Supositórios

Definição de supositórios

Normalmente, quando ouvimos falar de "supositórios", imediatamente nos referimos a preparações farmacológicas a serem administradas por via retal; na verdade, o termo "supositório" é mais geral e, além de indicar essa via precisa de administração, também se refere à aplicação do medicamento diretamente na vagina (óvulos vaginais) ou na uretra (supositório uretral).

Supositórios em geral, e supositórios em particular, são formas farmacêuticas sólidas contendo um ingrediente ativo dissolvido em um meio graxo ou em qualquer caso ceroso; a composição particular dos excipientes permite que o fármaco se liquefaça e, portanto, seja liberado e se difunda após um período muito curto de tempo desde sua inserção no reto, vagina ou uretra.
Os supositórios exercem sua ação terapêutica tanto local quanto sistemicamente: para citar alguns exemplos, os supositórios formulados com glicerina atuam localmente, favorecendo a evacuação em curto espaço de tempo, enquanto os preparados com paracetamol ou antiinflamatórios podem ser administrados por via retal para baixar a febre ou aliviar dores de cabeça e outros tipos de dor.

Ingredientes e tipos ativos

O princípio ativo que compõe os supositórios é escolhido de acordo com o distúrbio para o qual se deseja remediar; o fármaco é sempre formulado em associação com excipientes, úteis para conter o princípio ativo, favorecer sua fusão em contato com o calor corporal e forjar o supositório.
A peculiaridade dos supositórios reside justamente na peculiar composição sólida: introduzidos no organismo (no reto, na vagina ou na uretra) na forma sólida, o supositório se dissolve rapidamente e, posteriormente, é absorvido graças aos vasos sanguíneos.
Alguns supositórios são formulados à base de óleo, como a manteiga de cacau, na qual o ingrediente ativo é dissolvido; outros supositórios - especialmente aqueles para uso vaginal e uretral - consistem em propilenoglicol, um excipiente solúvel em água (solúvel em água). Em vez disso, os supositórios de glicerina são compostos de glicerol e gelatina e são normalmente usados ​​para fins laxantes.
Existem também os chamados supositórios líquidos, em que a administração da droga (geralmente um laxante) é realizada por meio de uma seringa especial, diretamente no reto.

Supositórios retais

SUPOSITÓRIOS RECTAL podem determinar sua ação terapêutica em nível local ou sistêmico:

1. PARA nível local, os supositórios são formulados com drogas capazes de promover a evacuação: os princípios ativos laxantes - geralmente emolientes - que os compõem, agindo diretamente na mucosa anal, induzem a evacuação por meio da lubrificação do reto. Esses supositórios são normalmente formulados com uma base de glicerina. Além disso, a nível local, os supositórios podem ser formulados com princípios ativos capazes de exercer uma ação benéfica no tratamento das hemorróidas: neste caso, os supositórios retais são formulados com substâncias com ação vasoconstritora.
2. PARA nível sistêmico, os supositórios podem ser utilizados para vários fins: neste caso, recomenda-se introduzir o supositório após a evacuação, para evitar que seja expelido antes de ser absorvido pelo corpo. Para atuar em nível sistêmico, o princípio ativo com o qual o supositório retal é formulado é rapidamente absorvido pela membrana mucosa do reto que, como vimos, é rica em vasos sanguíneos: depois que o medicamento chega à circulação, pode atingir os órgãos-alvo. Os princípios ativos mais usados ​​para preparar supositórios retais deste tipo são: paracetamol (para baixar a febre), prometazina (para tratar náuseas e vômitos), ácido acetilsalicílico e opiáceos (para reduzir a dor), etc.

Supositórios vaginais

SUPOSITÓRIOS VAGINAIS incluem uma série de preparações farmacológicas de uso puramente ginecológico: entre os supositórios vaginais, lembramos: supositórios vaginais, comprimidos vaginais e cremes para aplicação interna através de uma cânula especial.

Mesmo esta categoria de medicamentos pode exercer o seu efeito terapêutico a nível local e sistémico: alguns supositórios vaginais são formulados com uma mistura de lactobacilos, úteis para garantir o equilíbrio da flora bacteriana vaginal; outros são compostos por antibióticos (por exemplo, para erradicar infecções bacterianas, causadas por Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, etc.), antifúngicos (para o tratamento de Candida albicans) e antivirais (para tratar infecções por vírus, como as causadas por Herpes simplex).

Supositórios uretrais

SUPOSITÓRIOS URETRAIS são indicados para tratar distúrbios masculinos, incluindo disfunção erétil e impotência; nos Estados Unidos, o nome comercial desses supositórios específicos é MUSE, um acrônimo para Sistema uretral médico para ereção. Essas formulações farmacológicas específicas são dispositivos transuretrais modulares, nos quais a droga é introduzida na "uretra através do aplicador" especial de pistão ".

Supositórios retais: vantagens e desvantagens

Muitos médicos recomendam tomar um determinado medicamento por via retal, na forma de supositório: as vantagens derivadas dessa via de administração são realmente consideráveis; existem, no entanto, as desvantagens. Mas vamos vê-los com mais detalhes.

BENEFÍCIOS

Ao contrário dos medicamentos administrados por via oral, os supositórios para administração retal não causam irritação gástrica, uma vez que não passam pelo estômago.
Outra vantagem importante, que diferencia os supositórios retais dos comprimidos orais, diz respeito às enzimas: os medicamentos que seriam inativados pelas enzimas gástricas permanecem assim quando aplicados por via retal.
Em caso de vômito, mesmo após a ingestão de um supositório retal, não surge o problema característico dos medicamentos orais: como sabemos, quando ocorre antes da completa absorção do princípio ativo pelo organismo, o vômito pode comprometer a eficácia do medicamento. . Para supositórios retais, esse problema não existe.
Os supositórios são particularmente indicados após cirurgia gastrointestinal, bem como em crianças e idosos com dificuldade em engolir medicamentos por via oral.

DESVANTAGENS

Se até aqui analisamos os supositórios como um modo de administração farmacêutico excepcional, não devemos esquecer as possíveis desvantagens.
Embora a mucosa retal seja bastante rica em vasos sanguíneos, o supositório é colocado em contato com uma área de absorção marcadamente reduzida em relação à intestinal, conseqüentemente, a absorção do fármaco pelo reto é reduzida em relação aos medicamentos ingeridos. oralmente. Além disso, a absorção do fármaco formulado na forma de supositórios, bem como sua disponibilidade, não é constante nem previsível: dependendo do ponto em que o princípio ativo chega, pode ser absorvido pelo plexo hemorroidário inferior, ou pelo trato médio ou médio superior: por esse motivo, o medicamento pode ou não passar pelo fígado.
A área na qual o supositório retal exerce sua ação está sujeita à irritação; não surpreendentemente, muitos supositórios são formulados com princípios ativos laxantes, que favorecem a evacuação, exercendo uma leve irritação na mucosa anal.
Outro elemento importante não deve ser subestimado: as bactérias que colonizam o ânus e o reto podem, por vezes, inativar parte do princípio ativo, reduzindo assim a atividade do medicamento.

A tabela resume os conceitos-chave que acabamos de descrever

Vantagens dos supositórios retais

Desvantagens dos supositórios retalmente

• Eles não causam irritação gástrica
• O medicamento não é inativado pelas enzimas gástricas
• A droga também é absorvida em caso de vômito
• O efeito laxante de alguns medicamentos formulados como supositórios é quase imediato
• Indicado para quem se queixa de dificuldade em engolir comprimidos por via oral e para quem já foi submetido a cirurgia gastrointestinal

• Área retal: menor absorção do que o intestino
• Absorção de drogas inconsistente e imprevisível
• Área sujeita a irritação
• Possível inativação da droga por bactérias
• Absorção bastante lenta da droga

Modo de inserção

Para obter a máxima eficácia terapêutica, a correta inserção do supositório é muito importante; Abaixo estão as diretrizes gerais para tomar um supositório retal corretamente.

1. Lave bem as mãos.
2. Se o supositório for mole, é aconselhável colocá-lo na geladeira por alguns minutos ou deixá-lo em água fria (antes de abrir a embalagem) para que os excipientes solidifiquem o supositório.
3. Remova o invólucro.
4. Se necessário, corte o supositório com um pano macio (de acordo com a dosagem prescrita pelo médico).
5. Se necessário, use uma luva de látex.
6. É aconselhável lubrificar a parte superior do supositório, para facilitar sua inserção no reto.
7. Deite-se de lado, com uma perna apoiada no chão estendida e a outra ligeiramente dobrada para a frente, em direção ao abdômen.
8. Levante uma nádega e insira o supositório no reto, de modo que passe pelo esfíncter do músculo anal.
9. É aconselhável manter a posição deitada de lado por alguns minutos, para evitar que o supositório seja expelido.
10. Lave bem as mãos.