Ingredientes ativos: Alprostadil
Caverject 5 microgramas / ml PÓ E SOLVENTE PARA SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO
Caverject 10 microgramas / ml PÓ E SOLVENTE PARA SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO
Caverject 20 microgramas / ml PÓ E SOLVENTE PARA SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO
Indicações Por que Caverject é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Medicamento para o tratamento de alterações do mecanismo eretivo na impotência sexual masculina
INSTRUÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento da disfunção erétil (dificuldade em alcançar e / ou manter uma ereção satisfatória). Caverject não se destina ao uso pediátrico (ver Advertências Especiais).
Contra-indicações Quando Caverject não deve ser usado
Pacientes com hipersensibilidade à substância ativa e / ou a qualquer um dos excipientes ou pacientes com condições predisponentes ao priapismo, tais como: pacientes com anemia falciforme ou portadores de anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia, ou pacientes com malformações anatômicas do pênis, como angulação, fibrose dos corpos cavernosos ou doença de Peyronie. Pacientes com implantes penianos não devem ser tratados com Caverject.
Caverject não deve ser administrado a homens para os quais a atividade sexual não é recomendada ou contra-indicada.
Este medicamento não deve ser administrado a bebês prematuros ou recém-nascidos (ver Advertências Especiais).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Caverject
- Consulte o seu médico antes de se submeter ao tratamento com Caverject.
- As causas clínicas subjacentes que causam a disfunção erétil e que podem ser tratadas devem ser diagnosticadas e tratadas antes do início da terapia com Caverject.
- Se você tiver quaisquer problemas ou preocupações relacionados ao uso de Caverject, consulte o seu médico.
- Sabe-se que a administração direta no corpo cavernoso de substâncias que atuam nos vasos sanguíneos, incluindo o alprostadil, pode causar o aparecimento de ereções prolongadas e / ou priapismo. Por isso, deve ser comunicado ao médico ou, caso não esteja disponível, a procura de assistência médica em qualquer caso de ereção que dure por um período de tempo excessivo (4 horas ou mais).
- As ereções dolorosas podem ocorrer mais facilmente em pacientes com malformações anatômicas do pênis (angulação, fimose, fibrose cavernosa, doença de Peyronie, placas). Portanto Caverject não deve ser usado nesses pacientes.
- A fibrose peniana, que inclui angulação, fibrose do corpo cavernoso, nódulos fibrosos e doença de Peyronie, pode ocorrer após a administração intracavernosa de Caverject. A ocorrência de fibrose pode aumentar com o aumento da duração do uso do medicamento.
- Exames médicos regulares, com exame cuidadoso do pênis, são aconselhados para detectar o início de fibrose peniana ou doença de Peyronie. O tratamento com Caverject deve ser interrompido se houver angulação peniana, fibrose do corpo cavernoso ou doença de Peyronie.
- O uso de Caverject não fornece proteção contra a transmissão de doenças sexuais, incluindo a síndrome da imunodeficiência adquirida (infecção pelo HIV). A injeção de Caverject pode resultar em um pequeno sangramento no local da injeção. Em pacientes com doenças transmitidas pelo sangue, isso pode aumentar o risco de transmissão da doença ao parceiro.
- Pacientes sendo tratados com anticoagulantes, como varfarina ou heparina, podem estar mais sujeitos a sangramento após injeção intracavernosa. Caverject deve ser usado com cautela em pacientes com ataques isquêmicos transitórios anteriores ou naqueles com distúrbios cardiovasculares instáveis. Caverject não se destina a administração concomitante. com quaisquer outros medicamentos para o tratamento da disfunção erétil (veja também INTERAÇÕES).
- O potencial de abuso de Caverject deve ser mantido em mente em pacientes com transtornos psiquiátricos anteriores ou dependência de drogas.
- A estimulação e a relação sexual podem causar efeitos cardíacos e pulmonares em pacientes com doença cardíaca coronária, insuficiência cardíaca congestiva ou doença pulmonar. Durante a terapia com Caverject, esses pacientes devem ter cuidado ao ter relações sexuais.
- As soluções reconstituídas de Caverject destinam-se a uma única utilização. A seringa e qualquer conteúdo não utilizado devem ser descartados de maneira adequada.
- Caverject pó e solvente para solução injetável contém álcool benzílico que pode causar reações de hipersensibilidade
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Caverject
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Caverject não deve ser misturado ou administrado concomitantemente com qualquer outra substância. Ao ser tratado com Caverject, considere tomar outros medicamentos (prescritos e auto-medicação) e álcool com seu médico.
Os efeitos das combinações de alprostadil com outros medicamentos para o tratamento da disfunção erétil (por exemplo, sildenafil) ou outros medicamentos capazes de induzir a ereção (por exemplo, papaverina) não foram formalmente estudados. Esses medicamentos não devem ser usados em combinação com alprostadil em consideração ao risco potencial de induzir ereções prolongadas.
Fármacos simpaticomiméticos podem reduzir o efeito de alprostadil.Alprostadil pode aumentar os efeitos de fármacos anti-hipertensivos, vasodilatadores, anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária.
Avisos É importante saber que:
Pacientes tratados com drogas anticoagulantes (varfarina, heparina) são mais propensos a sangramento após injeção intracavernosa.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes:
Álcool benzílico:
Caverject pó e solvente para solução injetável contém álcool benzílico como conservante. O uso de álcool benzílico tem sido associado a reações adversas graves, incluindo síndrome de respiração ofegante e morte em pacientes pediátricos. A quantidade mínima de álcool benzílico em que a toxicidade pode ocorrer não é conhecida. O risco de toxicidade do álcool benzílico depende da quantidade administrada e da capacidade hepática de eliminar a substância. Em bebês prematuros e com baixo peso, pode haver uma maior probabilidade de desenvolver toxicidade.
O álcool benzílico pode causar reações tóxicas e alérgicas em bebês e crianças de até 3 anos de idade.
Sódio:
Caverject pó e solvente para solução injetável contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por dose, ou seja, é praticamente "isento de sódio".
Gravidez e amamentação
Não é relevante
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Caverject não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas
Dosagem e método de uso Como usar Caverject: Dosagem
Reconstitua a solução injetável usando apenas o solvente fornecido.
Caverject é administrado por injeção intracavernosa direta, conforme descrito abaixo.
Geralmente, o uso de uma agulha de calibre 27-30 G x ½ "(12 mm) é recomendado.
Identificação inicial da dose, a ser feita no consultório médico
Siga o esquema de dosagem fornecido abaixo, dependendo da resposta erétil, até que seja determinada a dosagem que causa uma ereção que seja adequada para permitir a relação sexual, mas não exceda 60 minutos. Em caso de não resposta à dose, a próxima dose mais alta pode ser administrado dentro de 1 hora. Se houver resposta, deve-se observar um intervalo de pelo menos 1 dia antes de prosseguir com a próxima administração. O paciente deve permanecer no consultório médico até a completa detumescência.
A dose apropriada para cada paciente individual será determinada pelo médico. O paciente não deve injetar volumes maiores ou menores de Caverject do que os prescritos. Se a ereção alcançada for insatisfatória ou durar muito curto ou muito tempo, informe o seu médico.
Não altere a dose prescrita por conta própria. Caverject deve ser administrado aproximadamente 5-10 minutos antes da relação sexual.
A frequência máxima geralmente recomendada de administração não é mais do que uma injeção por dia e não mais do que três vezes por semana, com um intervalo de pelo menos 24 horas entre cada administração.
As primeiras injeções devem ser realizadas por pessoal médico e somente após o treinamento e as instruções adequadas, Caverject pode ser injetado diretamente pelo paciente.
Durante o tratamento de autoadministração, é recomendado que o paciente visite seu médico a cada 3 meses.
A dose escolhida para auto-administração deve produzir uma ereção com duração não superior a 1 hora, permitindo ao paciente manter relações sexuais normais. Doses acima de 60 microgramas de alprostadil não são recomendadas.
MÉTODO DE ADMINISTRAÇÃO
1) É sugerido o uso de uma agulha de calibre 22 G x 1½ "(38 mm) para reconstituir a solução.
2) Retire o solvente do frasco e transfira-o para o frasco
No caso da seringa pré-cheia:
a) girar a parte superior do selo branco da seringa até que o selo seja rompido;
b) Aplique a agulha mais longa de calibre 22 G x 1½ "(38 mm) e fixe-a girando no pescoço da seringa
c) remover a bainha da agulha e transferir o solvente diretamente para o frasco
Mantendo a seringa inserida na tampa do frasco, agite suavemente até que o pó esteja completamente dissolvido.
3) Inverta o frasco e retire o volume de Caverject indicado pelo médico
4) Para realizar a injeção intracavernosa, substitua a agulha por uma mais curta, calibre 27-30 G x ½ "(12 mm).
5) Caverject deve ser injetado em uma das duas áreas do pênis chamadas de "corpo cavernoso". Os corpos cavernosos estão dispostos ao longo do pênis, em ambos os lados.
6) Para garantir a autoinjeção adequada de Caverject, siga cuidadosamente as instruções abaixo:
a) A injeção deve ser administrada na posição vertical ou ligeiramente reclinada Alterne a área com cada injeção (um lado para uma injeção e o outro lado para a próxima). Dentro de cada área, o ponto de injeção deve ser alterado a cada vez;
b) segure a cabeça do pénis entre o polegar e o indicador, estique o pénis e mantenha-o fixo na coxa para que não escorregue da pega durante a injecção. Em homens não circuncidados, o prepúcio deve ser retraído para permitir a aplicação adequada da injeção;
c) evitando colocar o polegar no êmbolo da seringa e seguindo a técnica já adotada pelo médico, com movimento contínuo e firme, inserir a agulha no ponto de injeção e em ângulo de 90 ° Evitar vasos sanguíneos visíveis;
d) pressionando o êmbolo, injetar o conteúdo da seringa com um movimento lento e firme
e) retire a agulha e, apertando ambos os lados do pênis, pressione uma bola de algodão ou um cotonete embebido em álcool ou solução desinfetante no local da injeção por cerca de 3 minutos.
Se ocorrer sangramento, pressione até que pare.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Caverject
Os efeitos mais frequentes resultantes de uma sobredosagem com Caverject são ereção prolongada (6 horas ou mais) e ereção dolorosa.
Se tais eventos ocorrerem, consulte seu médico imediatamente.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Caverject, notifique o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
SE VOCÊ TIVER ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DE Caverject, ENTRE EM CONTATO COM SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Caverject
Como todos os medicamentos, Caverject pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
O efeito secundário relatado com mais frequência (30% dos pacientes) foi dor leve ou moderada no pênis.
Fibrose peniana, incluindo angulação peniana, nódulos fibrosos e doença de Peyronie, foi relatada em 3% dos casos.
Com menos frequência (3%), os hematomas ocorrem no local da injeção, porém mais relacionados à técnica de injeção do que aos efeitos do alprostadil.
Ereções prolongadas (definidas como ereções com duração de 4-6 horas) foram relatadas raramente (4%) e priapismo com menos frequência (0,4%). Na maioria dos casos, ocorreu detumescência espontânea.
As reações adversas medicamentosas que foram notificadas durante os ensaios clínicos e experiência pós-comercialização estão listadas na tabela abaixo, as frequências são: muito frequentes (≥ 1/10); frequentes (≥ 100,
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser notificados diretamente através do sistema nacional de notificação em http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao comunicar os efeitos secundários, pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
AVISOS
- O frasco reconstituído de Caverject deve ser usado para um único tratamento na dose prescrita. A quantidade residual não deve ser usada.
- Após cada injeção, o conteúdo não utilizado de uma seringa não deve ser devolvido ao frasco original da solução reconstituída.
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem. Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
A solução reconstituída deve ser usada imediatamente.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
COMPOSIÇÃO
a) Cada frasco de 5 microgramas contém: alprostadil 6,15 microgramas. Excipientes: lactose (anidra), citrato de sódio (anidro), ácido clorídrico, hidróxido de sódio.
Cada frasco de 10 microgramas contém: 11,9 microgramas de alprostadil. Excipientes: lactose (anidra), citrato de sódio (anidro), ácido clorídrico, hidróxido de sódio.
Cada frasco de 20 microgramas contém: 23,2 microgramas de alprostadil. Excipientes: lactose (anidra), citrato de sódio (anidro), ácido clorídrico, hidróxido de sódio.
b) Cada frasco para injetáveis e cada seringa pré-cheia de solvente contém: álcool benzílico, água para preparações injetáveis.
c) Após reconstituição e mistura, 1 ml contém:
Caverject 5 microgramas / ml: alprostadil 5 microgramas. Excipientes: lactose, citrato de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, álcool benzílico, água para preparações injetáveis.
Caverject 10 microgramas / ml: alprostadil 10 microgramas. Excipientes: lactose, citrato de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, álcool benzílico, água para preparações injetáveis.
Caverject 20 microgramas / ml: alprostadil 20 microgramas. Excipientes: lactose, citrato de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, álcool benzílico, água para preparações injetáveis.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Pó e solvente para solução injetável. Ele está disponível nos seguintes pacotes:
Caverject 5 microgramas:
- 5 frascos de pó + 5 ampolas de 1 ml.
- 1 frasco de pó + 1 seringa pré-cheia de 1 ml + 2 agulhas + 2 compressas desinfetantes. C.
Caverject 10 microgramas:
- 5 frascos de pó + 5 ampolas de 1 ml.
- 1 frasco de pó + 1 seringa pré-cheia de 1 ml + 2 agulhas + 2 compressas desinfetantes.
Caverject 20 microgramas:
- 5 frascos de pó + 5 ampolas de 1 ml.
- 1 frasco de pó + 1 seringa pré-cheia de 1 ml + 2 agulhas + 2 compressas desinfetantes
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CAVERJECT 10 mcg
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada cartucho de 0,5 ml fornece uma dose máxima de 10 mcg de alprostadil.
Para excipientes, consulte a Seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Pó e solvente para solução injetável.
Cartucho de vidro de câmara dupla contendo um pó branco liofilizado e solvente para reconstituição.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Caverject é indicado para o tratamento sintomático da disfunção erétil em homens adultos de etiologia neurológica, vascular, psicogênica ou mista.
Caverject pode ser um complemento útil para outros testes de diagnóstico no diagnóstico de disfunção erétil.
04.2 Posologia e método de administração
Não foram realizados estudos clínicos formais em pacientes menores de 18 anos ou maiores de 75 anos.
Informações gerais
Caverject 10 mcg, pó e solvente, câmara dupla deve ser administrado por injeção intracavernosa direta usando a agulha de calibre 29 G x ½ "(12 mm) incluída na embalagem. O local usual de injeção é ao longo da face dorsolateral do terço proximal do pênis.
Evite veias visíveis. O lado do pênis e o local da injeção devem ser alterados entre cada injeção.
As injeções iniciais de Caverject devem ser administradas por profissionais de saúde treinados e, após preparação adequada, o alprostadil pode ser injetado em casa. Recomenda-se que os pacientes sejam monitorados regularmente (por exemplo, a cada 3 meses), especialmente nos estágios iniciais da terapia de auto-administração, quando ajustes de dose podem ser necessários.
A dose de Caverject deve ser identificada para cada paciente por titulação cuidadosa sob supervisão médica. Deve ser usada a menor dose eficaz que permite ao paciente ter uma ereção satisfatória para a relação sexual. Recomenda-se que a dose administrada resulte em uma ereção com duração não superior a uma hora. Se a duração for mais longa, a dose deve ser uma resposta satisfatória com doses entre 5 e 20 microgramas.
O dispositivo de administração é projetado para administrar uma dose única que pode ser definida em incrementos de 25% da dose nominal.
Normalmente, doses acima de 40 microgramas de alprostadil não são justificadas. As seguintes doses podem ser administradas usando Caverject 10 mcg, pó e solvente, câmara dupla: Embalagem
Caverject 10 mcg, pó e solvente, câmara dupla
Dose disponível 2,5; 5; 7,5; 10 mcg
Um tratamento
A dose inicial de alprostadil para a disfunção erétil de etiologia vascular, psicogênica ou mista é de 2,5 mcg. A segunda dose deve ser de 5 mcg se houver resposta parcial e de 7,5 mcg se não houver resposta. Aumentos graduais subsequentes de 5-10 mcg devem ser administrados até que uma dose ideal seja alcançada. Se não houver resposta à dose administrada, a próxima dose mais alta pode ser administrada dentro de uma hora. Se houver resposta, deve haver um intervalo de um dia antes da próxima dose ser administrada.
Para pacientes com disfunção erétil de origem neurológica que requerem doses abaixo de 2,5 mcg, a possibilidade de identificação da dose com Caverject deve ser considerada. Pó injetável. Começando com uma dose de 1,25 mcg, se isso não causar nenhuma resposta, a segunda dose deve ser de 2,5 mcg. Além da dose inicial, é possível estabelecer a dose com Caverject 10 mcg, pó e solvente, câmara dupla ou Caverject.
Pó injetável, em incrementos semelhantes aos usados no tratamento da disfunção erétil não neurológica.
A frequência máxima recomendada de injeções não é mais do que uma vez por dia e três vezes por semana.
Integração B ao diagnóstico etiológico
Sujeitos sem evidência de disfunção neurológica: 10-20 mcg de alprostadil para ser injetado nos corpos cavernosos e massageado através do pênis. Pode-se esperar que mais de 80% dos indivíduos respondam a uma dose única de 20 microgramas de alprostadil.
Sujeitos com evidência de disfunção neurológica: Pode-se esperar que esses pacientes respondam a doses mais baixas de alprostadil. Em indivíduos com disfunção erétil leve ou disfunção erétil causada por doença neurológica / trauma, a dose do teste diagnóstico não deve exceder 10 mcg e uma dose inicial de 5 mcg é provavelmente indicada.
Se uma "ereção após a injeção de alprostadil persistir por mais de uma" hora, a terapia detumescente deve ser usada antes de o paciente deixar a clínica para prevenir o risco de priapismo (ver Seção 4.9 - Sobredosagem). Alta do hospital, a ereção deve cessaram completamente e o pênis deve estar em um estado completamente flácido.
Se não houver resposta à ereção durante a fase de titulação, os pacientes devem ser monitorados quanto ao possível início de reações adversas sistêmicas.
04.3 Contra-indicações
Caverject não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao alprostadil ou a qualquer um dos excipientes; em pacientes com condições que podem predispor ao priapismo, por exemplo, anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia; ou em pacientes com deformações anatômicas do pênis, como angulação, fibrose cavernosa, fimose ou doença de Peyronie. Pacientes com implantes penianos não devem ser tratados com Caverject.
Caverject não deve ser usado em homens para os quais a atividade sexual é desaconselhável ou contra-indicada (por exemplo, pacientes com doença cardíaca grave).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Pode ocorrer ereção prolongada e / ou priapismo. O paciente deve ser solicitado a relatar ao médico qualquer caso de ereção que dure um longo período de tempo, como 4 horas ou mais. O tratamento do priapismo não deve ser retardado por mais de 6 horas (ver Seção 4.9 - Sobredosagem).
Uma ereção "dolorosa é mais provável de ocorrer em pacientes com deformação anatômica do pênis, como angulação, fimose, fibrose cavernosa, doença de Peyronie ou placas. A fibrose peniana, que inclui angulação, nódulos fibrosos e doença de Peyronie, pode ocorrer após intracavernosa administração de Caverject. O aparecimento de fibrose pode aumentar com o aumento da duração do uso do medicamento. Recomenda-se fortemente que os pacientes sejam acompanhados regularmente, examinando cuidadosamente o pênis, em busca de sinais de fibrose peniana ou doença de Peyronie. O tratamento com Caverject deve ser interrompido em pacientes que desenvolvem angulação peniana, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie.
Pacientes tratados com anticoagulantes, como varfarina ou heparina, podem ter uma maior propensão para sangramento após injeção intracavernosa.
Em alguns pacientes, a injeção de Caverject pode induzir um pequeno sangramento no local da injeção. Em pacientes com doenças transmitidas pelo sangue, isso pode aumentar o risco de transmissão da doença ao parceiro.
Caverject deve ser usado com cautela em pacientes com história de ataques isquêmicos transitórios ou naqueles com distúrbios cardiovasculares instáveis.
Caverject não se destina à administração concomitante com quaisquer outros medicamentos utilizados para o tratamento da disfunção erétil (ver também 4.5 - Interações com outros medicamentos e outras formas de interação).
O potencial de abuso de Caverject deve ser mantido em mente em pacientes com histórico de transtornos psiquiátricos ou dependência de drogas.
A estimulação e a relação sexual podem causar efeitos cardíacos e pulmonares em pacientes com doença cardíaca coronária, insuficiência cardíaca congestiva ou doença pulmonar.
Caverject deve ser usado com cautela nesses pacientes.
As soluções reconstituídas de Caverject destinam-se a uma única utilização.
Elimine qualquer conteúdo não utilizado da seringa.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não há interações conhecidas.
Os medicamentos simpaticomiméticos podem reduzir o efeito do alprostadil.
O alprostadil pode potencializar os efeitos de medicamentos anti-hipertensivos, vasodilatadores, anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária.
Os efeitos das combinações de alprostadil com outros medicamentos para o tratamento da disfunção erétil (por exemplo, sildenafil) ou outros medicamentos capazes de induzir a ereção (por exemplo, papaverina) não foram estudados formalmente. Esses medicamentos não devem ser usados em combinação. o risco potencial de induzir ereções prolongadas.
04.6 Gravidez e lactação
Não se aplica.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não se aplica.
04.8 Efeitos indesejáveis
A reação adversa mais frequente após a administração intracavernosa foi dor no pênis. 30% dos pacientes relataram dor pelo menos uma vez.
A dor foi associada a 11% das injeções administradas. Na maioria dos casos, a dor foi classificada como leve ou moderada.
3% dos pacientes interromperam o tratamento devido à dor.
A fibrose peniana, incluindo angulação peniana, nódulos fibróticos e doença de Peyronie, foi relatada em 3% de todos os pacientes que participaram de ensaios clínicos. Em um estudo autoadministrado no qual a duração do uso foi de até 18 meses, a incidência de fibrose peniana foi maior , cerca de 8%.
Hematomas e hematomas no local da injeção, relacionados à técnica de injeção e não aos efeitos do alprostadil, ocorreram em 3% e 2% dos pacientes, respectivamente.
Uma ereção prolongada (definida como uma ereção com duração de 4 a 6 horas) foi relatada em 4% dos pacientes. Priapismo (ereção dolorosa com duração de seis horas ou mais) ocorreu em 0,4%. Na maioria dos casos, ocorreu detumescência espontânea.
As reações adversas medicamentosas que foram notificadas em ensaios clínicos e na experiência pós-comercialização estão listadas na tabela abaixo:
Doenças do coração:
Incomum: batimentos ectópicos supraventriculares
Distúrbios oftalmológicos:
Incomum: midríase
Problemas gastrointestinais:
Incomum: náusea, boca seca
Distúrbios gerais e no local da injeção:
Comum: hematoma; hematomas
Pouco frequentes: hematoma; hemorragia; coceira; inflamação; irritação;
inchaço; edema; dormência e sensibilidade no local da injeção; sensação de calor no pênis; sangramento venoso; astenia.
Exames:
Pouco frequentes: hemorragia uretral; hematúria; diminuição da pressão arterial; aumentos na freqüência cardíaca; valores elevados de creatinina no sangue.
Distúrbios do sistema músculo-esquelético, tecido conjuntivo e: osso:
Comum: distúrbios do tecido conjuntivo (incluindo fibrose peniana, angulação e nódulos fibrosos)
Incomum: cãibras nas pernas.
Infecções e infestações:
Pouco frequentes: infecções fúngicas; sintomas de resfriado.
Distúrbios do sistema nervoso:
Pouco frequentes: reações vasovagais; hipoestesia
Doenças renais e urinárias:
Incomum>: micção prejudicada; aumento da frequência urinária; urgência urinária.
Distúrbios do sistema reprodutivo e seios:
Muito comum: dor no pênis
Comum: ereção prolongada; Doença de Peyronie.
Pouco frequentes: balanite; priapismo; fimose; ereção dolorosa; ejaculação anormal; dor nos testículos, escroto e região pélvica; edema dos testículos e escroto; espermatocele; distúrbios testiculares.
Doenças da pele e tecido subcutâneo:
Incomum: erupção na pele; coceira e irritação local; eritema do escroto; diaforese; espessamento nos testículos.
Desordens vasculares:
Pouco frequentes: hipotensão sintomática; hipotensão, vasodilatação; doenças vasculares periféricas.
Muito comum (≥ 1/10)
Comum (≥1 / 100,
Incomum (≥ 1/1000,
O álcool benzílico pode causar reações de hipersensibilidade.
04.9 Overdose
Em estudos clínicos realizados com alprostadil, não foram observados casos de sobredosagem.Se ocorrer uma sobredosagem de Caverject, administrado por via intracavernosa, o doente deve ser colocado sob supervisão médica até que os efeitos sistémicos sejam resolvidos ou até que ocorra a detumescência do pénis. O tratamento sintomático de quaisquer sintomas sistêmicos é apropriado.
O tratamento do priapismo (ereção prolongada) não deve ser atrasado além de 6 horas. A terapia inicial deve ser realizada por aspiração peniana. Usando uma técnica asséptica, insira uma agulha borboleta 19-21 G no corpo cavernoso e aspire 20-50 ml de sangue, o que pode causar a detumescência do pênis. Se necessário, o procedimento pode ser repetido no lado oposto do pênis até que um máximo total de 100ml de sangue tenha sido aspirado. Se esta manobra se revelar insuficiente, recomenda-se a injeção intracavernosa de um medicamento alfa-adrenérgico. Embora as contra-indicações usuais para a administração intrapênica de um vasoconstritor não se apliquem ao tratamento do priapismo, recomenda-se cautela ao realizar esta operação. Pressão arterial e frequência cardíaca devem deve ser monitorado continuamente durante o procedimento. Extremo cuidado é necessário em pacientes com doença cardíaca coronária, hipertensão não controlada, isquemia cerebral e em indivíduos tomando inibidores da monoamina oxidase (anti-MAO). Neste último caso, medidas devem estar disponíveis para tratar uma crise hipertensiva. Prepare uma solução de fenilefrina na concentração de 200 mcg / ml e injete 0,5 a 1,0 ml da solução a cada 5-10 minutos. Alternativamente, use um 20 mcg / ml de solução de adrenalina. Se necessário, pode-se seguir uma nova aspiração de sangue pela mesma agulha em forma de borboleta. A dose máxima de fenilefrina deve ser de 1mg, enquanto a de adrenalina deve ser de 100mcg (5ml da solução). Como alternativa, o metaraminol pode ser usado, mas deve-se ter em mente que foram relatadas crises hipertensivas com risco de vida. Se mesmo essa medida não resolver o priapismo, o paciente deve ser encaminhado com urgência ao cirurgião para tratamento adicional que, se necessário, pode incluir cirurgia de shunt.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: medicamentos usados na disfunção erétil
Código ATC: G04B E01
Alprostadil é a forma natural da prostaglandina E1 (PGE1). Alprostadil tem um perfil farmacológico amplamente diversificado; alguns de seus efeitos mais importantes são: vasodilatação e inibição da agregação plaquetária. Na maioria das espécies animais examinadas, o alprostadil causou relaxamento do músculo retrator do pênis e do corpo cavernoso da uretra em vitro. O alprostadil também causou o relaxamento de preparações isoladas do corpo cavernoso e esponjoso humano, bem como dos segmentos arteriais cavernosos contraídos pela fenilefrina ou PGF2á em vitro. Em macacos "pigtail" (Macaca nemestrina), o alprostadil aumentou o suprimento de sangue arterial cavernoso na Vivo. O grau e a duração do relaxamento do músculo liso cavernoso neste modelo animal eram dependentes da dose. O alprostadil induz a ereção relaxando o músculo trabecular liso e dilatando as artérias cavernosas, o que causa a expansão dos espaços lacunares e o aprisionamento do sangue ao comprimir as vênulas contra a túnica albugínea, um processo denominado "veno-corpo oclusivo" Geralmente, a ereção ocorre de 5 a 15 minutos após a injeção e sua duração depende da dose.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Caverject 10 mcg, pó e solvente, câmara dupla, contém alprostadil como ingrediente ativo em um complexo com alfadex.
Após a reconstituição, o complexo se dissocia imediatamente em alprostadil e alfadex.
Portanto, a farmacocinética do alprostadil em Caverject 10 mcg, pó e solvente, câmara dupla, permanece inalterada em comparação com Caverject.
ME ADICIONE
Absorção: Para o tratamento da disfunção erétil, o alprostadil é administrado por injeção nos corpos cavernosos.
Distribuição: Após injeção intracavernosa de 20 microgramas de alprostadil, as concentrações plasmáticas médias de alprostadil aumentaram 22 vezes em relação aos níveis endógenos basais aproximadamente 5 minutos após a injeção.As concentrações de alprostadil voltaram aos níveis endógenos dentro de 2 horas após a injeção. No plasma, o alprostadil liga-se principalmente à albumina (ligação de 81%) e em menor extensão à fração IV-4 da alfa-globulina (ligação de 55%). Não foi observada ligação significativa aos eritrócitos ou leucócitos do sangue.
Metabolismo: o alprostadil é rapidamente convertido em compostos que são posteriormente metabolizados antes da excreção Após administração intravenosa, aproximadamente 80% do alprostadil circulante é metabolizado em 1 passagem pelos pulmões, principalmente por oxidação beta e ômega.
Portanto, o alprostadil que entra na circulação sistêmica após injeção intracavernosa é rapidamente metabolizado.Os principais metabólitos do alprostadil são: 15-ceto-PGE1, 15-ceto-13,14-di-hidro-PGE1 e 13,14-di-hidro-PGE1. Em contraste com 15-ceto-PGE1 e 15-ceto-13,14-di-hidro-PGE1, que são quase completamente desprovidos de atividade biológica, 13,14-di-hidro-PGE1 demonstrou reduzir a pressão arterial e inibir a pressão arterial. " Agregação de plaquetas. As concentrações plasmáticas do principal metabólito circulante (15-ceto-13,14-diidro-PGE1) aumentaram 34 vezes em relação aos níveis basais endógenos 10 minutos após a injeção e retornaram aos níveis basais 2 horas após a injeção. Concentrações plasmáticas de 13, 14-dihidro-PGE1 aumentou 7 vezes 20 minutos após a injeção.
Eliminação: Os metabolitos do alprostadil são excretados principalmente por via renal, sendo quase 90% da dose intravenosa excretada na urina em 24 horas.O restante da dose é excretado nas fezes.
Não há evidência de retenção tecidual de alprostadil ou seus metabólitos após administração intravenosa. Em voluntários saudáveis, 70-90% do alprostadil foi extensivamente extraído e metabolizado em uma única passagem pelos pulmões, resultando em uma meia-vida de eliminação curta de menos de um minuto.
Farmacocinética em subpopulações
Efeito da alteração renal ou hepática: O metabolismo pulmonar de primeira passagem é o principal fator que afeta a eliminação sistêmica do alprostadil. Embora a farmacocinética do alprostadil não tenha sido examinada formalmente em pacientes com insuficiência renal ou hepática, não se deve esperar que as alterações na função renal ou hepática tenham uma grande influência na farmacocinética do alprostadil.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os efeitos pré-clínicos foram observados apenas em exposições consideradas suficientemente superiores à exposição humana máxima, indicando pouca relevância para o uso clínico.
Alprostadil administrado por via subcutânea em doses de até 0,2 mg / kg / dia não teve efeitos adversos na função reprodutiva em ratos machos.
Uma bateria padrão de estudos de genotoxicidade não revelou nenhum potencial mutagênico de alprostadil ou alprostadil / alfadex.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Caverject dupla câmara
Pó: lactose mono-hidratada; citrato de sódio di-hidratado; alfadex; ácido clorídrico; hidróxido de sódio.
Solvente: álcool benzílico; água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Prazo de validade do medicamento tal como embalado para venda: 36 meses.
Prazo de validade do medicamento após reconstituição
A estabilidade química e física em uso foi demonstrada por 24 horas a 25 ° C.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Sem precauções especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Dois cartuchos de vidro borossilicato claro, Tipo 1, Farm. Eur., Dividido em dois compartimentos e selado com um pistão de borracha de bromobutil. O cartucho é selado com uma tampa de alumínio contendo um disco de borracha de bromobutila.
Duas agulhas de injeção 29G.
Dois cotonetes de limpeza contendo álcool isopropílico.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Instruções de uso
Para reconstituir, conecte a agulha ao dispositivo pressionando a agulha na ponta do dispositivo e girando no sentido horário até que ela pare.
Remova a tampa protetora externa da agulha.
Rode o êmbolo branco no sentido dos ponteiros do relógio até parar para reconstituir o pó de alprostadil.
Inverta o dispositivo duas vezes para garantir que a solução seja misturada uniformemente. A solução deve ser clara. Remova cuidadosamente a tampa protetora interna da agulha. Mantendo o dispositivo reto, pressione o êmbolo o máximo possível. Algumas gotas irão aparecer na ponta da agulha.
Gire a extremidade do êmbolo no sentido horário para selecionar a dose desejada.
O folheto informativo fornece instruções completas sobre a reconstituição, limpeza do local de injeção e como injetar.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Pharmacia Italia S.p.A., Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Caverject 10 mcg, pó e solvente, câmara dupla, 2 cartuchos, AIC n. 029561139 / M
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
01/01/2002
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
14/04/2005
