Ingredientes ativos: Piroxicam (Piroxicam -? - ciclodextrina)
BREXIN 20 mg comprimidos
BREXIN 20 mg comprimidos efervescentes
BREXIN 20 mg granulado para solução oral
BREXIN 20 mg supositórios
Por que o Brexin é usado? Para que serve?
Antes de prescrever BREXIN, o seu médico irá avaliar os benefícios deste medicamento contra o risco de efeitos colaterais. O seu médico pode necessitar de o rever periodicamente e irá dizer-lhe com que frequência terá de ser examinado durante o tratamento com BREXIN.
BREXIN é um medicamento anti-inflamatório e analgésico utilizado para aliviar certos sintomas causados por osteoartrite (osteoartrite: doença articular degenerativa), artrite reumatóide e espondilite anquilosante (reumatismo da coluna), como inchaço, rigidez e dor nas articulações . BREXIN não cura a artrite e apenas o alivia enquanto continuar a tomá-lo.
O seu médico só irá prescrever BREXIN quando outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) não forem mais úteis no alívio dos seus sintomas.
Contra-indicações Quando Brexin não deve ser usado
NÃO TOME BREXIN
- Se tem alergia (hipersensibilidade) ao piroxicam ou a qualquer outro componente da BREXIN
- Se você já teve uma úlcera, sangramento ou perfuração no estômago ou intestinos,
- Se você tiver uma úlcera, sangramento ou perfuração no estômago ou intestinos
- Se tem ou teve doenças gastrointestinais anteriores (inflamação do estômago ou intestinos) que predispõem a doenças hemorrágicas, como colite ulcerosa, doença de Crohn, cancro gastrointestinal, diverticulite (bolsas / cavidades do cólon inflamadas ou infectadas).
- Se estiver a tomar outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2 e ácido acetilsalicílico (encontrado em muitos medicamentos usados para aliviar a dor e baixar a febre), lembre-se de que muitos AINEs também estão disponíveis sem receita médica.
- Se estiver a tomar anticoagulantes, como a varfarina, para prevenir a formação de coágulos sanguíneos.
- Se você já teve uma reação alérgica grave ao piroxicam, outros AINEs e outros medicamentos, especialmente reações cutâneas graves (independentemente da sua intensidade), como eritema multiforme, dermatite esfoliativa (vermelhidão intensa da pele, com descamação ou descamação em camadas), reações vesiculobolhosas: síndrome de Stevens-Johnson, caracterizada por pele com bolhas, vermelha, corroída, com sangue ou crosta e epidermólise necrótica, caracterizada por formação de bolhas e descamação da camada superficial da pele.
- Se você teve sintomas de asma, rinite, polipose nasal, angioedema ou urticária durante o tratamento com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs
- Se estiver grávida ou em dúvida se está grávida.
- Se você está amamentando.
- Se você tem menos de 18 anos.
- Se tem doença hepática grave.
- Se tem doença renal grave.
- Se tem insuficiência cardíaca moderada ou grave.
- Se você tem hipertensão grave.
- Se tiver doenças graves do sangue.
- Se tiver uma diátese hemorrágica (predisposição para sangrar com frequência).
Se alguma dessas condições existir, BREXIN não deve ser prescrito para você. Informe o seu médico imediatamente.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Brexin
Tome especial cuidado com BREXIN e sempre informe o seu médico antes de usar BREXIN; como todos os antiinflamatórios não esteróides, a BREXIN pode causar reações graves no estômago e no intestino, como dor, sangramento e ulceração.
Deve parar de tomar BREXIN imediatamente e contactar o seu médico se tiver dor de estômago ou se tiver quaisquer sinais de hemorragia no estômago ou intestino, como evacuação de fezes pretas ou com manchas de sangue ou vómito com sangue.
Deve parar de utilizar BREXIN imediatamente e contactar o seu médico se tiver uma reacção alérgica, como erupção na pele, inchaço da face, respiração ruidosa ou dificuldade em respirar.
Se tiver mais de 70 anos, o seu médico pode querer minimizar a duração do seu tratamento e visitá-lo com mais frequência quando estiver a ser tratado com BREXIN.
Se você tem mais de 70 anos ou está tomando outros medicamentos, como corticosteroides ou certos medicamentos para tratar a depressão chamados inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) ou ácido acetilsalicílico para prevenir coágulos sanguíneos, o seu médico pode prescrevê-los junto com BREXIN um medicamento para proteger o estômago e intestinos.
Não deve tomar este medicamento se tiver mais de 80 anos.
Se tem ou teve problemas médicos ou qualquer forma de alergia ou se não tem a certeza se pode tomar BREXIN, informe o seu médico antes de tomar este medicamento.
Informe o seu médico se estiver a tomar quaisquer outros medicamentos, incluindo aqueles obtidos sem receita médica.
Medicamentos como a BREXIN podem estar associados a um risco aumentado de ataque cardíaco ("enfarte do miocárdio") ou acidente vascular cerebral. Qualquer risco é mais provável com altas doses e tratamentos prolongados. Não exceda a dose recomendada ou a duração do tratamento.
Se você tem problemas cardíacos, tem um histórico de derrame ou pensa que pode estar em risco para essas condições (por exemplo, se você tem pressão alta, diabetes ou colesterol alto ou fumo), deve discutir o seu tratamento com o seu médico ou farmacêutico.
BREXIN, como outros antiinflamatórios não esteroides, diminui a agregação plaquetária e aumenta o tempo de coagulação; essa eventualidade deve ser lembrada ao realizar testes hematológicos e requer vigilância ao ser tratado simultaneamente com medicamentos que inibem a agregação plaquetária.
Deve-se ter cuidado se você tiver histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia com AINE.
É necessário cuidado especial se você tiver insuficiência cardiovascular, hipertensão arterial, função hepática ou renal reduzida, hipoperfusão renal, alterações sanguíneas atuais ou anteriores e se estiver em terapia diurética.
Se for asmático, devido à interação do medicamento com o metabolismo do ácido araquidônico, podem ocorrer crises de broncoespasmo e, possivelmente, choque e outros fenômenos alérgicos.
Como foram detectadas alterações oculares durante a terapia com AINH, recomenda-se, em caso de tratamentos prolongados, a realização de exames oftalmológicos periódicos.
Tal como acontece com outras substâncias com ação semelhante, foram observados aumentos na azotemia (níveis de nitrogênio no sangue) que não progrediram além de um certo nível com a administração continuada e voltaram aos valores normais uma vez que a terapia foi descontinuada.
Se for diabético, é aconselhável fazer análises de sangue frequentes.
Erupções cutâneas com risco de vida (síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) foram relatadas com o uso de BREXIN, inicialmente aparecem como manchas vermelhas redondas ou manchas circulares frequentemente acompanhadas por bolhas na parte central do tronco.
Os sinais adicionais a serem observados incluem úlceras na boca, garganta, nariz, órgãos genitais e conjuntivite (olhos vermelhos e inchados).
Essas erupções cutâneas com risco de vida são frequentemente acompanhadas por sintomas semelhantes aos da gripe. A erupção pode progredir para o desenvolvimento de bolhas generalizadas ou descamação da pele.
O maior risco de reações cutâneas graves ocorre nas primeiras semanas de tratamento.
Se você desenvolveu a síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica, a BREXIN não deve mais ser usada com a BREXIN.
Se desenvolver erupção na pele ou estes sintomas cutâneos, pare de tomar BREXIN, consulte um médico com urgência e informe-o de que está a tomar este medicamento.
Se está a planear engravidar, tem problemas de fertilidade ou está a investigar a fertilidade, deve discutir o seu tratamento com o seu médico.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Brexin
Informe o seu médico sobre quaisquer outros medicamentos que esteja a tomar ou tenha tomado recentemente (na última semana) - mesmo os comprados sem receita médica. Os medicamentos podem por vezes interferir uns com os outros. O seu médico pode restringir o uso de BREXIN ou de outros medicamentos, ou você pode precisar tomar um medicamento diferente. É especialmente importante relatar os seguintes casos:
- se estiver a tomar aspirina ou outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides para aliviar a dor
- se estiver a tomar corticosteróides, medicamentos usados para tratar uma variedade de doenças, como alergias e desequilíbrios hormonais
- se você está tomando anticoagulantes, como a varfarina para prevenir coágulos sanguíneos
- se estiver a tomar certos medicamentos para a depressão chamados inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs)
- se você estiver tomando algum medicamento, como aspirina, para prevenir a formação de coágulos sanguíneos
- se você estiver tomando diuréticos, inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II
- usado em casos de hipertensão e doenças cardíacas
- se você está tomando lítio
- usado para o tratamento da depressão
- se você está tomando antibacterianos quinolonas, usados para tratar infecções bacterianas
- se você usa dispositivos intra-uterinos
Se você tiver alguma dessas condições, informe o seu médico imediatamente.
USO DE BREXINA COM ALIMENTOS E BEBIDAS
É aconselhável não beber álcool durante o tratamento com BREXIN.
Avisos É importante saber que:
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
- Se estiver grávida ou se não tiver a certeza se está grávida, informe o seu médico porque BREXIN não é adequado para si. Se está a planear engravidar, tem problemas de fertilidade ou está a investigar a fertilidade, informe o seu médico de qualquer forma, uma vez que BREXIN pode não ser adequado para si.
- Se está a amamentar, não deve tomar BREXIN. Peça conselho ao seu médico: pode ser melhor parar de amamentar.
CONDUZINDO VEÍCULOS E USANDO MÁQUINAS
Se você sentir tonturas ou cansaço incomum, tome especial cuidado ao dirigir ou usar máquinas.
INFORMAÇÕES IMPORTANTES SOBRE ALGUNS EXCIPIENTES DA BREXIN
As formulações em comprimidos e sachês efervescentes contêm aspartame como adoçante e, portanto, seu uso é contra-indicado nos casos de fenilcetonúria.
O comprimido e as formulações dos comprimidos efervescentes contêm lactose e a formulação da saqueta contém sorbitol: se lhe foi diagnosticado intolerância a alguns açúcares, contacte o seu médico antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Brexin: Dosagem
Tome BREXIN sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
O seu médico irá avaliá-lo regularmente para se certificar de que está a tomar a dose ideal de BREXIN. O seu médico ajustará o seu tratamento para a dose mais baixa que melhor controle os seus sintomas. Em nenhuma circunstância deve alterar a sua dose sem primeiro informar o seu médico.
Adultos e idosos:
A dose diária máxima de BREXIN é de 20 miligramas, administrada em dose única diária.
Se você tem mais de 70 anos, o seu médico pode prescrever uma dose diária mais baixa e encurtar a duração do tratamento.
O seu médico pode prescrever BREXIN juntamente com outro medicamento para proteger o estômago e os intestinos de possíveis efeitos secundários.
Não aumente a dose:
Se você acha que o medicamento não é muito eficaz, converse sempre com seu médico.
Se você se esquecer de tomar BREXIN:
Tome o medicamento assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose esquecida, mas tome a próxima dose no momento correto.Não tome uma dose dupla.
Instruções de uso
Tablets:
Para dividir o comprimido, ele deve ser colocado sobre uma superfície plana com o entalhe mediano voltado para cima. Com uma leve pressão do polegar, o tablet se divide em duas partes iguais.
Comprimidos efervescentes: dissolva o comprimido efervescente completamente em um copo de água.
Saquetas: abrindo a saqueta ao longo da linha indicada "meia dose" obtém-se uma dose de 10 mg. Abrir a saqueta ao longo da linha indicada "dose completa" dá uma dose de 20 mg.
Overdose O que fazer se você tiver uma overdose de Brexin
Se você tomar mais BREXIN do que o prescrito:
Sintomas: Os sintomas mais indicativos de sobredosagem são dores de cabeça, vômitos, sonolência, tonturas e síncope.
Se tomar acidentalmente uma sobredosagem de BREXIN, informe o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste produto, pergunte ao seu médico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Brexin
Como todos os medicamentos, BREXIN pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Existem pré-requisitos para que a BREXIN seja melhor tolerada no nível gastrointestinal do que o piroxicam não complexado; a menor persistência do princípio ativo na luz gastrointestinal reduz, de fato, o risco de irritação de contato.
Pare de tomar BREXIN imediatamente e entre em contato com o seu médico:
- se desenvolver bolhas, vermelhidão ou descamação da pele (erupção cutânea), uma "ulceração em qualquer parte do corpo (por exemplo, pele, boca, olhos, lábios ou língua), ou quaisquer outros sinais de uma reação alérgica, como erupção cutânea, inchaço da face, lábios ou língua que pode causar dificuldade em respirar ou respiração ofegante
- se a pele ou a parte branca dos olhos são amarelas (icterícia)
- se tiver quaisquer sinais de sangramento no estômago ou intestinos, como fezes pretas ou manchadas de sangue ou vomitar sangue
Todos os efeitos colaterais relacionados ao BREXIN estão listados abaixo.
Efeitos mais comuns
- Úlceras do trato digestivo e sangramento gastrointestinal
- náuseas, vômitos, diarreia, flatulência, constipação, ácido estomacal, dor abdominal, estomatite ulcerativa, doença inflamatória intestinal (colite e doença de Crohn)
- Inchaço dos tornozelos, pernas e pés (retenção de líquidos)
- Aumento da pressão arterial
- Insuficiência cardíaca (dificuldade em respirar e fadiga)
Efeitos menos comuns
- Ataque cardíaco (enfarte do miocárdio)
- Golpe
- Anorexia
- Cansaço
- Anemia
- Bolhas, vermelhidão ou descamação da pele (erupção) ou ulceração em qualquer parte do corpo (por exemplo, pele, boca, olhos, lábios ou língua), ou quaisquer outros sinais de reações alérgicas, como erupção cutânea, inchaço da face, lábios, língua , respiração ofegante
- Descoloração amarela da pele e olhos (icterícia)
- Aumento nos valores normais da função hepática
- Pancreatite
- Insuficiência renal aguda, sangue na urina, dificuldade para urinar
- Aumento do nitrogênio não proteico no sangue (aumento do nitrogênio da uréia no sangue)
- Inchaço dos tornozelos, pernas e pés (retenção de líquidos)
- Aumento da pressão arterial (hipertensão)
- Hemorragias nasais
- Dor de cabeça
- Sonolência
- Surdez ou zumbido no ouvido
- Tontura
- Distúrbios visuais
- Mal-estar
- Mudanças no sistema sanguíneo e linfático
- Gastrite
Efeitos raros
- Aparência de hematomas
- Alteração dos valores de açúcar no sangue (hipo e hiperglicemia)
- Suando
- Mudança no peso corporal
- Insônia
- Depressão
- Inchaço, bolhas ou descamação da pele
- Fotossensibilidade da pele
- Boca seca
- Eretismo
- Alterações no funcionamento da bexiga
- Choque
- Alopecia
- Alterações de crescimento das unhas
- Hepatite fatal
Efeitos muito raros
Erupções cutâneas com risco de vida (síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) foram relatados
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Mantenha BREXIN fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize BREXIN após expirar o prazo de validade indicado na embalagem exterior e no rótulo interno.O prazo de validade corresponde ao último dia do mês.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que BREXIN contém
BREXIN contém o ingrediente ativo Piroxicam-β-ciclodextrina
Cada comprimido contém: Piroxicam-β-ciclodextrina 191,2 mg igual a piroxicam 20 mg.
Os outros componentes são: Lactose, Crospovidona, Carboximetilamido sódico, Sílica coloidal hidratada, Amido modificado, Estearato de magnésio.
Cada comprimido efervescente contém: Piroxicam-β-ciclodextrina 191,2 mg igual a piroxicam 20 mg.
Os outros componentes são: Lactose mono-hidratada, Glicina carbonato de sódio, Ácido fumárico, Aspartame, Macrogol 6000, Sabor limão.
Cada saqueta bipartida de granulado contém: Piroxicam-ß-ciclodextrina 191,2 mg igual a piroxicam 20 mg.
Os outros componentes são: Sorbitol, Sabor cítrico, Aspartame, Sílica, coloidal anidro.
Cada supositório contém: Piroxicam-ß-ciclodextrina 191,2 mg igual a piroxicam 20 mg.
Os outros componentes são: Sílica coloidal anidra, Glicéridos semi-sintéticos sólidos.
Descrição da aparência de BREXIN e conteúdo da embalagem
Comprimidos BREXIN: comprimidos hexagonais amarelos claros com marca de divisão; embalagens de 6, 10 e 30 comprimidos.
BREXIN comprimidos efervescentes: comprimidos redondos amarelos claros; embalagens de 6, 10, 20 e 30 comprimidos efervescentes
BREXIN granulado para solução oral: pó amarelo claro para solução extemporânea contido em saquetas bipartidas; caixa com 20 saquetas.
Supositórios BREXIN: supositórios de formato cilíndrico-cônico e cor amarelo citrino; caixa com 10 supositórios.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
BREXIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Tablets
Um comprimido contém:
Piroxicam-β-ciclodextrina 191,2 mg (igual a piroxicam 20 mg).
Tabletes efervescentes
Um comprimido efervescente contém:
Piroxicam-β-ciclodextrina 191,2 mg (igual a piroxicam 20 mg).
Grânulos para solução oral
Uma saqueta bipartida de grânulos contém:
Piroxicam-β-ciclodextrina 191,2 mg (igual a piroxicam 20 mg).
Supositórios
Um supositório contém:
Piroxicam-β-ciclodextrina 191,2 mg (igual a piroxicam 20 mg).
Para excipientes, ver 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos, comprimidos efervescentes, grânulos para solução oral, supositórios.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Piroxicam é indicado para o tratamento sintomático da osteoartrite, artrite reumatóide ou espondilite anquilosante. Devido ao seu perfil de segurança, o piroxicam não é um AINE de primeira escolha (ver secções 4.2, 4.3 e 4.4). A decisão de prescrever piroxicam deve ser baseada na avaliação dos riscos gerais do paciente (ver seções 4.3 e 4.4).
04.2 Posologia e método de administração
A prescrição do piroxicam deve ser iniciada por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento de pacientes com doenças reumáticas inflamatórias ou degenerativas.
A dose diária máxima recomendada é de 20 mg.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração mais curta possível do tratamento necessário para controlar os sintomas. O benefício e tolerabilidade do tratamento devem ser reavaliados dentro de 14 dias. Se for necessário continuar o tratamento., Este último deve ser associado a reavaliação.
Uma vez que o uso de piroxicam demonstrou estar associado a um risco aumentado de complicações que afetam o trato gastrointestinal, a possível necessidade de terapia combinada com agentes gastro-protetores (por exemplo, misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser avaliada cuidadosamente, particularmente em pacientes idosos .
A posologia e as indicações em crianças ainda não foram estabelecidas.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Comprimidos e saquetas: 1 comprimido ou 1 comprimido efervescente ou 1 saqueta de dose completa (20 mg) por dia.
Supositórios: um supositório de 20 mg por dia.
Instruções de uso:
Comprimidos - para dividir o comprimido, coloque-o sobre uma superfície plana com o entalhe mediano voltado para cima. Com uma leve pressão do polegar, o tablet se divide em duas partes iguais.
Comprimidos efervescentes - Dissolva o comprimido efervescente completamente em um copo de água.
Saquetas - Abrir a saqueta ao longo da linha indicada "meia dose" dá uma dose de 10 mg. Abrir a saqueta ao longo da linha indicada "dose completa" dá uma dose de 20 mg.
04.3 Contra-indicações
• Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
• História pregressa de úlcera gastrointestinal, sangramento ou perfuração.
• Distúrbios gastrointestinais anteriores que predispõem a distúrbios hemorrágicos, como colite ulcerosa, doença de Crohn, câncer gastrointestinal ou diverticulite.
• Pacientes com úlcera péptica ativa, distúrbios inflamatórios gastrointestinais ou sangramento gastrointestinal.
• Pacientes com gastrite, dispepsia, distúrbios hepáticos e renais graves, insuficiência cardíaca moderada ou grave, hipertensão grave, distúrbios sangüíneos graves, diátese hemorrágica
• Uso concomitante de outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2 e ácido acetilsalicílico, administrados em doses analgésicas.
• Uso concomitante de anticoágulos.
• História de reações alérgicas graves a medicamentos de qualquer tipo, particularmente reações cutâneas, como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, epidermólise necrótica.
• Reações cutâneas anteriores (independentemente da gravidade) ao piroxicam, outros AINEs e outros medicamentos.
• Gravidez conhecida ou suspeita, durante o aleitamento e em crianças (ver 4.6).
Existe a possibilidade de sensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios não esteroidais. O produto não deve ser administrado a pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios não esteróides causam sintomas de asma, rinite, polipose nasal, angioedema, urticária.
As formulações em comprimidos efervescentes e em sachês contêm aspartame como adoçante e, portanto, seu uso em casos de fenilcetonúria é contra-indicado.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração mais curta possível do tratamento necessário para controlar os sintomas.
O benefício clínico e a tolerabilidade do tratamento devem ser reavaliados periodicamente e o tratamento deve ser interrompido imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais de reações cutâneas ou acontecimentos gastrointestinais importantes.
Efeitos gastrointestinais (GI), risco de ulceração gastrointestinal, sangramento e perfuração
Os AINEs, incluindo o piroxicam, podem causar eventos gastrointestinais graves, incluindo sangramento, ulceração e perfuração do estômago, intestino delgado ou cólon, que podem ser fatais. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso, em pacientes em tratamento com AINEs.
A exposição de curto e longo prazo aos AINEs acarreta um risco aumentado de eventos gastrointestinais graves. As evidências de estudos observacionais sugerem que o piroxicam, em comparação com outros AINEs, pode estar associado a um risco aumentado de toxicidade gastrointestinal grave.
Pacientes com fatores de risco significativos para eventos gastrointestinais graves só devem ser tratados com piroxicam após consideração cuidadosa (ver seção 4.3 e seção abaixo).
A possível necessidade de terapia combinada com agentes gastro-protetores (por exemplo, misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser cuidadosamente considerada (ver seção 4.2).
Complicações gastrointestinais graves
Identificação de sujeitos em risco
O risco de desenvolver complicações gastrointestinais graves aumenta com a idade. Uma idade acima de 70 anos está associada a um risco maior de complicações. A administração a pacientes com mais de 80 anos deve ser evitada.
Pacientes em tratamento concomitante com corticosteroides orais, inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs), anticoagulantes como varfarina ou agentes antiplaquetários, como ácido acetilsalicílico em baixa dosagem, têm um risco aumentado de complicações gastrointestinais graves (ver abaixo e par. 4.5). Tal como acontece com outros AINEs, o uso de piroxicam em combinação com agentes gastro-protetores (por exemplo, misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado nestes pacientes de risco.
Pacientes e médicos devem prestar atenção aos sinais e sintomas de úlcera gastrointestinal e / ou sangramento durante o tratamento com piroxicam. Os pacientes devem ser solicitados a relatar quaisquer sintomas abdominais novos ou incomuns que ocorram durante o tratamento. Se houver suspeita de complicação gastrointestinal durante o curso do tratamento, o uso de piroxicam deve ser interrompido imediatamente e uma avaliação clínica adicional e tratamento alternativo devem ser considerados.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Não há dados suficientes para excluem um risco semelhante para o piroxicam.
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com piroxicam após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
O piroxicam diminui o poder de agregação plaquetária e prolonga o tempo de coagulação; esta característica deve ser considerada quando os testes hematológicos são realizados e quando um paciente está sendo tratado com outras substâncias que inibem a agregação plaquetária.
Os pacientes nos quais a função renal está comprometida devem ser monitorados periodicamente, pois a inibição da síntese de prostaglandinas causada pelo piroxicam nesses pacientes pode levar a uma diminuição severa da perfusão renal que pode levar a insuficiência renal aguda. terapia são considerados de risco.
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência hepática. Também para estes é aconselhável recorrer à monitorização periódica dos parâmetros clínicos e laboratoriais, especialmente em caso de tratamento prolongado.
Para a interação do fármaco com o metabolismo do ácido araquidônico, podem surgir crises de broncoespasmo e, possivelmente, choque e outros fenômenos alérgicos em asmáticos e indivíduos predispostos.
Como foram detectadas alterações oculares durante as terapias com AINH, recomenda-se, em caso de tratamentos prolongados, a realização de exames oftalmológicos periódicos. Também é aconselhável verificar frequentemente a taxa glicêmica em pacientes diabéticos e o tempo de protrombina em indivíduos submetidos a um tratamento anticoagulante concomitante com derivados de dicumarol.
Reações cutâneas
As evidências de estudos observacionais sugerem que o piroxicam, em comparação com outros AINEs não oxicam, pode estar associado a um risco maior de reações cutâneas graves.
As seguintes reações cutâneas com risco de vida foram relatadas com o uso de BREXIN: síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET).
Os pacientes devem ser informados sobre os sinais e sintomas e monitorados de perto quanto a reações cutâneas. O maior risco de desenvolver SJS e NET ocorre nas primeiras semanas de tratamento.
Se ocorrerem sintomas ou sinais de SJS ou NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, frequentemente com bolhas ou lesões na mucosa), o tratamento com BREXIN deve ser interrompido.
Os melhores resultados no manejo da SSJ e da NET são obtidos com o diagnóstico precoce e a descontinuação imediata da terapia com qualquer medicamento suspeito.A descontinuação precoce está associada a um melhor prognóstico.
Se o paciente desenvolveu SSJ ou NET com o uso de BREXIN, a BREXIN não deve mais ser reutilizada nesse paciente.
O uso de piroxicam, como qualquer medicamento que inibe a síntese de prostaglandinas e ciclooxigenase, não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.
A administração de piroxicam deve ser interrompida em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a exames de fertilidade.
O comprimido e as formulações dos comprimidos efervescentes contêm lactose: os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
A formulação em saqueta contém sorbitol: os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Ácido acetilsalicílico ou outros AINEs . Tal como acontece com outros AINEs, o uso de piroxicam junto com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo outras formulações de piroxicam, deve ser evitado, pois os dados disponíveis não permitem demonstrar que essas combinações produzem uma melhora maior do que a obtida com o piroxicam. Sozinho; além disso, a possibilidade de reações adversas é aumentada (ver secção 4.4). Estudos em humanos demonstraram que o uso concomitante de piroxicam e ácido acetilsalicílico reduz a concentração plasmática de piroxicam em aproximadamente 80% do valor normal.
O piroxicam interage com o ácido acetilsalicílico, com outras substâncias anti-inflamatórias não esteróides e com substâncias que inibem a agregação plaquetária (ver 4.3 e 4.4).
Corticosteróides : aumento do risco de úlcera gastrointestinal ou hemorragia (ver secção 4.4).
Anticoagulantes : AINEs, incluindo o piroxicam, podem potencializar os efeitos de anticoagulantes, como a varfarina. Portanto, o uso de piroxicam juntamente com anticoagulantes como a varfarina deve ser evitado (ver secção 4.3).
Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) : aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
Diuréticos, inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II: Os AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e outros medicamentos anti-hipertensivos. Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou idosos com função renal comprometida), a coadministração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o ciclo O sistema -oxigenase pode causar deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível. Estas interações devem ser consideradas em pacientes tomando piroxicam concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II.
Portanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em pacientes idosos.
Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante.
No caso de uso concomitante de medicamentos contendo potássio ou diuréticos que causam retenção de potássio, existe um risco adicional de aumento da concentração sérica de potássio (hipercaliemia).
Lítio : A administração concomitante de lítio e AINEs causa um aumento dos níveis plasmáticos de lítio.
O piroxicam se liga muito às proteínas e, portanto, é provável que desloque outras drogas ligadas a proteínas. Os médicos precisarão monitorar os pacientes em uso de piroxicam e medicamentos de alta ligação às proteínas para qualquer ajuste de dose. Após a administração de cimetidina, a absorção de piroxicam mostra um ligeiro aumento, mas este aumento não se mostrou clinicamente significativo.
Evite o consumo de álcool.
O piroxicam pode "diminuir" a eficácia dos dispositivos intra-uterinos.
O uso de antiinflamatórios não esteroidais ao mesmo tempo que as quinolonas não é recomendado.
04.6 Gravidez e lactação
Piroxicam é contra-indicado durante a gravidez, estabelecida ou suspeita, e na amamentação.
Gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% até aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentar com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de pré e pós-implantação e da mortalidade embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroamniose;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O piroxicam pode modificar o estado de vigilância de forma a comprometer a condução de veículos motorizados e o envolvimento em atividades que requeiram vigilância.
04.8 Efeitos indesejáveis
Gastrointestinal: os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal. Úlceras pépticas, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatais, podem ocorrer, particularmente em idosos (ver secção 4.4).
Após administração de piroxicam, foram notificados náuseas, vómitos, diarreia, flatulência, obstipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematémese, estomatite ulcerosa, exacerbação de colite e doença de Crohn (ver secção 4.4).
A gastrite foi observada com menos frequência.
Existem condições para que a BREXIN seja melhor tolerada no trato gastrointestinal do que o piroxicam não complexado; a menor persistência do princípio ativo na luz gastrointestinal reduz, de fato, o risco de irritação de contato.
Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver secção 4.4).
Outros efeitos colaterais relatados: anorexia, fenômenos de hipersensibilidade, como erupções cutâneas, cefaléia, tontura, sonolência, mal-estar, zumbido, surdez, astenia, alterações nos parâmetros hematológicos, diminuição da hemoglobina e hematócrito, anemia.
Tal como acontece com outras substâncias com ação semelhante, foram observados aumentos da azotemia em alguns pacientes que não progridem além de um certo nível com a administração continuada; eles voltam aos valores normais uma vez que a terapia é descontinuada.
Raramente, edema alérgico da face e das mãos, aumento da fotossensibilidade da pele, distúrbios visuais, anemia aplástica, anemia hemolítica, pancitopenia, trombocitopenia, púrpura de Schoenlein-Henoch, eosinofilia, aumento dos índices da função hepática, icterícia pode ocorrer com casos raros de hepatite fatal.
No entanto, a terapia com piroxicam deve ser interrompida se ocorrerem sinais e sintomas clínicos de distúrbios hepáticos.
Casos raros de pancreatite foram relatados. Alguns casos de hematúria, disúria, insuficiência renal aguda, retenção de água, que podem se manifestar na forma de edema, especialmente nas regiões inclinadas dos membros inferiores, ou distúrbios cardio-circulatórios (hipertensão, descompensação) foram relatados.
Foram notificadas muito raramente reações adversas cutâneas graves (SCARs), como síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET) (ver secção 4.4).
Em casos esporádicos: epistaxe, boca seca, eritema multiforme, equimoses, descamação da pele, sudorese, hipoglicemia, hiperglicemia, alterações no peso corporal, eretismo, insônia, depressão e muito raramente disfunção da bexiga, choque e sintomas de alerta, alopecia foram relatados, distúrbios do crescimento das unhas.
04.9 Overdose
Sintomas: Os sintomas mais indicativos de sobredosagem são dores de cabeça, vômitos, sonolência, tontura e síncope.
Em caso de sobredosagem, é indicada terapia de suporte sintomática.
Embora nenhum estudo tenha sido realizado até agora, é improvável que a hemodiálise seja útil para facilitar a eliminação do piroxicam, uma vez que o fármaco é caracterizado por uma elevada ligação às proteínas plasmáticas.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não esteróides / anti-reumáticos.
Código ATC: M01AC01.
O piroxicam, pertencente à classe das benzotiazinas carboxiamidas-N-heterocíclicas, é o primeiro composto de uma nova classe de AINEs, os oxicams. O piroxicam possui atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética, ação farmacológica semelhante a outros antiinflamatórios não esteroidais. Estudos em animais demonstraram que o piroxicam afeta a migração celular para locais de inflamação. Como outros AINEs, o piroxicam interfere na síntese de prostaglandinas ao inibir a ciclooxigenase. Ao contrário da indometacina, o piroxicam é um inibidor reversível da síntese de prostaglandinas. Em um estudo de 9 pacientes com artrite reumatóide ativa, o piroxicam (20 mg / dia por 15 dias) demonstrou reduzir significativamente a função das células polimorfonucleares. (PMN), a produção de ânions superóxidos no sangue periférico e líquido sinovial e a concentração de PMN e elastase de PMN no líquido sinovial.A modulação das respostas de PMN pode contribuir para a ação antiinflamatória do piroxicam.
BREXIN é uma nova formulação de piroxicam em que o composto ativo é complexado com β-ciclodextrina.
A β-ciclodextrina, um oligossacarídeo cíclico derivado da hidrólise enzimática do amido comum, graças à sua estrutura química particular, pode "formar complexos de inclusão (" encapsulamento molecular ") com diversos fármacos, melhorando as características de solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade.
Verificou-se que o piroxicam-β-ciclodextrina apresenta elevada solubilidade em água e absorção mais rápida do que o piroxicam após administração oral e retal.
A melhor solubilidade leva a um rápido aumento dos níveis plasmáticos de piroxicam e a um alcance precoce do valor de pico que se manifesta clinicamente com um início mais rápido e uma maior intensidade do efeito analgésico e antiinflamatório.
Por outro lado, a meia-vida plasmática prolongada do BREXIN permanece inalterada em comparação com o piroxicam, o que possibilita a administração de uma dose única diária.
A BREXIN, graças às suas propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas, é adequada para o tratamento de doenças reumáticas e / ou inflamatórias com acentuado componente doloroso, de forma a comprometer gravemente o estado geral e a atividade normal dos pacientes e nas quais é necessária uma intervenção. de eficácia rápida e intensa.
No teste de edema plantar induzido por carragenina, a BREXIN mostrou uma atividade antiinflamatória mais precoce do que a do piroxicam; nas primeiras horas após a administração, de fato, a BREXIN foi 2-3 vezes mais ativa do que o piroxicam por via oral e retal.
A atividade analgésica foi estudada em camundongos, por via oral, no teste de convulsão da fenilquinona; após 5 minutos do tratamento, 99% do efeito inibitório máximo foi obtido com BREXIN e 78% do efeito inibitório máximo com piroxicam. É mantido constante, para ambos preparações, nas duas horas seguintes ao tratamento.
Os valores do índice terapêutico para BREXIN e piroxicam foram calculados com base nas comparações entre os efeitos antiinflamatórios, avaliados em ratos por meio do teste de edema plantar induzido por carragenina, e as lesões gástricas observadas na mesma espécie animal.
Verificou-se que a BREXIN por via oral tem um índice terapêutico 2,65 vezes maior do que o piroxicam oral; o índice terapêutico da BREXIN por via retal foi 2,31 vezes maior do que a mesma BREXIN por via oral.
A melhoria na tolerabilidade gastrointestinal de BREXIN foi confirmada em humanos por três estudos duplo-cegos controlados, nos quais a presença de sangue nas fezes foi avaliada usando a técnica de eritrócitos marcados com 51Cr. Em todos os estudos a duração do tratamento foi de 28 dias Dois estudos demonstraram perda de sangue significativamente menor nas fezes com BREXIN no final do período de estudo de 4 semanas, enquanto uma tendência semelhante foi observada no terceiro estudo.
Em outro estudo, foi realizada uma comparação da tolerabilidade gástrica de BREXIN, piroxicam, indometacina e placebo após administração por um período de 14 dias: a diferença potencial na parede gástrica (GPD máx) também foi avaliada. BREXIN produziu menos efeitos neste parâmetro do que o piroxicam e a indometacina com uma correlação positiva entre o GPD max e os resultados do exame endoscópico.
Portanto, a BREXIN tem uma relação mais favorável entre a atividade farmacodinâmica e a gastrotoxicidade, em comparação com o piroxicam.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Por administração oral ou retal de BREXIN, apenas a substância ativa (piroxicam) é absorvida para a circulação e não o complexo como tal.
Em voluntários saudáveis, com BREXIN, em comparação com uma equidose de piroxicam (20 mg), um avanço significativo no início do pico plasmático de piroxicam (dentro de 30 "-60" em comparação com o tempo médio de 2 horas observado com piroxicam não complexado foi observada, por via oral e dentro de 2 horas, em comparação com 6-7 horas para o piroxicam como é, por via retal). Os parâmetros de eliminação, Kel e meia-vida, não apresentam variações em relação aos valores do piroxicam, pois a complexação com a β-ciclodextrina afeta apenas a cinética de absorção, mas não a cinética de eliminação.
A excreção urinária do princípio ativo ao longo de 72 horas foi de aproximadamente 10% da dose administrada para todas as formulações de BREXIN e para o piroxicam como está.
A β-ciclodextrina como tal após a administração oral do complexo não foi encontrada "no plasma ou" na urina. A B-ciclodextrina é metabolizada no cólon pela microflora bacteriana em dextrinas lineares, maltose e glicose.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogénico e toxicidade reprodutiva.
Tal como acontece com outras substâncias que inibem a síntese de prostaglandinas, o piroxicam também aumenta a incidência de distocia e nascimentos pós-termo em animais quando o medicamento continua durante a gravidez. A administração de AINEs a ratas grávidas pode causar constrição. Do canal arterial fetal. Além disso, em No último trimestre da gravidez, a toxicidade gastroduodenal aumenta.
Em estudos não clínicos, foram observados alguns efeitos como lesões gastrointestinais e necrose papilar renal, detectados na dose máxima utilizada, que é aproximadamente 60 vezes maior do que a dose indicada para humanos.
Esta exposição ao piroxicam é, portanto, considerada suficientemente superior à exposição máxima em humanos, indicando a pouca relevância destes efeitos para o uso clínico do medicamento.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Comprimidos: lactose, crospovidona, carboximetilamido de sódio, sílica coloidal hidratada, amido modificado, estearato de magnésio.
Comprimidos efervescentes: lactose monohidratada, carbonato de sódio glicina, ácido fumárico, aspartame, macrogol 6000, sabor limão.
Granulado para solução oral: sorbitol, sabor cítrico, aspartame, sílica coloidal anidra.
Supositórios: sílica coloidal anidra, glicerídeos semissintéticos sólidos.
06.2 Incompatibilidade
Não conhecido.
06.3 Período de validade
Comprimidos, saquetas, supositórios: 3 anos.
Comprimidos efervescentes: 2 anos.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos - Embalagem interna: comprimidos em embalagens blister de PVC / PVDC acoplado fechado com Al / PVDC. Embalagem externa: caixa de papelão impressa.
Comprimidos efervescentes - Embalagem interna: tira de Al / PE. Embalagem externa: caixa de papelão impressa.
Sachets - Embalagem interna: sachês termo-seláveis em papel Al-Size acoplado a Polietileno de Baixa Densidade (PEBD) com separação e septo pré-cortado. Embalagem externa: caixa de papelão impressa.
Supositórios - Embalagem interna: supositórios em blisters de PVC / PE. Embalagem externa: caixa de papelão impressa.
Caixa de 6 comprimidos de 20 mg
Caixa de 10 comprimidos de 20 mg
Caixa de 30 comprimidos de 20 mg
Caixa de 6 comprimidos efervescentes de 20 mg
Caixa de 10 comprimidos efervescentes de 20 mg
Caixa de 20 comprimidos efervescentes de 20 mg
Caixa de 30 comprimidos efervescentes de 20 mg
Caixa de 20 sachês bipartidos 20 mg
Caixa de 10 supositórios 20 mg
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BREXIN 20 mg comprimidos - 6 comprimidos: 026446118
BREXIN 20 mg comprimidos - 10 comprimidos: 026446120
BREXIN 20 mg comprimidos - 30 comprimidos: 026446056
BREXIN 20 mg comprimidos efervescentes - 6 comprimidos efervescentes: 026446070
BREXIN 20 mg comprimidos efervescentes - 10 comprimidos efervescentes: 026446082
BREXIN 20 mg comprimidos efervescentes - 20 comprimidos efervescentes: 026446094
BREXIN 20 mg comprimidos efervescentes - 30 comprimidos efervescentes: 026446106
brexin 20 mg granulado para solução oral - 20 saquetas bipartidas: 026446031
supositórios brexin 20 mg - 10 supositórios: 026446043
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
30 comprimidos - sachês bipartidos - supositórios: 27/07/1987
6 e 10 comprimidos: 07/02/1999
Comprimidos efervescentes: 22/12/1999
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Janeiro de 2012
