XENICAL ® é um medicamento à base de Orlistat
GRUPO TERAPÊUTICO: Drogas anti-obesidade periféricas
Indicações XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® é indicado no tratamento da obesidade (IMC igual ou superior a 30 Kg / m2) ou sobrepeso (IMC igual ou superior a 28 Kg / m2) complicada por fatores de risco associados, em conjunto com uma dieta moderadamente hipocalórica .
Mecanismo de ação XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® é um medicamento à base de Orlistat, o único ingrediente ativo anti-obesidade ainda no mercado na Itália após a retirada da sibutramina do mercado.
Sua ação terapêutica está intimamente relacionada à estrutura química particular, que lembra vagamente a dos triglicerídeos mais comuns, o que permite que esse princípio ativo interaja seletivamente com as lipases presentes no trato gastrointestinal, impedindo sua ação.
A inibição irreversível, que é alcançada através da formação de ligações covalentes entre o Orlistat e uma Serina expressa no domínio ativo da lipase, impede que essas enzimas digerem os lipídios da dieta em ácidos graxos e glicerol, reduzindo drasticamente a absorção intestinal, com uma diminuição significativa na ingestão calórica e lipídica da refeição acabada de fazer.
Esta ação também é possível graças a algumas características farmacocinéticas do Orlistat, que reduzem a sua absorção sistêmica ao mínimo, tornando-o praticamente inconsistente, permitindo assim, uma atividade concentrada a nível gastrointestinal.
Neste ponto, tanto os lipídios não absorvidos quanto o Orlistat e alguns de seus metabólitos inativos, produzidos pela própria mucosa intestinal, são excretados nas fezes.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. ESTUDO DE XENDOS E A EFICÁCIA DO ORLISTAT
Endocr Pract. Janeiro a fevereiro de 2006; 12
Análise do estudo XENDOS (Xenical na Prevenção da Diabetes em Pessoas Obesas).
Sjöström L.
Marco na avaliação funcional do orlistat que mostra que em cerca de 60% dos pacientes tratados com este medicamento foi possível detectar uma perda de peso de 5% em 12 semanas de tratamento, em comparação com 35% dos pacientes que receberam placebo. A mesma relação foi mantido em tratamentos prolongados por 1 e 4 anos.
2. ORLISTAT, GLICOSE E FUNCIONALIDADE CARDÍACA EM PACIENTES DIABÉTICOS
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Impacto da perda de peso induzida por orlistat na função diastólica e na variabilidade da frequência cardíaca em indivíduos gravemente obesos com diabetes.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
A administração de Orlistat por um período de 12 semanas em pacientes com diabetes tipo II e obesidade demonstrou ser útil para garantir maior perda de peso em comparação com o placebo e para melhorar os níveis glicêmicos, bem como a função cardíaca.
3. ORLISTAT E ASPECTOS COMPORTAMENTAIS
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Tomando Orlistat: Prevendo perda de peso em 6 meses.
Hollywood A, Ogden J.
Estudo muito interessante que demonstra como o uso de Orlistat pode, além de garantir uma diminuição significativa do peso, contribuir para uma melhora no estilo de vida. Os questionários dos pacientes antes e depois do tratamento com Orlistat têm mostrado uma crescente atenção aos cuidados com sua própria alimentação e estilo de vida melhoria, destacando-se o principal papel dos hábitos saudáveis, não apenas dos hábitos alimentares, na perda de peso e na manutenção da condição de bem-estar.
Método de uso e dosagem
XENICAL ® Orlistat 120 mg cápsulas: recomenda-se tomar uma cápsula de XENICAL ® antes, ao mesmo tempo ou após a ingestão de uma refeição contendo lipídios.
Dado o mecanismo de ação do princípio ativo, concentrado na digestão e absorção de lipídeos, é óbvio que o medicamento não deve ser tomado ao mesmo tempo que refeições com baixo teor de gordura, e que ao mesmo tempo a dieta deve garantir a ingestão correta de fibras, macro e micronutrientes com percentual lipídico em torno de 30% do valor calórico total da refeição.
A excreção de gorduras com as fezes é observada 24-48 horas após a primeira ingestão e persiste até 72 horas após a última.
Em qualquer caso, a dose máxima eficaz é a de três cápsulas por dia, acima da qual os efeitos terapêuticos permanecem inalterados face ao aumento das reações adversas.
Avisos do XENICAL ® Orlistat
A terapia com XENICAL ® deve ser associada ao monitoramento cuidadoso de alguns parâmetros laboratoriais importantes, como coagulação e glicose no sangue, em pacientes submetidos, respectivamente, à terapia com anticoagulantes orais ou agentes antidiabéticos.
Ao mesmo tempo, recomenda-se atenção especial em pacientes que estejam tomando anticoncepcionais orais, dada a biodisponibilidade reduzida que pode ser observada em caso de administração concomitante.
Para evitar o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis, como sangramento retal e distúrbios gastrointestinais, é fundamental seguir uma dieta saudável ao mesmo tempo que não exceda 30% das calorias provenientes dos lipídios por refeição.
Outros efeitos colaterais podem ocorrer após a ingestão de XENICAL ® em pacientes com insuficiência renal crônica e hipotireoidismo.
Em caso de falha na redução do peso corporal em pelo menos 5% em 12 semanas de tratamento, a ingestão de XENICAL ® deve ser interrompida. Embora o Orlistat contido em XENICAL ® não sofra absorção sistêmica significativa, sua persistência a nível gastrointestinal pode alterar as propriedades farmacocinéticas normais de vários ingredientes ativos, principalmente relacionadas com a capacidade de absorção e biodisponibilidade.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
De momento, não existem estudos que esclareçam o perfil de segurança do Orlistat na saúde do feto quando administrado durante a gravidez, embora diversos testes farmacocinéticos tenham demonstrado a presença desta molécula no leite materno.
À luz desta evidência, seria aconselhável evitar tomar XENICAL ® durante a gravidez e na fase de lactação subsequente.
Interações
Embora o Orlistat contido no XENICAL ® não sofra uma absorção sistêmica importante, sua persistência em nível gastrointestinal pode alterar as propriedades farmacocinéticas normais de vários princípios ativos, principalmente em relação à capacidade de absorção e biodisponibilidade.
Na verdade, os estudos farmacocinéticos mostram uma redução significativa na biodisponibilidade da ciclosporina, anticoagulantes orais, amiodarona e provavelmente anticoagulantes orais (neste caso devido ao aumento da excreção fecal) quando administrados concomitantemente com Orlistate.
Pelo mesmo motivo, a terapia suplementar com vitaminas lipossolúveis pode ser recomendada, de preferência pelo menos 2 horas após a ingestão de XENICAL ®.
Contra-indicações XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® é contra-indicado em pacientes com colestase, síndrome de má absorção crônica e hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes.
A ingestão de Orlistat também é contra-indicada durante a amamentação e não é recomendada durante a gravidez.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
As reações colaterais mais comuns descritas após tomar XENICAL ® afetam principalmente o trato gastrointestinal com estímulos defecatórios impelentes, fezes gordurosas e oleosas, dor abdominal, aumento da frequência das fezes e sangramento retal nos casos mais graves e sangramento metabólico com hipoglicemia.
Casos de cefaleia, alterações das transaminases, astenia e fadiga e reacções de hipersensibilidade dermatológica foram mais raros.
Observação
XENICAL ® é um medicamento com receita.
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