Ingredientes ativos: Rabeprazol (Rabeprazol sódico)
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes
Indicações Por que o Pariet é usado? Para que serve?
Os comprimidos de Pariet contêm rabeprazol sódico como ingrediente ativo. Esta substância ativa pertence a uma classe de medicamentos denominados inibidores da bomba de prótons (IBP). Eles atuam diminuindo a quantidade de ácido que seu estômago produz.
Os comprimidos de Pariet são usados para o tratamento das seguintes doenças:
- "Doença do refluxo gastroesofágico" (DRGE), que pode incluir azia. A doença do refluxo gastroesofágico ocorre quando o ácido e os alimentos passam do estômago para o esôfago.
- Úlcera de estômago ou úlcera do intestino superior. Se essas úlceras estiverem infectadas com uma bactéria chamada Helicobacter pylori (H. Pylori), também serão prescritos antibióticos. Usar os comprimidos de Pariet junto com antibióticos permite que a infecção seja eliminada e cicatrize a úlcera. Além disso, a terapia interrompe a infecção e evita o retorno da úlcera.
- Síndrome de Zollinger-Ellison, quando o estômago produz uma quantidade extremamente alta de ácido.
Contra-indicações Quando Pariet não deve ser usado
Não tome Pariet
- Se tem alergia (hipersensibilidade) ao rabeprazol sódico ou a qualquer outro componente de Pariet.
- Se você está ou pensa que está grávida.
- Se você está amamentando.
Não tome Pariet se alguma das condições acima se aplicar a si. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar os comprimidos de Pariet.
Consulte também a seção Gravidez e Lactação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Pariet
Crianças
O uso de Pariet não é recomendado em crianças.
Se você tomar um inibidor da bomba de prótons como PARIET, especialmente por mais de um ano, você pode ter um risco ligeiramente aumentado de fratura do quadril, punho ou coluna vertebral. Se você tem osteoporose ou está tomando corticosteroides (o que pode aumentar o risco de osteoporose) consulte o seu médico.
Tome especial cuidado com Pariet
Verifique com seu médico ou farmacêutico antes de tomar Pariet:
- se você é alérgico a outros inibidores da bomba de prótons ou "substitutos do imidazol"
- se tem problemas de fígado ou sangue; esses problemas ocorreram em alguns pacientes e foram resolvidos com a descontinuação do tratamento com Pariet
- se você foi diagnosticado com câncer de estômago
- se você já teve doença hepática
- se você estiver tomando atazanavir, para infecções por HIV
Se não tem a certeza se alguma das condições anteriores também se aplica a si, fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar os comprimidos de Pariet.
Se tiver diarreia grave (aquosa ou com sangue) com sintomas como febre, dor abdominal ou sensibilidade, pare de tomar Pariet e contacte o seu médico.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Pariet
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica ou produtos à base de plantas.
Em particular, informe o seu médico ou farmacêutico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
- Cetoconazol ou itraconazol - usado para tratar infecções fúngicas. Pariet pode diminuir a quantidade desses medicamentos no sangue. O seu médico pode considerar adequado alterar a dosagem.
- Atazanavir - usado para tratar infecções por HIV. Pariet pode diminuir a quantidade deste medicamento no sangue e não deve ser usado em conjunto.
Se não tem a certeza se alguma das condições anteriores também se aplica a si, fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar os comprimidos de Pariet.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
- Não use Pariet se estiver grávida ou pensar que está grávida.
- Não use Pariet se estiver amamentando ou planejando amamentar.
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento durante a gravidez ou amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Poderá sentir sonolência enquanto estiver a tomar Pariet.Se isto acontecer, não conduza nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Dose, método e tempo de administração Como usar Pariet: Posologia
Tome Pariet sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Suposição de Pariet
- Remova o comprimido do blister imediatamente antes de tomar.
- Engula o comprimido inteiro com um copo de água.Não mastigue nem esmague os comprimidos.
- O seu médico irá dar-lhe informações sobre quantos comprimidos deve tomar e durante quanto tempo. Isso vai depender da sua condição.
- Se você tomar este medicamento por um longo tempo, o seu médico precisará monitorá-lo.
Adultos e Idosos
"Doença do refluxo gastroesofágico" (DRGE)
Tratamento de sintomas moderados a graves (DRGE sintomático)
- A dose recomendada é 1 comprimido de Pariet de 10 mg uma vez por dia durante quatro semanas.
- Tome o comprimido de manhã antes do pequeno almoço.
- Se os sintomas reaparecerem após 4 semanas de tratamento, o seu médico pode decidir continuar o tratamento com 1 comprimido de Pariet 10 mg durante o tempo que considerar necessário.
Tratamento de sintomas mais graves (DRGE erosiva ou ulcerativa)
- A dose recomendada é 1 comprimido de Pariet 20 mg uma vez por dia durante 4-8 semanas.
- Tome o comprimido de manhã antes do pequeno almoço.
Tratamento de sintomas de longo prazo (terapia de manutenção de DRGE)
- A dose recomendada é 1 comprimido de Pariet 10 mg ou 20 mg uma vez por dia durante o tempo indicado pelo seu médico.
- Tome o comprimido de manhã antes do pequeno almoço.
- Seu médico irá querer revisá-lo em intervalos regulares para avaliar seus sintomas e dosagem.
Tratamento de úlcera estomacal (úlcera péptica)
- A dose recomendada é 1 comprimido de Pariet 20 mg uma vez por dia durante seis semanas.
- Tome o comprimido de manhã antes do pequeno almoço.
- O seu médico pode instruí-lo a continuar o tratamento por mais seis semanas se a sua condição não melhorar.
Tratamento de úlcera intestinal (úlcera duodenal)
- A dose recomendada é 1 comprimido de Pariet 20 mg uma vez por dia durante quatro semanas.
- Tome o comprimido de manhã antes do pequeno almoço.
- O seu médico pode instruí-lo a continuar o tratamento por mais quatro semanas se a sua condição não melhorar.
Tratamento e prevenção de úlcera causada por infecções por H. Pylori
- A dose recomendada é 1 comprimido de Pariet 20 mg duas vezes por dia durante sete dias.
- Seu médico também irá prescrever antibióticos chamados amoxicilina e claritromicina.
Para mais informações sobre outros medicamentos usados no tratamento da infecção por Helicobacter pylori, consulte os seus folhetos informativos.
Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison, uma doença em que o estômago produz uma quantidade muito elevada de ácido.
- Recomenda-se iniciar o tratamento com 3 comprimidos de Pariet 20 mg uma vez por dia.
- A dose pode ser ajustada posteriormente pelo seu médico com base na sua resposta ao tratamento.
Se estiver em tratamento de longo prazo, você precisará consultar seu médico em intervalos regulares para verificar seus sintomas e revisar sua dose.
Uso em crianças
O medicamento não deve ser usado em crianças.
Pacientes com problemas de fígado.
Terá de consultar o seu médico, que terá um cuidado especial no início do seu tratamento com Pariet e ao longo da sua terapia.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Pariet
Se você tomar mais Pariet do que deveria
Se tomar mais comprimidos do que os prescritos, consulte o seu médico ou as urgências do hospital mais próximo.Leve sempre os comprimidos ou a embalagem consigo.
Se você esquecer de tomar Pariet
- Se você se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar. No entanto, se já for hora da próxima dose, pule a dose esquecida e continue como de costume.
- Se você se esquecer de tomar o medicamento por mais de 5 dias, ligue para o seu médico antes de tomar o medicamento novamente.
- Não tome uma dose a dobrar (duas doses ao mesmo tempo) para compensar um comprimido que se esqueceu.
Se você parar de tomar Pariet
O alívio dos sintomas geralmente surge normalmente antes da úlcera estar completamente curada.É importante não parar de tomar os comprimidos antes de informar o seu médico.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização de Pariet, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Pariet
Como todos os medicamentos, Pariet pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. Os efeitos colaterais são geralmente leves e resolvem sem interromper o medicamento.
Pare de tomar Pariet e consulte o seu médico imediatamente se notar algum dos efeitos secundários listados abaixo - pode necessitar de tratamento urgente:
- Reações alérgicas - os sinais podem incluir: inchaço súbito da face, falta de ar ou pressão arterial baixa, que pode causar desmaios ou colapso.
- Infecções frequentes, como dor de garganta ou febre ou úlceras na boca ou na garganta.
- Hematomas ou sangramento que ocorrem facilmente.
Estes efeitos secundários são raros (ocorrem em menos de 1 em 1.000 pessoas).
- Formação de bolhas na pele ou irritação ou úlceras na boca e garganta.
Estes efeitos secundários são muito raros (ocorrem em menos de 1 em 10.000 pessoas).
Outros possíveis efeitos colaterais:
Comum (ocorrendo em menos de 1 em 10 pessoas)
- Infecções
- Dificuldade em adormecer
- Dor de cabeça ou tontura
- Tosse, resfriado, coriza ("coriza"), inflamação da garganta (faringite)
- Efeitos no estômago ou intestinos, como: dor abdominal, diarreia, flatulência, náuseas, vômitos ou prisão de ventre
- Dor inespecífica, dor nas costas
- Fraqueza, síndrome semelhante à gripe.
Incomum (afeta menos de 1 em 100 pessoas)
- Nervosismo ou sonolência
- Infecções do trato respiratório inferior (bronquite)
- Nariz entupido e dolorido (sinusite)
- Boca seca
- Má digestão ou arroto
- Erupção ou vermelhidão da pele
- Dor nos músculos, pernas ou articulações
- Infecções da bexiga (infecções do trato urinário)
- Dor no peito
- Calafrios ou febre
- Problemas de fígado (mostrados em análises de sangue).
Raro (ocorre em menos de 1 em 1.000 pessoas)
- Perda de apetite (anorexia)
- Depressão
- Hipersensibilidade (incluindo reações alérgicas)
- Distúrbios da visão
- Inflamação da boca (estomatite) ou distúrbios do paladar
- Estômago virado ou dor de estômago
- Problemas de fígado, incluindo amarelecimento da pele e da parte branca dos olhos (icterícia)
- Erupção cutânea com reações cutâneas com coceira e bolhas
- Suando
- Problemas renais
- Ganho de peso
- Alterações nos glóbulos brancos (mostradas em exames de sangue) que podem levar a infecções frequentes
- Redução das plaquetas sanguíneas que pode causar hemorragias ou hematomas mais facilmente do que o normal.
Outros possíveis efeitos colaterais (frequência desconhecida)
- Inchaço do peito em homens
- Retenção de fluidos
- Níveis baixos de sódio no sangue que podem causar cansaço, confusão, espasmos musculares, convulsões e coma
- Pacientes que tiveram problemas hepáticos anteriores podem muito raramente apresentar encefalopatia (doença cerebral)
Se você tomar PARIET por mais de três meses, seus níveis de magnésio no sangue podem cair. Níveis baixos de magnésio podem se manifestar com fadiga, contrações musculares involuntárias, desorientação, convulsões, tonturas, aumento da freqüência cardíaca. Se você tiver algum desses sintomas, consulte o seu médico imediatamente. Níveis baixos de magnésio também podem levar à redução dos níveis de potássio ou cálcio no sangue. O seu médico deve decidir se deve verificar os seus níveis de magnésio no sangue periodicamente.
Não se assuste com esta lista de efeitos colaterais. Ele não pode manifestar nenhum. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Mantenha Pariet fora do alcance e da vista das crianças.
Não armazene acima de 25 ° C.
Não refrigere.
Não utilize Pariet após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no blister. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Pariet contém
Cada comprimido de Pariet 10 mg contém 10 mg de rabeprazol sódico como ingrediente ativo.
Os excipientes são:
manitol, óxido de magnésio, hiprolose com baixa substituição, hiprolose, estearato de magnésio, etilcelulose, ftalato de hipromelose, monoglicerídeos diacetilados, talco, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E 172), cera de carnaúba e tinta (goma-laca branca, óxido de ferro preto (E172), álcool etílico desidratado, 1-butanol).
Cada comprimido de Pariet 20 mg contém 20 mg de rabeprazol sódico como ingrediente ativo.
Os excipientes são:
manitol, óxido de magnésio, hiprolose com baixa substituição, hiprolose, estearato de magnésio, etilcelulose, ftalato de hipromelose, monoglicerídeos diacetilados, talco, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E 172), cera de carnaúba e tinta (goma-laca branca, óxido vermelho de ferro (E 172), glicerina esterificada com ácido graxo, álcool etílico desidratado, 1-butanol).
Qual a aparência de Pariet e conteúdo da embalagem
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes são comprimidos biconvexos cor-de-rosa com "E241" escrito num dos lados.
Os comprimidos gastrorresistentes de Pariet 20 mg são amarelos, biconvexos, com “E243” numa das faces.
Os comprimidos são acondicionados em blisters de 1,7,14,15,25,28,30,50,56,75 ou 120 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS PARIET RESISTENTES A ALIMENTOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
PARIET 10 mg comprimidos gastrorresistentes
10 mg de rabeprazol sódico, equivalente a 9,42 mg de rabeprazol
PARIET 20 mg comprimidos gastrorresistentes
20 mg de rabeprazol sódico, equivalente a 18,85 mg de rabeprazol
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos gastro-resistentes.
PARIET 10 mg
Comprimidos gastro-resistentes, revestidos por película, biconvexos, rosa com a impressão "E 241". mostrado em um lado.
PARIET 20 mg
Comprimidos amarelos gastro-resistentes, revestidos por película, biconvexos, com a impressão “E 243”. mostrado em um lado.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Os comprimidos PARIET são indicados para o tratamento de:
• úlcera duodenal ativa
• úlcera gástrica benigna ativa
• doença do refluxo gastroesofágico erosiva ou ulcerativa sintomática (DRGE)
• terapia de longo prazo da doença do refluxo gastroesofágico (terapia de manutenção da DRGE)
• tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico moderada a muito grave (DRGE sintomática)
• Síndrome de Zollinger-Ellison
• erradicação da infecção por Helicobacter pylori em combinação com regimes antibacterianos apropriados em doentes com úlcera péptica (ver secção 4.2).
04.2 Posologia e método de administração
Adultos / idosos
Úlcera duodenal ativa e úlcera gástrica benigna ativa: A dose oral recomendada tanto na úlcera duodenal ativa quanto na úlcera gástrica benigna ativa é de 20 mg uma vez ao dia, para administração pela manhã.
Na maioria dos pacientes com úlcera duodenal ativa, a cura ocorre em 4 semanas. No entanto, alguns pacientes podem precisar de 4 semanas adicionais de terapia para atingir a cura.
A maioria dos pacientes com úlcera gástrica benigna ativa cicatriza em 6 semanas. Novamente, no entanto, um adicional de 6 semanas de terapia pode ser necessário para a cura em alguns pacientes.
Doença do refluxo gastroesofágico erosiva ou ulcerativa (DRGE): A dose oral recomendada nesta condição é de 20 mg uma vez ao dia durante 4 a 8 semanas.
Tratamento de longo prazo da doença do refluxo gastroesofágico (terapia de manutenção para DRGE): Para terapia de longo prazo, um comprimido de 10 mg ou 20 mg uma vez ao dia é recomendado, dependendo da resposta do paciente.
Tratamento dos sintomas da doença do refluxo gastroesofágico moderada a muito grave (DRGE sintomática): 10 mg uma vez ao dia em pacientes sem esofagite. Se o controle dos sintomas não for alcançado em 4 semanas, o paciente deve ser investigado mais detalhadamente. Uma vez que os sintomas tenham remitido, o controle subsequente dos sintomas pode ser alcançado com a adoção de um regime de 10 mg uma vez ao dia conforme necessário, quando necessário.
Síndrome de Zollinger-Ellison
Em adultos, a dose oral inicial recomendada é 60 mg uma vez ao dia. A posologia pode ser aumentada até uma dose de 120 mg / dia, com base nas necessidades individuais do paciente. Podem ser administradas doses únicas diárias de até 100mg / dia. A dose de 120 mg pode ser dividida em 60 mg duas vezes ao dia. O tratamento deve continuar enquanto for clinicamente indicado.
Erradicação da infecção por H. pylori: Pacientes com infecção por H. pylori devem ser tratados com terapia de erradicação. A seguinte combinação é recomendada por um período de 7 dias:
Pariet 20 mg 2 vezes ao dia + claritromicina 500 mg 2 vezes ao dia + amoxicilina 1 g 2 vezes ao dia.
Para indicações que requerem tratamento uma vez ao dia, os comprimidos de PARIET devem ser engolidos de manhã, antes de comer; embora na verdade nenhuma interferência tenha sido mostrada na atividade do rabeprazol sódico por alimentos ou pela hora do dia em que o medicamento é tomado, este esquema de tratamento facilita a adesão do paciente.
Os doentes devem ser aconselhados a não mastigar ou esmagar os comprimidos, mas a engoli-los inteiros.
Pacientes com disfunção hepática ou renal
Não são necessários ajustes de dosagem em pacientes com insuficiência hepática ou renal.
Para a utilização de PARIET em doentes com disfunção hepática grave, ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização.
Crianças
O uso de PARIET em crianças não é recomendado, pois não há experiência com o uso do produto neste grupo de pacientes.
04.3 Contra-indicações
PARIET está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida ao rabeprazol sódico ou a qualquer um dos excipientes presentes nos comprimidos.
PARIET é contra-indicado em mulheres grávidas ou lactantes.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A resposta sintomática à terapia com rabeprazol sódico não exclui a presença de patologias gástricas ou esofágicas malignas; esta possibilidade deve, portanto, ser excluída antes de iniciar o tratamento com PARIET.
Pacientes em terapia de longo prazo (particularmente aqueles tratados por mais de um ano) devem ser monitorados regularmente.
O risco de hipersensibilidade cruzada com outros inibidores da bomba de prótons não pode ser excluído.
Os doentes devem ser aconselhados a não mastigar ou esfarelar os comprimidos, mas a engoli-los inteiros.
O uso de PARIET em crianças não é recomendado, pois não há experiência com o uso do produto neste grupo de pacientes.
Têm ocorrido notificações pós-comercialização de discrasia sanguínea (trombocitopenia e neutropenia). Na maioria dos casos em que não foi possível identificar uma etiologia alternativa, a gravidade dos eventos diminuiu ou foram resolvidos com a descontinuação do rabeprazol.
Alterações nas enzimas hepáticas foram observadas em ensaios clínicos e também foram relatadas após a comercialização.Na maioria dos casos em que uma etiologia alternativa não foi identificada, os eventos não foram complicados e foram resolvidos com a descontinuação do rabeprazol.
Um estudo em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada não revelou problemas de segurança significativos relacionados ao uso de medicamentos além dos observados no grupo controle, semelhantes em idade e distribuição por sexo. No entanto, como não há dados clínicos sobre o uso de PARIET no tratamento de pacientes com disfunção hepática grave, o médico é aconselhado a ter cuidado especial ao administrar PARIET pela primeira vez a esses pacientes.
A co-administração de atazanavir com PARIET não é recomendada (ver secção 4.5).
O tratamento com inibidores da bomba de prótons, incluindo PARIET, pode aumentar o risco de infecções gastrointestinais, como infecções com Salmonella, Campylobacter E Clostridium difficile (consulte a seção 5.1).
Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados em altas doses e por períodos prolongados (> 1 ano), podem causar um risco ligeiramente aumentado de fraturas de quadril, punho e coluna, especialmente em pacientes idosos ou na presença de outros fatores de risco conhecidos. sugerem que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco geral de fratura em 10% a 40%. Esse aumento pode ser parcialmente devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem receber tratamento de acordo com as diretrizes de prática clínica atuais e devem tomar um "adequado quantidade de vitamina D e cálcio.
Os inibidores da bomba de prótons (IBP), como PARIET, mostraram causar hipomagnesemia grave em pacientes tratados por pelo menos três meses e, em muitos casos, por um ano. Os sintomas graves de hipomagnesemia incluem fadiga, tetania, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular. Eles podem inicialmente se manifestar insidiosamente e ser negligenciados. A hipomagnesemia na maioria dos pacientes melhora após tomar magnésio e descontinuar o inibidor da bomba de prótons.
Os profissionais de saúde devem considerar a medição dos níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento em pacientes em terapia prolongada e em terapia com digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos).
Uso concomitante de rabeprazol com metotrexato
A literatura sugere que o uso concomitante de IBP com metotrexato (especialmente em altas doses; ver Resumo das Características do Medicamento do metotrexato) pode aumentar e prolongar os níveis séricos de metotrexato e / ou seu metabólito, o que pode levar à toxicidade. doses de metotrexato, em alguns pacientes, a retirada temporária de IBP pode ser considerada.
Influência na absorção de vitamina B12
O rabeprazol sódico, como todos os medicamentos bloqueadores de ácido, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido ao hipocloridrato ou a-cloridrato. Isso deve ser levado em consideração em pacientes em terapia de longo prazo com estoques corporais reduzidos. Ou fatores de risco que reduzem a absorção de vitamina B12 ou se os respectivos sintomas clínicos forem observados.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O rabeprazol sódico produz uma inibição intensa e duradoura da secreção de ácido estomacal. Uma interação pode ocorrer com compostos cuja absorção é dependente do pH. A administração concomitante de rabeprazol sódico e cetoconazol ou itraconazol pode resultar em uma redução significativa dos níveis plasmáticos desses antifúngicos. Portanto, deve ser considerada a necessidade de alguns pacientes serem monitorados para determinar se um ajuste de dose é necessário quando o cetoconazol ou o itraconazol são administrados concomitantemente com PARIET.
Em alguns estudos clínicos, os medicamentos antiácidos foram administrados juntamente com PARIET e, num estudo específico de interação medicamentosa, não foi observada interação com medicamentos antiácidos líquidos.
A co-administração de atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg com omeprazol (40 mg em dose única) ou atazanavir 400 mg com lansoprazol (60 mg em dose única) a voluntários saudáveis resultou em uma redução substancial da exposição ao atazanavir. A absorção de atazanavir foi dependente do pH. . Embora não tenham sido estudados, resultados semelhantes também são esperados com outros inibidores da bomba de prótons.
Portanto, os inibidores da bomba de protões, incluindo rabeprazol, não devem ser coadministrados com atazanavir (ver secção 4.4).
Metotrexato
Casos clínicos, estudos farmacocinéticos populacionais publicados e análises retrospectivas sugerem que a administração concomitante de PPI e metotrexato (especialmente em altas doses; consulte o Resumo das Características do Produto de metotrexato) pode aumentar e prolongar os níveis séricos de metotrexato e / ou seu metabólito de hidroximetotrexato. No entanto, não foram realizados estudos formais de interação medicamentosa entre metotrexato e PPI.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados sobre a segurança do rabeprazol em mulheres grávidas.
Os estudos de reprodução em ratos e coelhos não revelaram quaisquer efeitos negativos na fertilidade ou no feto devido à administração de rabeprazol sódico, embora seja encontrada uma passagem modesta pela placenta fetal do fármaco no rato.
PARIET é contra-indicado na gravidez.
Hora da alimentação
Não se sabe se o rabeprazol sódico é excretado no leite materno. Não foram realizados estudos em mulheres lactantes.
No entanto, o rabeprazol sódico é excretado nas secreções mamárias de ratos.
PARIET não deve, portanto, ser utilizado por mulheres a amamentar.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Com base nas propriedades farmacodinâmicas e no tipo de possíveis eventos adversos, é improvável que PARIET afete a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Se, no entanto, houver redução do estado de alerta devido à sonolência, é recomendável não dirigir e evitar o uso de maquinários complexos.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os eventos adversos mais comumente relatados com rabeprazol em ensaios clínicos controlados foram cefaléia, diarreia, dor abdominal, astenia, flatulência, erupção cutânea e boca seca.
A maioria dos eventos adversos encontrados durante os ensaios clínicos foram de intensidade leve ou moderada e transitórios.
Os seguintes eventos adversos foram relatados em ensaios clínicos ou experiência pós-comercialização. A frequência é definida como:
comum (≥1 / 100;
1 Inclui edema facial, hipotensão e dispneia.
2 Eritema, reações bolhosas e reações alérgicas geralmente desaparecem após a interrupção do tratamento.
3 Casos raros de encefalopatia hepática foram relatados em pacientes com cirrose preexistente. No tratamento de doentes com disfunção hepática grave, o médico deve ter precaução quando o tratamento com PARIET é administrado pela primeira vez neste tipo de doente (ver secção 4.4).
4 Ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
A experiência até à data com sobredosagem intencional ou acidental é limitada A exposição máxima estabelecida não excedeu 60 mg / duas vezes por dia ou 160 mg / uma vez por dia. Os efeitos são geralmente mínimos, característicos do perfil de evento adverso conhecido e reversíveis sem intervenção médica adicional. Não existe um antídoto específico conhecido. Rabeprazol sódico possui alta ligação às proteínas e, portanto, não pode ser eliminado por diálise. Como em qualquer caso de sobredosagem, o tratamento é sintomático e devem ser utilizadas medidas gerais de suporte.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: sistema gastrointestinal e metabolismo. Medicamentos para o tratamento de úlcera péptica e doença do refluxo gastroesofágico (DRGE). Inibidores da bomba de ácido.
Código ATC: A02B C04.
Mecanismo de ação: Rabeprazol sódico pertence à classe de compostos anti-secretores, derivados de benzimidazol, que não possuem atividade anticolinérgica ou propriedades antagonistas nos receptores H2 para histamina, mas suprimem a secreção de ácido estomacal pela inibição específica da enzima H + / K + -ATPase (o ácido de bomba ou protônico). O efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida, seja basal ou estimulada, independentemente da estimulação. Os estudos em animais indicam que o rabeprazol sódico desaparece rapidamente do plasma e da mucosa gástrica após a administração.
Por ser uma base fraca, o rabeprazol é rapidamente absorvido em todos os níveis de dosagem e é concentrado no ambiente ácido das células parietais. O rabeprazol é convertido na forma sulfenamida ativa por protonação e subsequentemente reage com as moléculas de cisteína disponíveis na bomba de prótons.
Atividade anti-secretora: Após a administração oral de uma dose de 20 mg de rabeprazol sódico, o início do efeito anti-secretor é observado dentro de 1 hora, enquanto o efeito máximo é evidente dentro de 2-4 horas. A inibição da secreção de ácido basal e estimulada por alimentos 23 horas após a administração da primeira dose de rabeprazol sódico é de 69% e 82%, respectivamente, e a inibição dura até 48 horas. O efeito inibitório do rabeprazol sódico na secreção de ácido aumenta ligeiramente com dosagem diária repetida, atingindo a inibição do estado estacionário após 3 dias .Quando a dosagem é interrompida, a atividade secretora normaliza dentro de 2-3 dias.
A redução da acidez gástrica devido a vários agentes, incluindo inibidores da bomba de prótons, como o rabeprazol, aumenta a quantidade de bactérias normalmente presentes no trato gastrointestinal. O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode aumentar o risco de infecções gastrointestinais, como infecções de Salmonella, Campylobacter E Clostridium difficile.
Efeitos na gastrina sérica: Em estudos clínicos, os pacientes foram tratados com 10 ou 20 mg de rabeprazol sódico uma vez ao dia por até 43 meses. Os níveis de gastrina sérica aumentaram durante as primeiras 2-8 semanas, refletindo os efeitos inibitórios na secreção de ácido, e permaneceram estáveis durante a terapia. Após a descontinuação da terapia, os valores de gastrina voltaram aos níveis anteriores ao tratamento, geralmente em 1-2 semanas.
O exame de biópsia, realizado em amostras retiradas do antro e fundo do estômago de mais de 500 pacientes tratados com rabeprazol sódico ou medicamento comparador por até 8 semanas, não revelou quaisquer alterações na histologia das células ECL, na gravidade do gastrite, na incidência de gastrite atrófica e metaplasia intestinal ou na distribuição da infecção por H. pylori.Em mais de 250 pacientes monitorados por 36 meses de terapia contínua, nenhuma mudança significativa foi observada nos parâmetros controlados antes e após o tratamento.
Outros efeitosOs efeitos sistêmicos do rabeprazol sódico no SNC, nos sistemas cardiovascular e respiratório não foram detectados até o momento. Rabeprazol sódico, administrado em uma dose oral de 20 mg por 2 semanas, não causou efeito na função tireoidiana, metabolismo de carboidratos, níveis circulantes de hormônio da paratireóide, cortisol, estrogênio, testosterona, prolactina, colecistocinina, secretina, glucagon, hormônio folículo-estimulante ( FSH), hormônio luteinizante (LH), renina, aldosterona ou hormônio somatotrópico.
Estudos em indivíduos saudáveis demonstraram que o rabeprazol sódico não tem interações clinicamente significativas com a amoxicilina. Rabeprazol não afeta adversamente as concentrações plasmáticas de amoxicilina e claritromicina durante a administração concomitante na erradicação da infecção por H. pylori do trato gastrointestinal superior.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção: PARIET representa uma formulação de comprimido gastrorresistente contendo rabeprazol sódico. Esta formulação revestida gastro-resistente é necessária porque o rabeprazol sódico é ácido lábil. A absorção do rabeprazol, portanto, começa somente após o comprimido passar pelo estômago.A absorção é rápida, com as concentrações plasmáticas de rabeprazol atingindo o pico aproximadamente 3,5 horas após uma dose de 20 mg. As concentrações plasmáticas máximas (Cmax) de rabeprazol e os valores de AUC são lineares no intervalo de dose de 10 a 40 mg. A biodisponibilidade absoluta de uma dose oral de 20 mg (em comparação com a administração intravenosa) é de aproximadamente 52%, pois o metabolismo pré-sistêmico é relevante. Além disso, a biodisponibilidade não parece aumentar com a administração repetida.
Em indivíduos saudáveis, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 hora (intervalo de 0,7 a 1,5 horas) e o valor de depuração corporal total é estimado em 283 ± 98 ml / min. Não houve interações clinicamente relevantes com alimentos. Nem os alimentos nem o momento da administração do medicamento afetam a absorção do rabeprazol sódico.
Distribuição: em humanos, cerca de 97% do rabeprazol liga-se às proteínas plasmáticas.
Metabolismo e excreção: O rabeprazol sódico, como outros medicamentos da classe dos inibidores da bomba de prótons, é metabolizado pelo sistema do citocromo P 450 (CYP450), que metaboliza os medicamentos no fígado. Educação em vitro com microssomas hepáticos humanos mostraram que o rabeprazol sódico é metabolizado por isoenzimas do sistema CYP450 (CYP2C19 e CYP3A4). Nestes estudos, o rabeprazol não teve efeitos indutores ou inibidores no CYP3A4 nas concentrações plasmáticas humanas esperadas; embora estudos em vitro pode nem sempre ser preditivo da situação na Vivo, esses achados são indicativos de uma ausência de interação entre o rabeprazol e a ciclosporina.
Em humanos, o tioéter (M1) e o ácido carboxílico (M6) são os principais metabólitos plasmáticos. Sulfona (M & SUP2;), desmetiltioéter (M4) e conjugado de ácido mercaptúrico (M5) são metabólitos menores presentes em níveis baixos.
Apenas o metabólito desmetil (M & SUP3;) tem uma atividade anti-secretora leve, mas não está presente no plasma.
Após uma dose oral única de 20 mg de rabeprazol sódico marcado com 14C, não há fármaco inalterado na urina. Cerca de 90% da dose é excretada na urina, principalmente na forma de 2 metabólitos, um produto de conjugação com ácido mercaptúrico (M5) e um ácido carboxílico (M6), além de dois metabólitos não identificados.
O restante da dose administrada é recuperado nas fezes.
Sexo
Não há diferenças relacionadas ao sexo nos parâmetros farmacocinéticos quando relacionados à massa corporal e altura após a administração de uma dose única de 20 mg de rabeprazol.
Disfunção renal
Foi observado que em doentes com insuficiência renal crónica grave e em diálise de manutenção (depuração da creatinina ≤5 ml / min / 1,73 m2) a disponibilidade de rabeprazol é muito semelhante à encontrada em voluntários saudáveis.
Os valores de AUC e Cmax nestes pacientes foram aproximadamente 35% mais baixos do que os valores correspondentes em voluntários saudáveis. A meia-vida média do rabeprazol foi de 0,82 horas em voluntários saudáveis, 0,95 horas em pacientes durante a hemodiálise e 3,6 horas após a diálise.
A depuração do medicamento em pacientes com disfunção renal que requer hemodiálise de manutenção foi aproximadamente 2 vezes maior que em voluntários saudáveis.
Disfunção hepática
Após uma dose única de 20 mg de rabeprazol em pacientes com disfunção hepática crônica leve a moderada, houve uma duplicação da AUC e um aumento de 2 ou 3 vezes em comparação ao observado em voluntários saudáveis. Da meia-vida do rabeprazol. No entanto, após uma dose diária repetida de 20 mg durante 7 dias, o valor AUC aumentou apenas 1,5 vezes e o valor C apenas 1,2 vezes.
A meia-vida do rabeprazol em pacientes com insuficiência hepática foi de 12,3 horas, enquanto em voluntários saudáveis foi de 2,1 horas.
A resposta farmacodinâmica (controle do pH gástrico) nos dois grupos foi clinicamente comparável.
Cidadãos idosos
A taxa de eliminação do rabeprazol é ligeiramente reduzida em idosos. Após 7 dias de administração diária de 20 mg de rabeprazol sódico, os valores de AUC quase dobraram, os valores de C são mais altos em aproximadamente 60% e o t½ aumentou em aproximadamente 30 %. em comparação com o que foi encontrado em voluntários jovens saudáveis.
No entanto, não há evidência de acúmulo de rabeprazol.
Polimorfismo CYP2C19
Após a administração de uma dose diária de 20 mg de rabeprazol durante 7 dias, os metabolizadores fracos do CYP2C19 apresentaram valores de AUC e t½ de aproximadamente 1,9 e 1,6 vezes os observados para metabolizadores extensos, enquanto a Cmax aumentou apenas. 40%.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os efeitos não clínicos foram observados apenas em dosagens tão altas em comparação com a dose humana máxima que as preocupações com a segurança do produto em humanos foram insignificantes em comparação com os dados em animais. Os estudos de mutagenicidade produziram resultados. Não únicos. Os testes em linhas de células de linfoma de camundongo foram positivos, mas o teste de micronúcleo na Vivo e testes de reparo de DNA na Vivo e em vitro eles eram negativos.
Os estudos de carcinogenicidade não revelaram nenhum risco particular para o ser humano.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
PARIET 10 mg
Núcleo do tablet: manitol, óxido de magnésio, hiprolose pouco substituída, hiprolose, estearato de magnésio;
Revestimento: etilcelulose, óxido de magnésio;
Forro gastrointestinal: ftalato de hipromelose, monoglicéridos diacetilados, talco, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E172), cera de carnaúba;
Tinta: goma laca branca, óxido de ferro preto (E172), álcool etílico desidratado, 1-butanol.
PARIET 20 mg
Núcleo do tablet: manitol, óxido de magnésio, hiprolose pouco substituída, hiprolose, estearato de magnésio;
Revestimento: etilcelulose, óxido de magnésio;
Forro gastrointestinal: ftalato de hipromelose, monoglicéridos diacetilados, talco, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E 172), cera de carnaúba;
Tinta: goma laca branca, óxido de ferro vermelho (E 172), cera de carnaúba, glicerina esterificada com ácidos graxos, álcool etílico desidratado, 1-butanol.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C. Não refrigere.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Tira de bolha de alumínio / alumínio.
Tamanhos de embalagem: blisters de 1, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75 ou 120 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
JANSSEN-CILAG SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milão)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 14 comprimidos AIC n. 034216022
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 7 comprimidos AIC n. 034216010
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 28 comprimidos AIC n. 034216034
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 56 comprimidos AIC n. 034216046
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 15 comprimidos AIC n. 034216059
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 30 comprimidos AIC n. 034216061
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 75 comprimidos AIC n. 034216073
Pariet 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 120 comprimidos AIC n. 034216085
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 14 comprimidos AIC n. 034216186
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 7 comprimidos AIC n. 034216174
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 28 comprimidos AIC n. 034216198
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 56 comprimidos AIC n. 034216200
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 15 comprimidos AIC n. 034216212
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 30 comprimidos AIC n. 034216224
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 75 comprimidos AIC n. 034216236
Pariet 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 120 comprimidos AIC n. 034216248
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Primeira Autorização: 3 de março de 1999
Renovação da autorização: 6 de maio de 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
07/2015
