Ingredientes ativos: Neostigmina (neostigmina metil sulfato)
Solução injetável de prostigmina
Indicações Por que a prostigmina é usada? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
A prostigmina pertence à classe terapêutica dos fármacos parassimpaticomiméticos, do tipo anticolinesterásico.
Indicações
Em cirurgia para profilaxia pré e pós-operatória de atonia intestinal.
Tratamento sintomático da miastenia gravis.
Na anestesiologia como antagonista dos curarizadores (não despolarizadores).
Contra-indicações Quando a prostigmina não deve ser usada
Hipersensibilidade já conhecida ao medicamento (e aos brometos para comprimidos) ou a qualquer um dos excipientes.
Asma, doença de Parkinson, obstrução mecânica dos tratos digestivo e geniturinário, peritonite.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar prostigmina
O produto deve ser usado com precaução em indivíduos que sofrem de bradicardia, enfarte do miocárdio recente, vagotonia, hipertiroidismo, arritmias cardíacas, úlcera péptica, bronquite espástica.
Ao administrar grandes doses, uma injeção anterior ou simultânea de atropina é recomendada.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito da prostigmina
A prostigmina sinergiza o efeito da despolarização de fragaci.
Alguns anestésicos gerais e locais, drogas antiarrítmicas, antibióticos aminioglicosídeos e outras substâncias que interferem na transmissão neuromuscular devem ser usados com cautela durante o tratamento com o produto, especialmente em indivíduos que sofrem de amiaastenia grave. A prostigmina pode reforçar o efeito depressivo sobre a atividade respiratória dos derivados da morfina e barbitúricos.
Avisos É importante saber que:
A neostigmina não deve ser usada em conjunto com drogas relaxantes musculares despolarizantes (como a succinilcolina).
O medicamento não é contra-indicado para pessoas com doença celíaca.
Gravidez e amamentação
Embora o risco de teratogênese seja baixo, o uso de prostigmina nos primeiros meses de gestação será evitado, assim como para todos os medicamentos, exceto em casos de absoluta necessidade.
Não se sabe se a prostigmina também é excretada no leite; em todo caso, como ocorre com muitos medicamentos, o uso do produto não é recomendado durante a amamentação, para não expor a criança ao risco de sofrer a ação do medicamento e seus potenciais efeitos colaterais graves.
Dose, método e tempo de administração. Como usar a prostigmina: posologia
Na cirurgia para a profilaxia pré e pós-operatória da atonia intestinal, a injeção de prostigmina é geralmente feita no dia após a operação. A peristalse intestinal ocorre 20 e 30 minutos após a injeção lenta intramuscular ou intravenosa subcutânea de 1 ampola (1 ml) .
A evacuação intestinal pode ser facilitada por um enema de 150-200 ml com 15-20% de glicerina, de preferência administrado cerca de 30 minutos após a injeção.Se a evacuação não ocorrer dentro de 4-5 horas, a injeção pode ser repetida.
No tratamento sintomático da miastenia gravis, a dosagem média é de 10 comprimidos (150 mg) por 24 horas.
Ao estabelecer a dosagem e o intervalo das administrações únicas, a resposta individual e as necessidades particulares de cada paciente devem ser levadas em consideração, bem como a fase de exacerbação ou remissão da doença. Se a via oral for impraticável (para exemplo em caso de crise miastênica aguda) a via parenteral pode ser usada (1 ampola de 0,5 mg por via subcutânea ou intramuscular; as doses subsequentes serão estabelecidas com base na resposta do paciente), retornando à administração oral o mais rápido possível.
Na anestesia, como antagonista dos curarizadores (para neutralizar o relaxamento muscular devido ao curare e ao curare-like). Normalmente 0,5-2 mg administrado lentamente por via intravenosa. N.B. A prostigmina só antagoniza a ação do curare e dos relaxantes musculares sintéticos semelhantes ao curare, ou seja, não despolarizantes. Por outro lado, no caso das drogas despolarizantes, há um efeito sinérgico. A ação dos relaxantes musculares no ponto de fixação do gânglio não é substancialmente modificado. Mesmo em casos de sobredosagem de curare, as doses de Prostigmina acima indicadas não devem ser excedidas significativamente.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado Prostigmina em excesso
Em caso de sobredosagem acidental ou voluntária, os sintomas podem ser os seguintes: sudorese, náusea, vômito, salivação, bradicardia, síncope, miose, cólicas abdominais, diarreia, fasciculações e contrações musculares.
Em casos particularmente graves, pode ocorrer fraqueza muscular que, envolvendo os músculos respiratórios, pode levar à apneia e à anóxia cerebral.
No curso do tratamento de sujeitos miastênicos, é de particular importância distinguir clinicamente as crises colinérgicas de sobredosagem das crises miastênicas da doença em curso, pois o tratamento dessas duas síndromes é radicalmente diferente.
Para o tratamento da crise colinérgica por overdose de Prostigmina, o uso de anticolinesterásicos deve ser interrompido imediatamente e o sulfato de atropina administrado na proporção de 0,5 mg por via intravenosa, repetido a cada 20 minutos por via subcutânea ou intramuscular. um centro especializado para possível assistência respiratória.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da prostigmina
Fasciculações musculares, salivação, cólica abdominal e diarreia são as mais comumente observadas. Mais raramente, os seguintes efeitos colaterais foram relatados:
- alérgico: vários tipos de reações e anafilaxia;
- neurológicas: tonturas, convulsões, perda de consciência, sonolência, dor de cabeça, disartria, miose, alterações visuais;
- cardiovascular: arritmias cardíacas (bradicardia, taquicardia, bloqueio atrioventricular, ritmo nodal), alterações inespecíficas do ECG, parada cardíaca, síncope, hipotensão;
- broncopulmonar: aumento das secreções faríngea e brônquica, dispneia, broncoespasmo, depressão e parada respiratória;
- dermatológicas: urticária e erupções cutâneas;
- gastrointestinal: náusea, vômito, flatulência;
- geniturinário: polaquiúria;
- músculo: cãibras e espasmos, artralgia;
- vários: suor, calor, fraqueza.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos predispostos.
É aconselhável consultar o seu médico ou farmacêutico no caso de efeitos indesejáveis não mencionados neste folheto.
Expiração e retenção
Atenção, não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
Prazo "> Outras informações
Composição
Solução injetável de prostigmina: uma ampola de 1 ml contém a substância ativa sulfato de metila neostigmina 05 mg.
Excipientes: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
Comprimidos de prostigmina: Um comprimido de prostigmina contém 15 mg de brometo de neostigmina.
Excipientes: lactose, estearato de magnésio, talco, amido.
Packs
Solução injetável de prostigmina: 6 ampolas de 0,5 mg.
Comprimidos de prostigmina: 20 comprimidos de 15 mg.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
PROSTIGMIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Solução injetável de prostigmina
Um frasco contém:
Princípio ativo:
sulfato de metila neostigmina 0,5 mg
Comprimidos de prostigmina:
Um comprimido contém:
Princípio ativo:
brometo de neostigmina 15 mg
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
A prostigmina está disponível em comprimidos para uso oral e em ampolas para injeção intramuscular, subcutânea ou intravenosa lenta.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Em cirurgia para profilaxia pré e pós-operatória de atonia intestinal.
Tratamento sintomático da miastenia gravis.
Na anestesiologia como antagonista dos curarizadores (não despolarizadores).
04.2 Posologia e método de administração -
Na cirurgia para a profilaxia pré e pós-operatória de atonia intestinal, a injeção de prostigmina é geralmente feita no dia após a operação. A peristalse intestinal ocorre 20 e 30 minutos após a injeção lenta intramuscular ou intravenosa subcutânea de 1 ampola (1 ml) .
A evacuação intestinal pode ser facilitada por um enema de 150-200 ml com 15-20% de glicerina, de preferência administrado cerca de 30 minutos após a injeção.Se a evacuação não ocorrer dentro de 4-5 horas, a injeção pode ser repetida.
No tratamento sintomático da miastenia gravis, a dosagem média é de 10 comprimidos (150 mg) por 24 horas. Ao estabelecer a dosagem e o intervalo das administrações únicas, a resposta individual e as necessidades particulares de cada paciente devem ser levadas em consideração, bem como a fase de exacerbação ou remissão da doença. Se a via oral for impraticável (para exemplo em caso de crise aguda miastênica) a via parenteral pode ser usada (1 frasco de 0,5 mg por via subcutânea ou intramuscular; as doses subsequentes serão estabelecidas com base na resposta do paciente), retornando à administração oral o mais rápido possível.
Na anestesia, como antagonista dos curarizadores (para neutralizar o relaxamento muscular devido ao curare e ao curare-like). Normalmente 0,5-2 mg administrado lentamente por via intravenosa.
N.B. A prostigmina só antagoniza a ação do curare e dos relaxantes musculares sintéticos semelhantes ao curare, ou seja, não despolarizantes. Por outro lado, no caso das drogas despolarizantes, há um efeito sinérgico. A ação dos relaxantes musculares no ponto de fixação do gânglio não é substancialmente modificado. Mesmo em casos de sobredosagem de curare, as doses de Prostigmina acima indicadas não devem ser excedidas significativamente.
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade já conhecida à droga (e aos brometos para comprimidos) ou a qualquer um dos excipientes, asma, doença de Parkinson, obstrução mecânica do trato digestivo e geniturinário, peritonite.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
A neostigmina não deve ser usada em conjunto com drogas relaxantes musculares despolarizantes (como a succinilcolina).
O produto deve ser usado com precaução em indivíduos que sofrem de bradicardia, enfarte do miocárdio recente, vagotonia, hipertiroidismo, arritmias cardíacas, úlcera péptica, bronquite espástica.
Ao administrar grandes doses, uma injeção anterior ou simultânea de atropina é recomendada.
Mantenha fora do alcance de crianças.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
A prostigmina é sinérgica com o efeito das drogas despolarizantes.
Alguns anestésicos gerais e locais, medicamentos antiarrítmicos, antibióticos aminoglicosídeos e outras substâncias que interferem na transmissão neuromuscular devem ser usados com cautela durante o tratamento com o produto, especialmente em indivíduos com miastenia gravis.
A prostigmina pode reforçar o efeito depressivo sobre a atividade respiratória dos derivados da morfina e barbitúricos.
04.6 Gravidez e amamentação -
Embora o risco de teratogênese seja baixo, o uso de prostigmina nos primeiros meses de gestação será evitado, assim como para todos os medicamentos, exceto em casos de absoluta necessidade.
Não se sabe se a prostigmina também é excretada no leite; em qualquer caso, como ocorre com muitos medicamentos, o uso do produto não é recomendado durante a amamentação, para não expor a criança ao risco de sofrer a ação do medicamento e seus potenciais efeitos colaterais graves.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Nenhuma avaliação do medicamento nessas capacidades foi realizada até o momento
04.8 Efeitos indesejáveis -
Fasciculações musculares, salivação, cólica abdominal e diarreia são as mais comumente observadas. Mais raramente, os seguintes efeitos colaterais foram relatados:
alérgico: vários tipos de reações e anafilaxia;
neurológicas: tonturas, convulsões, perda de consciência, sonolência, dor de cabeça, disartria, miose, alterações visuais;
cardiovascular: arritmias cardíacas (bradicardia, taquicardia, bloqueio atrioventricular, ritmo nodal), alterações inespecíficas do ECG, parada cardíaca, síncope, hipotensão;
broncopulmonar: aumento das secreções faríngea e brônquica, dispneia, broncoespasmo, depressão e parada respiratória;
dermatológicas: urticária e erupções cutâneas;
gastrointestinal: náusea, vômito, flatulência;
geniturinário: polaquiúria;
músculo: cãibras e espasmos, artralgia;
vários: suor, calor, fraqueza.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos predispostos.
04.9 Overdose -
Em caso de sobredosagem acidental ou voluntária, os sintomas podem ser os seguintes: sudorese, náusea, vômito, salivação, bradicardia, síncope, miose, cólicas abdominais, diarreia, fasciculações e contrações musculares.
Em casos particularmente graves, pode ocorrer fraqueza muscular que, envolvendo os músculos respiratórios, pode levar à apneia e à anóxia cerebral.
No curso do tratamento de sujeitos miastênicos, é de particular importância distinguir clinicamente as crises colinérgicas de sobredosagem das crises miastênicas da doença em curso, pois o tratamento dessas duas síndromes é radicalmente diferente.
Para o tratamento da crise colinérgica por overdose de Prostigmina, o uso de anticolinesterásicos deve ser interrompido imediatamente e o sulfato de atropina administrado na proporção de 0,5 mg por via intravenosa, a ser repetido a cada 20 minutos por via subcutânea ou intramuscular. um centro especializado para qualquer assistência respiratória.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
As propriedades colinérgicas da prostigmina são devidas a uma estabilização da acetilcolina pela inibição da colinesterase. Assim, a ação da acetilcolina, mediador fisiológico ao nível das terminações nervosas colinérgicas centrais e periféricas, é intensificada e prolongada. O mesmo também acontece com barbitúricos e opiáceos.
A prostigmina também tem uma "ação colinomimética direta no músculo esquelético".
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
A ação inibitória da colinesterase é reversível.
Administrado por via intramuscular, o metil sulfato de neostigmina é rapidamente absorvido.
Em um estudo com 5 pacientes com miastenia gravis, o pico plasmático ocorreu após 30 minutos, enquanto a meia-vida variou de 51 a 90 minutos.Aproximadamente 80% da droga foi eliminada na urina em 24 horas; 50% na forma inalterada e 30% na forma metabolizada.
A metabolização ocorre por hidrólise e pelas enzimas microssomais hepáticas.
A ligação da proteína com a albumina sérica oscila de 15 a 25%.
Com a administração intravenosa, a meia-vida plasmática varia de 47 a 60 minutos.
Os efeitos farmacológicos da prostigmina ocorrem 20-30 minutos após a administração intramuscular e duram aproximadamente 2,5 a 4 horas.
O brometo de neostigmina administrado por via oral é pouco absorvido pelo trato gastrointestinal. (Aproximadamente 1-2% de uma dose de 30 mg administrada a pacientes miastênicos em jejum)
O pico plasmático ocorre entre a 1ª e a 2ª hora com variações individuais consideráveis.
Via de regra, 15 mg de brometo de neostigmina por via oral correspondem a aproximadamente 0,5 mg de metilsulfato de neostigmina parenteral.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Um frasco de 0,5 mg contém:
cloreto de sódio 8,35 mg;
água para preparações injetáveis q.s. para 1 ml.
Um comprimido de 15 mg contém:
lactose 150 mg;
estearato de magnésio 0,25 mg;
talco 5,5 mg.
amido a gosto a 230 mg
06.2 Incompatibilidade "-
Nenhuma incompatibilidade específica é conhecida até o momento.
06.3 Período de validade "-
Validade das embalagens intactas e corretamente armazenadas: 5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Condições normais de conservação ambiental (de acordo com a edição F.U. IX)
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Prostigmina 6 ampolas de 1 ml:
(frascos de vidro de acordo com F.U. encerrados em uma caixa de papelão com folheto incluso).
Prostigmina 20 comprimidos de 15 mg:
(frasco de vidro escuro com tampa de rosca em material termoplástico, acondicionado em caixa de papelão com folheto incluso).
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Nenhuma instrução particular de uso.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Alemanha
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
Ampolas de prostigmina 6 AIC n °: 005277013
Prostigmina 20 comprimidos AIC n °: 005277025
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Renovação junho de 2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
01/06/2006
