Ingredientes ativos: Ropinirol (cloridrato de Ropinirol)
Requip 0,25 mg comprimidos revestidos por película
Requip 0,5 mg comprimidos revestidos por película
Requip comprimidos revestidos por película de 1 mg
Requip comprimidos revestidos por película de 2 mg
Requip 5 mg comprimidos revestidos por película
Os folhetos informativos Requip estão disponíveis para as embalagens: - Requip 0,25 mg comprimidos revestidos por película, Requip 0,5 mg comprimidos revestidos por película, Requip 1 mg comprimidos revestidos por película, Requip 2 mg comprimidos revestidos por película, Requip 5 mg comprimidos revestidos por película
- REQUIP 2 mg comprimidos de libertação prolongada, REQUIP 4 mg comprimidos de libertação prolongada, REQUIP 8 mg comprimidos de libertação prolongada
Indicações Por que o Requip é usado? Para que serve?
A substância ativa do Requip é o ropinirol, que pertence a um grupo de medicamentos denominados agonistas da dopamina. Os agonistas da dopamina agem no cérebro de maneira semelhante a uma substância natural chamada dopamina.
Requip é utilizado para tratar a doença de Parkinson. Pessoas com doença de Parkinson têm baixos níveis de dopamina em partes do cérebro. O ropinirol tem efeitos semelhantes aos da dopamina natural, ajudando assim a reduzir os sintomas da doença de Parkinson.
Contra-indicações Quando Requip não deve ser usado
Não tome Requip
- se tem alergia (hipersensibilidade) à substância ativa, ropinirol, ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados nas secções 4 e 6).
- se você tem doença renal grave
- se você tem doença hepática
Informe o seu médico se você acha que algum destes se aplica a você.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Requip
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Requip:
- se você está grávida ou pensa que está
- se você está amamentando
- se você tem menos de 18 anos de idade
- se você tem uma doença cardíaca grave
- se você tem um grave problema de saúde mental
- se experimentou algum estímulo e / ou comportamento incomum (como jogo excessivo ou comportamento sexual excessivo).
- se você é intolerante a alguns açúcares (como a lactose)
Informe o seu médico se você ou seu familiar / cuidador perceber que você está desenvolvendo impulsos ou deseja se comportar de uma maneira incomum para você e não consegue resistir ao impulso, desejo ou tentação de realizar certas atividades que podem ser prejudiciais a você ou aos outros Eles são chamados de distúrbios do controle dos impulsos e podem incluir comportamentos como vício em jogos de azar, comer ou gastar excessivamente, desejo sexual anormalmente alto ou aumento do pensamento ou das sensações sexuais O seu médico pode precisar ajustar ou interromper o seu tratamento.
Informe o seu médico se você acha que algum destes se aplica a você. O seu médico pode decidir que Requip não é adequado para si ou que são necessários mais exames enquanto o estiver a tomar.
Durante o tratamento com Requip
Informe o seu médico se você ou os membros da sua família perceberem que você está desenvolvendo algum comportamento incomum (como um desejo incomum de jogar ou um aumento no desejo e / ou comportamento sexual) enquanto estiver tomando Requip. Seu médico pode achar necessário mudar a sua dose ou pare de tomar.
Condução e utilização de máquinas
Requip pode causar sonolência. Pode causar sonolência extrema e, por vezes, fazer com que adormeça repentinamente sem sintomas de aviso. Se sofrer destes sintomas: não conduza veículos, não opere máquinas e não se coloque em situações em que a sonolência ou o adormecimento repentino podem colocá-lo (ou outras pessoas)) com risco de ferimentos graves ou morte Não participe de tais atividades até não sofrer mais com elas.
Fale com o seu médico se isso lhe causar problemas. Hábitos de fumar e Requip Informe o seu médico se começar a fumar ou se parar de fumar durante o tratamento com Requip. O seu médico pode achar necessário alterar a sua dosagem.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Requip
Outros medicamentos e Requip
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo produtos à base de plantas ou medicamentos sem receita médica. Lembre-se de informar o seu médico ou farmacêutico se começar a tomar um novo medicamento enquanto estiver a tomar Requip.
Alguns medicamentos podem afetar o modo como Requip atua ou aumentar a probabilidade de ocorrência de efeitos colaterais. Requip também pode afetar o modo como outros medicamentos atuam.
Esses medicamentos incluem:
- o antidepressivo fluvoxamina
- medicamentos para tratar outros problemas de saúde mental, por exemplo sulpirida
- terapia de reposição hormonal (TRH)
- metoclopramida, usada para tratar náuseas e azia
- os antibióticos ciprofloxacina ou enoxacina
- quaisquer outros medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson
Informe o seu médico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, algum destes medicamentos.
Você precisará de mais análises de sangue se estiver tomando estes medicamentos com Requip:
- Antagonistas da vitamina K (usados para reduzir a coagulação do sangue), como a varfarina (Coumadin).
Requip com comida e bebida
Se você tomar Requip com alimentos, pode reduzir a probabilidade de enjoos ou vômitos. Se possível, é preferível tomar Requip com alimentos.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Requip não é recomendado se estiver grávida, a menos que o seu médico considere que o benefício de tomar Requip supera o risco para o feto. Requip não é recomendado se estiver a amamentar, uma vez que pode afetar a produção de leite. Informe imediatamente o seu médico se estiver a amamentar. está grávida, pensa que pode estar grávida ou planeia engravidar. O seu médico irá aconselhá-la se estiver a amamentar ou se pretende amamentar. O seu médico pode aconselhá-la a parar.
Os comprimidos de Requip contêm uma pequena quantidade de um açúcar denominado lactose. Se o seu médico lhe diagnosticou intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar Requip.
Dose, método e tempo de administração Como usar Requip: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Requip sozinho pode ser prescrito para tratar os sintomas da doença de Parkinson. Também pode ser prescrito para você juntamente com outro medicamento chamado L-dopa (também chamado de levodopa). Não dê Requip a crianças. Requip não é normalmente prescrito para pessoas com menos de 18 anos.
Quanto Requip você deve tomar?
Pode levar algum tempo para encontrar a dose ideal de Requip para você. A dose inicial usual é de 0,25 mg de ropinirol três vezes ao dia durante a primeira semana. Posteriormente, o seu médico aumentará a dose todas as semanas durante as três semanas seguintes. Depois disso, o seu médico aumentará gradualmente a dose até que seja alcançada a sua dose ideal. A dose usual é de 1 a 3 mg três vezes ao dia (ou seja, uma dose diária total de 3 a 9 mg). Se os sintomas da sua doença de Parkinson não melhorarem o suficiente, o seu médico pode decidir aumentar a dose ligeiramente gradualmente. Alguns pacientes tomam até 8 mg de Requip três vezes ao dia (no total, 24 mg por dia). Se também estiver a tomar outros medicamentos para tratar a doença de Parkinson, o seu médico pode aconselhá-lo a reduzir gradualmente a dosagem dos outros medicamentos. Se está a tomar L-dopa, pode ter alguns movimentos incontroláveis (discinesia) quando começa a tomar Requip. Se isso acontecer, informe o seu médico, pois ele pode precisar ajustar a dose dos medicamentos que está tomando.
Não tome mais Requip do que o recomendado pelo seu médico. Pode levar algumas semanas para que o Requip funcione.
Tomando a dose de Requip
Tome Requip três vezes ao dia.
O comprimido de Requip deve ser engolido inteiro, com um copo de água.É preferível tomar Requip com alimentos, desta forma o aparecimento de náuseas é menos provável.
Sobredosagem O que fazer se tiver tomado uma sobredosagem de Requip
Se você tomar mais Requip do que deveria
Contacte o seu médico ou farmacêutico imediatamente. Se possível, mostre a eles o pacote Requip. Aqueles que tomam Requip mais do que o necessário podem sentir: náuseas, vómitos, tonturas, sonolência, fadiga mental ou física, desmaios, alucinações.
Se você esquecer de tomar Requip
Não tome comprimidos adicionais ou uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida. Apenas tome sua próxima dose no horário habitual.
Se se esqueceu de tomar Requip por um dia ou mais, peça conselho ao seu médico sobre como reiniciar o tratamento.
Não pare de tomar Requip sem o conselho do seu médico
Tome Requip durante o tempo que o seu médico recomendar. Não pare, a menos que seu médico lhe diga para fazer. Se parar de tomar Requip abruptamente, os sintomas da doença de Parkinson podem piorar rapidamente.
Se precisar de parar de tomar Requip, o seu médico irá reduzir a sua dose gradualmente.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Requip
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.Os efeitos secundários de Requip são mais prováveis de ocorrer quando o tratamento é iniciado ou quando a dose é aumentada. Os efeitos secundários são geralmente ligeiros e podem diminuir após ter tomado o medicamento por um curto período de tempo. Se estiver preocupado com os efeitos secundários, fale com seu médico.
Efeitos colaterais muito comuns
Estes podem afetar mais de 1 em 10 pessoas que tomam Requip:
- desmaio
- sonolência
- náusea
Efeitos colaterais comuns
Isso pode afetar até 1 em cada 10 pessoas que tomam Requip:
- alucinações ("ver" coisas que realmente não existem)
- Ele vomitou
- tontura
- dor de estômago
- dor abdominal
- inchaço das pernas, pés ou mãos
Efeitos colaterais incomuns
Isso pode afetar até 1 em 100 pessoas que tomam Requip:
- tonturas ou desmaios, especialmente ao se levantar de uma posição sentada ou deitada (causada por uma queda na pressão arterial)
- sonolência extrema durante o dia
- adormecer repentinamente sem sentir sonolência primeiro (episódios de sono repentinos)
- problemas mentais, como confusão profunda, delírio (ideias irracionais) e paranóia (atitude irracional suspeita)
Efeitos colaterais muito raros
Um número muito pequeno de pessoas a tomar Requip (até 1 em 10.000) teve alterações na função hepática, que foram observadas em análises ao sangue.
Alguns pacientes podem ter os seguintes efeitos colaterais (frequência desconhecida)
- reações alérgicas, como pele inchada, vermelha e com coceira (urticária), inchaço da face, lábios, boca, língua ou garganta, que pode causar dificuldade em engolir e respirar, erupção na pele ou coceira intensa (ver seção 2)
- agressão.
Você pode sentir os seguintes efeitos colaterais:
incapacidade de resistir ao impulso, desejo ou tentação de realizar ações que podem ser prejudiciais para você ou outras pessoas, que podem incluir:
- forte impulso de jogar excessivamente, apesar das graves consequências pessoais ou familiares
- interesse sexual alterado ou aumentado e comportamento de preocupação significativa para você ou outras pessoas, por exemplo, desejo sexual aumentado
- compras ou gastos excessivos incontroláveis
- comer demais (comer grandes quantidades de comida em um curto período de tempo) ou comer compulsivamente (comer mais comida do que o necessário para satisfazer a fome)
Informe o seu médico se você tiver algum desses comportamentos; como controlar ou reduzir os sintomas será discutido.
Se você tomar Requip junto com L-dopa
Aqueles que tomam Requip junto com L-dopa podem ter outros efeitos colaterais ao longo do tempo:
- movimentos incontroláveis (discinesia) são um efeito colateral muito comum. Se está a tomar L-dopa, pode ter alguns movimentos incontroláveis (discinesia) quando começa a tomar Requip. Se isso acontecer, informe o seu médico, pois ele pode precisar ajustar a dose dos medicamentos que está tomando.
- sentir-se confuso é um efeito colateral muito comum
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no rótulo / blister e na embalagem.
A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não armazene acima de 25 ° C.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
What Requip
O ingrediente ativo do Requip é o ropinirole. Um comprimido revestido por película contém 0,25; 0,5; 1; 2 ou 5 mg de ropinirol (como cloridrato).
Os outros ingredientes são:
- núcleo do comprimido: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio
- filme de revestimento:
Comprimidos de 0,25 mg: hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), polissorbato 80 (E 433).
Comprimidos de 0,5 mg: hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), óxido de ferro amarelo (E 172), óxido de ferro vermelho (E 172), lago de índigo carmim (E 132).
Comprimidos de 1 mg: hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), óxido de ferro amarelo (E 172), lago de índigo carmim (E 132).
Comprimidos de 2 mg: hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), óxido de ferro amarelo (E 172), óxido de ferro vermelho (E 172).
Comprimidos de 5 mg: hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), lago de índigo carmim (E 132), polissorbato 80 (E 433).
Descrição da aparência do Requip e conteúdo da embalagem
Requip é fornecido em comprimidos revestidos por película de forma pentagonal, com a gravação "SB" num dos lados
Requip 0,25 mg: comprimidos brancos com “4890” no outro lado.
Requip 0,5 mg: comprimidos amarelos com a gravação “4891” na outra face.
Requip 1 mg: comprimidos verdes com "4892" no outro lado.
Requip 2 mg: comprimidos cor-de-rosa com “4893” no outro lado.
Requip 5 mg: comprimidos azuis com “4894” no outro lado.
Os 0,25 comprimidos são fornecidos em blisters de 21, 126 ou 210 comprimidos.
Os comprimidos de 0,5 mg são fornecidos em blisters de 21 comprimidos.
Os comprimidos de 1 mg, 2 mg e 5 mg são fornecidos em blisters de 21 ou 84 comprimidos.
Todas as dosagens são fornecidas em frascos contendo 84 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
REQUIP COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Requip comprimidos revestidos por película de 0,25 mg:
Cada comprimido revestido por película contém 0,25 mg de ropinirol na forma de cloridrato de ropinirol.
Excipientes: 45,3 mg de lactose
Comprimidos revestidos por película Requip 0,5 mg:
Cada comprimido revestido por película contém 0,5 mg de ropinirol na forma de cloridrato de ropinirol.
Excipientes: 45,0 mg de lactose
Requip comprimidos revestidos por película de 1 mg:
Cada comprimido revestido por película contém 1 mg de ropinirol na forma de cloridrato de ropinirol.
Excipientes: 44,9 mg de lactose
Requip comprimidos revestidos por película de 2 mg:
Cada comprimido revestido por película contém 2 mg de ropinirol na forma de cloridrato de ropinirol.
Excipientes: 44,6 mg de lactose
Requip comprimidos revestidos por película de 5 mg:
Cada comprimido revestido por película contém 5 mg de ropinirol na forma de cloridrato de ropinirol.
Excipientes: 43,7 mg de lactose
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido revestido por película.
Requip comprimidos revestidos por película de 0,25 mg:
branco, de forma pentagonal, impresso numa das faces com "SB" e "4890" na outra face.
Comprimidos revestidos por película Requip 0,5 mg:
amarelo, de forma pentagonal, impresso numa das faces com "SB" e "4891" na outra face.
Requip comprimidos revestidos por película de 1 mg:
Verde, forma pentagonal, gravado numa das faces com "SB" e "4892" na outra.
Requip comprimidos revestidos por película de 2 mg:
rosa, de forma pentagonal, impresso numa das faces com "SB" e "4893" na outra face.
Requip comprimidos revestidos por película de 5 mg:
azul, de forma pentagonal, impresso numa das faces com "SB" e "4894" na outra face.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento da doença de Parkinson nas seguintes situações clínicas:
• por conta própria como tratamento inicial, com o objetivo de adiar o início da terapia com levodopa
• em associação com o tratamento com levodopa, durante o curso da doença, quando o efeito da terapia com levodopa enfraquece ou se torna instável, causando flutuações no "efeito terapêutico (" deterioração no final da dose "ou" flutuações no final da dose "no -desligado ").
04.2 Posologia e método de administração
Uso oral.
Adultos
A titulação da dose individual é recomendada em função da eficácia e tolerabilidade.
Requip deve ser tomado três vezes ao dia, de preferência juntamente com as refeições para melhorar a tolerabilidade gastrointestinal.
Início do tratamento
A dose inicial de ropinirol deve ser de 0,25 mg três vezes ao dia durante 1 semana. Depois disso, a dose de ropinirol pode ser aumentada em 0,25 mg para cada uma das três administrações diárias, de acordo com o seguinte cronograma:
Continuação do tratamento
No final da titulação inicial, o aumento adicional da dose pode ser entre 0,5 mg e 1 mg de ropinirol para cada uma das três administrações diárias (de 1,5 a 3 mg / dia), em uma base semanal.
A resposta terapêutica pode ser observada com uma dose de 3 a 9 mg / dia de ropinirol. Se o controle suficiente dos sintomas não for alcançado ou não for mantido após a titulação inicial descrita acima, a dose de ropinirol pode ser aumentada progressivamente até 24 mg / dia.
As dosagens de ropinirol acima de 24 mg / dia não foram estudadas.
Se o tratamento for interrompido por um ou mais dias, deve-se considerar o reinício do tratamento com titulação da dose (ver acima).
Se ropinirol for administrado em combinação com levodopa, a dose de levodopa pode ser gradualmente diminuída com base na resposta sintomática. Em ensaios clínicos, a dose de levodopa foi gradualmente reduzida para aproximadamente 20% em pacientes tratados com Requip como terapia adjuvante. Em pacientes com doença de Parkinson avançada. doença recebendo ropinirol em combinação com levodopa, pode ocorrer discinesia durante a titulação inicial de ropinirol Em ensaios clínicos, foi demonstrado que uma redução na dose de levodopa pode melhorar a discinesia (ver secção 4.8).
Ao mudar do tratamento com outro agonista da dopamina para o ropinirol, a descontinuação do tratamento anterior deve ser feita de acordo com o esquema para aquele produto, antes de mudar para a administração do ropinirol.
Tal como acontece com outros agonistas da dopamina, o tratamento com ropinirol deve ser interrompido gradualmente, reduzindo o número de administrações diárias ao longo de uma semana.
Crianças e adolescentes
A utilização de Requip não é recomendada em crianças com idade inferior a 18 anos devido à falta de dados de eficácia e segurança.
Pacientes idosos
Em pacientes com 65 anos de idade ou mais, o liberação de ropinirol é reduzido em cerca de 15%. Embora nenhum ajuste posológico seja necessário, a dose de ropinirol deve ser titulada individualmente, com monitoramento cuidadoso da tolerabilidade, até que a resposta clínica ideal seja alcançada.
Pacientes com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (liberação creatinina entre 30 e 50 ml / min) nenhuma alteração foi observada liberação de ropinirole; isso indica que nenhum ajuste de dosagem é necessário nesta população de pacientes.
Um estudo sobre a utilização de ropinirol em doentes com doença renal terminal (doentes em hemodiálise) mostrou que é necessário o seguinte ajuste do regime posológico nestes doentes: a dose inicial de Requip comprimidos revestidos por película deve ser 0,25 3 mg três vezes por dia. Outros aumentos da dose devem ser baseados na tolerabilidade e eficácia.Em doentes em hemodiálise regular, a dose máxima recomendada de Requip comprimidos revestidos por película é de 18 mg por dia. Não são necessárias doses adicionais após a hemodiálise (ver secção 5.2).
O uso de ropinirol em pacientes com insuficiência renal grave (liberação de creatinina inferior a 30 ml / min) sem hemodiálise regular.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Insuficiência renal grave (liberação de creatinina
Insuficiência hepática.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O ropinirol tem sido associado a sonolência e episódios de ataques súbitos de sono, particularmente em pacientes com doença de Parkinson. Ataques súbitos de sono durante as atividades diárias foram relatados de forma incomum, em alguns casos sem saber ou sem sinais de alerta. Os doentes devem ser avisados e aconselhados a ter cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas durante o tratamento com ropinirol Os doentes que tiveram sonolência e / ou episódios de adormecimento súbito devem evitar conduzir ou utilizar máquinas durante o tratamento com ropinirol.
Deve ser considerada a redução da dose ou a descontinuação da terapia.
Pacientes com transtornos psiquiátricos ou psicóticos maiores, ou com histórico de tais transtornos, devem ser tratados com agonistas da dopamina somente se o benefício potencial superar o risco.
Transtornos de controle de impulso
Os pacientes devem ser monitorados regularmente para o desenvolvimento de distúrbios do controle dos impulsos. Pacientes e cuidadores devem estar cientes de que os sintomas comportamentais de transtornos de controle de impulso, incluindo jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, compras ou compras compulsivas, comer demais e comer compulsivamente podem ocorrer em pacientes tratados. considerado se tais sintomas se desenvolvem.
Devido ao risco de hipotensão, em doentes com doença cardiovascular grave (particularmente insuficiência coronária), é recomendada a monitorização da tensão arterial, particularmente no início do tratamento.
Este medicamento também contém lactose.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose ou galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não existem interações farmacocinéticas entre o ropinirol e a levodopa ou domperidona que requeiram ajuste da posologia destes medicamentos.
Os neurolépticos e outros antagonistas da dopamina com atividade central, como a sulpirida ou a metoclopramida, podem diminuir a eficácia do ropinirol e, por conseguinte, o uso concomitante destes medicamentos deve ser evitado.
Concentrações plasmáticas aumentadas de ropinirol foram observadas em pacientes tratados com altas doses de estrogênio. Em pacientes já submetidos à terapia de reposição hormonal (TRH), o tratamento com ropinirol pode ser iniciado de acordo com os regimes normais. No entanto, pode ser necessário um ajuste da dose de ropinirol, dependendo da resposta clínica, se a terapia de reposição hormonal for iniciada ou interrompida durante o tratamento com ropinirol.
O ropinirol é metabolizado principalmente pelo citocromo P450, a isoenzima CYP1A2. Um estudo farmacocinético (com ropinirol na dose de 2 mg, três vezes ao dia em pacientes parkinsonianos) mostrou que a ciprofloxacina aumentou a Cmax e AUC do ropinirol em 60% e 84%, respectivamente, com risco potencial de eventos adversos. já em tratamento com ropinirol, pode ser necessário um ajuste posológico de ropinirol se medicamentos conhecidos como inibidores do CYP1A2, por exemplo, ciprofloxacina, enoxacina ou fluvoxamina, forem introduzidos ou descontinuados.
Um estudo de interação farmacocinética em pacientes parkinsonianos entre o ropinirol (na dose de 2 mg, três vezes ao dia) e a teofilina, um substrato do CYP1A2, não mostrou efeito na farmacocinética do ropinirol e da teofilina.
Sabe-se que o tabagismo induz o metabolismo do CYP1A2, portanto, se os pacientes pararem ou começarem a fumar durante o tratamento com ropinirol, pode ser necessário um ajuste da dose.
Foram notificados casos de anomalias do INR em doentes tratados com a combinação de antagonistas da vitamina K e ropinirol. Deve ser assegurada uma vigilância clínica e biológica aumentada (INR).
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados suficientes sobre a utilização de ropinirol em mulheres grávidas.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). Dado que o risco potencial para o ser humano é desconhecido, recomenda-se que o ropinirol não seja utilizado durante a gravidez, a menos que o potencial benefício para a doente supere o potencial risco para o feto.
Hora da alimentação
Ropinirol não deve ser usado em mães que amamentam, pois pode inibir a lactação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Pacientes em ropinirol que experimentam sonolência e / ou episódios de ataques súbitos de sono devem ser aconselhados a se abster de dirigir ou se envolver em atividades nas quais a falta de atenção possa colocar a si próprios ou a outras pessoas em risco de danos graves ou morte (por exemplo, operar máquinas) até estes os episódios recorrentes e sonolência foram resolvidos (ver secção 4.4).
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos colaterais estão listados abaixo por sistema, órgão, classe e frequência. É especificado se efeitos indesejáveis foram relatados em ensaios clínicos como monoterapia ou como terapia adjuvante à levodopa.
As frequências são definidas da seguinte forma: muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, 1 / 1.000, 1 / 10.000,
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Distúrbios do sistema imunológico
Reações de hipersensibilidade desconhecidas (incluindo urticária, angioedema, erupção cutânea, prurido).
Distúrbios psiquiátricos
Comum: alucinações.
Pouco frequentes: reações psicóticas (exceto alucinações) incluindo confusão grave, delírio e paranóia.
Desconhecido: agressão *
* a agressão foi associada a reações psicóticas e também a sintomas compulsivos.
Transtornos do controle de impulso (desconhecido)
Jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, compras ou compras compulsivas, comer em excesso e comer compulsivamente podem ocorrer em doentes tratados com agonistas da dopamina incluindo Requip (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
Uso em estudos de terapia adjuvante:
Comum: confusão.
Doenças do sistema nervoso
Muito comum: sonolência
Comum: tontura (incluindo vertigem)
Pouco frequentes: episódios de ataques repentinos de sono, sonolência diurna excessiva.
O ropinirol está associado à sonolência, menos frequentemente associada a sonolência diurna excessiva e episódios de ataques súbitos de sono.
Uso em estudos de monoterapia:
Muito comum: síncope.
Uso em estudos de terapia adjuvante:
Muito comum: discinesia. Em pacientes com doença de Parkinson avançada, pode ocorrer discinesia durante a titulação inicial de ropinirol. Em estudos clínicos, foi demonstrado que uma redução na dose de levodopa pode melhorar a discinesia (ver secção 4.2).
Patologias vasculares
Pouco frequentes: hipotensão postural, hipotensão.
A hipotensão postural ou hipotensão raramente são graves.
Problemas gastrointestinais
Muito comum: náuseas.
Comum: azia.
Uso em estudos de monoterapia:
Frequentes: vômitos, dor abdominal.
Doenças hepatobiliares
Desconhecido: reações hepáticas, principalmente aumento das enzimas hepáticas.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Uso em estudos de monoterapia:
Comum: edema nos membros inferiores.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdose
Os sintomas de overdose de ropinirol estão relacionados à sua atividade dopaminérgica. Esses sintomas podem ser aliviados por tratamento apropriado com antagonistas da dopamina, como neurolépticos ou metoclopramida.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: substâncias dopaminérgicas, agonistas da dopamina
Código ATC: N04BC04.
O ropinirol é um agonista não ergolínico dos receptores da dopamina D2 / D3, que estimula os receptores da dopamina no corpo estriado.
O ropinirol compensa a deficiência de dopamina que caracteriza a doença de Parkinson, estimulando os receptores dopaminérgicos do corpo estriado.
O ropinirol inibe a secreção de prolactina no hipotálamo e na glândula pituitária.
Estudo do efeito do ropinirol na repolarização cardíaca
Um estudo QT completo conduzido em voluntários saudáveis do sexo masculino e feminino que receberam doses de 0,5 - 1 - 2 e 4 mg comprimidos revestidos por película (liberação imediata) uma vez ao dia mostrou um aumento na duração máxima do intervalo QT com uma dose de 1 mg , igual a 3,46 milissegundos (estimativa pontual) em comparação com o placebo. O limite superior do intervalo de confiança unilateral de 95% para o maior efeito médio foi menor em 7,5 milissegundos. O efeito do ropinirol em doses mais altas não foi avaliado sistematicamente.
Os dados clínicos disponíveis de um estudo QT completo não indicam um risco de prolongamento do QT com doses de ropinirol de até 4 mg por dia. O risco de prolongamento do intervalo QT não pode ser excluído, uma vez que não foi realizado um estudo completo do intervalo QT com doses de até 24 mg.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A biodisponibilidade do ropinirol é de aproximadamente 50% (36 - 57%). Os comprimidos revestidos por película de ropinirol (liberação imediata) são rapidamente absorvidos por via oral, com picos de concentração de ropinirol ocorrendo em uma média de 1,5 horas após a administração. Uma refeição rica em gordura reduz a taxa de absorção de ropinirol, conforme demonstrado pelo atraso na mediana T de 2,6 horas e uma redução média de 25% em C.
Distribuição
A ligação do ropinirol às proteínas plasmáticas é baixa (10-40%).
Devido à sua alta lipofilicidade, o ropinirol é caracterizado por um grande volume de distribuição (aproximadamente 7 l / kg).
Biotransformação
O ropinirol é metabolizado principalmente pela enzima CYP1A2 do citocromo P450 e os seus metabolitos são excretados predominantemente na urina.O principal metabolito é pelo menos 100 vezes menos potente do que o ropinirol em modelos animais de atividade dopaminérgica.
Eliminação
O ropinirol é eliminado da circulação sistémica com uma semivida média de eliminação de aproximadamente 6 horas. O aumento da exposição sistémica ao ropinirol (Cmax e AUC) é aproximadamente proporcional ao intervalo da dose terapêutica. liberação ropinirol foi observado após administração oral única e repetida. Foi observada uma grande variabilidade interindividual nos parâmetros farmacocinéticos.
Insuficiência renal
Não foram observadas alterações na farmacocinética do ropinirol em doentes com doença de Parkinson com compromisso renal ligeiro a moderado.
Em pacientes com doença renal em estágio terminal submetidos a hemodiálise regular, o liberação de ropinirol após administração oral é reduzido em cerca de 30%. Lá também liberação os metabólitos SKF-104557 e SKF-89124 são reduzidos em aproximadamente 80% e 60%, respectivamente, após administração oral.Portanto, nesses pacientes com doença de Parkinson, a dose máxima recomendada é limitada a 18 mg por dia (ver seção 4.2).
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxidade reprodutiva
A administração de ropinirol a ratas grávidas, em doses tóxicas para as mães, resultou na redução do peso corporal fetal com uma dose de 60 mg / kg / dia (aproximadamente duas vezes a AUC na dose humana máxima), aumento da mortalidade fetal com 90 mg / kg / dia (aproximadamente 3 vezes a AUC na dose humana máxima) e malformações digitais em 150 mg / kg / dia (aproximadamente 5 vezes a AUC na dose humana máxima). Não foram observados fenômenos teratogênicos no rato na dose de 120 mg / kg / dia (aproximadamente 4 vezes a AUC na dose humana máxima) e, no coelho, não foram detectados sinais de efeitos no desenvolvimento.
Toxicologia
O perfil toxicológico é determinado principalmente pela atividade farmacológica do ropinirol: alterações de comportamento, hipoprolactinemia, diminuição da pressão arterial e frequência cardíaca, ptose e salivação excessiva. Apenas no rato albino, foi observada degeneração da retina durante um longo estudo. termo na dose mais elevada (50 mg / kg / dia), possivelmente associada a um aumento da exposição à luz.
Genotoxicidade
Nenhum fenômeno genotóxico foi observado nos estudos usuais em vitro E na Vivo.
Carcinogênese
Durante os estudos de carcinogenicidade de dois anos conduzidos em camundongos e ratos com doses de até 50 mg / kg / dia, nenhuma manifestação de carcinogenicidade foi observada em camundongos. No rato, as únicas lesões relacionadas ao tratamento com ropinirol consistiam em hiperplasia das células de Leydig e adenomas dos testículos, atribuível ao efeito hipoprolactinêmico induzido pelo ropinirol. Essas lesões são consideradas um fenômeno específico da espécie e não constituem um risco, embora sejam preocupantes o uso clínico de ropinirol.
Segurança farmacológica (Farmacologia de Segurança)
Educação em vitro mostraram que o ropinirole inibe as correntes mediadas por hERG. O IC50 é 5 vezes superior à concentração plasmática máxima esperada em doentes tratados com as doses recomendadas mais elevadas (24 mg por dia), ver secção 5.1.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo do tablet:
lactose monohidratada
celulose microcristalina
croscarmelose de sódio
estearato de magnesio.
Revestimento:
Requip comprimidos revestidos por película de 0,25 mg:
hipromelose
macrogol 400
dióxido de titânio (E171)
polissorbato 80 (E433)
Comprimidos revestidos por película Requip 0,5 mg:
hipromelose
macrogol 400
dióxido de titânio (E171)
óxido de ferro amarelo (E172)
óxido de ferro vermelho (E172)
laca índigo carmim (E132)
Requip comprimidos revestidos por película de 1 mg:
hipromelose
macrogol 400
dióxido de titânio (E171)
óxido de ferro amarelo (E172)
laca índigo carmim (E132)
Requip comprimidos revestidos por película de 2 mg:
hipromelose
macrogol 400
dióxido de titânio (E171)
óxido de ferro amarelo (E172)
óxido de ferro vermelho (E172)
Requip comprimidos revestidos por película de 5 mg:
hipromelose
macrogol 400
dióxido de titânio (E171)
laca índigo carmim (E132)
polissorbato 80 (E433)
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante
06.3 Período de validade
2 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de PVC / PCTFE / Alumínio ou PVC / PCTFE / PVC / Alumínio
Requip comprimidos revestidos por película de 0,25 mg:
embalagens de 21, 126, 210 comprimidos revestidos por película
Comprimidos revestidos por película Requip 0,5 mg:
embalagens de 21 comprimidos revestidos por película
Requip comprimidos revestidos por película de 1 mg:
embalagens de 21, 84 comprimidos revestidos por película
Requip comprimidos revestidos por película de 2 mg:
embalagens de 21, 84 comprimidos revestidos por película
Requip comprimidos revestidos por película de 5 mg:
embalagens de 21, 84 comprimidos revestidos por película
Frasco HDPE de 60 ml com selo de folha de alumínio e tampa de polipropileno
Embalagem de 84 comprimidos revestidos por película
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhuma instrução especial para descarte.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly-le-Roi - França
Representante jurídico e de vendas:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
"Comprimidos revestidos por película de 0,25 mg" 21 comprimidos em blister de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261063
"Comprimidos revestidos por película de 0,25 mg" 126 comprimidos em blister de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261087
"Comprimidos revestidos por película de 0,25 mg" 210 comprimidos em blister de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261099
"Comprimidos revestidos por película de 0,25 mg" 84 comprimidos em frasco de HDPE - A.I.C. n. 032261075
"Comprimidos revestidos por película de 0,5 mg" 21 comprimidos em blister de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261101
"Comprimidos revestidos por película de 0,5 mg" 84 comprimidos em frasco de HDPE - A.I.C. n. 032261113
"Comprimidos revestidos por película de 1 mg" 21 comprimidos em blister de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n.032261125
"Comprimidos revestidos por película de 1 mg" 84 comprimidos em frasco de HDPE - A.I.C. n.032261137
"Comprimidos revestidos por película de 2 mg" 21 comprimidos em blister de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261149
"Comprimidos revestidos por película de 2 mg" 84 comprimidos em frasco de HDPE - A.I.C. n. 032261152
"Comprimidos revestidos por película de 5 mg" 21 comprimidos em blister de PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261164
"Comprimidos revestidos por película de 5 mg" 84 comprimidos em frasco de HDPE - A.I.C. n. 032261176
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
17.12.1996 / março de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
22 de abril de 2014
-cosa-significa-quando-preoccuparsi.jpg)
