As tetraciclinas são antibióticos de amplo espectro com uma estrutura tetracíclica (composta por quatro anéis com 6 termos cada), daí o nome de toda a classe. Quando falamos em tetraciclina, queremos dizer clorotetraciclina, que foi a primeira tetraciclina descoberta por Benjamin Duggar em 1945. Duggar descobriu a clorotetraciclina nos Laboratórios Lederle enquanto trabalhava sob a supervisão do cientista indiano Yellapragada Subbarao.
Em 1950, o professor Robert Woodward, da Harvard University, em colaboração com uma equipe de pesquisadores da empresa farmacêutica Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover e Richard Pasternack), isolou a molécula da tensão Streptomyces rimosus e determinou a estrutura química da oxiteraciclina (nome comercial Terramicina®), da qual também obteve a patente do processo de produção, cujo processo de pesquisa que levou a essa descoberta durou mais de dois anos.
As tetraciclinas são antibióticos de amplo espectro de ação indicados para o tratamento de muitas infecções bacterianas, hoje as tetraciclinas são utilizadas no tratamento da acne, na terapia tripla para a erradicação do Helicobacter pylori e no tratamento da rosácea; historicamente falando, pode-se dizer que as tetraciclinas têm sido uma ferramenta muito útil para reduzir as mortes por cólera. As tetraciclinas têm sido amplamente utilizadas tanto na terapia de doenças infecciosas quanto ilegalmente como aditivo à ração animal, com o objetivo de promover o seu crescimento (adição de antibióticos na ração para exterminar a flora bacteriana endógena dos animais e aumentar seu peso , pode ter consequências graves para os consumidores e é uma prática estritamente proibida.) Este amplo uso levou ao surgimento de cepas bacterianas resistentes às tetraciclinas, levando a uma redução drástica em seu uso na terapia.
As tetraciclinas são consideradas o antibiótico de escolha em infecções por riquetsiose, micoplasma e clamídia. As tetraciclinas são particularmente eficazes em infecções por riquétsias, incluindo a febre das Montanhas Rochosas, tifo epidêmico recorrente (doença de Brill) e riquetiose vesicular. As tetraciclinas também são amplamente utilizadas para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis. doenças (DST), visto que várias formas de Chlamydia são conhecidas por serem sensíveis a esta classe de medicamentos. As tetraciclinas também se mostraram eficazes no tratamento de infecções agudas e crônicas por Brucella melitensis., B. suis e B. abortus. a combinação de uma tetraciclina, por exemplo doxiciclina, com outro antibiótico, por exemplo um antibiótico aminoglicosídeo como a estreptomicina, deu resultados muito convincentes em casos de brucelose aguda.
As tetraciclinas inibem a síntese protéica de bactérias ligando-se à sua subunidade ribossômica 30 S, evitando assim o acesso de tRNA e mRNA ao ribossomo; conseqüentemente, não se obtém a leitura correta da cadeia de DNA que codifica as proteínas, e tudo isso leva a uma parada da síntese protéica da bactéria, seguida de sua morte.
A descoberta das tetraciclinas foi um acontecimento muito importante porque, além de permitir o tratamento de muitas doenças, abriu novos horizontes para a descoberta e síntese de outros antibióticos.
Dosagem e método de uso
A dose recomendada de tetraciclina para o tratamento da acne em adultos é de 1000 mg / dia, dividida em duas doses diárias durante um período de duas semanas, que pode variar dependendo da gravidade e da natureza da infecção.
Na terapia tripla para a "erradicação de"Helicobacter pylori, a dose recomendada de tetraciclina é de 2.000 mg / dia, dividida em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas. A duração prevista do tratamento é de 14 dias.
A dose recomendada de tetraciclina no tratamento da bronquite é de 2.000 mg / dia, dividida em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas. A duração do tratamento varia de 7 a 10 dias e depende da gravidade da infecção. Em alguns casos, especialmente em pacientes com predisposição à bronquite, a tetraciclina é administrada por 4 ou 5 dias nos meses de inverno, para prevenir o aparecimento de bronquite crônica .
No tratamento da brucelose recomenda-se a utilização do seguinte esquema terapêutico: 2.000 mg / dia de tetraciclina, a ser dividido em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas, por um período de três semanas, e 2.000 mg / dia de estreptomicina intramuscular , dividido em duas administrações diárias durante toda a primeira semana de tratamento e, em seguida, 1000 mg / dia, em uma única administração diária, por via intramuscular, durante a segunda semana de tratamento.
Para o tratamento de infecções uretrais não complicadas, infecções endocervicais e retais, recomenda-se o uso de 2.000 mg / dia de tetraciclina, dividido em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas. A duração prevista do tratamento é de pelo menos uma semana. No caso de infecções por clamídia, é aconselhável verificar e possivelmente tratar também o parceiro sexual do paciente.
A dose recomendada de tetraciclina no tratamento da artrite e cardite causada pela doença de Lyme é de 2.000 mg / dia, a ser dividida em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas. A duração prevista do tratamento pode variar de 2 semanas a 1 mês, dependendo sobre a gravidade e natureza da infecção. No entanto, para o tratamento do eritema migrans crônico, também causado pela doença de Lyme, recomenda-se o uso da mesma dose descrita acima por um período ligeiramente diferente, variando de 10 a 30 dias.
No tratamento da pneumonia, a dose recomendada de tetraciclina é de 2.000 mg / dia, a ser dividida em 4 administrações diárias, uma a cada 6 horas. A duração prevista do tratamento varia de 10 a 21 dias, dependendo da gravidade da infecção.
Para o tratamento de infecções por riquétsias, a dose recomendada de tetraciclina é a indicada acima e a duração recomendada do tratamento é de uma semana.
A dose recomendada de tetraciclina no tratamento da sífilis recente é de 2.000 mg / dia, a ser dividida em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas por um período de duas semanas; a mesma dose de tetraciclina é recomendada para o tratamento da sífilis terciária e da sífilis tardia, exceto que o tempo de tratamento esperado aumenta para 4 semanas; ou, alternativamente, pode ser desenvolvido um plano terapêutico que preveja a ingestão de 30-40 gramas de tetraciclina por um período que pode variar de 10 a 15 dias, obviamente calculando com antecedência as doses e o número de administrações diárias. As tetraciclinas são apenas recomendado se o paciente não pode usar penicilinas.
Para o tratamento da cistite, entretanto, a dose recomendada de tetraciclina permanece a mesma descrita acima, ou seja, 2.000 mg / dia, a ser dividida em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas; a duração prevista do tratamento varia de 3 a 7 dias, dependendo da gravidade da infecção, porém, o tratamento da cistite com tetraciclina só deve ser realizado se não houver outras alternativas terapêuticas.
Contra-indicações e avisos de uso
Todas as tetraciclinas têm a estrutura tetracíclica em comum e todas são de caráter anfotérico. As tetraciclinas são compostos predispostos a dar sais cristalinos com ácidos e bases fortes (isso é precisamente devido ao seu caráter anfotérico); as tetraciclinas têm um sistema cromóforo complicado que dá origem a espectros de absorção característicos desta classe de antibióticos, que se estendem ao visível conferindo-lhe a cor amarela característica. Todas as tetraciclinas são capazes de quelar íons metálicos dando origem a quelatos, que são insolúveis em água e parecem desempenhar um papel apreciável no mecanismo de ação desses antibióticos. Dado seu caráter anfotérico, as tetraciclinas são pouco solúveis em água, enquanto seus cloridratos têm uma notável solubilidade em água.
Outra característica importante das tetraciclinas é que elas escurecem com a luz e se degradam na presença de umidade e em um ambiente ácido para formar derivados anidro, que são desprovidos de poder antibiótico e mais tóxicos do que os antibióticos iniciais, provavelmente devido ao capacidade de interagir de uma forma não específica com as membranas celulares.
Tetraciclinas: contra-indicações e efeitos colaterais ”
