Ingredientes ativos: Brotizolam
Comprimidos BROTIZOLAM ABC 0,25 mg
Por que é usado o Brotizolam - medicamento genérico? Para que serve?
BROTIZOLAM ABC contém a substância ativa brotizolam que pertence a um grupo de medicamentos denominado benzodiazepinas.
Este medicamento é indicado para o tratamento de insônia de curta duração, nos casos em que o distúrbio é grave, incapacitante e muito desconfortável.
Contra-indicações Quando o brotizolam não deve ser usado - medicamento genérico
Não tome BROTIZOLAM ABC
- se tem alergia ao brotizolam, outros medicamentos semelhantes (benzodiazepinas) ou a qualquer outro componente deste medicamento;
- se sofre de miastenia gravis, uma doença que causa fraqueza muscular e cansaço;
- se tem problemas respiratórios graves (insuficiência respiratória grave);
- se tem problemas hepáticos graves (insuficiência hepática grave);
- se tem dificuldade em respirar durante o sono (apneia do sono);
- se estiver grávida (consulte a seção "Gravidez e amamentação");
- se está a amamentar (ver secção "Gravidez e amamentação")
- se o paciente for criança ou adolescente menor de 18 anos.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Brotizolam - medicamento genérico
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar BROTIZOLAM ABC:
- se é idoso e / ou sofre de problemas de fígado (insuficiência hepática). Neste caso, o médico pode decidir reduzir a dose (ver secção 3 Utilização em idosos);
- se tem problemas respiratórios (insuficiência respiratória crónica) ou excesso de dióxido de carbono no sangue devido a problemas pulmonares (hipercapnia), visto que pode ter problemas respiratórios graves, especialmente à noite (depressão respiratória);
- se sofre de perturbações mentais (psicose) ou de depressão e ansiedade; neste caso, contacte o seu médico uma vez que BROTIZOLAM ABC deve ser tomado em associação com outros medicamentos; em particular se sofre de depressão e ansiedade e toma apenas este medicamento, pode apresentar comportamentos suicidas.
- se você já abusou de álcool ou drogas
Durante o tratamento com este medicamento:
- pode ocorrer uma diminuição da eficácia (tolerância), se isso acontecer, contacte o seu médico;
- pode sentir necessidade de continuar a tomar o medicamento (dependência física e mental). O risco aumenta com a dose e a duração do tratamento e é maior se tiver abusado de drogas ou álcool no passado (ver secção 4 “Efeitos secundários possíveis”). Se você já abusou de drogas ou álcool no passado, não deve tomar BROTIZOLAM ABC. Tome especial cuidado se for viciado. Neste caso, não deve interromper abruptamente o tratamento com este medicamento, uma vez que podem ocorrer sintomas de privação (privação, ver secção 3 “Se parar de tomar BROTIZOLAM ABC”);
- pode ter lapsos de memória (amnésia anterógrada), especialmente se tomar este medicamento em doses elevadas. Este efeito ocorre várias horas depois de tomar o medicamento, para reduzir este risco, assegure um sono ininterrupto durante 7 a 8 horas após tomar BROTIZOLAM ABC. - se estiver deprimido, pode sentir sintomas; - pode ter distúrbios comportamentais (reações psiquiátricas e paradoxais) tais como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose e outros distúrbios comportamentais. Se você tiver esses distúrbios, entre em contato com o seu médico, pois o tratamento deve ser interrompido (ver seção 4 "Possíveis efeitos colaterais"). as reações são mais frequentes em crianças e idosos.
- Após interromper o tratamento, podem ocorrer sintomas chamados fenómenos de rebote, ou seja, pode sentir, de forma mais intensa, os sintomas que o levaram a tomar este medicamento (ver secção “Se parar de tomar BROTIZOLAM ABC”).
- A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível e não deve exceder 2 semanas. O tratamento com este medicamento será interrompido reduzindo gradualmente a dose para minimizar o aparecimento de sintomas de privação (ver secção 3 “Se parar de tomar BROTIZOLAM ABC”). No entanto, você ainda pode sentir esses sintomas, especialmente entre tomar uma dose e a seguinte e se a sua dose for alta.
Crianças e adolescentes
BROTIZOLAM ABC não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Brotizolam - medicamento genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Tome especial cuidado e informe o seu médico se estiver tomando os seguintes medicamentos:
- antipsicóticos (neurolépticos), medicamentos usados para tratar distúrbios mentais;
- antidepressivos, medicamentos usados para tratar a depressão;
- hipnóticos e sedativos, medicamentos usados para tratar problemas de sono;
- ansiolíticos, medicamentos usados para tratar a ansiedade;
- analgésicos narcóticos, medicamentos usados para tratar dores moderadas a fortes e que podem causar um aumento da sensação de bem-estar (euforia) quando tomados com BROTIZOLAM ABC. Isso pode aumentar a sua vontade de continuar a tomar estes medicamentos (dependência psicológica);
- antiepilépticos, medicamentos usados para tratar a epilepsia;
- anestésicos, medicamentos usados durante a cirurgia para induzir a anestesia;
- anti-histamínicos com efeito sedativo, medicamentos usados no tratamento de alergias e que podem causar sonolência;
- rifampicina, usada para tratar infecções causadas por bactérias;
- cetoconazol, usado para tratar infecções causadas por fungos.
BROTIZOLAM ABC com álcool
Evite beber álcool enquanto estiver a tomar este medicamento, pois pode sentir tonturas (aumento da sedação), fadiga e dificuldade de concentração (ver secção Condução de veículos e utilização de máquinas).
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Gravidez
Não tome BROTIZOLAM ABC durante a gravidez.
Se o seu médico achar que você deve necessariamente tomar BROTIZOLAM ABC nos estágios finais da gravidez ou durante o parto, ele deve estar ciente de que seu bebê pode apresentar baixa temperatura corporal (hipotermia), fraqueza muscular (hipotonia) e dificuldade em respirar ao nascer. ( "Síndrome do Infante Mole" ou hipotonia do lactente). Além disso, se BROTIZOLAM ABC foi tomado regularmente durante as fases posteriores da gravidez, o seu bebê pode sentir dependência física ou sintomas de abstinência.
Hora da alimentação
Não tome este medicamento se estiver a amamentar, uma vez que o brotizolam passa para o leite materno.
Condução e utilização de máquinas
Este medicamento pode causar efeitos colaterais como sonolência (sedação), lapsos de memória (amnésia), capacidade reduzida de coordenar os movimentos. Estes efeitos podem afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Além disso, estes efeitos secundários aumentam se não tiver descansado o suficiente, se tomar álcool ou outros medicamentos usados para tratar doenças mentais (depressores do SNC) ao mesmo tempo.
BROTIZOLAM ABC contém lactose
Este medicamento contém lactose, um tipo de açúcar. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, consulte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Brotizolam - Medicamento genérico: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Adultos
A dose recomendada é de 0,25 mg (1 comprimido), a menos que seja prescrito de outra forma pelo seu médico.
Cidadãos idosos
A dose recomendada varia de 0,125 mg (meio comprimido) a 0,25 mg (comprimido inteiro).
Se tiver problemas de fígado, o seu médico irá reduzir a dose.
Inicie o tratamento com BROTIZOLAM ABC com a dose mínima recomendada. A dose máxima recomendada é de 0,25 mg, não exceda esta dose.
O tratamento com este medicamento deve ser o mais curto possível e durar no máximo duas semanas. Em certos casos, o médico pode decidir estender o tratamento, após avaliação do seu estado de saúde.
O seu médico irá reduzir gradualmente a dose com base no seu estado de saúde.
Tome este medicamento com um pouco de água à noite antes de deitar e certifique-se de que tem pelo menos 6-7 horas para descansar ou dormir.
Caso se tenha esquecido de tomar BROTIZOLAM ABC
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar BROTIZOLAM ABC
Não pare de tomar BROTIZOLAM ABC repentinamente. O seu médico decidirá quando interromper o tratamento.
Uma vez que o risco de sintomas de abstinência é maior se o tratamento for interrompido abruptamente, o seu médico irá aconselhá-lo a reduzir gradualmente a dose antes de interromper completamente o tratamento.
Os sintomas de abstinência podem incluir:
- dor de cabeça (dor de cabeça);
- dor nos músculos;
- ansiedade, tensão, inquietação, confusão, irritabilidade.
Em casos graves de abstinência, pode ocorrer o seguinte:
- sentimento de que as coisas não são reais (desrealização);
- sensação de distanciamento do ambiente circundante (despersonalização);
- intolerância a sons (hiperacusia);
- dormência e formigamento nas mãos e pés;
- sensibilidade à luz, ruído e contato físico;
- alucinações (ver e ouvir coisas que não existem);
- Apreensões.
Após a interrupção do tratamento, podem ocorrer sintomas chamados de fenômeno de rebote, ou seja, você pode manifestar, de forma mais intensa, os sintomas que o levaram a tomar este medicamento e pode apresentar outros sintomas como alterações de humor, ansiedade e inquietação.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Brotizolam - medicamento genérico
Uma sobredosagem com este medicamento pode ser muito perigosa ou fatal se tomar álcool ou medicamentos que afetam o sistema nervoso central ao mesmo tempo (medicamentos depressores do SNC, ver secção “Outros medicamentos e BROTIZOLAM ABC”).
Os sintomas de sobredosagem são:
- estado de confusão e diminuição da orientação ou razão (turvação), confusão mental, cansaço severo (letargia);
- em casos graves, os sintomas podem ser: dificuldade grave de movimentos (ataxia), diminuição da força dos músculos (hipotonia), tensão arterial baixa (hipotensão), dificuldade em respirar (depressão respiratória), raramente coma e muito raramente morte.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de BROTIZOLAM ABC, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Brotizolam - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os possíveis efeitos secundários ocorrem principalmente no início do tratamento e geralmente desaparecem gradualmente.O risco de sintomas de abstinência (por exemplo, fenómenos de recuperação, alterações do humor, ansiedade e inquietação) aumenta com a duração do tratamento, que não deve exceder as duas semanas. Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:
Frequentes (podem afetar até 1 em 10 pessoas):
- sonolência, dor de cabeça (dor de cabeça);
- problemas de estômago e intestinos (distúrbios gastrointestinais).
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas):
- pesadelos, dependência de drogas, depressão, alterações de humor, ansiedade, distúrbios emocionais, comportamento anormal, agitação, distúrbios do desejo sexual (libido);
- tonturas, sedação, dificuldade de coordenação de movimentos (ataxia), lapsos de memória (amnésia anterógrada), demência, deficiência mental, habilidades de coordenação reduzidas (habilidades psicomotoras reduzidas);
- visão dupla (diplopia);
- boca seca;
- problemas de fígado (doenças do fígado, icterícia);
- doenças da pele (reações na pele);
- fraqueza muscular;
- síndrome de abstinência, fenômenos de rebote, reações paradoxais, irritabilidade, sensação de fadiga;
- alterações nos resultados de alguns testes de função hepática.
Raros (podem afetar até 1 em 1000 pessoas):
- confusão, inquietação;
- níveis reduzidos de consciência.
Frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):
- redução da concentração e do grau de atenção que pode causar acidentes rodoviários e quedas;
- dependência física, dependência psicológica; Após a descontinuação do tratamento (ver as secções Advertências e precauções e Se parar de tomar BROTIZOLAM ABC) podem ocorrer efeitos de abstinência ou outros efeitos denominados fenómenos de rebote.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem após “EXP”.
A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que BROTIZOLAM ABC contém
- O ingrediente ativo é o brotizolam. Cada comprimido contém 0,25 mg de brotizolam.
- Os outros componentes são: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, amido de milho, glicolato de amido sódico, estearato de magnésio, gelatina.
Descrição da aparência do BROTIZOLAM ABC e conteúdo da embalagem
Embalagem com 30 comprimidos divisíveis.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
OLABROM 0,25 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
1 comprimido contém:
Ingrediente ativo: brotizolam 0,25 mg.
Excipientes com efeitos conhecidos: lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido divisível.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de curto prazo da insônia.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando a insônia é severa, incapacitante e sujeita o sujeito a desconforto severo.
04.2 Posologia e método de administração
A menos que prescrito de outra forma pelo seu médico, as seguintes dosagens são recomendadas:
Adultos: 0,25 mg
Cidadãos idosos: 0,125 mg - 0,25 mg
O medicamento deve ser tomado com uma pequena quantidade de líquido antes de deitar.
Depois de tomar brotizolam, o paciente deve garantir um período de 6 a 7 horas para descansar ou dormir.
O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa.
A dose máxima recomendada de 0,25 mg não deve ser excedida, devido ao risco aumentado de desenvolver efeitos colaterais no SNC.
Em pacientes com função hepática comprometida, a dose deve ser diminuída.
Os dados disponíveis demonstram que o ajuste da dose não é necessário em caso de insuficiência renal.
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração do tratamento varia de alguns dias a um máximo de duas semanas. A redução gradual da dose deve ser ajustada individualmente.
Em certos casos, pode ser necessária uma extensão para além do período máximo de tratamento, o que não deve ocorrer sem uma reavaliação do estado do paciente.
04.3 Contra-indicações
O brotizolam está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes ou a outras benzodiazepinas.
O brotizolam está contra-indicado em doentes com miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, síndrome da apneia do sono e insuficiência hepática grave (ver secção 4.4).
A utilização do medicamento está contra-indicada em caso de doenças hereditárias raras que podem ser incompatíveis com qualquer um dos excipientes (ver secção 4.4).
O brotizolam está contra-indicado durante a gravidez e o aleitamento (ver secção 4.6).
OLABROM destina-se a ser utilizado apenas em adultos, não foram realizados estudos sobre a administração deste medicamento em crianças. Portanto, OLABROM não deve ser administrado a crianças e adolescentes até 18 anos de idade.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tolerância :
Após o uso repetido por algumas semanas, pode ocorrer alguma perda de eficácia para os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos de ação curta.
Dependência :
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento; também é maior em pacientes com histórico de uso de álcool ou drogas, nos quais o brotizolam deve não ser usado.
Quando o brotizolam é utilizado concomitantemente com álcool, a sedação, a fadiga e a diminuição da concentração podem ser acentuadas (ver secção 4.5).
Nos casos em que se desenvolveu dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Esses sintomas de abstinência incluem, por exemplo, dor de cabeça, dores musculares, ansiedade e tensão extrema, inquietação, confusão ou irritabilidade.
Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Após a descontinuação do tratamento, pode ocorrer um fenômeno de rebote, consistindo no reaparecimento, de forma agravada, dos sintomas que levaram ao tratamento com um benzodiazepínico. Este efeito pode ser acompanhado por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade e inquietação.
Uma vez que o risco de sintomas de abstinência ou rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, recomenda-se diminuir gradualmente a dosagem.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver secção 4.2) e não deve exceder duas semanas. A redução gradual da dose deve ser ajustada individualmente.
Pode ser útil informar o paciente no início do tratamento que será de duração limitada e explicar exatamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Além disso, é importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de ocorrência do fenômeno de rebote, minimizando assim a ansiedade causada por esses sintomas caso surjam durante a fase de retirada do medicamento.
Há indícios de que, quando são utilizados benzodiazepínicos de ação curta, podem ocorrer sintomas de abstinência no intervalo entre as doses, principalmente se a dosagem for elevada.
Amnésia :
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada que pode ocorrer mesmo em dosagens terapêuticas e o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos relacionados à amnésia anterógrada podem estar associados a anormalidades comportamentais. Na maioria das vezes, essa condição ocorre várias horas após a ingestão do medicamento; portanto, para reduzir este risco, os doentes devem assegurar que podem ter um período de sono ininterrupto suficiente, normalmente 7-8 horas (ver secção 4.8).
Depressão
O uso de benzodiazepínicos pode desmascarar uma depressão pré-existente.
Reações psiquiátricas e paradoxais :
Inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e efeitos comportamentais adversos podem ocorrer durante o uso de benzodiazepínicos.
Caso isto ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido.
Essas reações são mais frequentes em crianças e idosos.
Grupos específicos de pacientes:
Deve ser considerada uma dose reduzida em idosos e doentes com insuficiência hepática (ver secção 4.2).
Uma dose menor também é recomendada para pacientes com insuficiência respiratória crônica com hipercapnia, devido ao risco de depressão respiratória, especialmente durante a noite.
As benzodiazepinas não estão indicadas em doentes com compromisso hepático grave, uma vez que estes medicamentos podem precipitar uma “encefalopatia” (ver secção 4.3).
Brotizolam sozinho não é recomendado para o tratamento de psicose.
O brotizolam não deve ser usado sozinho para o tratamento da depressão ou ansiedade associada à depressão, pois pode precipitar comportamentos suicidas em tais pacientes.
O brotizolam não deve ser usado em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
OLABROM contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
OLABROM contém 110.000 mg de lactose por comprimido.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Quando o brotizolam é prescrito em conjunto com outros depressores do SNC, pode ocorrer potencialização dos efeitos do sistema nervoso central.
Essas interações potenciais devem ser consideradas com uma variedade de agentes, incluindo antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos, sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos.
No caso dos analgésicos narcóticos, também pode ocorrer uma “acentuação da sensação de euforia, o que pode levar ao aumento da dependência psíquica.
Quando o brotizolam é usado em combinação com álcool, eles podem aumentar a sedação, a fadiga e diminuir a concentração.
A ingestão simultânea de álcool deve ser evitada.
O efeito sedativo pode ser aumentado se o medicamento for tomado concomitantemente com álcool, o que afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Os estudos de interação in vitro sugerem uma contribuição significativa do CYP 3A4 no metabolismo hepático do brotizolam.
As potenciais interações farmacocinéticas com outros medicamentos e a consequente alteração da atividade do brotizolam devem, portanto, ser tidas em consideração quando o brotizolam é administrado com indutores, como a rifampicina, (potencial falta de eficácia do brotizolam) ou inibidores, como o cetoconazol (aumento potencial da toxicidade do brotizolam) do CYP 3A4.
04.6 Gravidez e lactação
Não há dados suficientes sobre o brotizolam para avaliar seu uso seguro durante a gravidez e a lactação. Consequentemente, o uso de brotizolam não é recomendado durante a gravidez e lactação.
Se o medicamento for prescrito a uma mulher com potencial para engravidar, ela deve ser aconselhada a entrar em contato com o médico para interromper o tratamento se ela tiver intenção de engravidar ou suspeitar que está grávida.
Se, embora não seja recomendado, para necessidades médicas absolutas, o brotizolam é administrado no estágio avançado da gravidez ou durante o parto, efeitos no recém-nascido podem ser esperados, tais como: hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada ("Síndrome do Infante Mole" ou hipotonia de criança), causada pela ação farmacológica do medicamento.
Além disso, os bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante os estágios finais da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal. Uma vez que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno, o brotizolam não deve ser administrado a mães que amamentam.
Não existem dados clínicos sobre a fertilidade disponíveis para o brotizolam. Os estudos pré-clínicos realizados com brotizolam não mostraram efeitos adversos na fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre o efeito do medicamento na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, os pacientes devem ser alertados de que efeitos indesejáveis como sedação, amnésia e redução das habilidades psicomotoras podem ocorrer durante o tratamento.
A deficiência psicomotora pode aumentar o risco de quedas e acidentes rodoviários. A ingestão concomitante de álcool e / ou drogas depressoras do SNC pode potenciar esta deficiência.No caso de duração insuficiente do sono, a probabilidade de diminuição do estado de alerta aumenta.
Portanto, deve-se ter cuidado ao dirigir e operar máquinas.Se o paciente sentir algum desses efeitos, atividades potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas, devem ser evitadas.
04.8 Efeitos indesejáveis
A maioria dos efeitos indesejáveis observados até agora estão relacionados com a ação farmacológica do medicamento.Estes efeitos estão predominantemente presentes no início da terapia e geralmente diminuem com a continuação do tratamento. O risco de dependência (por exemplo, efeito rebote, alterações de humor, ansiedade e inquietação) aumenta com a duração da terapia com brotizolam, que não deve exceder duas semanas.
Para determinar a frequência dos efeitos indesejáveis, foram agrupados os dados de estudos em que 2.603 indivíduos, incluindo voluntários adultos saudáveis e pacientes, foram tratados com brotizolam por um período que varia de 1 dia a 26 semanas.
As frequências listadas abaixo referem-se a 1.259 indivíduos, voluntários saudáveis e pacientes tratados com brotizolam na dosagem recomendada de 0,25 mg.
Frequências de acordo com a convenção MedDRA:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100,
Incomum ≥ 1 / 1.000,
Raro ≥ 1 / 10.000,
Muito raro
A frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: pesadelos, dependência de drogas, depressão, alteração do humor, ansiedade, distúrbios emocionais, comportamento anormal, agitação, distúrbio da libido.
Raro: estado confusional, inquietação.
Doenças do sistema nervoso
Comum: sonolência, dor de cabeça.
Pouco frequentes: vertigens, sedação, ataxia, amnésia anterógrada, demência * #, deficiência mental * #, capacidades psicomotoras reduzidas * #.
Raro: níveis reduzidos de consciência.
Desordens oculares
Incomum: Diplopia.
Problemas gastrointestinais
Comum: distúrbios gastrointestinais.
Incomum: boca seca.
Doenças hepatobiliares
Pouco frequentes: distúrbios hepáticos, icterícia.
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo
Pouco frequentes: reações cutâneas.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Incomum: fraqueza muscular.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Pouco frequentes: síndrome de abstinência, reações paradoxais, "efeitos de rebote", irritabilidade, sensação de fadiga.
Testes de diagnóstico
Pouco frequentes: testes de função hepática anormais.
Lesões, envenenamento e complicações do procedimento
Acidentes rodoviários * #, quedas * #.
*) Estes efeitos indesejáveis não foram observados em estudos clínicos entre 1.259 indivíduos expostos ao brotizolam na dose de 0,25 mg.
#) Efeito da classe das benzodiazepinas.
Dependência
O uso (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar abstinência ou fenômenos de rebote (ver seção 4.4) .Pode ocorrer dependência psíquica. Foram relatados casos de abuso de benzodiazepina.
04.9 Overdose
Tal como acontece com outros benzodiazepínicos, uma sobredosagem não deve ser fatal, a menos que tenham sido tomados ao mesmo tempo que outros depressores do SNC (incluindo álcool). Ao tratar a sobredosagem de qualquer medicamento, deve-se ter em mente que mais substâncias podem ter sido em caso de sobredosagem de benzodiazepínicos para uso oral, induzir o vômito (dentro de 1 hora) se o paciente estiver consciente ou realizar uma lavagem gástrica, com proteção respiratória, se o paciente estiver em estado de inconsciência. não benéfico, dê carvão ativado para reduzir a absorção. As funções cardiovasculares e respiratórias devem ser monitoradas de perto na unidade de terapia intensiva.
A overdose de benzodiazepínicos geralmente resulta em vários graus de depressão do SNC, variando de "sonolência ao coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia; em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia., Hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte.
O flumazenil pode ser usado como antídoto. Antes de usar, consulte o Resumo das Características do Medicamento relevante.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: hipnóticos e sedativos, derivados de benzodiazepínicos.
Código ATC N05CD09.
Brotizolam é uma tienotriazolodiazepina (etrazepina).
O brotizolam liga-se especificamente e com alta afinidade aos receptores das benzodiazepinas do sistema nervoso central.
Reduz o tempo que leva para adormecer e diminui o número de despertares, aumenta a duração do sono.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O brotizolam administrado por via oral é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Após uma dose oral única de 0,25 mg, foi observada uma concentração plasmática máxima média de 5,5 ± 0,7 ng / mL em 45 ± 12 min.
A absorção ocorre com um processo de primeira passagem evidente com meia-vida de absorção em média de 14,9 ± 8,5 min.
A biodisponibilidade absoluta após administração oral é de aproximadamente 70%.
Distribuição
O brotizolam liga-se a 89-95% às proteínas plasmáticas e tem uma semivida de distribuição aparente de 7 a 26 min.
As áreas subtendidas pelas curvas de concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) mostram valores entre 31,0 ± 5,7 ng h / ml e 56,6 ± 21,3 ng h / ml. O brotizolam está bem distribuído no corpo humano, com um volume médio aparente de distribuição de aproximadamente 0,66 l / kg.
Em animais, o brotizolam atravessa a barreira placentária e também é excretado no leite materno.
Metabolismo
O brotizolam é metabolizado por reações oxidativas no fígado pelo CYP 3A4; a via metabólica preferida é a hidroxilação nos diferentes locais de reação da molécula de brotizolam, isto é, o grupo metil e o anel diazepina.
Todos os metabólitos hidroxilados são quase completamente conjugados ao ácido glucurônico e / ou ácido sulfúrico.
Os metabólitos hidroxilados são menos ativos do que o composto original e não se acredita que contribuam para os efeitos clínicos.
Eliminação
Cerca de dois terços do brotizolam administrado por via oral são eliminados por via renal, o restante nas fezes. Menos de 1% da dose administrada é recuperada inalterada na urina.Os principais metabólitos do brotizolam 1 - hidroxibrotizolam e 6-hidroxibrotizolam podem ser detectados na urina em concentrações de 27% e 7%, respectivamente.
Outros metabólitos altamente polares também podem ser detectados na urina, possivelmente com mais de um grupo hidroxila, bem como uma substância menos polar do que o brotizolam.
A meia-vida média de eliminação do brotizolam do plasma é curta e varia de 3 a 8 horas em indivíduos saudáveis.
O brotizolam foi classificado como um benzodiazepínico de ação curta. Os valores médios aparentes de depuração oral de brotizolam obtidos após uma dose oral de 0,25 mg variaram de 128,36 a 188,37 mL / min. As diferenças observadas podem ser atribuídas aos métodos de determinação utilizados. nomeadamente RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography).
A ingestão diária de 0,25 mg de brotizolam não causou acumulação ou alterações na farmacocinética do brotizolam em comparação com a administração única.
Propriedades farmacocinéticas em grupos populacionais especiais :
Cidadãos idosos
Após a administração oral de 0,25 mg, o tempo médio para atingir a concentração plasmática máxima em pacientes idosos (idade média de 82 anos) é ligeiramente maior do que o observado em indivíduos mais jovens (idade média de 23 anos), ou seja, 1,7 horas contra 1,1 horas. O pico médio de concentração em pacientes idosos após a mesma dose oral é de aproximadamente 5,6 ng / ml e não mostra qualquer diferença com a calculada em estudos realizados em jovens saudáveis. A meia-vida de eliminação oral é significativamente maior do que a observada em voluntários jovens (9,1 horas versus 5,0 horas, p
Falência renal
As propriedades farmacocinéticas do brotizolam permanecem substancialmente inalteradas em doentes com vários graus de insuficiência renal (a depuração da creatinina sanguínea foi estimada em 8,15 horas, 6,90 horas e 7,61 horas em doentes com insuficiência renal ligeira, moderada e grave, respectivamente.
Insuficiência Hepática
O tempo para o pico de absorção e concentração de pico de brotizolam em pacientes com cirrose hepática é semelhante ao observado em indivíduos saudáveis enquanto a meia-vida é prolongada. A ligação às proteínas e a depuração do brotizolam livre são menores do que as observadas. Em indivíduos saudáveis, enquanto o a meia-vida de eliminação média é de 12,8 horas (9,4 - 25 horas).
Álcool
O consumo concomitante de álcool resulta em uma diminuição significativa na depuração de brotizolam (1,85 ml / min / kg vs 2,19 ml / min / kg), um aumento nas concentrações plasmáticas de pico (5,3 ng / ml vs 4, 3 ng / mL) e um final prolongado meia-vida de eliminação (5,2 horas versus 4,4 horas).
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O brotizolam tem uma toxicidade aguda muito baixa: os valores de DL50 oral são> 10 g / kg em camundongos e ratos e> 2 g / kg em coelhos e cães. As manifestações clínicas incluem ataxia e sedação em todas as espécies estudadas.
Em estudos de toxicidade de dose oral repetida em ratos (com sonda esofágica ou aditivo alimentar) por até 13 semanas, o nível de efeito adverso sem observação (NOAEL) foi de 0,3 mg / kg / dia e superior. Nenhuma morte ocorreu. Além do efeito sedativo, ratos tratados com 100 mg / kg / dia e com doses maiores apresentaram agressividade. Desenvolveu-se tolerância à droga. Ao final do período de tratamento, ratos tratados com 400 mg / kg / dia e com doses maiores mostrou hepatomegalia e aumento do colesterol sérico.Os sinais de abstinência ocorreram após a descontinuação do tratamento. Todos os efeitos decorrentes do tratamento foram reversíveis.
Ratos tratados com 400 mg / kg / dia, equivalente a aproximadamente 12.000 vezes a MRHD (Dose Humana Máxima Recomendada) em mg / m2, apresentaram aumento da mortalidade devido a más condições gerais, bem como achados histopatológicos de fosfolipidose no pulmão. , pielonefrite e atrofia dos testículos.
Macacos (tipo Rhesus) toleraram 1 mg / kg / dia por 12 meses (NOAEL). Em doses médias (10 ou 7 mg / kg / dia durante 3 ou 12 meses), foram observadas ataxia, diminuição da atividade e sonolência. O aumento do apetite levou ao ganho de peso e consequentes efeitos colaterais.
Em doses elevadas (100 ou 50 mg / kg / dia), foram observados espasmos musculares com hiperreflexia. Foram observados sinais de abstinência após a descontinuação do tratamento. No estudo de 3 meses, todos os sintomas foram reversíveis. O brotizolam não foi embriotóxico nem teratogênico em doses orais de até 30 mg / kg / dia (rato) e 9 mg / kg / dia (Coelho).
Em ratos, os efeitos embriotóxicos foram observados com doses tóxicas maternas de 250 mg / kg / dia e superiores (equivalente a aproximadamente 8.000 vezes o MRDH em uma base de mg / m2).
A fertilidade não é prejudicada com doses de até 10 mg / kg / dia.
Em um estudo de desenvolvimento peri e pós-natal realizado em ratos, o NOAEL foi de 0,05 mg / kg / dia.
Em doses de 2,5 mg / kg / dia (equivalente a 80 vezes o MRDH em uma base de mg / m2) e em doses mais altas que causaram sedação e maior redução do ganho de peso corporal em fêmeas, observou-se a viabilidade dos filhotes durante a lactação e um aumento na mortalidade dos filhotes a 10 mg / kg / dia e em doses mais elevadas.
Os resultados dos estudos de mutagenicidade realizados (teste de Ames, teste do micronúcleo da medula óssea em camundongos, testes citogenéticos na medula óssea de hamster chinês e "teste letal dominante" em camundongos) foram negativos.
O brotizolam não demonstrou qualquer potencial tumorigénico em estudos de carcinogenicidade em ratinhos tratados com doses até 200 mg / kg. No estudo com ratos, o NOAEL foi de 10 mg / kg / dia. A 200 mg / kg / dia, alterações hiperplásicas e neoplásicas foram encontradas na glândula tireóide, no timo e no útero, mas são consideradas espécies específicas, relacionadas ao estresse ou incidentais e, portanto, não relevantes para o uso da droga em humanos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, amido de milho, glicolato de amido de sódio, estearato de magnésio, gelatina.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
24 meses
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Sem precauções especiais de armazenamento
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa com 30 comprimidos divisíveis.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Para lançar um comprimido é necessário pressionar a bolha da parte plástica.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.C. n.: 040805018
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
14/02/2013
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
"Deliberação AIFA de" 14/02/2013
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