Ingredientes ativos: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg comprimidos revestidos por película
Por que o Roipnol é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Benzodiazepínicos com ação hipnótica.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento de curto prazo da insônia. Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou faz com que a pessoa sofra de desconforto severo.
Contra-indicações Quando Roipnol não deve ser usado
Miastenia grave. Uso deste medicamento em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos benzodiazepínicos ou a qualquer um dos excipientes. Insuficiência respiratória grave. Síndrome da apnéia do sono.
Administração para crianças. Insuficiência hepática grave.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Roipnol
É reconhecido que, no caso do uso de benzodiazepínicos de curta ação, os sintomas de abstinência podem aparecer no intervalo entre uma dose e a seguinte, principalmente em altas doses.
Duração do tratamento.
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver Dose, método e tempo de administração). Em geral, a duração do tratamento varia de alguns dias a 2 semanas, até um máximo de 4 semanas, incluindo o período de retirada gradual.
A extensão da terapia além desses períodos não deve ocorrer sem uma reavaliação completa da situação clínica.
Pode ser útil informar ao paciente que a terapia terá duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Além disso, é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, a fim de minimizar a reação de ansiedade que o possível aparecimento de tais sintomas pode desencadear na suspensão do medicamento.
Grupos específicos de pacientes.
As dosagens indicadas para idosos são inferiores às dos adultos (ver Dose, método e horário de administração). Os benzodiazepínicos devem ser usados com cautela em idosos devido ao risco de efeitos sedativos e / ou relaxantes musculares que podem levar a quedas, muitas vezes com consequências graves. Da mesma forma, as dosagens reduzidas são indicadas em pacientes com insuficiência hepática e em pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Roipnol
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A combinação com drogas que deprimem o sistema nervoso central pode intensificar o efeito depressivo central (antipsicóticos, neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos).
A combinação de Roipnol com drogas que deprimem o SNC, incluindo álcool, pode potencializar os efeitos na sedação, respiração e parâmetros hemodinâmicos.
O álcool deve ser evitado em pacientes que tomam Roipnol (ver Advertências Especiais). Para advertências sobre outras drogas depressoras do SNC, incluindo álcool, ver Sobredosagem.
No caso dos analgésicos narcóticos, pode ocorrer um aumento do efeito eufórico do narcótico, o que pode aumentar a dependência psicológica.
Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450) podem aumentar a atividade das benzodiazepinas e de agentes semelhantes às benzodiazepinas. Não pode ser excluída uma possível interação com inibidores potentes do CYP3A4 (incluindo, mas não se limitando aos listados abaixo).
Antifúngicos azólicos: Fluconazol, Cetoconazol, Itraconazol
Cimetidina
Inibidores de protease de HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonista)
Antibióticos macrolídeos: Eritromicina, Claritromicina, Telitromicina
Nefazodona (SNRI)
Estatinas
Verapamil (Ca2 + -Antagonistas)
Suco de toranja
Roipnol pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais e anticoagulantes.
Avisos É importante saber que:
Os benzodiazepínicos não são indicados como tratamento primário de doenças psicóticas.
Uso concomitante de álcool / depressores do SNC
O uso concomitante de Roipnol com álcool e / ou drogas com atividade depressora do sistema nervoso central deve ser evitado. Esse uso concomitante pode aumentar os efeitos clínicos de Roipnol, incluindo possível sedação profunda e depressão respiratória e / ou cardiovascular clinicamente relevante (ver Interações). Pacientes deve ser aconselhada a evitar o consumo de bebidas alcoólicas durante a exposição à droga, devido aos efeitos colaterais mutuamente potencializadores.
História médica de abuso de álcool ou drogas
Roipnol deve ser usado com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas (ver Interações
Hipersensibilidade
Em indivíduos predispostos, podem ocorrer reações de hipersensibilidade, como erupção cutânea, angioedema ou hipotensão.
Tolerância.
Após o uso repetido por algumas semanas, pode ocorrer perda de eficácia dos benzodiazepínicos em relação aos efeitos hipnóticos.
Insônia de rebote.
Com a descontinuação do tratamento, pode ocorrer síndrome transitória, na qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepínicos recorrem de forma agravada, juntamente com a insônia de rebote. Isso pode ser acompanhado por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade e inquietação. Uma vez que o risco de sintomas de abstinência ou rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, recomenda-se diminuir gradualmente a dosagem.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Essa condição ocorre com muito mais frequência nas primeiras horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir os riscos, os pacientes devem garantir que conseguem dormir sem ser perturbados por 7 a 8 horas (consulte Efeitos colaterais).
Reações psiquiátricas e paradoxo
O uso de benzodiazepínicos é conhecido por induzir reações paradoxais, como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos. Estas reações são mais frequentes em idosos (ver Efeitos indesejáveis).
Dependência.
O uso crônico de benzodiazepínicos e agentes semelhantes aos benzodiazepínicos, mesmo em doses terapêuticas, pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psicológica desses medicamentos (ver Efeitos colaterais). O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento. O risco é maior em pacientes com histórico de uso de álcool e / ou drogas.
Suspensão
Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência e rebote. Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade de extrema gravidade, tensão, inquietação, confusão, irritabilidade e insônia de repercussão. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Roipnol contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Gravidez e amamentação
Gravidez
Não existem dados suficientes sobre o flunitrazepam para avaliar a sua segurança na utilização durante a gravidez.
Se o produto for prescrito a uma mulher com potencial para engravidar, a paciente deve ser avisada da oportunidade de entrar em contato com seu médico para interromper o uso do produto se ela pretende engravidar ou suspeita que está grávida.
Embora a passagem do flunitrazepam pela placenta seja deficiente após uma dose única, a administração prolongada durante o terceiro trimestre da gravidez deve ser evitada.
Se, por motivos médicos graves, o flunitrazepam for administrado durante o último período da gravidez ou durante o trabalho de parto, podem ocorrer efeitos no recém-nascido como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada devido à ação farmacológica do medicamento.
Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal (Ver Advertências Especiais).
Hora da alimentação
Uma vez que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno, o flunitrazepam não deve ser administrado a mães que amamentam.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sedação, amnésia, diminuição da capacidade de concentração e diminuição da função muscular podem afetar adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. A duração insuficiente do sono pode aumentar a probabilidade de diminuição do estado de alerta.
Dosagem e método de uso Como usar Roipnol: Dosagem
Adultos 0,5-1 mg.
Em circunstâncias excepcionais, a dose pode ser aumentada para 2 mg.
Os pacientes idosos devem tomar metade da dose indicada para adultos.
Pacientes com insuficiência hepática e pacientes com insuficiência respiratória crônica devem tomar uma dose reduzida.
O medicamento deve ser tomado ao deitar.
O tratamento deve ser o mais curto possível. Em geral, a duração do tratamento varia de alguns dias a 2 semanas, até um máximo de 4 semanas, incluindo o período de retirada gradual.
Em certos casos, a extensão além do período máximo de tratamento pode ser necessária; tal extensão não deve ocorrer sem uma reavaliação completa da condição do paciente. O tratamento deve ser iniciado com a menor dose indicada.
A dose máxima não deve ser excedida, pois acarreta um risco maior de efeitos colaterais graves no SNC.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado Roipnol demais
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Roipnol, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Tal como acontece com outras benzodiazepinas, uma sobredosagem não deve colocar a vida em risco, a menos que sejam tomados concomitantemente outros depressores do SNC (incluindo álcool).
No tratamento de sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo
Sintomas
Os benzodiazepínicos comumente causam dormência, ataxia, disartria e nistagmo.
Uma overdose de Roipnol, quando tomado sozinho, raramente é fatal, mas pode resultar em arreflexia, apnéia, hipotonia, hipotensão, depressão cardiorrespiratória e coma.
O coma, se ocorrer, geralmente dura algumas horas, mas pode durar mais tempo e ser cíclico, especialmente em pacientes idosos. Os efeitos depressivos respiratórios associados aos benzodiazepínicos são mais graves em pacientes com problemas respiratórios.
Os benzodiazepínicos aumentam os efeitos das drogas depressoras do sistema nervoso central, incluindo o álcool.
Tratamento
Monitore os sinais vitais e defina medidas de suporte em relação ao estado clínico do paciente. Em particular, os pacientes podem requerer tratamento sintomático para efeitos cardiorrespiratórios ou efeitos no sistema nervoso central.
A absorção deve ser evitada por um método apropriado, por exemplo, tratamento com carvão ativado em 1-2 horas.Se o carvão ativado for usado, é essencial proteger o trato respiratório se o paciente estiver inconsciente.
A lavagem gástrica pode ser considerada se vários medicamentos forem ingeridos, mas não como uma medida de rotina.
Em caso de depressão grave do sistema nervoso central, deve-se considerar o uso de flumazenil (Anexate®), um antagonista da benzodiazepina. Isso só deve ser administrado sob supervisão médica rigorosa. Flumazenil tem uma "meia-vida curta (aproximadamente um") . agora), portanto, os pacientes que recebem devem ser monitorados após o desaparecimento de seus efeitos. O flumazenil deve ser usado com extremo cuidado na presença de medicamentos que podem diminuir o limiar convulsivo (por exemplo, antidepressivos tricíclicos). Para o uso correto deste medicamento, consulte ao Resumo das Características do Medicamento do flumazenil (Anexate®).
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de Roipnol, pergunte ao seu médico ou farmacêutico
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Roipnol
Como todos os medicamentos, Roipnol pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
A maioria dos efeitos indesejáveis ocorre principalmente no início do tratamento e, geralmente, estes efeitos desaparecem com o prolongamento da administração.
Efeitos indesejáveis cuja frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis:
- Reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea, angioedema e hipotensão
- Estado confusional
- Distúrbios emocionais
- Mudanças na libido
- Uma depressão pré-existente pode se manifestar
- Reações paradoxais, como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, mania, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos
- Dependência física: a descontinuação abrupta da terapia pode causar abstinência ou fenômenos de rebote
- Abuso
- Dormência durante o dia
- Dor de cabeça
- Tontura
- Redução de vigilância
- Ataxia
- Amnésia anterógrada
- Insuficiência cardíaca
- Parada cardíaca
- Depressão respiratória
- Diplopia
- Problemas gastrointestinais
- Reações cutâneas
- Fraqueza muscular
- Fadiga
- Quedas
- Fraturas
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar algum efeito secundário não mencionado neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado. Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido por película contém:
Ingrediente ativo: flunitrazepam 1 mg.
Excipientes: no núcleo: lactose anidra, celulose microcristalina, hipromelose, povidona K 90 F, glicolato de amido sódico, índigo carmim, estearato de magnésio. No revestimento: hipromelose, etilcelulose, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, triacetina, índigo carmim.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos revestidos por película. Roipnol 1 mg comprimidos revestidos por película - 10 comprimidos divisíveis.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ROIPNOL 1 MG COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido revestido por película contém:
Ingrediente ativo: flunitrazepam 1 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de insônia em curto prazo.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou torna o indivíduo muito desconfortável.
04.2 Posologia e método de administração
O uso de comprimidos Roipnol é reservado exclusivamente para pacientes adultos.
Dosagem padrão
A dose recomendada para pacientes adultos é de 0,5-1 mg. Em circunstâncias excepcionais, a dose pode ser aumentada para 2 mg.
O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa. Não exceda a dose máxima. O medicamento deve ser tomado ao deitar.
Duração do tratamento
O tratamento deve ser o mais curto possível. Em geral, a duração do tratamento varia de alguns dias a 2 semanas, até um máximo de 4 semanas, incluindo o período de retirada gradual.
Em certos casos, a extensão além do período máximo de tratamento pode ser necessária; tal extensão não deve ocorrer sem uma reavaliação completa da condição do paciente.
Ao iniciar o tratamento, pode ser útil informar ao paciente que a terapia terá duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Além disso, é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, a fim de minimizar a reação de ansiedade que o eventual aparecimento de tais sintomas pode desencadear com a suspensão do medicamento. Duração de ação, os fenômenos relacionados à suspensão do medicamento podem ocorrem no intervalo entre uma dose e outra, especialmente para doses elevadas (ver secção 4.4).
Cidadãos idosos
Os pacientes idosos devem ser tratados com metade da dose recomendada para adultos.
Pacientes com função hepática comprometida
Pacientes com função hepática comprometida devem tomar uma dose reduzida.
Pacientes com insuficiência respiratória
Os doentes com insuficiência respiratória crónica devem tomar uma dose reduzida (ver secção 4.4).
04.3 Contra-indicações
- Miastenia grave
- Uso deste medicamento em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos benzodiazepínicos ou a qualquer um dos excipientes.
- Insuficiência respiratória grave.
- Síndrome da apnéia do sono.
- Administração para crianças.
- Insuficiência hepática grave
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas.
Uso concomitante de álcool / depressores do SNC
O uso concomitante de Roipnol com álcool e / ou medicamentos com atividade depressora do sistema nervoso central deve ser evitado. Esse uso concomitante pode aumentar os efeitos clínicos de Roipnol, incluindo possível sedação profunda e depressão respiratória e / ou cardiovascular clinicamente relevante (ver seção 4.5) .
História médica de abuso de álcool ou drogas
Roipnol deve ser usado com extremo cuidado em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas (ver seção 4.5).
Hipersensibilidade
Em indivíduos predispostos, podem ocorrer reações de hipersensibilidade, como erupção cutânea, angioedema ou hipotensão.
Tolerância
Após o uso repetido por algumas semanas, pode ocorrer perda de eficácia dos benzodiazepínicos em relação aos efeitos hipnóticos.
Insônia de rebote
Após a interrupção do tratamento hipnótico, pode ocorrer uma síndrome transitória na qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepínicos recorrem de forma agravada, juntamente com insônia de rebote. Isso pode ser acompanhado por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade e inquietação. Uma vez que o risco de sintomas de abstinência ou rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, recomenda-se diminuir gradualmente a dosagem.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Essa condição ocorre com muito mais frequência nas primeiras horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir os riscos, os pacientes devem garantir que são capazes de dormir sem perturbações por 7 a 8 horas.
Reações psiquiátricas e "paradoxal
O uso de benzodiazepínicos é conhecido por induzir reações paradoxais, como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, mania, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos. Esses tipos de reações podem ser de natureza bastante séria e são mais prováveis de ocorrer em idosos.
Intolerância a lactose
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Abuso e dependência de drogas
Dependência
O uso crônico de benzodiazepínicos e agentes semelhantes aos benzodiazepínicos, mesmo em doses terapêuticas, pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psicológica desses medicamentos (ver seção 4.8). O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento. pacientes com história de uso de álcool e / ou drogas.
Para minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após uma "avaliação cuidadosa da indicação" e pelo menor tempo possível. A necessidade de tratamento adicional deve ser devidamente avaliada.
Suspensão
Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência e rebote. Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade de extrema gravidade, tensão, inquietação, confusão, irritabilidade e insônia de repercussão.
Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Uso em populações especiais
Função hepática prejudicada
Recomenda-se cautela ao usá-lo em pacientes com insuficiência hepática.
Função respiratória prejudicada
Uma dose mais baixa é recomendada em pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória.
Cidadãos idosos
Os benzodiazepínicos devem ser usados com cautela em idosos devido ao risco de efeitos sedativos e / ou relaxantes musculares que podem levar a quedas, muitas vezes com consequências graves nesta população.
Em pacientes idosos com alterações cerebrais orgânicas e em pacientes debilitados, a dose deve ser determinada com cautela, devido ao aumento da sensibilidade aos medicamentos.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A combinação com drogas depressoras do SNC pode intensificar o efeito depressivo central (antipsicóticos, neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos).
A combinação de Roipnol com drogas que deprimem o SNC, incluindo álcool, pode potencializar os efeitos na sedação, respiração e parâmetros hemodinâmicos.
O álcool deve ser evitado em doentes a tomar Roipnol (ver secção 4.4).
Para advertências sobre outras drogas depressoras do SNC, incluindo álcool, consulte a seção 4.9.
No caso dos analgésicos narcóticos, pode ocorrer um aumento do efeito eufórico do narcótico, o que pode aumentar a dependência psicológica.
Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450) podem aumentar a atividade das benzodiazepinas e de agentes semelhantes às benzodiazepinas. Não pode ser excluída uma possível interação com inibidores potentes do CYP3A4 (incluindo, mas não se limitando aos listados abaixo).
Antifúngicos azólicos: Fluconazol, Cetoconazol, Itraconazol
Cimetidina
Inibidores de protease de HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonista)
Antibióticos macrolídeos: Eritromicina, Claritromicina, Telitromicina
Nefazodona (SNRI)
Estatinas
Verapamil (Ca2 + -Antagonistas)
Suco de toranja
Roipnol pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais e anticoagulantes.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados suficientes sobre o flunitrazepam para avaliar a sua segurança na utilização durante a gravidez.
Se o produto for prescrito a uma mulher com potencial para engravidar, a paciente deve ser avisada da oportunidade de entrar em contato com seu médico para interromper o uso do produto se ela pretende engravidar ou suspeita que está grávida.
Embora a passagem do flunitrazepam pela placenta seja deficiente após uma dose única, a administração prolongada durante o terceiro trimestre da gravidez deve ser evitada. Se, por razões médicas graves, o flunitrazepam for administrado durante o último período da gravidez ou durante o trabalho de parto, podem ocorrer efeitos no recém-nascido como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada devido à ação farmacológica do medicamento.
Além disso, os bebés nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e podem estar em risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal (ver secção 4.4).
Hora da alimentação
Uma vez que as benzodiazepinas são excretadas no leite materno, o flunitrazepam não deve ser administrado a mães a amamentar (ver secção 5.2).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sedação (ver secção 4.5), amnésia, diminuição da capacidade de concentração e diminuição da função muscular podem afetar adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. A duração insuficiente do sono pode aumentar a probabilidade de diminuição do estado de alerta.
Os pacientes devem ser aconselhados a evitar o consumo de bebidas alcoólicas durante a exposição à droga, devido ao aumento mútuo dos efeitos colaterais.
04.8 Efeitos indesejáveis
A maioria dos efeitos indesejáveis ocorre predominantemente no início do tratamento e estes efeitos geralmente desaparecem com o prolongamento da administração.
As categorias de frequência de efeitos indesejáveis são definidas como segue:
Muito comum (≥1 / 10);
Comum (≥1 / 100,
Incomum (≥1 / 1.000 a
Raro (≥1 / 10.000,
Muito raro (
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
04.9 Overdose
Sintomas
Os benzodiazepínicos comumente causam dormência, ataxia, disartria e nistagmo.
Uma overdose de Roipnol, quando tomado sozinho, raramente é fatal, mas pode resultar em arreflexia, apnéia, hipotonia, hipotensão, depressão cardiorrespiratória e coma.
O coma, se ocorrer, geralmente dura algumas horas, mas pode durar mais tempo e ser cíclico, especialmente em pacientes idosos. Os efeitos depressivos respiratórios associados aos benzodiazepínicos são mais graves em pacientes com problemas respiratórios.
Os benzodiazepínicos aumentam os efeitos das drogas depressoras do sistema nervoso central, incluindo o álcool.
Tratamento
Monitore os sinais vitais e defina medidas de suporte em relação ao estado clínico do paciente. Em particular, os pacientes podem requerer tratamento sintomático para efeitos cardiorrespiratórios ou efeitos no sistema nervoso central.
A absorção deve ser evitada por um método apropriado, por exemplo, tratamento com carvão ativado em 1-2 horas.Se o carvão ativado for usado, é essencial proteger o trato respiratório se o paciente estiver inconsciente.
A lavagem gástrica pode ser considerada se vários medicamentos forem ingeridos, mas não como uma medida de rotina.
Em caso de depressão grave do sistema nervoso central, deve-se considerar o uso de flumazenil (Anexate), um antagonista da benzodiazepina. Isso só deve ser administrado sob estreita supervisão médica. Flumazenil tem uma "meia-vida curta (aproximadamente uma" hora) .), portanto, os pacientes que o administram devem ser monitorados após o desaparecimento de seus efeitos. O flumazenil deve ser usado com extrema cautela na presença de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo (por exemplo, antidrepressivos tricíclicos). uso correto deste medicamento, consulte o Resumo das Características do Medicamento do flumazenil (Anexate).
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: psicoléptico, hipnótico e sedativo.
Código ATC: N05CD03
O flunitrazepam é um agonista benzodiazepínico completo de alta afinidade para os receptores centrais de benzodiazepínicos. Possui propriedades anticonvulsivantes e sedativas ansiolíticas e origina os seguintes efeitos: abrandamento do desempenho psicomotor, amnésia, relaxamento muscular e indução do sono.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O flunitrazepam é quase completamente absorvido após administração oral. 10-15% sofre a primeira passagem hepática, tornando a biodisponibilidade absoluta (em comparação com a solução IV) igual a 70-90%. A concentração plasmática máxima de flunitrazepam é 6-11 ng / ml e é atingida 0,75-2 horas após a administração de uma dose oral única de 1 mg com o estômago vazio. Os alimentos reduzem a taxa e extensão da absorção do flunitrazepam. A farmacocinética é linear ao longo do intervalo posológico de 0,5 a 4 mg. Doses orais repetidas administradas diariamente conduzem a uma acumulação moderada de flunitrazepam no plasma (razão de acumulação 1,6-1,7). Concentração plasmática. Estado estacionário de flunitrazepam é atingido após 5 dias. A concentração mínima de flunitrazepam o flunitrazepam no estado estacionário é 3-4 ng / ml após doses orais repetidas de 2 mg.A concentração plasmática no estado estacionário do metabolito N-desmetil farmacologicamente ativo é quase idêntica à da molécula inalterada.
Distribuição
A distribuição do flunitrazepam é rápida e extensa. O volume de distribuição no estado estacionário é de 3-5 l / kg. O flunitrazepam liga-se em 78% às proteínas plasmáticas.
A captação do flunitrazepam no LCR humano é rápida.A passagem da barreira placentária e a passagem do flunitrazepam para o leite materno ocorrem lentamente e em pequenas quantidades após uma dose única.
Biotransformação
O flunitrazepam é quase completamente metabolizado. Aproximadamente 80% e 10% do composto marcado são encontrados nas fezes e na urina, respectivamente.Os principais metabólitos plasmáticos são 7-amino-flunitrazepam e N-desmetil-flunitrazepam. O principal metabólito urinário é o 7-amino-flunitrazepam.
Eliminação
Menos de 2% da dose administrada é excretada pelos rins como molécula inalterada e como N-desmetil-flunitrazepam. O N-desmetil-flunitrazepam é farmacologicamente ativo em humanos, embora não tanto quanto o flunitrazepam e os níveis plasmáticos obtidos no estado estacionário após a administração de 2 mg diários de flunitrazepam estão abaixo da concentração efetiva mínima do metabólito.
A meia-vida de eliminação do flunitrazepam é de 16 a 35 horas. A meia-vida de N-desmetil-flunitrazepam é de 28 horas. A depuração plasmática total é de 120-140 ml / min.
Farmacocinética em grupos específicos de pacientes
Cidadãos idosos
Não existem alterações relacionadas com a idade na farmacocinética do flunitrazepam.
Pacientes com insuficiência renal
A farmacocinética das porções ativas do flunitrazepam em pacientes com insuficiência renal é semelhante à observada em indivíduos saudáveis.
Pacientes com insuficiência hepática
A farmacocinética do flunitrazepam e do N-desmetil-flunitrazepam em pacientes com insuficiência hepática é semelhante à observada em voluntários saudáveis.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os testes de toxicidade aguda em camundongos deram valores de LD50 de 2.000 mg / kg após administração oral e 1.600 mg / kg após administração intraperitoneal.
Estudos de toxicidade subaguda e crônica foram realizados em diferentes espécies animais e em diferentes doses de acordo com o seguinte esquema:
Rato:
50, 100 e 200 mg / kg / dia administrados por via oral por 13 semanas
50, 100 e 200 mg / kg / dia administrados por via oral por 18 meses.
Cão:
10, 20 e 30 mg / kg / dia administrados por via parenteral por 13 semanas
5, 15 e 50 mg / kg / dia administrados por via parenteral por 6 meses.
O tratamento não causou sinais referentes a efeitos tóxicos, nem alterações significativas de peso.
Ao exame de autópsia não foram encontradas alterações macroscópicas nos principais órgãos ou sistemas, nem neoformações.
Os exames histológicos confirmaram os achados da autópsia.
Carcinogenicidade
Estudos de carcinogenicidade de dois anos foram conduzidos em camundongos e ratos com doses de até 25 e 50 mg / kg / dia, respectivamente, administradas por via oral. Em ambos os estudos, o exame histológico dos diferentes tecidos não revelou sinais óbvios de carcinogenicidade do flunitrazepam.
Mutagenicidade
O potencial mutagênico do flunitrazepam foi investigado em uma série de testes genotóxicos conduzidos em mamíferos e bactérias. Embora a atividade mutagênica tenha sido encontrada em bactérias, os testes em vitro E na Vivo conduzido em células de mamíferos não mostrou atividade genotóxica. A atividade encontrada na bactéria não é considerada relevante para a exposição humana.
Fertilidade prejudicada
Os estudos conduzidos em ratos com doses até 25 mg / kg não revelaram quaisquer efeitos indesejáveis na fertilidade e no desenvolvimento inicial dos embriões.
Teratogenicidade
Estudos conduzidos em ratos (até 25 mg / kg / dia), coelhos (até 5 mg / kg / dia) e camundongos (até 100 mg / kg / dia), não mostraram uma "ação teratogênica do flunitrazepam mesmo em doses hipnóticas.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
No núcleo: lactose anidra, celulose microcristalina, hipromelose, povidona K 90 F, glicolato de amido sódico, índigo carmim, estearato de magnésio. No revestimento: hipromelose, etilcelulose, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, triacetina, índigo carmim.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
O produto é acondicionado em blister embalado em uma caixa de papelão. As bolhas são feitas de material plástico termoformado acoplado a fita de alumínio.
Roipnol 1 mg comprimidos revestidos por película - 10 comprimidos revestidos por película com marca de quebra.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Roipnol 1 mg comprimidos revestidos por película AIC n ° 023328077
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da renovação mais recente: junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2012
