Ingredientes ativos: mesalazina
ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes
ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
As bulas Asacol estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes, ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
- ASACOL 2g / 50ml suspensão retal, ASACOL 4g / 100ml suspensão retal
- Grânulos ASACOL® 2g para suspensão retal
- ASACOL® 4g / 50ml Suspensão retal
- ASACOL. 2 g de espuma retal, ASACOL 4 g de espuma retal
- Espuma retal ASACOL 1g
- Cápsulas de liberação modificada de ASACOL 400 mg
- Supositórios ASACOL 500 mg
- Supositórios ASACOL 1g
Por que o Asacol é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Ácido aminossalicílico e análogos
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Colite ulcerativa e doença de Crohn.
Tratamento das fases ativas da doença e prevenção de recidivas. Na fase ativa grave, é aconselhável combiná-lo com o tratamento com cortisona.
Contra-indicações Quando o Asacol não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, a substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico ou a qualquer um dos excipientes (em particular aos salicilatos).
Nefropatias graves. Úlcera gástrica e duodenal. Diátese hemorrágica. Não administrar nas últimas semanas de gravidez e durante o aleitamento (ver também a secção “Gravidez e aleitamento”) Não administrar a crianças com idade inferior a 2 anos Evite usar os comprimidos em crianças com idade inferior a 6 anos.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Asacol
Antes de iniciar o tratamento com ASACOL, o paciente deve ser submetido às investigações clínicas necessárias para esclarecer o diagnóstico e as indicações terapêuticas.
Em pacientes com insuficiência renal e hepática, o produto deve ser usado com cautela. Foram relatados casos de insuficiência renal, incluindo nefropatia de alteração mínima e nefrite intersticial aguda / crônica em associação com preparações contendo mesalazina e pró-drogas de mesalazina. Em pacientes com disfunção renal conhecida, a relação risco-benefício do tratamento com mesalazina deve ser avaliada e cautela deve ser exercida nesses pacientes. Uma avaliação cuidadosa da função renal é recomendada para todos os pacientes antes do início da terapia e periodicamente durante o tratamento, especialmente em pacientes com doença renal prévia.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Asacol
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, mesmo sem receita médica.
Deve-se evitar a administração simultânea de lactulose ou outras preparações que, ao diminuir o pH do cólon, possam impedir a liberação de mesalazina.
Recomenda-se cautela no uso concomitante de mesalazina e sulfonilureias, que podem potencializar o efeito hipoglicêmico.Aconselha-se precaução na utilização concomitante de mesalazina com cumarinas, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida e rifampicina, uma vez que não podem ser excluídas interacções.
Aconselha-se cautela no uso concomitante de mesalazina e agentes sabidamente tóxicos para os rins, incluindo medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e azatioprina, pois esses medicamentos podem aumentar o risco de reações renais adversas. Em pacientes tratados com azatioprina ou 6- mercaptopurina, recomenda-se precaução na utilização concomitante de mesalazina, uma vez que pode aumentar o risco de discrasias sanguíneas (ver também as secções “Advertências especiais” e “Efeitos indesejáveis”).
A potencialização dos efeitos indesejáveis dos corticosteróides gástricos é possível
Avisos É importante saber que:
Foram notificados casos raros de discrasias sanguíneas graves após o tratamento com mesalazina. No caso de o paciente desenvolver hemorragias de etiologia obscura, hematomas, púrpura, anemia, febre ou laringite, devem ser realizadas investigações hematológicas. Se houver suspeita de "discrasia sanguínea", o tratamento deve ser interrompido. (ver também as seções "Interações" e "Efeitos indesejáveis").
Foram notificadas reações raras de hipersensibilidade cardíaca induzida por mesalazina (miocardite e pericardite). Deve-se ter cautela ao prescrever esse medicamento a pacientes com condições que predispõem à miocardite ou pericardite.
A mesalazina foi associada a uma síndrome de intolerância aguda que pode ser difícil de distinguir de uma recidiva de doença inflamatória intestinal. Embora a frequência exata ainda não tenha sido estabelecida, tais casos ocorreram em 3% dos pacientes em ensaios clínicos controlados de mesalazina ou sulfassalazina. Os sintomas incluem cólicas, dor abdominal aguda e diarreia com sangue, às vezes febre, dor de cabeça e eritema. Em caso de suspeita de síndrome de intolerância aguda, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Houve relatos de níveis elevados de enzimas hepáticas em pacientes tratados com preparações contendo mesalazina.
As recidivas dos sintomas objetivos e subjetivos podem ocorrer tanto após a retirada do medicamento quanto durante o tratamento de manutenção inadequado.
A possível ocorrência de reações de hipersensibilidade implica a interrupção imediata do tratamento (ver também a secção “Efeitos indesejáveis”). Em pacientes com digestão gástrica excepcionalmente lenta ou com estenose pilórica, às vezes pode ser possível ter uma liberação de mesalazina já no estômago, com possível irritação gástrica e perda de eficácia do medicamento.
Em caso de intolerância conhecida a alguns açúcares, contacte o seu médico antes de tomar este medicamento.
Gravidez
Não houve estudos adequados e bem controlados com mesalazina em mulheres grávidas. Como se sabe que a mesalazina atravessa a barreira placentária, em caso de gravidez confirmada ou presumida, administrar apenas em caso de real necessidade e sob estrita supervisão médica. No entanto, o seu uso deve ser evitado nas últimas semanas de gravidez (ver também a secção "Contra-indicações"). Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Hora da alimentação
Dada a experiência limitada adquirida em mulheres a amamentar tratadas com mesalazina, a sua utilização deve ser evitada durante a amamentação (ver também a secção "Contra-indicações"). Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas Não há evidência de que ASACOL possa prejudicar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Asacol: Dosagem
A dosagem deve ser adaptada ao paciente individual com base na extensão e gravidade da doença. O esquema indicativo é o seguinte:
Adultos: 1-2 comprimidos de 400 mg ou 1 comprimido de 800 mg, três vezes ao dia. A dosagem pode ser aumentada até 10 comprimidos de 400 mg ou 5 comprimidos de 800 mg por dia em pacientes com formas graves, de acordo com o julgamento do médico.
No caso do primeiro tratamento, é aconselhável aumentar gradualmente a dosagem por alguns dias antes de atingir a dosagem máxima.
Crianças com mais de 6 anos: doses reduzidas proporcionalmente na opinião do médico. Há apenas documentação limitada sobre os efeitos em crianças (idades de 6 a 18 anos).
Crianças a partir dos 6 anos de idade:
- Fase ativa da doença: a posologia deve ser determinada individualmente, partindo de 30-50 mg / kg / dia em doses fracionadas. Dose máxima: 75 mg / kg / dia em doses divididas. A dose total não deve exceder 4 g / dia (dose máxima em adultos).
- Tratamento de manutenção: a posologia deve ser determinada individualmente, partindo de 15-30 mg / kg / dia em doses fracionadas. A dose total não deve exceder 2 g / dia (dose recomendada para adultos).
É geralmente recomendado que crianças com peso corporal até 40 kg possam receber metade da dose de adulto e crianças com mais de 40 kg a dose normal de adulto.
Método de administração
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem os partir ou mastigar, de preferência com um copo de água e entre as refeições.
Duração do tratamento
A duração do tratamento para as fases ativas é em média de 4 a 6 semanas e pode variar, na opinião do médico, de acordo com o estado do paciente e a evolução da doença.
Nos tratamentos de longa duração para prevenção de recidivas, a posologia diária e a duração do tratamento devem ser estabelecidas pelo médico de acordo com o estado do paciente e a evolução da doença.
Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Asacol
Em caso de ingestão de dose excessiva, recorrer à lavagem gástrica e infusão venosa de soluções eletrolíticas. Um antídoto específico não é conhecido.
Em caso de ingestão acidental de uma dose excessiva do medicamento, avise imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Asacol
Como todos os medicamentos, isso pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos indesejáveis notificados em estudos gerais de tolerabilidade foram geralmente ligeiros e não mostraram um aumento dependente da dose na incidência. Foram notificados distúrbios gastrointestinais (náuseas, epigastralgia, diarreia e dor abdominal) e cefaleia.
O aparecimento de reações de hipersensibilidade (erupção na pele, comichão) ou episódios de intolerância intestinal aguda com dor abdominal, diarreia com sangue, cólicas, dor de cabeça, febre e erupção na pele requer a descontinuação do tratamento.
Existem também notificações esporádicas de: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica, pancreatite, hepatite, nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal, pericardite, miocardite, pneumonia eosinofílica e pneumonia intersticial. A tabela a seguir resume as classes de eventos descritas.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Não conservar acima de 30 ° C. Não utilizar o produto se a embalagem apresentar sinais visíveis de deterioração.
Não use o produto fora do prazo de validade indicado na embalagem.
A data de validade refere-se ao produto que está sendo embalado. intacta e corretamente armazenada.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
COMPOSIÇÃO
ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA): 400 mg
Excipientes: Manitol, Povidona K30, Povidona K90, Amido-glicolato de sódio tipo A, Estearato de magnésio, Talco, Sílica coloidal anidra, Copolímero tipo B de ácido metacrílico, Citrato de trietil, Óxido de ferro vermelho (E 172), Óxido de ferro amarelo (E 172 ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA): 800 mg
Excipientes: Manitol, Povidona K30, Povidona K90, Amido-glicolato de sódio tipo A, Estearato de magnésio, Talco, Sílica coloidal anidra, Copolímero tipo B de ácido metacrílico, Citrato de trietil, Óxido de ferro vermelho (E 172), Óxido de ferro amarelo (E 172 ), Macrogol 6000.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos gastro-resistentes.
30 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg, em embalagens blister *
60 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg, em embalagens blister
24 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg, em embalagens blister *
60 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg, em embalagens blister
96 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg, em embalagens blister *
* Embalagem fora do mercado
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ASACOL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tablete contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tablete contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA): 800 mg.
Cápsulas de liberação modificada de ASACOL 400 mg
Cada capsula contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA): 400 mg.
Supositórios ASACOL 500 mg
Cada supositório contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA): 500 mg.
Supositórios ASACOL 1 g
Cada supositório contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA): 1 g.
ASACOL 2g / 50ml suspensão retal
Cada recipiente de dose única de 50 ml contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g / 50 ml suspensão retal
Cada recipiente de dose única de 50 ml contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 4g / 100ml suspensão retal
Cada recipiente de dose única de 100 ml contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA) 4 g
ASACOL 2 g grânulos para suspensão retal
Cada saqueta contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminosaico, 5-ASA): 2 g.
ASACOL 2 g de espuma retal
Cada recipiente de dose única contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA) 2 g.
Espuma retal ASACOL 4 g
Cada recipiente de dose única contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminosaico, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 1 g de espuma retal
Cada dose única do recipiente multidose contém:
Princípio ativo
Mesalazina (ácido 5-aminosaico, 5-ASA): 1 g.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos gastrorresistentes, cápsulas de liberação modificada, supositórios, suspensão retal, grânulos para suspensão retal, espuma retal.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES E CÁPSULAS DE LIBERTAÇÃO MODIFICADAS
Colite ulcerativa e doença de Crohn.
SUPOSITÓRIOS
A colite ulcerosa na localização ao nível retal.
SUSPENSÃO RETAL E GRÂNULOS PARA SUSPENSÃO RETAL
Colite ulcerativa na localização retossigmóide.
ESPUMA RETAL
Colite ulcerativa localizada nas partes distais do intestino, do cólon transverso ao sigmóide e ampola retal.
O ASACOL é indicado tanto no tratamento das fases ativas da doença como na prevenção de recidivas.
Na fase ativa grave, é aconselhável combiná-lo com o tratamento com cortisona.
04.2 Posologia e método de administração
A dosagem deve ser adaptada ao paciente individual com base na extensão e gravidade da doença.
O esquema indicativo, que pode ser modificado de acordo com as prescrições do médico, é o seguinte:
COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES
Adultos: 1-2 comprimidos de 400 mg ou 1 comprimido de 800 mg, três vezes ao dia. A dosagem pode ser aumentada até 10 comprimidos de 400 mg ou até 5 comprimidos de 800 mg por dia em pacientes com formas graves, ou de acordo com o julgamento do médico.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem os partir ou mastigar, de preferência com um copo de água e entre as refeições.
Crianças com mais de dois anos: doses proporcionalmente reduzidas na opinião do médico.
Há apenas documentação limitada sobre os efeitos em crianças (idades de 6 a 18 anos).
Crianças a partir dos 6 anos:
• Fase ativa da doença: a posologia deve ser determinada individualmente, partindo de 30-50 mg / kg / dia em doses fracionadas. Dose máxima: 75 mg / kg / dia em doses divididas. A dose total não deve exceder 4 g / dia (dose máxima em adultos).
• Tratamento de manutenção: a posologia deve ser determinada individualmente, partindo de 15-30 mg / kg / dia em doses fracionadas. A dose total não deve exceder 2 g / dia (dose recomendada para adultos).
É geralmente recomendado que crianças com peso corporal até 40 kg possam receber metade da dose de adulto e crianças com mais de 40 kg a dose normal de adulto.
CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
Adultos: 1-2 cápsulas de 400 mg, três vezes ao dia. A dosagem pode ser aumentada em até 10 cápsulas por dia em pacientes com formas graves.
As cápsulas devem ser de preferência engolidas inteiras com um copo de água e fora das refeições, os doentes que, por várias razões, não conseguiram engolir as cápsulas inteiras, podem abrir a cápsula e tomar todos os microgrânulos depois de os terem dispersado em solução aquosa. neste caso, é essencial não mastigar os próprios microgrânulos.
Crianças com mais de dois anos: doses proporcionalmente reduzidas na opinião do médico.
Há apenas documentação limitada sobre os efeitos em crianças (idades de 6 a 18 anos).
Crianças a partir dos 6 anos de idade:
• Fase ativa da doença: a posologia deve ser determinada individualmente, partindo de 30-50 mg / kg / dia em doses divididas. Dose máxima: 75 mg / kg / dia em doses divididas. A dose total não deve exceder 4 g / dia (dose máxima em adultos).
• Tratamento de manutenção: a posologia deve ser determinada individualmente, partindo de 15-30 mg / kg / dia em doses fracionadas. A dose total não deve exceder 2 g / dia (dose recomendada para adultos).
É geralmente recomendado que crianças com peso corporal até 40 kg possam receber metade da dose de adulto e crianças com mais de 40 kg a dose normal de adulto.
Para formas orais: no caso do primeiro tratamento, é aconselhável aumentar gradativamente a dosagem por alguns dias antes de atingir a dosagem máxima.
SUPOSITÓRIOS
Adultos: em média 3 supositórios de 500 mg por dia, divididos em 2-3 doses, ou 1 supositório de 1 g uma vez ao dia, por via retal.
Para obter um melhor efeito terapêutico é importante que o supositório seja retido por pelo menos 30 minutos, de preferência se retido por períodos mais longos (por exemplo, durante toda a noite).
SUSPENSÃO RETAL E GRÂNULOS PARA SUSPENSÃO RETAL
Adultos: em média 1 dose de 2 g de mesalazina em 50 ml 1-2 vezes ao dia (de manhã e / ou à noite antes de deitar), ou 1 dose de 4 g em 50 ml ou 4 g 100 ml, uma vez ao dia (de preferência em noite antes de deitar).
A suspensão retal pronta deve ser agitada bem antes do uso para obter uma suspensão homogênea, com uma leve pressão quebre a tampa e insira a cânula retal fixada no recipiente plástico.
Os grânulos para suspensão retal contidos em um sachê devem ser colocados no recipiente de plástico; adicione água até a marca, agite bem para obter uma suspensão homogênea e aparafuse a cânula retal ao recipiente.
Para a aplicação deitar sobre o lado esquerdo mantendo a perna esquerda esticada e dobrando a perna direita Introduzir a cânula completamente no orifício anal empurrando suavemente; em seguida, pressione o recipiente com pressão gradual e constante até que o conteúdo seja completamente ejetado.
ESPUMA RECTAL (embalagem de dose única)
Adultos: em média 1 dose de 2 g, 1-2 vezes ao dia, de manhã e / ou à noite antes de se deitar, ou 1 dose de 4 g, 1 vez ao dia, à noite antes de se deitar. Agite o recipiente vigorosamente; insira a cânula retal especial em sua sede, localizada na tampa do recipiente, até que esteja travada; rasgue o colar de vedação em toda a base da tampa do recipiente; deite-se do lado esquerdo, mantendo a perna esquerda esticada e dobrando a perna direita; segure o recipiente de cabeça para baixo, mantendo o dedo indicador sobre a tampa do recipiente; insira completamente a cânula no orifício anal empurrando-a suavemente; sem remover a cânula, pressione a tampa do recipiente 3-5 vezes, em intervalos de alguns segundos, até que a dose seja completamente dispensada.
ESPUMA RECTAL (embalagem multidose)
Adultos: em média, dois desembolsos consecutivos iguais a 2 g de mesalazina, 1-2 vezes ao dia, de manhã e / ou à noite antes de deitar, ou três a quatro desembolsos consecutivos iguais a 3-4 g de mesalazina, uma vez ao dia, à noite antes de deitar. Agite a garrafa vigorosamente; inserir a cânula retal especial em sua sede, localizada sob a tampa do cilindro, empurrando a cânula até o fim; rasgar o selo da base da tampa do cilindro; deitar do lado esquerdo, mantendo a perna esquerda esticada e dobrando a direita perna; segure o cilindro de cabeça para baixo, segurando o dedo indicador sobre a tampa do cilindro; insira a cânula no orifício anal e empurre-a suavemente até o fim; sem remover a cânula, pressione a tampa do cilindro totalmente para baixo e solte-a completamente para administrar a primeira dose (igual a 1 g de mesalazina); após um alguns segundos, repetir a operação para entregar a segunda dose, e assim sucessivamente, de acordo com a dosagem recomendada, tendo em atenção que cada entrega corresponde a 1 g de Mesalazina.
Para suspensões retais e espumas retais: após a introdução da preparação, girar algumas vezes dos dois lados para facilitar uma melhor distribuição do medicamento e permanecer deitado por pelo menos 30 minutos. Uma melhor eficácia do produto é obtida mantendo o medicamento o maior tempo possível ou, melhor ainda, deixando-o no lugar a noite toda, portanto é preferível que pelo menos uma das aplicações diárias seja feita antes de ir para a cama.
Para todas as formas retais
Crianças com mais de 2 anos: doses reduzidas proporcionalmente na opinião do médico. Há pouca experiência e apenas documentação limitada sobre os efeitos em crianças.
Duração do tratamento o agendamento para as fases ativas é em média de 4 a 6 semanas e pode variar de acordo com o julgamento do médico, de acordo com o estado do paciente e a evolução da doença. devem ser estabelecidos pelo médico de acordo com as condições do paciente e a evolução da doença.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico ou a qualquer um dos excipientes (em particular aos salicilatos e, para - ASACOL suspensão retal e ASACOL espuma retal de dose única, metabissulfitos).
Nefropatias graves. Úlcera gástrica e duodenal. Diátese hemorrágica. Não administrar nas últimas semanas de gravidez e durante o aleitamento (ver também secção 4.6) Não administrar a crianças com menos de 2 anos de idade Evite o uso de comprimidos em crianças com menos de 6 anos de idade.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Antes de iniciar o tratamento com ASACOL, o paciente deve ser submetido às investigações clínicas necessárias para esclarecer o diagnóstico e as indicações terapêuticas.
Em pacientes com insuficiência renal e hepática, o produto deve ser usado com cautela.
Foram relatados casos de insuficiência renal, incluindo nefropatia de alteração mínima e nefrite intersticial aguda / crônica em associação com preparações contendo mesalazina e pró-drogas de mesalazina. Em pacientes com disfunção renal conhecida, a relação benefício-risco do tratamento com mesalazina deve ser avaliada e cautela deve ser exercida nesses pacientes. Uma avaliação cuidadosa da função renal é recomendada para todos os pacientes antes do início da terapia e periodicamente durante o tratamento, especialmente em pacientes com doença renal prévia.
Foram notificados casos raros de discrasias sanguíneas graves após o tratamento com mesalazina. No caso de o paciente desenvolver hemorragias de etiologia obscura, hematomas, púrpura, anemia, febre ou laringite, devem ser realizadas investigações hematológicas. Se houver suspeita de discrasia sanguínea, o tratamento deve ser interrompido. (consulte também as seções 4.5 e 4.8).
Foram notificadas reações raras de hipersensibilidade cardíaca induzida por mesalazina (miocardite e pericardite). Deve-se ter cautela ao prescrever esse medicamento a pacientes com condições que predispõem à miocardite ou pericardite.
A mesalazina foi associada a uma síndrome de intolerância aguda que pode ser difícil de distinguir de uma recidiva de doença inflamatória intestinal. Embora a frequência exata ainda não tenha sido estabelecida, tais casos ocorreram em 3% dos pacientes em ensaios clínicos controlados de mesalazina ou sulfassalazina. Os sintomas incluem cólicas, dor abdominal aguda e diarreia com sangue, às vezes febre, dor de cabeça e eritema. Em caso de suspeita de síndrome de intolerância aguda, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Houve relatos de níveis elevados de enzimas hepáticas em pacientes tratados com preparações contendo mesalazina.
As recidivas dos sintomas objetivos e subjetivos podem ocorrer tanto após a retirada do medicamento quanto durante o tratamento de manutenção inadequado.
Em pacientes com digestão gástrica excepcionalmente lenta ou com estenose pilórica, após a ingestão dos comprimidos e cápsulas de liberação modificada, a mesalazina pode ser liberada já no estômago, com possível irritação gástrica e perda de eficácia do medicamento.
Qualquer ocorrência de reações de hipersensibilidade conduz à descontinuação imediata do tratamento (ver também secção 4.8).
A suspensão retal de ASACOL e a espuma retal de dose única contêm metabissulfito. Esta substância pode causar reações alérgicas e ataques asmáticos graves em indivíduos sensíveis e particularmente em asmáticos (ver também as secções 4.3 e 4.8).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Para as formas orais: deve-se evitar a administração simultânea de lactulose ou outras preparações que, ao diminuir o pH do cólon, possam impedir a liberação de mesalazina.
Recomenda-se cautela no uso concomitante de mesalazina e sulfonilureias, que podem potencializar o efeito hipoglicêmico.
Aconselha-se precaução na utilização concomitante de mesalazina com cumarinas, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida e rifampicina, uma vez que não podem ser excluídas interacções.
Recomenda-se cautela no uso concomitante de mesalazina e agentes sabidamente tóxicos para os rins, incluindo antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) e azatioprina, pois esses medicamentos podem aumentar o risco de reações adversas renais.
Em doentes tratados com azatioprina ou 6-mercaptopurina, recomenda-se precaução na utilização concomitante de mesalazina, uma vez que pode aumentar o risco de discrasias sanguíneas (ver também secções 4.4 e 4.8).
A potencialização dos efeitos indesejáveis dos corticosteróides gástricos é possível.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não houve estudos adequados e bem controlados com mesalazina em mulheres grávidas. Como se sabe que a mesalazina atravessa a barreira placentária, em caso de gravidez confirmada ou presumida, administrar apenas em caso de real necessidade e sob estrita supervisão médica.
No entanto, o uso das preparações deve ser evitado nas últimas semanas de gravidez (ver também secção 4.3).
Hora da alimentação
Dada a experiência limitada adquirida em mulheres a amamentar tratadas com mesalazina, o uso das preparações deve ser evitado durante a amamentação (ver também secção 4.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há evidência de que o ASACOL possa prejudicar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis relatados em estudos gerais de tolerabilidade foram geralmente ligeiros e não mostraram um aumento dependente da dose na incidência.
Foram notificados distúrbios gastrointestinais (náuseas, epigastralgia, diarreia e dor abdominal) e cefaleia. O aparecimento de reações de hipersensibilidade (erupção na pele, comichão) ou episódios de intolerância intestinal aguda com dor abdominal, diarreia com sangue, cólicas, dor de cabeça, febre e erupção na pele requer a descontinuação do tratamento.
Existem também notificações esporádicas de: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica, pancreatite, hepatite, nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal, pericardite, miocardite, pneumonia eosinofílica e pneumonia intersticial.
A suspensão retal de ASACOL e a espuma retal de dose única contêm metabissulfito.
Esta substância pode causar reações de tipo alérgico e ataques de asma graves em indivíduos sensíveis e particularmente em asmáticos (ver também as secções 4.3 e 4.4).
A tabela a seguir resume as classes de eventos descritas.
(Ver também as secções 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização e 4.5 interacções com outros medicamentos e outras formas de interacção).
04.9 Overdose
Para comprimidos e cápsulas de liberação modificada, use lavagem gástrica e infusão venosa de soluções eletrolíticas. Um antídoto específico não é conhecido.
Não há casos conhecidos de sobredosagem após administração retal.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: ácido aminossalicílico e análogos.
Código ATC: A07E C02.
A mesalazina (ácido 5-aminossalicílico ou 5-ASA) é um fármaco de comprovada utilidade nas doenças inflamatórias intestinais crônicas, sendo dotado de ação antiinflamatória tópica nas vias mucosas intestinais acometidas pelas lesões. Sua presença no lúmen intestinal em concentrações suficientes é capaz de inibir efetivamente a biossíntese de derivados do metabolismo do ácido araquidônico, como prostaglandina E2, tromboxano 132 e leucotrienos, cujos níveis são anormalmente elevados em amostras de biópsia retiradas da mucosa retal. De pacientes com colite ulcerativa na fase de surto.
A mesalazina é a fração ativa da salicilazosulfapiridina (SASP), medicamento já utilizado nessas formas clínicas.
ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes e ASACOL 400 mg cápsulas de liberação modificada contêm mesalazina em uma quantidade equivalente à teoricamente disponível a partir da quebra completa da ligação diazotada de 1 g de SASP, respectivamente. A lacessão da mesalazina ao nível do íleo terminal e do cólon garante um efeito antiinflamatório em todo o trecho.
ASACOL suspensão retal, espuma retal e supositórios são formas farmacêuticas que determinam um efeito antiinflamatório local rápido e eficaz nas lesões ulcerativas que afetam o trato terminal do intestino.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Os comprimidos gastrorresistentes e as cápsulas de liberação modificada liberam Mesalazina no íleo terminal e no cólon, graças à preparação farmacêutica particular que tem a característica de romper seu próprio revestimento em pH superior a 7. As investigações radiológicas mostram que a gastrorresistência os comprimidos e as cápsulas de liberação modificada permanecem intactos no estômago e no intestino delgado e se desintegram no íleo terminal e no cólon direito.
Absorção
A absorção da mesalazina no cólon é modesta. A substância é amplamente eliminada nas fezes e os níveis plasmáticos são baixos. Após uma única administração de ASACOL comprimidos gastrorresistentes, numa dose correspondente a 2,4 g de mesalazina, um pico plasmático de 1,3 mcg / ml é obtido após 6 horas.
Distribuição
A mesalazina tem um volume de distribuição relativamente pequeno de aproximadamente 18 L, confirmando que a penetração extravascular do fármaco sistemicamente disponível é mínima, pois é consistente com a ausência de quaisquer efeitos secundários significativos do fármaco. A mesalazina liga-se aos 43% às proteínas plasmáticas quando in vitro as concentrações plasmáticas são 2,5 mcg / ml.
Biotransformação
A quantidade absorvida é rapidamente acetilada pela mucosa intestinal e fígado em ácido acetil-5-aminossalicílico, liga-se em sua maior parte às proteínas plasmáticas e é eliminada na urina.
Eliminação
A mesalazina é eliminada principalmente por via renal na urina. A depuração renal do ácido aceti-5-aminossalicílico é de 201 ml / min. Aproximadamente 20% da dose de 1,6 g encontra-se na urina de 24 horas, quase completamente acetilada.
As suspensões retais, espumas retais e supositórios de ASACOL liberam Mesalazina na parte terminal do intestino e apresentam absorção sistêmica muito pobre, igual a cerca de 10% da dose administrada em indivíduos com formas inflamatórias intestinais em fase ativa.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos, baseados em estudos convencionais de tolerabilidade, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogénico, toxicidade reprodutiva, não revelaram qualquer risco particular para o ser humano.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES
Manitol, povidona K30, povidona K90, glicolato de amido sódico Tipo A, estearato de magnésio, talco, sílica coloidal anidra, copolímero tipo B de ácido metacrílico, citrato de trietil, óxido de ferro vermelho (E 172), óxido de ferro amarelo (E 172), macrogol 6000
CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
hidroxipropilcelulose, copolímero de ácido metacrílico (copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metila 1: 2), citrato de trietila, talco, sílica coloidal anidra, gelatina, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio.
SUPOSITÓRIOS
Glicerídeos semissintéticos sólidos (com lecitina vegetal).
SUSPENSÃO RETAL
Sílica coloidal, povidona, metilcelulose, benzoato de sódio, metabissulfito de potássio, ácido fosfórico, água.
GRÂNULOS PARA SUSPENSÃO RETAL
Povidona, metilcelulose, sílica coloidal.
ESPUMA RECTAL (embalagem de dose única)
Goma xantana, polissorbato 20, monoestearato de macrogol, edetato de sódio, metabissulfito de potássio, benzoato de sódio, água purificada, propano, isobutano, n-butano.
ESPUMA RECTAL (embalagem multidose)
Propilenoglicol, oxietileno glicerídeos caprílicos / cápricos, polissorbato 20, cera emulsificante, ácido cítrico mono-hidratado, hidróxido de sódio, ascorbil palmitato, ácido ascórbico, metil parahidroxibenzoato, propil parahidroxibenzoato, água purificada, isobutano, propano, n-butano.
06.2 Incompatibilidade
Eles não são conhecidos.
06.3 Período de validade
2 anos para comprimidos gastro-resistentes, supositórios, suspensão retal, grânulos para suspensão retal, espuma retal; 3 anos para cápsulas de liberação modificada fechadas.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Para comprimidos: não conservar acima de 30 ° C. Para supositórios: conservar a temperaturas não superiores a 30 ° C.
Para as cápsulas: produto sensível à luz: manter dentro da embalagem de origem.
Não use o produto se a embalagem apresentar sinais visíveis de deterioração. Não use após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES
Embalagens blister de PVC / alumínio acopladas em caixa de papelão com folheto informativo.
30 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg
60 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg
24 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg
60 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg
96 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg
CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
Embalagens blister de PVC / PVdC / alumínio acopladas, inseridas em caixa de papelão, juntamente com o folheto informativo.
50 cápsulas de liberação modificada de 400 mg
SUPOSITÓRIOS
Tira de válvulas com bolsas pré-formadas de material plástico rígido (PVC / PE), seladas por termosselagem e inseridas em caixa de papelão juntamente com a bula.
10 supositórios de 500 mg
20 supositórios de 500 mg
28 supositórios de 1 g
SUSPENSÃO RETAL
Frascos macios de polietileno, inseridos em caixa de papelão junto com as cânulas retais, em polietileno rígido, e folheto informativo.
Suspensão retal 2 g / 50 ml - 7 recipientes unidose de 50 ml
Suspensão retal 4 g / 100 ml - 7 recipientes de dose única 100 ml
Suspensão retal 4 g / 50 ml - 7 recipientes de dose única 50 ml
GRÂNULOS PARA SUSPENSÃO RETAL
Sachês selados a quente de material acoplado (papel - alumínio - polietileno) inseridos em caixa de papelão junto com a bula.
Grânulos para suspensão retal 2 g - 10 sachês
ESPUMA RECTAL (embalagens de dose única)
Latas monodose de alumínio com válvulas dispensadoras e cânulas retais acopladas, em polietileno rígido, inseridas em caixa de papelão juntamente com a bula.
2 g de espuma retal - 7 recipientes de dose única 4 g de espuma retal - 7 recipientes de dose única
ESPUMA RECTAL (embalagem multidose)
Cilindro multidose em alumínio com válvula dispensadora e cânulas retais acopladas, em polietileno rígido, inserido em caixa de papelão juntamente com a bula.
1 g de espuma retal - 1 recipiente de 14 doses
1 g de espuma retal - 2 recipientes de 14 doses
06.6 Instruções de uso e manuseio
Consulte a seção 4.2 Posologia e modo de administração.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Titular da AIC:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
30 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg A.I.C. 026416014 *
60 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg A.I.C. 026416329
24 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg A.I.C. 026416242 *
60 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg A.I.C. 026416317
96 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg A.I.C. 026416293 *
50 cápsulas de liberação modificada de 400 mg A.I.C. 026416255
10 supositórios de 500 mg A.I.C. 026416127 *
20 supositórios de 500 mg A.I.C. 026416139
28 supositórios de 1 g A.I.C. 026416305
Suspensão retal 2 g / 50 ml - 7 recipientes de dose única 50 ml A.I.C. 026416141
Suspensão retal 4 g / 100 ml - 7 recipientes de dose única 100 ml A.I.C. 026416154
Suspensão retal 4 g / 50 ml - 7 recipientes de dose única 50 ml A.I.C. 026416166 *
Granulado para suspensão retal 2 g - 10 saquetas A.I.C. 026416091 *
2 g de espuma retal - 7 recipientes unidose A.I.C. 026416216
4 g de espuma retal - 7 recipientes unidose A.I.C. 026416230
1 g de espuma retal - 1 recipiente de 14 doses A.I.C. 026416267 *
1 g de espuma retal - 2 recipientes de 14 doses A.I.C. 026416279 *
* Embalagem fora do mercado
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 30 de julho de 1987.
Data de renovação: 1 de junho de 2005.
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Julho de 2012
