Ingredientes ativos: Fentanil
Effentora 100 microgramas, comprimidos bucais
Effentora 200 microgramas comprimidos bucais
Effentora 400 microgramas comprimidos bucais
Effentora 600 microgramas comprimidos bucais
Effentora 800 microgramas comprimidos bucais
Por que o Effentora é usado? Para que serve?
O ingrediente ativo do Effentora é o citrato de fentanil. Effentora é um analgésico conhecido como opioide, que é usado para tratar a dor irruptiva em pacientes adultos com câncer que já estão sendo tratados com outro opioide para dor crônica persistente (24 horas por dia) devido ao câncer.
A dor irruptiva é uma dor adicional súbita que ocorre mesmo depois de ter tomado os seus analgésicos opiáceos habituais.
Contra-indicações Quando Effentora não deve ser usado
Não use Effentora:
- Se você não usou um medicamento opioide de prescrição (por exemplo, codeína, fentanil, hidromorfona, morfina, oxicodona, petidina) diariamente e regularmente por pelo menos uma semana para controlar a dor persistente. Se não utilizar estes medicamentos, não deve utilizar Effentora, pois isso pode aumentar o risco de a sua respiração se tornar perigosamente lenta e / ou superficial, ou mesmo ficar bloqueada.
- Se tem alergia ao fentanilo ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6).
- Se tiver problemas respiratórios graves ou doença pulmonar obstrutiva grave.
- Se sofrer de dores de curta duração, além da dor irruptiva.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Effentora
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Effentora.
Durante o tratamento com Effentora, continue a usar o analgésico opioide que está tomando para a dor persistente do câncer (24 horas).
Não use quaisquer outras terapias à base de fentanil previamente prescritas para a sua dor disruptiva enquanto estiver a tomar Effentora. Se você ainda faz alguma dessas terapias em casa, entre em contato com seu farmacêutico para saber como descartá-las.
Antes do tratamento com Effentora, informe o seu médico ou farmacêutico se você tiver alguma das seguintes condições:
- Ainda não foi encontrada uma dosagem definitiva para o outro opioide que ela toma para sua dor persistente (que dura o dia todo) do câncer.
- Se tiver qualquer condição que afete a sua função respiratória (como asma, respiração ofegante, falta de ar).
- Se você tiver um ferimento na cabeça.
- Se tiver uma frequência cardíaca excepcionalmente baixa ou outros problemas cardíacos.
- Se tiver problemas de fígado ou rins, uma vez que estes órgãos afetam a forma como o medicamento é decomposto.
- Se você tem uma quantidade baixa de líquido na circulação ou pressão arterial baixa.
- Se você tem problemas cardíacos, especialmente batimentos cardíacos lentos.
- Se estiver tomando antidepressivos ou antipsicóticos, consulte a seção Outros medicamentos e Effentora.
O que fazer se alguém acidentalmente tomar Effentora
Se você acha que alguém acidentalmente tomou Effentora, chame um médico imediatamente.
Tente manter a pessoa acordada até a chegada de ajuda médica.
Se tomar Effentora acidentalmente, pode ter os mesmos efeitos secundários descritos na secção 3 "Se utilizar mais Effentora do que deveria".
Crianças e adolescentes
Não dê este medicamento a crianças entre 0 e 18 anos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Effentora
Antes de começar a utilizar Effentora, informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar algum dos seguintes medicamentos:
- Qualquer medicamento que normalmente pode causar sonolência (ou seja, tem um efeito sedativo), como pílulas para dormir, ansiolíticos, anti-histamínicos ou tranquilizantes.
- Qualquer medicamento que possa afetar a forma como o seu corpo processa Effentora, como ritonavir, nelfinavir, amprenavir e fosamprenavir (medicamentos para ajudar a controlar a infecção pelo HIV) ou outros inibidores do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol ou fluconazol (medicamentos usados para tratar infecções fúngicas), troleandomicina, claritromicina ou eritromicina (medicamentos usados para tratar infecções bacterianas), aprepitante (medicamento usado em náuseas graves) e diltiazem e verapamil (medicamentos usados para tratar hipertensão ou insuficiência cardíaca)
- Medicamentos chamados inibidores da monoamina oxidase (MAO) (usados na depressão grave), tomados nas últimas duas semanas.
- Alguns tipos de analgésicos, chamados agonistas / antagonistas parciais, por exemplo. buprenorfina, nalbufina e pentazocina (medicamentos para tratar a dor). Você pode ter sintomas de abstinência (náuseas, vômitos, diarreia, ansiedade, calafrios, tremores e sudorese) durante o uso desses medicamentos.
- O risco de efeitos colaterais aumenta se você estiver tomando medicamentos como certos antidepressivos ou antipsicóticos. Effentora pode interagir com esses medicamentos e alterações do estado mental (por exemplo, agitação, alucinações, coma) e outros efeitos, como temperatura corporal acima de 38 ° C, frequência cardíaca acelerada, pressão arterial instável e reflexos excessivos, rigidez, podem ocorrer. falta de coordenação e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo, náuseas, vômitos, diarreia). O seu médico dir-lhe-á se Effentora é adequado para si.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Effentora com comida, bebida e álcool
- Effentora pode ser usado antes ou depois, mas não durante as refeições. Antes de usar Effentora, você pode beber um pouco de água para umedecer a boca, mas não deve comer ou beber enquanto o estiver tomando.
- Não deve beber sumo de toranja enquanto utiliza Effentora, pois isso pode afetar a forma como o seu corpo processa o medicamento.
- Não beba álcool enquanto estiver usando Effentora. Isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais perigosos.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Effentora não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tenha discutido isso com o seu médico. Effentora não deve ser usado durante o parto, pois o fentanil pode causar depressão respiratória no recém-nascido.
O fentanil pode passar para o leite materno e causar efeitos colaterais no lactente. Não use Effentora se estiver amamentando. Não deve começar a amamentar até pelo menos 5 dias após a sua última dose de Effentora.
Condução e utilização de máquinas
Deve discutir com o seu médico se é seguro para si conduzir ou utilizar máquinas após tomar Effentora. Não conduza nem utilize máquinas se: sentir sonolência ou tonturas; têm visão turva ou dupla; ou tem dificuldade de concentração. É importante que saiba como reage a Effentora antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Effentora contém sódio
Cada comprimido de Effentora 100 microgramas contém 10 mg de sódio. Cada comprimido de Effentora 200 microgramas, Effentora 400 microgramas, Effentora 600 microgramas e Effentora 800 microgramas contém 20 mg de sódio. Isso deve ser levado em consideração se você estiver fazendo uma dieta com baixo teor de sódio, portanto, consulte o seu médico.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Effentora: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Dosagem e frequência de administração
Quando você começa a usar Effentora pela primeira vez, seu médico irá trabalhar com você para encontrar a dose ideal para aliviar sua dor disruptiva. É muito importante que use Effentora exatamente de acordo com as indicações do seu médico. A dose inicial é de 100 microgramas. Ao determinar a dosagem certa para você, seu médico pode instruí-lo a tomar mais de um comprimido por episódio. Se o seu episódio de dor irruptiva não for aliviado após 30 minutos, use apenas mais 1 comprimido de Effentora neste momento durante a fase de titulação.
Assim que o seu médico determinar a dose certa, geralmente use 1 comprimido por episódio de dor forte. Em cursos subsequentes de terapia, sua necessidade de terapia analgésica pode variar. Doses mais altas podem ser necessárias. Se a sua dor não melhorar após 30 minutos, tome outro comprimido de Effentora sozinho durante a fase de ajuste da dose.
Contacte o seu médico se a sua dose certa de Effentora não aliviar a sua dor disruptiva. O seu médico decidirá se a sua dose precisa de ser alterada.
Antes de tratar outro episódio de dor intensa com Effentora, espere pelo menos 4 horas.
Se você usar Effentora mais de quatro vezes ao dia, deve informar o seu médico imediatamente, pois ele pode mudar o medicamento para a sua dor persistente. Assim que a sua dor persistente tiver sido verificada, o seu médico pode necessitar de alterar a sua dosagem de Effentora. Para um alívio mais eficaz da dor, informe o seu médico sobre a sua dor e como Effentora atua no seu caso, para que a dosagem possa ser alterada se necessário.
Não altere a dose de Effentora ou de qualquer outro analgésico por conta própria. Qualquer alteração na dosagem deve ser prescrita e monitorada pelo médico.
Se não tiver a certeza de qual é a dosagem certa ou se tiver quaisquer outras questões sobre como tomar este medicamento, contacte o seu médico.
Método de administração
Os comprimidos bucais Effentora são para uso oral (através da mucosa oral). Quando você coloca um comprimido na boca, ele se dissolve e o medicamento é absorvido pelo sistema sangüíneo através da mucosa da boca. Tomar o medicamento desta forma faz com que seja absorvido rapidamente para aliviar a sua dor irruptiva.
Tomando o remédio
- Abra o blister apenas quando estiver pronto para usar o comprimido. O comprimido deve ser usado imediatamente após retirado do blister.
- Separe uma das unidades de toda a bolha rasgando ao longo da linha perfurada.
- Dobre a unidade ao longo da linha indicada.
- Para remover o comprimido, remova a película da parte de trás do blister. NÃO tente empurrar o comprimido através da folha, pois isso pode danificá-lo.
- Remova o comprimido da unidade e coloque imediatamente o comprimido inteiro próximo a um dente molar, entre a gengiva e a bochecha (como mostrado na imagem). Por vezes, o seu médico pode dizer-lhe para colocar o comprimido debaixo da língua em vez disso.
- Não tente esmagar ou quebrar o comprimido.
- Não morda, chupe, mastigue ou engula o comprimido, pois isso causará menos alívio da dor do que quando o comprimido é tomado de acordo com as instruções.
- O comprimido deve ser mantido entre a bochecha e a gengiva até estar completamente dissolvido, o que leva de 14 a 25 minutos.
- Você pode sentir uma leve sensação de efervescência entre a bochecha e a gengiva à medida que o comprimido se dissolve.
- Em caso de irritação, a posição do comprimido na gengiva pode mudar.
- Após 30 minutos, se ainda houver restos do comprimido na boca, podem ser engolidos com um copo de água.
Se você se esquecer de usar Effentora
Se o episódio de exacerbação da dor ainda estiver em andamento, você pode tomar Effentora conforme indicado pelo seu médico.Se a dor já parou, não tome Effentora até o próximo episódio doloroso.
Se você parar de tomar Effentora
Você deve parar de usar Effentora quando não sentir mais dor irruptiva.
Você deve continuar a tomar seu opióide analgésico usual para tratar a dor persistente do câncer, conforme indicado pelo seu médico. Quando você parar de tomar Effentora, você pode sentir sintomas de abstinência semelhantes aos possíveis efeitos colaterais de Effentora. Se tiver sintomas de abstinência ou estiver preocupado com o alívio da dor, converse com seu médico. Ele irá considerar se são necessários medicamentos para reduzir ou eliminar os sintomas de abstinência.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado Effentora em demasia
Se você usar mais Effentora do que deveria
- Os efeitos colaterais mais comuns são sonolência, náusea ou tontura. Se, antes de o comprimido se dissolver completamente, você começar a se sentir particularmente sonolento ou sonolento, lave a boca com água e expulse completamente o comprimido restante em uma pia ou vaso sanitário.
- Um efeito colateral sério de Effentora é a respiração lenta e / ou superficial. Isso pode acontecer se a dose de Effentora que você está tomando for muito alta ou se você tomar uma quantidade excessiva do medicamento. Nestes casos é necessário consultar imediatamente um médico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Effentora
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. Se notar algum destes efeitos secundários, contacte o seu médico.
Os efeitos colaterais mais graves consistem em respiração superficial, pressão arterial baixa e choque. Como outros produtos com fentanil, Effentora pode causar problemas respiratórios muito graves que podem levar à morte.
Se sentir sonolência significativa e respiração lenta e / ou superficial, você ou seus cuidadores devem entrar em contato com seu médico imediatamente e procurar ajuda urgente.
Efeitos colaterais muito comuns (podem afetar mais de 1 em 10 pessoas):
- sensação de salto, dor de cabeça
- náusea, vômito
- no local da aplicação do comprimido: dor, úlceras, irritação, hemorragia, dormência, perda de sensibilidade, vermelhidão, inchaço ou bolhas.
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas):
- ansiedade ou confusão, depressão, insônia
- sentido do paladar alterado, perda de peso
- sonolência, sedação, cansaço excessivo, fraqueza, enxaqueca, dormência, inchaço nos braços ou pernas, síndrome de abstinência de drogas (pode ocorrer com os seguintes efeitos colaterais: náusea, vômito, diarreia, ansiedade, calafrios, tremor e suor), quedas, calafrios
- prisão de ventre, estomatite, boca seca, diarreia, azia, perda de apetite, dor de estômago, desconforto estomacal, indigestão, dor de dente, sapinho
- coceira, sudorese excessiva, erupção na pele
- falta de ar, dor de garganta
- redução dos glóbulos brancos e glóbulos vermelhos, aumento ou diminuição da pressão arterial, raramente aumento da frequência cardíaca
- dores musculares, dores nas costas
- fadiga
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas):
- irritação ou dor de garganta,
- diminuição nas plaquetas
- sentir-se eufórico, nervoso, anormal em geral, agitação ou abrandamento; alucinações visuais ou auditivas, diminuição do nível de consciência, mudança no estado mental, dependência (ser viciado em remédios, vício), desorientação, falta de concentração, perda de equilíbrio, tontura, dificuldade para falar, zumbido, desconforto auditivo
- perturbação ou visão turva, vermelhidão dos olhos
- frequência cardíaca anormalmente lenta, sensação de muito calor (ondas de calor)
- sibilância intensa, dificuldade para respirar durante o sono
- um ou mais dos seguintes distúrbios bucais: úlceras, perda de sensibilidade, desconforto, descoloração, distúrbios dos tecidos moles, dor na língua, dor com bolhas ou úlceras na língua, dor na gengiva, lábios secos ou rachados, distúrbios dentais
- inflamação do esôfago, paralisia do intestino, distúrbios da vesícula biliar
- suores frios, inchaço da face, coceira generalizada, queda de cabelo, espasmos musculares, fraqueza muscular, sensação de enjôo, desconforto no peito, sede, sensação de frio ou calor, dificuldade para urinar
- doença
- vermelhidão
Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1000 pessoas):
- distúrbios do pensamento, distúrbios do movimento
- bolhas na boca, lábios secos, coleção de pus sob a mucosa oral
- falta de testosterona, sensação anormal no olho, visão de flashes de luz, unhas quebradiças
- reações alérgicas, como erupção na pele, vermelhidão, inchaço dos lábios e rosto, urticária
Frequência desconhecida:
- perda de consciência, parada respiratória, convulsão (ataques)
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação listado no Apêndice V. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
O ingrediente analgésico contido no Effentora é muito forte e pode ser fatal se tomado acidentalmente por uma criança. Este medicamento deve ser mantido fora da vista e do alcance das crianças.
- Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no rótulo do blister e na embalagem.
- Conservar na embalagem original para proteger o medicamento da umidade.
- Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que Effentora contém
O ingrediente ativo é o fentanil. Cada tablete contém:
- 100 microgramas de fentanil (como citrato)
- 200 microgramas de fentanil (como citrato)
- 400 microgramas de fentanil (como citrato)
- 600 microgramas de fentanil (como citrato)
- 800 microgramas de fentanil (como citrato)
Os outros componentes são manitol, glicolato de amido sódico tipo A, bicarbonato de sódio, carbonato de sódio anidro, ácido cítrico anidro, estearato de magnésio.
Qual a aparência de Effentora e conteúdo da embalagem
Os comprimidos bucais são redondos, com superfícies planas e uma borda chanfrada, gravada com a letra "C" em um lado e o número "1" para Effentora 100 microgramas, "2" para Effentora 200 microgramas, "4" para Effentora no outro, 400 microgramas, "6" para Effentora 600 microgramas e "8" para Effentora 800 microgramas.
Cada blister contém 4 comprimidos bucais, em uma embalagem de 4 ou 28 comprimidos bucais.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
COMPRIMIDOS SOLÚVEIS DE OURO EFFENTORA 100 MCG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada comprimido bucal contém 100 mcg de fentanil (como citrato).
Excipiente (s) com efeito conhecido: cada comprimido contém 8 mg de sódio.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Comprimido bucal.
Comprimido branco, redondo, de lado achatado e com o bordo chanfrado, marcado com a letra "C" de um lado e "1" do outro lado.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Effentora é indicado para o tratamento da dor disruptiva (dor disruptiva) em adultos com cancro que já estão a fazer terapia de manutenção com opiáceos para a dor oncológica crónica.
"Exacerbação transitória da dor" ou "dor irruptiva" significa uma "exacerbação temporária da dor em adição à dor subjacente persistente controlada com outro medicamento.
Os pacientes que já estão em terapia de manutenção com opióides são aqueles que estão tomando pelo menos 60 mg de morfina oral por dia, pelo menos 25 mcg de fentanil transdérmico por hora, pelo menos 30 mg de oxicodona por dia, pelo menos 8 mg de hidromorfona por dia, ou uma dose de outro opióide de igual eficácia analgésica por pelo menos uma semana.
04.2 Posologia e método de administração -
O tratamento deve ser iniciado e mantido sob a orientação de um médico com experiência no tratamento da terapia com opióides em pacientes com câncer. Os médicos devem estar cientes do potencial de abuso do fentanil. Os pacientes devem ser instruídos a não usar duas formulações diferentes de fentanil ao mesmo tempo para o tratamento de DEI e a descartar quaisquer preparações de fentanil prescritas para DEI ao mudar para Effentora. O número de dosagens de comprimidos disponíveis para os pacientes a qualquer momento deve ser minimizado para evitar confusão e potencial sobredosagem.
Dosagem
Titulação da dosagem
A posologia de Effentora deve ser ajustada caso a caso até que seja obtida uma dose "ótima" que forneça "analgesia adequada e, ao mesmo tempo, minimize as reações adversas. Em estudos clínicos, não foi possível prever a dose ideal de Effentora para o BID., baseado no opioide de manutenção diária.
Os pacientes devem ser monitorados de perto até que a dose ideal seja encontrada.
Titulação da dosagem em pacientes que não mudam para Effentora após o uso de outros medicamentos com fentanil
A dose inicial de Effentora deve ser de 100 mcg, com aumentos adicionais conforme necessário com base nas dosagens disponíveis (comprimidos de 100, 200, 400, 600 e 800 mcg).
Titulação da dosagem em pacientes que mudam para Effentora após o uso de outros medicamentos com fentanil
Devido aos diferentes perfis de absorção, a troca de um medicamento para outro não deve ser feita na proporção de 1: 1. Se a troca de outra preparação oral de citrato de fentanil, titulação de dosagem independente de Effentora, uma vez que a biodisponibilidade dos dois produtos é significativamente diferente. No entanto, uma dose inicial superior a 100 mcg pode ser considerada nesses pacientes.
Método para titulação da dosagem
No decurso da procura da dose ideal, se não for obtida analgesia adequada nos 30 minutos após o início da administração de um único comprimido, deve ser utilizado um segundo comprimido de Effentora com a mesma dosagem.
Se o tratamento de um episódio de BTP requer mais de um comprimido, um aumento na dose usando a próxima concentração mais alta do medicamento deve ser considerado para o próximo episódio de BTP.
Diferentes combinações de comprimidos podem ser usadas na busca pela dosagem ideal: até quatro comprimidos de 100mcg ou até quatro comprimidos de 200mcg podem ser usados para tratar um único episódio de BTP durante a titulação da dosagem, de acordo com o seguinte esquema:
• Se o primeiro comprimido de 100 mcg não for eficaz, o paciente pode ser instruído a tratar o próximo episódio de BTP com dois comprimidos de 100 mcg. Recomenda-se colocar um comprimido contra cada bochecha. Se esta dose for considerada a ideal, o tratamento de episódios subsequentes de BPH pode ser continuado com um único comprimido de 200 mcg de Effentora.
• Se um único comprimido de 200mcg de Effentora (ou dois comprimidos de 100mcg) não for eficaz, o paciente pode ser instruído a tratar o próximo episódio de BTP com dois comprimidos de 200mcg (ou quatro comprimidos de 100mcg). Recomenda-se colocar dois comprimidos contra cada bochecha. Se esta dose for considerada a ideal, o tratamento de episódios subsequentes de BPH pode ser continuado com um único comprimido de 400 mcg de Effentora.
Para titulação da dosagem dos comprimidos de 600 e 800 mcg, devem ser usados os comprimidos de 200 mcg.
Doses acima de 800 mcg não foram avaliadas em estudos clínicos.
Não use mais do que dois comprimidos para tratar um único episódio de BTP, exceto para a fase de dose ideal, para a qual até quatro comprimidos podem ser usados conforme descrito acima.
Os pacientes devem esperar pelo menos 4 horas antes de tratar outro episódio de BTP com Effentora durante a titulação.
Terapia de manutenção
Assim que a dose ideal for estabelecida, os pacientes devem continuar com esta dosagem usando um único comprimido dessa dosagem. Os episódios de exacerbação transitória da dor podem variar em intensidade ao longo do tempo e a dosagem de Effentora necessária pode, portanto, aumentar devido à progressão da malignidade subjacente. Nestes casos, um segundo comprimido de Effentora com a mesma dosagem pode ser usado. Se um segundo comprimido de Effentora for necessário várias vezes seguidas, a dose de manutenção usual deve ser reajustada (conforme descrito abaixo).
Os pacientes devem esperar pelo menos 4 horas antes de tratar outro episódio de BTP com Effentora durante a terapia de manutenção.
Ajuste de dose
A dose de manutenção de Effentora deve ser aumentada se o paciente necessitar de mais de uma dose por episódio de BTP, por vários episódios consecutivos. Para o reajuste da dose, os mesmos princípios se aplicam à titulação (conforme descrito acima).
A dose do opioide de base pode precisar ser revisada se o paciente tiver mais de quatro episódios de BTP por dia (24 horas).
Descontinuação da terapia
A terapia com Effentora deve ser descontinuada imediatamente se não for mais necessária.
Insuficiência hepática ou renal:
Effentora deve ser administrado com precaução a doentes com compromisso hepático ou renal moderado ou grave (ver secção 4.4).
Pacientes com xerostomia:
Os pacientes que apresentam xerostomia são aconselhados a beber água para umedecer a boca antes da administração de Effentora. Se isso não resultar em efervescência adequada, uma terapia diferente pode ser indicada.
Uso em pacientes idosos (com mais de 65 anos de idade)
Em ensaios clínicos, verificou-se que os doentes com mais de 65 anos tendiam a necessitar de uma dose ideal mais baixa do que a necessária para indivíduos mais jovens. Recomenda-se cuidado especial ao encontrar a dosagem ideal de Effentora em pacientes idosos.
População pediátrica:
A segurança e eficácia de Effentora em crianças com 0-18 anos de idade não foram estabelecidas.Não existem dados disponíveis.
Método de administração
O comprimido de Effentora, uma vez exposto à umidade, apresenta uma reação efervescente para liberar a substância ativa, portanto, os pacientes devem ser instruídos a não abrir o blister até que o comprimido seja colocado na boca.
Abrindo a bolha
Os pacientes devem ser instruídos a NÃO tentar empurrar o comprimido através do blister, pois isso pode danificar o comprimido bucal. A maneira correta de retirar o comprimido do blister é a seguinte:
Separe um blister do blister, descascando-o ao longo das linhas perfuradas. O blister único deve ser dobrado na linha impressa no filme posterior. Finalmente, para remover o comprimido, o filme deve ser removido. Os pacientes devem ser avisados para não tente esmagar ou quebrar o comprimido.
Uma vez retirado do blister, o comprimido não deve ser armazenado, pois sua integridade não pode ser garantida, bem como a possibilidade de exposição acidental ao mesmo.
Administração do comprimido
Os pacientes devem retirar o comprimido do blister e colocar imediatamente todo o comprimido de Effentora na cavidade bucal (próximo a um molar entre a bochecha e a gengiva).
O comprimido de Effentora não deve ser chupado, mastigado ou engolido, pois isso resultaria em concentrações plasmáticas mais baixas do que quando o comprimido é tomado de acordo com as instruções.
Effentora deve ser colocado e mantido na boca por um período suficiente para permitir que o comprimido se dissolva, o que geralmente leva de 14 a 25 minutos.
Em alternativa, o comprimido pode ser colocado debaixo da língua (ver secção 5.2).
Após 30 minutos, na presença de resíduos do comprimido Effentora, estes podem ser engolidos com um copo de água.
O tempo que leva para o comprimido se desintegrar completamente após a administração oral não parece afetar a exposição sistêmica inicial ao fentanil.
Os pacientes não devem ingerir alimentos e bebidas enquanto seguram o comprimido na boca.
Em caso de irritação da mucosa oral, recomenda-se mudar a posição do comprimido na boca.
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Doentes sem terapêutica de manutenção com opiáceos (ver secção 4.1), uma vez que existe um risco aumentado de depressão respiratória.
Depressão respiratória grave ou doença pulmonar obstrutiva grave.
Tratamento de dor aguda diferente de DEI (por exemplo, dor pós-operatória, dor de cabeça, enxaqueca).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Os pacientes e cuidadores devem ser ensinados que Effentora contém uma quantidade do ingrediente ativo que pode ser fatal, especialmente para uma criança. Portanto, todos os comprimidos devem ser mantidos fora da vista e do alcance das crianças.
Para minimizar os riscos de efeitos indesejáveis relacionados aos opióides e determinar a dose ideal, é imperativo que os pacientes sejam monitorados de perto por profissionais de saúde durante a fase de titulação da dose.
É importante que a terapia com opióides de ação prolongada para tratar a dor persistente do paciente tenha sido estabilizada antes de iniciar a terapia com Effentora e que o paciente continue a terapia com opióides de ação prolongada enquanto toma Effentora.
Depressão respiratória
Tal como acontece com todos os opióides, existe um risco clinicamente significativo de depressão respiratória associada ao uso de fentanil (na terapia de manutenção com opióides) e / ou a administração inadequada resultou em resultados fatais.
Effentora só deve ser usado para as condições especificadas na seção 4.1.
Doença de obstrução pulmonar crônica
Deve-se tomar cuidado especial ao ajustar a dosagem de Effentora em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica não grave ou outras condições médicas que os predisponham à depressão respiratória, pois mesmo as doses terapêuticas normais de Effentora podem diminuir ainda mais a capacidade respiratória a ponto de causar uma "insuficiência respiratória .
Aumento da pressão intracraniana, alterações no estado de consciência
Effentora deve ser administrado com extrema cautela em pacientes que podem ser particularmente suscetíveis aos efeitos intracranianos da retenção de CO2, como aqueles que mostram sinais de aumento da pressão intracraniana ou deterioração da consciência. Os opioides podem mascarar o curso clínico de um paciente com traumatismo cranioencefálico e, portanto, só devem ser usados se houver necessidade clínica.
Doença cardíaca
O fentanil administrado por via intravenosa pode causar bradicardia. Em estudos clínicos com Effentora, não houve evidência clara de bradicardia. No entanto, Effentora deve ser usado com cautela em pacientes que já apresentam bradiarritmias.
Insuficiência hepática ou renal
Além disso, Effentora deve ser administrado com precaução a doentes com insuficiência hepática ou renal. A influência da insuficiência hepática e renal na farmacocinética do fármaco não foi avaliada, mas, após a administração intravenosa, a depuração do fentanil foi modificada devido a alterações na depuração metabólica e nas proteínas plasmáticas. Após a administração de Effentora, a insuficiência renal e hepática podem aumentar a biodisponibilidade do fentanil ingerido e diminuir sua depuração sistêmica, o que pode resultar em um aumento e prolongamento dos efeitos dos opióides. Consequentemente, deve-se ter cuidado especial durante a fase de titulação da dose em pacientes com insuficiência hepática ou renal moderada ou grave.
Atenção especial deve ser dada a pacientes com hipovolemia e hipotensão.
Tolerância, dependência
Após a administração repetida de opióides, como o fentanil, pode desenvolver-se dependência física e / ou psicológica. No entanto, a dependência iatrogênica após o uso terapêutico de opioides é rara.
Dieta controlada de sódio
Este medicamento contém 8 mg de sódio por comprimido.
Isso deve ser levado em consideração em pacientes com dieta pobre em sódio.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
O fentanil é metabolizado principalmente através do sistema isoenzimático do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e, portanto, podem ocorrer interações quando Effentora é administrado concomitantemente com agentes que afetam a atividade do CYP3A4. A coadministração de agentes que induzem a atividade do CYP3A4 pode reduzir a eficácia de Effentora. O uso concomitante de Effentora e inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, cetoconazol, itraconazol, troleandomicina, claritromicina e nelfinavir) ou moderada (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, eritromicina, flamprenazol, concentrações aumentadas de fosfato) , levando a possíveis reações adversas graves ao medicamento, incluindo depressão respiratória fatal. Os pacientes tratados com Effentora em conjunto com inibidores fortes e moderados do CYP3A4 devem ser monitorados de perto por um período prolongado. “O aumento da dose deve ser feito com cautela.
A co-administração de outros depressores do SNC, incluindo outros opióides, sedativos ou hipnóticos, anestésicos gerais, fenotiazinas, tranquilizantes, relaxantes musculoesqueléticos, anti-histamínicos sedativos e álcool pode resultar em efeitos depressores adicionais.
Effentora não é recomendado para uso em pacientes que tomaram inibidores da monoamina oxidase (MAO) nos 14 dias anteriores, uma vez que foi relatada potenciação forte e imprevisível por inibidores da MAO com analgésicos opioides.
O uso concomitante de agonistas / antagonistas opioides parciais (por exemplo, buprenorfina, nalbufina, pentazocina) não é recomendado. Eles têm alta afinidade para receptores opióides e atividade intrínseca relativamente baixa e, portanto, antagonizam parcialmente o efeito analgésico do fentanil e podem induzir sintomas de abstinência em pacientes dependentes de opióides.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Não existem dados adequados sobre a utilização de fentanilo em mulheres grávidas. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). O risco potencial para o ser humano é desconhecido. Effentora não deve ser utilizado durante a gravidez. Gravidez, a menos que seja absolutamente necessário.
Com o uso de longo prazo, o fentanil pode causar síndrome de abstinência no recém-nascido.
É recomendado não usar fentanil durante o trabalho de parto e parto (incluindo cesariana), pois o fentanil atravessa a placenta e pode causar depressão respiratória no feto. Em caso de administração, um antídoto para o recém-nascido deve estar prontamente disponível.
Hora da alimentação
O fentanil passa para o leite materno e pode causar sedação e depressão respiratória no bebê amamentado. O fentanil não deve ser usado por mulheres que amamentam e a amamentação não deve ser reiniciada até pelo menos 48 horas após a última administração de fentanil.
Fertilidade
Não existem dados sobre fertilidade em humanos. A fertilidade masculina foi afetada adversamente em estudos com animais (ver secção 5.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, no entanto, os analgésicos opiáceos prejudicam a capacidade mental e / ou física necessária para realizar atividades potencialmente perigosas (por exemplo, conduzir ou utilizar máquinas). Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas se estiverem presentes sonolência, tonturas ou distúrbios visuais durante a terapêutica com Effentora, e a não conduzir e utilizar máquinas até terem testado as suas reacções ao medicamento.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Resumo do perfil de segurança
Podem ser esperadas reações adversas típicas de medicamentos opióides com Effentora. Freqüentemente, esses efeitos desaparecem ou diminuem de intensidade com o uso contínuo do medicamento, uma vez que a dose ideal para o paciente é encontrada. No entanto, as reações adversas mais graves são depressão respiratória (que pode resultar em apneia ou parada respiratória), depressão circulatória, hipotensão e choque e, portanto, todos os pacientes devem ser monitorados de perto para esses efeitos.
Os ensaios clínicos de Effentora foram projetados para avaliar sua segurança e eficácia no tratamento da BPH, e todos os pacientes estavam tomando outros medicamentos opióides, como morfina de liberação prolongada ou fentanil transdérmico, ao mesmo tempo para controlar a dor crônica. Portanto, é possível definitivamente separar os efeitos devidos exclusivamente à Effentora.
Tabela de reações adversas
As seguintes reações adversas foram notificadas com Effentora durante os ensaios clínicos e experiência pós-comercialização. As reações adversas estão listadas por classes de sistemas de órgãos e frequência de acordo com a terminologia e convenção MedDRA. As frequências são definidas como: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥1 / 100 e
Descrição das reações adversas selecionadas
Tolerância e dependência física e / ou psicológica podem desenvolver-se com a administração repetida de opióides como o fentanil.
Os sintomas de abstinência do medicamento, como náuseas, vômitos, diarreia, ansiedade e tremores, foram observados em estudos com Effentora.
Perda de consciência e parada respiratória foram observadas no contexto de sobredosagem.
04.9 Overdose -
Os sintomas de overdose de fentanil são previsivelmente de natureza semelhante aos observados para fentanil e outros opioides administrados por via intravenosa e consistem em um prolongamento de suas ações farmacológicas, com os efeitos mais graves significativos sendo estado mental alterado, perda de consciência, hipotensão, depressão respiratória, respiratória desconforto e insuficiência respiratória, que foi seguida por morte.
O tratamento imediato da sobredosagem de opióides consiste na retirada do comprimido bucal de Effentora se ainda na boca, garantindo que as vias respiratórias estejam desobstruídas, estimulação verbal e física do paciente, avaliando o nível de consciência, estado ventilatório e circulatório, e em ventilação assistida (ventilatório suporte), se necessário.
Para o tratamento da sobredosagem (ingestão acidental) em pessoas que nunca fizeram uso de opioides, é necessário obter uma via intravenosa e tratar com naloxona ou outro antagonista opioide, de acordo com as indicações clínicas. A duração da depressão respiratória após a overdose de drogas pode ser maior do que os efeitos do antagonista opioide (por exemplo, a meia-vida da naloxona varia de 30 a 81 minutos) e, portanto, pode ser necessário repeti-la. Consulte o Resumo das Características do Medicamento do antagonista opioide individual para obter informações sobre seu uso nesta circunstância.
Para o tratamento da sobredosagem em doentes já tratados com opióides, deve ser obtido acesso intravenoso. O uso criterioso de naloxona ou outro antagonista opioide pode ser justificado em alguns casos, mas isso está associado ao risco de causar síndrome de abstinência aguda.
Embora rigidez muscular que interfira na respiração não tenha sido observada após o uso de Effentora, isso é possível com fentanil e outros opioides. Nesse caso, deverá ser tratado com ventilação assistida, um antagonista de opioide e, como última alternativa, com um bloqueador neuromuscular.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: analgésicos; opioides; Código ATC N02AB03.
O fentanil é um analgésico opioide, que interage principalmente com o receptor µ para opioides. Suas principais ações terapêuticas são a analgesia e a sedação, tendo como efeitos farmacológicos secundários: depressão respiratória, bradicardia, hipotermia, prisão de ventre, miose, dependência e euforia.
Os efeitos analgésicos do fentanil estão relacionados aos seus níveis plasmáticos. Em geral, a concentração efetiva e a concentração tóxica aumentam com o aumento da tolerância aos opioides.A taxa na qual a tolerância se desenvolve varia muito de um sujeito para outro. Consequentemente, a dose de Effentora deve ser titulada para cada indivíduo para atingir o efeito desejado (ver secção 4.2).
Todos os agonistas do receptor µ de opióides, incluindo o fentanil, causam depressão respiratória dependente da dose. O risco de depressão respiratória é menor em pacientes em terapia opioide crônica, pois esses pacientes desenvolverão tolerância ao medicamento responsável pela depressão respiratória.
A segurança e eficácia de Effentora foram avaliadas em doentes a tomar o medicamento no início de um episódio de exacerbação da dor.O uso preventivo de Effentora para episódios de dor previsíveis não foi estudado em ensaios clínicos. Dois estudos cruzados, duplo-cegos, randomizados e controlados por placebo foram conduzidos em um total de 248 pacientes que sofrem de BPH e câncer e que tiveram uma média de 1 a 4 episódios de BPH por dia, durante o tratamento com uma manutenção à base de opióides terapia. Durante uma fase inicial de rótulo aberto, a dose ideal de Effentora foi estabelecida para cada paciente. Os pacientes para os quais a dose ideal foi identificada passaram para a fase duplo-cega do estudo. A principal variável de eficácia foi a avaliação do paciente da intensidade da dor. Os pacientes avaliaram a dor em uma escala de 11 pontos. Para cada episódio de BTP, a intensidade da dor foi avaliada antes da administração, em intervalos de tempo diferentes após ela.
Uma dose ideal pode ser determinada para 67% dos pacientes.
No estudo clínico principal (estudo 1), o desfecho principal, representado pela média das somas das diferenças nos escores de intensidade da dor, desde o momento da administração do medicamento até e incluindo 60 minutos depois (SPID60), foi estatisticamente significativo em comparação com placebo (P.
No segundo estudo principal (estudo 2), o parâmetro de avaliação principal foi SPID30, que também foi estatisticamente significativo em comparação com o placebo (P.
Foi observada uma melhoria estatisticamente significativa nas diferenças de intensidade da dor com Effentora em comparação com o placebo logo em 10 minutos no estudo 1 e logo em 15 minutos (primeiro intervalo detectado) no estudo 2. Estas observações permaneceram significativas em cada intervalo subsequente. .
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Introdução geral
O fentanil é altamente lipofílico e pode ser absorvido muito rapidamente pela mucosa oral e mais lentamente pela via gastrointestinal convencional. É submetido ao metabolismo hepático e intestinal de primeira passagem e seus metabólitos não contribuem para seus efeitos terapêuticos.
Effentora usa uma técnica de liberação de ingrediente ativo que usa uma reação efervescente que aumenta a velocidade e a quantidade de fentanil absorvido pela mucosa oral. Mudanças transitórias de pH que acompanham a reação efervescente podem otimizar a dissolução do comprimido (com pH mais baixo) e a permeação da membrana (com pH mais alto).
O tempo de permanência (definido como o tempo necessário para o comprimido se desintegrar completamente após a administração oral) não afeta a precocidade da exposição geral ao fentanil. Um estudo comparativo entre comprimidos Effentora 400 mcg tanto bucalmente (ou seja, entre bochecha e gengiva) que sublingualmente preencheram os critérios de bioequivalência.
O efeito do compromisso renal ou hepático na farmacocinética de Effentora não foi estudado.
Absorção
Após a administração oral de Effentora, o fentanil é prontamente absorvido com uma biodisponibilidade absoluta de 65%. O perfil de absorção de Effentora é em grande parte o resultado de uma rápida absorção inicial da mucosa oral, com picos de concentração plasmática atingidos após a retirada venosa geralmente dentro de uma hora após a administração oromucosa. Aproximadamente 50% da dose total administrada é rapidamente absorvida pela mucosa tornando-se sistemicamente disponível.Os outros 50% da dose total são ingeridos e absorvidos lentamente através do trato gastrointestinal. Cerca de 30% da quantidade ingerida (50% da dose total) escapa da eliminação hepática e intestinal pela primeira vez e torna-se disponível sistemicamente.
Os principais parâmetros farmacocinéticos são apresentados na tabela abaixo.
Parâmetros farmacocinéticos * em indivíduos adultos tratados com Effentora
* Referido a amostras de sangue venoso (plasma). As concentrações séricas de citrato de fentanil foram superiores às concentrações plasmáticas: no soro, a AUC e Cmax foram aproximadamente 20% e 30% superiores às concentrações plasmáticas, respetivamente. A razão para essa diferença é desconhecida.
** Dados de Tmax apresentados como mediana (intervalo).
Em estudos farmacocinéticos conduzidos para comparar a biodisponibilidade absoluta e relativa de Effentora e citrato de fentanil transmucoso oral (OTFC), a taxa e a extensão da absorção de fentanil em Effentora demonstraram exposição 30% -50% maior do que a observada para OTFC. Em caso de mudança de outra preparação de citrato de fentanil, uma titulação independente da dosagem de Effentora deve ser realizada, pois a biodisponibilidade dos produtos é significativamente diferente. No entanto, uma posologia superior a 100 microgramas pode ser considerada nesses pacientes.
Foram observadas diferenças na exposição num estudo clínico com Effentora conduzido em doentes com mucosite de grau 1. Cmax e AUC0-8 foram 1% e 25% mais elevados em doentes com mucosite do que naqueles sem mucosite, respectivamente. As diferenças observadas não foram clinicamente significativas.
Distribuição
O fentanil é altamente lipofílico e se distribui facilmente além do sistema vascular, com um grande volume aparente de distribuição. Após a administração oral de Effentora, o fentanil sofre uma distribuição inicial rápida, que é uma expressão de um equilíbrio do fentanil entre o plasma e os tecidos altamente perfundidos (cérebro, coração e pulmões). Posteriormente, o fentanil é redistribuído entre o compartimento do tecido profundo (músculo e gordura) e o plasma.
A ligação do fentanil às proteínas plasmáticas varia entre 80% e 85%. A principal proteína de ligação é a glicoproteína ácida alfa-1, mas tanto a albumina quanto as lipoproteínas também contribuem em parte.A fração livre de fentanil aumenta com a acidose.
Biotransformação
As vias metabólicas após a administração oral de Effentora não foram caracterizadas em estudos clínicos. O fentanil é metabolizado no fígado e na mucosa intestinal em norfentanil pela isoforma CYP3A4.Em estudos em animais, o norfentanil não é farmacologicamente ativo.Mais de 90% da dose administrada de fentanil é eliminada após biotransformação em metabólitos N-desalquilados inativos e hidroxilatos.
Eliminação
Após administração intravenosa de fentanil, menos de 7% da dose administrada é eliminada inalterada na urina e apenas cerca de 1% nas fezes.Os metabolitos são eliminados principalmente na urina, enquanto a eliminação nas fezes é menos importante.
Após a administração de Effentora, a fase terminal de eliminação do fentanil é o resultado da redistribuição entre o plasma e o compartimento do tecido profundo.Esta fase de eliminação é lenta, com uma meia-vida de eliminação final média t½ de aproximadamente 22 horas após a administração. formulação e aproximadamente 18 horas após a administração intravenosa. A depuração plasmática total de fentanil após administração intravenosa é de aproximadamente 42 l / h.
Linearidade / não linearidade
A proporcionalidade da dose foi demonstrada de 100 a 1000 mcg.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e carcinogenicidade.
Os estudos de toxicidade do desenvolvimento embriofetal, conduzidos em ratos e coelhos, não revelaram quaisquer malformações ou alterações no desenvolvimento induzidas pelo fármaco administrado durante o período de organogénese.
Num estudo de fertilidade e desenvolvimento embrionário inicial realizado em ratos e coelhos, foi observado um efeito mediado por machos com doses elevadas (300 mcg / kg /morrer,s.c.) e é considerado secundário aos efeitos sedativos do fentanil em estudos com animais.
Em estudos de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, a sobrevivência da prole foi significativamente reduzida em dosagens que causaram toxicidade materna grave. Descobertas adicionais, em doses tóxicas para as mães, foram retardo no desenvolvimento físico, nas funções sensoriais, nos reflexos e no comportamento dos descendentes de primeira geração. Esses efeitos podem ser indiretos, devido a cuidados maternos prejudicados e / ou amamentação reduzida, ou uma consequência direta do fentanil na prole.
Os estudos de carcinogenicidade (teste biológico dérmico alternativo de Tg.AC em camundongos transgênicos de 26 semanas; estudo de carcinogenicidade subcutânea de 2 anos em ratos) não destacaram quaisquer achados indicativos de potencial oncogênico.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Manitol
Glicolato de amido sódico tipo A
Bicarbonato de Sódio
Carbonato de sódio anidro
Ácido cítrico anidro
Estearato de magnesio
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Conservar na embalagem original para proteger da umidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Blister de alumínio laminado de PVC / folha de alumínio / poliamida / papel de PVC / revestimento de poliéster.
As embalagens blister são apresentadas em embalagens de 4 ou 28 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Os pacientes e cuidadores devem ser aconselhados a descartar os comprimidos restantes quando não forem mais necessários.
O medicamento utilizou ou não utilizou porque já não é necessário, e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
Holanda
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
EU / 1/08/441/001 - AIC n. 038660015
EU / 1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Data da primeira autorização: 04 de abril de 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Fevereiro de 2013
