Ingredientes ativos: Amiodarona (cloridrato de amiodarona)
Comprimidos de amiodar 200 mg
Por que o Amiodar é usado? Para que serve?
Amiodar contém o ingrediente ativo amiodarona. O amiodar é um medicamento antiarrítmico, ou seja, é utilizado para tratar e prevenir distúrbios do ritmo cardíaco, como:
- batimento cardíaco rápido (taquicardias supraventriculares paroxísticas e não paroxísticas) ou irregular (extra-sístoles atriais, flutter atrial e fibrilação, extra-sístoles ventriculares e taquicardias)
- batimento cardíaco acelerado, às vezes presente como taquicardia recíproca paroxística, como em uma doença chamada síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Amiodar pode ser usado para tratar o batimento cardíaco irregular quando outros medicamentos não funcionaram ou não podem ser usados.
O Amiodar também é utilizado na prevenção das crises de angina de peito (dores no peito causadas por problemas relacionados com doenças cardíacas).
Contra-indicações Quando Amiodar não deve ser usado
Não tome Amiodar
- se você é alérgico a amiodarona, iodo ou qualquer outro componente deste medicamento
- se você tem distúrbios do ritmo cardíaco, como:
- frequência cardíaca lenta (bradicardia sinusal) ou uma doença chamada "bloqueio sinoatrial"
- se você tiver qualquer outro problema de ritmo cardíaco e não tiver implantado um marca-passo (por exemplo, bloqueio atrioventricular grave, bloqueio bi- ou trifascicular)
- se você tem uma doença chamada 'doença dos seios da face' e não implantou um marca-passo
- se está a tomar medicamentos que podem causar uma doença cardíaca denominada “torsade de pointes” (torsade de pointes, batimento cardíaco rápido-taquicardia ventricular) (ver secção “Outros medicamentos e Amiodar”).
- se tem ou teve problemas de tiróide. Em caso de dúvida ou em casos de problemas de tireoide na família, é aconselhável fazer um teste de função da tireoide antes do tratamento
- se você está grávida ou suspeita de estar grávida, exceto em casos excepcionais (ver seção "Gravidez e amamentação")
- se está a amamentar (ver secção “Gravidez e amamentação”).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Amiodar
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Amiodar.
Evite a exposição ao sol e use medidas de proteção ao tomar Amiodar.
O seu médico pode fazer um eletrocardiograma (ECG) e / ou análises de sangue antes de iniciar e durante o tratamento com Amiodar.
Anestesia geral
Se necessitar de ser submetido a cirurgia sob anestesia geral, informe o anestesista que está a tomar Amiodar.Na verdade, foram observados casos de problemas cardíacos ou pulmonares, por vezes fatais, após a anestesia.
Distúrbios da glândula tireóide
A amiodarona pode fazer com que os problemas da tiróide funcionem. Tome especial cuidado se já teve problemas da tiróide no passado ou se for um idoso.
Fale com o seu médico se notar quaisquer sintomas, mesmo os leves, listados abaixo, que podem ocorrer até vários meses após a interrupção da terapia:
- ganho ou perda de peso
- Intolerância ao frio
- atividade reduzida
- batimento cardíaco lento
- distúrbios do ritmo cardíaco
- dores no peito
- inchaço com retenção de água ou outros problemas cardíacos.
O seu médico decidirá se descontinua o tratamento com Amiodar ou se lhe dará a terapia apropriada.
Doenças do fígado
Não use Amiodar se tiver doença hepática em curso.
Durante o tratamento com amiodarona, podem ocorrer alterações agudas (incluindo graves, por vezes fatais) e crónicas no fígado, aumento do fígado ou perturbações da bílis ou da vesícula biliar.
Em todos estes casos, o seu médico dir-lhe-á se deve parar ou reduzir o medicamento.
Problemas pulmonares
A amiodarona pode causar toxicidade pulmonar. Se você tem uma doença cardíaca (cardiomiopatia e doença coronariana grave), você está particularmente sob risco.
Fale com o seu médico se notar os sintomas listados abaixo, que podem ocorrer semanas após a interrupção da terapia:
- inflamação dos alvéolos (alveolite pulmonar), inflamação dos pulmões (pneumonia) e outros problemas pulmonares (pneumonia intersticial, fibrose pulmonar)
- dificuldade em respirar devido ao estreitamento dos brônquios (asma brônquica)
- tosse seca
- dificuldade em respirar (dispneia)
- febre
- fadiga
- perda de peso
O seu médico pode prescrever uma radiografia torácica, terapia apropriada e / ou descontinuação da terapia com Amiodar.
Doenças do coração
A ação da amiodarona causa alterações visíveis no padrão do eletrocardiograma (ECG), que não devem ser consideradas sinais de toxicidade.
Se você for um paciente idoso, a desaceleração da freqüência cardíaca pode ser mais pronunciada.
Se desenvolver problemas cardíacos graves, novas arritmias ou agravamento de arritmias tratadas anteriormente, o seu médico irá considerar se deve interromper o tratamento com Amiodar.
Marca-passo
Se você tiver um marca-passo, o seu médico verificará repetidamente o funcionamento do dispositivo antes e durante a terapia com Amiodar.
Distúrbios nervosos e musculares
A amiodarona pode induzir danos nos nervos e músculos. A cura pode demorar vários meses após a interrupção do Amiodar e às vezes pode não ser completa.
Desordens oculares
Se você tiver visão turva ou diminuição da visão, notifique seu médico imediatamente, que fará um exame oftalmológico completo imediatamente.
Se tiver lesões no nervo óptico, o seu médico dir-lhe-á para parar de tomar Amiodar para evitar a possibilidade de perder a visão.
Crianças e adolescentes
A segurança e eficácia da amiodarona em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.O amiodar não é recomendado nestes doentes.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Amiodar
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver usando, tiver usado recentemente ou se vier a usar outros medicamentos.
Não use Amiodar junto com os seguintes medicamentos, pois podem ocorrer efeitos colaterais, incluindo os potencialmente fatais:
- Antiarrítmicos (medicamentos usados para tratar distúrbios do ritmo cardíaco) por ex. sotalol, bepridil
- Vincamina (medicamento usado para isquemia cerebral)
- Algumas drogas psiquiátricas, incluindo sultoprida
- Cisaprida (medicamento usado para doenças do estômago)
- Eritromicina ou pentamidina intravenosa (para administração não oral) (antibióticos)
- Fluoroquinolonas (antibióticos)
- Medicamentos para a depressão (inibidores da monoamina oxidase)
- Medicamentos para hipertensão (bloqueadores beta e bloqueadores dos canais de cálcio)
- Verapamil, diltiazem (medicamentos que reduzem a frequência cardíaca), pois podem causar batimento cardíaco lento (bradicardia)
- Laxantes estimulantes, pois podem reduzir os níveis de potássio no sangue
Informe o seu médico se você estiver usando um ou mais dos medicamentos listados abaixo, pois eles irão monitorá-lo durante o tratamento com Amiodar:
- medicamentos que estimulam a produção de urina (diuréticos, usados para reduzir o inchaço pelo acúmulo de fluidos e reduzir a pressão arterial elevada), isoladamente ou em combinação
- medicamentos glucocorticóides e mineralocorticóides (cortisona) por via oral ou por injeção
- tetracosactida (hormônio)
- anfotericina B (medicamento contra infecções fúngicas) por via intravenosa.
- Digitalis (medicamento para o coração)
- Medicamentos que reduzem a coagulação do sangue, por exemplo. dabigatrana, varfarina
- Fenitoína (medicamento anti-epilepsia)
- Flecainida (medicamento para distúrbios do ritmo cardíaco)
- Estatinas (medicamentos para baixar o colesterol)
- Ciclosporina (imunossupressor)
- Fentanil (analgésico)
- Lidocaína (anestésico local)
- Tacrolimus (imunossupressor)
- Sildenafil (medicamento para disfunção erétil)
- Midazolam e triazolam (tranquilizantes)
- Colchicina (remédio para gota)
- Diidroergotamina, ergotamina (medicamentos contra distúrbios circulatórios)
As interações entre o Amiodar e outros medicamentos podem ser observadas durante vários meses após a interrupção do tratamento.
Se você não tiver certeza, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Amiodar com comida e bebida
O efeito e a toxicidade do Amiodar podem ser aumentados se a fruta ou o sumo de toranja forem ingeridos ao mesmo tempo.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Amiodar não deve ser usado na gravidez a menos que o benefício para a mãe supere o risco para o feto devido aos seus efeitos na tireóide fetal.
Amiodar não deve ser usado em mães que amamentam, pois passa para o leite materno.
Condução e utilização de máquinas
Com base nos dados de segurança da amiodarona, não foi evidenciada qualquer influência na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Amiodar contém lactose (um açúcar do leite)
Os comprimidos de Amiodar contêm lactose: se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Amiodar: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A amiodarona tem efeitos muito variáveis de indivíduo para indivíduo, por isso o médico avaliará a via de administração, a dose inicial e a dose de manutenção com base na gravidade da doença e na sua resposta.
Tratamento de distúrbios do ritmo
A dose recomendada é de 600 mg (3 comprimidos de 200 mg) por dia até que uma boa resposta ao tratamento seja alcançada, em média, em duas semanas.
Posteriormente, o seu médico pode reduzir a dose gradualmente até que a dose de manutenção seja estabelecida, que é geralmente entre 100-400 mg (entre meio comprimido e 2 comprimidos) por dia.
Quando for difícil estabelecer uma dose de manutenção diária satisfatória, o seu médico pode prescrever terapia descontínua (5 dias por semana ou 2/3 semanas por mês).
Tratamento preventivo de crises de angina
Terapia de ataque: A dose recomendada é de 600 mg (3 comprimidos de 200 mg) por dia durante aproximadamente 7 dias.
Terapia de manutenção: a dose recomendada é de 100-400 mg (entre meio comprimido e 2 comprimidos) por dia ou intermitentemente (5 dias por semana ou 2/3 semanas por mês).
Uso em crianças e adolescentes
A segurança e eficácia da amiodarona em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.O amiodar não é recomendado nestes doentes.
Caso se tenha esquecido de tomar Amiodar
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Amiodar
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado muito Amiodar
Se você tomar muito Amiodar, informe o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização de Amiodar, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Não há muita informação disponível sobre a dosagem excessiva de amiodarona.
Têm sido notificados alguns casos de bradicardia sinusal (ritmo cardíaco lento), paragem cardíaca, taquicardia ventricular (batimento cardíaco acelerado), "torsade de pointes" (perturbações na actividade eléctrica do coração), problemas com a circulação sanguínea e lesões hepáticas.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Amiodar
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham e a gravidade possa ser diferente.
Os efeitos indesejáveis observados com maior frequência não justificam a descontinuação do tratamento.
No entanto, foram relatados efeitos colaterais graves, afetando particularmente o pulmão ou o fígado.
Em qualquer caso, o médico decidirá se deve reduzir a dose ou interromper o tratamento de acordo com a gravidade potencial do efeito indesejável e a gravidade da doença.
Efeitos colaterais muito comuns (podem afetar mais de 1 em 10 pessoas)
- Microdepositos na córnea, geralmente limitados à área sob a pupila. Eles podem ser acompanhados por halos coloridos em luz ofuscante ou visão turva
- Aparecimento de manchas ou vermelhidão na pele após a exposição à luz solar ou lâmpadas solares
- Níveis aumentados de transaminases no sangue (indicando lesão hepática)
- Náusea, vômito
- Mudanças de gosto
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas)
- Freqüência cardíaca lenta (bradicardia)
- Erupção cutânea avermelhada com coceira (eczema). Descoloração anormal da pele cinza ardósia ou azulada
- Fraca função da tireóide
- Funcionamento excessivo da glândula tireóide, às vezes fatal
- Dano hepático agudo, com níveis elevados de transaminases no sangue e / ou amarelecimento da pele, membranas mucosas e olhos (icterícia) acompanhados de, às vezes, insuficiência hepática fatal
- Toxicidade pulmonar (por exemplo, pneumonia ou fibrose alveolar / intersticial, pleurisia, bronquiolite obliterativa com pneumonia organizada), às vezes fatal
- Tremor
- Pesadelos
- Distúrbios do sono
- Constipação
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- Perturbações na atividade elétrica do coração (perturbações de condução, bloqueio sino-atrial, bloqueio A-V de vários graus)
- Início ou agravamento dos distúrbios do ritmo, às vezes seguidos de insuficiência cardíaca
- Danos nos nervos e músculos reversíveis ao interromper o medicamento
- Boca seca
Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pessoas)
- Redução do número de glóbulos vermelhos por destruição (anemia hemolítica)
- Redução do número de glóbulos vermelhos por não produção (anemia aplástica)
- Baixa contagem de plaquetas (trombocitopenia)
- Batimento cardíaco lento (bradicardia acentuada) ou parada sinusal
- Inflamação e / ou dano do nervo óptico (neuropatia / neurite óptica) que pode progredir para causar cegueira
- Vermelhidão da pele durante a radioterapia
- Erupções na pele
- Inflamação com descamação da pele (dermatite esfoliativa)
- Perda de cabelo e cabelo
- Síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH), uma doença devido ao excesso do hormônio ADH (adiuretina) no sangue
- Dano hepático crônico (hepatite pseudo-alcoólica, cirrose) às vezes fatal
- Broncoespasmo (reação asmática)
- Reações pulmonares graves (ADRS, síndrome da dificuldade respiratória aguda do adulto), às vezes fatais
- Aumento da creatinina no sangue
- Perda de coordenação de movimentos
- Pressão alta dentro do crânio benigno (pseudotumor cerebral)
- Dor de cabeça
- Inflamação do epidídimo (epididimite), uma estrutura sobre o testículo
- Impotência
- Inflamação dos vasos (veias e artérias)
Efeitos indesejáveis com frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- Lesão inflamatória (granuloma) da medula óssea
- Alteração da atividade elétrica do coração (Torsade de pointes)
- Reações alérgicas graves (reação anafilática, choque anafilático)
- Inflamação súbita do pâncreas (pancreatite aguda)
- Reações cutâneas graves, com risco de vida, caracterizadas por erupção cutânea, bolhas na pele, descamação da pele e dor (necrólise epidérmica tóxica (NET), síndrome de Stevens-Johnson (SJS), dermatite bolhosa, reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS)).
- Apetite diminuído
- Movimentos musculares anormais, rigidez, tremor e inquietação (parkinsonismo); percepção anormal de odores (parosmia)
- Confusão (delírio)
- Urticária
- Lesão inflamatória (granuloma) do fígado
- Sangramento dos pulmões
- Edema devido ao acúmulo de líquido (edema), especialmente nos membros inferiores e face (edema angioneurótico)
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Amiodar contém
- O ingrediente ativo é o cloridrato de amiodarona. Cada comprimido contém 200 mg de cloridrato de amiodarona.
- Os outros componentes são lactose mono-hidratada, amido de milho, polividona, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio.
Descrição da aparência do Amiodar e conteúdo da embalagem
Caixa de papelão contendo 2 blisters de 10 comprimidos cada.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS AMIODAR
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido contém:
Princípio ativo: 200 mg de cloridrato de amiodarona.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos divisíveis.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento e prevenção de distúrbios graves do ritmo resistentes a outras terapias específicas: taquicardias supraventriculares (paroxísticas e não paroxísticas), extrassístoles atriais, flutter atrial e fibrilhação.
Taquicardias paroxísticas supraventriculares recíprocas como no curso da síndrome de Wolff-Parkinson-White. Extrassístoles e taquicardias ventriculares.
Tratamento profilático das crises de angina de peito.
04.2 Posologia e método de administração
A amiodarona tem características farmacológicas peculiares (absorção oral de 50%, distribuição extensa nos tecidos, eliminação lenta, resposta terapêutica oral retardada) amplamente variáveis de indivíduo para indivíduo; por esta razão, a via de administração, a dosagem inicial e de manutenção devem ser avaliadas caso a caso, adaptando-os à gravidade da doença e à resposta clínica.
As dosagens recomendadas são:
Tratamento de distúrbios do ritmo:
A dosagem média inicial recomendada é de 600 mg por dia até que uma boa resposta terapêutica seja alcançada, em média em duas semanas. Posteriormente, a dose pode ser gradualmente reduzida até que a dose de manutenção seja geralmente estabelecida entre 100-400 mg por dia.
Quando for difícil estabelecer uma dose de manutenção diária satisfatória, a terapia descontínua pode ser usada (por exemplo, 2/3 semanas por mês ou 5 dias por semana).
Tratamento profilático de crises de angor:
• ataque: 600 mg por dia por cerca de 7 dias
• manutenção: 100-400 mg por dia ou intermitentemente (5 dias por semana ou 2/3 semanas por mês).
Terapia concomitante
Para doentes a tomar amiodarona concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas), ver secções 4.4 e 4.5.
04.3 Contra-indicações
• Hipersensibilidade à substância ativa, ao iodo ou a qualquer um dos excipientes.
• Bradicardias sinusais; bloqueio sinoatrial; distúrbios de condução severos, sem eletroestimulador (bloqueios atrioventriculares severos, bloqueios bi ou trifasciculares).
• Doença sinusal sem eletroestimulador (risco de parada sinusal).
• Combinação com medicamentos capazes de causar "torsade de pointes" (ver seção 4.5).
• Distireoidismo ou antecedentes da tireoide. Em casos duvidosos (antecedentes incertos, história familiar de tireoide), faça um teste de função da tireoide antes do tratamento.
• Gravidez, exceto em casos excepcionais (ver seção 4.6).
• Amamentação (ver seção 4.6)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Avisos especiais
A amiodarona pode causar manifestações colaterais de frequência e gravidade variadas.
As manifestações observadas com mais frequência não justificam a descontinuação do tratamento (ver secção 4.8). No entanto, efeitos colaterais graves foram relatados, particularmente no pulmão ou lesões de hepatite crônica.
Toxicidade pulmonar
A toxicidade pulmonar relacionada à ingestão de amiodarona é uma reação adversa frequente e grave que pode ocorrer em até 10% dos pacientes e pode ser fatal em cerca de 8% dos pacientes afetados, principalmente devido à falta de diagnóstico. O tempo de início da reação durante a terapia varia de alguns dias a alguns meses ou anos após a ingestão; em alguns casos, o início também pode ocorrer após um certo período de tempo a partir da suspensão do tratamento.
Porém, o risco de toxicidade não torna a relação risco / benefício da amiodarona desfavorável, o que mantém sua utilidade. No entanto, a maior atenção deve ser dada para identificar imediatamente os primeiros sinais de toxicidade pulmonar, principalmente em pacientes portadores de cardiomiopatia e doença coronariana grave doença cardíaca em que tal identificação pode ser mais problemática.
O risco de toxicidade pulmonar pela amiodarona aumenta com doses acima de 400 mg / dia, mas também pode ocorrer em doses baixas por menos de 2 anos.
A toxicidade pulmonar se manifesta por alveolite pulmonar, pneumonia, pneumonia intersticial, fibrose pulmonar, asma brônquica.Os pacientes que desenvolvem toxicidade pulmonar frequentemente apresentam sintomas inespecíficos, como tosse não produtiva, dispneia, febre e perda de peso.
Todos esses sintomas podem ser mascarados pela patologia para a qual a amiodarona está indicada e podem ser consideravelmente graves em pacientes com mais de 70 anos de idade, que geralmente apresentam capacidade funcional reduzida ou doenças cardíacas pré-existentes. O diagnóstico precoce por meio do controle radiográfico pulmonar e, possivelmente, da necessária investigação clínica e instrumental, é de fundamental importância, pois a toxicidade pulmonar é altamente reversível, principalmente nas formas de bronquiolite obliterante e pneumonia. Os sintomas pulmonares e a objetividade devem, portanto, ser verificados periodicamente e a terapia deve ser suspensa em caso de suspeita de toxicidade pulmonar, levando em consideração a terapia com cortisona: os sintomas geralmente regridem dentro de 2-4 semanas após a interrupção da amiodarona. Em alguns casos, a toxicidade pulmonar pode se manifestar tarde, mesmo semanas após a suspensão da terapia: indivíduos com funções orgânicas subótimas, que poderiam eliminar o medicamento mais lentamente, devem, portanto, ser monitorados cuidadosamente.
Em qualquer caso, a redução da posologia ou a suspensão do tratamento terão de ser consideradas em função da potencial gravidade do efeito secundário e da gravidade da forma cardíaca em curso.
O medicamento, portanto, deve ser usado somente após avaliação cuidadosa da condição do paciente, a fim de avaliar se os benefícios esperados compensam as desvantagens hipotéticas; além disso, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado do ponto de vista clínico e laboratorial para que seja possível detectar as manifestações adversas aos primeiros sinais e adotar as medidas cabíveis.
Doenças cardíacas (ver seção 4.8)
A ação farmacológica da amiodarona causa alterações eletrocardiográficas: prolongamento do intervalo QT (relacionado ao alongamento da repolarização), com possível aparecimento de ondas U. No entanto, não são sinais de toxicidade.
A desaceleração da freqüência cardíaca pode ser mais pronunciada em pacientes idosos.
O tratamento deve ser descontinuado se ocorrer bloqueio A-V de 2º ou 3º grau, bloqueio sinoatrial ou bloqueio bifascicular.
Têm havido notificações de novas arritmias ou agravamento das arritmias tratadas, por vezes fatais. É importante, mas difícil, diferenciar uma perda de eficácia do medicamento de um efeito pró-arrítmico, em qualquer caso, isso está associado a uma piora do problema cardíaco. Os efeitos pró-arrítmicos são relatados mais raramente com amiodarona do que com outros antiarrítmicos e geralmente ocorrem no contexto de interações medicamentosas e / ou distúrbios eletrolíticos (ver seções 4.5 e 4.8).
No caso de prescrição concomitante de outros medicamentos cardiológicos, certifique-se de que não existem interações medicamentosas conhecidas (ver secção 4.5).
Devido ao efeito inotrópico negativo reduzido, a amiodarona pode ser usada por via oral em caso de insuficiência cardíaca.
Hipertireoidismo (ver seções 4.4 "precauções de uso" e 4.8)
Pode ocorrer durante o tratamento com amiodarona ou até vários meses após sua interrupção. Sinais clínicos, geralmente leves, como perda de peso, aparecimento de arritmia, angina, insuficiência cardíaca congestiva devem alertar o médico. O diagnóstico é apoiado por uma clara diminuição do nível sérico de TSH ultrassensível (usTSH). Neste caso, o tratamento com amiodarona deve ser interrompido. A recuperação é geralmente alcançada dentro de alguns meses após a interrupção do tratamento; a recuperação clínica precede a normalização dos testes de função tireoidiana. Casos graves, com manifestações clínicas de tireotoxicidade, às vezes fatal, requerem intervenção terapêutica de emergência. O tratamento deve ser adaptado. No caso individual: medicamentos antitireoidianos (que pode nem sempre ser eficaz) e possível corticoterapia.
Doenças hepáticas (ver seção 4.8)
O monitoramento rigoroso da função hepática (transaminases) é recomendado no início da terapia com amiodarona, e regularmente durante o tratamento. Distúrbios hepáticos agudos (incluindo insuficiência hepatocelular grave ou insuficiência hepática, às vezes fatal) e distúrbios hepáticos crônicos podem ocorrer com amiodarona por via oral e intravenosa e dentro de nas primeiras 24 horas de administração IV.Portanto, a dose de amiodarona deve ser reduzida ou o tratamento interrompido se a elevação das transaminases for maior que 3 vezes o limite superior do normal.
Os sinais clínicos e biológicos de doenças hepáticas crônicas devido à amiodarona oral podem ser mínimos (hepatomegalia, elevações da transaminase até 5 vezes o valor correspondente ao limite superior do normal) e reversíveis após a descontinuação do tratamento, no entanto, foram relatados casos. resultado fatal.
Em caso de hepatomegalia ou suspeita de colestase, o medicamento deve ser imediatamente descontinuado e o paciente submetido a controle ultrassonográfico. Por essas razões, o medicamento não pode ser usado em pacientes com sinais clínicos e laboratoriais evidentes de doença hepática ativa; nos casos mais brandos, pode ser usado apenas quando indispensável e deve ser suspenso quando ocorrer um agravamento da lesão hepática.
Doenças neuromusculares (ver seção 4.8)
A amiodarona pode induzir neuropatia sensório-motora periférica e / ou miopatia. A cura geralmente é alcançada vários meses após a interrupção da amiodarona, mas às vezes pode ser incompleta.
Afecções oculares (ver secção 4.8)
Em caso de embaçamento visual ou diminuição da acuidade visual, um exame oftalmológico completo incluindo fundoscopia deve ser realizado imediatamente.
O início da neuropatia óptica e / ou neurite óptica requer a descontinuação da amiodarona para evitar a progressão potencial para cegueira.
Interações medicamentosas (ver seção 4.5)
O uso concomitante de amiodarona com os seguintes medicamentos não é recomendado: bloqueadores beta, bloqueadores dos canais de cálcio que reduzem a freqüência cardíaca (verapamil, diltiazem), laxantes estimulantes que podem causar hipocalemia.
Lactose
Cada comprimido contém 71 mg de lactose, portanto, de acordo com a posologia recomendada, a quantidade máxima de lactose que pode ser tomada com AMIODAR é de 213 mg por dia. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Precauções para uso
Uma vez que os efeitos indesejáveis (ver secção 4.8) são geralmente dependentes da dose, deve ser administrada a dose de manutenção eficaz mais baixa.
Aconselhe os doentes a evitar a exposição ao sol e a usar medidas de proteção durante o tratamento (ver secção 4.8).
Monitoramento (ver seções 4.4 "Avisos especiais" e 4.8)
Antes de iniciar o tratamento com amiodarona, é recomendado realizar um ECG e medir o potássio sérico.Durante o tratamento, é recomendado monitorar as transaminases (ver secção 4.4 “Advertências especiais”) e ECG. Além disso, como a amiodarona pode causar hipotireoidismo ou hipertireoidismo, recomenda-se que o monitoramento clínico e biológico (usTSH) seja realizado antes do início e durante o tratamento, e por vários meses depois, particularmente em pacientes com histórico pessoal de distúrbios da tireoide ou em os idosos. a suspensão. No caso de suspeita de disfunção tireoidiana, os níveis séricos de usTSH devem ser medidos.
Particularmente no contexto da administração crônica de medicamentos antiarrítmicos, houve relatos de aumento da desfibrilação ventricular e / ou limiar de estimulação do marcapasso ou dispositivo cardioversor desfibrilador implantável, que pode potencialmente modificar sua eficácia. Verificação da operação do dispositivo antes e durante a terapia com amiodarona.
Anomalias da tireoide (ver seção 4.8).
A presença de iodo na molécula de amiodarona pode interferir na fixação do iodo radioativo. No entanto, os testes de função tireoidiana (T3 livre, T4 livre, TSH ultrassensível) permanecem interpretáveis.
A amiodarona inibe a conversão periférica de tiroxina (T4) em triiodotironina (T3) e pode causar alterações bioquímicas isoladas (aumento sérico de T4 livre, enquanto T3 livre diminui ligeiramente ou mesmo permanece em níveis normais) em pacientes clinicamente eutireoidianos. Nesses casos, não há razão para interromper o tratamento com amiodarona.
A suspeita de hipotireoidismo deve ser considerada se ocorrerem os seguintes sinais clínicos geralmente leves: ganho de peso, intolerância ao frio, atividade reduzida, bradicardia excessiva. O diagnóstico é apoiado por um claro aumento no usTSH sérico. O eutireoidismo geralmente retorna em 1 a 3 meses após a interrupção do tratamento. Em situações de risco de vida, a terapia com amiodarona pode ser continuada em combinação com L-tiroxina. A dose de L-tiroxina é ajustada de acordo com os níveis de TSH.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia da amiodarona não foram demonstradas nestes doentes, pelo que a sua utilização não é recomendada.
Anestesia (ver seções 4.5 e 4.8)
Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado de que o paciente está sendo tratado com amiodarona.
Associação com estatinas
Recomenda-se que uma estatina não metabolizada pelo CYP 3A4 seja utilizada quando coadministrada com amiodarona (ver secção 4.5).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Associações contra-indicadas
- Drogas capazes de causar "torsade de pointes" (ver seção 4.3):
• antiarrítmicos como os da Classe IA, sotalol, bepridil.
• não antiarrítmicos como vincamina, alguns medicamentos neurolépticos, incluindo sultoprida, cisaprida, eritromicina E.V., pentamidina (para administração parenteral), pois pode haver um risco aumentado de "torsade de pointes" com risco de vida.
- Medicamentos IMAOs
Associações não recomendadas
- Betabloqueadores e bloqueadores dos canais de cálcio que reduzem a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem) devido à possibilidade de automatismo (bradicardia excessiva) e distúrbios de condução.
- Laxantes estimulantes: devido ao aparecimento de uma possível hipocalemia, aumentando consequentemente o risco de "torsade de pointes"; outros tipos de laxantes devem, portanto, ser usados.
- Fluoroquinolonas devem ser evitadas em pacientes em terapia com amiodarona.
Associações que exigem cautela
- Medicamentos capazes de causar hipocalemia:
• diuréticos capazes de causar hipocalemia, isoladamente ou em combinação
• glicocorticóides e mineralocorticóides sistêmicos, tetracosactídeo
• anfotericina B via E.V.
A hipocaliemia deve ser prevenida (e corrigida), o intervalo QT monitorado e antiarrítmicos não devem ser administrados no caso de "torsade de pointes" (estimulação ventricular deve ser iniciada; magnésio IV pode ser usado).
- Anticoagulantes orais:
A amiodarona aumenta as concentrações de varfarina por inibição do citocromo P450 2C9. A combinação de varfarina e amiodarona pode potencializar o efeito do anticoagulante oral, aumentando assim o risco de sangramento.Os níveis de protrombina devem ser monitorados mais regularmente e a posologia do anticoagulante ajustada durante o tratamento com amiodarona e após o tratamento.
- Digital
Podem ocorrer distúrbios no automatismo (bradicardia excessiva) e na condução atrioventricular (ação sinérgica); além disso, é possível um aumento nas concentrações plasmáticas de digoxina devido a uma diminuição na depuração da digoxina.
Os níveis eletrocardiográficos e plasmáticos de digoxina devem, portanto, ser monitorados; e os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais clínicos de toxicidade digitálica. Pode ser necessário ajustar a dosagem de digitálicos.
- fenitoína
A amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas de fenitoína por inibição do citocromo P450 2C9. A combinação de fenitoína com amiodarona pode, portanto, levar à sobredosagem de fenitoína, resultando em sintomas neurológicos. A monitorização clínica deve ser realizada e a dosagem de fenitoína deve ser reduzida assim que os sintomas de sobredosagem apareçam; os níveis plasmáticos de fenitoína devem ser determinados.
- Flecainida
A amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas de flecainida por inibição do citocromo CYP 2D6. Em seguida, a dosagem de flecainida deve ser ajustada.
- Drogas metabolizadas pelo citocromo P450 3A4:
Quando estes medicamentos são administrados concomitantemente com amiodarona, um inibidor do CYP 3A4, pode ocorrer um aumento das suas concentrações plasmáticas, o que pode levar a um aumento da sua toxicidade.
• Estatinas: o risco de toxicidade muscular é aumentado pela administração concomitante de amiodarona com estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4, como sinvastatina, atorvastatina e lovastatina. Recomenda-se que uma estatina não metabolizada pelo CYP 3A4 seja utilizada quando coadministrada com amiodarona.
• Ciclosporina: a combinação com amiodarona pode aumentar os níveis plasmáticos de ciclosporina.A posologia deve ser ajustada.
• Fentanil: a combinação com amiodarona pode potencializar os efeitos farmacológicos do fentanil e aumentar seu risco de toxicidade.
• Outros medicamentos metabolizados pelo CYP 3A4: lidocaína, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, diidroergotamina, ergotamina.
Anestesia geral (ver seções 4.4 "Precauções de uso" e 4.8)
Complicações potencialmente graves foram relatadas em pacientes submetidos à anestesia geral: bradicardia (insensível à atropina), hipotensão, distúrbios de condução, diminuição do débito cardíaco.
Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias graves (síndrome da dificuldade respiratória aguda do adulto), por vezes fatais, geralmente no período imediatamente a seguir à cirurgia, o que pode estar relacionado com uma possível interação com uma concentração elevada de oxigénio.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A amiodarona é contra-indicada na gravidez, a menos que o benefício supere o risco, devido aos seus efeitos na tireoide fetal.
Hora da alimentação
A amiodarona é contra-indicada em mães que amamentam, pois é excretada no leite materno em quantidades significativas.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Com base nos dados de segurança da amiodarona, não foi evidenciada qualquer influência na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As seguintes reações adversas são classificadas por classes de sistemas de órgãos e frequência usando a seguinte convenção: muito comuns (> = 10%), comuns (> = 1% e = 0,1% e = 0,01% e
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raro:
• Anemia hemolítica
• Anemia aplástica
• Trombocitopenia
Patologias cardíacas
Comum:
bradicardia, geralmente moderada e dependente da dose.
Incomum:
• distúrbios de condução (bloqueio sinoatrial, vários graus de bloqueio A-V) (ver secção 4.4 "precauções de utilização").
• aparecimento ou agravamento da arritmia, por vezes seguido de paragem cardíaca (ver secção 4.4 “Advertências especiais” e 4.5).
- Muito raro:
Bradicardia acentuada ou parada sinusal em pacientes com disfunção do nó sinusal e / ou em pacientes idosos.
Patologias oculares
- Muito comum
Microdepositados na córnea, geralmente limitados à área sob a pupila. Eles podem acompanhar a percepção de halos coloridos em luz ofuscante ou visão turva. Os microdepositados na córnea são compostos de depósitos lipídicos complexos e são reversíveis após a interrupção do tratamento.
- Muito raro
Neuropatia / neurite óptica que pode progredir para cegueira (ver secção 4.4 “Advertências especiais”).
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo
- Muito comum
Fotossensibilização (ver seção 4.4 "Precauções de uso")
- Comum
Pigmentações cutâneas de cor cinza ardósia ou azulada em caso de tratamento prolongado com altas dosagens diárias; essas pigmentações desaparecem lentamente após a interrupção do tratamento.
- Muito raro
• eritema durante a radioterapia
• erupções cutâneas geralmente não específicas
• dermatite esfoliativa
• alopecia
- Frequência desconhecida
Urticária
Doenças endócrinas (ver as seções 4.4 "Advertências especiais" e 4.4 "Precauções de uso")
- Comum:
• Hipotireoidismo
• Hipertireoidismo às vezes fatal
- Muito raro:
Síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH)
Afecções hepatobiliares (ver as secções 4.4 “Advertências especiais” e 4.4 “Precauções de utilização”)
- Muito comum:
aumento isolado das transaminases séricas, geralmente moderado (1,5 a 3 vezes o normal). no início da terapia, podem retornar ao normal com redução da dose ou mesmo espontaneamente.
- Comum:
Doença hepática aguda com níveis elevados de transaminases séricas e / ou icterícia, incluindo insuficiência hepática às vezes fatal.
- Muito raro:
Doenças crônicas do fígado (hepatite pseudo-alcoólica, cirrose) às vezes fatais.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino (ver seção 4.4 "Advertências especiais")
- Toxicidade pulmonar grave, às vezes fatal, pode ocorrer em cerca de 10% dos pacientes, especialmente se não diagnosticada imediatamente. Esta toxicidade inclui alveolite pulmonar, pneumonia, sintomas de asma, pneumonia lipoide e fibrose pulmonar. Toxicidade pulmonar, tosse e dispneia podem ser acompanhadas por sinais radiográficos e funcionais de pneumonia intersticial (difusão alvéolo-capilar alterada); o surgimento desses sinais clínicos requer a suspensão da terapia e a administração de corticosteroides.Essa sintomatologia também pode se manifestar tardiamente após a descontinuação da terapia: portanto, é necessária uma monitoração cuidadosa e prolongada do paciente para identificar possíveis alterações na função pulmonar.
• Em pacientes que apresentam dispneia aos esforços, isoladamente ou associada a uma deterioração do estado geral (fadiga, perda de peso, febre), uma radiografia de tórax deve ser realizada.
• Os distúrbios pulmonares geralmente são reversíveis após a descontinuação precoce da terapia com amiodarona. Os sinais clínicos geralmente remitem em 3-4 semanas, seguidos por melhora mais lenta da função pulmonar e do quadro radiológico (vários meses). Portanto, a terapia com amiodarona deve ser descontinuada e a terapia com corticosteroides deve ser considerada.
- Comum:
toxicidade pulmonar (pneumonia ou fibrose alveolar / intersticial, pleurisia, bronquiolite obliterante com pneumonia organizada / BOOP), por vezes fatal (ver secção 4.4 “Advertências especiais”).
- Muito raro:
• broncoespasmo em pacientes com insuficiência respiratória grave e, especialmente, em pacientes asmáticos
• síndrome da dificuldade respiratória aguda do adulto, por vezes fatal, geralmente imediatamente após a cirurgia (possível interação com uma “elevada concentração de oxigénio)” (ver secções 4.4 “Advertências especiais”, 4.4 “precauções de utilização” e 4.5).
- Frequência desconhecida: hemorragia pulmonar
Distúrbios do sistema imunológico
- Frequência desconhecida: edema angioneurótico (edema de Quincke)
Problemas gastrointestinais
- Muito comum:
distúrbios gastrointestinais benignos (náuseas, vômitos, disgeusia) que geralmente ocorrem com a dose de ataque e resolvem com a redução da dose.
Testes de diagnóstico
-Muito raro:
aumento da creatinina no sangue.
Doenças do sistema nervoso
- Comum:
• tremor extrapiramidal.
• pesadelos.
• distúrbios do sono.
- Incomum:
• neuropatia sensório-motora periférica e / ou miopatia, geralmente reversível com a descontinuação do medicamento (ver secção 4.4 “Advertências especiais”).
- Muito raro:
• ataxia cerebelar.
• hipertensão intracraniana benigna (pseudotumor cerebral).
• dor de cabeça.
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
- Muito raro:
• epididimite.
• impotência.
Patologias vasculares
- Muito raro:
vasculite.
04.9 Overdose
Não há muita informação disponível sobre a sobredosagem aguda com amiodarona. Foram relatados alguns casos de bradicardia sinusal, parada cardíaca, taquicardia ventricular, "torsade de pointes", insuficiência circulatória e lesão hepática.
O tratamento deve ser sintomático. A amiodarona e seus metabólitos não são dialisáveis.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: sistema cardiovascular, antiarrítmico, classe III. Código ATC: C01BD01
Propriedades antiarrítmicas:
- Alongamento de fase 3 do potencial de ação da fibra cardíaca principalmente devido à diminuição da corrente de potássio (Classe III de acordo com a classificação de Vaughan Williams); esse alongamento não está correlacionado com a frequência cardíaca.
- Reduzida automaticidade sinusal, levando a bradicardia, insensível à administração de atropina.
- Inibição alfa e beta adrenérgica não competitiva.
- Diminuição da condução sinoatrial, atrial e nodal, que é mais pronunciada quando a frequência cardíaca está alta.
- Sem alterações na condução intraventricular.
- Ao nível atrial, nodal e ventricular: aumento do período refratário e diminuição da excitabilidade do miocárdio.
- Retardamento da condução e prolongamento dos períodos refratários nos tratos atrioventriculares acessórios.
Propriedades anti-isquêmicas:
- Queda moderada da resistência periférica e diminuição da freqüência cardíaca com conseqüente redução das necessidades de oxigênio.
- Antagonismo não competitivo para receptores alfa e beta-adrenérgicos.
- Aumento do débito coronário devido a um efeito direto no músculo liso das artérias miocárdicas.
- Manutenção do débito cardíaco devido à diminuição da pressão aórtica e da resistência periférica.
De outros:
- Sem efeitos inotrópicos negativos significativos.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Após a administração oral, a amiodarona é absorvida de forma lenta e variável.
A amiodarona tem um volume de distribuição muito grande, mas variável devido ao extenso acúmulo em vários distritos (tecido adiposo, órgãos altamente perfundidos como o fígado, pulmões e baço).
A biodisponibilidade oral varia entre 30 e 80%, dependendo do paciente individual (o valor médio é de cerca de 50%). Após administração única, o pico de concentração plasmática é atingido após 3-7 horas. Os efeitos terapêuticos são obtidos. Geralmente após uma semana ( alguns dias a duas semanas) dependendo da dose de carga.
A amiodarona tem meia-vida longa e apresenta considerável variabilidade individual (de 20 a 100 dias). Durante os primeiros dias de terapia, o fármaco se acumula em quase todos os tecidos, principalmente no tecido adiposo. A eliminação ocorre após alguns dias. a concentração plasmática do estado é alcançada entre um e vários meses, dependendo do paciente individual.
Considerando as características acima, as doses de ataque devem ser usadas para obter rapidamente os níveis de tecido necessários para ter um efeito terapêutico.
Cada dose de 200 mg de amiodarona contém 75 mg de iodo, dos quais 6 mg se destacam da molécula como iodo livre. A amiodarona é excretada principalmente pelas vias biliar e fecal. A excreção renal é insignificante: isso permite a administração de doses padrão em pacientes com insuficiência renal.
Após a interrupção do tratamento, a eliminação continua por vários meses, portanto, deve-se levar em consideração a persistência do efeito farmacodinâmico de 10 dias a um mês.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda: LD50 em ratos 170 mg / kg E.V.,> 3000 mg / kg os, em camundongos 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, em cães beagle 85-150 mg / kg E.V.
Toxicidade crônica: nenhuma mortalidade, perda de peso ou alteração nos parâmetros biológicos foram detectados em doses orais de até 37,5 mg / kg / dia (4 semanas) e 16 mg / kg / dia (52 semanas) em ratos e até 12,5 mg / kg / dia em cães.
Teratogênese: as investigações realizadas no rato (100 mg / kg / dia) e no coelho (75 mg / kg / dia) não revelaram quaisquer sinais de toxicidade fetal.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Monohidrato de lactose, amido de milho, polividona, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio.
06.2 Incompatibilidade
Não existem incompatibilidades conhecidas.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa de papelão contendo 2 blisters de 10 comprimidos cada.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 -00144 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.C. n. 022033031
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Autorização: 24/02/1971
Renovação: 01.06.2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2010
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