Ingredientes ativos: Doxazosina
Comprimidos CARDURA 2 mg
Comprimidos de CARDURA 4 mg
Por que o Cardura é usado? Para que serve?
Cardura contém a substância ativa doxazosina, que pertence a um grupo de medicamentos denominados bloqueadores alfa. É utilizado no tratamento da tensão arterial elevada (hipertensão essencial).
Cardura atua relaxando os vasos sanguíneos, permitindo que o sangue passe por eles com mais facilidade. Isso ajuda a reduzir a pressão arterial
Contra-indicações Quando Cardura não deve ser usado
Não tome cardura
- Se você é alérgico à doxazosina, a outros tipos de quinazolinas (como prazosina ou terazosina) ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento
- Se você está amamentando.
- Se tem uma próstata aumentada (hiperplasia benigna da próstata) juntamente com dificuldade em urinar, infecção crónica do trato urinário ou cálculos na bexiga.
- Se sofreu de uma doença conhecida como “hipotensão ortostática”, uma forma de tensão arterial baixa que causa tonturas ou vertigens ao se levantar da posição sentada ou deitada.
- Se você tem uma forma específica de "incontinência urinária em que há" perda involuntária de urina "que ocorre como resultado de uma bexiga excessivamente cheia, ou se você não produz uma quantidade adequada de urina, com ou sem perda progressiva de capacidade dos rins para funcionar.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Cardura
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Cardura.
Quando começa a tomar Cardura, pode sentir desmaio, tonturas e, raramente, desmaios causados por uma queda da tensão arterial ao se levantar de uma posição sentada ou deitada. Se sentir desmaio, tontura ou desmaio, deve sentar-se ou deitar-se até sente-se melhor e evita situações em que possa cair ou ficar ferido. O seu médico pode decidir medir a sua tensão arterial regularmente no início do tratamento para reduzir a probabilidade destes efeitos secundários. Se estiver prestes a fazer uma cirurgia ocular para catarata (turvação do cristalino), informe o seu oftalmologista antes da operação que você está usando ou que já usou Cardura.
Cardura pode causar complicações durante a cirurgia que podem ser tratadas se o especialista for notificado com antecedência.
Informe o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Cardura se alguma das seguintes situações se aplicar a você, pois Cardura deve ser usado com cautela nestes casos:
- Se você tem uma doença cardíaca.
- Se tem ou sofreu de doença hepática.
- Se está a tomar medicamentos para tratar a disfunção eréctil (impotência), chamados inibidores da fosfodiesterase 5 (p.ex. sildenafil, tadalafil e vardenafil), uma vez que ambos os medicamentos têm o efeito de baixar a tensão arterial dilatando os vasos sanguíneos. Ao utilizar Cardura e estes outros medicamentos ao mesmo tempo, pode fazer com que a sua pressão arterial desça demasiadamente (ver Outros medicamentos e Cardura). Para reduzir a probabilidade de ocorrência de sintomas, você precisará iniciar a terapia com Cardura primeiro, tomando uma dose diária regular. Então, quando sua terapia com Cardura estiver estabilizada, você pode começar a tomar seus medicamentos para disfunção erétil.
Ereções prolongadas e às vezes dolorosas
- isso acontece muito raramente. Se você tiver uma "ereção que dura mais de 4 horas, entre em contato com um médico imediatamente.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Cardura
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Os seguintes medicamentos podem interagir com Cardura se tomados ao mesmo tempo:
- Alguns medicamentos usados para tratar a hipertensão ou o aumento da próstata (chamados bloqueadores alfa) podem potencializar o efeito anti-hipertensivo da doxazosina.
- Alguns medicamentos usados para a disfunção erétil (impotência) (chamados inibidores da fosfodiesterase tipo 5, como sildenafil, tadalafil e vardenafil) podem causar redução excessiva da pressão arterial acompanhada de sintomas (ver Advertências e precauções).
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Gravidez
O uso seguro de Cardura durante a gravidez não foi estabelecido. Portanto, se estiver grávida, o seu médico apenas prescreverá Cardura se os benefícios potenciais superarem os riscos.
Hora da alimentação
Não tome Cardura se estiver a amamentar. A amamentação deve ser interrompida se for necessário para iniciar o tratamento com Cardura.
Condução e utilização de máquinas
Tenha cuidado se conduzir ou utilizar máquinas. Estes comprimidos podem prejudicar a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas com segurança, especialmente no início do tratamento. Podem fazê-lo sentir-se desmaiado ou com tonturas. Se sentir estes sintomas, não conduza nem opere máquinas e contacte o seu médico imediatamente.
Cardura contém lactose
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração Como usar Cardura: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico
A dose inicial de Cardura é de 1 mg administrado em dose única todos os dias.
Após uma ou duas semanas, o seu médico pode aumentar a dose para 2 mg por dia. Se necessário, após um período adicional de uma ou duas semanas, o médico pode decidir aumentar a dose novamente para 4 mg por dia.
Após um período adicional de uma ou duas semanas e se necessário, o médico pode aumentar a dose novamente para 8 mg por dia, até que a pressão arterial baixe para o nível desejado.
Em alguns casos, a dose pode ser aumentada até um máximo de 16 mg por dia. A dose usual é de 2 a 4 mg por dia. A dose máxima recomendada é de 16 mg por dia. Se necessário, o seu médico irá dizer-lhe para tomar outros medicamentos juntamente com Cardura para atingir o efeito desejado.
Cardura pode ser tomado de manhã ou à noite
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado Cardura em demasia
Se você tomar mais Cardura do que deveria
Tomar muitos comprimidos ao mesmo tempo pode fazer você se sentir mal, pois sua pressão arterial cai muito. Se isso acontecer, deite-se de costas. Tomar muitos comprimidos pode ser perigoso. Se tomar mais Cardura do que deveria, informe imediatamente o seu médico ou dirija-se ao serviço de urgência do hospital mais próximo.
Se você esquecer de tomar Cardura
Se você se esquecer de tomar Cardura, pule a dose completamente. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Cardura
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se sentir algum destes sintomas, PARE o tratamento com Cardura e chame uma ambulância imediatamente:
- dor no peito, dor no peito (angina, enfarte do miocárdio);
- sensação de dificuldade em respirar (dispneia), acompanhada de desconforto e sensação de aperto no peito (broncoespasmo);
- dor de cabeça repentina, sensação de desmaio, fraqueza nos braços, pernas ou dificuldade para falar, que pode ser sintomas de um derrame;
- inchaço da face e reações alérgicas.
Informe o seu médico imediatamente se sentir algum dos seguintes sintomas após tomar Cardura:
- batimento cardíaco rápido, lento ou irregular;
- percepção dos batimentos cardíacos (palpitações);
- amarelecimento da pele ou olhos (icterícia);
- número baixo de glóbulos brancos ou plaquetas no sangue. Essas situações podem resultar em maior predisposição para contrair infecções ou maior presença de hematomas ou tendência a sangrar, respectivamente.
Os seguintes eventos adversos também foram relatados em pacientes tratados com Cardura
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas)
- sensação de girar ou girar no ambiente circundante (vertigem), dor de cabeça;
- pressão arterial baixa ou pressão arterial baixa ao passar da posição sentada ou deitada para a posição em pé;
- inchaço dos pés, tornozelos ou dedos;
- bronquite, tosse, infecção do trato respiratório (nariz, garganta, pulmões);
- nariz entupido, espirros e / ou coriza devido a "inflamação da mucosa nasal (rinite);
- dor abdominal, náusea;
- infecção do trato urinário, incontinência urinária (incapacidade de controlar e reter a urina), inflamação da bexiga (cistite);
- sonolência, fraqueza generalizada;
- sensação de plenitude e desconforto no estômago, boca seca;
- coceira;
- dor no peito, dor nas costas, dores musculares;
- sintomas como os da gripe.
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- prisão de ventre, gases, inflamação do estômago e intestinos (gastroenterite) que podem causar diarreia e vômitos;
- dor ou desconforto ao urinar, necessidade de urinar com mais frequência do que o normal, sangue na urina;
- inchaço e inflamação nas articulações (gota), dor nas articulações, dor generalizada;
- inchaço da face;
- insônia, agitação, ansiedade, depressão ou nervosismo;
- perda temporária de consciência;
- sensibilidade reduzida ou alterada ao toque de mãos e pés;
- aumento ou perda de apetite, ganho de peso;
- sangramento nasal;
- irritação na pele;
- zumbido ou zumbido nos ouvidos, tremor;
- incapacidade / incapacidade de alcançar ou manter a ereção peniana;
- aumento das enzimas hepáticas que pode afetar alguns exames médicos.
Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- aumento do número de vezes que você precisa urinar;
- cãibras musculares, fraqueza muscular.
Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pessoas)
- hepatite (inflamação do fígado) ou distúrbio biliar (colestase);
- urticária, queda de cabelo, manchas vermelhas ou roxas na pele devido a sangramento sob a pele ou membranas mucosas (púrpura);
- sensação de formigamento ou dormência nas mãos e pés;
- fadiga, geralmente mal-estar;
- visão embaçada;
- ondas de calor;
- micção perturbada, vontade de urinar à noite, aumento do volume urinário;
- aumento das mamas em homens;
- ereção persistente e dolorosa do pênis;
- tontura súbita acompanhada de perda de equilíbrio.
Outros efeitos colaterais (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis)
- ejaculação retrógrada (o fluido seminal é ejaculado não externamente, mas na bexiga), que pode dar urina turva após o orgasmo;
- podem surgir problemas oculares durante a cirurgia de catarata (opacificação do cristalino). Consulte a seção "Avisos e precauções".
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através da Agência Italiana de Medicamentos em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após "Validade". A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Conteúdo da embalagem e outras informações
O que Cardura contém
O ingrediente ativo é a doxazosina.
Cada comprimido de 2 mg contém 2,43 mg de mesilato de doxazosina equivalente a 2 mg de doxazosina.
Cada comprimido de 4 mg contém 4,85 mg de mesilato de doxazosina equivalente a 4 mg de doxazosina.
Os outros componentes são: celulose microcristalina, lactose, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio.
Descrição da aparência de Cardura e conteúdo da embalagem
Blister em PVC-PVDC / Alumínio opacificado com dióxido de titânio.
Embalagem contendo 30 comprimidos divisíveis de 2 mg em blister.
Embalagem contendo 20 comprimidos divisíveis de 4 mg em embalagens de blister.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE CARDURA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos CARDURA 2 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo:
Mesilato de doxazosina ....................... 2,43 mg
(igual a 2 mg de doxazosina)
Comprimidos de CARDURA 4 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo:
Mesilato de doxazosina .................... 4,85 mg
(igual a doxazosina 4 mg)
Excipiente com efeito conhecido: lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Hipertensão arterial essencial.
04.2 Posologia e método de administração
CARDURA (doxazosina) pode ser administrado indiferentemente de manhã ou à noite.
CARDURA (doxazosina) deve ser usado uma vez ao dia: a dose inicial é de 1 mg (para esta dosagem use os comprimidos divisíveis de 2 mg) para minimizar os riscos potenciais de hipotensão e / ou síncope. A dose pode ser aumentada para 2 mg após 1 ou 2 semanas de tratamento (ver secção 4.4) e subsequentemente para 4 e 8 mg após o mesmo intervalo de tempo, até que o efeito hipotensor desejado seja alcançado.
A dose usual é de 2-4 mg / dia.
A dose máxima recomendada é de 16 mg / dia. Se necessário, é possível combiná-lo com um diurético tiazídico, um betabloqueador, um bloqueador dos canais de cálcio ou um inibidor da ECA, a critério do médico.
Doentes com insuficiência renal: Uma vez que a farmacocinética de CARDURA (doxazosina) não varia em doentes com insuficiência renal, nem o fármaco agrava a insuficiência renal pré-existente, a posologia permanece inalterada neste tipo de doentes.
Doentes com insuficiência hepática: ver secção 4.4.
Idosos: mesma dosagem que para adultos.
Crianças: A tolerabilidade e eficácia de CARDURA (doxazosina) em crianças não foram estabelecidas.
04.3 Contra-indicações
A doxazosina é contra-indicada em:
1) pacientes com hipersensibilidade conhecida às quinazolinas (por exemplo: prazosina, terazosina, doxazosina) ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1
2) pacientes com histórico de hipotensão ortostática
3) pacientes com hiperplasia benigna da próstata e congestão concomitante do trato urinário superior, infecção crônica do trato urinário ou cálculos vesicais
4) durante a lactação (ver seção 4.6)
A doxazosina é contra-indicada como monoterapia em pacientes com incontinência urinária de regurgitação ou com anúria, com ou sem insuficiência renal progressiva.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Início da terapia: Em relação às propriedades de bloqueio alfa da doxazosina, pode ocorrer hipotensão postural manifestada por tonturas e fraqueza ou, raramente, perda de consciência (síncope), particularmente no início da terapia. Portanto, prática médica prudente é prudente monitorar a pressão arterial no início da terapia para minimizar o risco de efeitos posturais. Esses pacientes devem ser aconselhados a evitar situações que possam causar lesões em caso de tontura ou fraqueza durante a fase inicial do tratamento com doxazosina.
Uso em pacientes com doença cardíaca aguda: Como com qualquer outro vasodilatador anti-hipertensivo, é prática médica prudente ter cuidado ao administrar doxazosina a pacientes com as seguintes doenças cardíacas agudas:
• edema pulmonar devido a estenose aórtica ou mitral
• insuficiência cardíaca de alto débito
• insuficiência ventricular direita resultante de embolia pulmonar ou derrame pericárdico
• insuficiência ventricular esquerda com baixa pressão de enchimento
Utilização em doentes com insuficiência hepática: Tal como acontece com outros fármacos totalmente metabolizados pelo fígado, CARDURA (doxazosina) deve ser administrado com particular precaução a doentes com insuficiência hepática. Uma vez que não existe experiência clínica disponível em doentes com compromisso hepático grave, o uso de doxazosina nestes doentes não é recomendado.
Uso com inibidores de PDE-5: Deve-se ter cuidado especial quando a doxazosina é administrada concomitantemente com inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (como sildenafil, tadalafil e vardenafil), pois ambos os medicamentos têm efeitos vasodilatadores e isso pode causar hipotensão sintomática em alguns pacientes.
Para reduzir o risco de hipotensão ortostática, recomenda-se iniciar o tratamento com inibidores da fosfodiesterase-5 apenas se o paciente estiver hemodinamicamente estabilizado com alfa-bloqueadores. Além disso, recomenda-se que o tratamento seja iniciado com a dose mais baixa possível do inibidor PDE-5, respeitando um intervalo de 6 horas após a administração da doxazosina.Não foram realizados estudos com a doxazosina em formulações de liberação prolongada.
Uso em pacientes submetidos à cirurgia de catarata: "Síndrome da íris flexível intra-operatória" (IFIS, uma variante da "síndrome da íris flexível") foi observada durante a cirurgia de catarata em alguns pacientes previamente tratados ou tratados com tansulosina. Casos isolados ocorreram com outros pacientes. Antagonistas adrenérgicos alfa-1 e a possibilidade de um efeito de classe não podem ser excluídos. Visto que o aparecimento desta síndrome pode aumentar as complicações cirúrgicas durante a cirurgia de catarata, o cirurgião oftálmico deve primeiro prosseguir com a cirurgia deve estar ciente do tratamento atual ou anterior com alfa- 1 antagonistas adrenérgicos.
CARDURA contém lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Priapismo: ereções prolongadas e priapismo com antagonistas alfa-1 adrenérgicos, incluindo doxazosina, foram relatados na experiência pós-comercialização. No caso de uma ereção que persiste por mais de 4 horas, o paciente deve consultar imediatamente um médico. Se priapismo não ocorrer Tratada imediatamente, pode causar danos ao tecido peniano e uma perda permanente de potência.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A coadministração de doxazosina com um inibidor PDE-5 pode causar hipotensão sintomática em alguns doentes (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização) Não foram realizados estudos com doxazosina em formulações de libertação prolongada.
A maior parte (98%) da doxazosina plasmática está ligada às proteínas. Dados em vitro no plasma humano indicam que a doxazosina não tem efeito na ligação às proteínas da digoxina, varfarina, fenitoína ou indometacina.
A experiência clínica demonstrou que a administração de doxazosina em formulações padrão não envolve interações com diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-bloqueadores, AINEs, antibióticos, hipoglicemiantes orais, agentes uricosúricos e anticoagulantes. No entanto, não há dados dos estudos disponíveis. Interação medicamentosa .
A doxazosina potencializa a ação hipotensora de outros bloqueadores alfa e outros agentes anti-hipertensivos.
Em um estudo clínico rótulo abertoUma dose única de 1 mg / dia de doxazosina no dia 1 de um regime de quatro dias de cimetidina oral (400 mg duas vezes ao dia) foi administrada em 22 voluntários saudáveis do sexo masculino, um dia randomizado controlado com placebo), resultou em 10% aumento na AUC média da doxazosina e nenhuma alteração estatisticamente significativa na Cmax média e semivida média da doxazosina.
O aumento de 10% na AUC média da doxazosina com cimetidina permanece dentro do intervalo de variação interindividual (27%) na AUC média da doxazosina com placebo.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Uma vez que não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, a segurança da doxazosina durante a gravidez não foi estabelecida. Consequentemente, a doxazosina só deve ser usada durante a gravidez se os benefícios potenciais superarem os riscos. Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos em experiências com animais, a sobrevivência fetal reduzida foi observada em animais com doses extremamente altas (ver seção 5.3: Dados de segurança pré-clínica).
Gravidez
Alternativamente, as mães devem interromper a amamentação quando o tratamento com doxazosina for necessário (ver seção 5.3: Dados de segurança pré-clínica).
A doxazosina é contra-indicada durante a lactação, pois a droga se acumula no leite produzido por ratas e não há informações sobre a excreção da droga no leite de mulheres lactantes.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A capacidade de realizar atividades como usar máquinas ou dirigir pode ser prejudicada, especialmente no início da terapia.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os seguintes efeitos indesejáveis foram observados e notificados durante o tratamento com doxazosina com as seguintes frequências: muito frequentes (≥ 1/10), frequentes (≥ 1/100 a
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
Caso a sobredosagem resulte em hipotensão, o doente deve ser imediatamente colocado em decúbito dorsal horizontal, com a cabeça baixa.
Em casos individuais, outras medidas de suporte podem ser tomadas se for considerado apropriado.
Se essa medida for inadequada, o choque deve primeiro ser tratado com expansores de volume.
Se necessário, um agente vasopressor deve ser usado.
A função renal deve ser monitorada e apoiada conforme necessário.
Uma vez que a doxazosina se liga fortemente às proteínas plasmáticas, a diálise não é indicada.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Anti-hipertensivos. Bloqueadores de receptores alfa-adrenérgicos
Código ATC: C02CA04
CARDURA (doxazosina) exerce um bloqueio competitivo e seletivo dos receptores alfa-1 adrenérgicos pós-sinápticos que se traduz, do ponto de vista hemodinâmico, em uma redução da resistência vascular periférica.
A administração de CARDURA (doxazosina) em pacientes hipertensos, reduzindo a resistência periférica total, determina uma redução clinicamente significativa da pressão arterial. Acredita-se que esse efeito resulte do bloqueio seletivo dos receptores alfa-1 adrenégicos localizados no leito vascular.
A ação hipotensora do fármaco em dose única manifesta-se de forma clinicamente apreciável ao longo de todo o período de 24 horas, com no máximo 2 a 6 horas após a administração do fármaco, reduções de pressão semelhantes nas posições supina e ortostática.
A redução da pressão após a ingestão do medicamento é gradual e os efeitos ortostáticos observados nos primeiros dias de terapia são comparáveis aos dos tratamentos anti-hipertensivos mais utilizados.
Ao contrário dos bloqueadores alfa-adrenérgicos não seletivos, a terapia de longo prazo com CARDURA (doxazosina) não mostrou induzir tolerância ao medicamento.
Apenas aumentos ocasionais e insignificantes na renina plasmática e episódios de taquicardia foram observados durante tratamentos de longo prazo. CARDURA (doxazosina) induz efeitos positivos nos lipídios séricos, consistindo em aumento significativo da relação colesterol HDL / colesterol total e também determina redução favorável dos triglicerídeos e do colesterol total. Portanto, constitui uma vantagem sobre os diuréticos e betabloqueadores que afetam negativamente esses parâmetros.
A hipertensão e o aumento dos lipídios plasmáticos são ambos conhecidos por estarem associados à doença arterial coronariana. Portanto, o efeito favorável que o tratamento com CARDURA (doxazosina) exerce não apenas sobre a pressão arterial, mas também sobre os lipídios, deve ser correlacionado com uma redução correspondente no risco de doença arterial coronariana.
O tratamento com CARDURA (doxazosina) causa regressão da hipertrofia ventricular esquerda, inibição da agregação plaquetária e também aumenta a capacidade do ativador do plasminogênio tecidual. CARDURA (doxazosina) aumenta a sensibilidade à insulina em pacientes com comprometimento do metabolismo da glicose.
Em um ensaio clínico controlado em pacientes hipertensos, a terapia com CARDURA (doxazosina) foi associada a uma melhora na disfunção erétil. Além disso, menos casos de disfunção erétil foram relatados em pacientes tratados com CARDURA (doxazosina) do que em pacientes tratados com outros anti-hipertensivos.
CARDURA (doxazosina) não demonstrou ter efeitos metabólicos negativos, pelo que pode ser administrado a doentes asmáticos, diabéticos, gotosos, com disfunção ventricular esquerda e idosos.
Um estudo in vitro demonstrou as propriedades antioxidantes dos hidroximetabólitos 6 "e 7" de CARDURA (doxazosina) em concentrações iguais a 5 micromolar.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Em doses terapêuticas, CARDURA (doxazosina) é bem absorvido após administração oral com um pico plasmático entre 2 e 4 horas.
Biotransformação / eliminação
O clearance plasmático é bifásico com meia-vida terminal de aproximadamente 22 horas, o que justifica a administração uma vez ao dia. CARDURA (doxazosina) é extensamente metabolizado e menos de 5% é excretado nas fezes como fármaco inalterado.
Estudos realizados em pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal não mostraram alterações nos principais parâmetros farmacocinéticos em comparação com pacientes mais jovens com função renal normal. Existem apenas dados limitados sobre pacientes com insuficiência hepática e sobre os efeitos de medicamentos que afetam o metabolismo hepático (por exemplo, cimetidina). Num estudo clínico em 12 doentes com compromisso hepático moderado, a administração de uma dose única de doxazosina causou um aumento na AUC de 43% e uma diminuição na depuração de 40%.Tal como acontece com todos os medicamentos totalmente metabolizados pelo fígado, CARDURA (doxazosina) deve ser administrado com precaução em doentes com compromisso hepático (ver secção 4.4). Aproximadamente 98% da doxazosina liga-se às proteínas plasmáticas.
A doxazosina é metabolizada principalmente por O-desmetilação e hidroxilação.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, carcinogenicidade e tolerabilidade gastrointestinal Para mais informações, ver secção 4.6.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Celulose microcristalina, lactose, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio, laurissulfato de sódio.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister em PVC-PVDC / Alumínio opacificado com dióxido de titânio.
Embalagem contendo 30 comprimidos divisíveis de 2 mg em blister.
Embalagem contendo 20 comprimidos divisíveis de 4 mg em embalagens de blister.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Latina
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
CARDURA 2 mg comprimidos - 30 comprimidos divisíveis - AIC n. 026821013
CARDURA 4 mg comprimidos - 20 comprimidos divisíveis - AIC n. 026821025
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
2 de maio de 1989 - 31 de maio de 2010
