Alfuzosin

O que é e para que é usado

A alfuzosina é um antagonista seletivo dos receptores alfa-1 adrenérgicos pós-sinápticos, localizados na próstata, na base e no colo da bexiga, na parte prostática da uretra e na cápsula prostática.

A alfuzosina é usada para tratar os sintomas de hiperplasia benigna da próstata e para tratar a hipertensão.

Mecanismo de Ação

O mecanismo de ação da alfuzosina é muito simples: o fármaco liga-se aos receptores alfa-1 adrenérgicos de forma seletiva e competitiva, induzindo o relaxamento da musculatura lisa onde estão presentes os receptores em questão; o relaxamento do músculo liso dos vasos sanguíneos provoca uma diminuição da pressão arterial, enquanto o relaxamento do músculo liso da bexiga, uretra e próstata ajuda a aliviar, ou pelo menos diminuir, os sintomas da hiperplasia prostática benigna.

Estudos de eficácia e segurança

A alfuzosina foi aprovada para o tratamento de sintomas de hiperplasia benigna da próstata pela Food and Drug Administration (FDA, que é a maior autoridade fiscalizadora das leis de medicamentos e alimentos dos Estados Unidos) em 2003. Nos Estados Unidos, a alfuzosina é comercializada pela empresa farmacêutica Sanofi Aventis com o nome registrado de Uroxatral ®, enquanto em outros países, incluindo a Itália, é comercializado com o nome registrado de Xatral ®; finalmente, no Egito, é comercializado com o nome registrado de Prostetrol ®.
A alfuzosina tem uma seletividade particular para os receptores alfa-adrenérgicos encontrados no trato urinário inferior. E é precisamente ao bloquear esses receptores que os músculos lisos do colo da bexiga e da próstata relaxam, levando a uma melhora e aumento do fluxo urinário, o redução dos quais é um dos sintomas mais incômodos associados à hiperplasia benigna da próstata.
Para avaliar as propriedades farmacocinéticas da alfuzosina, vários estudos foram realizados em voluntários saudáveis ​​e em pacientes com hiperplasia benigna da próstata; um desses estudos considerou o tratamento com doses diárias de 7,5 mg e 30 mg em voluntários saudáveis, enquanto os pacientes com hipertrofia benigna da próstata foram tratados com doses diárias de 7,5 mg e 15 mg em diferentes grupos de controle.

A biodisponibilidade absoluta da droga observada para comprimidos de alfuzosina de liberação prolongada é de 49% com a alimentação. O estudo constatou que a concentração plasmática máxima de alfuzosina com o uso de comprimidos de liberação prolongada é atingida aproximadamente oito horas após a administração, sempre com o estômago cheio. Outra característica dos comprimidos de liberação prolongada de alfuzosina é que eles têm cinética quase linear após a administração de doses únicas ou múltiplas que não excedam o total de 30 mg. O estudo constatou que a ausência de alimento no estômago reduz a absorção da alfuzosina em até 50%, em comparação com as mesmas doses administradas na alimentação. é recomendado tomar o medicamento com o estômago cheio e na mesma refeição todos os dias, para facilitar a criação de uma rotina útil e para manter uma concentração plasmática quase constante de alfuzosina. e lembrar de tomar o medicamento (visto que boa parte dos pacientes em tratamento de hiperplasia benigna da próstata, por serem idosos, podem ter problemas de memória). Em pacientes idosos, deve-se atentar também para a dose de alfuzosina administrada, pois estudos clínicos conduzidas em pacientes que sofrem de hiperplasia benigna da próstata mostraram diferenças nos níveis de concentração plasmática do fármaco de acordo com a idade dos vários pacientes; de facto, observou-se que em indivíduos com mais de 75 anos de idade, os níveis de concentração plasmática de uma dose terapêutica de alfuzosina são aproximadamente 35% mais elevados do que em doentes com menos de 65 anos.

Dosagem e método de uso

Existem diferentes doses de alfuzosina no mercado, a partir de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg. As várias dosagens podem ser utilizadas no tratamento da hipertensão arterial e são úteis na realização de tratamentos personalizados com base na gravidade da hipertensão. Para o tratamento da hiperplasia benigna da próstata, entretanto, a dose recomendada de alfuzosina é de 10 mg / dia, para ser tomado uma vez ao dia, após as refeições. Os comprimidos de libertação prolongada não devem ser divididos, mastigados ou danificados de forma alguma e devem ser engolidos com uma quantidade suficiente de água ou outros líquidos. A administração incorreta pode levar à liberação indesejada e modos de absorção do ingrediente ativo, com o risco de eventos adversos precoces. Em pacientes que já estejam em tratamento farmacológico para hipertensão arterial, o tratamento dos sintomas de hiperplasia benigna da próstata deve ser iniciado ajustando a dose da alfuzosina administrada, devido às conhecidas propriedades anti-hipertensivas desta última. de 75 anos de idade, deve-se prestar atenção à dose de alfuzosina administrada, porque em alguns estudos clínicos foi observado que em indivíduos dentro dessa faixa etária os níveis de concentração plasmática de alfuzosina tendem a ser até 30% mais elevados do que os valores de outros pacientes.

Uma vez que uma grande parte da alfuzosina é eliminada pelo rim, é aconselhável prestar especial atenção aos doentes com insuficiência renal grave e, se possível, não os tratar com alfuzosina, uma vez que não existem dados suficientes sobre a segurança clínica do medicamento em Também é desaconselhável o uso da dose de alfuzosina de 10 mg / dia em pacientes com insuficiência hepática grave.

Alfuzosina: efeitos colaterais e contra-indicações "