Ingredientes ativos: omeprazol
Cápsulas gastrorresistentes de 10 mg de Mepral
Cápsulas gastrorresistentes de Mepral 20 mg
Cápsulas gastrorresistentes de 40 mg de Mepral
As bulas de Mepral estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - Mepral 10 mg cápsulas gastrorresistentes, Mepral 20 mg cápsulas gastrorresistentes, Mepral 40 mg cápsulas gastrorresistentes
- Mepral 40 mg pó para solução para perfusão
Indicações Por que o Mepral é usado? Para que serve?
O Mepral contém a substância ativa omeprazol. Pertence a um grupo de medicamentos denominados “inibidores da bomba de protões” que atuam reduzindo a quantidade de ácido produzida pelo estômago. Mepral é usado para tratar as seguintes doenças:
Em adultos:
- "Doença do refluxo gastroesofágico" (DRGE). Esta doença ocorre quando o ácido escapa do estômago e passa para o esôfago (o tubo que conecta a garganta ao estômago) causando dor, inflamação e azia.
- Úlceras na parte superior do intestino (úlcera duodenal) ou estômago (úlcera gástrica).
- Úlceras infectadas com uma bactéria chamada "Helicobacter pylori". Se você tiver essa doença, seu médico também pode prescrever antibióticos para tratar a infecção e permitir que a úlcera cicatrize.
- Úlceras causadas por medicamentos denominados AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais). Mepral também pode ser usado para prevenir a formação de úlceras se estiver a tomar AINEs.
- Excesso de ácido estomacal causado pelo crescimento de tecido no pâncreas (síndrome de Zollinger-Ellison).
Em crianças:
Crianças maiores de 1 ano e com peso corporal maior ou igual a 10 kg
- "Doença do refluxo gastroesofágico" (DRGE). Esta doença ocorre quando o ácido escapa do estômago e passa para o esôfago (o tubo que conecta a garganta ao estômago) causando dor, inflamação e azia.
Em crianças, os sintomas dessa doença também incluem o retorno do conteúdo estomacal à boca (regurgitação), enjôo (vômitos) e baixo ganho de peso.
Crianças maiores de 4 anos e adolescentes
Úlceras infectadas com uma bactéria chamada "Helicobacter pylori". Se a criança tiver esta doença, o médico também pode prescrever antibióticos para tratar a infecção e permitir a cura da úlcera.
Contra-indicações Quando o Mepral não deve ser usado
Não tome mepral
- Se tem alergia (hipersensibilidade) ao omeprazol ou a qualquer outro componente de Mepral.
- Se você é alérgico a medicamentos contendo outros inibidores da bomba de prótons (por exemplo, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Se estiver a tomar um medicamento contendo nelfinavir (usado para infecções por VIH).
Se você não tem certeza, fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Mepral
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Mepral
O Mepral pode ocultar os sintomas de outras doenças. Portanto, se sentir os sintomas descritos abaixo antes de tomar Mepral ou enquanto o estiver tomando, entre em contato com o seu médico imediatamente:
- Perda de peso desmotivada e problemas de deglutição.
- Dor de estômago ou indigestão.
- Vômito de comida ou sangue.
- Descoloração escura das fezes (presença de sangue nas fezes).
- Diarreia grave ou persistente, porque o omeprazol foi associado a um ligeiro aumento da diarreia contagiosa.
- Problemas graves de fígado.
Se está a tomar Mepral há muito tempo (mais de 1 ano), o seu médico irá prescrever exames regulares. Informe o seu médico se você notar quaisquer sintomas novos e incomuns.
Se você tomar um inibidor da bomba de prótons como Mepral, especialmente por mais de um ano, você pode ter um risco ligeiramente aumentado de fratura do quadril, pulso ou coluna. Se você tem osteoporose ou está tomando corticosteroides (o que pode aumentar o risco de osteoporose) consulte o seu médico.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Mepral
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica. Isto é importante porque o Mepral pode afetar o modo como alguns medicamentos atuam e alguns medicamentos podem afetar o modo como o Mepral atua.
Não tome Mepral se estiver a tomar um medicamento contendo nelfinavir (usado para tratar infecções por VIH).
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver tomando um ou mais dos seguintes medicamentos:
- Cetoconazol, itraconazol ou voriconazol (usados para tratar infecções causadas por fungos)
- Digoxina (usada para tratar problemas cardíacos)
- Diazepam (usado para tratar a ansiedade, para relaxar os músculos ou para a epilepsia).
- Fenitoína (usada para epilepsia) .Se estiver a tomar fenitoína, o seu médico irá monitorizá-lo no início e no final do tratamento com Mepral.
- Medicamentos usados para tornar o sangue mais fluido, como varfarina ou outros bloqueadores da vitamina K. O seu médico irá monitorizá-lo no início e no final do tratamento com Mepral.
- Rifampicina (usada para tratar a tuberculose)
- Atazanavir (usado para tratar a infecção pelo HIV)
- Tacrolimus (usado em transplantes de órgãos)
- Erva de São João (Hypericum perforatum) (usada para tratar a depressão leve)
- Cilostazol (usado para tratar claudicação intermitente)
- Saquinavir (usado para tratar a infecção pelo HIV)
- Clopidogrel (usado para prevenir coágulos sanguíneos (trombos))
- Erlotinibe (usado para tratamento de câncer)
- Metotrexato (um medicamento quimioterápico usado em altas doses para tratar o câncer) - se você estiver tomando metotrexato em altas doses, o seu médico pode interromper temporariamente o tratamento com Mepral.
Se o seu médico prescreveu antibióticos amoxicilina e claritromicina juntamente com Mepral para o tratamento de úlceras causadas por infecções por Helicobacter pylori, é muito importante que informe se estiver a tomar quaisquer outros medicamentos.
Tomar Mepral com alimentos e bebidas
As cápsulas podem ser tomadas com alimentos ou com o estômago vazio.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Antes de tomar Mepral, informe o seu médico se estiver grávida ou se quiser engravidar. O seu médico decidirá se você pode tomar Mepral durante este período. O seu médico decidirá se você pode tomar Mepral se estiver amamentando.
Condução e utilização de máquinas
É improvável que Mepral afete a sua capacidade de conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas. Podem ocorrer reações adversas medicamentosas, como tonturas e distúrbios visuais (ver seção 4). Se você sofre disso, não deve dirigir ou operar máquinas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Mepral
As cápsulas de Mepral contêm lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar o Mepral: Posologia
Tome Mepral sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico. O seu médico dir-lhe-á quantas cápsulas deve tomar e durante quanto tempo. Isto dependerá do seu estado e idade.As doses habituais são indicadas a seguir.
Adultos:
Para tratar os sintomas da DRGE, como azia e regurgitação ácida:
- Se o seu médico lhe disse que o seu esófago está ligeiramente danificado, a dose habitual é 20 mg uma vez por dia durante 4 a 8 semanas. O seu médico pode aumentar a dose para 40 mg durante mais 8 semanas se o esófago ainda não estiver completamente curado.
- A dose usual após a cicatrização do esôfago é de 10 mg uma vez ao dia.
- Se o esôfago não estiver danificado, a dose usual é de 10 mg uma vez ao dia.
Para o tratamento de úlceras na parte superior do intestino (úlcera duodenal):
- A dose habitual é de 20 mg uma vez ao dia durante 2 semanas. O seu médico pode estender esta dose por mais 2 semanas se a úlcera ainda não tiver cicatrizado.
- Se a úlcera não cicatrizar totalmente, a dose pode ser aumentada para 40 mg uma vez ao dia durante 4 semanas.
Para o tratamento de úlceras estomacais (úlcera gástrica):
- A dose habitual é de 20 mg uma vez por dia durante 4 semanas. O seu médico pode estender esta dose por mais 4 semanas se a úlcera ainda não tiver cicatrizado.
- Se a úlcera não cicatrizar totalmente, a dose pode ser aumentada para 40 mg uma vez ao dia durante 8 semanas.
Para prevenir o retorno de úlceras duodenais e estomacais:
- A dose usual é de 10 mg ou 20 mg uma vez ao dia. O seu médico pode aumentar a dose para 40 mg uma vez por dia.
Para o tratamento de úlceras duodenais e gástricas causadas pelo uso de AINEs (medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais):
- A dose habitual é de 20 mg uma vez por dia durante 4-8 semanas.
Para prevenir a formação de úlceras duodenais e estomacais se você estiver usando AINEs:
A dose habitual é de 20 mg uma vez ao dia.
Para o tratamento de úlceras causadas pela infecção por Helicobacter pylori e para prevenir o seu reaparecimento:
- A dose usual é de 20 mg de Mepral duas vezes ao dia durante uma semana.
- O seu médico irá dizer-lhe para tomar também dois antibióticos, incluindo amoxicilina, claritromicina e metronidazol.
Para tratar muito ácido no estômago causado por um crescimento no pâncreas (síndrome de Zollinger-Ellison):
- A dose usual é de 60 mg por dia.
- O seu médico ajustará a dose de acordo com as suas necessidades e também decidirá por quanto tempo você precisa tomar o medicamento.
Crianças:
Para tratar os sintomas da DRGE, como azia e regurgitação ácida:
- O Mepral pode ser administrado a crianças com mais de 1 ano de idade e com peso superior a 10 kg. A dose para crianças é baseada no peso da criança e o médico decidirá a dose correta.
Para o tratamento e prevenção da recorrência de úlceras causadas pela infecção por Helicobacter pylori:
- O Mepral pode ser administrado a crianças com mais de 4 anos de idade. A dose para crianças é baseada no peso da criança e o médico decidirá a dose correta.
- Seu médico também irá prescrever dois antibióticos chamados amoxicilina e claritromicina para seu filho.
Tomando este remédio
- Recomenda-se tomar as cápsulas de manhã.
- As cápsulas podem ser tomadas com alimentos ou com o estômago vazio.
- As cápsulas devem ser engolidas inteiras com meio copo de água. As cápsulas não devem ser mastigadas ou esmagadas, pois contêm grânulos revestidos de forma a impedir a degradação do medicamento pelo ácido gástrico.É importante não danificar os grânulos.
O que fazer se você ou a criança tiver problemas para engolir as cápsulas
Se você ou a criança tiver problemas para engolir as cápsulas:
- Abra as cápsulas e engula o conteúdo diretamente com meio copo de água ou despeje o conteúdo em um copo de água (sem gás), suco de fruta ácido (por exemplo, maçã, laranja ou abacaxi) ou purê de maçã.
- Agite sempre o conteúdo antes de beber (a mistura não ficará clara) e beba a preparação imediatamente ou dentro de 30 minutos.
- Para se certificar de que tomou todo o medicamento, enxagúe muito bem o copo com meio copo de água e beba o conteúdo. As partículas sólidas contêm o medicamento - não as mastigue nem esmague.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Mepral
Se você tomar mais Mepral do que deveria
Se você tomar mais Mepral do que o prescrito pelo seu médico, entre em contato com o seu médico ou farmacêutico imediatamente.
Se você esquecer de tomar Mepral
Se você se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Mepral
Como todos os medicamentos, Mepral pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se notar algum dos seguintes efeitos secundários raros, mas graves, pare de tomar Mepral e contacte o seu médico imediatamente:
- Sibilos repentinos, inchaço dos lábios, língua e garganta ou corpo, erupção na pele, desmaios ou dificuldade em engolir (reação alérgica grave).
- Vermelhidão da pele com bolhas ou descamação. Bolhas graves também podem aparecer com sangramento dos lábios, olhos, boca, nariz e órgãos genitais. Pode ser "síndrome de Stevens-Johnson" ou "necrólise epidérmica tóxica".
- Pele amarela, urina escura e cansaço podem ser sintomas de problemas de fígado.
Os efeitos colaterais podem ocorrer com uma certa frequência, conforme definido abaixo:
Muito comum: afeta mais de 1 em 10 pacientes
Comum: afeta 1 a 10 usuários em 100
Incomum: afeta 1 a 10 usuários em 1.000
Raro: afeta 1 a 10 usuários em 10.000
Muito raro: afeta menos de 1 em 10.000 pacientes
Desconhecido: a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis
Os outros efeitos colaterais incluem:
Efeitos colaterais comuns
- Dor de cabeça.
- Efeitos no estômago ou intestinos: diarreia, dor de estômago, prisão de ventre, gases (flatulência).
- Sentir-se mal (náuseas) ou enjoo (vômitos).
Efeitos colaterais incomuns
- Inchaço dos pés e tornozelos.
- Sono perturbado (insônia).
- Tontura, formigamento, sensação de sono.
- Sensação de girar (vertigem).
- Alterações nas análises ao sangue relacionadas com a função hepática.
- Erupção cutânea, erupção cutânea com inchaço da pele (urticária) e comichão na pele.
- Sensação geral de indisposição e falta de energia.
- Se você tomar um inibidor da bomba de prótons como Mepral, especialmente por mais de um ano, você pode ter um risco ligeiramente aumentado de fratura do quadril, pulso ou coluna. Se você tem osteoporose ou está tomando corticosteroides (o que pode aumentar o risco de osteoporose) consulte o seu médico.
Efeitos colaterais raros
- Alterações na composição do sangue, como redução do número de glóbulos brancos ou plaquetas. Isso pode causar fraqueza e fácil hematoma, ou pode aumentar a probabilidade de infecções.
- Reações alérgicas, por vezes muito graves, incluindo inchaço dos lábios, língua e garganta, febre, respiração ruidosa.
- Níveis baixos de sódio no sangue. Isso pode causar fraqueza, enjoos (vômitos) e cólicas.
- Sentir-se agitado, confuso ou deprimido.
- Mudanças de gosto.
- Problemas de visão, como visão turva.
- Chiado repentino ou falta de ar (broncoespasmo).
- Boca seca
- Inflamação dentro da boca.
- Infecção chamada "sapinho", que pode afetar o intestino e é causada por um fungo.
- Problemas de fígado, incluindo icterícia, que pode causar pele amarela, urina escura e cansaço.
- Perda de cabelo (alopecia).
- Erupção cutânea por exposição ao sol.
- Dor nas articulações (artralgia) ou dor muscular (mialgia).
- Problemas renais graves (nefrite intersticial).
- Aumento da transpiração.
Efeitos colaterais muito raros
- Alterações na contagem de células sanguíneas, incluindo agranulocitose (falta de glóbulos brancos)
- Agressão.
- Ver, sentir ou ouvir sobre eventos irreais (alucinações).
- Problemas graves do fígado até insuficiência hepática e inflamação do cérebro.
- Início súbito de erupção cutânea grave ou formação de bolhas e descamação da pele. Esses efeitos podem estar associados a febre alta e dor nas articulações (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica)
- Fraqueza muscular.
- Aumento do peito em homens.
Não conhecido
- Inflamação do intestino (resultando em diarreia).
- Se você tomar Mepral por mais de três meses, seus níveis de magnésio no sangue podem diminuir. Níveis baixos de magnésio podem se manifestar com fadiga, contrações musculares involuntárias, desorientação, convulsões, tonturas, aumento da freqüência cardíaca. Se você tiver algum desses sintomas, consulte o seu médico imediatamente. Níveis baixos de magnésio também podem levar à redução dos níveis de potássio ou cálcio no sangue. O seu médico deve decidir se deve verificar os seus níveis de magnésio no sangue periodicamente.
- Redução dos níveis de cálcio no sangue (hipocalcemia). A redução dos níveis de cálcio no sangue pode resultar de níveis muito baixos de magnésio.
Em casos muito raros, o Mepral pode afetar os glóbulos brancos, levando à deficiência imunológica. Se você desenvolver uma infecção com sintomas como febre com grave deterioração do estado geral de saúde ou febre com sintomas de infecção local, como dor no pescoço, garganta ou boca ou dificuldade para urinar, você deve consultar o seu médico o mais rápido possível, em eliminar a falta de glóbulos brancos (agranulocitose) realizando uma análise ao sangue. Neste caso, é importante que informe o seu médico que medicamento está a tomar.
Não se preocupe com a lista de possíveis efeitos secundários. Pode não ter nenhum. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar efeitos colaterais diretamente por meio do sistema nacional de relatórios
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento
Expiração e retenção
- Mantenha o Mepral fora do alcance e da vista das crianças.
- Não use o Mepral após o prazo de validade impresso na embalagem após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês.
- Não armazene acima de 30 ° C.
- Mantenha o blister na embalagem original ou mantenha o frasco bem fechado para proteger o medicamento da humidade.
- Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Mepral contém
O ingrediente ativo é o omeprazol.
As cápsulas gastrorresistentes de Mepral contêm 10 mg, 20 mg ou 40 mg de omeprazol. Os outros ingredientes são fosfato dissódico di-hidratado, hidroxipropilcelulose, hipromelose, lactose anidra, estearato de magnésio, manitol, ácido metacrílico - copolímero de acrilato de etil (1: 1) dispersão 30%, celulose microcristalina, macrogol (polietilenoglicol 400), lauridoil sulfato de sódio 172 dióxido de titânio E 171, gelatina, tinta de impressão (contém goma laca, amônia, hidróxido de potássio e óxido de ferro preto E 172), sílica coloidal anidra, parafina líquida.
Qual a aparência de Mepral e conteúdo da embalagem
- As cápsulas de Mepral 10 mg têm um corpo rosa opaco, impresso com “10”, e uma tampa rosa opaca impressa com “A / OS”.
- As cápsulas de Mepral 20 mg têm um corpo rosa opaco, impresso com “20”, e uma cabeça marrom-avermelhada opaca impressa com “A / OM”.
- As cápsulas de Mepral 40 mg têm um corpo castanho-avermelhado, impresso com “40” e uma cabeça castanho-avermelhada opaca marcada com “A / OL”.
Embalagem:
- 10 mg: o Blisters contendo 14, 28 e 35 cápsulas.
- 20 mg: o Blister contendo 14 cápsulas.
- 40 mg: o Frascos de HDPE contendo 14 cápsulas
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CÁPSULAS GASTRORESISTANTES DURAS MEPRAL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
10 mg: Cada cápsula contém 10 mg de omeprazol.
20 mg: Cada cápsula contém 20 mg de omeprazol.
40 mg: Cada cápsula contém 40 mg de omeprazol.
Excipientes:
10 mg: Cada cápsula contém 4 mg de lactose.
20 mg: Cada cápsula contém 8 mg de lactose.
40 mg: Cada cápsula contém 9 mg de lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsula gastrorresistente.
10 mg: Cápsulas de gelatina dura com corpo rosa opaco, impressão "10" e tampa rosa opaca impressa "A / OS", contendo grânulos gastro-resistentes.
20 mg: Cápsulas de gelatina dura com corpo rosa opaco, impresso com “20” e cabeça marrom-avermelhada opaca impressa com “A / OM”, contendo grânulos gastrorresistentes.
40 mg: Cápsulas de gelatina dura com corpo castanho-avermelhado, impressão "40" e cabeça castanho-avermelhada opaca impressa "A / OL", contendo grânulos gastro-resistentes.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
As cápsulas de Mepral são indicadas para:
Adultos
• Tratamento de úlceras duodenais
• Prevenção de recidiva de úlceras duodenais
• Tratamento de úlceras gástricas
• Prevenção da recorrência de úlceras gástricas
• Erradicação de Helicobacter pylori (H. pylori) na úlcera péptica, em associação com terapia antibiótica apropriada
• Tratamento de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso de AINEs
• Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso de AINEs em pacientes em risco
• Tratamento de esofagite de refluxo
• Gerenciamento de longo prazo de pacientes com esofagite de refluxo curada
• Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico sintomático
• Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison
Uso pediátrico
Crianças com mais de 1 ano de idade e com peso corporal ≥ 10 kg
• Tratamento de esofagite de refluxo
• Tratamento sintomático de azia e regurgitação ácida na doença do refluxo gastroesofágico
Crianças e adolescentes com mais de 4 anos de idade
• Tratamento de úlcera duodenal causada por H. pylori, em associação com terapia antibiótica
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem em adultos
Tratamento de úlcera duodenal
A dose recomendada em pacientes com úlcera duodenal ativa é Mepral 20 mg uma vez ao dia. Na maioria dos pacientes, a cicatrização da úlcera é alcançada duas semanas após o início do tratamento. No caso de úlceras que não cicatrizaram completamente durante o primeiro curso de tratamento, a cicatrização geralmente é alcançada durante o tratamento prolongado por mais duas semanas. Em pacientes com úlcera duodenal de resposta fraca, a administração de Mepral 40 mg uma vez ao dia é recomendada e a cura é geralmente alcançada em quatro semanas.
Prevenção de recidiva de úlcera duodenal
Para a prevenção da recorrência da úlcera duodenal em pacientes negativos H. pylori ou quando a erradicação de H. pylori não for possível, a dose recomendada é Mepral 20 mg uma vez ao dia. Em alguns pacientes, uma dose de 10 mg pode ser suficiente. Em caso de falha terapêutica, a dose pode ser aumentada para 40 mg.
Tratamento de úlcera gástrica
A dose recomendada é Mepral 20 mg uma vez ao dia. Na maioria dos pacientes, a cura é alcançada dentro de quatro semanas após o início do tratamento. No caso de úlceras que não cicatrizaram completamente após o primeiro curso de tratamento, a cura é geralmente alcançada durante o tratamento prolongado por mais quatro semanas. Em pacientes com úlceras. Resposta gástrica , a administração de Mepral 40 mg uma vez ao dia é recomendada e a cura é geralmente alcançada em oito semanas.
Prevenção de recidiva em pacientes com úlcera gástrica
Para a prevenção de recidiva em pacientes com úlcera gástrica de fraca resposta, a dose recomendada é Mepral 20 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para Mepral 40 mg uma vez ao dia.
Erradicação de H. pylori em úlcera péptica
Pela "erradicação de"H. pylori, A seleção do antibiótico deve ser baseada na tolerância individual do paciente ao medicamento e a terapia deve ser realizada de acordo com os padrões de resistência locais, regionais e nacionais e as diretrizes de tratamento.
• Mepral 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1.000 mg, cada duas vezes ao dia por uma semana, ou
• Mepral 20 mg + claritromicina 250 mg (alternativamente 500 mg) + metronidazol 400 mg (ou 500 mg ou tinidazol 500 mg), cada duas vezes ao dia durante uma semana ou
• Mepral 40 mg uma vez ao dia com amoxicilina 500 mg e metronidazol 400 mg (ou 500 mg ou tinidazol 500 mg), ambos três vezes ao dia durante uma semana.
Para cada um dos regimes de tratamento, se o paciente ainda apresentar teste positivo para H. pylori a terapia pode ser repetida.
Tratamento de úlceras gástricas e duodenais associadas à ingestão de AINEs
Para o tratamento de úlceras gástricas e duodenais associadas a AINEs, a dose recomendada é Mepral 20 mg uma vez ao dia.Na maioria dos pacientes, a cura é alcançada dentro de quatro semanas após o início do tratamento. Em pacientes não completamente curados após o primeiro curso de tratamento, a cura geralmente é alcançada estendendo o tratamento por mais quatro semanas.
Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso de AINEs em pacientes em risco
Para a prevenção de úlceras gástricas ou duodenais associadas a AINEs em pacientes de risco (idade> 60, história de úlceras gástricas e duodenais, história de hemorragia digestiva alta), a dose recomendada é Mepral 20 mg uma vez ao dia.
Tratamento de esofagite de refluxo
A dose recomendada é Mepral 20 mg uma vez ao dia. Na maioria dos pacientes, a cura é alcançada dentro de quatro semanas após o início do tratamento. No caso de úlceras que não cicatrizaram completamente após o primeiro curso de tratamento, a cura geralmente é alcançada prolongando o tratamento por mais quatro semanas.
Em pacientes com esofagite grave, a administração de Mepral 40 mg uma vez ao dia é recomendada e a cura é geralmente alcançada em oito semanas.
Gerenciamento de longo prazo de pacientes com esofagite de refluxo curada
Para o tratamento de longo prazo de pacientes com esofagite de refluxo curada, a dose recomendada é Mepral 10 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para Mepral 20-40 mg uma vez ao dia.
Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico sintomático
A dose recomendada é Mepral 20 mg por dia. Os pacientes podem responder adequadamente à dose diária de 10 mg, portanto, deve-se considerar o ajuste individual da dose.
Se o controle sintomático não for alcançado após quatro semanas de tratamento com Mepral 20 mg por dia, investigação adicional é recomendada.
Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison
Em doentes com síndrome de Zollinger-Ellison, a posologia deve ser ajustada individualmente e o tratamento continuado enquanto for clinicamente indicado. A dose inicial recomendada é 60 mg de Mepral por dia. Todos os pacientes com doença grave, que responderam mal a outras terapias, mantiveram o controle eficaz e em mais de 90% dos pacientes, o controle foi mantido com doses de Mepral entre 20 mg e 120 mg / dia. As dosagens diárias acima de 80 mg devem ser divididas em duas administrações diárias.
Dosagem em crianças
Crianças com mais de 1 ano de idade e com peso corporal ≥ 10 kg
Tratamento de esofagite de refluxo
Tratamento sintomático de azia e regurgitação ácida na doença do refluxo gastroesofágico
As doses recomendadas são as seguintes:
Esofagite de refluxo: O período de tratamento é de 4-8 semanas.
Tratamento sintomático de azia e regurgitação ácida na doença do refluxo gastroesofágico: O tratamento dura de 2 a 4 semanas. Se o controle sintomático não for alcançado após 2-4 semanas, o paciente deve ser investigado posteriormente.
Crianças e adolescentes com mais de 4 anos de idade
Tratamento da úlcera duodenal causada por H. pylori
Diretrizes oficiais locais, regionais e nacionais com relação à resistência bacteriana, duração do tratamento (mais comumente 7 dias, mas às vezes até 14 dias) e uso apropriado de antibióticos devem ser considerados na seleção da terapia combinada apropriada.
O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de um especialista.
A posologia recomendada é a seguinte:
Populações especiais
Função renal prejudicada
Não é necessário ajuste da dose em doentes com compromisso renal (ver secção 5.2).
Função hepática prejudicada
Em doentes com compromisso da função hepática, uma dose diária de 10-20 mg pode ser suficiente (ver secção 5.2).
Idoso (> 65 anos)
Não é necessário ajuste da dose em doentes idosos (ver secção 5.2).
Método de administração
Recomenda-se tomar as cápsulas de Mepral de manhã, de preferência com o estômago vazio, engolidas inteiras com meio copo de água.As cápsulas não devem ser mastigadas ou esmagadas.
Para pacientes com dificuldades de deglutição e para crianças que podem beber ou engolir alimentos semi-sólidos
Os pacientes podem abrir a cápsula e engolir o conteúdo com meio copo de água ou misturado com líquidos ligeiramente ácidos, como suco de fruta ou purê de maçã ou água sem gás. Os pacientes devem ser informados de que, nesses casos, a dispersão deve ser engolida imediatamente (ou dentro de 30 minutos) e que deve ser sempre misturada imediatamente antes de beber. Lave o fundo com meio copo de água e beba o conteúdo.
Alternativamente, os pacientes podem dissolver a cápsula na boca e engolir os grânulos contidos com meio copo de água.Os grânulos gastrorresistentes não devem ser mastigados.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao omeprazol, substitutos do benzimidazol ou a qualquer um dos excipientes.
O omeprazol, como outros inibidores da bomba de prótons (IBP), não deve ser administrado concomitantemente com nelfinavir (ver seção 4.5).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Na presença de certos sintomas de alarme (por exemplo, perda significativa de peso não intencional, vômitos recorrentes, disfagia, hematêmese ou melena) e quando a presença de uma úlcera gástrica é suspeitada ou confirmada, a natureza maligna da úlcera deve ser excluída como resposta sintomática à terapia pode atrasar um diagnóstico correto.
A coadministração de atazanavir e inibidores da bomba de protões não é recomendada (ver secção 4.5). Se a combinação de atazanavir e inibidor da bomba de prótons for considerada inevitável, o monitoramento clínico cuidadoso (por exemplo, carga viral) é recomendado em combinação com um aumento na dose de atazanavir para 400 mg com 100 mg de ritonavir; a dose de omeprazol não deve exceder 20 mg.
O omeprazol, como todos os medicamentos supressores de ácido, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à hipo ou acloridria. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com reservas baixas ou fatores de risco para absorção reduzida de vitamina. B12 em caso de longo prazo - Terapias de termo.
O omeprazol é um inibidor do CYP2C19. A interação potencial com fármacos metabolizados pelo CYP2C19 deve ser considerada no início ou no final do tratamento com omeprazol Foi observada uma interação entre o clopidogrel e o omeprazol (ver secção 4.5). A relevância clínica desta interação é incerta. Como precaução, o uso concomitante de clopidogrel e omeprazol deve ser desencorajado.
Observou-se que os inibidores da bomba de prótons (IBP), como o omeprazol, causam hipomagnesemia grave em pacientes tratados por pelo menos três meses e, em muitos casos, por um ano. Os sintomas graves de hipomagnesemia incluem fadiga, tetania, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular. Eles podem inicialmente se manifestar insidiosamente e ser negligenciados. A hipomagnesemia na maioria dos pacientes melhora após tomar magnésio e descontinuar o inibidor da bomba de prótons. Os profissionais de saúde devem considerar medir os níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento. Tratamento em pacientes em terapia por um longo tempo ou em terapia com digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos).
Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados em altas doses e por períodos prolongados (> 1 ano), podem causar um risco ligeiramente aumentado de fraturas de quadril, punho e coluna, especialmente em pacientes idosos ou na presença de outros fatores de risco conhecidos. sugerem que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco geral de fratura em 10% a 40%. Esse aumento pode ser parcialmente devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem receber tratamento de acordo com as diretrizes de prática clínica atuais e devem tomar um "adequado quantidade de vitamina D e cálcio.
Algumas crianças com doenças crônicas podem precisar de tratamento de longo prazo, embora não seja recomendado.
Mepral contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode causar um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais por Salmonella ECampylobacter (consulte a seção 5.1).
Tal como acontece com todos os tratamentos de longo prazo, especialmente se a duração do tratamento for superior a 1 ano, os pacientes devem ser monitorados regularmente.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Influência do omeprazol na farmacocinética de outras substâncias ativas
Ingredientes ativos com absorção dependente do pH
A absorção de substâncias ativas dependente do pH gástrico pode ser aumentada ou diminuída pela diminuição da acidez intragástrica durante o tratamento com omeprazol.
Nelfinavir, atazanavir
Os níveis plasmáticos de nelfinavir e atazanavir diminuem quando o omeprazol é coadministrado.
A administração concomitante de omeprazol e nelfinavir está contra-indicada (ver secção 4.3). A co-administração de omeprazol (40 mg uma vez por dia) reduziu a exposição média do nelfinavir em aproximadamente 40% e reduziu a exposição média do metabolito farmacologicamente ativo M8 em aproximadamente 75-90%. A interação também pode envolver a inibição do CYP2C19.
A administração concomitante de omeprazol e atazanavir não é recomendada (ver secção 4.4). A co-administração de omeprazol (40 mg uma vez ao dia) e atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg a voluntários saudáveis resultou em uma redução de 75% na exposição ao atazanavir. O aumento da dose de atazanavir para 400 mg não compensou o impacto do omeprazol na exposição ao atazanavir . A co-administração de omeprazol (20 mg uma vez por dia) e atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg a voluntários saudáveis resultou numa redução de aproximadamente 30% na exposição ao atazanavir em comparação com atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg uma vez por dia.
Digoxina
O tratamento concomitante com omeprazol (20 mg / dia) e digoxina em indivíduos saudáveis resultou em um aumento de 10% na biodisponibilidade da digoxina. A toxicidade da digoxina foi raramente relatada. No entanto, recomenda-se cautela no uso de altas doses de omeprazol em pacientes idosos, portanto, o monitoramento terapêutico da digoxina deve ser aumentado.
Clopidogrel
Num estudo clínico cruzado, o clopidogrel (dose de carga de 300 mg seguida de 75 mg / dia) foi administrado durante 5 dias como monoterapia e com omeprazol (80 mg administrado em conjunto com clopidogrel). A exposição ao metabólito ativo do clopidogrel diminuiu 46% (dia 1) e 42% (dia 5) quando o clopidogrel e o omeprazol foram co-administrados. Quando o clopidogrel e o omeprazol foram co-administrados, houve uma diminuição de 47% (24 horas) e 30% (dia 5) da inibição média da agregação plaquetária (HAP). Em outro estudo, foi demonstrado que a administração de clopidogrel e omeprazol em momentos diferentes não previne sua interação, que parece ser impulsionada pela ação inibitória do omeprazol no CYP2C19 . Dados inconsistentes de estudos observacionais e clínicos foram relatados sobre as implicações clínicas desta interação farmacocinética / farmacodinâmica em termos de eventos cardiovasculares maiores.
Outros ingredientes ativos
A absorção de posaconazol, erlotinib, cetoconazol e itraconazol é significativamente reduzida e, portanto, a eficácia clínica pode ser comprometida. O uso concomitante de posaconazol e erlotinib deve ser evitado.
Substâncias ativas metabolizadas pelo CYP2C19
O omeprazol é um inibidor moderado da sua principal enzima metabolizadora, o CYP2C19. Portanto, o metabolismo das substâncias ativas concomitantes também metabolizadas pelo CYP2C19 pode ser diminuído e a exposição sistêmica a essas substâncias aumentada. Exemplos de tais drogas são R-varfarina e outros antagonistas da vitamina K, cilostazol, diazepam e fenitoína.
Cilostazol
O omeprazol, administrado em uma dose de 40 mg a voluntários saudáveis em um estudo cruzado, aumentou a Cmax e AUC do cilostazol em 18% e 26%, respectivamente, e de um de seus metabólitos ativos em 29% e 69%, respectivamente .
Fenitoína
Recomenda-se a monitorização da concentração plasmática de fenitoína durante as primeiras duas semanas após o início do tratamento com omeprazol e, se for necessário um ajuste da dose de fenitoína, recomenda-se a monitorização e posterior ajuste da dose ao terminar o tratamento com omeprazol.
Mecanismo desconhecido
Saquinavir
A administração concomitante de omeprazol e saquinavir / ritonavir resultou em níveis plasmáticos aumentados de saquinavir até aproximadamente 70% com boa tolerabilidade em pacientes HIV-positivos.
Tacrolimus
Foi relatado que a administração concomitante de omeprazol aumenta os níveis séricos de tacrolimus. A monitorização das concentrações de tacrolímus e da função renal (depuração da creatinina) deve ser aumentada e a posologia de tacrolímus ajustada, se necessário.
Influência de outras substâncias ativas na farmacocinética do omeprazol
Inibidores de CYP2C19 e / ou CYP3A4
Uma vez que o omeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4, as substâncias ativas que inibem o CYP2C19 ou CYP3A4 (como a claritromicina e o voriconazol) podem aumentar os níveis séricos de omeprazol, diminuindo a sua taxa de metabolismo. A co-administração de voriconazol resulta em mais do que o dobro da exposição ao omeprazol. Uma vez que a administração de altas doses de omeprazol foi bem tolerada, nenhum ajuste de dose de omeprazol é geralmente necessário. No entanto, o ajuste de dose deve ser feito. Considerado em pacientes com insuficiência hepática grave. e no caso de tratamento de longa duração.
Indutores de CYP2C19 e / ou CYP3A4
As substâncias ativas que induzem o CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como a rifampicina e a erva de São João) podem levar a uma diminuição dos níveis séricos de omeprazol, aumentando sua taxa de metabolismo.
04.6 Gravidez e lactação
Os resultados de três estudos epidemiológicos prospectivos (mais de 1000 desfechos de pacientes expostos) não indicam efeitos indesejáveis do omeprazol na gravidez ou na saúde do feto / recém-nascido. Omeprazol pode ser usado durante a gravidez.
O omeprazol é excretado no leite materno, mas é improvável que afete o lactente quando administrado em doses terapêuticas.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
É improvável que Mepral afete a capacidade de dirigir ou usar máquinas. Podem ocorrer reações adversas medicamentosas, como tonturas e distúrbios visuais (ver secção 4.8). Se eles sofrem com isso, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos colaterais mais comuns (1-10% dos pacientes) são cefaleia, dor abdominal, prisão de ventre, diarreia, flatulência, náuseas / vómitos.
As seguintes reações adversas, identificadas ou suspeitas, foram identificadas durante os ensaios clínicos com omeprazol e pós-comercialização. Em nenhum caso foi estabelecida uma correlação com a dose do medicamento administrado. Os efeitos indesejáveis são classificados de acordo com a frequência e Sistema de Classificação de Órgãos (SOC). As categorias de frequência são definidas usando a seguinte convenção: Muito comum (≥1 / 10), Comum (≥1 / 100 a
População pediátrica
A segurança do omeprazol foi avaliada em um total de 310 crianças de 0 a 16 anos com doença relacionada ao ácido. Dados limitados de longo prazo estão disponíveis em 46 crianças que receberam terapia de manutenção com omeprazol por até 749 dias em um estudo clínico em esofagite erosiva grave. O perfil de eventos adversos foi geralmente o mesmo que em adultos. Em curto e longo prazo tratamento Não há dados de longo prazo sobre os efeitos do tratamento com omeprazol na puberdade e no crescimento.
04.9 Overdose
A informação disponível sobre a sobredosagem com omeprazol em humanos é limitada. Doses até 560 mg são relatadas na literatura e houve relatos ocasionais de doses orais únicas de até 2.400 mg de omeprazol (120 vezes a dose clínica geralmente recomendada). Náuseas, vômitos , tonturas, dor abdominal, diarreia e cefaleia, e também foram observados apatia, depressão e confusão em casos únicos.
Os sintomas descritos foram transitórios e não foram relatadas consequências graves. A taxa de eliminação não se alterou com o aumento das doses (cinética de primeira ordem) .O tratamento, se necessário, é sintomático.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: inibidores da bomba de prótons, código ATC: A02BC01
Mecanismo de ação
O omeprazol, uma mistura racêmica de dois enantiômeros ativos, reduz a secreção de ácido gástrico por um mecanismo de ação altamente especializado. O omeprazol é um inibidor específico da bomba de prótons ao nível das células parietais gástricas. Atua rapidamente e promove o controle reversível da inibição da secreção de ácido gástrico com uma única administração diária.
O omeprazol é uma base fraca e é concentrado e convertido na forma ativa no ambiente altamente ácido dos canalículos intracelulares dentro das células parietais, onde inibe a bomba de prótons H + K + -ATPase -. Essa ação na última etapa do processo de formação do ácido gástrico é dose-dependente e causa uma inibição altamente eficaz da secreção ácida, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo utilizado.
Efeitos farmacodinâmicos
Todos os efeitos farmacodinâmicos observados são devidos à atividade do omeprazol na secreção de ácido.
Efeitos na secreção de ácido gástrico
A administração oral de omeprazol uma vez ao dia permite uma inibição rápida e eficaz da secreção de ácido gástrico diurna e noturna, que atinge seu máximo nos primeiros 4 dias de tratamento.
Em pacientes com úlcera duodenal, a administração de 20 mg de omeprazol manteve uma redução média de 80% da acidez intragástrica em 24 horas; 24 horas após a administração de omeprazol o pico de secreção ácida, após estimulação com pentagastrina, é em média reduzido em cerca de 70%.
A administração oral de 20 mg de omeprazol mantém o pH intragástrico ≥ 3 por um tempo médio de 17 horas em 24 em pacientes com úlcera duodenal.
Como consequência da redução da secreção de ácido e da acidez intragástrica, o omeprazol reduz / normaliza de maneira dependente da dose a exposição ácida do esôfago em pacientes com doença do refluxo gastroesofágico.
A inibição da secreção de ácido está relacionada à curva de concentração plasmática / tempo (AUC) do omeprazol e não à concentração plasmática real em um determinado momento.
Nenhuma taquifilaxia foi observada durante o tratamento com omeprazol.
Efeitos em H. pylori
H. pylori está associada à doença do ácido péptico, que inclui úlcera duodenal e úlcera gástrica. H. pylori é considerado o principal culpado no desenvolvimento de gastrite. H. pylori junto com a secreção de ácido gástrico, eles representam os fatores mais importantes para o desenvolvimento da úlcera péptica. H. pylori é o principal fator no desenvolvimento de gastrite atrófica que está associada a um risco aumentado de desenvolvimento de tumores gástricos.
A "erradicação de"H. pylori com omeprazol e antimicrobianos, está associado a uma "alta taxa de cicatrizes e remissão de úlceras pépticas em longo prazo.
As terapias duplas estudadas mostraram menos eficácia do que as terapias triplas. No entanto, eles podem ser levados em consideração se a hipersensibilidade conhecida impedir o uso de uma combinação tripla.
Outros efeitos relacionados à inibição de ácido
Durante o tratamento a longo prazo, observou-se um aumento na frequência de aparecimento de cistos glandulares gástricos, que representam a consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida. Essas formações são benignas e reversíveis por natureza.
A diminuição da acidez gástrica de qualquer origem, incluindo a devida a inibidores da bomba de prótons, aumenta a carga bacteriana gástrica normalmente presente no trato gastrointestinal. O tratamento com medicamentos para baixar o ácido pode causar um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais, como por exemplo de Salmonella E Campylobacter.
Uso pediátrico
Num estudo não controlado com crianças (1 a 16 anos de idade) com esofagite de refluxo grave, o omeprazol, em doses de 0,7 a 1,4 mg / kg, melhorou o grau de esofagite em 90% dos casos e reduziu significativamente os sintomas de refluxo. Em um estudo único-cego, crianças de 0-24 meses com esofagite de refluxo diagnosticada clinicamente foram tratadas com 0,5, 1,0 ou 1,5 mg de omeprazol / kg. A frequência dos episódios de vômito / regurgitação diminuiu 50% após 8 semanas de tratamento, independentemente da dose.
Erradicação de H. pylori em crianças
Um ensaio clínico duplo-cego randomizado (estudo Héliot) estabeleceu que o omeprazol em combinação com dois antibióticos (amoxicilina e claritromicina) é eficaz e seguro no tratamento de H. pylori em crianças com 4 anos ou mais com gastrite: taxa de erradicação de "H. pylori: 74,2% (23/31 pacientes) com omeprazol + amoxicilina + claritromicina versus 9,4% (3/32 pacientes) com amoxicilina + claritromicina. No entanto, nenhum benefício clínico foi demonstrado em relação aos sintomas dispépticos. Este estudo não oferece suporte a informações para crianças menores de 4 anos.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Omeprazol e omeprazol magnésio são sensíveis ao ambiente ácido e, portanto, são administrados por via oral na forma de grânulos gastrorresistentes contidos em cápsulas ou comprimidos. A absorção de omeprazol é rápida, com níveis plasmáticos máximos visíveis aproximadamente 1-2 horas após a administração de a dose. A absorção do omeprazol ocorre no intestino delgado e geralmente é concluída em 3-6 horas. A ingestão concomitante de alimentos não afeta a biodisponibilidade do fármaco. A disponibilidade sistémica (biodisponibilidade) após uma única dose oral de omeprazol é de aproximadamente 40%. Após doses diárias repetidas, a biodisponibilidade aumenta para aproximadamente 60%.
Distribuição
O volume aparente de distribuição em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 0,3 l / kg de peso corporal. 97% do omeprazol liga-se às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
O omeprazol é completamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 (CYP).A maior parte do metabolismo do omeprazol é dependente da isoforma específica do CYP2C19 expressa polimorficamente, responsável pela formação do hidroxiomeprazol, que é o principal metabólito plasmático. O restante depende de outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de omeprazol sulfona. Como consequência da alta afinidade do omeprazol para CYP2C19, há um potencial para inibição competitiva e interação metabólica de fármaco-fármaco entre omeprazol e outros substratos de CYP2C19. No entanto, devido à sua baixa afinidade para o CYP3A4, o omeprazol não tem a capacidade de inibir o metabolismo de outros substratos do CYP3A4. Além disso, o omeprazol não tem efeito inibitório nas principais enzimas CYP.
Aproximadamente 3% da população caucasiana e 15-20% da população asiática têm deficiência funcional da enzima CYP2C19, sendo, portanto, denominados metabolizadores fracos. Nesses indivíduos, o metabolismo do omeprazol é provavelmente mais catalisado pelo CYP3A4. Após repetição de 20 mg de omeprazol uma vez ao dia, a AUC média foi 5 a 10 vezes maior em metabolizadores fracos do que em indivíduos com uma enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensos). As concentrações plasmáticas máximas foram 3 a 5 vezes superiores. Estes resultados não têm implicações para a posologia do omeprazol.
Excreção
A meia-vida de eliminação plasmática do omeprazol é geralmente inferior a uma hora após a administração oral única e repetida uma vez ao dia. O omeprazol é completamente eliminado do plasma entre as doses e, portanto, não há tendência para acumulação durante a administração uma vez ao dia. Aproximadamente 80% de uma dose oral de omeprazol é excretada na urina como metabólitos, o restante nas fezes originando-se principalmente da secreção biliar.
A AUC do omeprazol aumenta após administração repetida. Este aumento é dependente da dose e resulta numa relação dose-AUC não linear após administração repetida. A dependência do tempo e da dose deve-se a uma diminuição no metabolismo de primeira passagem e depuração sistémica. Provavelmente causada por uma inibição da enzima CYP2C19 por omeprazol e / ou seus metabólitos (por exemplo, sulfona).
Nenhum efeito dos metabólitos na secreção de ácido gástrico foi observado.
Populações especiais
Função hepática prejudicada
Em doentes com disfunção hepática, o metabolismo do omeprazol está prejudicado, resultando num aumento da AUC.Não houve tendência para acumular quando o omeprazol foi administrado uma vez ao dia.
Função renal prejudicada
A farmacocinética do omeprazol, incluindo a biodisponibilidade sistêmica e a taxa de eliminação, não é alterada em pacientes com insuficiência renal.
Cidadãos idosos
A taxa de metabolismo do omeprazol é ligeiramente reduzida em indivíduos idosos (75-79 anos de idade).
Pacientes pediátricos
Durante o tratamento de crianças a partir de 1 ano de idade com as doses recomendadas, foram observadas concentrações plasmáticas comparáveis às dos adultos. Em crianças com menos de 6 meses de idade, a depuração do omeprazol foi reduzida devido à fraca capacidade metabólica do omeprazol.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Hiperplasia de células ECL gástricas e carcinoides foram detectados em experimentos em ratos tratados por toda a vida com omeprazol. Essas alterações são o resultado de alta hipergastrinemia secundária à inibição ácida. Observações semelhantes foram obtidas após o tratamento com antagonistas H2, inibidores da bomba de prótons e após ressecção parcial do fundo de olho. Essas alterações, portanto, não são atribuíveis a um efeito direto de qualquer ingrediente ativo individual.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Contente:
fosfato dissódico di-hidratado,
hidroxipropilcelulose,
hipromelose,
lactose anidra,
estearato de magnesio,
manitol,
dispersão de copolímero de ácido metacrílico - acrilato de etila (1: 1) 30%,
celulose microcristalina,
macrogol (polietilenoglicol 400),
laurilsulfato de sódio.
Componentes da cápsula:
óxido de ferro E 172,
dióxido de titânio E 171,
geléia,
estearato de magnesio,
lauril sulfato de sódio,
tinta de impressão (contém goma-laca, amônia, hidróxido de potássio e óxido de ferro preto E 172)
sílica coloidal anidra,
parafina líquida.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
Frasco: Mantenha o recipiente bem fechado para proteger da umidade.
Blisters: Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frasco HDPE: com tampa de rosca hermética de polipropileno equipada com tampa dessecante.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 cápsulas; embalagens hospitalares de 140, 280 ou 700 cápsulas.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 cápsulas; embalagens hospitalares de 140, 280 ou 700 cápsulas.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 cápsulas; embalagens hospitalares de 140, 280 ou 700 cápsulas.
Bolha de alumínio.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 cápsulas.
20 mg 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 cápsulas.
40 mg 7, 14, 15, 28, 30 cápsulas.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bracco s.p.a. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milão
sob licença AstraZeneca AB - Suécia
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Cápsulas gastrorresistentes de MEPRAL 10 mg:
- Blister de 14 cápsulas - A.I.C .: 026783086.
- Blister de 28 cápsulas - A.I.C .: 026783100.
- Blister de 35 cápsulas - A.I.C .: 026783112.
Cápsulas gastrorresistentes de MEPRAL 20 mg:
- Blister de 14 cápsulas - A.I.C .: 026783098.
Cápsulas gastrorresistentes de 40 mg de MEPRAL:
- Frasco de HDPE de 14 cápsulas - A.I.C .: 026783050.
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: março de 1990
Data da última renovação: janeiro de 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Setembro de 2012
