Ingredientes ativos: Rizatriptano
MAXALT 5 mg comprimidos
MAXALT 10 mg comprimidos
Os folhetos da embalagem Maxalt estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - MAXALT 5 mg comprimidos, MAXALT 10 mg comprimidos,
- MAXALT RPD 5 mg liofilizado oral, MAXALT RPD 10 mg liofilizado oral
Indicações Por que o Maxalt é usado? Para que serve?
MAXALT pertence a uma classe de medicamentos denominados agonistas seletivos dos recetores 5-HT1B / 1D da serotonina.
MAXALT é utilizado para tratar a fase de cefaleia do ataque de enxaqueca em adultos.
Tratamento com MAXALT:
reduz o inchaço dos vasos sanguíneos ao redor do cérebro. Esse inchaço causa a dor de cabeça do ataque de enxaqueca.
Contra-indicações Quando Maxalt não deve ser usado
Não tome MAXALT se:
- você é alérgico ao benzoato de rizatriptano ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento
- tem pressão arterial elevada moderadamente grave ou grave ou leve que não é controlada pela terapia
- tem ou teve problemas cardíacos, incluindo ataque cardíaco ou dor no peito (angina) ou teve sinais de doença cardíaca
- tem problemas graves de fígado ou rins
- teve um acidente vascular cerebral (acidente vascular cerebral ACV) ou mini-acidente vascular cerebral (ataque isquêmico transitório TIA)
- tem problemas com o bloqueio das artérias (doença vascular periférica)
- está a tomar medicamentos inibidores da monoamina oxidase (MAO), como moclobemida, fenelzina, tranilcipromina ou pargilina (medicamentos para a depressão) ou linezolida (um antibiótico), ou se passaram menos de duas semanas desde que parou de tomar inibidores da MAO
- está a tomar medicamentos semelhantes à ergotamina, como ergotamina ou diidroergotamina para o tratamento da enxaqueca ou metisergida para a prevenção de crises de enxaqueca
- está a tomar outros medicamentos da mesma classe, como sumatriptano, naratriptano ou zolmitriptano para o tratamento da enxaqueca (ver abaixo: Outros medicamentos e MAXALT).
Se não tem a certeza se alguma das informações anteriores se aplica a si, contacte o seu médico ou farmacêutico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Maxalt
Antes de tomar MAXALT, informe o seu médico ou farmacêutico se:
- tem algum dos seguintes fatores de risco para doença cardíaca: pressão alta, diabetes, se você fuma ou usa substitutos da nicotina, se tem doença cardíaca na família, se é um homem com mais de 40 anos ou se é uma mulher na pós-menopausa
- sofre de problemas renais ou hepáticos
- tem um problema específico que afeta sua pulsação (bloqueio de ramificação de pacote)
- tem ou teve alergias
- sua dor de cabeça está associada a tonturas, dificuldade para andar, falta de coordenação ou fraqueza nos braços ou pernas
- usar preparações à base de ervas com base na erva de São João
- tiveram reações alérgicas, como inchaço da face, lábios, língua e / ou garganta, que pode causar dificuldade em respirar e / ou engolir (angioedema)
- estão tomando inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs), como sertralina, oxalato de escitalopram e fluoxetina ou inibidores da recaptação da serotonina-norepinefrina (IRSNs), como venlafaxina e duloxetina para a depressão
- tiveram sintomas de curta duração, incluindo dor no peito e aperto no peito.
Tomar MAXALT com muita frequência pode causar dores de cabeça crônicas. Neste caso, contacte o seu médico porque pode ter de interromper o tratamento com MAXALT.
Informe o seu médico ou farmacêutico sobre seus sintomas. O seu médico decidirá se você tem enxaqueca. Você só deve tomar MAXALT para ataques de enxaqueca. MAXALT não deve ser usado para tratar dores de cabeça que podem ser causadas por outras doenças mais graves.
Informe o seu médico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se tencionar tomar outros medicamentos, mesmo os obtidos sem receita médica, incluindo preparações à base de plantas e medicamentos que normalmente toma para a enxaqueca. Isto é importante porque MAXALT pode alterar a forma como alguns medicamentos actuam. medicamentos também podem afetar MAXALT.
Interações Quais drogas ou alimentos podem alterar o efeito do Maxalt
Não tome MAXALT
- Se já está a tomar um agonista 5-HT1B / 1D (por vezes denominado 'triptanos'), como sumatriptano, naratriptano ou zolmitriptano.
- Se está a tomar um inibidor da monoamina oxidase (MAO), como moclobemida, fenelzina, tranilcipromina, linezolida ou pargilina ou se parou de tomar um inibidor da MAO por menos de duas semanas.
- Se você usa medicamentos semelhantes à ergotamina, como ergotamina ou diidroergotamina para tratar enxaquecas.
- Se você usar metisergida para prevenir ataques de enxaqueca.
Os medicamentos acima podem aumentar o risco de efeitos colaterais quando tomados com MAXALT.
Você deve esperar pelo menos 6 horas após tomar MAXALT antes de tomar medicamentos semelhantes à ergotamina, como ergotamina ou diidroergotamina ou metisergida.
Você deve esperar pelo menos 24 horas após tomar medicamentos semelhantes à ergotamina antes de tomar MAXALT.
Pergunte ao seu médico sobre as instruções e os riscos de tomar MAXALT
- Se estiver a tomar propranolol (ver secção Como tomar MAXALT).
- Se estiver a tomar ISRSs como a sertralina, oxalato de escitalopram e fluoxetina ou SNRIs como venlafaxina e duloxetina para a depressão.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, mesmo os obtidos sem receita médica.
MAXALT com comida e bebida
MAXALT pode levar mais tempo para fazer efeito se tomado após as refeições. Embora seja melhor tomado com o estômago vazio, também pode ser tomado após as refeições.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Não se sabe se MAXALT pode causar danos ao feto quando tomado por uma mulher grávida.
A amamentação deve ser evitada nas 24 horas após a ingestão do medicamento.
Crianças e adolescentes
O uso de MAXALT comprimidos em crianças menores de 18 anos não é recomendado.
Uso em pacientes com mais de 65 anos de idade
Não foram realizados estudos abrangentes para verificar a segurança e eficácia de MAXALT em pacientes com mais de 65 anos de idade.
Condução e utilização de máquinas
Você pode sentir sonolência ou tontura ao tomar MAXALT. Se isso acontecer, não conduza nem utilize máquinas.
MAXALT contém lactose monohidratada
MAXALT 5 mg comprimidos
O comprimido de 5 mg contém 30,25 mg de lactose mono-hidratada. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
MAXALT 10 mg comprimidos
O comprimido de 10 mg contém 60,50 mg de lactose mono-hidratada. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Maxalt: Posologia
MAXALT é usado para tratar ataques de enxaqueca. Tome MAXALT o mais rápido possível após o início da enxaqueca. Não o use para prevenir ataques.
Tome MAXALT sempre de acordo com as indicações do médico. Se tiver dúvidas, deve consultar o seu médico ou farmacêutico.
A dose usual é de 10 mg.
Se está a tomar propranolol ou tem problemas renais ou hepáticos, deve usar a dosagem de 5 mg de MAXALT. Deve aguardar pelo menos 2 horas após tomar propranolol antes de tomar MAXALT, até um máximo de 2 doses em um período de 24 horas.
Os comprimidos de MAXALT (benzoato de rizatriptano) devem ser tomados por via oral e engolidos inteiros com líquido.
MAXALT também está disponível como um liofilizado oral de 5 ou 10 mg que derrete na boca. O liofilizado oral pode ser usado em circunstâncias em que não haja líquidos disponíveis ou para evitar as náuseas e vômitos que podem acompanhar a ingestão de comprimidos com líquidos.
Se a enxaqueca retornar dentro de 24 horas
Em alguns pacientes, os sintomas da enxaqueca podem retornar em 24 horas. Se a enxaqueca retornar, você pode tomar uma dose adicional de MAXALT. Você deve esperar pelo menos 2 horas entre as duas doses.
Se após 2 horas você ainda tiver enxaqueca
Se não responder à primeira dose de MAXALT durante o ataque, não deve tomar uma segunda dose de MAXALT para tratar o mesmo ataque. No entanto, ainda é provável que responda a MAXALT durante o próximo ataque.
Não tome mais do que duas doses de MAXALT em qualquer período de 24 horas (por exemplo, não tome mais do que dois liofilizados orais de 10 mg ou 5 mg ou comprimidos em 24 horas). Você deve sempre esperar pelo menos 2 horas entre as duas doses .
Se os seus sintomas piorarem, peça ajuda ao seu médico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Maxalt
Se você tomar mais MAXALT do que deveria
Se tomar mais MAXALT do que deveria, informe o seu médico ou farmacêutico imediatamente. Leve a caixa de remédios com você.
Os sinais de sobredosagem incluem tonturas, sonolência, vómitos, desmaios e ritmo cardíaco lento.
Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Maxalt
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer com este medicamento.
Em estudos em indivíduos adultos, os efeitos colaterais mais comumente relatados foram tonturas, sonolência e cansaço.
Comum (afeta 1 a 10 usuários em 100)
- formigamento (parestesia), dor de cabeça, diminuição da sensibilidade da pele (hipoestesia), diminuição da acuidade mental, insônia.
- batimento cardíaco rápido ou irregular (palpitações).
- rubor (vermelhidão do rosto de curta duração).
- desconforto na garganta.
- sensação de enjoo (náuseas), boca seca, vômitos, diarréia, indigestão (dispepsia).
- sensação de peso em algumas partes do corpo, dores no pescoço, rigidez.
- dor no abdômen ou no peito.
Incomum (afeta 1 a 10 usuários em 1.000)
- gosto ruim na boca.
- perda de coordenação dos movimentos ao caminhar (ataxia), tonturas (vertigens), visão turva, tremor, desmaios (síncope).
- confusão, nervosismo.
- pressão alta (hipertensão), sede, ondas de calor, suores.
- irritação na pele; comichão e vermelhidão com urticária (urticária), inchaço da face, lábios, língua e / ou garganta que pode causar dificuldade em respirar e / ou engolir (angioedema), dificuldade em respirar (dispneia).
- sensação de aperto em algumas partes do corpo, fraqueza muscular.
- alterações no ritmo ou frequência dos batimentos cardíacos (arritmia); eletrocardiograma anormal (um teste que registra a atividade elétrica do coração), batimento cardíaco muito rápido (taquicardia).
- dor no rosto, dor muscular.
Raro (afeta 1 a 10 usuários em 10.000)
- respiração ofegante.
- reação alérgica (hipersensibilidade); reação alérgica súbita com risco de vida (anafilaxia).
- acidente vascular cerebral (geralmente ocorre em pacientes com fatores de risco para doenças cardíacas e dos vasos sanguíneos (hipertensão, diabetes, tabagismo, uso de substitutos da nicotina, histórico familiar de doença cardíaca ou acidente vascular cerebral, homens com mais de 40 anos, mulheres na pós-menopausa, batimento cardíaco particular problemas (bloqueio de ramificação)).
- frequência cardíaca lenta (bradicardia).
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):
- ataque cardíaco, espasmo dos vasos sanguíneos do coração (isso geralmente ocorre em pacientes com fatores de risco para doenças cardíacas e dos vasos sanguíneos (hipertensão, diabetes, tabagismo, uso de substitutos da nicotina, história familiar de coração ou acidente vascular cerebral, homens acima 40, mulheres na pós-menopausa, problemas específicos de batimento cardíaco (bloqueio de ramo)).
- uma síndrome denominada “síndrome da serotonina” que pode causar efeitos secundários como coma, tensão arterial instável, temperatura corporal extremamente elevada, falta de coordenação muscular, agitação e alucinações.
- descamação severa da pele com ou sem febre (necrólise epidérmica tóxica).
- convulsões / ataques.
- espasmo dos vasos sanguíneos nas extremidades, incluindo sensações de frio e diminuição da sensibilidade tátil das mãos ou pés.
- espasmo dos vasos sanguíneos do cólon (intestino grosso), que pode causar dor abdominal.
Informe imediatamente o seu médico se tiver sintomas de reações alérgicas, síndrome da serotonina, ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.
Informe também o seu médico se tiver sintomas que sugiram uma reação alérgica (como vermelhidão da pele ou comichão) após tomar MAXALT.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior / blister após “VAL.” O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não armazene MAXALT acima de 30 ° C.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que MAXALT contém
MAXALT 5 mg comprimidos
A substância ativa de MAXALT é o rizatriptano. Um comprimido contém 5 mg de rizatriptano como 7,265 mg de benzoato de rizatriptano.
MAXALT 10 mg comprimidos
A substância ativa de MAXALT é o rizatriptano. Um comprimido contém 10 mg de rizatriptano como 14,53 mg de benzoato de rizatriptano.
Os outros componentes de MAXALT são lactose mono-hidratada, celulose microcristalina (E460a), amido pré-gelatinizado, óxido de ferro vermelho (E172) e estearato de magnésio (E572).
Qual a aparência de MAXALT e conteúdo da embalagem
MAXALT 5 mg comprimidos
Os comprimidos de 5 mg são rosa claro, em forma de cápsula, com a gravação MSD de um lado e 266 do outro.
MAXALT 10 mg comprimidos
Os comprimidos de 10 mg são rosa claro, em forma de cápsula, com a gravação MAXALT de um lado e MSD 267 do outro.
Tamanhos de embalagem: embalagens com 3, 6 ou 12 comprimidos
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
MAXALT COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
MAXALT 5 mg
Cada comprimido contém 7,265 mg de benzoato de rizatriptano (correspondendo a 5 mg de rizatriptano).
Excipientes: lactose mono-hidratada 30,25 mg no comprimido de 5 mg.
MAXALT 10 mg
Cada comprimido contém 14,53 mg de benzoato de rizatriptano (correspondendo a 10 mg de rizatriptano).
Excipientes: lactose mono-hidratada e 60,5 mg no comprimido de 10 mg.
Para uma lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tábua
MAXALT 5 mg
Os comprimidos de 5 mg são rosa claro, em forma de cápsula, com a gravação MSD de um lado e 266 do outro.
MAXALT 10 mg
Os comprimidos de 10 mg são rosa claro, em forma de cápsula, com a gravação MAXALT de um lado e MSD 267 do outro.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento agudo da fase de cefaleia das crises de enxaqueca com ou sem aura em adultos.
04.2 Posologia e método de administração
Em geral
MAXALT não deve ser usado para profilaxia.
Os comprimidos orais devem ser engolidos inteiros com líquidos.
Efeito da comida: A absorção do rizatriptano é retardada em aproximadamente 1 hora quando administrado com alimentos.O início do efeito pode, portanto, ser retardado quando o rizatriptano é administrado com a comida (ver também Propriedades Farmacocinéticas, Absorção).
MAXALT também está disponível como uma formulação em liofilizados orais.
Adultos com 18 anos ou mais
A dose recomendada é de 10 mg.
Doses adicionais: as doses devem ser administradas com intervalo mínimo de 2 horas; não devem ser tomadas mais de 2 doses em 24 horas.
- Se a dor de cabeça retornar dentro de 24 horas: Se a dor de cabeça reaparecer após a resolução do ataque inicial, uma dose adicional pode ser tomada.Observe os limites de dosagem acima.
- Em caso de nenhum efeito: a eficácia de uma segunda dose para tratar o mesmo ataque quando uma dose inicial é ineficaz não foi examinada em estudos controlados.Portanto, se um paciente não responder à primeira dose, uma segunda dose não deve ser tomada para o mesmo ataque. .
Estudos clínicos demonstraram que, se um paciente não responde ao tratamento para um ataque, é provável que ele responda ao tratamento para os ataques subsequentes.
Alguns pacientes devem receber a dose mais baixa (5 mg) de MAXALT, especialmente os seguintes grupos de pacientes:
• pacientes em tratamento com propranolol. O rizatriptano deve ser administrado pelo menos 2 horas após a administração de propranolol. (Consulte a seção 4.5.)
• pacientes com insuficiência renal leve ou moderada
• pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
As doses devem ser separadas por intervalos de pelo menos 2 horas; não mais do que 2 doses podem ser tomadas em 24 horas.
Pacientes pediátricos
Crianças e adolescentes (menores de 18 anos)
A segurança e eficácia de MAXALT em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram ainda estabelecidas.
Os dados atualmente disponíveis são descritos nas seções 5.1 e 5.2, mas nenhuma recomendação posológica pode ser feita.
Pacientes com mais de 65 anos de idade
A segurança e eficácia do rizatriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram avaliadas sistematicamente.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao rizatriptano ou a qualquer um dos excipientes.
Coadministração de inibidores da monoamina oxidase (MAO) ou uso dentro de 2 semanas após a interrupção da terapia com inibidores da MAO. (Ver seção 4.5.)
MAXALT é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática ou renal grave.
MAXALT é contra-indicado em pacientes com história de acidente vascular cerebral (ACV) ou ataque isquêmico transitório (AIT).
Hipertensão moderadamente grave ou grave, ou hipertensão leve não tratada.
Doença arterial coronariana estabelecida, incluindo doença isquêmica do coração (angina pectoris, história de infarto do miocárdio ou isquemia silenciosa documentada), sinais e sintomas de doença isquêmica do coração ou angina de Prinzmetal.
Doença vascular periférica.
Uso simultâneo de rizatriptano e ergotamina, derivados do ergot (incluindo metisergida) ou outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D. (Consulte a seção 4.5.)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
MAXALT só deve ser administrado a pacientes nos quais foi feito um diagnóstico claro de enxaqueca. MAXALT não deve ser administrado a pacientes com enxaqueca hemiplégica ou basilar.
MAXALT não deve ser usado para tratar dores de cabeça “atípicas”, por exemplo aquelas que podem estar associadas a condições médicas potencialmente graves (como ACV, aneurisma roto) nas quais a vasoconstrição cerebrovascular pode ser perigosa.
O rizatriptano pode estar associado a sintomas transitórios, incluindo dor no peito e aperto, que podem ser intensos e afetar a garganta (ver secção 4.8). Se esses sintomas forem considerados indicativos de doença isquêmica do coração, eles não devem ser tomados
doses adicionais e avaliação clínica apropriada devem ser feitas.
Tal como acontece com outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D, o rizatriptano não deve ser administrado, sem avaliação prévia, a pacientes nos quais há probabilidade de doença cardíaca não diagnosticada ou a pacientes com risco de doença cardíaca coronária (DAC) [por exemplo, pacientes com hipertensão, diabetes mellitus, fumantes ou em uso de terapia de reposição de nicotina, homens com mais de 40 anos, mulheres na pós-menopausa, pacientes com bloqueio de ramo e aqueles com história familiar significativa de DAC]. As avaliações cardíacas podem não identificar todos os pacientes com doença cardíaca e, em casos muito raros, eventos cardíacos graves ocorreram em pacientes sem doença cardíaca subjacente após a administração de agonistas 5-HT1. Pacientes com DAC estabelecida não devem ser tratados com MAXALT. (Consulte a seção 4.3.)
Os agonistas do receptor 5-HT1B / 1D foram associados ao vasoespasmo coronário. Em casos raros, foi notificada isquemia do miocárdio ou enfarte com a utilização de agonistas dos recetores 5-HT1B / 1D, incluindo MAXALT (ver secção 4.8).
Outros agonistas 5-HT1B / 1D (por exemplo, sumatriptano) não devem ser usados concomitantemente com MAXALT. (Consulte a seção 4.5.)
É aconselhável esperar pelo menos 6 horas após o uso de rizatriptano antes de administrar medicamentos semelhantes à ergotamina (por exemplo, ergotamina, diidroergotamina ou metisergida). Devem decorrer pelo menos 24 horas após a administração de uma preparação contendo ergotamina antes que o rizatriptano seja administrado. Sem vasospásticos adicionais Os efeitos foram observados num estudo de farmacologia clínica em 16 indivíduos saudáveis do sexo masculino tratados com rizatriptano oral e ergotamina parentérica, estes são teoricamente possíveis (ver secção 4.3).
A síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidade neuromuscular) foi relatada após o tratamento concomitante com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina-norepinefrina (IRSNs). Essas reações podem ser graves. Se o tratamento concomitante com rizatriptano e um SSRI ou SNRI for clinicamente justificado, é aconselhável que o paciente seja mantido sob observação apropriada, particularmente durante a fase inicial do tratamento, em caso de aumento da dose, ou no caso de outro medicamento serotonérgico adicionado à terapia . (Consulte a seção 4.5.)
Os efeitos indesejáveis podem ocorrer mais frequentemente com a utilização concomitante de triptanos (agonistas 5-HT1B / 1D) e preparações à base de plantas contendo erva de São João (Hypericum perforatum).
Angioedema (por exemplo, edema facial, inchaço da língua e edema faríngeo) pode ocorrer em pacientes tratados com triptanos, incluindo rizatriptano. Em caso de angioedema de língua ou faringe, o paciente deve ser colocado sob observação médica até a resolução dos sintomas. O tratamento deve ser interrompido imediatamente e substituído por um medicamento de classe diferente.
A quantidade de lactose mono-hidratada em cada comprimido é a seguinte: 30,25 mg nos comprimidos de 5 mg e 60,50 mg nos comprimidos de 10 mg. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Quando o rizatriptano é administrado a doentes a receber substratos do CYP 2D6, deve ser considerado o potencial de interação (ver secção 4.5).
Dor de cabeça por uso excessivo de medicamentos
O uso prolongado de qualquer analgésico para a dor de cabeça pode piorá-la. Se isso ocorrer ou houver suspeita, deve-se procurar orientação médica e o tratamento deve ser interrompido. O diagnóstico de cefaleia por uso excessivo de medicamentos deve ser suspeitado em pacientes com cefaleias frequentes ou diárias apesar (ou por causa de ) uso regular de medicamentos para dor de cabeça.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Ergotamina, derivados do ergot (incluindo metisergida), outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D : devido a um efeito aditivo, o uso concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados do ergot (incluindo metisergida) ou outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D (por exemplo, sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição arterial coronariana e efeitos hipertensivos. Esta associação está contra-indicada (ver secção 4.3.).
Inibidores da monoamina oxidase: o rizatriptano é metabolizado principalmente pela monoamina oxidase tipo A (MAO-A). As concentrações plasmáticas de rizatriptano e seu metabólito N-monodesmetil ativo aumentaram pela administração concomitante de um inibidor seletivo e reversível da MAO-A. Efeitos semelhantes ou maiores são esperados com inibidores da MAO não seletivos, reversíveis (por exemplo, linezolida) e irreversíveis. Devido ao risco de vasoconstrição arterial coronariana e episódios hipertensivos, a administração de MAXALT a pacientes em uso de inibidores da MAO é contra-indicada. (Consulte a seção 4.3.)
Bloqueadores beta: as concentrações plasmáticas de rizatriptano podem ser aumentadas pela administração concomitante de propranolol. Este aumento deve-se principalmente à interação de primeira passagem do metabolismo entre os dois medicamentos, uma vez que a MAO-A desempenha um papel no metabolismo do rizatriptano e do propranolol.Esta interação conduz a um aumento médio da AUC e da Cmax. 70-80%. Em pacientes recebendo propranolol, a dose de 5 mg de MAXALT deve ser usada. (Consulte a seção 4.2.)
Num estudo de interação medicamentosa, o nadolol e o metoprolol não alteraram as concentrações plasmáticas do rizatriptano.
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs) / inibidores de recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs) e síndrome da serotonina: Houve relatos de pacientes com sintomas compatíveis com a síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) ou inibidores da recaptação da serotonina-norepinefrina (SNRI) e triptanos (ver seção 4.4).
Educação em vitro indicar que rizatriptano em vitro inibe o citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Não existem dados de interação clínica disponíveis.Quando o rizatriptano é administrado a doentes a tomar substratos do CYP 2D6, deve ser considerada a potencial interação.
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Os efeitos na fertilidade humana não foram investigados. Os estudos em animais mostraram apenas efeitos mínimos na fertilidade em concentrações plasmáticas muito superiores à concentração terapêutica em humanos (mais de 500 vezes).
Use na gravidez
A segurança do uso de rizatriptano durante a gravidez humana não foi estabelecida .Estudos em animais com níveis de dosagem superiores aos terapêuticos não indicam efeitos prejudiciais no desenvolvimento do embrião ou feto, ou no curso da gestação do feto. desenvolvimento.
Uma vez que os estudos reprodutivos e de desenvolvimento em animais nem sempre são preditivos de resposta em humanos, MAXALT só deve ser usado durante a gravidez quando for absolutamente necessário.
Use durante a amamentação
Estudos em ratos indicaram que houve uma passagem muito elevada de rizatriptano para o leite. Reduções transitórias e muito pequenas no peso corporal dos filhotes antes do desmame foram observadas apenas quando a exposição sistêmica materna excedeu em muito os níveis máximos de exposição humana. Não há dados no homem.
Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar rizatriptano a mulheres que amamentam. A exposição do bebê deve ser minimizada evitando a amamentação por 24 horas após o tratamento.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A enxaqueca ou o tratamento com MAXALT podem causar sonolência em alguns pacientes. Tonturas também foram relatadas em alguns pacientes recebendo MAXALT. Portanto, os pacientes devem avaliar sua capacidade de realizar atividades complexas durante as crises de enxaqueca e após a administração de MAXALT.
04.8 Efeitos indesejáveis
MAXALT (comprimido e liofilizado oral) foi avaliado em 8.630 pacientes adultos por até um ano em ensaios clínicos controlados. Os efeitos secundários mais comuns avaliados em ensaios clínicos foram tonturas, sonolência e astenia / fadiga. Os seguintes efeitos indesejáveis foram avaliados em ensaios clínicos e / ou relatados na experiência pós-comercialização:
[Muito comum (≥ 1/10); Comum (≥1 / 100,
Distúrbios do sistema imunológico :
Cru: reação de hipersensibilidade, anafilaxia / reação anafilactoide.
Distúrbios psiquiátricos :
Incomum: desorientação, insônia, nervosismo.
Doenças do sistema nervoso :
comum: tonturas, sonolência, parestesia, cefaleia, hipoestesia, diminuição da acuidade mental, tremor.
Incomum: ataxia, tonturas, disgeusia / alteração do paladar.
Cru: síncope.
Não conhecido: convulsões, síndrome da serotonina.
Desordens oculares :
Incomum: visão embaçada.
Patologias cardíacas :
comum: palpitações, taquicardia.
Incomum: arritmia, anormalidades de ECG.
Cru: acidente cerebrovascular (a maioria destas reações adversas foram relatadas em pacientes com fatores de risco que predizem doença cardíaca coronária), bradicardia.
Não conhecido: isquemia do miocárdio ou enfarte (a maioria destas reações adversas foram notificadas em doentes com fatores de risco preditivos para doença cardíaca coronária).
Patologias vasculares :
comum: ondas de calor.
Incomum: hipertensão.
Não conhecido: isquemia vascular periférica.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino :
comum: distúrbios da faringe, dispneia.
Cru: respiração ofegante.
Problemas gastrointestinais :
comum: náusea, boca seca, vômito, diarreia.
Incomum: sede, dispepsia.
Não conhecido: colite isquêmica.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo :
comum: vermelhidão, sudorese.
Incomum: prurido, urticária, angioedema (p. ex. edema facial, inchaço da língua, edema faríngeo) (para angioedema, ver também secção 4.4), erupção cutânea.
Não conhecido: Necrólise epidérmica tóxica.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos :
comum: peso local
Incomum: dor no pescoço, enrijecimento local, rigidez, fraqueza muscular, dor facial, mialgia.
Perturbações gerais e condições no local de administração :
comum: astenia / fadiga, dores abdominais ou no peito.
04.9 Overdose
O rizatriptano 40 mg (administrado em dose única ou em duas doses com intervalo de 2 horas) foi geralmente bem tolerado em mais de 300 pacientes adultos; tontura e sonolência foram os efeitos colaterais mais comuns relacionados ao medicamento.
Em um estudo de farmacologia clínica, onde 12 indivíduos adultos receberam rizatriptano em doses cumulativas totais de 80 mg (administradas ao longo de 4 horas), dois indivíduos relataram síncope e / ou bradicardia. Um indivíduo, uma mulher de 29 anos, desenvolveu vômitos, bradicardia e tontura 3 horas após receber um total de 80 mg de rizatriptano (administrado durante 2 horas). O bloqueio AV de terceiro grau, responsivo à atropina, foi observado 1 hora após o início dos outros sintomas.O segundo sujeito, um homem de 25 anos, apresentou tontura transitória, síncope, incontinência e uma pausa sistólica de 5 segundos (registrada por ECG) imediatamente após a punção venosa dolorosa. A punção venosa foi realizada 2 horas após o indivíduo receber um total de 80 mg de rizatriptano (administrado durante 4 horas).
Além disso, com base na farmacologia do rizatriptano, pode ocorrer hipertensão ou outros sintomas cardiovasculares mais graves após uma sobredosagem. Se houver suspeita de sobredosagem de MAXALT, a desintoxicação gastrointestinal (por exemplo, lavagem gástrica seguida de carvão ativado) deve ser considerada. A monitorização clínica e eletrocardiográfica deve durar pelo menos 12 horas, mesmo na ausência de sintomas clínicos.
Os efeitos da hemodiálise ou diálise peritoneal nas concentrações séricas de rizatriptano são desconhecidos.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação: agonistas seletivos da serotonina (5-HT1B / 1D).
Grupo farmacoterapêutico: preparações anti-enxaqueca, agonistas seletivos da serotonina (5-HT1 ), Código ATC: N02C C04
O rizatriptano se liga seletivamente com alta afinidade aos receptores 5-HT1B e 5-HT1D humanos e tem pouco ou nenhum efeito ou atividade farmacológica no nível dos receptores 5-HT2, 5-HT3, no nível de a1, a2- ou b-adrenérgico receptores, D1, D2, dopaminérgicos, histamínicos H1, muscarínicos ou benzodiazepínicos.
A atividade terapêutica do rizatriptano no tratamento da enxaqueca pode ser atribuída ao seu efeito agonista nos receptores 5-HT1B e 5-HT1D dos vasos sanguíneos extracerebrais intracranianos que se acredita dilatarem durante um ataque e nos nervos sensoriais do trigêmeo que A ativação desses receptores 5-HT1B e 5-HT1D pode causar a constrição dos vasos sanguíneos intracranianos que geram dor e a inibição da liberação de neuropeptídeos, o que leva à redução da inflamação dos tecidos sensoriais e à redução da transmissão central do trigêmeo sinal de dor.
Efeitos farmacodinâmicos
Adultos
A eficácia de MAXALT comprimidos no tratamento agudo de crises de enxaqueca foi demonstrada em quatro estudos multicêntricos controlados por placebo, que incluíram mais de 2.000 pacientes que receberam MAXALT em doses de 5 ou 10 mg por até um ano. O alívio da dor de cabeça ocorreu precocemente. 30 minutos após a dose e as taxas de resposta (por exemplo, redução de dor moderada ou grave a leve ou sem dor de cabeça) 2 horas após o tratamento foi de 67-77% com comprimidos de 10 mg, 60-63% com os comprimidos de 5 mg e 23-40 % com placebo. Embora os pacientes que não responderam ao tratamento inicial com MAXALT não tenham recebido doses adicionais para o mesmo ataque, ainda era provável que respondessem ao tratamento por um período mais longo. O ataque subsequente MAXALT reduziu a incapacidade funcional e atenuou a náusea , fotofobia, fonofobia associada a crises de enxaqueca.
MAXALT confirma a sua eficácia no tratamento da enxaqueca menstrual, ou seja, a enxaqueca que ocorre três dias antes ou após o início do ciclo menstrual.
Adolescentes (12-17 anos de idade)
A eficácia do liofilizado oral MAXALT em pacientes pediátricos (12-17 anos de idade) foi avaliada em um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, grupo paralelo (n = 570). A população de pacientes era anamnesticamente não responsiva a AINE e terapia com paracetamol. Os pacientes com cefaleia do tipo enxaqueca qualificada foram inicialmente tratados com placebo ou rizatriptano 30 minutos após o início. Após 15 minutos de execução do placebo, os indivíduos que não responderam ao placebo trataram um único ataque de enxaqueca com placebo ou rizatriptano. Usando uma estratégia de dosagem baseada no peso, pacientes com peso de 20 kg a
Nesta população de estudo enriquecido, foi observada uma diferença de 9% entre o tratamento ativo e o placebo para o endpoint primário de eficácia de redução da dor (redução da dor moderada ou intensa para nenhuma dor) 2 horas após o tratamento (31% com rizatriptano versus 22% com placebo (p = 0,025). Nenhuma diferença significativa foi encontrada para o desfecho secundário de alívio da dor (redução de dor moderada ou intensa para dor leve ou sem dor).
Crianças (6-11 anos de idade)
A eficácia do liofilizado oral MAXALT também foi avaliada em pacientes pediátricos de 6 a 11 anos de idade no mesmo estudo clínico agudo controlado por placebo (n = 200). A porcentagem de pacientes que alcançaram a redução da dor 2 horas após o tratamento não foi estatisticamente significativamente diferente em pacientes que receberam MAXALT 5 e 10 mg liofilizados orais em comparação com aqueles que receberam placebo (39,8% vs 30,4%, p = 0,269).
A Agência Europeia de Medicamentos dispensou a obrigação de apresentação dos resultados dos estudos com MAXALT comprimidos em todos os subgrupos da população pediátrica para o tratamento da enxaqueca. Consulte a seção 4.2 para obter informações sobre o uso pediátrico.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O rizatriptano é rápida e completamente absorvido após a administração oral. A biodisponibilidade oral média do comprimido é de aproximadamente 40-45% e os valores médios das concentrações plasmáticas máximas (Cmax) são atingidos em aproximadamente 1-1,5 horas (Tmax). A administração oral de um comprimido com um café da manhã com alto teor de gordura não teve efeito sobre a extensão da absorção do rizatriptano, mas a absorção foi retardada em aproximadamente 1 hora.
Efeitos da comida: Os efeitos dos alimentos na absorção do rizatriptano liofilizado oral não foram estudados. Para os comprimidos de rizatriptano, o Tmax é atrasado cerca de 1 hora após a administração na alimentação. Pode ocorrer um atraso adicional na absorção do rizatriptano quando o liofilizado oral é administrado após refeições. (Consulte a seção 4.2.)
Distribuição
O rizatriptano liga-se minimamente (14%) às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de aproximadamente 140 litros nos homens e 110 litros nas mulheres.
Biotransformação
A via primária do metabolismo do rizatriptano é a desaminação oxidativa pela monoamina oxidase-A (MAO-A) no metabólito do ácido indolacético, que é farmacologicamente inativo. Em menor grau, N-monodesmetil-rizatriptano é formado, um metabólito com atividade semelhante à do composto original no nível do receptor 5-HT1B / 1D, mas que não contribui significativamente para a atividade farmacodinâmica do rizatriptano. As concentrações plasmáticas de N-monodesmetil-rizatriptano são aproximadamente 14% das do composto original e é eliminado em quantidades semelhantes. Outros metabólitos menores incluem o N-óxido, o composto 6-hidroxilado e a forma conjugada com sulfato do metabólito 6-hidroxilado. Nenhum desses metabólitos menores é farmacologicamente ativo. Após a administração oral de rizatriptano marcado com 14C, o rizatriptano é responsável por aproximadamente 17% da radioatividade do plasma circulante.
Eliminação
Após a administração intravenosa, a AUC aumenta proporcionalmente em homens e quase proporcionalmente em mulheres com a dose no faixadosagem 10-60 mcg / kg. Após a administração oral, a AUC aumenta quase proporcionalmente com a dose em um faixa dosagem de 2,5-10 mg. A meia-vida plasmática do rizatriptano em homens e mulheres é em média 2-3 horas liberação a concentração plasmática de rizatriptano é em média de cerca de 1000-1500 ml / min em homens e de cerca de 900-1100 ml / min em mulheres; cerca de 20-30% disso é dado por liberação renal. Após uma dose oral de rizatriptano marcado com 14C, aproximadamente 80% da radioatividade é excretada na urina e aproximadamente 10% da dose é excretada nas fezes, o que demonstra que os metabólitos são excretados principalmente por via renal.
De acordo com o seu metabolismo de primeira passagem, aproximadamente 14% de uma dose oral é excretada na urina como rizatriptano inalterado, enquanto 51% é excretada como o metabólito do ácido indolacético. Não mais do que 1% é excretado na urina como o metabólito N-monodesmetil ativo.
Se o rizatriptano for administrado de acordo com o regime de dosagem máxima, não há acúmulo diário do medicamento no plasma.
Características dos pacientes
Pacientes com um ataque de enxaqueca: Uma crise de enxaqueca não interfere com a farmacocinética do rizatriptano.
Sexo: Nos homens em comparação com as mulheres, a AUC do rizatriptano (10 mg administrados por via oral) foi aproximadamente 25% mais baixa, C 11% mais baixa e a T foi atingida aproximadamente ao mesmo tempo. Esta aparente diferença farmacocinética não teve relevância clínica.
Cidadãos idosos: As concentrações plasmáticas de rizatriptano observadas em idosos (com idade entre 65 e 77 anos) foram semelhantes às observadas em adultos jovens.
Pacientes pediátricos: Um estudo farmacocinético de rizatriptano (formulação de liofilizado oral) foi conduzido em pacientes pediátricos com enxaqueca de 6 a 17 anos de idade. As exposições médias após a administração de uma dose única de 5 mg de rizatriptano liofilizado oral a pacientes pediátricos com peso de 20-39 kg ou 10 mg de rizatriptano liofilizado oral a pacientes pediátricos com peso ≥40 kg foram 15% menores, respectivamente. E 17% maiores do que a exposição. observada após a administração de uma dose única de 10 mg de rizatriptano liofilizado oral a pacientes adultos. A relevância clínica dessas diferenças não é clara.
Insuficiência hepática (pontuação de Child-Pugh 5-6): Após administração oral em pacientes com lesão hepática causada por cirrose hepática alcoólica leve, as concentrações plasmáticas de rizatriptano foram semelhantes às observadas em jovens de ambos os sexos. Um aumento significativo na AUC (50%) e Cmax (25%) foi observado em pacientes com insuficiência hepática moderada (pontuação de Child-Pugh 7). A farmacocinética não foi estudada em pacientes com pontuação de Child-Pugh> 7 (lesão hepática grave) .
Insuficiência renal: Em pacientes com função renal comprometida (liberação creatinina 10-60 mL / min / 1,73m2), a AUC do rizatriptano não foi significativamente diferente da observada em indivíduos saudáveis.liberação 2) A AUC do rizatriptano foi aproximadamente 44% superior à observada em doentes com função renal normal.A concentração plasmática máxima de rizatriptano em doentes com qualquer grau de compromisso renal foi semelhante à de indivíduos saudáveis.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não indicam nenhum risco para os humanos com base em estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, carcinogenicidade potencial, toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento, segurança farmacológica, bem como farmacocinética e metabolismo.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Monohidrato de lactose, celulose microcristalina (E460a), amido pré-gelatinizado, óxido de ferro vermelho (E172), estearato de magnésio (E572).
06.2 Incompatibilidade
Não aplicável.
06.3 Período de validade
3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de alumínio, embalagens de 2, 3, 6, 12 ou 18 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
3 comprimidos 5 mg n. 034115016 / M
6 comprimidos 5 mg n. 034115028 / M
12 comprimidos 5 mg n. 034115030 / M
3 comprimidos 10 mg No. 034115042 / M
6 comprimidos de 10 mg n. 034115055 / M
12 comprimidos de 10 mg n. 034115067 / M
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: maio de 1999
Data da última renovação: abril de 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2013
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