Ingredientes ativos: testosterona (undecanoato de testosterona)
Andriol 40 mg cápsulas moles
Por que Andriol é usado? Para que serve?
Andriol contém o ingrediente ativo undecanoato de testosterona, que pertence ao grupo de hormônios sexuais chamados andrógenos e é responsável pelo desenvolvimento dos órgãos sexuais masculinos.
Andriol é usado para substituir a testosterona em homens adultos, para o tratamento de vários problemas de saúde devido à deficiência de testosterona (hipogonadismo masculino). Esta condição deve ser confirmada com duas medições separadas de testosterona no sangue e deve incluir sintomas clínicos, tais como:
impotência
infertilidade
pobre desejo sexual
cansaço
humor deprimido
perda óssea devido aos baixos níveis hormonais
Contra-indicações Quando Andriol não deve ser usado
Não tome Andriol
- se você é alérgico ao undecanoato de testosterona ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento
- se tem, sofreu ou é suspeita de ter cancro da mama (ver secção “Advertências e precauções”);
- se você tem pressão alta (hipertensão);
- se sofre de doença renal (síndrome nefrótica);
- se tem doença hepática grave (disfunção hepática grave) ou alguma vez teve cancro do fígado;
- se sofre de níveis elevados de cálcio na urina e no sangue (hipercalciúria e hipercalcemia) (ver secção “Advertências e precauções”).
Andriol não está indicado para uso em mulheres e não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação (ver secção 2 “Gravidez e amamentação”).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Andriol
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Andriol.
O seu médico fará regularmente os seguintes testes e visitas, antes do início do tratamento, a cada três meses durante os primeiros 12 meses e uma vez por ano a partir de então:
- controle da próstata;
- exames de sangue.
Antes e durante o tratamento, o médico deve realizar as seguintes análises ao sangue: níveis de testosterona no sangue, hemograma completo. O seu médico irá avaliá-lo cuidadosamente, especialmente se for idoso:
- se tem níveis elevados de cálcio no sangue (hipercalcemia) e / ou doenças que os podem causar (doença renal, cancro da próstata, cancro da mama, outros cancros e metástases esqueléticas - ver secção “Não tome Andriol”). Se tiver níveis elevados de cálcio no sangue (hipercalcemia) durante o tratamento com andrógenos, o seu médico irá pedir-lhe para parar de tomar Andriol. Somente depois que os níveis normais de cálcio forem restaurados, você retomará a terapia com Andriol;
- se sofre de diabetes mellitus na forma de andrógenos em geral e Andriol pode aumentar a capacidade do corpo de metabolizar açúcares em pacientes diabéticos (ver Outros medicamentos e Andriol);
- se está a tomar um medicamento para afinar o sangue (terapêutica anticoagulante) como andrógenos em geral e Andriol pode aumentar o efeito de afinar o sangue (ver Outros medicamentos e Andriol);
- se você tem apnéia do sono (interrupção temporária da respiração durante o sono)
- se você está acima do peso ou tem doença pulmonar crônica. Nesse caso, é necessária uma avaliação médica cuidadosa.
O tratamento deve ser interrompido imediatamente:
- Se sofrer de doença cardíaca, hepática ou renal grave, o tratamento com Andriol pode causar complicações graves na forma de acumulação de água no corpo, por vezes acompanhada de insuficiência cardíaca (congestiva).
- se sofreu de enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca, tensão arterial elevada (hipertensão) devido ao risco de agravamento ou recaída;
- se você sofre de epilepsia;
- se sofre de dores de cabeça graves e frequentes (enxaquecas).
Informe o seu médico se você tem pressão alta ou está sendo tratado para hipertensão, pois a testosterona pode fazer com que sua pressão arterial suba.
Evite estimulação sexual, mental e física excessiva se sofrer de doenças cardíacas (doenças cardíacas). Se ocorrer uma “ereção dolorosa e persistente (priapismo), a terapia deve ser descontinuada (ver seção“ Possíveis efeitos colaterais ”).
Andriol não é recomendado no tratamento da impotência psíquica (incapacidade de manter uma ereção devido a problemas psicológicos e não físicos), pois seu uso prolongado pode levar à redução do volume dos testículos (hipotrofia), que são normais e perfeitamente funcionais neles mesmos.
Efeitos colaterais:
Se ocorrerem efeitos indesejáveis associados à utilização de androgénios (ver secção “Possíveis efeitos indesejáveis”), o tratamento com Andriol deve ser interrompido e, após resolução da doença, o tratamento deve ser retomado com uma dose mais baixa.
Para quem pratica atividades esportivas
O uso do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode, em qualquer caso, determinar testes antidopagem positivos.
Crianças e adolescentes
A segurança e eficácia em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
O uso de andrógenos em geral e Andriol em altas doses pode acelerar a soldagem de ossos longos e a maturação sexual em crianças pré-púberes (desenvolvimento pré-sexual).
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Andriol
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
O seu médico pode necessitar de alterar a sua dosagem de Andriol se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos:
- insulina e / ou outros medicamentos para controlar os níveis de açúcar no sangue, caso em que pode ser necessário ajustar a posologia desses medicamentos;
- medicamentos para reduzir a coagulação do sangue (anticoagulantes). O uso de andrógenos como Andriol pode levar à redução das doses desses medicamentos;
- Hormônio ACTH ou corticosteroides (usados para tratar várias doenças, como reumatismo, artrite, condições alérgicas e asma). A administração simultânea de testosterona e ACTH ou corticosteroides pode aumentar o inchaço e a retenção de líquidos (edema), especialmente se você tiver doença cardíaca ou hepática.
Andriol pode alterar os resultados de alguns testes de laboratório (por exemplo, testes de tireoide). Informe o seu médico ou equipe de laboratório que você está tomando Andriol.
Andriol com alimentos
Andriol deve ser tomado com alimentos (ver secção 3 “Como tomar Andriol”).
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Gravidez e amamentação
O tratamento com Andriol destina-se a ser utilizado apenas em homens, pelo que não é indicado em mulheres e não deve ser utilizado durante a gravidez ou amamentação. Este medicamento pode ser prejudicial para o feto
Fertilidade
Nos homens, o tratamento com andrógenos pode prejudicar a fertilidade ao suprimir a formação de sêmen (ver seção 4 "Possíveis efeitos colaterais").
Condução e utilização de máquinas
Andriol não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas
Andriol contém óleo de rícino, monolaurato de propilenoglicol, amarelo-sol (E110, Amarelo FD&C # 6)
Andriol contém óleo de rícino. Pode causar problemas estomacais e diarreia.
Andriol contém monolaurato de propilenoglicol. Pode causar sintomas semelhantes aos causados pelo álcool.
Andriol contém amarelo-sol (E110, amarelo FD&C nº 6). Pode causar reações alérgicas.
Dosagem e método de uso Como usar Andriol: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico.Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Adultos:
A dose recomendada é de 120-160 mg (3-4 cápsulas) por dia durante 2-3 semanas. Posteriormente, levando em consideração os efeitos clínicos obtidos durante as primeiras semanas de terapia, a dosagem pode ser aumentada para 40-120 mg (1-3 cápsulas) por dia. O seu médico decidirá exatamente a dose com base na sua resposta clínica.
Engula as cápsulas sem mastigar, imediatamente após as refeições, com um pouco de água; é preferível tomar a dose diária metade de manhã e metade à noite.
Se o número de cápsulas a ingerir for ímpar, tome a maioria de manhã.
Uso em crianças e adolescentes
A segurança e eficácia em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado Andriol em demasia
Se você tomar mais Andriol do que deveria
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Andriol, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Os sintomas de uma overdose de Andriol podem ser:
- aumento do número de glóbulos vermelhos no sangue (policitemia);
- ereção prolongada e dolorosa (priapismo). Se ocorrerem tais sintomas, o tratamento deve ser interrompido até que desapareçam e pode ser retomado com uma dose mais baixa.
A dosagem excessiva de Andriol pode causar distúrbios gastrointestinais causados pelo óleo de rícino.
Se você se esqueceu de tomar Andriol
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma cápsula esquecida.
Se você parar de tomar Andriol
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Andriol
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. Os efeitos colaterais relatados com a terapia com testosterona incluem:
Frequência comum (pode afetar até 1 em 10 pessoas)
- aumento na contagem de glóbulos vermelhos, hematócrito (porcentagem de glóbulos vermelhos no sangue) e hemoglobina (o componente dos glóbulos vermelhos que transporta oxigênio), evidenciado por exames de sangue periódicos
Frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
- Coceira;
- Acne;
- Náusea;
- Mudanças nos exames laboratoriais que afetam a função hepática
- Mudanças nos níveis de lipídios no sangue
- Aumento do número de glóbulos vermelhos no sangue (policitemia)
- Depressão, nervosismo, alteração do humor;
- Dor muscular (mialgia)
- Retenção de líquidos, retenção de sódio, geralmente manifestada por inchaço dos tornozelos ou pés
- Aumento da pressão arterial (hipertensão);
- Mudanças no desejo sexual
- Ereção prolongada anormal e dolorosa (priapismo);
- Desordens na formação de espermatozoides;
- Aumento das mamas em homens (ginecomastia);
- Condição caracterizada pelo aumento da próstata (hipertrofia benigna da próstata);
- Aumento em um valor indicativo da função da próstata (PSA);
- Câncer de próstata (glândula no homem que produz fluido seminal);
Diarreia e dor ou desconforto abdominal foram relatados em alguns pacientes durante o uso de Andriol.
Efeitos colaterais adicionais em crianças e adolescentes
Os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados em crianças pré-púberes tratadas com andrógenos (ver seção 2 desenvolvimento sexual precoce, aumento da frequência de ereções, aumento do pênis e soldagem prematura de ossos longos (ganho de altura limitado).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Armazenar abaixo de 30 ° C.
Não refrigerar ou congelar.
Manter o blister dentro da embalagem exterior para proteger o medicamento da luz.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Andriol contém
- O ingrediente ativo é undecanoato de testosterona;
- os outros componentes são óleo de rícino e laurato de propilenoglicol (E477), glicerina, amarelo-sol (E110, FD&C Yellow No. 6), gelatina, tinta de impressão (Opacode WB, substâncias auxiliares, triglicerídeos de cadeia média e lecitina).
Qual a aparência de Andriol e conteúdo da embalagem
Andriol apresenta-se sob a forma de cápsulas macias, brilhantes, ovais, transparentes, laranja, com um conteúdo oleoso amarelo, com a inscrição ORG DV3 impressa.
Está disponível em embalagens de 3 ou 6 saquetas de alumínio, cada uma contendo um blister de 10 cápsulas.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ANDRIOL 40 MG CÁPSULAS MACIAS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Andriol contém undecanoato de testosterona, um éster de ácido graxo do hormônio natural testosterona.
Cada capsula contém
Ingrediente ativo: 40 mg de undecanoato de testosterona dissolvidos em uma mistura de óleo de rícino e laurato de propilenoglicol que é equivalente a 25,3 mg de testosterona.
Excipientes com efeitos conhecidos: óleo de rícino e monolaurato de propilenoglicol (E477), amarelo-sol (E110, amarelo FD&C nº 6).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas moles.
Cápsulas macias, brilhantes, ovais, transparentes, de cor laranja com conteúdo oleoso amarelo, impressas com ORG DV3.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Terapia de reposição de testosterona para hipogonadismo masculino, quando a deficiência de testosterona foi confirmada pelo quadro clínico e análises bioquímicas.
Andriol é indicado em particular:
- após a castração;
- em "eunuchoidismo;
- na "impotência de origem endócrina;
- na síndrome climatérica masculina com diminuição da libido;
- em alguns tipos de infertilidade devido à ação da testosterona na espermatogênese.
A terapia com testosterona também pode ser indicada nas formas de osteoporose devido à insuficiência androgênica.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem:
Em geral, a dose deve ser ajustada de acordo com a resposta de cada paciente.
Adultos
Normalmente começa com uma dosagem de 120-160 mg por dia durante 2-3 semanas.
Posteriormente, levando em consideração os efeitos clínicos obtidos durante as primeiras semanas de terapia, a dosagem pode ser reduzida para 40-120 mg por dia.
População pediátrica
A segurança e eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.
Método de administração:
As cápsulas devem ser engolidas sem serem mastigadas, com um pouco de água.
Para garantir a sua absorção, Andriol deve ser tomado com as refeições, sendo preferível tomar a dose diária metade de manhã e metade à noite.
Se o número de cápsulas a serem ingeridas for ímpar, a maioria deve ser tomada de manhã.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Cancro da próstata ou da mama conhecido ou suspeito (ver secção 4.4).
Hipertensão, síndrome nefrótica, disfunção hepática grave, história de câncer primário do fígado, hipercalciúria e hipercalcemia estabelecidas (ver secção 4.4).
Gravidez e aleitamento (ver secção 4.6).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Exame médico:
Em pacientes recebendo Andriol, os médicos devem considerar o monitoramento dos seguintes parâmetros, antes do início do tratamento, em intervalos trimestrais, durante os primeiros 12 meses, e anualmente a partir de então:
• Exame retal digital (EDR) da próstata e determinação do valor PSA para excluir a possível presença de hipertrofia benigna da próstata e câncer de próstata subclínico (ver seção 4.3)
• Hematócrito e hemoglobina para descartar policitemia.
Os níveis de testosterona devem ser monitorados no início e em intervalos regulares durante o tratamento. Os médicos devem ajustar a dose individualmente de paciente para paciente para garantir a manutenção dos níveis de testosterona eugonadal.
Em pacientes recebendo terapia androgênica de longo prazo, os seguintes parâmetros laboratoriais também devem ser monitorados em intervalos regulares: hemoglobina e hematócrito, parâmetros de função hepática e perfil lipídico.
Condições que precisam de supervisão:
Pacientes, especialmente idosos, com as seguintes condições devem ser monitorados para:
• hipercalcemia e / ou condições que conduzem à hipercalcemia, tais como nefropatias, cancro da próstata e da mama, outros cancros e metástases esqueléticas (ver secção 4.3). A hipercalcemia também pode ocorrer durante o tratamento com andrógenos.A hipercalcemia deve primeiro ser tratada de forma adequada e, depois que os níveis normais de cálcio forem restaurados, a terapia hormonal pode ser reiniciada.
• Condições comórbidas - Em pacientes com insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave ou doença cardíaca isquêmica, o tratamento com testosterona pode induzir complicações graves caracterizadas por edema com ou sem insuficiência cardíaca congestiva. Neste caso, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Os doentes que tiveram enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca, hepática ou renal, hipertensão, epilepsia ou enxaqueca devem ser monitorizados quanto ao risco de agravamento ou recorrência. Nesses casos, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
A testosterona pode causar um aumento da pressão arterial e Andriol deve ser usado com cautela em indivíduos hipertensos.
• Diabetes mellitus - Andrógenos em geral e Andriol podem melhorar a tolerância à glicose em pacientes diabéticos (ver seção 4.5).
• Terapia anticoagulante - Androgênios em geral e Andriol podem potencializar a ação anticoagulante dos agentes do tipo cumarina (ver seção 4.5).
• Apneia do sono - Não há evidências suficientes para uma recomendação sobre a segurança do tratamento com ésteres de testosterona em homens com apneia do sono. Avaliação médica cuidadosa e cautela são necessárias em pacientes com fatores de risco, como excesso de peso ou doença pulmonar crônica.
A estimulação que aumenta a atividade nervosa, mental e física além da capacidade cardiovascular do paciente deve ser evitada.
Se ocorrer priapismo ou outros sinais de hiperestimulação sexual, o tratamento deve ser descontinuado (ver secção 4.8).
Uma redução no PBI (Protein Bound Iodine) pode ocorrer durante a terapia; no entanto, esses dados não têm significado clínico.
Não é recomendado na impotência psíquica, pois seu uso prolongado pode levar à hipotrofia dos testículos, que são normais e perfeitamente funcionais.
Eventos adversos:
Se ocorrerem reações adversas associadas ao uso de andrógenos (ver secção 4.8), o tratamento com Andriol deve ser descontinuado e, após resolução da doença, reiniciado com uma dose mais baixa.
Uso (impróprio) no esporte:
Os pacientes que participam de competições regulamentadas pela Agência Mundial Antidoping (WADA) devem consultar o código da WADA antes de usar este medicamento, pois o Andriol pode interferir nos testes de doping. O uso indevido de andrógenos para melhorar a habilidade no esporte traz sérios riscos para a saúde e deve ser desencorajado .
População pediátrica:
Em crianças em idade pré-púbere, o crescimento estatural e o desenvolvimento sexual devem ser monitorados como andrógenos em geral e o Andriol em altas doses pode acelerar o selamento das epífises e o desenvolvimento sexual.
Cidadãos idosos
A experiência sobre a segurança e eficácia do uso de Andriol em pacientes com mais de 65 anos é limitada. Atualmente, não há acordo sobre os valores de referência de testosterona específicos para a idade. No entanto, deve-se considerar que os níveis séricos de testosterona diminuem fisiologicamente com o aumento da idade.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Andriol contém óleo de rícino. Pode causar problemas estomacais e diarreia. Andriol contém monolaurato de propilenoglicol. Pode causar sintomas semelhantes aos causados pelo álcool.
Andriol contém amarelo-sol (E110, amarelo FD&C nº 6). Pode causar reações alérgicas.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Os níveis de testosterona podem ser diminuídos por indutores enzimáticos e aumentados por inibidores enzimáticos. Portanto, pode ser necessário um ajuste da dose de Andriol.
Insulina e outros medicamentos antidiabéticos:
Os andrógenos podem aumentar a tolerância à glicose e reduzir a necessidade de insulina ou outros medicamentos antidiabéticos em pacientes diabéticos (ver secção 4.4). Os doentes com diabetes mellitus devem, portanto, ser monitorizados especialmente no início ou no final do tratamento e em intervalos periódicos durante o tratamento com Andriol.
Terapia anticoagulante:
Doses elevadas de andrógenos podem potenciar a ação anticoagulante dos agentes do tipo cumarina (ver secção 4.4) .Portanto, é necessária uma monitorização cuidadosa do tempo de protrombina e, se necessário, redução da dose dos anticoagulantes durante a terapêutica.
ACTH ou corticosteróides:
A administração concomitante de testosterona e ACTH ou corticosteroides pode aumentar a formação de edema; portanto, a associação destas substâncias ativas deve ser feita com precaução, especialmente em doentes com doença cardíaca ou hepática ou em doentes predispostos a edema (ver secção 4.4).
Interações com testes de laboratório:
Os andrógenos podem reduzir os níveis de globulina de ligação à tiroxina, resultando em uma redução nos níveis séricos de T4 total e um aumento na captação de T3 e T4 pela resina. No entanto, os níveis de hormônio tireoidiano livre permanecem inalterados e não há evidência clínica de disfunção tireoidiana.
Andriol deve ser tomado com as refeições para garantir a absorção (ver secção 4.2).
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Nos homens, o tratamento com androgênios pode levar a distúrbios da fertilidade ao suprimir a formação de esperma (ver seção 4.8).
Gravidez e amamentação:
O tratamento com Andriol destina-se a ser utilizado apenas em homens, pelo que não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou a amamentar (ver secção 4.3). Se utilizado durante a gravidez, Andriol expõe o feto ao risco de virilização (ver secção 5.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Andriol não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As seguintes reações adversas foram associadas à terapia com andrógenos em geral. É fornecido o termo MedDRA mais apropriado para descrever um determinado evento adverso.
Todas as reações adversas estão listadas por classes de sistemas de órgãos e frequência: comuns (≥1 / 100,
1 Progressão de um câncer de próstata subclínico
2 próstata aumentada (em comparação ao tamanho normal)
3 Diminuição dos níveis séricos de LDL-C, HDL-C e triglicerídeos
Diarreia e dor ou desconforto abdominal foram relatados em alguns pacientes durante o uso de Andriol.
População pediátrica:
Os seguintes efeitos indesejáveis foram notificados em crianças pré-púberes que utilizam androgénios (ver secção 4.4): desenvolvimento sexual precoce, aumento da frequência de ereções, aumento do pénis e selamento prematuro das epífises.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
A toxicidade aguda da testosterona é baixa.
Priapismo reversível pode ser observado em caso de sobredosagem.
No caso de aparecimento de sintomas e sinais de sobredosagem (por exemplo, policitemia, priapismo), o tratamento deve ser interrompido até que os sintomas desapareçam e pode, possivelmente, ser reiniciado com uma dose mais baixa.
Uma overdose de Andriol pode causar distúrbios gastrointestinais causados pelo óleo de rícino. O tratamento consiste em medidas de suporte.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: hormônios sexuais e moduladores do sistema genital, andrógenos, derivados de 3-oxoandrosteno.
Código ATC: G03BA03.
A ação farmacológica, típica dos andrógenos, foi estudada em animais com o teste de Hershberger.
Mecanismo de ação
O tratamento com Andriol em homens com hipogonadismo restaura a testosterona sérica total e biodisponível para níveis dentro da faixa normal de uma maneira dependente da dose.
Efeitos farmacodinâmicos
O tratamento também envolve um aumento nas concentrações séricas de diidrotestosterona (DHT) e estradiol (E2), bem como uma diminuição na globulina de ligação do hormônio sexual (SHBG), hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo estimulante (FSH).
Eficácia clínica e segurança
O tratamento com Andriol resulta em uma melhora nos sintomas de deficiência de testosterona em homens jovens e adultos com hipogonadismo. Além disso, o tratamento aumenta a densidade mineral óssea. O tratamento também melhora a função sexual, incluindo a libido e a função erétil. O tratamento, de maneira dependente da dose, reduz os níveis séricos de LDL-C, HDL-C e triglicerídeos e aumenta a hemoglobina e o hematócrito, embora não tenham sido observadas alterações clinicamente relevantes nas enzimas hepáticas e PSA. O tratamento pode resultar em um aumento no tamanho da próstata, no entanto, nenhum efeito adverso nos sintomas da próstata foi observado.
População pediátrica
Em adolescentes com retardo constitucional de crescimento e puberdade, o tratamento com Andriol acelera principalmente o crescimento e induz o desenvolvimento de características sexuais secundárias.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção:
Após a administração oral de Andriol, uma parte importante do ingrediente ativo undecanoato de testosterona é co-absorvido com o solvente lipofílico do intestino para o sistema linfático, evitando assim parcialmente a primeira passagem de inativação pelo fígado. Andriol deve ser tomado com uma refeição normal ou pequeno-almoço para garantir a sua absorção.A biodisponibilidade é de aproximadamente 7%.
Distribuição:
O undecanoato de testosterona é liberado do sistema linfático para o plasma e hidrolisado em testosterona.
Múltiplas administrações orais de Andriol 80 mg no hipogonadismo masculino resultaram em um aumento clinicamente significativo na testosterona total, com uma concentração média de 12 nmol / L (Cavg) e níveis máximos de 11-60 nmol / L (Cmax), que ocorrem após 2-6 horas (tmax). Os níveis de testosterona plasmática permanecem elevados por pelo menos 8 horas. Em testes in vitro, a testosterona e o undecanoato de testosterona mostram uma ligação não específica elevada (mais de 97%) às proteínas plasmáticas e à globulina de ligação ao hormônio sexual.
Biotransformação:
O undecanoato de testosterona é hidrolisado, no plasma e nos tecidos, em testosterona androgênica masculina natural. A testosterona é subsequentemente metabolizada em di-hidrotestosterona e estradiol, que são posteriormente metabolizados pelas vias normais.
Eliminação:
A excreção ocorre principalmente pela urina na forma de conjugados de etiocolanolona e androsterona.
Eliminação: fecal para 54-78%; urinário por 10-39% dos quais cerca de metade nas primeiras 24 horas.
Linearidade:
A linearidade da dose foi demonstrada ao longo de um intervalo de dose de 40-160 mg / dia.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O LD50 do undecanoato de testosterona é superior a 4.000 mg / kg p.o. A administração repetida é bem tolerada em cães e ratos: durante a experimentação crônica não foram observados casos letais, nem foram observados quaisquer outros efeitos além dos atribuíveis à atividade hormonal. Em particular, ao contrário do que acontece com os derivados. Da testosterona alquilada em C17, nenhum efeito indesejável foram observados efeitos na função hepática. Os estudos de toxicologia reprodutiva não revelaram quaisquer anomalias, exceto uma redução da fertilidade, devido à supressão da espermatogênese, que foi completamente reversível.
Nenhuma anormalidade foi observada em ratos nascidos de pais tratados com undecanoato de testosterona. Mutagênese: Os testes de Ames e micronúcleo não mostraram qualquer atividade mutagênica do produto.
Os dados pré-clínicos com andrógenos geralmente não revelam riscos para os humanos. O uso de andrógenos em diferentes espécies demonstrou causar virilização da genitália externa de fetos femininos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Conteúdo da cápsula
Cada cápsula contém aproximadamente 293 mg de uma mistura de óleo de rícino e monolaurato de propilenoglicol (E477).
Ingredientes da cápsula
Glicerina, amarelo-sol (E110, amarelo FD&C # 6) e gelatina.
Tinta de impressão
Opacode WB
Substâncias auxiliares
Triglicerídeos de cadeia média e lecitina.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar abaixo de 30 ° C.
Não refrigerar ou congelar.
Armazene na embalagem original e mantenha o recipiente dentro da caixa externa.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Uma caixa de Andriol contém 3 ou 6 saquetas de alumínio, cada uma contendo um blister de 10 cápsulas.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
40 mg cápsulas moles, 30 cápsulas No. 024585010
40 mg cápsulas moles, 60 cápsulas No. 024585034
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Abril de 1982
Última data de renovação 31 de maio de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Determinação da AIFA de julho de 2015
