Ingredientes ativos: ácido alendrônico (alendronato sódico tri-hidratado)
Comprimidos revestidos por película ASTON 70 mg
Por que o Aston é usado? Para que serve?
O que é ASTON?
ASTON pertence a um grupo de medicamentos não hormonais chamados bifosfonatos. O ASTON previne a perda óssea que ocorre em mulheres na pós-menopausa e promove a reconstrução óssea, reduzindo o risco de fraturas vertebrais e de quadril.
Para que serve o ASTON?
O médico receitou ASTON para o tratamento da osteoporose, que reduz o risco de fracturas vertebrais e da anca.
ASTON é um tratamento uma vez por semana.
O que é osteoporose?
A osteoporose é um afinamento e enfraquecimento dos ossos. É comum em mulheres após a menopausa. Na menopausa, os ovários param de produzir o hormônio feminino, o estrogênio, que ajuda a manter o esqueleto da mulher saudável. Como resultado, ocorre perda óssea e o osso fica mais fraco. O risco de osteoporose é maior quanto mais cedo a mulher atinge a menopausa.
Nos estágios iniciais, a osteoporose geralmente não apresenta sintomas. No entanto, se o tratamento não for realizado, podem ocorrer fraturas. Embora as fraturas geralmente sejam dolorosas, as fraturas dos ossos da coluna podem não ser sentidas até serem encontradas. Em uma diminuição da estatura .As fraturas podem ocorrer durante as atividades diárias, como levantar pesos, ou com lesões menores que não seriam capazes de causar fraturas no osso normal. As fraturas normalmente ocorrem no quadril, coluna ou punho e podem não ser apenas dolorosas, mas podem levar a deformidades e deficiências significativas, como arqueamento das costas (corcunda) e limitações de movimento.
Como a osteoporose pode ser tratada?
É importante lembrar que a osteoporose pode ser tratada e que nunca é tarde para começar. O ASTON não só previne a perda óssea, mas ajuda a reconstruir o osso que pode ter sido perdido e reduz o risco de fraturas vertebrais e do quadril.
Junto com o tratamento com ASTON, seu médico pode sugerir mudanças no estilo de vida para melhorar a condição da doença, como:
Parar de fumar: fumar parece aumentar a taxa de perda óssea e, portanto, pode aumentar o risco de fraturas.
Exercício: assim como os músculos, os ossos precisam de exercícios para se manterem fortes e saudáveis. Consulte seu médico antes de iniciar qualquer programa de exercícios.
Dieta equilibrada: o seu médico poderá dar-lhe informações sobre a sua dieta ou sobre a eventual necessidade de tomar suplementos alimentares (especialmente cálcio e vitamina D).
Contra-indicações Quando Aston não deve ser usado
Não tome ASTON:
- Se tem alergia (hipersensibilidade) ao alendronato de sódio tri-hidratado ou a qualquer outro componente do medicamento.
- Se tem certas doenças do esófago (o tubo que liga a boca ao estômago), como estreitamento e dificuldade em engolir.
- Se você não consegue ficar em pé ou sentar-se direito por pelo menos 30 minutos. 4. Se o seu médico lhe disse que tem níveis baixos de cálcio no sangue.
Se pensa que algum destes se aplica a si, não tome os comprimidos. Consulte o seu médico e siga os conselhos dados.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Aston
Antes de tomar ASTON, é importante informar o seu médico se você tem:
- Problemas renais.
- Alergias.
- Dificuldade em engolir ou problemas no sistema digestivo.
- Níveis baixos de cálcio no sangue. Foram notificados casos raros de hipocalcemia sintomática, ocasionalmente grave e frequentemente em doentes com condições predisponentes (por exemplo, hipoparatiroidismo, deficiência de vitamina D e má absorção de cálcio), particularmente em doentes a tomar glucocorticóides, que reduzem a absorção de cálcio. É particularmente importante garantir cálcio adequado e ingestão de vitamina D em pacientes em terapia com glicocorticóides.
- Você tem problemas de saúde bucal, tem doença gengival, tem uma "extração de dente planejada" ou não faz exames dentários regulares.
- Ele está planejando uma cirurgia dentária.
- Esôfago de Barrett (uma condição associada a alterações nas células que revestem a parte inferior do esôfago).
- Ele tem câncer.
- Ele está fazendo quimioterapia ou radioterapia.
- Você está tomando corticosteróides (como prednisona ou dexametasona).
- Ele é ou já foi fumante.
- Ele foi submetido a procedimentos odontológicos invasivos e dentaduras mal ajustadas.
Podem ocorrer problemas na mandíbula ou mandíbula durante o uso de alendronato, geralmente em pacientes com câncer, geralmente após a extração de dente e / ou infecção local. Muitos desses pacientes estavam sendo tratados com quimioterapia e corticosteroides.
Você deve considerar fazer um exame dentário antes de iniciar o tratamento com ASTON.
Durante o tratamento com bisfosfonatos, todos os pacientes devem ser encorajados a manter uma boa higiene oral, a fazer check-ups dentais periódicos e a relatar qualquer tipo de sintoma oral, como mobilidade, dor ou edema dentário.
Pode haver irritação, inflamação ou ulceração do esôfago (o tubo que conecta a boca ao estômago), muitas vezes com sintomas de dor no peito, azia, dificuldade ou dor para engolir, especialmente se os pacientes não beberem um copo cheio. e / ou se espalharam durante os primeiros 30 minutos após tomar ASTON. Esses efeitos colaterais podem piorar se os pacientes continuarem a tomar ASTON após apresentar esses sintomas. Se notar algum dos efeitos secundários descritos acima, pare de tomar o medicamento e contacte o seu médico.
Fraturas do fêmur com ou sem lesão mínima (fraturas de estresse) foram relatadas em pacientes tratados com alendronato por longos períodos. Se sentir dor, fraqueza ou desconforto na perna, anca ou virilha, informe o seu médico, pois pode ser uma indicação precoce de uma possível fractura do fémur (ver secção EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS).
O seu médico decidirá se o tratamento com ASTON deve ser interrompido.
Casos raros de úlceras gástricas e duodenais, alguns graves e associados a complicações, foram relatados durante o uso de alendronato.
Em doentes tratados com bifosfonatos, incluindo alendronato, houve casos de dor óssea, articular e / ou muscular que, em raras ocasiões, foram graves e resultaram em incapacidade. O início dos sintomas tem sido variável desde um dia. Vários meses após o início tratamento. Na maioria dos pacientes, a descontinuação do tratamento resultou no alívio dos sintomas.
Casos raros de reações cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatados com o uso de alendronato.
Interações Quais drogas ou alimentos podem alterar o efeito do Aston
Suplementos de cálcio, antiácidos e alguns medicamentos orais podem interferir na absorção de ASTON se forem tomados ao mesmo tempo.
Portanto, é importante seguir as instruções fornecidas na seção COMO TOMAR ASTON.
Outros medicamentos para reumatismo ou dor de longa duração chamados AINEs (por exemplo, aspirina ou ibuprofeno) podem causar problemas digestivos. Portanto, deve-se ter cuidado quando esses medicamentos são tomados ao mesmo tempo que ASTON.
Sempre informe o seu médico sobre todos os medicamentos que está tomando ou planeja tomar, incluindo aqueles que você pode comprar sem receita
Tomar ASTON com alimentos e bebidas
Alimentos e bebidas (incluindo água mineral) podem tornar o ASTON menos eficaz se forem tomados ao mesmo tempo.Por isso, é importante seguir as instruções fornecidas na seção 3. COMO TOMAR ASTON.
Avisos É importante saber que:
Crianças e adolescentes
O alendronato não deve ser administrado a crianças e adolescentes.
Gravidez e amamentação
ASTON é apenas para mulheres na pós-menopausa. Não tome ASTON se estiver grávida ou pensa que pode estar ou está a amamentar.
Condução e utilização de máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, algumas reações adversas notificadas com ASTON podem afetar a capacidade de alguns doentes para conduzir ou utilizar máquinas. As respostas individuais ao ASTON podem variar (ver secção EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS).
Dose, método e tempo de administração Como usar Aston: Posologia
Tome o comprimido ASTON uma vez por semana.
Para se beneficiar do tratamento com ASTON, é necessário agir conforme descrito abaixo.
1) Escolha o dia da semana que melhor corresponde às suas atividades. Tome ASTON uma vez por semana no dia escolhido.
É muito importante seguir as instruções 2), 3), 4) e 5) para facilitar a entrada rápida do comprimido de ASTON no estômago e para ajudar a reduzir a possibilidade de irritar o esôfago (o tubo que conecta a boca ao estômago).
2) Depois de se levantar da cama para começar o dia, e antes de tomar qualquer alimento, bebida ou outro medicamento do dia, engula o comprimido de ASTON apenas com um copo cheio de água (não mineral) (não menos que 200ml).
- Não tome com água mineral (sem gás ou com gás).
- Não tome com café ou chá.
- Não tome com suco ou leite.
O comprimido de ASTON só deve ser engolido inteiro. Não esmague, mastigue ou deixe o comprimido se dissolver na boca.
3) Não se deite - mantenha o tronco ereto (sentado, em pé ou caminhando) - por pelo menos 30 minutos após engolir o comprimido. Não se deite antes de comer alguma coisa.
4) O ASTON não deve ser tomado ao deitar ou antes de se levantar da cama no início do dia.
5) Se sentir dificuldade ou dor para engolir, dor no peito ou desenvolver ou agravar queimadura na parte superior do estômago, pare de tomar ASTON e contacte o seu médico.
6) Depois de engolir o comprimido de ASTON, espere pelo menos 30 minutos antes de comer, beber ou tomar qualquer outro medicamento do dia, incluindo antiácidos, suplementos de cálcio e vitaminas. O ASTON só é eficaz quando tomado com o estômago vazio.
Overdose O que fazer se você tomou Aston demais
Se você tomar mais ASTON do que deveria
Se tomar muitos comprimidos por engano, beba um copo cheio de leite e contacte o seu médico imediatamente. Não induza o vômito e não se deite.
Se você esquecer de levar ASTON
Caso se esqueça de tomar o seu comprimido, tome simplesmente um comprimido de ASTON na manhã seguinte. Não tome dois comprimidos no mesmo dia. Depois disso, retome a toma do comprimido no dia da semana escolhido.
Se você parar de usar ASTON
É importante continuar a tomar ASTON enquanto o seu médico o prescrever.ASTON só é eficaz no tratamento da osteoporose se continuar a tomar os comprimidos.
Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Aston
Como todos os medicamentos, ASTON pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os termos a seguir são usados para descrever a frequência com que os efeitos colaterais foram relatados.
Muito comum (ocorrendo em pelo menos 1 em cada 10 pacientes tratados)
Comum (ocorrendo em pelo menos 1 em 100 e menos de 1 em 10 pacientes tratados)
Incomum (ocorrendo em pelo menos 1 em 1.000 e menos de 1 em 100 pacientes tratados)
Raro (ocorrendo em pelo menos 1 em 10.000 e menos de 1 em 1.000 pacientes tratados)
Muito raro (ocorrendo em menos de 1 em 10.000 pacientes tratados)
Distúrbios do sistema imunológico
Raros: reações alérgicas como urticária, inchaço da face, lábios, língua e / ou garganta, possivelmente causando dificuldade em respirar e engolir.
Doenças do metabolismo e nutrição
Raros: sintomas de níveis baixos de cálcio no sangue, incluindo cãibras musculares ou espasmos e / ou formigamento nos dedos ou ao redor da boca.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: dor de cabeça, tontura.
Pouco frequentes: disgeusia (alterações do paladar).
Desordens oculares
Pouco frequentes: visão turva, dor ou vermelhidão dos olhos. Inflamação dos olhos (uveíte, esclerite, episclerite).
Doenças do ouvido e do labirinto
Frequentes: tonturas.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: dor abdominal, sensação de desconforto no estômago ou arrotos após as refeições, prisão de ventre, sensação de plenitude ou inchaço no estômago, diarreia, flatulência, azia, dificuldade em engolir, dor ao engolir, úlceras do esôfago (o tubo que conecta a boca no estômago) que causam dor no peito, ardor ou dificuldade ou dor ao engolir.
Pouco frequentes: náuseas, vómitos, irritação ou inflamação do esófago (o tubo que liga a boca ao estômago) ou estômago, fezes pretas ou escuras.
Raros: estreitamento do esófago (o tubo que liga a boca ao estômago), úlceras bucais quando os comprimidos são mastigados ou chupados, úlceras estomacais ou pépticas (por vezes graves ou com hemorragia).
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Frequentes: alopecia (queda de cabelo), coceira.
Incomum: erupção cutânea, eritema.
Raros: erupção na pele agravada pela exposição à luz solar, reações cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Muito frequentes: dores musculares, ósseas e / ou articulares, por vezes graves.
Frequentes: inchaço das articulações.
Raros: dor na boca e / ou mandíbula, inchaço ou feridas dentro da boca, dormência ou sensação de peso na mandíbula ou dentes soltos. Estes podem ser sinais de danos na mandíbula / osso da mandíbula. (Osteonecrose) em geral associada a retardo na cicatrização e infecção, geralmente após a extração do dente. Contacte o seu médico ou dentista se sentir estes sintomas.
Raramente, pode ocorrer uma fratura incomum do fêmur, particularmente em pacientes em tratamento de longo prazo para a osteoporose.
Contacte o seu médico se sentir dor, fraqueza ou desconforto na coxa, anca ou virilha, pois pode ser uma indicação precoce de uma possível fractura do fémur.
Patologias sistêmicas
Frequentes: fadiga, edema periférico (inchaço das mãos ou pernas).
Pouco frequentes: sintomas transitórios semelhantes aos da gripe, como dores musculares, mal-estar geral e por vezes com febre, geralmente no início do tratamento.
Testes de diagnóstico
Muito frequentes: diminuições ligeiras e transitórias dos valores de cálcio e fosfato no sangue, geralmente dentro dos limites normais.
É bom anotar quaisquer sintomas que possam ocorrer, a hora de início e a duração.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Mantenha ASTON fora do alcance e da vista das crianças.
Não use ASTON após o prazo de validade impresso no rótulo
Não retire os comprimidos do blister antes da hora de os tomar.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que ASTON contém
Princípio ativo
A substância ativa é alendronato sódico tri-hidratado.Cada comprimido contém o equivalente a 70 mg de ácido alendrônico, na forma de alendronato sódico tri-hidratado.
Excipientes
Núcleo: celulose microcristalina, croscarmelose de sódio, sílica coloidal anidra, estearil fumarato de sódio. Revestimento: hipromelose, talco.
Descrição da aparência de ASTON e conteúdo da embalagem
Comprimidos revestidos por película: embalagem de 4 comprimidos.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS ASTON 70 MG REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada tablete contém:
Princípio ativo: ácido alendrônico 70 mg (como alendronato sódico tri-hidratado).
Para excipientes, ver seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento da osteoporose pós-menopáusica. O ASTON reduz o risco de fracturas vertebrais e da anca.
04.2 Posologia e método de administração
A posologia recomendada é um comprimido de 70 mg uma vez por semana.
A duração ideal do tratamento com bisfosfonatos para a osteoporose não foi estabelecida.A necessidade de continuação do tratamento deve ser reavaliada em cada paciente periodicamente com base nos benefícios e riscos potenciais, particularmente após 5 ou mais anos de uso.
Para obter absorção adequada de alendronato
O ASTON deve ser engolido pelo menos 30 minutos antes de qualquer alimento, bebida ou medicamento do dia, apenas com água pura. Outras bebidas (incluindo água mineral), alimentos e alguns medicamentos podem reduzir a absorção do alendronato (ver secção 4.5).
Para facilitar a liberação gástrica e reduzir o potencial de irritação / eventos indesejáveis locais e esofágicos (ver seção 4.4):
• O ASTON só deve ser engolido depois de se levantar da cama para começar o dia, com um copo cheio de água (não inferior a 200 ml).
• O paciente deve engolir apenas o comprimido de ASTON inteiro. O paciente não deve esmagar, mastigar ou dissolver o comprimido na boca devido ao risco potencial de ulceração orofaríngea.
• O paciente não deve se deitar até que tenha comido algo, o que deve ocorrer pelo menos 30 minutos após a ingestão do comprimido.
• O paciente não deve se deitar por pelo menos 30 minutos após tomar ASTON.
• O ASTON não deve ser tomado ao deitar ou antes de se levantar da cama no início do dia.
Os doentes devem tomar suplementos de cálcio e vitamina D se a ingestão alimentar for inadequada (ver secção 4.4).
Uso em idososNenhuma diferença relacionada à idade na eficácia ou nos perfis de segurança do alendronato foi demonstrada em ensaios clínicos. Portanto, nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes idosos.
Use em caso de função renal prejudicada: Nenhum ajuste de dosagem é necessário em pacientes com TFG (taxa de filtração glomerular) maior que 35 mL / min. O alendronato não é recomendado em pacientes com insuficiência renal quando a TFG é inferior a 35 ml / min, pois não há informações disponíveis.
Pacientes pediátricos: a utilização de alendronato de sódio não é recomendada em crianças com idade inferior a 18 anos devido a dados insuficientes de segurança e eficácia em condições associadas à osteoporose pediátrica (ver também secção 5.1).
ASTON 70 mg não foi estudado no tratamento da osteoporose induzida por glucocorticóides.
04.3 Contra-indicações
• Distúrbios do esôfago e outros fatores que atrasam o esvaziamento esofágico, como estenose e
acalasia.
• Incapacidade de ficar em pé ou sentar-se direito por pelo menos 30 minutos.
• Hipersensibilidade ao alendronato ou a qualquer um dos excipientes.
• Hipocalcemia
• Consulte também a seção 4.4.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O alendronato pode causar irritação local da mucosa gastrointestinal superior. Devido ao potencial de agravamento da doença subjacente, deve-se ter cuidado ao administrar alendronato a pacientes com doença gastrointestinal superior ativa, como disfagia, doença esofágica, gastrite, duodenite, úlceras ou com história recente (no ano anterior) de doenças gastrointestinais importantes, como úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal ativa ou cirurgia gastrointestinal alta, excluindo piloroplastia (ver secção 4.3). Esôfago de Barrett conhecido, os médicos devem considerar os benefícios e riscos potenciais do alendronato em pacientes individuais
Reações indesejáveis (algumas graves e requerendo hospitalização) que afetam o esôfago, como esofagite, úlceras esofágicas e erosões esofágicas, raramente seguidas de estenoses esofágicas, foram relatadas em pacientes recebendo alendronato. De quaisquer sinais ou sintomas que indiquem uma possível reação esofágica e aconselhem o o paciente deve descontinuar o alendronato e procurar atendimento médico se ocorrerem sintomas de irritação esofágica, como disfagia, odinofagia, dor retroesternal, início ou piora da azia.
O risco de eventos adversos esofágicos graves parece ser maior em pacientes que não tomam o alendronato adequadamente e / ou que continuam a tomar alendronato após desenvolverem sintomas sugestivos de irritação esofágica. É muito importante que o paciente saiba e compreenda como tomar o medicamento (ver secção 4.2). O paciente deve ser avisado de que, se essas precauções não forem seguidas, o risco de problemas esofágicos pode aumentar.
Embora nenhum risco aumentado tenha sido observado em grandes ensaios clínicos, foram relatados casos raros (pós-comercialização) de úlceras gástricas e duodenais, algumas graves e associadas a complicações.
Osteonecrose da mandíbula, geralmente associada à extração dentária e / ou infecção local (incluindo osteomielite), foi relatada em pacientes com câncer recebendo regimes incluindo bifosfonatos administrados principalmente por via intravenosa. Muitos desses pacientes também foram tratados com quimioterapia e corticosteroides. Osteonecrose do mandíbula também foi relatada em pacientes com osteoporose em tratamento com bifosfonatos orais.
Ao avaliar o risco individual de desenvolver osteonecrose da mandíbula, os seguintes fatores de risco devem ser considerados:
• Potência dos bifosfonatos (mais alta para o ácido zoledrônico), via de administração (ver acima) e dose cumulativa;
• câncer, quimioterapia, radioterapia, corticosteróides, tabagismo;
• história de doença dentária, higiene oral deficiente, doença periodontal, procedimentos dentários invasivos e dentaduras mal ajustadas.
Antes de iniciar o tratamento com bifosfonatos orais em pacientes com higiene dentária deficiente, deve-se considerar a necessidade de um exame odontológico com procedimentos odontológicos preventivos apropriados.
Durante o tratamento, esses pacientes devem, se possível, evitar procedimentos odontológicos invasivos. Em pacientes que desenvolveram osteonecrose da mandíbula durante a terapia com bifosfonatos, a cirurgia dentária pode agravar a condição. Para pacientes que requerem procedimentos odontológicos, não há dados disponíveis que sugiram que a descontinuação do tratamento com bisfosfonatos reduza o risco de osteonecrose da mandíbula e / ou mandíbula.
O julgamento clínico do médico deve orientar o programa de manejo de cada paciente, com base na avaliação individual da relação risco / benefício.
Durante o tratamento com bifosfonatos, os pacientes são recomendados a manter uma boa higiene oral, fazer exames dentários de rotina e relatar quaisquer sintomas orais, como mobilidade dentária, dor ou inchaço.
Dor óssea, articular e / ou muscular foi relatada em pacientes tratados com bifosfonatos. Na experiência pós-comercialização, estes sintomas raramente foram graves e / ou causaram incapacidade (ver secção 4.8) .O tempo para o início dos sintomas variou de um dia a vários meses após o início do tratamento. A descontinuação do tratamento resultou no alívio dos sintomas na maioria dos pacientes. Após a nova administração do mesmo medicamento ou de outro bifosfonato, um subgrupo de pacientes apresentou recidiva dos sintomas.
Fraturas atípicas subtrocantéricas e diafisárias do fêmur foram relatadas, principalmente em pacientes em terapia de longo prazo com bifosfonatos para osteoporose. Essas fraturas transversais ou oblíquas curtas podem ocorrer em qualquer parte do fêmur, logo abaixo do trocanter menor até acima da linha supracondilar. Essas fraturas ocorrem espontaneamente ou após trauma mínimo e alguns pacientes apresentam dor na coxa ou na virilha, frequentemente associada a achados de imagem e evidências radiográficas de fraturas por estresse, semanas ou meses antes do início das fraturas por estresse. uma fratura completa do fêmur. As fraturas costumam ser bilaterais; portanto, em pacientes tratados com bisfosfonatos que sofreram uma fratura da diáfise do fêmur, o fêmur contralateral deve ser examinado. A cura limitada dessas fraturas também foi relatada. Em pacientes com suspeita de fratura femoral atípica, a descontinuação da terapia com bifosfonatos deve ser considerada enquanto se aguarda uma avaliação do paciente com base no risco-benefício individual.
Durante o tratamento com bisfosfonatos, os pacientes devem ser aconselhados a relatar qualquer dor na coxa, quadril ou virilha e qualquer paciente que apresente tais sintomas deve ser avaliado quanto à presença de uma fratura de fêmur incompleta.
Durante a experiência pós-comercialização, foram notificados casos raros de reações cutâneas graves, incluindo Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Os doentes devem ser informados de que, caso se esqueçam da sua dose semanal de ASTON 70 mg, devem tomar um comprimido na manhã seguinte ao dia em que o tenham conhecimento. Não deve tomar dois comprimidos no mesmo dia, mas deve reiniciar a toma de um comprimido uma vez por semana, no dia escolhido conforme previamente estabelecido.
A utilização de alendronato não é recomendada em doentes com compromisso renal quando a TFG é inferior a 35 ml / min (ver secção 4.2).
As causas da osteoporose, além da deficiência de estrogênio e da idade, devem ser consideradas cuidadosamente.
A hipocalcemia deve ser corrigida antes do início da terapia com alendronato (ver seção 4.3). Outras doenças que afetam o metabolismo mineral (como deficiência de vitamina D e hipoparatireoidismo) também devem ser tratadas adequadamente. Em pacientes com essas condições clínicas, monitoramento dos níveis de cálcio sérico e hipocalcemia foi realizada durante o tratamento com ASTON.
Devido ao efeito positivo do alendronato no aumento da mineralização óssea, podem ocorrer diminuições nos níveis séricos de cálcio e fosfato, especialmente em pacientes tomando glicocorticoides, nos quais a absorção de cálcio pode estar diminuída. As diminuições são geralmente limitadas e assintomáticas, no entanto, houve relatos raros de hipocalcemia sintomática, ocasionalmente grave e frequentemente em pacientes com condições predisponentes (por exemplo, hipoparatireoidismo, deficiência de vitamina D e má absorção de cálcio).
É particularmente importante garantir a ingestão adequada de cálcio e vitamina D em pacientes em terapia com glicocorticoides.
Osteonecrose do meato acústico externo
A osteonecrose do canal auditivo externo foi relatada em conjunto com o uso de bifosfonatos, predominantemente em associação com terapia de longo prazo. Os possíveis fatores de risco para osteonecrose do canal auditivo externo incluem o uso de esteróides e quimioterapia e / ou fatores de risco locais, como como infecção ou trauma. A osteonecrose do meato acústico externo deve ser considerada em pacientes tratados com bifosfonatos que apresentam sintomas de ouvido, incluindo infecções de ouvido crônicas.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Alimentos e bebidas (incluindo água mineral), suplementos de cálcio, antiácidos e outros medicamentos orais, quando tomados ao mesmo tempo que o alendronato, podem interferir na absorção do alendronato. Consequentemente, os doentes devem aguardar pelo menos 30 minutos após "tomarem" alendronato antes de tomarem qualquer outro medicamento oral (ver secções 4.2 e 5.2).
Nenhuma outra interação medicamentosa de relevância clínica é esperada. Em estudos clínicos, alguns pacientes receberam estrogênio (intravaginal, transdérmico ou oral) durante o tratamento com alendronato.Não foram identificados eventos indesejáveis atribuíveis ao uso de estrogênio durante o tratamento com alendronato.
Deve-se ter cuidado quando o alendronato e os AINEs são administrados concomitantemente, pois os últimos estão associados ao risco de irritação gastrointestinal.
Embora não tenham sido realizados estudos de interação específicos, o alendronato foi usado com uma ampla gama de medicamentos comumente prescritos em estudos clínicos, sem resultar em eventos adversos clinicamente relevantes.
04.6 Gravidez e lactação
Use durante a gravidez
O alendronato não deve ser utilizado na gravidez.Não existem dados adequados sobre a utilização de alendronato em mulheres grávidas. Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal ou desenvolvimento pós-natal. O alendronato causou distocia devido a hipocalcemia em ratas grávidas (ver secção 5.3).
Use durante a amamentação
Não se sabe se o alendronato é excretado no leite humano.O alendronato não deve ser utilizado durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, algumas reações adversas notificadas com ASTON podem afetar a capacidade de alguns doentes para conduzir ou utilizar máquinas. As respostas individuais ao ASTON podem variar (ver seção 4.8).
04.8 Efeitos indesejáveis
Em um estudo clínico de um ano em mulheres pós-menopáusicas com osteoporose, os perfis gerais de segurança de alendronato 70 mg uma vez por semana (n = 519) e alendronato 10 mg / dia (n = 370) foram semelhantes.
Em dois estudos de três anos de desenho essencialmente idêntico, em mulheres pós-menopáusicas (alendronato 10 mg: n = 196, placebo: n = 397), os perfis gerais de segurança de alendronato 10 mg / dia e placebo foram semelhantes.
Os eventos adversos relatados pelos investigadores como possível, provável ou definitivamente relacionados ao medicamento são apresentados na tabela abaixo se ocorreram em ≥ 1% para cada grupo de tratamento no estudo de um ano, ou se ocorreram em ≥ 1% dos pacientes. com alendronato 10 mg / dia e com uma incidência maior do que o placebo nos estudos de três anos:
As seguintes experiências adversas também foram relatadas em ensaios clínicos e / ou com o uso comercial da droga:
[Muito comum (≥1 / 10), Comum (≥1 / 100,
04.9 Overdose
Hipocalcemia, hipofosfatemia e eventos adversos gastrointestinais superiores, como distúrbios gástricos, azia, esofagite, gastrite ou úlcera, podem ser a consequência de sobredosagem oral.
Não há informações específicas disponíveis sobre o tratamento da sobredosagem com alendronato. Dê leite ou antiácidos que se liguem ao alendronato.Por risco de irritação esofágica, não induza ao vômito e mantenha o paciente estritamente ereto.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: bisfosfonato, para o tratamento de doenças ósseas.
Código ATC: M05BA04.
A substância ativa do ASTON, o alendronato de sódio tri-hidratado, é um bifosfonato que atua como um inibidor específico da reabsorção óssea mediada por osteoclastos, sem efeito direto na formação óssea.
Estudos pré-clínicos demonstraram que o alendronato está localizado preferencialmente em locais de reabsorção ativa. A atividade é inibida, mas o recrutamento e a adesão dos osteoclastos não são alterados. O tecido ósseo formado durante o tratamento com alendronato é qualitativamente normal.
Tratamento da osteoporose pós-menopausa
A osteoporose é definida como a DMO da coluna ou quadril que é 2,5 DP menor do que o valor médio em uma população jovem normal ou como uma história de fratura patológica, independentemente da DMO.
Equivalência terapêutica de alendronato 70 mg uma vez por semana (n = 519) e alendronato 10 mg / dia (n = 370) foi demonstrada em um estudo multicêntrico de um ano em mulheres pós-menopáusicas com osteoporose. Aumentos médios na DMO. Linha de base da coluna lombar em um ano foram 5,1% (IC 95%: 4,8, 5,4%) no grupo de 70 mg uma vez por semana e 5,4% (IC 95%: 5,0, 5,8%) no grupo de 10 mg / dia. Aumentos médios na DMO foram 2,3% e 2,9 % no colo femoral e 2,9% e 3,1% no quadril, para os grupos de 70 mg uma vez por semana e 10 mg uma vez por dia, respectivamente. Os dois grupos também foram semelhantes em relação aos aumentos de DMO em outros distritos ósseos.
Os efeitos do alendronato na massa óssea e na incidência de fraturas em mulheres pós-menopáusicas foram investigados em dois estudos iniciais de eficácia de desenho idêntico (n = 994) e no Fracture Intervention Trial (FIT: n = 6.459).
Nos estudos de eficácia iniciais, os aumentos médios na densidade mineral óssea (DMO) com alendronato 10 mg / dia em comparação com placebo em três anos foram de 8,8%, 5,9% e 7,8% ao nível da coluna vertebral, colo femoral e trocânter, respectivamente. A DMO de todo o organismo também aumentou significativamente.C foi uma redução de 48% (alendronato 3,2% vs placebo 6,2%) na proporção de pacientes tratados com alendronato com uma ou mais fraturas vertebrais em comparação com aqueles tratados com placebo. Na extensão de dois anos desses estudos, a DMO continuou a aumentar na coluna e no trocânter e permaneceu estável no colo do fêmur e no corpo como um todo.
O FIT (Ensaio de intervenção em fratura) consistiu em dois estudos controlados por placebo de alendronato uma vez ao dia (5 mg por dia por dois anos e 10 mg por dia por um ou dois anos adicionais):
• FIT 1: Um estudo de três anos com 2.027 pacientes com pelo menos uma fratura vertebral (compressão) no início do estudo. Neste estudo, o alendronato uma vez ao dia reduziu a incidência de ≥1 nova fratura vertebral em 47% (alendronato 7,9% vs placebo 15,0%). Houve também uma redução estatisticamente significativa na incidência de fraturas de quadril (1,1% vs 2,2%, uma redução de 51%).
• FIT 2: Um estudo de quatro anos com 4.432 pacientes com baixa massa óssea, mas sem fraturas vertebrais no início do estudo. Neste estudo, foi observada uma diferença significativa na análise de subgrupo de mulheres com osteoporose (37% da população global do estudo, com osteoporose conforme definido acima) na incidência de fraturas de quadril (alendronato 1,0% vs placebo 2,2%, uma redução de 56 %) e na incidência de ≥1 fratura vertebral (2,9% vs 5,8%, uma redução de 50%).
Dados de laboratório :
Em ensaios clínicos, diminuições assintomáticas, ligeiras e transitórias do cálcio e fosfato séricos foram notificadas em aproximadamente 18% e 10% dos doentes tratados com alendronato 10 mg / dia, respetivamente, em comparação com aproximadamente 12% e 3% dos doentes tratados com placebo. . No entanto, a incidência de cálcio sérico diminui até
Pacientes pediátricos: O alendronato de sódio foi estudado em um número limitado de pacientes com menos de 18 anos de idade com osteogênese imperfeita.Os resultados são insuficientes para apoiar o uso de alendronato de sódio em pacientes pediátricos com osteogênese imperfeita.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Em comparação com uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral média de alendronato em mulheres foi de 0,64% para doses variando de 5 a 70 mg administradas após um jejum noturno e 2 horas antes de um café da manhã padronizado. Da mesma forma, a biodisponibilidade diminuiu para aproximadamente 0,46% e 0,39% quando o alendronato foi administrado uma "hora ou meia" antes de um café da manhã padronizado. Em estudos de osteoporose, o alendronato foi eficaz quando administrado pelo menos 30 minutos antes da primeira refeição ou bebida do dia.
A biodisponibilidade foi insignificante quando o alendronato foi administrado com ou dentro de duas horas de um café da manhã padronizado.A administração concomitante de café ou suco de laranja com alendronato reduziu sua biodisponibilidade em aproximadamente 60%.
Em indivíduos saudáveis, a prednisona administrada por via oral (20 mg três vezes ao dia durante cinco dias) não produziu alterações clinicamente relevantes na biodisponibilidade oral do alendronato (um aumento médio de 20% a 44%).
Distribuição
Estudos em ratos mostram que após a administração intravenosa de 1 mg / kg de l "alendronato, inicialmente distribuído nos tecidos moles, é rapidamente redistribuído para o osso ou excretado na urina. Em humanos, o volume médio de distribuição no estado estacionário, exclusivo do osso, é de pelo menos 28 litros.As concentrações plasmáticas do fármaco após doses terapêuticas orais são muito baixas para serem detectadas analiticamente (a proteína plasmática é de aproximadamente 78%.
Biotransformação
Em humanos e animais, não há evidência de que o alendronato seja metabolizado.
Eliminação
Após uma dose intravenosa única de alendronato marcado com 14C, aproximadamente 50% da radioatividade foi excretada na urina em 72 horas e pouca ou nenhuma radioatividade foi recuperada nas fezes. Após administração intravenosa única de 10 mg, a depuração renal do alendronato foi de 71 ml / min e a depuração sistêmica não excedeu 200 ml / min. As concentrações plasmáticas caíram mais de 95% em 6 horas após a administração intravenosa. A meia-vida terminal em humanos tem foi estimado em mais de dez anos, refletindo a liberação de alendronato do esqueleto.
Em ratos, a excreção renal de alendronato não ocorre por meio de sistemas de transporte ácido-base e, portanto, não se espera que interfira neste nível com a excreção de outros medicamentos em humanos.
Características em pacientes
Os estudos pré-clínicos mostram que o fármaco que não deposita osso é rapidamente excretado na urina.Não houve evidência de saturação da absorção óssea após a administração crónica de doses intravenosas cumulativas até 35 mg / kg em doentes.
Embora nenhuma informação clínica esteja disponível, é provável que, como em animais, a eliminação renal do alendronato seja reduzida em pacientes com função renal comprometida. Consequentemente, um acúmulo ligeiramente maior de alendronato no osso pode ser esperado em pacientes com função renal comprometida ( ver secção 4.2 “Posologia e modo de administração”).
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não indicam nenhum risco específico em humanos com base em estudos convencionais de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Os estudos em ratos mostraram que o tratamento com alendronato durante a gravidez foi associado a distocia relacionada à gravidez.hipocalcemia nas mães. Em estudos, os ratos que receberam as doses mais altas mostraram uma maior incidência de ossificação fetal incompleta. A relevância dessas descobertas para o homem não é conhecida.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo: celulose microcristalina;
croscarmelose de sódio;
sílica coloidal anidra;
estearil fumarato de sódio.
Revestimento: hipromelose;
talco.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Sem precauções especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa de papelão e blister de PVC + PVdC / Al contendo 4 comprimidos.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BENEDETTI & Co. S.p.A., via Bolognese n.250 - 51020 Pistoia (Itália)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
ASTON 70 mg comprimidos revestidos por película - 4 comprimidos: AIC n. 037444015
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
08/11/2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Março de 2016
