Ingredientes ativos: Montelucaste
SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar para crianças de 2 a 5 anos
As bulas Saslong estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar para crianças de 2 a 5 anos
- SASLONG 5 mg comprimidos para mastigar para crianças dos 6 aos 14 anos
- SASLONG 10 mg comprimidos revestidos por película Para adolescentes e adultos a partir dos 15 anos de idade
Por que o Saslong é usado? Para que serve?
SASLONG é um antagonista do receptor de leucotrienos que bloqueia substâncias chamadas leucotrienos. Os leucotrienos fazem com que as vias respiratórias nos pulmões se estreitem e aumentem. Ao bloquear os leucotrienos, SASLONG melhora os sintomas da asma e ajuda a controlar a asma.
Seu médico prescreveu SASLONG para tratar a asma de seu filho, prevenindo os sintomas da asma durante o dia e a noite.
- SASLONG é usado no tratamento de crianças com idades entre 2 e 5 anos que não são adequadamente supervisionadas em seus cuidados e precisam de terapia adicional.
- SASLONG também pode ser usado como um tratamento alternativo aos corticosteroides inalados para crianças de 2 a 5 anos de idade que não tomaram corticosteroides orais recentemente para asma e mostraram ser incapazes de tomar corticosteroides inalados.
- SASLONG também ajuda a prevenir o estreitamento das vias aéreas estressadas por exercícios em crianças de 2 anos ou mais.
O seu médico decidirá como tomar SASLONG com base nos sintomas e gravidade da asma do seu filho.
O que é asma?
A asma é uma doença de longa duração.
A asma inclui:
- dificuldade em respirar devido ao estreitamento das vias aéreas. Esse encolhimento piora e melhora em resposta a várias condições;
- vias aéreas sensíveis que reagem a muitas coisas, como fumaça de cigarro, pólen, área fria ou exercícios;
- inchaço (inflamação) nas vias respiratórias. Os sintomas da asma incluem: tosse, respiração ofegante e rigidez no peito.
Contra-indicações Quando Saslong não deve ser usado
Não dê SASLONG ao seu filho se ele / ela
Tem alergia (hipersensibilidade) ao montelucaste ou a qualquer outro componente de SASLONG
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Saslong
Informe o seu médico sobre quaisquer problemas médicos ou alergias que seu filho tem ou teve.
Tome especial cuidado com SASLONG
- Se a asma ou a respiração do seu filho piorar, informe o seu médico imediatamente.
- SASLONG oral não é indicado para o tratamento de crises agudas de asma. Se ocorrer uma crise, siga as instruções que o seu médico lhe deu para o seu filho. Traga sempre consigo um medicamento inalado de emergência para crises. Asma.
- É importante que o seu filho tome todos os medicamentos para asma prescritos pelo médico.Saslong não deve ser substituído por outros tratamentos para asma que o médico receitou para o seu filho.
- Se seu filho estiver tomando medicação anti-asma, esteja ciente de que se ele desenvolver uma combinação de sintomas, como síndromes de febre semelhantes à gripe, formigamento ou dormência nos braços ou pernas, piora dos sintomas pulmonares e / ou erupção cutânea, deve consultar o seu médico.
- Seu filho não deve tomar ácido acetilsalicílico (aspirina) ou outros antiinflamatórios (também conhecidos como antiinflamatórios não esteroidais ou AINEs) se eles piorarem a asma de seu filho.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Saslong
Alguns medicamentos podem afetar a forma como SASLONG atua, ou SASLONG pode afetar a forma como outros medicamentos atuam no seu filho.
Informe o seu médico ou farmacêutico se o seu filho estiver tomando ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo aqueles não prescritos.
Informe o seu médico se o seu filho está tomando os seguintes medicamentos antes de iniciar SASLONG:
- fenobarbital (usado para tratar epilepsia)
- fenitoína (usada para tratar epilepsia)
- rifampicina (usada para tratar turbocolose e algumas outras infecções).
Tomar SASLONG com comida e bebida
SASLONG não deve ser tomado imediatamente após as refeições; deve ser tomado pelo menos uma hora antes ou duas horas depois das refeições.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Esta subsecção não se aplica a SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar uma vez que se destina a ser utilizado em crianças dos 2 aos 5 anos de idade; no entanto, a seguinte informação refere-se à substância activa, montelucaste.
Use na gravidez
Mulheres grávidas ou planejando engravidar devem consultar seu médico antes de tomar SASLONG. O seu médico avaliará se você pode tomar SASLONG durante este período.
Use na lactação
Não se sabe se SASLONG ocorre no leite materno. Deve consultar o seu médico antes de tomar SASLONG se estiver a amamentar ou se planeia amamentar.
Condução e utilização de máquinas
Esta subsecção não se aplica a SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar uma vez que se destina a ser utilizado em crianças dos 2 aos 5 anos de idade; no entanto, a seguinte informação refere-se à substância activa, montelucaste.
Não se acredita que SASLONG afete a capacidade de dirigir ou usar máquinas.
No entanto, as respostas individuais ao tratamento podem variar.Alguns efeitos secundários (como tonturas e sonolência) que foram notificados muito raramente com SASLONG podem afetar a capacidade de alguns doentes para conduzir ou utilizar máquinas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de SASLONG
SASLONG comprimidos mastigáveis contém aspartame, uma fonte de fenilalanina. Pode ser perigoso para pessoas com fenilcetonúria.
Se o seu filho tem fenilcetonúria (uma doença hereditária rara do metabolismo), você deve estar ciente de que cada comprimido para mastigar de 4 mg contém fenilalanina em quantidades de 0,898 mg de fenilalanina por dose.
Dose, método e tempo de administração Como usar Saslong: Posologia
- Este medicamento deve ser administrado a uma criança sob a supervisão de um adulto.
- O seu filho só deve tomar um comprimido de SASLONG por dia, conforme prescrito pelo médico.
- Sempre faça com que seu filho tome SASLONG de acordo com as instruções do médico. Em caso de dúvida, consulte o médico ou farmacêutico do seu filho.
- Tome por via oral.
Para crianças de 2 a 5 anos:
Um comprimido para mastigar de 4 mg por dia para ser tomado à noite. SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar não deve ser tomado imediatamente após as refeições; deve ser tomado pelo menos uma hora ou duas horas após a ingestão de alimentos.
Se o seu filho está a tomar SASLONG, certifique-se de que ele não toma quaisquer outros medicamentos que contenham a mesma substância ativa, montelucaste.
Para crianças de 2 a 5 anos, SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar estão disponíveis.
Para crianças de 6 a 14 anos, SASLONG 5 mg comprimidos para mastigar estão disponíveis.
A formulação em comprimido para mastigar SASLONG de 4 mg não é recomendada para crianças com menos de 2 anos de idade.
Overdose O que fazer se você tiver tomado Saslong demais
Se o seu filho tirar mais SASLONG do que deve
Contate o médico do seu filho imediatamente para uma consulta.
Nenhum efeito colateral foi relatado na maioria dos relatórios de sobredosagem. Os sintomas mais frequentes associados à sobredosagem em adultos e crianças incluem dor abdominal, insônia, sede, dor de cabeça, vômitos e hiperatividade.
Se você se esquecer de dar SASLONG ao seu filho
Tente administrar SASLONG conforme prescrito. No entanto, se o seu filho falhar uma dose, volte ao esquema normal de um comprimido uma vez por dia.
Não use uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
Se seu filho parar de usar SASLONG
SASLONG só pode curar a asma do seu filho se ele / ela o tomar continuamente.
É importante que o seu filho tome SASLONG continuamente durante o tempo que o médico prescrever. Isso ajudará a controlar a asma do seu filho.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o médico ou farmacêutico do seu filho.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Saslong
Como todos os medicamentos, SASLONG pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Em ensaios clínicos com SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar, os efeitos secundários mais frequentemente notificados (ocorrendo em pelo menos 1 em 100 doentes e menos de 1 em 10 doentes pediátricos tratados) que se pensa serem atribuíveis a SASLONG foram:
- dor abdominal;
- sede.
Além disso, o seguinte efeito colateral foi relatado em estudos clínicos com SASLONG comprimidos revestidos por película de 10 mg e comprimidos para mastigar de 5 mg:
- dor de cabeça.
Normalmente, foram ligeiros e ocorreram com mais frequência em doentes tratados com SASLONG do que com placebo (uma pílula que não contém medicamento).
A frequência dos possíveis efeitos colaterais listados abaixo é definida usando a seguinte convenção:
Muito comuns: podem afetar mais de 1 em 10 pessoas
Frequentes: podem afetar até 1 em 10 pessoas
Pouco frequentes: podem afetar até 1 em 100 pessoas
Raros: podem afetar até 1 em 1000 pessoas
Muito raros: podem afetar até 1 em 10.000 pessoas
Além disso, durante o tempo em que o medicamento está no mercado, o seguinte foi relatado:
- infecções do trato respiratório superior (muito comuns);
- tendência de aumento de sangramento (raro);
- reações alérgicas, incluindo erupção na pele, inchaço da face, lábios, língua e / ou garganta, que pode causar dificuldade em respirar e engolir (incomum);
- mudanças de comportamento e humor [sonhos estranhos, como pesadelos, distúrbios do sono, sonambulismo, irritabilidade, sentimentos de ansiedade, inquietação, agitação, incluindo comportamento agressivo ou hostilidade, depressão (incomum), tremor (raro), alucinações, desorientação, pensamentos e ações suicidas (muito raro)];
- tonturas, sonolência, formigamento / dormência, convulsões (incomum);
- palpitações (raras);
- diarreia, náusea, vômito (comum), boca seca, indigestão (incomum);
- níveis elevados de transaminases no sangue (ALT, AST) (comum), hepatite (inflamação do fígado) (muito raro)
- erupção cutânea (comum), hematomas, coceira, urticária (incomum), caroços vermelhos sob a pele, geralmente nas canelas (eritema nodoso), reações cutâneas graves (eritema multiforme) (muito raro)
- dores articulares ou musculares, cãibras musculares (incomum);
- febre (comum), sensação de enjôo / cansaço, sensação de enjôo, inchaço (incomum);
Em doentes asmáticos tratados com montelucaste, foram notificados casos muito raros de combinação de sintomas como febre tipo gripe, formigueiro ou dormência nos braços e pernas, agravamento dos sintomas pulmonares e / ou erupção cutânea (síndrome de Churg-Strauss).
Informe imediatamente o seu médico se o seu filho tiver um ou mais destes sintomas.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico. Isso inclui quaisquer possíveis efeitos colaterais não listados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento
Expiração e retenção
- Manter fora do alcance e da vista das crianças.
- Não utilize este medicamento após expirar o prazo de validade indicado pelos 6 dígitos após EXP no blister. Os dois primeiros algarismos indicam o mês, os quatro últimos algarismos indicam o ano e o prazo de validade corresponde ao último dia do mês.
- Conservar na embalagem original para proteger da luz e umidade.
- Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que SASLONG contém
O ingrediente ativo é o montelucaste.
Cada comprimido contém montelucaste sódico, que corresponde a 4 mg de montelucaste.
Os outros ingredientes são: manitol, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose de baixa substituição (E 463), óxido de ferro vermelho (E 172), croscarmelose sódica, sabor cereja (E1518- gliceriltriacetato; E1450- octilsuccinato de sódio), aspartame (E 951) e estearato de magnésio .
Descrição da aparência do SASLONG e conteúdo da embalagem
SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar são comprimidos ovais cor-de-rosa e biconvexos com pontuação MOK4 numa das faces e PHD471 na outra.
Embalado em blisters de oPA / Al / PVC acondicionados em caixas de papelão.
Embalagens de 14, 20, 28, 30, 50, 98 e 100 comprimidos para mastigar.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SASLONG 4 MG COMPRIMIDOS CHEWABLE
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido para mastigar contém montelucaste sódico, que corresponde a 4 mg de montelucaste.
Excipientes: aspartame (E 951) 1,6 mg por comprimido.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido mastigável
Comprimidos cor-de-rosa, ovais, biconvexos, com a marcação MOK4 numa das faces e PHD471 na outra.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
SASLONG 4 mg é indicado no tratamento da asma como terapia adjuvante em crianças de 2 a 5 anos de idade com asma persistente leve a moderada que não são adequadamente controladas com corticosteroides inalados e nas quais quaisquer beta-agonistas Curta atuação fornecer controle clínico inadequado da asma.
SASLONG 4 mg também pode ser um tratamento alternativo aos corticosteroides inalatórios de baixa dosagem para crianças de 2 a 5 anos de idade com asma persistente leve que não têm história recente de ataques de asma grave que exigiram o uso de um corticosteroide por via oral e que foram comprovados ser incapaz de usar corticosteróides inalados (ver secção 4.2).
SASLONG 4 mg também está indicado na profilaxia da asma em crianças com 2 anos ou mais nos casos em que o componente predominante é a broncoconstrição induzida pelo exercício.
04.2 Posologia e método de administração
Este medicamento deve ser administrado a crianças sob a supervisão de um adulto. A posologia para pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade é um comprimido para mastigar de 4 mg, administrado uma vez ao dia à noite. Quando tomado concomitantemente com alimentos, SASLONG 4 mg deve ser tomado 1 hora antes ou 2 horas após a alimentação. Não é necessário ajuste da dose neste grupo etário. A formulação de SASLONG 4 mg em comprimido para mastigar não é recomendada abaixo. 2 anos de idade.
Recomendações gerais:
O efeito terapêutico de SASLONG nos parâmetros de controle da asma ocorre em um dia. Os doentes devem ser aconselhados a continuar a tomar SASLONG mesmo que a sua asma esteja controlada, bem como durante os períodos em que a asma piora.
Nenhum ajuste de dosagem é necessário para pacientes com insuficiência renal ou disfunção hepática leve ou moderada. Não existem dados para pacientes com disfunção hepática grave. A dosagem é a mesma para pacientes do sexo masculino e feminino.
SASLONG como uma opção de tratamento alternativa aos corticosteroides inalatórios de baixa dosagem para asma persistente leve:
O montelucaste não é recomendado como monoterapia em pacientes com asma persistente moderada. O uso de montelucaste como uma opção de tratamento alternativa aos corticosteroides de baixa dosagem em crianças com asma leve persistente deve ser considerado apenas para pacientes que não têm história recente de ataques de asma grave que requerem o uso de um corticosteroide por via oral e que demonstraram ser incapaz de usar corticosteróides inalados (ver secção 4.1). A asma leve persistente é definida como sintomas de asma que ocorrem mais de uma vez por semana, mas menos de uma vez por dia, sintomas noturnos mais de duas vezes por mês, mas menos de uma vez por semana, função pulmonar normal entre os episódios. Se o controle satisfatório da asma não for alcançado com o acompanhamento (geralmente dentro de um mês), a necessidade de terapia antiinflamatória adicional ou diferente com base no sistema de etapas para terapia da asma deve ser considerada. Os pacientes devem ser vistos periodicamente para controle da asma.
SASLONG como uma profilaxia da asma em pacientes de 2 a 5 anos em que o componente pré-dialeto é broncoconstrição induzida por exercício:
Em pacientes de 2 a 5 anos, a broncoconstrição induzida por exercício pode ser a manifestação predominante de asma persistente que requer tratamento com corticosteroides inalatórios. O estado do paciente deve ser avaliado após 2 a 4 semanas de tratamento com montelucaste. Se uma resposta satisfatória não for obtida, adicional ou diferente a terapia deve ser considerada.
Terapia SASLONG em relação a outros tratamentos para asma:
Quando o tratamento com SASLONG é usado como terapia adjuvante aos corticosteróides inalados, SASLONG não deve ser abruptamente substituído por corticosteróides inalados (ver secção 4.4).
Os comprimidos revestidos por película de 10 mg estão disponíveis para adolescentes com mais de 15 anos de idade e para adultos.
Comprimidos para mastigar de 5 mg estão disponíveis para pacientes pediátricos de 6 a 14 anos de idade.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Os pacientes devem ser aconselhados a nunca usar montelucaste oral para tratar crises agudas de asma e a ter sempre à mão os medicamentos de emergência usuais. Se ocorrer um ataque agudo, um agonista beta deve ser usado Curta atuação por inalação. Os pacientes devem consultar seu médico o mais rápido possível se precisarem de várias inalações de beta-agonistas Curta atuação do que de costume.
O montelucaste não deve ser substituído abruptamente por corticosteróides orais ou inalados.
Não há evidência de que os corticosteroides orais possam ser reduzidos quando o montelucaste é administrado concomitantemente.
Em casos raros, os pacientes que recebem terapia com agentes antiasmáticos, incluindo montelucaste, podem apresentar eosinofilia sistêmica, às vezes acompanhada de características clínicas de vasculite consistente com síndrome de Churg-Strauss, uma condição geralmente tratada com corticoterapia sistêmica. Normalmente, mas nem sempre, esses casos foram associados à redução ou interrupção da corticoterapia oral. A possibilidade de os antagonistas do receptor de leucotrieno estarem associados ao desenvolvimento da síndrome de Churg-Strauss não pode ser excluída nem estabelecida. O clínico geral deve ser informado em caso de eosinofilia, erupção cutânea vasculítica, agravamento dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas e / ou neuropatia ocorrendo em pacientes. O estado dos pacientes que apresentam esses sintomas deve ser reavaliado e seus regimes de tratamento revisados.
SASLONG 4 mg contém aspartame, uma fonte de fenilalanina. Pode ser perigoso para pessoas (neste caso, crianças) com fenilcetonúria. Os doentes com fenilcetonúria devem estar cientes de que cada comprimido para mastigar de 4 mg contém fenilalanina equivalente a 0,898 fenilalanina por dose.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
SASLONG pode ser administrado com outras terapias geralmente utilizadas na profilaxia e no tratamento crônico da asma. Em estudos de interação medicamentosa, a dose clínica recomendada de montelucaste não teve efeito clinicamente importante na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona oral contraceptivos (etinilestradiol / noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.
A área sob a curva de concentração plasmática (AUC) para o montelucaste foi reduzida em aproximadamente 40% em indivíduos coadministrados com fenorbitol. Uma vez que o montelucaste é metabolizado pelo CYP 3A4, é necessária cautela, especialmente em crianças., Quando o montelucaste é coadministrado com indutores do CYP 3A4, como fenitoína, fenorbitol e rifampicina.
Educação em vitro mostraram que o montelucaste é um inibidor potente do CYP 2C8. No entanto, os dados de um estudo de interação medicamentosa envolvendo montelucaste e rosiglitazona (um substrato sonda representando fármacos metabolizados principalmente pelo CYP 2C8) demonstraram que o montelucaste não inibe o CYP 2C8 na Vivo. Portanto, não se espera que o montelucaste altere significativamente o metabolismo dos medicamentos metabolizados por esta enzima (por exemplo, paclitaxel, rosiglitazona e repaglinida).
04.6 Gravidez e lactação
Use na gravidez
Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais no que diz respeito à gravidez ou ao desenvolvimento embrionário / fetal.
Os dados limitados disponíveis nas bases de dados de gravidez não indicam uma relação causal entre o montelucaste e as malformações (ou seja, defeitos nos membros) que raramente foram notificados após a comercialização em todo o mundo.
SASLONG só pode ser usado durante a gravidez se for estritamente necessário.
Use durante a amamentação
Os estudos em ratos demonstraram que o montelucaste é excretado no leite (ver secção 5.3). Não se sabe se o montelucaste é excretado no leite humano.
SASLONG pode ser usado em mães que amamentam somente se estritamente necessário.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não é esperado que o montelucaste afete a capacidade do paciente de dirigir ou usar máquinas. No entanto, em casos muito raros, os indivíduos relataram sonolência e tontura.
04.8 Efeitos indesejáveis
O montelucaste foi avaliado em estudos clínicos da seguinte forma:
• Comprimidos revestidos por película de 10 mg em aproximadamente 4.000 pacientes adultos com 15 anos ou mais
• Comprimidos mastigáveis de 5 mg em aproximadamente 1750 pacientes pediátricos de 6 a 4 anos de idade, e
• Comprimidos para mastigar de 4 mg em 851 pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade.
Os seguintes efeitos indesejáveis relacionados com o fármaco em ensaios clínicos foram comunicados com frequência (> 1/100 a
Com tratamento prolongado em ensaios clínicos com um número limitado de pacientes com duração de até 2 anos para adultos e até 12 meses para pacientes pediátricos de 6 a 14 anos, o perfil de segurança não mudou.
No total, 502 pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade foram tratados com montelucaste por pelo menos 3 meses, 338 por 6 meses ou mais e 534 pacientes por 12 meses ou mais. Com o tratamento prolongado, o perfil de segurança também não se alterou nesses pacientes.
As seguintes reações adversas foram relatadas no uso pós-comercialização:
Infecções e infestações: infecção do trato respiratório superior.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático: tendência aumentada para sangrar.
Distúrbios do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade incluindo anafilaxia, infiltração eosinofílica hepática.
Distúrbios psiquiátricos: sonhos estranhos incluindo pesadelos, alucinações, insônia, sonambulismo, irritabilidade, sentimentos de ansiedade, inquietação, agitação incluindo comportamento agressivo e hostilidade, tremor, depressão, pensamentos e ações suicidas (suicídio) em casos muito raros.
Doenças do sistema nervoso: tonturas, sonolência, parestesia / hipoestesia, convulsões.
Patologias cardíacas: palpitações.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: epistaxe.
Problemas gastrointestinais: diarreia, boca seca, dispepsia, náuseas, vômitos.
Doenças hepatobiliares: níveis elevados de transaminases séricas (ALT, AST), hepatite (incluindo colestático, hepatocelular e lesão mista).
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo: angioedema, hematomas, urticária, prurido, erupção cutânea, eritema nodoso.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos: artralgia, mialgia incluindo cãibras musculares.
Perturbações gerais e condições no local de administração: astenia / fadiga, mal-estar, edema, pirexia.
Foram notificados casos muito raros de síndrome de Churg-Struss (CSS) durante o tratamento com montelucaste em doentes com asma (ver secção 4.4).
04.9 Overdose
Não há informações específicas disponíveis sobre o tratamento da sobredosagem com montelucaste. Em estudos de asma crônica, o montelucaste foi administrado em doses até 200 mg / dia em pacientes adultos por 22 semanas e em estudos de curto prazo, até 900 mg / dia em pacientes por aproximadamente uma semana, sem eventos adversos maiores. ponto de vista.
Houve notificações de sobredosagem aguda com montelucaste em ensaios clínicos e pós-comercialização. Estes incluem relatos de adultos e crianças com uma dose de 1000 mg (aproximadamente 61 mg / kg em um bebê de 42 meses). Os dados clínicos e laboratoriais observados foram consistentes com o perfil de segurança em pacientes adultos e pediátricos. Não houve eventos adversos na maioria dos relatórios de sobredosagem. Os acontecimentos adversos que ocorreram com mais frequência foram consistentes com o perfil de segurança do montelucaste e incluíram dor abdominal, sonolência, sede, cefaleia, vómitos e hiperatividade psicomotora.
Não se sabe se o montelucaste é dialisável em diálise peritoneal ou em hemodiálise.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo Farmacoterapêutico: outros antiasmáticos para uso sistêmico, antagonistas do receptor de leucotrieno.
Código ATC: R03D C03.
Leucotrienos cisteinil (LTC4, LTD4, LTE4) são potentes eicosanóides antiinflamatórios liberados por várias células, incluindo mastócitos e eosinófilos. Esses importantes mediadores pró-asmáticos ligam-se aos receptores de leucotrieno cisteinil (CysLT) nas vias aéreas humanas e causam ações nas vias aéreas, incluindo broncoconstrição, secreção mucosa, permeabilidade vascular e recrutamento de eosinófilos.
O montelucaste é um composto oralmente ativo que se liga ao receptor CysLT1 com alta afinidade e seletividade. Em estudos clínicos, o montelucaste inibe a broncoconstrição devido à inalação de LTD4 em doses baixas de 5 mg. A broncodilatação foi observada dentro de 2 horas após a administração oral. O efeito de broncodilatação causado por um beta-agonista foi adicionado ao causado pelo montelucaste. O tratamento com montelucaste inibiu os estágios iniciais e tardios da broncoconstrição devido ao tratamento com antígeno. O montelucaste, em comparação com o placebo, diminuiu os eosinófilos do sangue periférico em pacientes adultos e pediátricos. Num estudo separado, o tratamento com montelucaste diminuiu significativamente os eosinófilos nas vias respiratórias (medidos na expectoração) .Em doentes adultos e pediátricos com 2 a 14 anos de idade, o montelucaste, em comparação com o placebo, diminuiu os eosinófilos no sangue periférico e melhorou o controlo da asma clínica.
Em estudos com adultos, o montelucaste 10 mg, tomado uma vez ao dia, em comparação com o placebo, demonstrou melhorias significativas no VEF1 matinal (variação de 10,4% versus 2,7% da linha de base), pico de fluxo expiratório matinal (AM PEFR) (alteração de 24,5 l / min vs 3,3 l / min da linha de base), e uma diminuição significativa no uso total de beta-agonistas (mudança de -26,1% vs - 4,6% da linha de base). A melhora nos escores de sintomas de asma relatados pelo paciente durante o dia e a noite foi significativamente maior do que o placebo.
Estudos em adultos demonstraram a capacidade do montelucaste de aumentar o efeito clínico dos corticosteroides inalados (% de alteração da linha de base para beclometasona inalada mais montelucaste versus beclometasona, respectivamente para VEF1: 5,43% versus 1,04%; uso de beta-agonista: -8,70% vs + 2,64%) Em comparação com a beclometasona inalada (200 mcg duas vezes ao dia com espaçador - espaçador), o montelucaste demonstrou uma resposta inicial mais rápida, embora em um estudo de 12 semanas, o tratamento com beclometasona resultou em um efeito médio maior (% de alteração da linha de base para montelucaste em comparação com beclometasona, para VEF1: 7,9% versus 13,3%; beta-agonista uso: -28,8% versus -43,89%). No entanto, em comparação com a beclometasona, uma "alta porcentagem de pacientes tratados com montelucaste obteve respostas clínicas semelhantes (por exemplo, 50% dos pacientes tratados com beclometasona alcançaram uma melhora no VEF1 de aproximadamente 11% ou mais em relação ao valor basal. Enquanto aproximadamente 42% dos pacientes tratados com montelucaste obteve a mesma resposta).
Num estudo de 12 semanas controlado com placebo em doentes pediátricos com 2 a 5 anos de idade, o montelucaste 4 mg tomado uma vez ao dia melhorou os parâmetros de controlo da asma em comparação com o placebo, independentemente da terapêutica de controlo concomitante (corticosteróides inalados / nebulizados ou cromoglicato de sódio inalado / nebulizado). 60% dos pacientes não receberam terapia de controle. Em comparação com o placebo, o montelucaste melhorou os sintomas diurnos (incluindo tosse, dispneia, problemas respiratórios e atividade limitada) e os sintomas noturnos. Em comparação com o placebo, o montelucaste também diminuiu o uso necessário do beta-agonista e corticosteroide em casos de emergência devido ao agravamento da asma. Os doentes que receberam montelucaste ficaram mais dias sem sintomas de asma em comparação com os que receberam placebo. O efeito do tratamento foi alcançado após a primeira dose.
Em um estudo controlado por placebo de 12 meses em pacientes pediátricos de 2 a 5 anos com asma leve e exacerbações episódicas, montelucaste 4 mg tomado uma vez ao dia reduziu significativamente (p ≤ 0,001) a taxa anual de episódios de exacerbação (EE) da asma, em comparação ao placebo (1,60 EE e 2,34 EE, respectivamente), [EE definido como ≥ 3 dias consecutivos com sintomas diurnos que requerem beta-agonistas, ou corticosteroides (por via oral ou inalado), ou "hospitalização por asma]. A taxa de redução nos EEs anuais foi de 31,9%, com um IC de 95% de 16,9, 44,1.
Em um estudo de 8 semanas em pacientes pediátricos de 6 a 14 anos, montelucaste 5 mg administrado uma vez ao dia melhorou significativamente a função respiratória em comparação com o placebo (VEF1: alteração da linha de base de 8,71% em comparação com 4,16%; AM PEFR: alteração da linha de base de 27,9 L / min em comparação com 17,8 L / min) e diminuiu o uso necessário do beta-agonista (variação de -11,7% em comparação com + 8,2% do valor de base).
Em um estudo de 12 meses que comparou a eficácia do montelucaste com a fluticasona inalada no controle da asma em pacientes pediátricos de 6 a 14 anos com asma leve persistente, o montelucaste não foi inferior à fluticasona no aumento da taxa de dias sem asma (RFD - Dias sem resgate), o desfecho primário. Mediado ao longo de um período de tratamento de 12 meses, o percentual de RFD asma aumentou de 61,6% para 84,0% no grupo do montelucaste e de 60,9% para 86,7% no grupo da fluticasona. O aumento, em porcentagem da asma RFD, na diferença entre os grupos na média dos mínimos quadrados (menos quadrado, LS) foi estatisticamente significativo (2,8% com um IC de 95% de - 4,7, - 0,9), mas dentro do limite predefinido de que não deve ser clinicamente inferior. Tanto o montelucaste quanto a fluticasona também melhoraram o controle da asma em relação às variáveis secundárias determinadas durante o período de tratamento de 12 meses:
• O VEF1 aumentou de 1,83 L para 2,09 L no grupo do montelucaste e de 1,85 L para 2,14 L no grupo da fluticasona. O aumento médio LS na diferença entre os grupos foi de -0,02 L com um IC de 95% de -0,06, 0,02. O aumento médio da linha de base em% FEV1 previsto foi de 0, 6% no grupo de tratamento com montelucaste e 2,7% no tratamento com fluticasona grupo. A diferença média LS para a mudança da linha de base em% FEV1 previsto foi de -2,2% com um IC de 95% de -3,6, -0,7.
• A porcentagem de dias de uso de beta-agonistas diminuiu de 38,0 para 15,4 no grupo do montelucaste e de 38,5 para 12,8 no grupo da fluticasona. A diferença entre os grupos na média LS para a porcentagem de dias com uso de beta-agonista foi significativa: 2,7% com IC de 95% de 0,9, 4,5.
• A porcentagem de pacientes com crise de asma (crise de asma definida como um período de agravamento da asma que exigiu esteróides orais, uma visita não programada ao médico, uma visita ao pronto-socorro ou "hospitalização) foi de 32,2% no grupo montelucaste e 25,6 % no grupo de fluticasona, com razão de probabilidade (IC 95%) significativo: igual a 1,38.
• A porcentagem de pacientes que usaram corticosteroides sistêmicos (predominantemente orais) durante o período do estudo foi de 17,8% no grupo do montelucaste e de 10,5% no grupo da fluticasona. A diferença entre os grupos na média LS foi significativa: 7,3 com IC 95% de 2,9; 11,7.
Uma redução significativa na broncoconstrição induzida por exercício foi mostrada em um estudo de 12 semanas em adultos (broncoconstrição induzida por exercício, BIE) (perda máxima em VEF1: 22,33% para montelucaste versus 32,40% para placebo; tempo de cura a 5% do VEF1 basal: 44,22 minutos vs 60,64 minutos). Este efeito ocorreu regularmente ao longo do período de estudo de 12 semanas. A diminuição no BIE também foi demonstrada em um estudo de curto prazo em pacientes pediátricos com idade entre 6 e 14 anos (perda máxima no VEF1: 18,27% vs,26,11%, tempo de cura a 5% do VEF1 basal: 17,76 min vs 27,98 min) . O efeito em ambos os estudos foi demonstrado no final do intervalo posológico de uma vez ao dia.
Em pacientes com asma sensíveis à aspirina que receberam corticosteroides inalatórios e / ou orais concomitantemente, o tratamento com montelucaste em comparação com placebo mostrou uma melhora significativa no controle da asma (VEF1: mudança da base de 8,55% vs -1,74% e diminuição no uso de beta-agonistas totais : alteração da linha de base - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção:
O montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. Para o comprimido revestido por película de 10 mg, a concentração plasmática máxima média (Cmax) é atingida 3 horas (Tmax) após a administração em adultos em jejum. A biodisponibilidade oral média é de 64%. A biodisponibilidade oral e Cmax não são afetados por uma refeição padrão. A segurança e a eficácia não foram demonstradas, nem estudos clínicos nos quais o comprimido revestido por película de 10 mg foi administrado sem atenção especial ao tempo de ingestão dos alimentos.
Para comprimidos para mastigar de 5 mg, a Cmax é atingida 2 horas após a administração em adultos em jejum. A biodisponibilidade oral média é de 73% e diminui para 63% com uma refeição padrão.
Após a administração de um comprimido para mastigar de 4 mg a doentes pediátricos com 2 a 5 anos de idade em jejum, a Cmax é atingida 2 horas após a administração. O valor médio de Cmax é 66% e é maior, assim como o valor médio de Cmin é menor do que em adultos recebendo um comprimido revestido por película de 10 mg.
Distribuição:
Mais de 99% do montelucaste está ligado às proteínas plasmáticas. Em condições de curso estável o volume de distribuição do montelucaste oscila em torno de 8 a 11 litros. Estudos em ratos aos quais foi administrado montelucaste radiomarcado indicam distribuição mínima em torno da barreira hematoencefálica. Além disso, as concentrações da substância radiomarcada 24 horas após a administração foram mínimas em todos os outros tecidos.
Biotransformação:
O montelucaste é amplamente metabolizado. Em estudos com doses terapêuticas, as concentrações de metabólitos do montelucaste no plasma não são detectáveis em condições de curso estável em adultos e crianças.
Educação em vitro em microssomas de fígado humano, indicam que os citocromos P450 3A4, 2A6 e 2C9 participam do metabolismo do montelucaste. Com base em outras descobertas em vitro em microssomas de fígado humano, as concentrações plasmáticas terapêuticas de montelucaste não inibem os citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. A contribuição dos metabólitos para o efeito terapêutico do montelucaste é mínima.
Eliminação:
Lá liberação a concentração plasmática do montelucaste é de cerca de 45 ml / min em adultos saudáveis. Após a administração oral de uma dose de montelucaste radiomarcado, 86% do componente radioativo foi alcançado nas coletas de fezes e urina de 5 dias. Juntamente com as estimativas da biodisponibilidade oral do montelucaste, isso indica que o montelucaste e seus metabólitos são secretados quase exclusivamente através do bile.
Características em pacientes:
Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos ou com insuficiência renal leve a moderada. Não foram realizados estudos em pacientes com disfunção renal. Uma vez que o montelucaste e os seus metabolitos são eliminados por via biliar, não se prevê que seja necessário ajuste da dose em doentes com disfunção renal. Não existem dados disponíveis sobre a farmacocinética do montelucaste em doentes com compromisso hepático grave (pontuação de Child-Pugh> 9).
Com doses elevadas de montelucaste (20 e 60 vezes a dose recomendada para adultos), foi observada uma diminuição na concentração plasmática de teofilina. Este efeito não foi observado com a dose recomendada de 10 mg uma vez ao dia.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Em estudos de toxicidade em animais, foram observadas pequenas alterações bioquímicas no soro, de natureza transitória, na ALT, glucose, fósforo e triglicéridos. As manifestações de toxicidade em animais foram aumento da secreção de saliva, sintomas gastrointestinais, fezes amolecidas e desequilíbrio iônico. Estes efeitos ocorreram em doses que induziram a exposição sistêmica> 17 vezes maior do que as doses clínicas Em macacos, os efeitos colaterais ocorreram com doses de 150 mg / kg / dia (> 232 vezes a exposição sistêmica na dose clínica correspondente). Em estudos em animais, o montelucaste não afetou a fertilidade ou o desempenho reprodutivo em exposições sistêmicas superiores à exposição sistêmica clínica em mais de 24 vezes. Foi observada uma ligeira diminuição no peso corporal dos filhotes de 200 mg / kg / dia. No estudo de fertilidade feminina em ratos (> 69 vezes a exposição clínica sistêmica).Nos estudos com coelhos, foi observada uma maior incidência de ossificação incompleta em comparação com os animais de controle em uma exposição sistêmica> 24 vezes a exposição sistêmica clínica observada na dose clínica. Nenhuma anormalidade foi observada em ratos. Foi observado que o montelucaste atravessa a barreira placentária e é segregado no leite dos animais.
Não houve morte após uma única administração oral de montelucaste de sódio em doses até 5.000 mg / kg em camundongos e ratos (15.000 mg / m2 e 30.000 mg / m2 em camundongos e ratos, respectivamente), a dose mais alta testada. Essa dose equivale a 25.000 vezes a dose diária recomendada para um homem adulto (considerado um paciente adulto de 50 kg).
O montelucaste foi determinado como não fototóxico em camundongos por UVA, UVB ou espectro de luz visível em doses de até 500 mg / kg / dia (> aproximadamente 200 vezes a exposição sistêmica).
O montelucaste não foi mutagênico em testes em vitro E in vivo nem cancerígeno em espécies de roedores.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Manitol (E421),
celulose microcristalina,
croscarmelose de sódio,
hidroxipropilcelulose de baixa substituição (E 463),
aspartame (E 951),
óxido de ferro vermelho (E 172),
aroma de cereja (E1518 - triacetato de glicerila; E1450 - octilsucinato de sódio)
estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
2 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Conservar na embalagem original para proteger o medicamento da luz e umidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalado em blisters de oPA / Al / PVC acondicionados em caixas de papelão.
Embalagens de 14, 20, 28, 30, 50, 98 e 100 comprimidos para mastigar.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Itália
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
SASLONG 4 mg comprimidos para mastigar - AIC n. 040649030 / M
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
08/2012
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação AIFA de 23/07/2012
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