Ingredientes ativos: azelastina (cloridrato de azelastina), fluticasona (propionato de fluticasona)
Dymista 137 microgramas / 50 microgramas por atuação
Indicações Por que o Dymista é usado? Para que serve?
Dymista contém dois ingredientes ativos: cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona.
- O cloridrato de azelastina pertence ao grupo farmacoterapêutico dos anti-histamínicos. Os anti-histamínicos atuam bloqueando os efeitos de substâncias como a histamina, que o corpo produz como resultado de uma reação alérgica, reduzindo assim os sintomas da rinite alérgica.
- O propionato de fluticasona pertence ao grupo farmacoterapêutico dos corticosteróides, que reduzem a inflamação.
Dymista é usado para aliviar os sintomas de rinite alérgica sazonal e perene moderada a grave, quando o uso de anti-histamínico isolado ou de corticosteroide intranasal isolado não é considerado suficiente.
A rinite alérgica sazonal ou perene são reações alérgicas a substâncias como pólen (febre dos fenos), ácaros, mofo, poeira ou animais de estimação.
Dymista alivia os sintomas de alergias, como a produção excessiva de muco nasal, coriza, espirros, comichão ou nariz entupido.
Contra-indicações Quando Dymista não deve ser usado
Não use Dymista:
- se tem alergia ao cloridrato de azelastina ou propionato de fluticasona ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Dymista
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Dymista:
- se você fez recentemente uma operação no nariz
- se você já teve uma "infecção nasal. As infecções nasais das vias respiratórias devem ser tratadas com um medicamento antibacteriano ou antifúngico. Se você recebeu um medicamento para uma" infecção nasal, pode continuar a usar Dymista para tratar suas alergias
- se você tem tuberculose ou uma 'infecção não tratada
- se teve distúrbios visuais ou se tem história de aumento da pressão ocular, glaucoma e / ou catarata. Se essas condições se aplicarem a você, você será monitorado de perto enquanto usa o Dymista
- se sofre de comprometimento da função adrenal. Extremo cuidado deve ser tomado ao mudar do tratamento com corticosteroides sistêmicos para Dymista
- se tem doença hepática grave. O risco de sofrer efeitos colaterais sistêmicos é maior.
Nestes casos, o seu médico decidirá se pode ou não utilizar o Dymista.
É importante que tome a sua dose conforme indicado na secção 3 abaixo ou conforme aconselhado pelo seu médico. O tratamento com doses maiores do que as recomendadas de corticosteroides inalados pode causar supressão adrenal, que pode causar perda de peso, fadiga, fraqueza muscular, baixo nível de açúcar no sangue, desejo por alimentos salgados, dores nas articulações, depressão e coloração escura da pele. Se essas condições ocorrerem, seu médico pode recomendar outro medicamento em momentos de estresse ou em caso de cirurgia eletiva.
Para evitar a supressão adrenal, o seu médico irá aconselhá-lo a tomar a dose mais baixa que possa controlar eficazmente os seus sintomas de rinite.
Quando tomados por longos períodos, os glicocorticóides inalados (como Dymista) podem causar desaceleração do crescimento em crianças e adolescentes. O seu médico irá verificar regularmente a altura do seu filho e certificar-se de que toma a dose eficaz mais baixa possível.
Se não tem a certeza se alguma das condições anteriores se aplica a si, fale com o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar Dymista. Crianças O uso deste medicamento não é recomendado em crianças com menos de 12 anos de idade.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Dymista
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Peça conselho ao seu médico ou farmacêutico:
- se estiver a tomar medicamentos para tratar o vírus VIH, como o ritonavir
- se está a tomar medicamentos para tratar infecções fúngicas, como o cetoconazol.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Dymista.
Condução e utilização de máquinas
Dymista tem uma influência negligenciável na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Muito raramente, pode ocorrer fadiga ou tonturas devido à própria doença e ao uso de Dymista. Nestes casos, evite conduzir ou utilizar máquinas. Deve estar ciente de que o consumo de álcool pode aumentar estes efeitos.
Dymista contém cloreto de benzalcônio
Pode causar irritação da mucosa nasal e broncoespasmo. Peça conselho ao seu médico ou farmacêutico se não se sentir bem enquanto usa o spray
Dose, método e tempo de administração Como usar Dymista: Posologia
Use Dymista sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
É essencial usar Dymista regularmente para obter o benefício terapêutico completo.
Evite contato com os olhos.
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos)
- A dose recomendada é uma "inalação em cada narina de manhã e à noite.
Uso em crianças menores de 12 anos de idade
- O uso deste medicamento não é recomendado em crianças menores de 12 anos.
Uso em pacientes com insuficiência renal e hepática
- Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência renal e hepática.
Método de administração
Para uso por inalação.
Leia as informações neste folheto e siga as instruções.
INSTRUÇÕES DE USO
Preparação do spray
- Agite suavemente o frasco por 5 segundos, inclinando-o para baixo e para cima e, em seguida, remova a tampa protetora (consulte a Figura 1).
- Na primeira vez que usar o spray nasal, você deve preparar a bomba borrifando o produto no ar.
- Carregue a bomba colocando dois dedos em cada lado da bomba de pulverização e coloque o polegar na base do frasco.
- Pressione e solte a bomba 6 vezes, até que uma névoa fina saia (veja a figura 2).
- A bomba agora está carregada e pronta para uso.
- Se o spray nasal não tiver sido usado por mais de 7 dias, você precisará reabastecer a bomba uma vez, pressionando e liberando a bomba.
Uso do spray
- Agite o frasco suavemente por cerca de 5 segundos, inclinando-o para baixo e para cima e, em seguida, remova a tampa protetora (ver figura 1)
- Assoe o nariz para limpar as narinas.
- Mantenha a cabeça inclinada na direção dos pés. Não incline a cabeça para trás.
- Segure o frasco para injetáveis na vertical e insira suavemente a ponta de pulverização em uma narina.
- Feche a outra narina com um dedo, pressione rapidamente uma vez e, ao mesmo tempo, inspire suavemente (veja a Figura 3).
- Expire pela boca.
- Repita o mesmo procedimento para a outra narina.
- Respire suavemente, sem inclinar a cabeça para trás após a administração, para evitar que o medicamento desça pela garganta e tenha um gosto desagradável (ver figura 4).
- Após cada uso, seque a ponta do spray com uma toalha de papel ou pano limpo e coloque a tampa protetora novamente.
É importante que tome a sua dose de acordo com as indicações do seu médico. Use apenas a quantidade recomendada pelo seu médico.
Duração do tratamento
Dymista destina-se a uma utilização a longo prazo. A duração do tratamento deve corresponder ao período em que ocorrem os sintomas da alergia.
Overdose O que fazer se você tiver tomado Dymista demais
Se você usar mais Dymista do que deveria
Se você injetar muito deste medicamento no nariz, é improvável que tenha quaisquer problemas. Se estiver preocupado ou se tiver utilizado doses superiores às recomendadas durante muito tempo, contacte o seu médico. Em caso de ingestão acidental de Dymista, especialmente por uma criança, contacte o seu médico ou as urgências do hospital mais próximo o mais rápido possível.
Se você esquecer de usar Dymista
Use o spray nasal assim que se lembrar e, em seguida, tome a próxima dose normalmente. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Dymista
Não pare de usar Dymista sem consultar o seu médico, pois isso compromete o sucesso do tratamento.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Dymista
Como todos os medicamentos, Dymista pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Efeitos colaterais muito comuns (podem afetar mais de 1 em 10 pacientes):
- sangramento nasal
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em cada 10 pacientes):
- dor de cabeça
- gosto amargo na boca, especialmente se você inclinar a cabeça para trás ao usar o spray nasal. Deve passar rapidamente se você tomar um refrigerante por alguns minutos após usar este medicamento
- cheiro desagradável
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas):
- ligeira irritação da parte interna do nariz. Pode causar leve queimação, coceira ou espirros
- nariz seco, tosse, garganta seca ou irritação na garganta
Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas):
- boca seca
Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pacientes):
- tontura ou sonolência
- catarata, glaucoma ou aumento da pressão no olho, resultando em perda de visão e / ou olhos vermelhos e inflamados. Estes efeitos colaterais foram relatados após tratamento prolongado com sprays nasais de propionato de fluticasona.
- danos à pele e membrana mucosa do nariz
- sensação de enjôo, cansaço, cansaço ou fraqueza
- erupção cutânea, pele com coceira ou vermelha, saliências com coceira
- broncoespasmo (estreitamento das vias aéreas nos pulmões)
Obtenha ajuda médica imediatamente se notar algum dos seguintes sintomas:
- inchaço da face, lábios, língua ou garganta que pode causar dificuldade em engolir / respirar e aparecimento súbito de erupção cutânea. Estes podem ser sinais de uma reação alérgica grave. Nota: Esta eventualidade é muito rara.
Efeitos colaterais sistêmicos (efeitos colaterais que afetam todo o corpo) podem ocorrer quando este medicamento é usado em altas doses por um longo período. Esses efeitos podem variar em pacientes individuais e entre diferentes preparações de corticosteroides (ver seção 2). Esses efeitos são muito menos prováveis ocorrer se você usar um spray nasal de corticosteroide do que se você tomar corticosteroides por via oral. Os corticosteroides nasais podem afetar a produção normal de hormônios no corpo, principalmente se você usar altas doses por um longo período. Em crianças e adolescentes, esse efeito colateral pode causar uma desaceleração do crescimento.
Em casos raros, foi observada uma diminuição da densidade óssea (osteoporose) quando os glicocorticóides inalados foram administrados por um longo tempo.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças. Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no rótulo do frasco para injectáveis e na embalagem exterior a seguir a “VAL.” O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não refrigerar ou congelar.
Prazo de validade após a primeira abertura: Elimine o medicamento não utilizado 6 meses após a primeira abertura do spray nasal.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
O que Dymista contém
Os ingredientes ativos são: cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona.
Cada grama de suspensão contém 1.000 microgramas de cloridrato de azelastina e 365 microgramas de propionato de fluticasona.
Cada inalação (0,14 g) fornece 137 microgramas de cloridrato de azelastina (= 125 microgramas de azelastina) e 50 microgramas de propionato de fluticasona.
Os outros componentes são: edetato dissódico, glicerol, celulose microcristalina, caramelose sódica, polissorbato 80, solução de cloreto de benzalcônio, álcool feniletílico e água purificada.
Descrição da aparência do Dymista e conteúdo da embalagem
Dymista é uma suspensão branca e homogênea.
Dymista é apresentado em frasco de vidro âmbar, equipado com bomba spray, aplicador e tampa protetora.
O frasco para injectáveis de 10 ml contém 6,4 g de suspensão para pulverização nasal (pelo menos 28 inalações). O frasco para injectáveis de 25 ml contém 23 g de suspensão para pulverização nasal (pelo menos 120 inalações).
Dymista aparece em:
embalagens contendo 1 frasco com 6,4 g de spray nasal, suspensão
embalagens contendo 1 frasco com 23 g de spray nasal, suspensão
embalagens múltiplas contendo 10 frascos, cada um contendo 6,4 g de spray nasal, suspensão
embalagens múltiplas contendo 3 frascos, cada um contendo 23 g de spray nasal, suspensão
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG PARA DISTRIBUIÇÃO DE PULVERIZAÇÃO NASAL, SUSPENSÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada grama de suspensão contém 1.000 mcg de cloridrato de azelastina e 365 mcg de propionato de fluticasona.
Uma entrega (0,14 g) administra 137 mcg de cloridrato de azelastina (= 125 mcg de azelastina) e 50 mcg de propionato de fluticasona.
Excipientes com efeitos conhecidos:
a dose administrada para uma única aplicação (0,14 g) administra 0,014 mg de cloreto de benzalcônio.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Spray nasal, suspensão.
Suspensão homogênea branca.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal e perene moderada a grave quando o anti-histamínico intranasal ou a monoterapia com glicocorticóides não são considerados suficientes.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Para alcançar o benefício terapêutico completo, o uso regular é essencial.
Evite contato com os olhos.
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos)
Um parto em cada narina, duas vezes ao dia (de manhã e à noite).
Crianças menores de 12 anos
O uso de Dymista não é recomendado em crianças com idade inferior a 12 anos, uma vez que a segurança e eficácia nesta população de doentes ainda não foram estabelecidas.
Cidadãos idosos
Nesta população de pacientes, nenhum ajuste de dose é necessário.
Insuficiência renal e hepática
Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência renal e hepática.
Duração do tratamento
Dymista destina-se a uma utilização a longo prazo.
A duração do tratamento deve corresponder ao período de exposição aos alérgenos.
Método de administração
Dymista destina-se apenas a inalação.
Instruções de uso
Preparação do spray:
O frasco para injectáveis deve ser agitado suavemente durante cerca de 5 segundos, inclinando-o para baixo e para cima e, em seguida, a tampa protetora removida. Antes de usar Dymista pela primeira vez, a bomba deve ser pressionada para baixo e liberada seis vezes. Se Dymista não tiver sido usado por mais de 7 dias, a bomba deve ser recarregada uma vez, pressionando-a para baixo e liberando-a.
Uso do spray:
O frasco para injetáveis deve ser agitado suavemente durante aproximadamente 5 segundos, inclinando-o para baixo e para cima e, em seguida, a tampa protetora removida.
Depois de assoar o nariz, borrife a suspensão uma vez em cada narina, mantendo a cabeça inclinada para baixo. Após o uso, é necessário secar a ponta do spray e colocar a tampa protetora novamente.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Foram relatadas interações medicamentosas clinicamente significativas em pacientes aos quais foi administrado propionato de fluticasona e ritonavir, resultando em efeitos sistêmicos dos corticosteroides, como síndrome de Cushing e supressão adrenal. Consequentemente, a coadministração de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitada, a menos que o benefício potencial para o doente supere o risco de efeitos secundários sistémicos dos corticosteróides (ver secção 4.5).
Os efeitos sistêmicos dos corticosteroides inalatórios podem ocorrer principalmente quando são prescritos em altas doses por períodos prolongados. Eles podem variar em pacientes individuais e entre diferentes preparações de corticosteroides, mas sua ocorrência é muito menos provável do que os corticosteroides orais. Os potenciais efeitos sistêmicos podem incluir síndrome de Cushing, características de Cushingoid, supressão adrenal, retardo de crescimento em crianças e adolescentes, catarata, glaucoma e, mais raramente, uma variedade de efeitos psicológicos ou comportamentais, incluindo hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão ou agressão (especialmente em crianças).
Dymista sofre extenso metabolismo de primeira passagem, portanto, é provável que a exposição sistêmica ao propionato de fluticasona intranasal aumente em pacientes com doença hepática grave.Esta condição pode resultar em um aumento da frequência de eventos adversos sistêmicos.
Portanto, recomenda-se cautela no tratamento desses pacientes.
O tratamento com doses maiores do que as recomendadas de corticosteroides inalados pode resultar em supressão adrenal clinicamente significativa. Caso haja necessidade de uso de doses superiores às recomendadas, deve-se considerar coberturas adicionais com corticosteroides sistêmicos, em momentos de estresse ou em cirurgias eletivas.
Em geral, a dose de fluticasona intranasal deve ser reduzida para a dose mais baixa que possa controlar efetivamente os sintomas da rinite. Doses superiores às recomendadas (ver secção 4.2) não foram estudadas com Dymista. Como com todos os corticosteroides intranasais, a carga sistêmica total de corticosteroides deve ser considerada sempre que outras formas concomitantes de tratamento com corticosteroides são prescritas.
Retardo de crescimento foi relatado em crianças tratadas com corticosteroides inalatórios em doses licenciadas. Uma vez que o crescimento também ocorre em adolescentes, recomenda-se que os adolescentes a receber tratamento prolongado com corticosteróides inalados também sejam monitorizados regularmente. No caso de crescimento lento, a terapia deve ser revista com o objetivo, se possível, de reduzir a dose ao nível mais baixo que possa controlar efetivamente os sintomas.
O monitoramento cuidadoso é necessário em pacientes com deficiência visual ou com histórico de aumento da pressão ocular, glaucoma e / ou catarata.
Se houver qualquer razão para acreditar que a função adrenal está prejudicada, deve-se ter cuidado ao trocar os pacientes do tratamento com esteroides sistêmicos para Dymista.
Em pacientes com tuberculose, qualquer tipo de infecção não tratada, que tenham sido submetidos a cirurgia recentemente ou tenham uma lesão recente no nariz ou na boca, os possíveis benefícios do tratamento com Dymista devem ser pesados contra os possíveis riscos.
As infecções nasais das vias aéreas devem ser tratadas com terapia antibacteriana ou antifúngica, mas não são uma contra-indicação específica para o tratamento com Dymista.
Dymista contém cloreto de benzalcônio, que pode causar irritação da mucosa nasal e broncoespasmo.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Propionato de fluticasona
Em circunstâncias normais, baixas concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona são alcançadas após administração intranasal devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e alto liberação sistêmico, mediado pelo citocromo P450 3A4 no intestino e no fígado. Portanto, as interações medicamentosas mediadas pelo propionato de fluticasona clinicamente significativas são improváveis.
Um estudo de interação medicamentosa conduzido em indivíduos saudáveis demonstrou que ritonavir (inibidor potente do citocromo P450 3A4) pode aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona, resultando em concentrações marcadamente reduzidas de cortisol sérico. Foram relatadas interações. Efeitos farmacológicos clinicamente significativos em pacientes tratados com ritonavir e propionato de fluticasona administrados por via intranasal ou por inalação, resultando em efeitos sistêmicos dos corticosteroides, como síndrome de Cushing e supressão adrenal. Consequentemente, a co-administração de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitada, a menos que o potencial de benefício para o paciente não supere o risco de lado sistêmico efeitos dos corticosteróides.
Estudos demonstraram que outros inibidores do citocromo P450 3A4 geram aumentos insignificantes (eritromicina) e pequenos (cetoconazol) na exposição sistêmica ao propionato de fluticasona, sem reduções significativas nas concentrações de cortisol sérico. No entanto, recomenda-se cautela quando co-administrados. Inibidores potentes do citocromo P450 3A4 (por exemplo, cetoconazol), pois há um risco potencial de aumento da exposição sistêmica ao propionato de fluticasona.
Cloridrato de azelastina
Não foram realizados estudos de interação específicos com o spray nasal de cloridrato de azelastina. Foram realizados estudos de interação de dose oral Alto. No entanto, eles não têm relevância para o spray nasal de azelastina, uma vez que as doses de inalação recomendadas resultam em uma "exposição sistêmica significativamente menor. No entanto, deve-se ter cuidado ao administrar cloridrato de azelastina a pacientes que tomam sedativos concomitantes ou medicamentos para o sistema nervoso central, pois o efeito sedativo pode ser aprimorado. O álcool também pode agravar este efeito (ver secção 4.7).
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Os dados de fertilidade são limitados (ver secção 5.3).
Gravidez
Não existem dados ou existem dados limitados sobre a utilização de cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona em mulheres grávidas, pelo que Dymista só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto (ver secção 5.3).
Hora da alimentação
Não se sabe se o cloridrato de azelastina, o propionato de fluticasona ou seus metabólitos são excretados no leite materno após a administração por inalação. Dymista só deve ser utilizado durante a amamentação se o potencial benefício justificar o potencial risco para o recém-nascido / lactente (ver secção 5.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Dymista tem uma influência negligenciável na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Em casos isolados, durante a utilização de Dymista podem ocorrer fadiga, cansaço, exaustão, tonturas ou fraqueza, também causados pela própria doença. Nestes casos, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode estar comprometida. O álcool pode potenciar este efeito.
04.8 Efeitos indesejáveis
Normalmente, após a administração, pode ocorrer disgeusia, um sabor desagradável típico da droga (frequentemente devido a um método incorreto de aplicação, isto é, inclinar a cabeça muito para trás durante a administração).
As reações adversas por classe de sistemas de órgãos e frequência estão listadas abaixo. As frequências são definidas da seguinte forma:
Muito comum (≥1 / 10)
Comum (≥1 / 100,
Incomum (≥1 / 1.000 a
Raro (≥1 / 10.000,
Muito raro (
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
* Após tratamento prolongado com propionato de fluticasona intranasal, um número muito pequeno de notificações espontâneas foi identificado.
** Perfuração do septo nasal foi relatada após o uso de corticosteroides intranasais.
Os efeitos sistémicos de alguns corticosteróides inalados podem ocorrer especialmente quando prescritos em doses elevadas por períodos prolongados (ver secção 4.4).
Em crianças tratadas com corticosteroides inalatórios, foi relatado retardo de crescimento. O retardo do crescimento também é possível em adolescentes (ver secção 4.4).
Em casos raros, a osteoporose foi observada quando os glucocorticóides inalados foram administrados por períodos prolongados.
04.9 Overdose
Não são esperadas reações de sobredosagem com a via de administração nasal.
Não há dados de pacientes disponíveis sobre os efeitos da sobredosagem aguda ou crônica com propionato de fluticasona intranasal.
A administração intranasal de 2 miligramas de propionato de fluticasona (10 vezes a dose diária recomendada), duas vezes ao dia durante sete dias em voluntários saudáveis, não teve efeito na função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA).
A administração de doses superiores às recomendadas durante um longo período de tempo pode resultar na supressão temporária da função adrenal.
Nestes doentes, o tratamento com Dymista deve ser continuado com uma dose suficiente para controlar os sintomas. A função adrenal será retomada após alguns dias e pode ser verificada medindo o nível de cortisol plasmático.
Em caso de sobredosagem após ingestão oral acidental, com base nos resultados de estudos em animais, é possível desenvolver doenças do sistema nervoso central causadas pelo cloridrato de azelastina (incluindo sono, confusão, coma, taquicardia e hipotensão).
O tratamento dessas doenças deve ser sintomático. A lavagem gástrica é recomendada com base na quantidade de substância ingerida, não há antídoto conhecido.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: descongestionantes e outras preparações nasais para uso tópico, combinações de corticosteroides / fluticasona.
Código ATC: R01AD58.
Mecanismo de ação e efeitos farmacodinâmicos
O Dymista contém cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona, que possuem mecanismos de ação distintos e apresentam efeitos sinérgicos na melhora dos sintomas da rinite alérgica e da rinoconjuntivite.
Propionato de fluticasona
O propionato de fluticasona é um corticosteroide trifluorado sintético que possui uma afinidade particularmente alta para o receptor de glicocorticoide e tem uma ação antiinflamatória potente, 3-5 vezes mais potente do que a de dexametasona com base na expressão gênica e estudos de ligação ao receptor de glicocorticóide humano clonado.
Cloridrato de azelastina
A azelastina, um derivado da ftalazinona, é classificada como um potente agente antialérgico de longa ação com atividade antagonista H1 seletiva e propriedades antiinflamatórias e estabilizadoras de mastócitos. Dados obtidos de estudos na Vivo (pré-clínico) e em vitro, mostram que a azelastina inibe a síntese ou liberação de mediadores químicos responsáveis por reações alérgicas precoces e tardias, como leucotrienos, histamina, fator de ativação plaquetária (fator de ativação de plaquetas - PAF) e serotonina.
O alívio dos sintomas de alergia nasal foi observado dentro de 15 minutos após a administração.
Dymista
Em 4 estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com rinite alérgica, a administração de Dymista em cada narina duas vezes ao dia reduziu significativamente os sintomas nasais (incluindo coriza, congestão nasal, espirros e prurido nasal), em comparação com o placebo. Cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona uma vez. Dymista reduziu significativamente os sintomas oculares (incluindo coceira, laceração / lacrimejamento e vermelhidão) e melhorou a qualidade de vida relacionada ao paciente (Questionário de qualidade de vida para rinoconjuntivite - RQLQ) em todos os 4 estudos.
A melhora substancial na sintomatologia (redução de 50% na gravidade dos sintomas nasais) foi alcançada com Dymista em um período de tempo significativamente menor (3 ou mais dias) do que um spray nasal de propionato de fluticasona disponível comercialmente. A maior eficácia do Dymista em comparação com o spray nasal de propionato de fluticasona foi mantida ao longo de um estudo completo de um ano em pacientes com rinite alérgica persistente crônica e rinite não alérgica / vasomotora.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração intranasal de duas inalações por narina (548 μg de cloridrato de azelastina e 200 μg de fluticasona) de Dymista, a concentração plasmática máxima média (± desvio padrão) (Cmax) foi 194,5 ± 74,4 pg / mL para azelastina e 10,3 ± 3,9 pg / mL para o propionato de fluticasona e a área sob a curva (AUC) foi de 4217 ± 2618 pg / mL * h para azelastina e 97,7 ± 43,1 pg / mL * h para fluticasona. O tempo médio para atingir a concentração máxima (tmax) após a dose única foi 0,5 horas para a azelastina e 1,0 hora para a fluticasona.
A exposição sistêmica à fluticasona foi aumentada em 50% com o Dymista em comparação com o spray nasal comercial contendo fluticasona.A exposição sistêmica à azelastina com o Dymista foi equivalente à de um spray nasal comercial contendo azelastina. Não houve evidência de interações farmacocinéticas entre o cloridrato de azelastina e o propionato de fluticasona.
Distribuição
O propionato de fluticasona exibe um grande volume de distribuição em curso estável (aproximadamente 318 litros). A ligação às proteínas plasmáticas é de 91%.
O volume de distribuição da azelastina é alto e altamente sugestivo de uma distribuição prevalente nos tecidos periféricos. A ligação às proteínas é de 80-90%. Ambas as drogas também têm uma "ampla janela terapêutica: portanto, é improvável que as reações de deslocamento da droga se desenvolvam.
Biotransformação
O propionato de fluticasona é rapidamente eliminado da circulação sistêmica, principalmente por metabolismo hepático, pela enzima CYP3A4 do citocromo P450 em um metabólito de ácido carboxílico inativo. O propionato de fluticasona administrado por via oral também sofre extenso metabolismo de primeira passagem. A azelastina é metabolizada. Não.-desmetilazelastina através de várias isoenzimas CYP, principalmente CYP3A4, CYP2D6 e CYP2C19.
Eliminação
A taxa de eliminação do propionato de fluticasona, administrado por via intravenosa, é linear no intervalo de dose de 250 a 1.000 microgramas e é caracterizada por um liberação plasma elevado (CL = 1,1 l / min). As concentrações plasmáticas máximas são reduzidas em aproximadamente 98% em 3-4 horas e apenas concentrações plasmáticas baixas foram associadas à meia-vida terminal de 7,8 horas. liberação o propionato de fluticasona renal é insignificante (bile.
A meia-vida de eliminação plasmática após uma dose única de azelastina é de aproximadamente 20-25 horas para a azelastina e 45 horas para o metabólito terapeuticamente ativo. Não.-desmetil azelastina. A excreção ocorre principalmente através das fezes. A excreção prolongada de pequenas quantidades da dose nas fezes indica a possibilidade de algum grau de circulação entero-hepática.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Propionato de fluticasona
Os resultados dos estudos de toxicologia geral são semelhantes aos observados com outros glicocorticóides e estão associados à atividade farmacológica exacerbada. É improvável que esses resultados sejam relevantes para humanos, dadas as doses de inalação recomendadas, que resultam em exposição sistêmica mínima. Nenhum efeito genotóxico da fluticasona propionato foram observados em testes convencionais de genotoxicidade.Além disso, nenhum aumento relacionado ao medicamento na incidência de tumor foi relatado em estudos de inalação de dois anos em ratos e camundongos.
Em estudos com animais, os glicocorticóides demonstraram induzir malformações, incluindo fenda palatina e retardo do crescimento intrauterino. Também é improvável que estes resultados sejam relevantes para o ser humano, dadas as doses de inalação recomendadas, que resultam em exposição sistémica mínima (ver secção 5.2).
Cloridrato de azelastina
O cloridrato de azelastina não mostrou qualquer potencial de sensibilização em cobaias. A azelastina não mostrou genotoxicidade em uma série de testes em vitro E na Vivonem qualquer potencial carcinogênico em ratos ou camundongos. Em ratos machos e fêmeas, a azelastina administrada em doses orais superiores a 3 mg / kg /morrer causou uma diminuição relacionada à dose no índice de fertilidade. Nenhuma alteração relacionada ao medicamento foi detectada nos órgãos reprodutivos de espécimes masculinos ou femininos durante os estudos de toxicidade crônica; no entanto, efeitos embriotóxicos e teratogênicos ocorreram em ratos, camundongos e coelhos, apenas em tóxicos maternos doses (por exemplo, malformações esqueléticas foram observadas em ratos e camundongos em doses de 68,6 mg / kg /morrer).
Dymista
Os estudos de toxicidade intranasal de dose repetida em ratos até 90 dias e em cães durante 14 dias com Dymista não revelaram quaisquer novos eventos adversos em relação aos componentes individuais.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Edetato dissódico
Glicerol
Celulose microcristalina
Carmelose de sódio
Polissorbato 80
Solução de cloreto de benzalcônio
Álcool feniletílico
Água purificada
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
Prazo de validade em uso (após a primeira administração): 6 meses.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não refrigerar ou congelar.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frasco de vidro âmbar tipo I, equipado com bomba de spray, aplicador nasal de polipropileno (dispensador) e tampa protetora contra poeira, contendo uma suspensão de 6,4 g (pelo menos 28 sopros) e 23 g (pelo menos 120 desembolsos).
Tamanhos de embalagem:
1 frasco com suspensão de 6,4 g em frascos de 10 ml (pelo menos 28 atuações), 1 frasco com suspensão de 23 g em frascos de 25 ml (pelo menos 120 atuações)
Embalagens múltiplas contendo 64 g (10 frascos com 6,4 g) de spray nasal, suspensão, embalagens múltiplas contendo 69 g (3 frascos com 23 g) de spray nasal, suspensão
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhuma instrução especial para descarte.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Meda Pharma S.p.A.
Viale Brenta 18
20139 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
041808015 - "137 mcg / 50 mcg / DISTRIBUIDOR NASAL SPRAY, SUSPENSÃO" 1 FRASCO DE VIDRO COM DISPENSAS 6,4 G / 28
041808027 - "137 mcg / 50 mcg / DISTRIBUIDOR NASAL SPRAY, SUSPENSÃO" 10 FRASCOS DE VIDRO COM 6,4 G / 28 DISPENSAS
041808039 - "137 mcg / 50 mcg / DISTRIBUIDOR NASAL SPRAY, SUSPENSÃO" 1 GARRAFA DE VIDRO COM 23 G / 120 DISPENSAS
041808041 - "137 mcg / 50 mcg / DISTRIBUIDOR NASAL SPRAY, SUSPENSÃO" 3 FRASCOS DE VIDRO COM 23 G / 120 DISPENSAS
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 27 de maio de 2013
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Maio de 2013
