Ingredientes ativos: Nebivolol
Comprimidos de NOBISTAR 5 mg
Indicações Por que o Nobistar é usado? Para que serve?
Nobistar contém nebivolol, um medicamento cardiovascular pertencente ao grupo dos agentes beta-bloqueadores seletivos (ou seja, com uma ação seletiva no sistema cardiovascular) .Nobistar impede o aumento da frequência cardíaca, controla a força da bomba cardíaca. Também dilata os vasos sanguíneos, o que ajuda a baixar a pressão arterial. É utilizado para tratar a hipertensão (hipertensão). Nobistar também é utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca crónica ligeira a moderada como adjuvante de outras terapias em doentes idosos com 70 anos de idade ou mais.
Contra-indicações Quando Nobistar não deve ser usado
Não tome Nobistar
- Se você é alérgico) ao nebivolol ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na seção 6)
- Se você tem um ou mais dos seguintes distúrbios:
- Pressão sanguínea baixa
- Problemas circulatórios graves nos braços ou pernas
- Frequência cardíaca muito baixa (menos de 60 batimentos por minuto)
- Outros distúrbios graves do ritmo cardíaco (por exemplo, bloqueio atrioventricular de 2º e 3º graus e distúrbios de condução cardíaca)
- insuficiência cardíaca, de início recente ou agravamento, ou se você estiver sendo tratado para o tratamento de choque circulatório devido a insuficiência cardíaca aguda por administração intravenosa para ajudar a função cardíaca
- Asma ou respiração ofegante (atual ou anterior)
- Feocromocitoma não tratado, um tumor localizado acima dos rins (nas glândulas supra-renais)
- Função hepática prejudicada
- Distúrbio metabólico (acidose metabólica), como cetoacidose diabética.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Nobistar
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Nobistar.
Informe o seu médico se você notar ou desenvolver qualquer um dos seguintes sintomas:
- Batimento cardíaco anormalmente lento
- Um tipo de dor no peito devido ao início espontâneo de uma cãibra cardíaca chamada angina de Prinzmetal
- Insuficiência cardíaca crônica não tratada
- Bloqueio cardíaco de primeiro grau (um distúrbio leve de condução do coração que afeta o ritmo cardíaco)
- Má circulação nos braços e pernas, por exemplo, doença ou síndrome de Raynaud, dores semelhantes a cãibras ao caminhar
- Dificuldade respiratória prolongada
- Diabetes: este medicamento não afeta os níveis de glicose no sangue, mas pode mascarar os sinais de alerta de níveis baixos de glicose (por exemplo, palpitações, ritmo cardíaco acelerado)
- Glândula tireóide hiperativa: este medicamento pode mascarar os sinais de uma frequência cardíaca anormalmente rápida causada por esta condição
- Alergia: Este medicamento pode intensificar as reações ao pólen ou outras substâncias às quais você é alérgico
- Psoríase (uma doença de pele que causa manchas escamosas rosadas) ou se você já teve psoríase no passado
- Se for fazer uma cirurgia, informe sempre o seu anestesista que está a ser tratado com Nobistar antes de ser submetido à anestesia.
Se tiver problemas renais graves, não tome Nobistar para o tratamento da insuficiência cardíaca e informe o seu médico.
Durante a fase inicial, a terapia para insuficiência cardíaca crônica deve ser monitorada regularmente por um médico experiente (ver seção 3).
Não pare abruptamente esta terapia, a menos que seja orientado e avaliado pelo seu médico (ver seção 3).
Para quem exerce atividade desportiva: a utilização do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode, em qualquer caso, determinar testes antidopagem positivos.
Crianças e adolescentes
Devido à falta de dados sobre a utilização do produto em crianças e adolescentes, o uso de Nobistar não é recomendado para estas faixas etárias.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Nobistar
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Informe sempre o seu médico se estiver a utilizar ou tiver recebido recentemente algum dos seguintes medicamentos para além do Nobistar:
- Medicamentos para controlar a pressão arterial ou para problemas cardíacos (por exemplo, amiodarona, amlodipina, cibenzolina, clonidina, digoxina, diltiazem, disopiramida, felodipina, flecainida, guanfacina, hidroquinidina, lacidipina, lidocaína, metafildopa, quinipiletina, nifardipina, quinendona, nifardipina, nifardipina, nifardipina, nifardipina, nifardipina, quinendona, propidona, quinendona, quinendona. , rilmenidina, verapamil).
- Sedativos e terapias para psicose (uma doença mental), como barbitúricos (também usados para epilepsia), fenotiazina (também usada para vômitos e náuseas) e tioridazina.
- Medicamentos para a depressão, por exemplo, amitriptilina, paroxetina, fluoxetina.
- Medicamentos usados para anestesia durante a cirurgia.
- Medicamentos para asma, sinusite ou certas doenças oculares, como glaucoma (aumento da pressão no olho) ou dilatação (alargamento) da pupila.
- Baclofen (um medicamento antiespasmódico);
- Amifostina (um medicamento protetor usado durante o tratamento do câncer)
Todos esses medicamentos, assim como o nebivolol, podem afetar a pressão arterial e / ou a função cardíaca.
- Medicamentos para tratar o excesso de ácido estomacal ou úlceras (medicamentos antiácidos), por exemplo cimetidina: Tome Nobistar às refeições e o medicamento antiácido entre as refeições.
Nobistar com comida e bebida
Consulte o parágrafo 3.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Nobistar não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja absolutamente necessário.
O uso durante a amamentação não é recomendado.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Este medicamento pode causar tonturas ou fadiga. Se estas condições ocorrerem, não conduza nem utilize máquinas.
Nobistar contém lactose
Este produto contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Nobistar: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Nobistar pode ser tomado antes, durante ou após as refeições ou, alternativamente, mesmo sem alimentos. É preferível engolir o comprimido com água.
Tratamento do aumento da pressão arterial (hipertensão)
- A dose habitual é de 1 comprimido por dia. A dose deve, preferencialmente, ser sempre administrada ao mesmo tempo.
- Em idosos e em pacientes com doenças renais, a terapia geralmente começa com ½ (meio) comprimido por dia.
- O efeito terapêutico na pressão arterial torna-se evidente após 1-2 semanas de tratamento. Às vezes, o efeito ideal é alcançado somente após 4 semanas.
Tratamento da insuficiência cardíaca crônica
- O tratamento será iniciado e supervisionado de perto por um médico experiente.
- O seu médico iniciará o tratamento com ¼ (quarto) de comprimido por dia. Após 1-2 semanas, a dosagem pode ser aumentada para ½ (meio) comprimido por dia, depois para 1 comprimido por dia e depois para 2 comprimidos por dia até que a dose apropriada necessária para a sua condição seja atingida. O seu médico irá prescrever-lhe a dose apropriada em cada fase do tratamento e terá de seguir cuidadosamente as suas instruções.
- A dose máxima recomendada é de 2 comprimidos (10 mg) por dia.
- Você precisará ser monitorado por um médico experiente por 2 horas após o início do tratamento e qualquer aumento na dose do medicamento
- O seu médico pode reduzir a dose, se necessário
- Não deve interromper o tratamento abruptamente, pois pode agravar a insuficiência cardíaca.
- Pacientes com problemas renais graves não devem tomar este medicamento.
- Tome o medicamento uma vez ao dia, de preferência à mesma hora todos os dias.
Se o seu médico lhe deu instruções para tomar ¼ (um quarto) ou ½ (meio) comprimido por dia, consulte as instruções abaixo que especificam o método para dividir o comprimido duplo Nobistar 5 mg em barra.
- Coloque o tablet em uma superfície plana e dura (como uma mesa ou balcão) com as barras de fratura voltadas para cima.
- Divida o tablet pressionando com os dedos indicadores de ambas as mãos posicionados ao longo de uma barra de fratura.
- Divida a metade do comprimido da mesma forma para obter os quartos.
- O seu médico pode decidir combinar Nobistar com outros medicamentos para tratar a sua doença.
Não use em crianças e adolescentes.
Se você esquecer de tomar Nobistar
Se se esqueceu de tomar uma dose de Nobistar, mas lembre-se um pouco mais tarde que deveria ter tomado, tome a sua dose diária como habitualmente faz. No caso de um atraso maior (ou seja, várias horas), próximo à hora em que você deve tomar sua próxima dose, não tome a dose esquecida e tome a próxima dose regular programada na hora programada. Não tome uma dose dupla. No entanto, evite pular repetidamente o medicamento.
Se você parar de tomar Nobistar
Deve sempre consultar o seu médico antes de interromper o tratamento com Nobistar, quer esteja a tomar Nobistar para hipertensão ou insuficiência cardíaca crónica. Não deve interromper abruptamente o tratamento com Nobistar, pois isso pode agravar temporariamente a insuficiência cardíaca. Se for necessário interromper o tratamento da insuficiência cardíaca com Nobistar, a dose diária deve ser gradualmente diminuída, reduzindo a dose para metade em intervalos semanais.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste produto, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Nobistar
Se você acidentalmente tomar muito deste medicamento, informe o seu médico ou farmacêutico imediatamente. Os sintomas e sinais mais frequentes de uma sobredosagem de Nobistar são frequência cardíaca muito lenta (bradicardia), tensão arterial baixa com possível desmaio (hipotensão), falta de ar como na asma (broncoespasmo) e insuficiência cardíaca aguda.
Você pode tomar carvão ativado (disponível nas farmácias) enquanto espera a chegada do médico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Nobistar
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Quando Nobistar é usado para tratar a hipertensão, os possíveis efeitos colaterais são:
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas):
- dor de cabeça
- tontura
- cansaço
- sensação incomum de coceira ou formigamento
- diarréia
- constipação
- náusea
- falta de ar
- inchaço nas mãos e pés.
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas):
- ritmo cardíaco lento ou outros problemas cardíacos
- pressão sanguínea baixa
- dor tipo cãibra nas pernas ao caminhar
- visão anormal
- impotência
- sentindo-se deprimido
- dificuldade de digestão (dispepsia), gases no estômago ou intestinos, vômitos
- erupção cutânea, coceira
- falta de ar como na asma, devido a cãibras repentinas dos músculos das vias respiratórias (broncoespasmo)
- pesadelos.
Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pessoas):
- desmaio
- agravamento da psoríase (uma doença de pele que causa manchas rosa escamosas).
Os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados apenas em alguns casos isolados durante o tratamento com Nobistar:
- reações alérgicas generalizadas por todo o corpo, incluindo erupções cutâneas generalizadas (reações de hipersensibilidade)
- inchaço de início rápido, especialmente ao redor dos lábios, olhos ou língua com possível dificuldade repentina em respirar (angioedema)
- um tipo de erupção cutânea caracterizada por inchaços vermelhos claros com coceira, que são alérgicos ou não alérgicos por natureza (urticária).
Em um estudo clínico sobre insuficiência cardíaca crônica, os seguintes efeitos colaterais foram encontrados:
Efeitos colaterais muito comuns (podem afetar mais de 1 em 10 pessoas):
- batimento cardíaco lento
- tontura
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas):
- agravamento da insuficiência cardíaca
- pressão arterial baixa (sensação de desmaio ao se levantar rapidamente)
- incapacidade de tolerar este medicamento
- um distúrbio leve de condução cardíaca afetando o ritmo cardíaco (bloqueio AV de 1º grau)
- inchaço nos membros inferiores (tornozelos inchados).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro. Isto inclui quaisquer efeitos secundários possíveis não listados neste folheto. Também pode comunicar os efeitos secundários diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov. It / it / responsável. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no blister após “VAL”. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que Nobistar contém
- O ingrediente ativo é o nebivolol. Cada comprimido contém 5 mg de nebivolol (como cloridrato de nebivolol): 2,5 mg de d-nebivolol e 2,5 mg de l-nebivolol.
- Os outros componentes são: lactose mono-hidratada, polissorbato 80 (E433), hipromelose (E464), amido de milho, croscarmelose sódica (E468), celulose microcristalina (E460), sílica coloidal anidra (E551), estearato de magnésio (E572).
Descrição da aparência de Nobistar e conteúdo da embalagem
Nobistar apresenta-se sob a forma de comprimidos brancos redondos, em barra dupla, disponível em embalagens de 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 comprimidos.
Os comprimidos são acondicionados em blisters (PVC / alumínio).
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
COMPRIMIDOS NOBISTAR 5 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada comprimido de Nobistar contém 5 mg de nebivolol (como cloridrato de nebivolol): 2,5 mg de SRRR-nebivolol (ou d-nebivolol) e 2,5 mg de RSSS-nebivolol (ou l-nebivolol).
Excipientes com efeito conhecido: cada comprimido contém 141,75 mg de lactose mono-hidratada (ver secções 4.4 e 6.1).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Tábua.
Comprimido branco, redondo, com barra dupla.
O tablet pode ser dividido em quatro partes iguais.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Hipertensão
Tratamento da hipertensão essencial.
Falha crônica do coração
Tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável leve e moderada como um complemento às terapias padrão em pacientes idosos ≥ 70 anos de idade.
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem
Hipertensão
Adultos
A dose é de 1 comprimido (5 mg) por dia, de preferência sempre à mesma hora. O efeito anti-hipertensivo é evidente após 1-2 semanas de tratamento. Ocasionalmente, o efeito ideal é alcançado apenas após 4 semanas de tratamento.
Associação com outros medicamentos anti-hipertensivos
Os betabloqueadores podem ser usados sozinhos ou em combinação com outras drogas anti-hipertensivas. Até à data, um efeito anti-hipertensivo adicional só foi observado pela combinação de Nobistar 5 mg com hidroclorotiazida 12,5-25 mg.
Pacientes com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal, a dose inicial recomendada é de 2,5 mg por dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 5 mg.
Pacientes com insuficiência hepática
Os dados sobre a utilização de nebivolol em doentes com insuficiência ou compromisso hepático são limitados, pelo que a administração de Nobistar nestes doentes é contra-indicada.
Pessoas mais velhas
Em pacientes com mais de 65 anos, a dose inicial recomendada é de 2,5 mg por dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 5 mg.
No entanto, existem dados limitados sobre o uso de nebivolol em pacientes com mais de 75 anos de idade.Portanto, a administração de nebivolol deve ser realizada com cautela e os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados.
População pediátrica
A segurança e eficácia de Nobistar em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas.Não existem dados disponíveis. Portanto, o uso em crianças e adolescentes não é recomendado.
Falha crônica do coração
O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável deve começar com um aumento gradual da dosagem até que a dose de manutenção ideal para o paciente individual seja atingida.
Os pacientes devem ter insuficiência cardíaca crônica estável sem exacerbações nas seis semanas anteriores. Recomenda-se que o médico assistente tenha experiência no tratamento da insuficiência cardíaca crônica.
Em pacientes em tratamento com medicamentos cardiovasculares, incluindo diuréticos e / ou digoxina e / ou inibidores da ECA e / ou antagonistas da angiotensina II, a posologia desses medicamentos deve ser estabilizada durante as duas semanas anteriores antes do início do tratamento com Nobistar.
O aumento da dose inicial deve ser feito em intervalos de 1-2 semanas com base na tolerabilidade do paciente da seguinte forma:
1,25 mg de nebivolol, a aumentar para 2,5 mg uma vez ao dia, depois para 5 mg uma vez ao dia e depois para 10 mg uma vez ao dia.
A dose máxima recomendada é de 10 mg de nebivolol uma vez ao dia.
O início da terapia e qualquer aumento da dose deve ocorrer sob a supervisão de um médico experiente por um período de pelo menos duas horas para garantir que a condição clínica (particularmente no que diz respeito à pressão arterial, frequência cardíaca, distúrbios de condução, sinais de deterioração do coração falha) permanecem estáveis.
A dose máxima recomendada pode não ser alcançada por todos os pacientes devido à ocorrência de efeitos adversos. Se necessário, a dose alcançada também pode ser diminuída gradualmente e reintroduzida de forma adequada.
Durante a fase de titulação, em caso de agravamento da insuficiência cardíaca ou intolerância, é recomendado primeiro reduzir a dose de nebivolol ou interrompê-lo imediatamente se necessário (em caso de hipotensão grave, agravamento da insuficiência cardíaca com edema agudo de pulmão, choque cardiogênico , bradicardia sintomática ou bloqueio atrioventricular).
O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com nebivolol é geralmente um tratamento de longo prazo.
O tratamento com nebivolol não deve ser interrompido abruptamente, pois isso pode levar ao agravamento temporário da insuficiência cardíaca. Se for necessária uma interrupção, a dose deve ser gradualmente reduzida reduzindo a dose para metade semanalmente.
Pacientes com insuficiência renal
Não é necessário ajuste posológico no comprometimento renal leve a moderado, uma vez que a titulação da dose máxima tolerada é ajustada individualmente.Não há experiência em pacientes com comprometimento renal grave (creatinina sérica ≥ 250 μmol / l). Portanto, a administração de nebivolol nesses pacientes não é recomendada.
Pacientes com insuficiência hepática
Os dados sobre a utilização de nebivolol em doentes com insuficiência hepática são limitados, pelo que a administração de Nobistar nestes doentes é contra-indicada.
Pessoas mais velhas
Nenhum ajuste de dosagem é necessário, pois a titulação para a dose máxima tolerada é ajustada individualmente.
População pediátrica
A segurança e eficácia de Nobistar em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas, pelo que a utilização em crianças e adolescentes não é recomendada. Não há dados disponíveis.
Método de administração
Uso oral.
Os comprimidos podem ser tomados com as refeições.
04.3 Contra-indicações -
- Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1
- Insuficiência hepática ou insuficiência hepática
- Insuficiência cardíaca aguda, choque cardiogênico ou episódios de insuficiência cardíaca que requerem terapia inotrópica intravenosa.
Além disso, como com outros bloqueadores beta, Nobistar é contra-indicado em caso de:
- nó sinusal doente, incluindo bloqueio sinoatrial
- bloqueio cardíaco de segundo e terceiro graus (sem marca-passo)
- história de broncoespasmo e asma brônquica
- feocromocitoma não tratado
- acidose metabólica
- bradicardia (frequência cardíaca
- hipotensão (pressão arterial sistólica
- distúrbios circulatórios periféricos graves
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Consulte também a seção 4.8 "Efeitos indesejáveis".
Os seguintes avisos e precauções de uso refletem aqueles geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos.
Anestesia
Manter o bloqueio beta reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação. Se, antes da cirurgia, for decidido interromper o bloqueio dos receptores beta, a terapia com antagonistas beta adrenérgicos deve ser interrompida pelo menos 24 horas antes.
Deve-se ter cuidado especial no uso de certos anestésicos que causam depressão miocárdica.O paciente pode ser protegido contra reações vagais pela administração intravenosa de atropina.
Sistema cardiovascular
Em geral, os antagonistas beta-adrenérgicos não devem ser usados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva não tratada, a menos que sua condição tenha sido estabilizada.
Em pacientes com doença cardíaca isquêmica, o tratamento com antagonistas beta-adrenérgicos deve ser descontinuado gradualmente, ou seja, ao longo de 1-2 semanas. Se necessário, a terapia de reposição deve ser iniciada ao mesmo tempo para prevenir uma "exacerbação" da angina de peito.
Os antagonistas beta-adrenérgicos podem induzir bradicardia: se a frequência cardíaca cair abaixo de 50-55 bpm em repouso e / ou o paciente exibir sintomas atribuíveis à bradicardia, a dosagem deve ser reduzida.
Antagonistas beta-adrenérgicos devem ser usados com cautela em:
- pacientes com doenças circulatórias periféricas (síndrome ou doença de Raynaud, claudicação intermitente), pois esses distúrbios podem piorar;
- pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau devido ao efeito negativo dos betabloqueadores no tempo de condução;
- doentes com angina de Prinzmetal devido a vasoconstrição coronária devido à estimulação alfa-adrenérgica sem contraste: os antagonistas beta-adrenérgicos podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina.
A administração de nebivolol em combinação com bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil e diltiazem, com fármacos antiarrítmicos de Classe I e fármacos anti-hipertensivos de ação central geralmente não é recomendada; para detalhes ver secção 4.5.
Metabolismo e sistema endócrino
Nobistar não interfere com o açúcar no sangue em pacientes diabéticos. No entanto, deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos, pois o nebivolol pode mascarar alguns sintomas de hipoglicemia (taquicardia, palpitações).
Os medicamentos antagonistas beta-adrenérgicos podem mascarar os sintomas de taquicardia no hipertiroidismo. A interrupção abrupta do tratamento pode intensificar estes sintomas.
Sistema respiratório
Em pacientes com doenças pulmonares obstrutivas crônicas, os antagonistas beta-adrenérgicos devem ser usados com cautela, pois a constrição das vias aéreas pode ser agravada.
Outros
Em doentes com história de psoríase, os antagonistas beta-adrenérgicos só devem ser administrados após análise cuidadosa.
Os antagonistas beta-adrenérgicos podem aumentar a sensibilidade aos alérgenos e a gravidade das reações anafiláticas.
O início do tratamento da insuficiência cardíaca crónica com nebivolol requer monitorização regular. Para posologia e modo de administração, ver secção 4.2. O tratamento não deve ser interrompido abruptamente, a menos que seja explicitamente indicado. Para mais informações, ver secção 4.2.
Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Interações farmacodinâmicas :
As seguintes interações refletem aquelas que são geralmente descritas para antagonistas beta-adrenérgicos.
Combinações não recomendadas :
Antiarrítmicos de classe I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): o efeito no tempo de condução atrioventricular pode ser potencializado e o efeito inotrópico negativo pode ser aumentado (ver secção 4.4).
Bloqueadores dos canais de cálcio, como verapamil / diltiazem: efeito negativo na contratilidade e condução atrioventricular. A administração intravenosa de verapamil em pacientes tratados com bloqueadores beta pode levar a hipotensão profunda e bloqueio atrioventricular (ver seção 4.4).
Anti-hipertensivos de ação central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): O uso concomitante de anti-hipertensivos de ação central pode agravar a insuficiência cardíaca, diminuindo o tônus simpático central (redução da frequência cardíaca e do débito cardíaco, vasodilatação) (ver secção 4.4). A descontinuação do bloqueador beta pode aumentar o risco de "hipertensão arterial de rebote".
Combinações a serem usadas com cautela
Antiarrítmicos de classe III (amiodarona): podem potencializar o efeito no tempo de condução atrioventricular.
Anestésicos voláteis halogenados: O uso concomitante de antagonistas adrenérgicos beta e anestésicos pode atenuar a taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão (ver secção 4.4). Em geral, evite a interrupção abrupta do tratamento com bloqueadores beta. O anestesista deve ser informado sobre a forma como o paciente está a tomar Nobistar.
Insulina e medicamentos antidiabéticos orais: embora o nebivolol não tenha influência sobre a glicose no sangue, o uso concomitante pode mascarar alguns sintomas de hipoglicemia (palpitações, taquicardia).
Baclofeno (um agente antiespasmódico), amifostina (além de antineoplásicos): o uso concomitante com anti-hipertensivos pode aumentar a queda da pressão arterial, portanto, a posologia do anti-hipertensivo deve ser ajustada em conformidade.
Associações a serem levadas em consideração
Glicosídeos digitálicos: O uso concomitante pode aumentar o tempo de condução atrioventricular.Os estudos clínicos com nebivolol não forneceram evidências clínicas de interação.O nebivolol não tem efeito sobre a cinética da digoxina.
Antagonistas do cálcio do tipo dihidropiridina (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): O uso concomitante pode aumentar o risco de hipotensão e, em pacientes com insuficiência cardíaca, não pode ser excluído um aumento no risco de deterioração adicional da função da bomba ventricular.
Antipsicóticos, antidepressivos (tricíclicos, barbitúricos e fenotiazinas): o uso concomitante pode potencializar o efeito hipotensor dos bloqueadores beta (efeito aditivo).
Drogas antiinflamatórias não esteroidais (NSAIDs): nenhuma interferência no efeito hipotensor do nebivolol.
Drogas simpaticomiméticas: o uso concomitante pode neutralizar o efeito dos antagonistas beta-adrenérgicos. Os medicamentos beta adrenérgicos podem levar à atividade alfa adrenérgica não contrariada de medicamentos simpatomiméticos com efeitos alfa e beta adrenérgicos (risco de hipertensão, bradicardia grave e parada cardíaca).
Interações farmacocinéticas :
Uma vez que a isoenzima CYP2D6 está envolvida no metabolismo do nebivolol, a administração concomitante de substâncias que inibem esta enzima, particularmente paroxetina, fluoxetina, tioridazina e quinidina, pode levar a um aumento nos níveis plasmáticos de nebivolol, associado a um risco aumentado de bradicardia excessiva e efeitos adversos eventos.
A administração concomitante de cimetidina aumentou os níveis plasmáticos de nebivolol sem alterar o efeito clínico.A administração concomitante de ranitidina não afetou a farmacocinética do nebivolol.
Se Nobistar for tomado às refeições e os antiácidos forem tomados entre as refeições, os dois tratamentos podem ser prescritos ao mesmo tempo.
A combinação de nebivolol com nicardipina aumentou fracamente os níveis plasmáticos de ambos os medicamentos, sem alterar o efeito clínico. A ingestão concomitante de álcool, furosemida ou hidroclorotiazida não teve efeito na farmacocinética do nebivolol.
O nebivolol não tem efeito sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da varfarina.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
O nebivolol tem efeitos farmacológicos que podem ser prejudiciais para a gravidez e / ou o feto / recém-nascido.
Em geral, os betabloqueadores reduzem a perfusão placentária e isso tem sido associado a retardo de crescimento, morte intrauterina, aborto espontâneo ou parto prematuro. Os efeitos adversos (por exemplo, hipoglicemia e bradicardia) podem ocorrer no feto e no recém-nascido. Se o tratamento com bloqueadores beta for considerado necessário, devem ser usados bloqueadores beta 1 seletivos.
O nebivolol não deve ser usado durante a gravidez, a menos que seja absolutamente necessário. Se o tratamento com nebivolol for considerado necessário, o fluxo sanguíneo uteroplacentário e o crescimento fetal devem ser monitorados. No caso de efeitos prejudiciais na gravidez ou no feto, deve ser considerado um tratamento alternativo. Os recém-nascidos precisam ser monitorados cuidadosamente. Os sintomas de hipoglicemia e bradicardia são geralmente esperados nos primeiros 3 dias.
Hora da alimentação
Os estudos em animais demonstraram que o nebivolol é excretado no leite materno. Não se sabe se este medicamento é excretado no leite materno.
A maioria dos betabloqueadores, particularmente os compostos lipofílicos como o nebivolol e seus metabólitos ativos, passam para o leite materno, embora de maneira variável. A amamentação não é, portanto, recomendada durante a administração de nebivolol.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas Os estudos farmacodinâmicos demonstraram que Nobistar 5 mg não tem efeito na função psicomotora.Ao conduzir veículos ou utilizar máquinas, deve ter-se presente que podem ocorrer ocasionalmente tonturas e fadiga.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Os eventos adversos são listados separadamente para hipertensão e insuficiência cardíaca crônica devido às diferenças entre as doenças.
Hipertensão
A tabela abaixo, agrupada por classes de sistemas de órgãos e listada em ordem de frequência, lista as reações adversas que são, na maioria dos casos, de intensidade leve ou moderada.
Além disso, foram notificadas as seguintes reações adversas com alguns antagonistas beta-adrenérgicos: alucinações, psicose, confusão, extremidades frias / cianóticas, fenómeno de Raynaud, olhos secos e toxicidade oculocutânea como o practolol.
Falha crônica do coração
Os dados sobre reações adversas em pacientes com insuficiência cardíaca crônica são derivados de um estudo clínico controlado com placebo envolvendo 1.067 pacientes tratados com nebivolol e 1.061 pacientes tratados com placebo. Neste estudo, um total de 449 pacientes tratados com nebivolol (42,1%) em comparação com 334 pacientes no grupo de placebo (31,5%) relataram, pelo menos, possivelmente reações adversas relacionadas ao medicamento. As reações adversas notificadas com mais frequência em doentes tratados com nebivolol foram bradicardia e tonturas, ocorrendo ambas em aproximadamente 11% dos doentes.A frequência correspondente em doentes tratados com placebo foi de aproximadamente 2% e 7%, respetivamente.
As reações adversas (pelo menos possivelmente relacionadas com o medicamento) consideradas especificamente relevantes no tratamento da insuficiência cardíaca crónica foram notificadas com as seguintes incidências:
- Insuficiência cardíaca agravada em 5,8% dos pacientes tratados com nebivolol em comparação com 5,2% dos pacientes tratados com placebo.
- Hipotensão postural foi relatada em 2,1% dos pacientes tratados com nebivolol em comparação com 1,0% dos pacientes tratados com placebo.
- A intolerância ao medicamento ocorreu em 1,6% dos pacientes tratados com nebivolol em comparação com 0,8% dos pacientes tratados com placebo.
- O bloqueio atrioventricular de primeiro grau ocorreu em 1,4% dos pacientes tratados com nebivolol em comparação com 0,9% dos pacientes tratados com placebo.
- Edema nos membros inferiores foi relatado por 1,0% dos pacientes tratados com nebivolol em comparação com 0,2% dos pacientes tratados com placebo.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose -
Não existem dados sobre a sobredosagem com Nobistar.
Sintomas
Os sintomas de sobredosagem com bloqueadores beta são: bradicardia, hipotensão, broncoespasmo e insuficiência cardíaca aguda.
Tratamento
Em caso de sobredosagem ou hipersensibilidade, o paciente deve ser mantido sob estreita vigilância e deve ser tratado em uma unidade de terapia intensiva. Os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados. A absorção de quaisquer resíduos de drogas ainda presentes no trato gastrointestinal pode ser evitada por lavagem gástrica e administração de carvão ativado e um laxante. Pode ser necessária respiração artificial. Bradicardia ou reações vagais extensas devem ser tratadas com administração de atropina ou metilatropina. Hipotensão e choque devem ser ser tratado com plasma / substitutos do plasma e, se necessário, com catecolaminas. O efeito beta-bloqueador pode ser neutralizado pela administração intravenosa lenta de cloridrato de isoprenalina, começando com uma dose de cerca de 5 mcg / minuto ou dobutamina com uma dose inicial de 2,5 mcg / minuto até que o efeito desejado seja alcançado. Em casos refratários, a isoprenalina pode ser associada à dopamina.Se isso não produzir o efeito desejado, a administração intravenosa de 50-100 mcg / kg i.v. deve ser considerada. de glucagon. Se necessário, a injeção deve ser repetida dentro de uma hora, seguida - possivelmente - por uma infusão intravenosa de glucagon 70 mcg / kg / h. Em casos extremos de bradicardia resistente ao tratamento, um marca-passo pode ser aplicado.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: betabloqueador seletivo.
Código ATC: C07AB12.
O nebivolol é um racemato de dois enantiômeros, SRRR-nebivolol (ou d-nebivolol) e RSSS-nebivolol (ou l-nebivolol). É um medicamento com dupla atividade farmacológica:
- é um antagonista competitivo e seletivo dos receptores beta; este efeito é atribuído ao enantiômero SRRR (d-enantiômero).
- tem propriedades vasodilatadoras leves devido à interação com a via L-arginina / óxido nítrico.
O nebivolol administrado em doses únicas e repetidas reduz a freqüência cardíaca e a pressão arterial, em repouso e durante o exercício, tanto em pacientes normotensos quanto em hipertensos.
O efeito anti-hipertensivo é mantido durante o tratamento crônico.
Em doses terapêuticas, o nebivolol é desprovido de antagonismo alfa-adrenérgico.
A resistência vascular sistêmica diminui durante o tratamento agudo e crônico com nebivolol em pacientes hipertensos. A redução do débito cardíaco em repouso ou sob esforço pode ser contida, apesar da redução da freqüência cardíaca, devido ao aumento do débito sistólico.
A relevância clínica destas diferenças hemodinâmicas em relação a outros antagonistas beta-1 não foi totalmente estabelecida.
Em pacientes hipertensos, o nebivolol aumenta a resposta vascular mediada por nitróxido à acetilcolina (Ach), que é reduzida em pacientes com disfunção endotelial.
Em um estudo de mortalidade-morbidade controlado por placebo em 2.128 pacientes com idade ≥ 70 anos (idade mediana: 75,2 anos) com insuficiência cardíaca crônica estável, com ou sem comprometimento da fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE média: 36 ± 12,3%, com o seguinte distribuição: em 56% dos pacientes com FEVE inferior a 35%, em 25% dos pacientes com FEVE entre 35% e 45% e em 19% dos pacientes com FEVE maior que 45%), seguido por um período médio de 20 meses, nebivolol, em além da terapia padrão, demonstrou prolongar significativamente o intervalo de tempo até a morte ou hospitalização por causas cardiovasculares (desfecho de eficácia primário) com uma redução do risco relativo de 14% (redução absoluta: 4,2%). Esta redução do risco foi evidente após 6 meses de tratamento e permaneceu assim durante toda a duração do mesmo (duração média: 18 meses). O efeito do nebivolol foi independente da idade, sexo ou fração de ejeção do ventrículo esquerdo dos indivíduos do estudo.O benefício geral da mortalidade não atingiu significância estatística em comparação com o placebo (redução absoluta: 2,3%).
Uma diminuição nos casos de morte súbita foi observada em pacientes tratados com nebivolol (4,1% versus 6,6%, redução relativa de 38%).
Estudos experimentais em animais in vitro e in vivo demonstraram que o nebivolol é desprovido de atividade simpaticomimética intrínseca.
Estudos experimentais em animais in vitro e in vivo demonstraram que o nebivolol não possui atividade estabilizadora da membrana em doses farmacológicas.
Em voluntários saudáveis, o nebivolol não tem efeito significativo na capacidade máxima de exercício ou resistência.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Ambos os enantiômeros do nebivolol são rapidamente absorvidos após a administração oral. A absorção de nebivolol não é afetada pela ingestão concomitante de alimentos; o nebivolol pode ser tomado com ou sem alimentos.
O nebivolol é extensamente metabolizado, parcialmente em metabólitos hidroxilados ativos. O nebivolol é metabolizado por hidroxilação aromática e alicíclica, N-desalquilação e glucuronidação com formação adicional de glucuronidos dos metabolitos hidroxilados. O metabolismo do nebivolol por hidroxilação aromática está sujeito ao polimorfismo genético oxidativo dependente do CYP2D6. A biodisponibilidade oral do nebivolol é em média de 12% em metabolizadores extensos e é praticamente completa em metabolizadores fracos. No estado estacionário e com o mesmo nível de dose, a concentração plasmática máxima do nebivolol inalterado é aproximadamente 23 vezes maior em metabolizadores fracos do que em metabolizadores extensos. Quando a soma das concentrações do fármaco original e dos metabólitos ativos é considerada, a diferença nas concentrações plasmáticas máximas é de 1,3-1,4 vezes. Devido à variabilidade na taxa de metabolismo, a dose de Nobistar deve ser sempre ajustada individualmente às necessidades de cada paciente: metabolizadores fracos, portanto, podem exigir doses mais baixas.
Nos metabolizadores rápidos, a meia-vida de eliminação dos enantiômeros do nebivolol é em média de 10 horas. Em metabolizadores lentos, são 3-5 vezes mais longos. Em metabolizadores rápidos, os níveis plasmáticos do enantiômero RSSS são ligeiramente mais elevados do que os do enantiômero SRRR. Em metabolizadores lentos, essa diferença é maior. Nos metabolizadores rápidos, a meia-vida de eliminação dos hidroximetabólitos de ambos os enantiômeros é em média 24 horas e é aproximadamente duas vezes mais longa nos metabolizadores fracos.
Na maioria dos indivíduos (metabolizadores extensos), o estado de equilíbrio é alcançado em 24 horas para o nebivolol e em alguns dias para os metabólitos hidroxilados.
As concentrações plasmáticas são proporcionais à dose no intervalo de 1 a 30 mg.A farmacocinética do nebivolol não é afetada pela idade.
No plasma, ambos os enantiômeros do nebivolol estão predominantemente ligados à albumina.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 98,1% para SRRR-nebivolol e 97,9% para RSSS-nebivolol.
Após uma semana de administração, 38% da dose é excretada na urina e 48% nas fezes. A excreção urinária do nebivolol inalterado é inferior a 0,5% da dose.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de genotoxicidade e potencial carcinogénico.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Polissorbato 80;
hipromelose;
lactose mono-hidratada;
amido de milho;
croscarmelose de sódio;
celulose microcristalina;
sílica coloidal anidra;
estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Os comprimidos são fornecidos em blisters (blisters de PVC / Alumínio).
Embalagens de 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 comprimidos
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luxembourg.
Revendedor à venda :
Instituto Luso Farmaco da Itália S.p.A.
Milanofiori - Estrada 6 - Edifício L - Rozzano (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
AIC n. 035780016 "comprimidos de 5 mg" 7 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780028 "comprimidos de 5 mg" 14 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780030 "comprimidos de 5 mg" 28 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780042 "comprimidos de 5 mg" 30 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780055 "comprimidos de 5 mg" 50 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780067 "comprimidos de 5 mg" 56 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780079 "comprimidos de 5 mg" 100 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780081 "comprimidos de 5 mg" 500 comprimidos em blister de PVC / Al
AIC n. 035780093 "comprimidos de 5 mg" 90 comprimidos em blister de PVC / Al
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Data da primeira autorização: 18 de abril de 2014
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Março de 2015