COLVER ® é um medicamento à base de carvedilol
GRUPO TERAPÊUTICO: Beta-bloqueadores
Indicações COLVER ® Carvedilol
COLVER ® é indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial e angina de peito.
Os efeitos hipotensores de COLVER ® podem ser potencializados pela combinação de medicamentos anti-hipertensivos, como os diuréticos.
Mecanismo de ação COLVER ® Carvedilol
O carvedilol contido no COLVER ® por via oral, é absorvido muito rapidamente a nível gastrointestinal, atingindo as concentrações plasmáticas máximas já após uma "hora" da ingestão. Apesar do bom perfil de absorção, a biodisponibilidade deste princípio ativo nunca ultrapassa 25% da dose total administrada, dada a presença de um metabolismo de primeira passagem muito evidente.
Devido à sua natureza lipofílica, o fármaco se liga às proteínas plasmáticas da corrente sanguínea, que atuam como transportadores.
O carvedilol atua como um bloqueador beta não seletivo. O importante efeito hipotensor, de fato, também se deve à ação inibitória exercida sobre os receptores alfa 1 adrenérgicos, expressos na superfície das células das fibras musculares lisas dos pequenos vasos (responsáveis pela vasodilatação periférica); além disso, o carvedilol exerce uma "atividade beta bloqueadora nos receptores adrenérgicos cardíacos, necessária para reduzir o trabalho do coração através da modulação da pré e pós carga ventricular.
Estudos também atribuem ao carvedilol uma ação antioxidante, exercida por meio da desintoxicação dos radicais livres de oxigênio e provavelmente envolvida na proteção vascular.
Após uma meia-vida significativamente mais longa (6/10 horas) em comparação com seus parentes beta-bloqueadores, o princípio ativo é eliminado principalmente pelas fezes, após a glucuroconjugação hepática.
Estudos realizados e eficácia clínica
ESTUDO DE COPERNICUS: O "USO DO CARVEDILOL NA" INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
Circulação. 22 de outubro de 2002; 106: 2194-9.
Efeito do carvedilol na morbidade de pacientes com insuficiência cardíaca crônica grave: resultados do estudo prospectivo de sobrevida cumulativa randomizada (COPERNICUS) do carvedilol.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Grupo de estudo de sobrevivência cumulativa prospectiva randomizada de carvedilol (COPERNICUS).
Este importante estudo, conduzido em aproximadamente 2.300 pacientes, mostrou como a administração de carvedilol, em pacientes com insuficiência cardíaca leve ou moderada, pode reduzir o risco de morte e hospitalização relacionada a eventos cardiovasculares em 27% em relação ao controle, e tanto quanto 31% para insuficiência cardíaca. Esses dados mostram como o carvedilol pode ter ação protetora sobre a saúde cardíaca, dificultando o agravamento da insuficiência cardíaca.
2. OS EFEITOS ANTIOXIDANTES DO CARVEDILOL
J Hypertens. Abril de 2007; 25: 731-41.
Atividade antioxidante do carvedilol nas doenças cardiovasculares.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Ao contrário dos betabloqueadores cardiosseletivos usados no tratamento de doenças cardiovasculares, o carvedilol parece ter uma forte ação antioxidante. Estudos recentes mostram como esse princípio ativo pode intervir tanto na desintoxicação dos radicais livres de oxigênio quanto na supressão da produção dessas espécies reativas, garantindo a melhora do quadro clínico do paciente.
3. CARVEDILOL NA SÍNDROME METABÓLICA
Int Heart J. Maio de 2006; 47: 421-30.
O efeito do carvedilol nos parâmetros metabólicos em pacientes com síndrome metabólica.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
O envolvimento direto do carvedilol em várias vias metabólicas levou os pesquisadores a estudar os efeitos deste ingrediente ativo em pacientes com síndrome metabólica. Os dados, um tanto encorajadores, mostraram como - ao contrário de outros betabloqueadores - a administração de carvedilol pode causar uma diminuição da pressão arterial enquanto mantém os parâmetros bioquímicos e metabólicos, reduzindo assim o risco cardiovascular.
Método de uso e dosagem
COLVER ® Comprimidos de carvedilol de 6,25 / 25 mg: o tratamento padrão para hipertensão envolve a administração de 12,5 mg de carvedilol nos primeiros dois dias, seguido da dose de manutenção de 25 mg ao dia em dose única. Em caso de redução da resposta terapêutica, é possível aumentar a dose até um máximo de 50 mg, possivelmente tomado em duas doses diárias diferentes; em alternativa, COLVER ® pode ser combinado com um anti-hipertensivo de outra natureza.
O mesmo protocolo terapêutico também deve ser utilizado para o tratamento da angina de peito, enquanto no caso de insuficiência cardíaca é aconselhável formular a posologia de acordo com a gravidade da doença.
O ajuste da dose, mais precisamente uma redução da dose, é aconselhável no caso de pacientes em terapia com digitálicos, diuréticos e inibidores da ECA, para posteriormente fornecer um aumento da dose com base nos efeitos terapêuticos observados e, em qualquer caso, não antes de duas semanas ( intervalo de tempo necessário para maximizar os efeitos).
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR COLVER ® Carvedilol - A RECEITA E O CONTROLE DO SEU MÉDICO SÃO NECESSÁRIOS.
Avisos COLVER ® Carvedilol
As advertências e precauções necessárias para minimizar os efeitos colaterais do carvedilol são múltiplas e justificadas pelas inúmeras reações biológicas nas quais este princípio ativo está envolvido.
Pacientes diabéticos em terapia hipoglicêmica, por exemplo, devem monitorar constantemente os níveis glicêmicos para evitar que a ação do carvedilol no metabolismo da glicose cause descompensação glicêmica, enquanto pacientes que sofrem de doença isquêmica do coração, doença vascular, insuficiência cardíaca, mesmo tratados, devem monitorar a função renal parâmetros, a fim de reduzir o risco de insuficiência renal.
A capacidade ventilatória deve ser monitorada por um médico durante a terapia com carvedilol em pacientes com broncoespasmo e dificuldades respiratórias. Em caso de piora dessa funcionalidade, é necessária a suspensão da terapia por meio de uma fase de redução gradativa da dosagem utilizada.
Em caso de intervenções cirúrgicas, é aconselhável avisar o anestesista em tempo hábil, a fim de evitar o uso de anestésicos com acentuada atividade inotrópica negativa e, assim, reduzir os efeitos colaterais, como bradicardia severa e hipotensão.
Em pacientes hipersensíveis, o carvedilol, como todos os outros betabloqueadores, pode aumentar os fenômenos de sensibilização aos alérgenos, com consequente risco de reações anafiláticas.
Feocromocitoma, angina de Prinzmetal e outras condições patológicas particulares podem levar a um aumento dos efeitos colaterais do carvedilol.
A presença de alguns efeitos colaterais, como dor de cabeça e tontura, pode reduzir as habilidades perceptivas normais do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Embora não existam estudos na literatura sobre o uso de carvedilol na gravidez, os efeitos hemodinâmicos (redução da perfusão placentária) e metabólicos (hipoglicemia) associados ao uso de COLVER ® podem prejudicar o feto e comprometer seu crescimento normal. Além disso, dada a presença do princípio ativo no leite materno, não é recomendado o uso desse medicamento durante a gravidez e a amamentação.
Interações
O carvedilol, pelo seu importante efeito anti-hipertensivo, pode interagir facilmente com outros fármacos com efeito hipotensor, como diuréticos ou antagonistas do cálcio, resultando no aumento desta atividade. Neste caso, é aconselhável ajustar a dosagem para otimizar o " eficácia terapêutica e minimizar o aparecimento de efeitos colaterais.
Em pacientes com insuficiência cardíaca recebendo terapia com digoxina, a administração concomitante de carvedilol pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas de digoxina, exigindo monitoramento dos níveis de digoxina.
Além disso, dado o efeito de mascaramento dos sintomas típicos de hipoglicemia, pode ser necessário ajustar a dose dos agentes hipoglicemiantes utilizados.
A administração concomitante de rifampicina e inibidores da oxidase de função mista pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos de carvedilol, com efeitos biológicos imprevisíveis.
O carvedilol poderia eventualmente interagir com anestésicos com atividade inotrópica negativa, potencializando seu efeito e aumentando o risco à saúde do paciente.
Contra-indicações COLVER ® Carvedilol
COLVER ® está contra-indicado em caso de insuficiência cardíaca grave ou tratada inadequadamente, em caso de broncopneumopatia com broncoespasmo, alterações da função hepática, asma, choque cardiogénico, bradicardia grave, hipotensão acentuada e em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis descritos para COLVER ® parecem ser geralmente transitórios e não clinicamente relevantes. Dentre as reações adversas mais comuns é possível descrever: tontura, bradicardia, edema, náusea, diarreia, vômito, alterações visuais, cefaleia e hiperglicemia.
O aparecimento de asma, dispneia, hipercolesterolemia, trombocitopenia, alterações do humor, diminuição da função cardíaca e reações cutâneas em caso de hipersensibilidade também foi observado em pacientes predispostos.
Apesar dos inúmeros efeitos colaterais descritos, apenas em alguns casos foi necessário interromper a terapia.
Observação
COLVER ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de COLVER ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremor dos membros, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.), constitui uma prática DOPANTE .
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