Ingredientes ativos: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml solução retal
Solução retal MICROPAM 10 mg / 2,5 ml
Por que Micropam é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Anxiolítico, derivado de benzodiazepina.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Como antiepiléptico: convulsões, incluindo convulsões febris em crianças.
Como sedativo: antes de exames exploratórios e tratamentos.
Contra-indicações Quando Micropam não deve ser usado
Micropam é contra-indicado em pacientes com:
- Hipersensibilidade à substância ativa, aos benzodiazepínicos ou a qualquer um dos excipientes listados em "Composição"
- Miastenia grave.
- Síndrome da Apnéia do Sono.
- Insuficiência hepática grave.
- Insuficiência respiratória grave.
- Gravidez.
- Hora da alimentação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Micropam
Uso concomitante de álcool / depressores do SNC
O uso concomitante de diazepam com álcool e / ou drogas com atividade depressora do sistema nervoso central deve ser evitado. O uso concomitante pode aumentar os efeitos clínicos do diazepam, incluindo possível sedação profunda e depressão respiratória e / ou cardiovascular clinicamente relevante (ver "Interações ").
História médica de abuso de álcool ou drogas
O diazepam deve ser usado com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool. Tolerância Após o uso repetido por algumas semanas, pode haver uma redução no efeito indutor de hipnose dos benzodiazepínicos.
Dependência
O tratamento com diazepam pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psicológica. O risco aumenta com a dose e a duração do tratamento; é maior em pacientes com história de abuso de drogas ou álcool ou em pacientes com transtornos de personalidade acentuados. O monitoramento regular é essencial para esses pacientes, prescrições repetidas de rotina devem ser evitadas e o tratamento deve ser descontinuado gradualmente.
Interrupção
Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia e ansiedade de rebote
Após a interrupção do tratamento, pode ocorrer uma síndrome transitória que consiste no reaparecimento acentuado dos sintomas que conduziram ao tratamento com benzodiazepínicos. Pode ser acompanhada por outras reações, como alterações de humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação. Uma vez que o risco de sintomas de abstinência ou rebote é mais pronunciado após uma interrupção abrupta do tratamento, é recomendado diminuir gradualmente a dosagem.
A descontinuação abrupta do tratamento com diazepam em pacientes com epilepsia ou em pacientes com história de convulsões pode causar convulsões ou estado de mal epiléptico. Convulsões também podem ser observadas após a interrupção abrupta em pessoas com histórico de abuso de álcool ou drogas. A descontinuação deve ser gradual para minimizar o risco de sintomas de abstinência.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver "Dose, método e tempo de administração") dependendo da indicação. O paciente deve ser avaliado após um período de no máximo quatro semanas e acompanhado regularmente. para avaliar a necessidade de tratamento continuado, especialmente se o paciente estiver livre de sintomas. Em geral, o tratamento não deve durar mais de 8-12 semanas, incluindo o período de retirada. A extensão da terapia além desses períodos não deve ocorrer sem reavaliação do quadro clínico situação.
Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem será diminuída progressivamente. É importante também que o paciente esteja ciente da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando assim a ansiedade sobre esses sintomas que poderiam ocorrer com a suspensão do medicamento.Há elementos que predizem que, no caso dos benzodiazepínicos com curta duração de ação, os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo entre as doses, particularmente para doses altas.
Ao usar benzodiazepínicos com ação de longa duração, é importante alertar o paciente contra a mudança para benzodiazepínicos com ação de curta duração, pois podem ocorrer sintomas de abstinência.
Como qualquer medicamento psiquiátrico, a dosagem de MICROPAM Solução Retal deve ser estabelecida de acordo com a tolerância que varia muito de sujeito para sujeito em pacientes com alterações orgânicas cerebrais (especialmente ateroscleróticas) ou com insuficiência cardiorrespiratória. Uma vez que os benzodiazepínicos podem causar uma ligeira queda na pressão arterial ou, em circunstâncias ocasionais, comprometimento respiratório transitório, medidas para apoiar a circulação ou respiração devem estar disponíveis. Em caso de tratamento prolongado, é aconselhável verificar o quadro hematológico e a função hepática.
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer quando os benzodiazepínicos são usados dentro dos intervalos de dosagem normais, embora isso tenha sido observado principalmente com altas doses. Isso ocorre mais frequentemente várias horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir o risco, deve-se garantir que os pacientes podem ter um sono ininterrupto de 7-8 horas (ver também "Efeitos indesejáveis"). Os efeitos amnésicos podem estar associados a um comportamento inadequado.
Reações psiquiátricas e "paradoxais"
Reações paradoxais (inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos) foram relatadas com o uso de benzodiazepínicos. Essas reações são possivelmente mais frequentes em crianças e adolescentes. e deve levar à descontinuação do tratamento.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Micropam
Interações farmacodinâmicas
Se o diazepam for usado com outros agentes de ação central, a farmacologia dos agentes usados deve ser cuidadosamente considerada, especialmente no caso de substâncias que podem potencializar ou são potencializadas pela ação do diazepam, como neurolépticos, ansiolíticos / sedativos, hipnóticos, antidepressivos , anticonvulsivantes, anti-histamínicos com efeito sedativo, antipsicóticos, anestésicos para anestesia geral e analgésicos narcóticos. Esse uso concomitante pode aumentar os efeitos sedativos e causar depressão das funções respiratórias e cardiovasculares. O uso concomitante de analgésicos narcóticos pode promover dependência psíquica devido ao aumento do efeito eufórico.
Uso concomitante não recomendado
Álcool
O álcool não deve ser consumido durante o tratamento com diazepam devido à inibição aditiva do SNC e aumento da sedação (ver “Advertências especiais”) .Isto afeta adversamente a capacidade de dirigir ou usar máquinas.
Fenobarbital
Mecanismo: inibição aditiva do SNC
Efeito: aumento do risco de sedação e depressão respiratória.
Clozapina
Mecanismo: sinergismo farmacodinâmico
Efeito: hipotensão grave, depressão respiratória, inconsciência e parada respiratória e / ou cardíaca com risco de vida. Portanto, o uso concomitante não é recomendado e deve ser evitado.
Cuidado especial para uso concomitante
Teofilina
Mecanismo: Uma hipótese de mecanismo é a ligação competitiva da teofilina aos receptores cerebrais de adenosina.
Efeito: inibição dos efeitos farmacodinâmicos do diazepam, por exemplo, redução da sedação e efeitos psicomotores.
Relaxantes musculares (suxametionina, tubocurarina)
Mecanismo: possível antagonismo farmacodinâmico
Efeito: modificação da intensidade do bloqueio neuromuscular
Interações farmacocinéticas
O diazepam é metabolizado principalmente nos metabólitos farmacologicamente ativos Ndesmetildiazepam, temazepam e oxazepam. O metabolismo oxidativo do diazepam é mediado pelas isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19. Oxazepam e temazepam são posteriormente conjugados com ácido glucurônico. Os inibidores do CYP3A4 e / ou CYP2C19 podem levar ao aumento das concentrações do diazepam, enquanto os medicamentos induzidos por enzimas podem levar a uma diminuição substancial das concentrações plasmáticas do diazepam.
Uso concomitante não recomendado
Indutores
Rifamicinas (rifampicina)
Mecanismo: A rifampicina é um indutor potente do CYP3A4 e aumenta substancialmente o metabolismo hepático e a depuração do diazepam. Num estudo com indivíduos saudáveis que receberam 600 mg ou 1,2 g de rifampicina / dia durante 7 dias, a depuração do diazepam aumentou aproximadamente 4 vezes. A co-administração com rifampicina leva a uma diminuição substancial das concentrações de diazepam.
Efeito: efeito reduzido do diazepam. O uso concomitante de rifampicina e diazepam deve ser evitado.
Carbamazepina
Mecanismo: a carbamazepina é um indutor conhecido do CYP3A4 e aumenta o metabolismo hepático do diazepam. Isso pode levar a uma depuração plasmática até três vezes maior e a uma meia-vida encurtada do diazepam.
Efeito: efeito reduzido do diazepam.
Fenitoína
Mecanismo: efeito no diazepam: a fenitoína é um indutor conhecido do CYP3A4 e aumenta o metabolismo hepático do diazepam.
Mecanismo: - efeito sobre a fenitoína: o metabolismo da fenitoína pode ser aumentado pelo diazepam ou diminuído ou permanecer inalterado de forma imprevisível.
Efeito sobre o diazepam: efeito reduzido do diazepam.
Efeito sobre a fenitoína: aumento ou diminuição da concentração sérica de fenitoína. As concentrações de fenitoína devem ser monitoradas mais de perto quando o diazepam é adicionado ou descontinuado.
Fenobarbital
Mecanismo: o fenobarbital é um indutor conhecido do CYP3A4 e aumenta o metabolismo hepático do diazepam.
Efeito: efeito reduzido do diazepam.
Inibidores
Agentes antivirais (atazanavir, ritonavir, delavirdina, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mecanismo: Os agentes antivirais podem inibir o CYP3A4 na via metabólica do diazepam.
Efeito: aumento do risco de sedação e depressão respiratória. Portanto, o uso concomitante deve ser evitado.
Azóis (fluconazol, itraconazol, cetoconazol, voriconazol)
Mecanismo: aumento da concentração plasmática de benzodiazepínicos, devido à inibição do CYP3A4 e / ou CYP2C10 na via metabólica.
Fluconazol: a administração concomitante com fluconazol 400 mg no primeiro dia e 200 mg no segundo dia aumentou a AUC de uma dose oral única de 5 mg de diazepam 2,5 vezes e prolongou a meia-vida de 31 para 73 horas.
Voriconazol: um estudo com indivíduos saudáveis descobriu que 400 mg de voriconazol duas vezes / dia no primeiro dia e 200 mg duas vezes / dia no segundo dia aumentou 2,2 vezes a AUC de uma dose oral única de 5 mg de diazepam e prolongou a meia-vida de 31 a 61 horas.
Efeito: Aumento do risco de efeitos colaterais e toxicidade dos benzodiazepínicos. O uso concomitante deve ser evitado ou a dose de diazepam reduzida.
Fluvoxamina
Mecanismo: A fluvoxamina inibe tanto o CYP3A4 quanto o CYP2C19, levando à inibição do metabolismo oxidativo do diazepam.A co-administração com fluvoxamina leva a um aumento da meia-vida e a um aumento de aproximadamente 190% nas concentrações plasmáticas (AUC) do diazepam.
Efeito: sonolência, redução da memória e habilidades psicomotoras. É preferível substituir por benzodiazepinas, que são metabolizadas de forma não oxidativa.
Cuidado especial para uso concomitante
Indutores
Corticosteróides
Mecanismo: O uso crônico de corticosteroides pode levar a um aumento do metabolismo do diazepam devido à indução da isoenzima CYP3A4 do citocromo P450 ou enzimas responsáveis pela glucuronidação.
Efeito: efeito reduzido do diazepam.
Inibidores
Cimetidina
Mecanismo: A cimetidina inibe o metabolismo hepático do diazepam, reduzindo sua depuração e prolongando sua meia-vida. Em um estudo com cimetidina 300 mg quatro vezes / dia durante 2 semanas, o nível plasmático combinado de diazepam e seu metabólito desmetildiazepam aumentou 57 % enquanto os tempos de reação e outros testes motores perceptuais permaneceram inalterados.
Efeito: Aumento da ação do diazepam e aumento do risco de sonolência.A redução da dose do diazepam pode ser necessária.
Omeprazol
Mecanismo: o omeprazol inibe a via metabólica do CYP2C19 para o diazepam. O omeprazol prolonga a meia-vida de eliminação do diazepam e aumenta a sua concentração plasmática (AUC) em aproximadamente 30% a 120%. O efeito é visível nos metabolizadores extensos do CYP2C19, mas não nos metabolizadores fracos com baixa depuração de diazepam.
Efeito: Aumento da ação do diazepam.A redução da dose do diazepam pode ser necessária.
Esomeprazol
Mecanismo: Esomeprazol inibe a via metabólica do CYP2C19 para o diazepam.A co-administração com esomeprazol leva a um prolongamento da meia-vida e um aumento da concentração plasmática (AUC) do diazepam em aproximadamente 80%.
Efeito: aumento do efeito do diazepam. Pode ser necessária a redução da dose do diazepam.
Isoniazida
Mecanismo: A isoniazida inibe a via metabólica do CYP2C19 e CYP3A4 para o diazepam. A co-administração com 90 mg de isoniazida duas vezes / dia por 3 dias resultou em um prolongamento da meia-vida de eliminação do diazepam e um aumento de 35% da concentração plasmática (AUC) de diazepam.
Efeito: aumento do efeito do diazepam.
Itraconazol
Mecanismo: aumento da concentração plasmática de diazepam devido à inibição da via do CYP3A4. Em um estudo com indivíduos saudáveis administrados com itroconazol 200 mg / dia por 4 dias, a AUC de uma dose oral única de 5 mg de diazepam aumentou aproximadamente 15%, mas nenhuma interação clinicamente significativa foi observada com base em testes de habilidades psicomotoras.
Efeito: possível aumento do efeito do diazepam.
Fluoxetina
Mecanismo: A fluoxetina inibe o metabolismo do diazepam via CYP2C19 e outras vias, levando ao aumento da concentração plasmática e diminuição da depuração do diazepam.
Efeito: aumento do efeito do diazepam.O uso concomitante deve ser cuidadosamente monitorado.
Disulfiram
Mecanismo: Redução do metabolismo do diazepam com meia-vida prolongada e aumento da concentração plasmática do diazepam.A eliminação dos metabólitos N-desmetil do diazepam é retardada e pode levar a efeitos sedativos marcados.
Efeito: aumento do risco de inibição do SNC, como sedação.
Contraceptivos orais
Mecanismo - efeito sobre o diazepam: inibição do metabolismo oxidativo do diazepam.
Mecanismo - efeito sobre os contraceptivos orais: Sabe-se que a administração concomitante de diazepam e contraceptivos orais causa sangramento de disrupção (contraceptivo). O mecanismo desta reação é desconhecido.
Efeito sobre o diazepam: aumento dos efeitos do diazepam
Efeito sobre os contraceptivos orais: sangramento de escape (contraceptivo), mas nenhuma falha contraceptiva foi relatada.
Suco de toranja
Mecanismo: Pensa-se que o sumo de toranja inibe o CYP3A4 e aumenta a concentração plasmática do diazepam. A Cmax aumenta 1,5 vezes e a AUC 3,2 vezes.
Efeito: possível aumento do efeito do diazepam.
Outros
Cisaprida
Mecanismo: absorção acelerada de diazepam
Efeito: aumento temporário dos efeitos sedativos do diazepam administrado por via oral.
Levodopa
Mecanismo: desconhecido.
Efeito: o uso concomitante com diazepam leva a efeitos reduzidos da levodopa em um pequeno número de casos.
Ácido valpróico
Mecanismo: O valproato desloca o diazepam de seus locais de ligação para a albumina humana e inibe seu metabolismo.
Efeito: aumento das concentrações séricas de diazepam.
Cetamina
Mecanismo: devido a processos oxidativos semelhantes, o diazepam inibe competitivamente o metabolismo da cetamina. A pré-medicação com diazepam leva a um prolongamento da meia-vida da cetamina com conseqüente aumento do efeito.
Avisos É importante saber que:
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
O recipiente unidose contém álcool benzílico (1 ml contém 15 mg de álcool benzílico). A administração de álcool benzílico em bebês prematuros na dose de 100 mg / kg / dia tem causado intoxicações graves e, em alguns casos, fatais com acidose metabólica.
Grupos particulares de pacientes
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma avaliação cuidadosa da real necessidade; portanto, o uso de MICROPAM solução retal deve ser limitado às indicações previamente descritas, em qualquer caso, a duração do tratamento deve ser a mais curta possível.
Como a segurança e eficácia em crianças menores de 6 meses não foram estabelecidas, Micropam deve ser usado com o máximo de cautela nesta faixa etária e somente se nenhuma alternativa terapêutica estiver disponível. Pacientes idosos e debilitados devem receber uma dose reduzida (ver "Dose, método e momento de administração "). Devido ao efeito relaxante muscular, existe o risco de quedas e, consequentemente, de fracturas da anca nos idosos.
Uma dose menor também é recomendada para pacientes com insuficiência respiratória crônica, devido ao risco de depressão respiratória.
Os benzodiazepínicos não são indicados para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave, aguda ou crônica, pois esses medicamentos podem precipitar encefalopatia. Em pacientes com doença hepática crônica, pode ser necessário reduzir a dosagem.
As precauções usuais devem ser observadas ao tratar pacientes com insuficiência renal. No caso de comprometimento da função renal, a meia-vida do diazepam não é alterada significativamente e geralmente não é necessário um ajuste da dose. Os benzodiazepínicos não são recomendados como tratamento primário da doença psicótica.
Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente no tratamento da depressão ou ansiedade associada à depressão (o risco de suicídio pode aumentar nesses pacientes) .Os indivíduos com potencial risco de suicídio não devem ter acesso a grandes quantidades de diazepam devido ao risco de sobredosagem.
Bebês com menos de três meses só devem ser tratados com diazepam no hospital.
Gravidez e amamentação
Mulheres em idade fértil
Qualquer mulher com intenção de engravidar ou com suspeita de gravidez deve ser aconselhada a contactar o seu médico para interromper o tratamento.
Gravidez
Existem dados limitados sobre o uso de diazepam em mulheres grávidas. Se, por razões médicas graves, o diazepam for administrado durante o último trimestre da gravidez, ou durante o trabalho de parto em altas doses, podem ocorrer efeitos no recém-nascido, como hipotermia, hipotonia (" Síndrome do bebê flácido "), frequência cardíaca irregular, sucção inadequada e depressão respiratória moderada devido à ação farmacológica do medicamento. Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos regularmente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e apresentar risco de abstinência sintomas no período pós-natal Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva. O diazepam só deve ser utilizado em mulheres grávidas para indicações graves.
Hora da alimentação
O diazepam é excretado no leite materno. Diazepam não deve ser usado durante a amamentação.
Fertilidade
Os estudos em animais mostraram uma diminuição na taxa de gravidez e um número reduzido de descendentes sobreviventes em ratos com doses elevadas. Não há dados humanos disponíveis.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O diazepam afeta significativamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Isto deve-se geralmente a deficiências motoras, tremor, sonolência, amnésia, diminuição da concentração e cansaço (ver “Efeitos indesejáveis” secção 4.8).
O efeito pode ser observado imediatamente após o início do tratamento e pode durar vários dias após a interrupção devido à meia-vida prolongada do diazepam.
Para quem pratica atividades esportivas, o uso de medicamentos contendo álcool etílico pode determinar testes antidoping positivos em relação aos limites de concentração de álcool indicados por algumas federações esportivas.
Dosagem e método de uso Como usar Micropam: Dosagem
Uso retal:
- crianças até três anos: 5 mg
- crianças com mais de 3 anos: 10 mg
- adultos: 10 mg
- pacientes idosos e debilitados: 5 mg
Se necessário, a dose pode ser repetida. No caso de administração repetida em crianças, a respiração deve ser monitorada. Em crianças com menos de um ano de idade, o diazepam pode ser usado como profilaxia intermitente de convulsões febris. A dose usual é de 0,5-1 mg / kg. No tratamento de pacientes idosos ou debilitados, as doses utilizadas não devem exceder a metade das normalmente recomendadas. Em pacientes com insuficiência pulmonar crônica e em pacientes com disfunção renal e hepática crônica, a posologia deve ser reduzida. A duração do tratamento deve ser a mais curta possível.
MÉTODO DE USO
- Coloque o bebê com o abdômen sobre os joelhos, com as nádegas levantadas.
- Remova a tampa do recipiente unidose e unte o bico.
- Insira o bico no ânus.Em crianças menores de 3 anos recomenda-se inserir o bico no ânus até a metade do comprimento do mesmo, em crianças maiores e adultos insira o bico no ânus em todo o comprimento.
- Importante: para esvaziar o recipiente unidose, o bico deve estar inclinado para baixo em relação à ampola do recipiente unidose.
- Quando o recipiente unidose estiver vazio, retire o bico enquanto continua a pressionar a ampola do recipiente unidose.
- Segure o bebê na mesma posição e aperte suas nádegas por alguns minutos para evitar que o líquido escape.
Overdose O que fazer se você tomou muito Micropam
Em todos os casos de sobredosagem, deve ser tida em consideração a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo, por exemplo no caso de tentativa de suicídio. Os sintomas de sobredosagem são mais pronunciados na presença de álcool ou drogas, que causam depressão do sistema nervoso central.
Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma "hora) se o paciente estiver consciente ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente. Se não houver melhora. Quando o estômago for esvaziado, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção. Deve-se prestar atenção especial às funções respiratórias e cardiovasculares na terapia de emergência. A overdose de benzodiazepínicos geralmente resulta em vários graus de depressão do SNC, que variam de turvação a coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte O flumazenil pode ser útil como antídoto.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Micropam
Sonolência, embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, confusão, fadiga, dor de cabeça, tontura, fraqueza muscular, ataxia ou visão dupla ocorrem principalmente no início da terapia, mas geralmente desaparecem com a administração repetida. Estados confusionais podem ocorrer em pacientes idosos. Doses altas.
Quedas e fraturas. O risco de quedas e fraturas aumenta em pacientes que tomam sedativos concomitantes (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos. Foi relatado aumento da secreção salivar e brônquica, principalmente em crianças.
Amnésia
A amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas, mas o risco é maior com doses mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a um comportamento inadequado (consulte "Advertências especiais").
Dependência
O uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psicológica: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver seção 4.4). Foi relatado abuso de benzodiazepínicos.
As frequências de eventos adversos são classificadas de acordo com o seguinte critério:
Muito comum (≥1 / 10)
Comum (≥1 / 100 y
Incomum (≥1 / 1.000 anos
Raro (≥1 / 10.000 y
Muito raro (
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
a Observação ao usar benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes às benzodiazepínicas. Essas reações podem ser muito graves. Eles são mais prováveis em crianças e idosos. O diazepam deve ser interrompido se tais sintomas ocorrerem (ver “Advertências especiais”).
b A depressão pré-existente pode ser desmascarada durante o uso de benzodiazepínicos.
c Também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a um comportamento inadequado (consulte "Advertências especiais").
d A probabilidade e gravidade dos sintomas de abstinência dependem da duração do tratamento, da dose e do grau de dependência.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Notificação de efeitos secundários Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, contacte o seu médico ou farmacêutico. Os efeitos indesejáveis também podem ser comunicados diretamente através do sistema nacional de notificação em "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento
Expiração e retenção
Validade: Veja a data de validade impressa na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Armazenar a uma temperatura abaixo de 25 ° C.
Após abrir a folha de alumínio, armazene a uma temperatura abaixo de 15 ° C.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml de solução retal contêm: 5,0 mg de diazepam. Excipientes: ácido benzóico, água purificada, álcool benzílico, etanol, propilenoglicol, benzoato de sódio.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml de solução retal contêm: diazepam 10,0 mg. Excipientes: ácido benzóico, água purificada, álcool benzílico, etanol, propilenoglicol, benzoato de sódio.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Solução retal 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
Solução retal de 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Solução retal MICRONOAN 5
Um micro-enema de 5 mg / 2,5 ml contém:
Princípio ativo:
Diazepam 5,0 mg
Solução retal MICRONOAN 10
Um micro-enema de 10 mg / 2,5 ml contém:
Princípio ativo:
Diazepam 10,0 mg
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução retal
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Como antiepiléptico: convulsões, incluindo convulsões febris em crianças.
Como sedativo: antes de exames exploratórios e tratamentos.
04.2 Posologia e método de administração
Uso retal:
crianças até três anos: 5 mg
crianças com mais de 3 anos: 10 mg
adultos: 10 mg
pacientes idosos e debilitados: 5 mg
Se necessário, a dose pode ser repetida. No caso de administração repetida em crianças, a respiração deve ser monitorada.
Em crianças com menos de um ano de idade, o diazepam pode ser usado como profilaxia intermitente de convulsões febris. A dose usual é de 0,5-1 mg / kg.
No tratamento de pacientes idosos ou debilitados, as doses utilizadas não devem exceder a metade das normalmente recomendadas.
Em pacientes com insuficiência pulmonar crônica e em pacientes com disfunção renal e hepática crônica, a posologia deve ser reduzida.
A duração do tratamento deve ser a mais curta possível.
04.3 Contra-indicações
Miastenia grave. Apnéia do sono. Insuficiência hepática grave. Depressão respiratória aguda. Hipersensibilidade aos componentes ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico.
Gravidez.
Hora da alimentação.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Em caso de duração insuficiente do sono, a probabilidade de redução do estado de alerta pode aumentar (ver também a seção “Interações com outros medicamentos e outras formas de interação”).
Tolerância
Após o uso repetido por algumas semanas, pode ocorrer uma redução do efeito indutor de hipnose dos benzodiazepínicos.
Insônia e ansiedade de rebote
Após a interrupção do tratamento, pode ocorrer uma síndrome transitória que consiste no reaparecimento acentuado dos sintomas que conduziram ao tratamento com benzodiazepínicos.
Pode ser acompanhada por outras reações, como alterações de humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação.
Uma vez que o risco de fenômenos de abstinência (fenômenos de rebote) é mais acentuado após uma interrupção abrupta do tratamento, é recomendado diminuir gradualmente a dosagem.
Como qualquer medicamento psiquiátrico, a dosagem de MICRONOAN Rectal Solution deve ser estabelecida de acordo com a tolerância muito variável de sujeito a sujeito em pacientes com alterações orgânicas cerebrais (especialmente ateroscleróticas) ou com insuficiência cardiorrespiratória.
Uma vez que os benzodiazepínicos podem causar uma ligeira queda na pressão arterial ou, em circunstâncias ocasionais, comprometimento respiratório transitório, medidas para apoiar a circulação ou respiração devem estar disponíveis.
Em caso de tratamento prolongado, é aconselhável verificar o quadro hematológico e a função hepática.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem causar amnésia anterógrada. Na maioria das vezes, esse efeito ocorre várias horas após a ingestão do medicamento; para reduzir esse risco, os pacientes devem ter certeza de que podem ter um período de sono ininterrupto de 7 a 8 horas (ver também a seção "Efeitos indesejáveis").
Grupos particulares de pacientes
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma avaliação cuidadosa da real necessidade; portanto, o uso de MICRONOAN solução retal deve ser limitado às indicações previamente descritas.Em qualquer caso, a duração do tratamento deve ser reduzida ao mínimo.
Em pacientes idosos, deve ser administrada uma dose reduzida (ver também a seção “Posologia e modo de administração”).
Uma dose mais baixa também é recomendada para pacientes com insuficiência respiratória crônica, devido ao risco de depressão respiratória.
Os benzodiazepínicos não são indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, pois esses medicamentos podem precipitar encefalopatia.
Os benzodiazepínicos não são recomendados como tratamento primário para doenças psicóticas.
Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente no tratamento da depressão ou ansiedade associada à depressão (o risco de suicídio pode aumentar nesses pacientes).
Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas.
A interrupção abrupta da administração de diazepam, se continuada ao longo do tempo, pode causar síndrome de abstinência, que pode aparecer até 10 dias depois.
O microenema contém álcool benzílico (1 ml contém 15 mg de álcool benzílico). A administração de álcool benzílico em bebês prematuros na dose de 100 mg / kg / dia tem causado intoxicações graves e, em alguns casos, fatais com acidose metabólica.
Bebês com menos de três meses só devem ser tratados com diazepam no hospital.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A cimetidina e o omeprazol reduzem a depuração plasmática do diazepam, resultando em
intensificação de seu efeito.
O dissulfiram bloqueia o metabolismo do diazepam, resultando em aumento das concentrações séricas de diazepam.
Na presença de diazepam, a meia-vida da cetamina é prolongada com o prolongamento de seu efeito.
A rifampicina aumenta a depuração plasmática do diazepam.
A teofilina neutraliza o efeito do diazepam.
A ação sedativa do diazepam é intensificada pelo álcool, hipnóticos, neurolépticos, anti-histamínicos, clonidina e opiáceos.
Recomenda-se evitar a ingestão simultânea de álcool.
O efeito sedativo pode ser aumentado se o medicamento for tomado concomitantemente com álcool, o que afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Recomenda-se evitar a associação com drogas de efeito depressor no sistema nervoso central.
Em caso de uso em combinação com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos, pode ocorrer um aumento central do efeito depressor.
No caso dos analgésicos narcóticos, também pode ocorrer uma acentuação da euforia, levando a um aumento da dependência psíquica.
As substâncias que inibem algumas enzimas hepáticas (em particular o citocromo P 450) podem aumentar a atividade das benzodiazepinas.Este último efeito também ocorre, em menor grau, com as benzodiazepinas que são metabolizadas apenas por conjugação.
04.6 Gravidez e lactação
Não administre no primeiro trimestre da gravidez. No período posterior, o medicamento deve ser administrado apenas em caso de real necessidade e sob supervisão direta do médico.
Se por razões essenciais o medicamento for administrado durante a última fase da gravidez, ou em altas doses durante o trabalho de parto, efeitos como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, devido ao mecanismo de ação do medicamento, podem ser esperados no recém-nascido.
Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante os estágios finais da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e apresentar algum risco de perigo pós-natal.
Como os benzodiazepínicos são encontrados no leite materno, eles não devem ser administrados a mães que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A vigilância, a atividade e a destreza operacional podem ser prejudicadas. Os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas nos dias em que o medicamento é administrado.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis dependem da dose e são geralmente moderados e raros; o mais comum é a sonolência.
Mais raramente, aparecem tonturas, dificuldade de concentração, ataxia e diplopia. Os pacientes idosos são particularmente sensíveis a esses efeitos colaterais.
Em alguns casos, foi relatada inibição da função respiratória, atenuação da emoção, diminuição do estado de alerta, confusão, astenia, dor de cabeça, fraqueza muscular.
Reações paradoxais como excitação, agressão e alucinações ocorreram muito raramente.
Estes fenômenos podem ocorrer principalmente no início da terapia com benzodiazepínicos e geralmente desaparecem com a continuação do tratamento.
Estados confusionais podem ocorrer em pacientes idosos tratados com altas doses.
Outros efeitos colaterais foram ocasionalmente relatados, tais como: distúrbios gastrointestinais, alterações da libido e reações cutâneas.
Amnésia
A amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas, mas o risco é maior com doses mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a comportamento inapropriado (ver também a seção “Advertências e precauções especiais de" uso ").
Depressão
Estados pré-existentes de depressão podem ocorrer durante o uso de benzodiazepínicos.
Reações psiquiátricas e "paradoxais"
Sabe-se que as seguintes reações podem ocorrer durante o uso de benzodiazepínicos: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delírios, acessos de raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros efeitos colaterais comportamentais. Essas reações podem ser bastante graves. Estas reações são mais prováveis de ocorrer em crianças e idosos.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos predispostos.
Dependência
O uso prolongado de benzodiazepínicos pode levar à dependência física e mental dessas drogas.
O risco de dependência aumenta com a dosagem e a duração do tratamento.
Também é maior em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas.
Nos casos em que a dependência física se desenvolveu, a interrupção abrupta do tratamento causará sintomas de abstinência que podem incluir dor de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade.
Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
04.9 Overdose
A overdose de benzodiazepínicos geralmente resulta em vários graus de depressão do sistema nervoso central, desde sonolência até coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão e sedação; em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte.
As funções cardiovasculares e respiratórias devem ser monitoradas de perto em unidades de terapia intensiva.
O flumazenil, um antagonista específico da benzodiazepina, pode ser um antídoto útil.
No tratamento da sobredosagem de qualquer medicamento, deve-se ter em atenção que podem ter sido tomadas mais substâncias.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
O diazepam tem atividade ansiolítica, sedativa, hipnótica, anticonvulsivante e relaxante muscular.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
A absorção do medicamento é rápida e completa.
O pico plasmático do diazepam ocorre aproximadamente 10-20 minutos após a administração retal da solução de diazepam. É metabolizado no fígado e seu principal metabólito, desmetildiazepam, é farmacologicamente ativo.O diazepam se espalha por todo o corpo e passa rapidamente pela barreira hematoencefálica. No sangue, 96-98% do diazepam liga-se às proteínas plasmáticas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Nenhum efeito patológico foi encontrado em doses terapêuticas humanas em animais. Dada a sua baixa toxicidade, o diazepam tem uma relação risco-benefício favorável.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Ácido benzóico, água purificada, álcool benzílico, etanol, propilenoglicol, benzoato de sódio.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum
06.3 Período de validade
30 meses, a uma temperatura inferior a 25 ° C, com a embalagem fechada.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Depois de abrir a folha de alumínio, armazene a uma temperatura abaixo de 15 ° C
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa contendo 4 microenemas de polietileno de baixa densidade, amarelos, de 5 mg / 2,5 ml, embalados individualmente em bolsas de alumínio laminado.
Embalagem contendo 4 microenemas amarelos de polietileno de baixa densidade de 10 mg / 2,5 ml, embalados individualmente em bolsas de alumínio laminado.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Uso retal
Coloque o bebê com o abdômen sobre os joelhos, com as nádegas levantadas.
Retire a tampa do micro-enema e unte a bica.
Insira o bico no ânus.Em crianças menores de 3 anos recomenda-se inserir o bico no ânus até a metade do comprimento do mesmo, em crianças maiores e adultos insira o bico no ânus em todo o comprimento.
Importante: para esvaziar o microenema, o bico deve estar inclinado para baixo em relação à ampola do microenema.
Quando o microenema estiver vazio, retire o bico enquanto continua a pressionar a ampola do microenema.
Segure o bebê na mesma posição e aperte suas nádegas por alguns minutos para evitar que o líquido escape.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
DUMEX-ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK-2300 Copenhagen S
Representante de vendas na Itália:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
4 micro-enemas de 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 micro-enemas de 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
17.12.1998
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Novembro de 2001
