Ingredientes ativos: Buprenorfina
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg e 8 mg comprimidos sublinguais
Por que é usada a buprenorfina - medicamento genérico? Para que serve?
Medicamento utilizado na toxicodependência de opiáceos.
Buprenorfina Mylan Comprimidos sublinguais genéricos são usados como parte de um programa de tratamento médico, social e psicológico para pacientes com dependência de opiáceos (narcóticos) Tratamento com Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguais é usado em adultos e adolescentes com idade superior a 15 anos.
Contra-indicações quando a buprenorfina - medicamento genérico não deve ser usado
Não tome comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics se:
- tem alergia (hipersensibilidade) à buprenorfina ou a qualquer outro componente de Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguais
- tem problemas respiratórios graves
- tem problemas graves de fígado, ou se o seu médico identificar que este problema se desenvolve durante o tratamento
- tem "intoxicação por álcool ou delirium tremens" ("solavancos" e alucinações)
- estão amamentando.
Os comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Genéricos não devem ser usados em crianças com menos de 15 anos de idade.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Buprenorfina - medicamento genérico
Tome especial cuidado com os comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics
Informe o seu médico se alguma das seguintes doenças se aplicar a você antes de iniciar o tratamento ou se desenvolverem durante o tratamento, pois o seu médico pode precisar reduzir a sua dose de Buprenorfina ou adicionar outro tratamento para controlá-las:
- asma ou outros problemas respiratórios
- doença hepática ou renal
- traumatismo craniano ou doença cerebral recente
- redução da pressão arterial
- em homens: distúrbios urinários (em particular relacionados a "aumento da próstata)
O uso incorreto, especialmente a administração intravenosa em altas doses, é perigoso e pode ser fatal.
Algumas pessoas morreram de insuficiência respiratória (incapacidade de respirar) porque usaram buprenorfina incorretamente ou em combinação com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central, como álcool, benzodiazepínicos (medicamentos usados para tratar ansiedade ou distúrbios do sono) ou outros opioides.
Casos de lesão hepática grave aguda ocorreram em um contexto de uso indevido do medicamento. Estas lesões podem ser devidas a condições particulares, como infecções virais (hepatite C crônica), abuso de álcool, anorexia ou combinações de drogas (por exemplo: análogos de nucleosídeos anti-retrovirais, aspirina, amiodarona, isoniazida, valproato). Se sentir sintomas de fadiga grave, falta de apetite, comichão ou se a sua pele ou olhos parecerem amarelados, informe o seu médico imediatamente para que possa receber o tratamento adequado.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito da Buprenorfina - Medicamento Genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo aqueles obtidos sem receita médica. Antes de tomar os comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics, deve informar o seu médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos:
- benzodiazepínicos e outros medicamentos usados para tratar ansiedade ou distúrbios do sono
- outros medicamentos com propriedades sedativas, incluindo anti-histamínicos sedativos, certos antidepressivos e clonidina (um tratamento para pressão alta, enxaquecas e ondas de calor da menopausa)
- analgésicos fortes (analgésicos opioides), remédios para tosse contendo substâncias relacionadas a opioides e metadona
- inibidores da monoamina oxidase (um tipo de antidepressivo)
- drogas antipsicóticas
- gestodeno (um anticoncepcional oral)
- medicamentos para tratar HIV / AIDS (inibidores da protease), incluindo indinavir, ritonavir e saquinavir
- antiepilépticos (anticonvulsivantes) incluindo fenobarbital, carbamazepina e fenitoína
- antibióticos, incluindo rifampicina, troleandomicina e cetoconazol (um tratamento para infecções fúngicas)
- fenprocumon (um medicamento anticoagulante)
Usando Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguais com alimentos e bebidas
Não beba álcool durante o tratamento com Buprenorfina Mylan Generics. O álcool aumenta os efeitos sedativos da buprenorfina, o que pode tornar perigoso dirigir e operar máquinas.
Avisos É importante saber que:
Este medicamento pode causar:
- sintomas de abstinência se tomado antes de seis horas após o uso de um narcótico (morfina, heroína ou outras substâncias relacionadas)
- sonolência, que pode ser agravada se você beber álcool ou tomar tranqüilizantes ou ansiolíticos ao mesmo tempo. Se sentir sonolência, não conduza nem utilize máquinas
- queda repentina da pressão arterial, que causa uma sensação de tontura se você se levantar muito rapidamente de uma posição sentada ou deitada
- dependência de drogas
- uma reação positiva aos testes "antidoping" (os atletas precisam saber)
Para quem exerce atividade desportiva: a utilização do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode, em qualquer caso, determinar testes antidopagem positivos.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Não tome Buprenorfina Mylan Generics se estiver grávida, a menos que seu médico lhe diga o contrário
Não tome Buprenorfina Mylan Generics se estiver a amamentar.
Condução e utilização de máquinas
A buprenorfina pode causar sonolência, especialmente quando tomada concomitantemente com álcool ou certos antidepressivos. Se se sentir cansado, não conduza nem utilize máquinas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguais
Os comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Genéricos contêm lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem "intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração. Como usar buprenorfina - medicamento genérico: posologia
Método de administração
Tome sempre os comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics exatamente de acordo com as instruções do seu médico. Se você não tiver certeza, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Os comprimidos devem ser administrados por via sublingual. Isso significa que o comprimido deve ser colocado sob a língua e deixado para dissolver; leva de 5 a 10 minutos para se dissolver. Esta é a única forma de tomar os comprimidos e não devem ser mastigados ou engolidos inteiros, uma vez que são ineficazes.
Dosagem
A dose usual é:
Adultos e adolescentes com mais de 15 anos de idade: a dose inicial é de 0,8 a 4 mg, administrada uma vez por dia.
Doentes que não sofreram abstinência: uma dose de comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics pelo menos 6 horas após a última ingestão de opiáceos (narcóticos) ou quando surgirem os primeiros sinais de abstinência.
Pacientes recebendo metadona: Antes de iniciar a terapia com Buprenorfina, o médico deve reduzir a dose de metadona para um máximo de 30 mg / dia. A buprenorfina pode precipitar os sintomas de abstinência em pacientes dependentes de metadona.
Durante o tratamento, o seu médico pode aumentar a dose de Buprenorfina para uma dose única diária máxima de 24 mg, dependendo da resposta individual do doente. Após um período de tratamento bem sucedido, o médico pode reduzir gradualmente a dose. Dependendo da condição médica da pessoa, a redução pode continuar sob cuidadosa supervisão médica até que o medicamento seja completamente eliminado.
Caso se tenha esquecido de tomar Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguais
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida. Converse com seu médico.
Se você parar de tomar Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguais
A interrupção repentina do tratamento pode levar a sintomas de abstinência. Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Buprenorfina - medicamento genérico
Se você tomar mais comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics do que deveria
Você deve ir ou ser acompanhado imediatamente ao pronto-socorro ou hospital para tratamento.Informe o seu médico ou farmacêutico imediatamente.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da Buprenorfina - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, o Buprenorfina Mylan Genérico pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Efeitos colaterais muito comuns (afetam mais de 1 em 10 pacientes):
- insônia
- uma sensação geral de fraqueza
- síndrome de abstinência
Efeitos colaterais comuns (afetam menos de 1 em 10, mas mais de 1 em 100 pacientes):
- dor de cabeça
- desmaio
- tontura
- ansiedade
- nervosismo
- constipação
- náusea
- Ele vomitou
- distúrbio lacrimal
- um nariz escorrendo
- sonolência
- queda repentina da pressão arterial ao se levantar de uma posição sentada ou deitada
- suando
Efeitos colaterais incomuns (afetam menos de 1 em 100, mas mais de 1 em 1000 pacientes):
- alucinações
- depressão respiratória (dificuldade grave em respirar)
- problemas de fígado com ou sem icterícia
- necrose do fígado (morte das células do fígado)
Efeitos colaterais muito raros (afetam menos de 1 em 1000, mas mais de 1 em 10.000 pacientes):
- Foram notificadas reações de hipersensibilidade (alérgicas). Os sintomas podem incluir erupção na pele, urticária e coceira. Se você desenvolver sintomas de uma reação alérgica grave (como dificuldade em respirar, respiração ofegante, inchaço dos olhos, lábios, garganta, língua ou mãos), procure atendimento médico.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguais após o prazo de validade impresso na embalagem. O prazo de validade refere-se ao último dia do mês indicado.
Buprenorfina Mylan Generics 0,4 mg comprimidos sublinguais: Não conservar acima de 25 ° C.
Buprenorfina Mylan Comprimidos sublinguais de 2 mg e 8 mg: este medicamento não necessita de quaisquer condições especiais de temperatura de armazenamento.
Conservar na embalagem original para proteger da luz e umidade.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que os comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics contêm
- O ingrediente ativo é a buprenorfina (como cloridrato de buprenorfina). Cada comprimido contém 0,4 mg, 2 mg ou 8 mg de buprenorfina.
- Os outros componentes são: lactose mono-hidratada, manitol, amido de milho, ácido cítrico, citrato de sódio, povidona k30, estearato de magnésio, talco, sílica coloidal anidra.
Qual a aparência dos comprimidos sublinguais de Buprenorfina Mylan Generics e o conteúdo da embalagem
Buprenorfina Mylan Generics 0,4 mg comprimidos sublinguais são comprimidos sublinguais redondos, brancos, marcados com "→" num dos lados.
Buprenorfina Mylan Generics 2 mg comprimidos sublinguais são comprimidos sublinguais redondos, brancos, marcados com "2" numa das faces e "→" na outra face.
Buprenorfina Mylan Generics 8 mg comprimidos sublinguais são comprimidos sublinguais redondos, brancos, marcados com “8” numa das faces e “→” na outra face.
O medicamento está disponível em embalagens blister acondicionadas em caixas de 7 ou 28, 30 ou 70 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada comprimido sublingual contém 0,4 mg de buprenorfina (na forma de cloridrato de buprenorfina).
Excipiente: cada comprimido contém 17,82 mg de lactose.
Cada comprimido sublingual contém 2 mg de buprenorfina (na forma de cloridrato de buprenorfina).
Excipiente: cada comprimido contém 30,51 mg de lactose.
Cada comprimido sublingual contém 8 mg de buprenorfina (na forma de cloridrato de buprenorfina).
Excipiente: cada comprimido contém 28,43 mg de lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Comprimido sublingual.
Comprimido não revestido, branco, redondo, biconvexo com "→" impresso numa das faces.
Comprimido não revestido, branco, redondo, biconvexo com "2" impresso numa das faces e "→" impresso na outra face.
Comprimido não revestido, branco, redondo, biconvexo com "8" impresso em um lado e "→" impresso no outro lado
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Tratamento de substituição para dependência de drogas opióides como parte de um tratamento médico, social e psicológico.
04.2 Posologia e método de administração -
O tratamento deve ser utilizado em adultos e adolescentes com mais de 15 anos de idade que concordaram em ser tratados para a toxicodependência.
Ao iniciar um tratamento com buprenorfina, o médico deve estar ciente do perfil agonista parcial da buprenorfina e deve saber que esta substância pode precipitar a síndrome de abstinência em pacientes dependentes de opióides.
Antes de iniciar o tratamento, o tipo de dependência de opióides (ou seja, se o paciente usa opióides de ação rápida ou longa), quanto tempo se passou desde o último uso de opióides e o grau de dependência de opióides devem ser considerados. Para evitar precipitar a abstinência , a indução com buprenorfina deve ser realizada quando aparecerem sinais claros e objetivos de abstinência.
A administração é sublingual. Os médicos devem alertar seus pacientes de que a administração sublingual é a única via de administração eficaz e segura para este medicamento.O comprimido deve ser mantido sob a língua até que se dissolva completamente, o que leva de 5 a 10 minutos para se dissolver.
Antes de iniciar a terapia, recomenda-se que sejam realizados testes de função hepática normal e que a presença de hepatite viral seja documentada. Os doentes com teste positivo para hepatite viral, doentes em terapêutica concomitante (ver secção 4.5) e / ou doentes com disfunção hepática existente estão em risco de progressão acelerada da lesão hepática monitorização regular da função hepática (ver secção 4.4).
Terapia de indução
A dose inicial é de 0,8 mg a 4 mg, administrada em dose única diária.
• Para viciados em opioides que não foram submetidos à abstinência: uma dose de buprenorfina em comprimidos administrada por via sublingual pelo menos 6 horas após a última ingestão de opioide ou quando aparecerem os primeiros sinais de abstinência.
• Para pacientes recebendo metadona: Antes de iniciar a terapia com buprenorfina, a dose de metadona deve ser reduzida para um máximo de 30 mg / dia. A buprenorfina pode precipitar os sintomas de abstinência em pacientes dependentes de metadona.
Ajuste de dose e terapia de manutenção:
a dose de buprenorfina deve ser aumentada progressivamente de acordo com o efeito clínico de cada paciente e a dose única diária máxima não deve exceder 24 mg.A posologia é titulada de acordo com a reavaliação do estado clínico e psicológico do paciente.
No primeiro período de tratamento, é recomendada uma distribuição diária de buprenorfina. Posteriormente, uma vez que o paciente esteja estabilizado, uma quantidade de medicamento pode ser fornecida a ser dividida em vários dias de tratamento (limitado a um máximo de 7 dias ou de acordo com a regulamentação local).
Redução da dose e término do tratamento:
depois de alcançado um período de estabilização satisfatório, a dosagem pode ser gradualmente reduzida para uma dose de manutenção mais baixa; em alguns pacientes, quando considerado apropriado, o tratamento pode ser suspenso. A disponibilidade de comprimidos sublinguais em doses de 0,4 mg, 2 mg e 8 mg, respectivamente, permite uma titulação decrescente da dose. No final do tratamento com buprenorfina, os pacientes devem ser monitorados quanto à possibilidade de recidiva.
Pacientes com função hepática prejudicada :
o efeito da insuficiência hepática na farmacocinética da buprenorfina não é conhecido.Como a buprenorfina é extensamente metabolizada, os níveis plasmáticos do medicamento são provavelmente mais elevados em pacientes com insuficiência hepática moderada a grave.
Pacientes com insuficiência renal :
nenhuma modificação da dose de buprenorfina é necessária em pacientes com insuficiência renal. Aconselha-se cautela ao decidir a dosagem de pacientes com insuficiência renal grave (CLcr
04.3 Contra-indicações -
- Hipersensibilidade à buprenorfina ou a qualquer um dos excipientes
- Crianças e adolescentes menores de 15 anos
- Insuficiência respiratória grave
- Insuficiência hepática grave
- Alcoolismo agudo ou delirium tremens
- Amamentação
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Devido à falta de informação sobre o uso do medicamento em adolescentes (15-18 anos), a buprenorfina deve ser usada com precaução nesta faixa etária.
Avisos
A buprenorfina é recomendada apenas para o tratamento da dependência de drogas opióides. Recomenda-se também que o tratamento seja prescrito por um médico que garanta um tratamento integral ao paciente drogado.
- O médico deve considerar o risco de abuso e uso indevido (por exemplo, administração intravenosa), especialmente no início do tratamento.
- Desvio: Desvio refere-se à introdução de buprenorfina sublingual no mercado ilícito por pacientes ou por indivíduos que obtêm o medicamento por meio de furto em pacientes ou farmácias. Esse desvio pode levar a novos viciados em uso de buprenorfina sublingual como medicamento primário com risco de overdose, disseminação de infecções virais que são transmitidas pelo sangue, depressão respiratória e lesão hepática.
- Precipitação da síndrome de abstinência: Ao iniciar um tratamento com buprenorfina sublingual, o médico deve estar ciente do perfil agonista parcial da buprenorfina e deve saber que esta substância pode precipitar a síndrome de abstinência em pacientes com dependência de opióides, especialmente se for administrada antes de 6 horas. " último uso de heroína ou outros opioides de ação rápida, ou se administrados antes de 24 horas desde a última dose de metadona. " Por outro lado, os sintomas de abstinência também podem estar associados a uma dosagem subótima.
O risco de eventos adversos graves, como "sobredosagem ou interrupção do tratamento" é maior se o paciente tomar doses muito baixas de buprenorfina sublingual e continuar a tratar os sintomas de abstinência com opioides, álcool ou outros sedativos-hipnóticos, particularmente benzodiazepínicos, por conta própria. .
-Dependência: A buprenorfina é um agonista parcial dos receptores opióides mu e sua administração crônica produz dependência desse tipo de opióide. A descontinuação do tratamento pode levar ao retardo da abstinência.
- Depressão respiratóriaAlgumas mortes foram relatadas devido à depressão respiratória, particularmente quando o medicamento foi usado em combinação com benzodiazepínicos (ver seção 4.5) ou quando a buprenorfina não foi usada conforme indicado.
- Hepatite, eventos hepáticosForam notificados casos de lesão hepática aguda em toxicodependentes de opiáceos, tanto em ensaios clínicos como em notificações de acontecimentos adversos pós-comercialização. As anormalidades variam de elevações assintomáticas transitórias das transaminases hepáticas a relatos de casos de insuficiência hepática. Em muitos casos, a presença de anormalidades das enzimas hepáticas pré-existentes, uma "infecção pelo vírus da hepatite B ou C," uso concomitante de outras drogas potencialmente tóxicas para o fígado (aspirina, amiodarona, inibidores de protease, isoniazida ...) e o uso continuado de drogas intravenosas pode desempenhar um papel causal ou contribuinte. Esses fatores subjacentes devem ser considerados antes da prescrição de buprenorfina sublingual e durante o tratamento. Quando houver suspeita de um evento hepático de causa desconhecida, é necessária uma avaliação mais aprofundada. Se houver suspeita de que a buprenorfina seja a causa de necrose hepática ou icterícia, o medicamento deve ser descontinuado tão rapidamente quanto permitido pela condição clínica do paciente função hepática em intervalos regulares.
- Os ajustes de dose devem ser feitos com cuidado em pacientes usando inibidores do CYP3A4, pois os inibidores do CYP3A4 podem aumentar os níveis plasmáticos da buprenorfina (ver seção 4.5). Pacientes em uso de inibidores do CYP3A4 podem ser tratados com doses mais baixas.
- Este medicamento pode causar sonolência, que pode ser agravada por outros medicamentos de ação central, como álcool, tranquilizantes, sedativos e hipnóticos (ver secção 4.5).
- Este medicamento pode causar hipotensão ortostática.
- Os atletas devem estar cientes de que este medicamento pode causar uma reação positiva aos testes de doping.
Uso pediátrico
Não há informações em crianças com menos de 15 anos de idade, portanto, a buprenorfina não deve ser usada em crianças com menos de 15 anos de idade.
Precauções para uso
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com:
• asma ou insuficiência respiratória (casos de depressão respiratória foram relatados com buprenorfina);
• insuficiência renal (20% da dose administrada é excretada pelos rins; portanto, a eliminação pelos rins pode ser mais longa);
• insuficiência hepática (o metabolismo hepático da buprenorfina pode estar comprometido);
• Tal como acontece com outros opioides, recomenda-se cautela em pacientes em uso de buprenorfina e que tenham traumatismo cranioencefálico, aumento da pressão intracraniana, hipotensão, hipertrofia prostática ou estenose uretral.
Excipiente:
este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lactase lapp ou má absorção de glicose-galactose, eles não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
A buprenorfina não deve ser tomada com bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool. O álcool aumenta o efeito sedativo da buprenorfina (ver secção 4.7).
A buprenorfina deve ser usada com cautela em conjunto com:
• Benzodiazepínicos: esta combinação pode potencializar a depressão respiratória de origem central com risco de morte; portanto, a titulação da dose deve ser realizada individualmente e o paciente monitorado de perto. O risco de abuso de drogas também deve ser considerado (ver secção 4.4).
• Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opióides (por exemplo, metadona, analgésicos e antitússicos); certos antidepressivos, antagonistas sedativos dos receptores H1, barbitúricos, ansiolíticos que não sejam benzodiazepínicos, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Essa associação aumenta a depressão do sistema nervoso central.
• Inibidores da monoamina oxidase (IMAO). Possível potencialização dos efeitos dos opioides, com base na experiência com morfina.
• Até à data, não foram observadas interacções relevantes com a cocaína, a substância mais frequentemente utilizada por toxicodependentes em associação com opiáceos.
Foi relatada uma suspeita de interação entre a injeção de buprenorfina e fenprocumom, levando ao desenvolvimento de púrpura.
Um estudo sobre a interação entre buprenorfina e cetoconazol (um inibidor potente do CYP3A4) mostrou um aumento na Cmax e AUC da buprenorfina (aproximadamente 70% e 50% respectivamente) e um aumento, em menor extensão, no metabólito do medicamento, o norbuprenorfina Os pacientes que recebem buprenorfina devem ser monitorados de perto e a dose de buprenorfina deve ser reduzida à metade quando o tratamento com cetoconazol é iniciado.
Embora não haja dados de ensaios clínicos disponíveis, o uso de outros inibidores do CYP3A4 (como gestodeno, troleandomicina e os inibidores da protease do HIV ritonavir, indinavir e saquinavir) pode aumentar os níveis de exposição à buprenorfina e norbuprenorfina, e uma redução de dose semelhante deve ser considerada quando iniciar o tratamento.
A interação da buprenorfina com indutores do CYP3A4 não foi estudada e, portanto, é recomendada a monitoração cuidadosa dos pacientes recebendo buprenorfina se eles estiverem tomando simultaneamente indutores enzimáticos (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina). Destes medicamentos podem aumentar o metabolismo da buprenorfina. e a dose de buprenorfina deve ser aumentada apropriadamente se os pacientes relatarem menos benefício da buprenorfina ou se os sintomas de abstinência de drogas ilícitas retornarem.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Atualmente, não há dados humanos suficientes para avaliar os efeitos potenciais fetotóxicos ou malformativos da buprenorfina administrada na gravidez.
No final da gravidez, altas doses, ainda que por um curto período de tempo, podem induzir depressão respiratória no recém-nascido. No último trimestre da gravidez, o uso crônico de buprenorfina pode ser responsável por uma síndrome de abstinência em recém-nascidos. Portanto, a buprenorfina não deve ser usada na gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com buprenorfina e os benefícios potenciais justifiquem o potencial. Riscos para o feto.
Amamentação
Conforme demonstrado em estudos com ratos, a buprenorfina pode inibir a lactação e a produção de leite. Além disso, uma vez que a buprenorfina passa para o leite materno, a amamentação é contra-indicada.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
A buprenorfina pode causar sonolência, especialmente quando tomada junto com álcool ou depressores do sistema nervoso central.Por isso, os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou operar máquinas (ver seção 4.5).
04.8 Efeitos indesejáveis -
A ocorrência de efeitos indesejáveis depende do limiar de tolerância de cada paciente, que nos toxicodependentes é superior ao da população em geral.
Os efeitos indesejáveis são convencionalmente definidos de acordo com a sua frequência da seguinte forma:
muito comum (≥1 / 10); comum (≥ 1/100 a
* Em alguns casos de uso indevido do medicamento por via intravenosa, foram notificadas reações locais, por vezes sépticas, e hepatite aguda potencialmente grave (ver secção 4.4).
04.9 Overdose -
No caso de uma sobredosagem, devem ser tomadas medidas gerais de suporte que incluem uma monitorização cuidadosa do estado cardíaco e respiratório do doente. O principal sintoma que requer intervenção é a depressão respiratória, que pode causar parada respiratória e morte. Se o paciente vomitar, deve-se evitar a aspiração do vômito.
Tratamento: o tratamento sintomático da depressão respiratória deve ser instituído após as medidas normais de terapia intensiva. Deve ser assegurada uma via aérea patente e mantida a ventilação assistida ou controlada. O paciente deve ser transferido para um ambiente onde todos os equipamentos de ressuscitação estejam disponíveis. O uso de um antagonista opioide (como a naloxona) é recomendado, embora seu efeito na reversão dos sintomas respiratórios da buprenorfina seja modesto em comparação com seus efeitos sobre os opioides agonistas completos.
A longa duração de ação da buprenorfina deve ser levada em consideração ao determinar a duração do tratamento necessária para reverter os efeitos da sobredosagem.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: drogas usadas na dependência de opióides.
Código ATC: N07 BC01.
A buprenorfina é um agonista / antagonista opioide parcial que se liga aos receptores µ (mu) e κ (kappa) do cérebro. Sua ação no tratamento de manutenção de opióides é atribuída à sua ligação lentamente reversível aos receptores µ que, por um longo período de tempo, minimiza a necessidade de drogas no dependente.
Durante os estudos de farmacologia clínica em indivíduos dependentes de opióides, a buprenorfina demonstrou um efeito teto em vários parâmetros, incluindo humor positivo, "bom efeito" e depressão respiratória.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
Quando administrada por via oral, a buprenorfina sofre um metabolismo hepático de primeira passagem com N-desalquilação e glucuroconjugação no intestino delgado.A administração deste medicamento por via oral é, portanto, inadequada.
As concentrações plasmáticas máximas são atingidas 90 minutos após a administração sublingual e a relação dose-concentração máxima é linear, entre 2 mg e 16 mg.
Distribuição
A absorção da buprenorfina é seguida por uma fase de distribuição rápida e meia-vida variando de 2 a 5 horas.
Metabolismo e eliminação
A buprenorfina é metabolizada oxidativamente via 14-N-desalquilação em N-desalquil-buprenorfina (também conhecida como norbuprenorfina) pelo citocromo P450 CYP3A4 e via glucuroconjugação da molécula original e do metabólito desalquilado. A norbuprenorfina é um agonista do receptor µ (mu) com atividade intrínseca fraca.
A eliminação da buprenorfina é bi- ou tri-exponencial, com uma fase de eliminação terminal longa variando de 20 a 25 horas, parcialmente explicada pela reabsorção da buprenorfina após a hidrólise intestinal do derivado conjugado e parcialmente pela natureza altamente lipofílica da molécula.
A buprenorfina é eliminada essencialmente nas fezes por excreção biliar dos metabólitos glucuroconjugados (80%), enquanto o restante é eliminado na urina.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
A toxicidade aguda da buprenorfina em camundongos e ratos foi determinada após a administração oral e parenteral. As doses letais médias (LD50) em camundongos foram 26, 94 e 261 mg / kg para administração intravenosa, intraperitoneal e oral, respectivamente. Os valores de DL50 no rato foram 35, 243 e 600 mg / kg para administração intravenosa, intraperitoneal e oral, respectivamente.
A administração contínua de buprenorfina subcutânea por um mês para cães lebreiros, oral por um mês para macacos rhesus e intramuscular por seis meses para ratos e babuínos demonstrou níveis notavelmente baixos de tecido e toxicidade bioquímica.
Com base em estudos de teratogenicidade em ratos e coelhos, concluiu-se que a buprenorfina não é embriotóxica nem teratogênica e não tem efeitos marcantes no potencial de desmame. Não houve efeitos adversos na fertilidade ou na função reprodutiva geral dos ratos, embora na dose intramuscular mais alta (5mg / kg / dia) as mães tiveram alguma dificuldade no parto e a mortalidade neonatal foi alta.
Estudos em ratos e coelhos mostraram toxicidade fetal incluindo perda pós-implantação. Além disso, a administração oral a mães em altas doses durante a gestação e lactação levou a um ligeiro atraso no desenvolvimento de algumas funções neurológicas (reflexo de endireitamento de superfície e resposta ao susto) em ratos recém-nascidos.
Hiperplasia do ducto biliar mínima a moderada com fibrose peribial associada ocorreu em cães após 52 semanas de administração oral de 75 mg / kg / dia.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Lactose monohidratada,
manitol,
amido de milho,
ácido cítrico anidro,
citrato de sódio,
povidona K30,
estearato de magnesio,
talco,
sílica coloidal anidra.
06.2 Incompatibilidade "-
Não aplicável.
06.3 Período de validade "-
2 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
[0,4 mg] Não conservar acima de 25 ° C. Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e umidade.
[2 mg e 8 mg] Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de temperatura de armazenamento. Conservar na embalagem original para proteger da luz e umidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Embalagens blister de PVC / alumínio.
Embalagens de 7, 28, 30 e 70 comprimidos sublinguais.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Nenhum requesito especial.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
039747011 - "0,4 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 7 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 28 COMPRIMIDOS EM BOLHA DE PVC / AL
039747035 - "0,4 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 30 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 70 COMPRIMIDOS EM BOLHA DE PVC / AL
039747050 - "2 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 7 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 28 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 30 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 70 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 7 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 28 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 30 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS" 70 COMPRIMIDOS EM PVC / AL BLISTER
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Janeiro de 2011
