Ingredientes ativos: Etizolam
Comprimidos revestidos de PASADEN 0,5 mg
Comprimidos revestidos de PASADEN 1 mg
PASADEN 0,5 mg / ml gotas orais, solução
Por que o Pasaden é usado? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
"Etizolam é o primeiro representante da classe química de" tienotriazolodiazepinas "(é uma substância semelhante às benzodiazepinas) e, como tal, pertence à categoria de medicamentos sedativos-hipnóticos. A estrutura química de" etizolam é facilmente oxidada e, portanto, rapidamente metabolizada em "organismo: o risco de acumulação é assim significativamente reduzido, mesmo em tratamentos prolongados.
Indicações terapêuticas
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade. Insônia.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante e sujeita o sujeito a grave sofrimento.
Contra-indicações Quando Pasaden não deve ser usado
Miastenia gravis (um distúrbio grave da função muscular). Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a qualquer um dos excipientes. Insuficiência respiratória grave. Insuficiência hepática grave. Síndrome da apnéia do sono (falta de ar) à noite. Glaucoma agudo de ângulo fechado.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Pasaden
O tratamento com Pasaden, assim como com medicamentos similares, deve ser o mais curto possível em relação à indicação terapêutica: máximo de quatro semanas para distúrbios do sono e de oito a doze semanas para ansiedade, incluindo um período de retirada gradual.
Pode ocorrer alguma perda de eficácia ("tolerância") após o uso repetido de benzodiazepínicos e substâncias relacionadas.
O uso prolongado também pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental, o risco, nesse sentido, aumenta com a dose e a duração do tratamento, sendo maior em pacientes que fazem uso abusivo de drogas ou álcool.
Em indivíduos com dependência física de benzodiazepínicos, a "interrupção abrupta do tratamento produzirá os chamados sintomas de" abstinência ": na maioria dos casos, dores de cabeça, dores musculares, ansiedade intensa, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer. os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Quando o tratamento é interrompido, também podem ocorrer fenômenos de "rebote", ou seja, os mesmos sintomas que levaram ao uso do medicamento, ainda mais intensos.
O risco de sintomas de abstinência e rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento; é por isso que a dosagem deve ser diminuída gradualmente. Em certos casos, pode ser necessário estender o tratamento além do período máximo recomendado; nestes casos, o médico decidirá após uma reavaliação cuidadosa do estado do paciente.
Pasaden só deve ser usado em pacientes adultos. Se for necessário administrar o medicamento a crianças, deve-se avaliar primeiro a real necessidade do tratamento e tomar os mesmos cuidados.
Os idosos devem tomar uma dose reduzida, pois podem ocorrer algumas reações adversas, como a falta de coordenação dos movimentos. Da mesma forma, sugere-se uma dose menor para pacientes com insuficiência respiratória crônica, devido ao risco de depressão respiratória. Além disso, os benzodiazepínicos não são indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, pois podem levar à encefalopatia, nem são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas; eles não devem ser usados sozinhos para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (suicídio pode ser precipitado em pacientes com essas condições) e deve ser usado com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Pasaden deve ser administrado com precaução em indivíduos com distúrbios cerebrais orgânicos, distúrbios renais ou hepáticos e hipotonia, uma vez que pode ocorrer potencialização do efeito do medicamento nesses pacientes.
Deve-se ter cautela também com pessoas com doenças cardíacas, pois o medicamento pode levar à redução da pressão arterial e este efeito pode ser agravado neste grupo de pacientes.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito Pasaden
A associação com todos os medicamentos que atuam deprimentemente no Sistema Nervoso Central (por exemplo, outros ansiolíticos e / ou hipnóticos, antidepressivos, analgésicos, antiepilépticos, derivados de fenotiazina e derivados de barbitúricos) antiepilépticos, antipsicóticos (neurolépticos), anestésicos e anti-histamínicos sedativos, etc. .deve ser evitado, bem como o uso concomitante com bebidas alcoólicas. Nestes casos, de facto, o efeito sedativo aumenta e podem ocorrer sonolência, hipotensão, ataxia e perturbações da consciência.
No caso de narcóticos analgésicos, pode ocorrer um aumento do efeito eufórico do narcótico.
Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (citocromo P450, inibidores da monoamina oxidase) podem aumentar a atividade das benzodiazepinas. Em menor grau, isso também se aplica às benzodiazepinas metabolizadas apenas por conjugação.
Os medicamentos capazes de inibir as isoenzimas citocromiais CYP2C9 e CYP3A4, como o maleato de fluvoxamina, também podem aumentar as concentrações plasmáticas de Pasaden e potencializar seus efeitos; em combinação com maleato de fluvoxamina, Pasaden deve ser administrado com cautela, reduzindo a dose
Avisos É importante saber que:
Pasaden, da mesma forma que drogas semelhantes (veja acima), pode modificar negativamente a capacidade de reação, concentração e função muscular. Portanto, pode ser perigoso para o paciente em tratamento se envolver em atividades que requeiram rapidez e precisão, conforme necessário, em particular, na direção de veículos ou no uso de máquinas potencialmente perigosas.
Uso na gravidez e lactação
As mulheres em idade fértil que tomam o produto devem contactar o seu médico se pretendem engravidar ou suspeitam que podem estar grávidas.
O medicamento deve ser administrado apenas em caso de real necessidade e sob supervisão médica direta, por curtos períodos de tempo. A administração no final da gravidez e durante o trabalho de parto em altas doses pode produzir efeitos no recém-nascido (redução da atividade, diminuição da sucção, letargia, taquicardia, vômitos, aumento da CK sérica, diminuição da temperatura e tônus muscular, dificuldade em respirar).
Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e ter certo risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal e apresentar sintomas como apnéia, cianose, sucção diminuída, tônus muscular diminuído, atividade reduzida e síndrome de abstinência. O medicamento passa para o leite materno, portanto não deve ser administrado a mães que amamentam. Se o Pasaden for necessário, a paciente deve interromper a amamentação, pois o medicamento pode passar para o leite materno, bloqueando o ganho de peso do recém-nascido e também pode causar o agravamento da icterícia.
Advertências especiais para Pasaden 0,5 mg / ml gotas orais, solução
Para quem pratica esportes, o uso de medicamentos contendo álcool etílico pode determinar um teste antidoping positivo em relação aos limites de concentração de álcool indicados por algumas federações esportivas
Dosagem e método de uso Como usar Pasaden: Dosagem
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade: 0,25-0,50 mg duas ou três vezes ao dia, ou 1 mg, dois comprimidos ao dia (um pela manhã e um à noite) na intensidade dos transtornos maiores.
Insônia: 1-2 mg antes de dormir, de acordo com as necessidades individuais, de acordo com a prescrição médica.
A dosagem indicada também pode ser tomada na embalagem em gotas, sendo que 10 gotas equivalem a 0,25 mg.
No tratamento de pacientes idosos, e de pacientes com disfunção hepática e / ou renal, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico, que deverá avaliar uma "possível redução das dosagens indicadas acima. Em pacientes idosos, a diária a dose não deve, em qualquer caso, exceder 1,5 mg.
O uso do produto destina-se a pacientes adultos.
O tratamento deve ser iniciado com a menor dose recomendada, a ser aumentada com cuidado para não exceder a dose máxima, e ser o mais curto possível.
O paciente ansioso deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser cuidadosamente considerada, principalmente se o paciente não apresentar sintomas.
A duração total do tratamento geralmente não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um período de retirada gradual.
No caso de distúrbios do sono, a duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessário estender além do período máximo de tratamento, caso em que isso não deve ser feito sem a reavaliação do médico da condição do paciente.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Pasaden
Tomar doses excessivas de Pasaden, bem como medicamentos semelhantes, não deve ser fatal, a menos que outras drogas depressoras do SNC, incluindo álcool, sejam tomadas ao mesmo tempo.
A sobredosagem se apresenta com uma variedade de sintomas do SNC que vão desde sonolência e confusão em casos menos graves a coma, raramente, e morte, muito raramente. Além disso, houve relatos de falta de coordenação nos movimentos, hipotensão, insuficiência respiratória.
O tratamento da sobredosagem consiste na indução imediata do vómito, se o doente estiver consciente, e na lavagem gástrica com protecção respiratória e possível administração de carvão activado, para reduzir a absorção, se o doente estiver inconsciente.
Como antídoto (para anular os efeitos nocivos da droga), o flumazenil pode ser usado.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Pasaden
Pasaden é geralmente bem tolerado. Se a dosagem não for adaptada às necessidades individuais, os seguintes efeitos indesejáveis podem aparecer: sonolência (durante o dia se o produto for usado para distúrbios do sono), embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, confusão, distúrbios da fala, fadiga, dor de cabeça, tontura , fraqueza muscular, falta de coordenação dos movimentos, visão dupla, sede, náuseas e erupção cutânea. Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com as administrações subsequentes. Outras reações foram relatadas ocasionalmente, incluindo: distúrbios gastrointestinais, alterações na libido, eritema e reações cutâneas, sensação de dificuldade em respirar, palpitações, ginecomastia, hiperprolactinemia, bleferospasmo (se forem observados sintomas oculares como piscar excessivo, fotofobia e olhos secos, intervir com terapia adequada), sudorese, edema, distúrbios ao urinar e obstrução nasal. Amnésia anterógrada (memória direta prejudicada) pode ocorrer, mais provavelmente com o uso de dosagens mais altas.
Em pacientes com estado depressivo pré-existente, e em qualquer caso com maior frequência em crianças e idosos, o uso de substâncias benzodiazepínicas pode causar reações psiquiátricas e "paradoxais" (ao contrário do esperado), como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Essas reações podem ser bastante graves. São mais prováveis em crianças e idosos. Pode ocorrer dependência física e, nesse caso, a interrupção abrupta da terapia pode causar rebote ou abstinência.
Pode ocorrer dependência psíquica. Abuso de benzodiazepínicos foi relatado.
As seguintes reações adversas clinicamente significativas de incidência desconhecida também foram observadas:
Depressão respiratória, narcose por CO2: Podem ocorrer depressão respiratória e narcose por CO2 em pacientes com função respiratória gravemente comprometida. Se algum desses sintomas ocorrer, tome as medidas adequadas, como controle das vias aéreas e ventilação.
Síndrome maligna: esta síndrome, além da administração deste medicamento, pode ser causada pelo uso concomitante de antipsicóticos e outros medicamentos, redução abrupta da dose e descontinuação da administração. Se houver febre, aparecimento de rigidez muscular grave, disfagia, taquicardia, alteração em pressão arterial, sudorese, aumento dos glóbulos brancos e dos níveis séricos de CK (CPK), etc. é necessário intervir nas medidas corporais totais, como resfriamento e hidratação do corpo. Além disso, se essa síndrome ocorrer, a hipofunção renal pode aparecer com mioglobinúria.
Rabdomiólise: Esta condição é caracterizada por mialgia, fraqueza, níveis aumentados de CK (CPK) e mioglobina no sangue / urina. Se ocorrer rabdomiólise, interrompa a administração do medicamento e tome as medidas terapêuticas adequadas.
Pneumonia intersticial: pode ocorrer pneumonia intersticial. Interrompa a administração do medicamento e faça radiografias de tórax para febre, tosse, dispneia e sons torácicos anormais (estertores).
Tome as medidas terapêuticas adequadas, como a administração de hormônios adrenocorticóides.
Comprometimento da função hepática, icterícia: podem ocorrer distúrbios da função hepática (aumento de AST (GOT), ALT (GPT), γ-GT, LDH, ALP e bilirrubina, etc.) e icterícia. O paciente deve ser monitorado de perto e o tratamento interrompido em caso de resultados anormais do teste.
A ocorrência de qualquer efeito indesejável não descrito neste folheto durante o tratamento com Pasaden deve ser imediatamente comunicada pelo doente ao médico assistente ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Não use o medicamento além do prazo de validade indicado na embalagem, que se refere ao produto intacto e armazenado corretamente.
Não armazene acima de 25 ° C.
Composição e forma farmacêutica
Composição
Cada comprimido revestido de 0,5 mg contém:
Ingrediente ativo: etizolam 0,5 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido de milho, talco, estearato de magnésio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polissorbato 80, carboximetilcelulose de sódio, óleo de silicone, Opadry Blue *.
* Componentes do Opadry Blue: hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 400, Azul Brilhante FCF (E 133), Carmoisina (E 122).
Cada comprimido revestido de 1 mg contém:
Ingrediente ativo: etizolam 1 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido de milho, talco, estearato de magnésio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polissorbato 80, carboximetilcelulose de sódio, óleo de silicone, dióxido de titânio.
100 ml de solução contêm:
Ingrediente ativo: etizolam 0,05 g
Excipientes: sacarina sódica, etanol, glicerol, sabor laranja, sabor caramelo, sabor limão, propilenoglicol.
Formas farmacêuticas e conteúdo
Comprimidos revestidos e gotas orais, solução. Comprimidos revestidos 0,5 mg de etizolam: embalagem com 30 comprimidos; comprimidos revestidos de 1 mg de etizolam: embalagem com 20 comprimidos. Gotas orais, solução: frasco de 30 ml.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
PASADEN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Princípio ativo:
Cada comprimido revestido de 0,5 mg contém etizolam 0,5 mg.
Cada comprimido revestido de 1 mg contém etizolam 1 mg.
100 ml de solução em gotas contêm etizolam 0,05 g.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tabletes revestidos; gotas orais, solução.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade. Insônia.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante e sujeita o sujeito a grave sofrimento.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade: 0,25-0,50 mg duas ou três vezes ao dia; ou 1 mg, dois comprimidos por dia (um de manhã e outro à noite) nas doenças mais intensas.
Insônia: 1-2 mg antes de dormir, de acordo com as necessidades individuais, de acordo com a prescrição médica. A dosagem indicada também pode ser tomada na embalagem em gotas, sendo que 10 gotas equivalem a 0,25 mg.
Populações especiais
Insuficiência renal e / ou hepática
No tratamento de pacientes com disfunção hepática e / ou renal, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
População idosa
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
No entanto, a dose diária não deve exceder 1,5 mg.
População pediátrica
O uso do produto é reservado a pacientes adultos.
O tratamento deve ser iniciado com a menor dose recomendada, a ser aumentada com cuidado para não exceder a dose máxima, e ser o mais curto possível.
O paciente ansioso deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser cuidadosamente considerada, principalmente se o paciente não apresentar sintomas. A duração total do tratamento geralmente não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um período de retirada gradual.
No caso de distúrbios do sono, a duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessário estender além do período máximo de tratamento, caso em que isso não deve ser feito sem a reavaliação do médico da condição do paciente.
04.3 Contra-indicações
Miastenia gravis (os sintomas podem ser agravados pelo efeito relaxante muscular) Insuficiência respiratória grave Insuficiência hepática grave Síndrome da apneia do sono Glaucoma agudo de ângulo estreito (os sintomas podem ser agravados pelo efeito anticolinérgico).
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tolerância
Após o uso repetido de benzodiazepínicos por algumas semanas, pode ocorrer alguma perda de eficácia de seus efeitos hipnóticos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psicológica em relação aos mesmos. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento e é maior em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool. Desenvolvimento de dependência física, cessação abrupta do tratamento será acompanhado por sintomas de abstinência. Podem ocorrer dores de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações, ataques epilépticos.
Insônia de rebote e ansiedade: uma síndrome transitória pode ocorrer com a descontinuação do tratamento, na qual os mesmos sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepínicos reaparecem de forma agravada e, às vezes, outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, inquietação e distúrbios do sono.
Uma vez que o risco de sintomas de abstinência ou rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, sugere-se diminuir gradualmente a dosagem.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser a mais curta possível (ver 4.2 “Posologia e modo de administração”) em relação à indicação e não deve exceder quatro semanas para insônia e oito a doze semanas para ansiedade, incluindo um período de retirada gradual. de terapia além desses termos não deve ocorrer sem reavaliação da situação clínica. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente. Além disso, é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, a fim de minimizar a ansiedade que se desenvolveria caso esses sintomas ocorressem com a suspensão do medicamento.Há elementos que predizem isso, no caso dos benzodiazepínicos com uma curta duração de ação, os sintomas de abstinência podem ocorrer dentro do intervalo posológico entre as doses, particularmente no caso de doses elevadas. Ao usar benzodiazepínicos de ação prolongada, é importante alertar o paciente que a mudança repentina para um benzodiazepínico de ação curta é desaconselhável, pois podem ocorrer sintomas de abstinência.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre mais frequentemente várias horas após a ingestão do medicamento, portanto, para reduzir o risco, deve-se garantir que os pacientes possam ter 7-8 horas de sono ininterrupto (ver 4.8 “Efeitos indesejáveis”).
Reações psiquiátricas e paradoxais. Sabe-se que podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações de comportamento com o uso de benzodiazepínicos. Caso isso ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido. Essas reações são mais frequentes em crianças e idosos.
Grupos específicos de pacientes. Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma consideração cuidadosa da real necessidade de tratamento, pois a segurança do medicamento em crianças não foi determinada; a duração do tratamento deve ser a mais curta possível. Os idosos devem tomar uma dose reduzida, pois podem alguns reações adversas como ataxia motora podem ocorrer (ver 4.2 "Posologia e modo de administração"). Da mesma forma, uma dose mais baixa é sugerida para pacientes com insuficiência respiratória crônica, devido ao risco de depressão respiratória. Benzodiazepínicos não são indicados em pacientes com insuficiência respiratória grave. insuficiência hepática, pois podem causar encefalopatia. Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas. Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (o suicídio pode ser precipitado em pacientes com essas condições). Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Pasaden deve ser administrado com precaução em indivíduos com distúrbios cerebrais orgânicos, distúrbios renais ou hepáticos e hipotonia, uma vez que pode ocorrer potencialização do efeito do medicamento nesses pacientes.
Deve-se ter cautela também com pessoas com doenças cardíacas, pois o medicamento pode levar à redução da pressão arterial e este efeito pode ser agravado neste grupo de pacientes.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A ingestão concomitante do medicamento com álcool deve ser evitada, uma vez que o efeito sedativo pode ser aumentado, o que afeta adversamente a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Combinação com drogas depressoras do SNC: o efeito depressivo central pode ser potencializado em casos de uso concomitante com antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos (por exemplo, barbitúricos), anestésicos e anti-histamínicos sedativos Nessas condições, sonolência , podem ocorrer hipotensão, ataxia e alteração do estado de consciência.
No caso dos analgésicos narcóticos, o possível aumento da euforia pode levar a um aumento da dependência psíquica.
Combinação com medicamentos que afetam as enzimas hepáticas: compostos que inibem certas enzimas hepáticas, especialmente o citocromo P450, podem aumentar a atividade dos benzodiazepínicos. Em menor grau, isso também se aplica aos benzodiazepínicos, que são metabolizados apenas por conjugação.
O pasaden é metabolizado no fígado pelas isoenzimas citocromiais CYP2C9 e CYP3A4. Dentre as drogas capazes de inibir seu metabolismo hepático, com conseqüente aumento de suas concentrações plasmáticas e possível potencialização de seus efeitos, está o maleato de fluvoxamina. Portanto, é recomendado administrar Pasaden com cautela, reduzindo sua dose, em combinação com maleato de fluvoxamina.
Combinação com inibidores da monoamina oxidase (MAO): medicamentos inibidores da monoamina oxidase podem inibir a metabolização de Pasaden no fígado, o que leva ao prolongamento da meia-vida e aumento da concentração sanguínea. O uso desses medicamentos pode potencializar o efeito de Pasaden e podem ocorrer sedação excessiva, coma, convulsões, agitação, etc.
04.6 Gravidez e lactação
Mulheres com potencial para engravidar
Se o produto for tomado por uma mulher com potencial para engravidar, ela precisará entrar em contato com seu médico se ela tiver intenção de engravidar ou suspeitar que está grávida devido à interrupção do medicamento.
Gravidez
O medicamento deve ser administrado apenas em caso de real necessidade e sob supervisão médica direta, por curtos períodos de tempo. Se, por razões médicas graves, o produto for administrado durante o último período de gravidez, ou durante o trabalho de parto em altas doses, podem ocorrer efeitos no recém-nascido, como redução da atividade, distúrbios da alimentação, letargia, taquicardia, vômito, aumento da CK sérica, hipotermia , hipotonia e depressão respiratória moderada devido à ação farmacológica da substância.
Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física, podem ter algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal e apresentar sintomas como apneia, cianose, sucção diminuída, tônus muscular diminuído., atividade reduzida e síndrome de abstinência.
Hora da alimentação
Uma vez que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno, não devem ser administrados a mães que amamentam. Se o Pasaden for necessário, a paciente deve interromper a amamentação, pois o medicamento pode passar para o leite materno, bloqueando o ganho de peso do recém-nascido e também pode causar o agravamento da icterícia.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sedação, amnésia, diminuição da concentração e função muscular (efeitos colaterais possíveis com o uso de benzodiazepínicos) podem afetar adversamente a capacidade de dirigir e usar máquinas. Se a duração do sono tiver sido insuficiente, a probabilidade de diminuição do estado de alerta pode aumentar (ver 4.5 ”. Interação com outros medicamentos e outras formas de interação ").
04.8 Efeitos indesejáveis
Pasaden é geralmente bem tolerado. Se a dosagem não for adaptada às necessidades individuais, os seguintes efeitos indesejáveis podem aparecer: sonolência (durante o dia se o produto for usado para distúrbios do sono), embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, confusão, distúrbios da fala, fadiga, dor de cabeça, tontura , fraqueza muscular, ataxia, distúrbios oculares, visão dupla, sede, náuseas e erupção cutânea.Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com as administrações subsequentes. Outras reações adversas foram ocasionalmente relatadas, incluindo: distúrbios gastrointestinais, alterações na libido, eritema e reações cutâneas, sensação de dificuldade em respirar, palpitações, ginecomastia, hiperprolactinemia, bleferospasmo (se forem observados sintomas oculares, como piscar excessivo, fotofobia e secura olhos, intervir com terapia adequada), sudorese, edema, distúrbios ao urinar e obstrução nasal.
Amnésia. A amnésia anterógrada também pode ocorrer em doses terapêuticas; o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a alterações comportamentais (ver 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
Depressão. Um estado depressivo pré-existente pode ser desmascarado durante o uso de benzodiazepínicos. Os benzodiazepínicos ou compostos semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar reações como: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Eles podem ser bastante graves e são mais prováveis em crianças e idosos.
Dependência. O uso de benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a interrupção abrupta da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência, como ataques convulsivos, delírio, tremor, insônia, ansiedade, alucinações, etc. (ver 4.4 " Advertências e precauções especiais de "uso"). Pode ocorrer dependência psíquica. Abuso de benzodiazepínicos foi relatado.
As seguintes reações adversas clinicamente significativas de incidência desconhecida também foram observadas:
Depressão respiratória, hipercapnia: depressão respiratória e narcose por CO2 podem ocorrer em pacientes com função respiratória gravemente comprometida. Se algum desses sintomas ocorrer, tome as medidas adequadas, como controle das vias aéreas e ventilação.
Síndrome maligna: esta síndrome, além da administração deste medicamento, pode ser causada pelo uso concomitante de antipsicóticos e outros medicamentos, por redução abrupta da dosagem e interrupção da administração. Se houver febre, rigidez muscular, disfagia, taquicardia, surgirão flutuações de pressão .sangue, sudorese, aumento dos glóbulos brancos e aumento da creatina fosfoquinase no sangue, etc. é necessário intervir nas medidas totais do corpo, como o arrefecimento e a hidratação do corpo.
Rabdomiólise: Esta condição é caracterizada por mialgia, astenia, aumento dos níveis de CK (CPK), aumento do nível de mioglobina no sangue e presença de mioglobina na urina.
Se ocorrer rabdomiólise, interrompa a administração do medicamento e tome as medidas terapêuticas adequadas.
Pneumonia intersticial: Pode ocorrer pneumonia intersticial. Interrompa a administração do medicamento e faça radiografias de tórax para febre, tosse, dispneia e estertores e ruídos anormais. Tome as medidas terapêuticas adequadas, como a administração de hormônios adrenocorticóides.
Função hepática anormal, icterícia: Podem ocorrer distúrbios na função hepática (aumento do nível de aspartato aminotransferase (AST) (GOT), alanina aminotransferase (ALT (GPT), gama glutamil transferase (γ-GT), lactato desidrogenase sanguíneo (LDH), fosfatase alcalina sanguínea (ALP) ) e bilirrubina, etc.) e icterícia O paciente deve ser monitorado de perto e o tratamento interrompido em caso de resultados anormais do teste.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Tal como acontece com outros benzodiazepínicos, uma sobredosagem de Pasaden não deve ser fatal, a menos que sejam tomados concomitantemente outros medicamentos depressores do SNC (incluindo álcool). No tratamento de sobredosagem de qualquer medicamento, deve-se sempre considerar a possibilidade de outras substâncias serem tomadas no mesmo tempo.
A overdose de benzodiazepina geralmente resulta em vários graus de depressão do sistema nervoso central, variando de turvação a coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia., Hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e, muito raramente, morte.
Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma "hora) se o paciente estiver consciente, ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente. Melhora com o esvaziamento gástrico, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção. Atenção especial deve ser dada às funções respiratórias e cardiovasculares na terapia de emergência. Flumazenil pode ser usado como um antídoto.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: ansiolíticos, derivados de benzodiazepínicos.
Código ATC: N05BA19.
O etizolam é o progenitor de uma classe química original dos diazepínicos, os tienotriazolodiazepínicos.O anel tiofeno, que substitui o anel benzênico, torna a molécula mais facilmente oxidável e, portanto, mais rapidamente metabolizada no organismo; o risco de acumulação é assim consideravelmente reduzido, mesmo em tratamentos prolongados.
Mecanismo de ação
No contexto de testes farmacológicos, o etizolam demonstrou ter uma poderosa ação ansiolítica (até seis vezes maior do que a do diazepam). O etizolam também determina, principalmente em doses mais elevadas, redução do tempo de adormecimento, aumento da duração total do sono noturno e redução do número de despertares.
Este efeito indutor de hipnose não é acompanhado por uma redução significativa no sono lento. A diminuição da atividade REM não é seguida, na suspensão da administração, por um aumento compensatório (fenômeno de rebote).
Em alguns estudos farmacológicos (turnover de monoaminas cerebrais em animais e estudos de drogas EEG em voluntários saudáveis), características qualitativas semelhantes às observadas com alguns medicamentos antidepressivos (tricíclicos) foram destacadas pelo etizolam.
O etizolam não apresentou ação significativa nos sistemas cardiovascular e respiratório.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Em humanos, após a administração de doses terapêuticas, o etizolam é completa e rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal e atinge a concentração sanguínea máxima após 3,2 horas.A ligação às proteínas plasmáticas parece ser da ordem de 93%. A meia-vida de eliminação em humanos é de 6,2 horas. Portanto, o etizolam deve ser classificado no contexto das diazepinas de ação média-curta.
Após a administração repetida de um comprimido de 1 mg três vezes / dia, de 30 minutos a 1 hora após uma refeição, a concentração plasmática do medicamento nos pacientes considerados foi semelhante após 7, 14 e 28 dias. Esse achado sugere que o etizolam, nas doses utilizadas na clínica, apresenta cinética linear.
Após a absorção, o etizolam é rápida e extensivamente metabolizado no fígado (por hidroxilação e oxidação) e conjugado com ácido glucurônico. O fármaco inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. O etizolam não interfere significativamente com as enzimas. Do sistema microssomal hepático e não causa fenômenos de acumulação.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda (administração única):
Toxicidade crônica (administrações repetidas):
Nos estudos de toxicidade de longo prazo realizados em várias espécies animais usando altas doses (até 50 mg / kg no rato e até 10 mg / kg no cão), nenhuma lesão patológica particular ou disfunções afetando órgãos ou sistemas foram encontrados, nem surgiram quaisquer alterações significativas nos índices biohumorais. Em todos os casos, a mortalidade nunca diferiu significativamente daquela esperada para este tipo de teste.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Comprimidos revestidos de 0,5 mg:
lactose, celulose microcristalina, amido de milho, talco, estearato de magnésio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polissorbato 80, carboximetilcelulose de sódio, óleo de silicone, Opadry Blue *.
* Componentes do Opadry Blue: hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 400, Azul Brilhante FCF (E 133), Carmoisina (E 122).
Comprimidos revestidos de 1 mg:
lactose, celulose microcristalina, amido de milho, talco, estearato de magnésio, ésteres polimetacrílicos, macrogol 5/6000, polissorbato 80, carboximetilcelulose de sódio, óleo de silicone, dióxido de titânio.
Gotas:
sacarina sódica, etanol, glicerol, sabor de laranja, sabor de caramelo, sabor de limão, propilenoglicol.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Para o produto embalado intacto, armazenado adequadamente:
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Pasaden comprimidos 0,5 mg: Caixa de papelão com 30 comprimidos em embalagem blister opaca de PVC / alumínio.
Pasaden comprimidos 1 mg: Caixa de papelão com 20 comprimidos em embalagem blister opaca de PVC / alumínio.
Pasaden gotas orais: caixa de cartão contendo um frasco de vidro amarelo neutro de 30 ml, equipado com um conta-gotas e uma tampa de rosca resistente à abertura por crianças.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
30 comprimidos de 0,5 mg: A.I.C. n. 026368050
20 comprimidos de 1 mg: A.I.C. n. 026368062
Gotas de 0,5 mg / ml: A.I.C. n. 026368086
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 03.08.1989
Data da renovação mais recente: 01.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
12/2015
