Ingredientes ativos: Nadolol
NADOLOLO SANOFI comprimidos de 80 mg - 30 comprimidos
Por que o Nadolol é usado? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
Betabloqueadores não seletivos e não associados.
Indicações terapêuticas
Hipertensão: sozinho ou em combinação com outros anti-hipertensivos, no tratamento de longo prazo da hipertensão essencial Nadolol é menos eficaz no tratamento de crises de hipertensão aguda.
Angina pectoris: tratamento de longo prazo de pacientes com angina pectoris que não responderam adequadamente a uma abordagem convencional (por exemplo, controle de peso, repouso, cessação do tabagismo, uso de nitroglicerina sublingual e remoção dos gatilhos).
Arritmias: taquicardia atrial paroxística, fibrilação atrial paroxística, extrassístoles ventriculares e supraventriculares, manifestações cardiovasculares das glândulas hipertireoidianas, sinais funcionais de cardiomiopatia obstrutiva.
Contra-indicações Quando Nadolol não deve ser usado
- hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes;
- asma brônquica / broncoespasmo;
- rinite alérgica durante a estação do pólen;
- bradicardia sinusal e bloqueio atrioventricular maior que o de primeiro grau;
- choque cardiogênico;
- insuficiência ventricular direita secundária à hipertensão pulmonar;
- insuficiência cardíaca manifesta (ver Precauções de uso);
- pacientes tratados com drogas psicotrópicas que aumentam as catecolaminas (incluindo IMAOs) e durante as duas semanas após a descontinuação desse tipo de droga (ver Interações).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Nadolol
Exacerbação da doença isquêmica coronariana após retirada abrupta: A redução progressiva da dose não é estritamente necessária em pacientes hipertensos sem manifestações de insuficiência coronariana. No entanto, pode ser prudente não interromper abruptamente o tratamento com nadolol, mesmo em pacientes em tratamento apenas para hipertensão, pois a doença arterial coronariana é comum e frequentemente silenciosa.
Por outro lado, no caso de pacientes que sofrem de angina de peito ou outras manifestações de insuficiência arterial coronariana, a interrupção abrupta da terapia com drogas bloqueadoras beta pode levar ao agravamento da angina e facilitar o aparecimento de um infarto do miocárdio. , está prevista a descontinuação do tratamento a longo prazo com nadolol, a posologia deve ser reduzida gradualmente ao longo de pelo menos duas semanas e o doente deve ser cuidadosamente monitorizado. A administração de nadolol deve ser retomada imediatamente, pelo menos temporariamente, e deve ser instituída terapêutica adequada para a angina instável. Além disso, o paciente com angina deve ser informado dos riscos envolvidos no caso de interrupção abrupta ou suspensão da terapia com nadolol sem consultar o seu médico previamente.
- não dobre a próxima dose;
- não tome o que não foi tomado se o próximo estiver previsto para as próximas 8 horas.
Insuficiência cardíaca: casos de insuficiência cardíaca raramente foram relatados com nadolol. Também deve ser levado em consideração que a estimulação simpática é um componente vital no suporte da função circulatória no curso da insuficiência cardíaca congestiva e que a inibição dessa estimulação realizada por um beta-bloqueio envolve o risco de precipitar a insuficiência. o primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca iminente, o paciente deve ser adequadamente examinado e a resposta ao medicamento cuidadosamente monitorada.
O uso de nadolol em pacientes com insuficiência cardíaca é recomendado apenas em caso de boa compensação clínica, já em terapia com diuréticos ou digitálicos.O paciente deve consultar o médico aos primeiros sintomas ou sinais de insuficiência cardíaca.
Nadolol não inibe a ação inotrópica da digitalis no músculo cardíaco.
Cirurgia de grande porte: os medicamentos beta-bloqueadores podem alterar a resposta do reflexo cardíaco aos estímulos e podem aumentar os riscos associados à anestesia geral e aos procedimentos cirúrgicos, gerando hipotensão prolongada ou baixo débito cardíaco. A terapia com Nadolol deve ser discutida com o anestesista antes da anestesia geral. Se a inibição do tônus simpático for considerada indesejável, o nadolol pode ser descontinuado (ver advertências acima para pacientes com doença arterial coronariana) .Em uma emergência, o anestesista deve ser informado de que o paciente está sendo tratado com betabloqueadores.
Se o beta-bloqueio for considerado desejável ou a retirada do medicamento for impraticável, o anestésico escolhido deve ser o menos possível com atividade inotrópica negativa e o paciente completamente atropinizado.
Doença pulmonar obstrutiva crônica (por exemplo, bronquite crônica, enfisema): nadolol deve ser administrado com cautela, pois pode inibir a broncodilatação causada pela estimulação dos receptores beta2 por catecolaminas endógenas e exógenas.
Diabetes e hipoglicemia: o bloqueio dos receptores beta pode prevenir o aparecimento dos sinais e sintomas de alerta (alteração da frequência cardíaca e da pressão arterial) que acompanham a hipoglicemia aguda. Isso é particularmente importante nas formas instáveis de diabetes. O paciente diabético deve. Portanto, ser avisado Isso e que o nadolol pode alterar os níveis de glicose no sangue. O bloqueio beta também reduz a liberação de insulina em resposta à hiperglicemia, portanto, pode ser necessário um ajuste posológico dos medicamentos antidiabéticos.
Tireotoxicose: os beta-bloqueadores podem mascarar alguns sintomas clínicos de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia). Nesses pacientes, a interrupção abrupta do tratamento pode resultar em tempestade tireoidiana.
Tratamento das reações anafiláticas: durante o tratamento com betabloqueadores, o paciente com história clínica de reações anafiláticas graves pode apresentar uma reação alérgica mais grave no caso de um novo contato com substâncias alergênicas. Portanto, os pacientes com alergia a alimentos, medicamentos ou picadas de insetos devem consultar um médico no início de alergias graves. Além disso, esses pacientes podem ser menos sensíveis às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas.
Teste de estresse: beta bloqueadores, incluindo nadolol, podem afetar significativamente a precisão de todos os tipos de teste de esforço.
Uso pediátrico: A eficácia do nadolol e sua segurança em uso não foram avaliadas adequadamente em pacientes pediátricos.
Uso concomitante de medicamentos antiadrenérgicos: pacientes tratados com medicamentos depletores de catecolaminas, como, por exemplo. reserpina, deve ser monitorada escrupulosamente se estiver sob terapia com nadolol. A atividade beta-bloqueadora adicional do nadolol pode de fato causar uma "redução excessiva" da atividade do sistema nervoso autônomo em repouso.
Ocasionalmente, o bloqueio beta com drogas como o nadolol pode causar hipotensão e / ou bradicardia acentuada, resultando em tontura, ataques de síncope ou hipotensão ortostática.
Nestes casos, bem como no caso de aparecimento de granulocitopenia, púrpura trombocitopénica, erupção cutânea, é necessário interromper a terapêutica e contactar imediatamente o médico que poderá estabelecer o tratamento adequado.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Nadolol
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Os seguintes medicamentos podem interagir com bloqueadores beta quando administrados simultaneamente:
Anestésicos: os beta-bloqueadores podem aumentar a hipotensão induzida por anestésicos gerais, portanto, a terapia com nadolol deve ser relatada antes da anestesia geral (ver Precauções de uso).
Medicamentos antidiabéticos (hipoglicemiantes orais e insulina): os betabloqueadores podem alterar a resposta dos medicamentos antidiabéticos induzindo tanto hiperglicemia quanto hipoglicemia. O ajuste da dosagem é necessário (ver Precauções de uso).
Agentes antimuscarínicos: podem neutralizar a bradicardia induzida por betabloqueadores.
Antagonistas do cálcio: geralmente potencializam a ação anti-hipertensiva dos beta-bloqueadores.No caso de combinação dos dois tratamentos, o paciente será cuidadosamente monitorado quanto ao aparecimento potencial de eventos cardiovasculares indesejáveis.
Medicamentos antiadrenérgicos (por exemplo, reserpina): podem ter efeitos aditivos com os beta-bloqueadores. Os pacientes tratados com ambos os medicamentos podem apresentar sinais e sintomas de hipotensão e / ou bradicardia (por exemplo, tontura, síncope, hipotensão postural) (ver Precauções de uso).
Outras drogas antiarrítmicas: efeitos aditivos e antagônicos são possíveis.
Fingolimod: O uso concomitante de fingolimod com beta-bloqueadores pode potenciar os seus efeitos bradicárdicos e não é recomendado.Se tal administração concomitante for considerada necessária, recomenda-se monitorização adequada no início do tratamento e pelo menos até à manhã seguinte.
Outros medicamentos anti-hipertensivos / diuréticos: preste atenção aos potenciais efeitos aditivos.
Lidocaína i.v.: No caso de administração concomitante de beta-bloqueadores, pode ocorrer uma redução na depuração da lidocaína.
Inibidores da MAO: casos esporádicos de bradicardia foram observados durante a administração concomitante de beta-bloqueadores e IMAO (ver Contra-indicações).
AINEs: o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores pode ser reduzido pelos AINEs e pela administração de indometacina.
Fenotiazinas e outros antipsicóticos: foram observados efeitos aditivos na atividade anti-hipertensiva dos beta-bloqueadores quando administrados concomitantemente com fenotiazinas ou haloperidol.
Vasoconstritores: às vezes é possível encontrar um efeito aditivo, por exemplo. em associação com alcalóides da cravagem.
Avisos É importante saber que:
O medicamento deve ser administrado com especial cuidado a pacientes com disfunção hepática ou renal (ver também Dose, método e horário de administração), evitando seu uso nas formas graves.
Como acontece com qualquer medicamento administrado por longos períodos de tempo, é necessário verificar a evolução dos parâmetros laboratoriais (hemograma, fígado, rim, função respiratória) em intervalos regulares.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez
Não foram realizados estudos clínicos adequados e bem controlados para indicar o tratamento com beta-bloqueadores na gravidez. Portanto, nadolol deve ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios esperados superarem os riscos potenciais para o feto e sob a supervisão direta do médico.
Foram relatados casos de retardo do crescimento fetal. Bebês de mães que tomam beta-bloqueadores às vezes apresentam bradicardia, hipoglicemia, insuficiência respiratória e sintomas associados no parto.
Hora da alimentação
Nadolol é excretado no leite materno e tem potencial para induzir eventos adversos no recém-nascido. Portanto, a decisão de tratar a mãe, que implica na suspensão da amamentação, deve ser avaliada cuidadosamente à luz da importância do nadolol para a própria mãe.
Para quem pratica esportes:
O uso do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem, pode em qualquer caso determinar testes antidopagem positivos e pode prejudicar a saúde.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Para possíveis efeitos secundários, como tonturas, o medicamento pode afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Nadolol: Dosagem
A dosagem deve ser estabelecida individualmente.
A administração de nadolol é independente da ingestão de alimentos.
Hipertensão: A dose inicial geralmente é de 40 mg uma vez ao dia, em monoterapia ou em combinação com terapia diurética. A dosagem pode ser aumentada gradualmente em incrementos de 40-80 mg até que a pressão arterial ideal seja atingida. Em alguns casos, podem ser necessárias doses de até 240-320 mg em uma única dose diária.
Angina pectoris: A dose inicial é geralmente de 40 mg uma vez ao dia. A posologia pode ser aumentada gradualmente em incrementos de 40-80 mg em intervalos de 3-7 dias até que uma resposta clínica ideal seja alcançada ou se desenvolva bradicardia acentuada. Em alguns casos, podem ser necessárias doses de até 160-240 mg em uma única dose diária.
A utilidade terapêutica e tolerabilidade de doses acima de 240 mg / dia no tratamento da angina de peito não foram estabelecidas. Se o tratamento for descontinuado, a posologia deve ser reduzida gradualmente ao longo de pelo menos duas semanas (ver Precauções de uso).
Arritmias: começando com 40 mg administrados como uma dose diária, a posologia pode ser aumentada, se necessário, até 160 mg. Se ocorrer bradicardia, a posologia deve ser reduzida para 40 mg em uma única administração diária.
Doentes com insuficiência renal: Uma vez que o nadolol é excretado principalmente por via renal, é necessário um ajuste da posologia e do intervalo entre as doses em caso de insuficiência renal. São recomendados os seguintes intervalos:
Pacientes idosos
O ajuste da dose pode ser necessário em idosos com função renal diminuída.
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Nadolol
Em caso de sobredosagem ou respostas exageradas, a avaliação da duração da terapêutica corretiva deve ter em consideração a longa duração do efeito do nadolol.Além da lavagem gástrica, devem ser tomadas as seguintes medidas.
Bradicardia: em caso de bradicardia excessiva resultante da terapia com drogas bloqueadoras beta, administra-se atropina (0,25-1 mg). Se nenhuma resposta ao bloqueio vagal for observada, administrar isoproterenol com cautela.
Insuficiência cardíaca: administrar digital e diuréticos. Também foi relatado que o glucagon pode ser útil nesses casos.
Hipotensão: Se a administração de fluidos for ineficaz, administre vasopressores como dopamina, dobutamina, isoproterenol ou noradrenalina ou epinefrina. (Há razões para acreditar que a droga de escolha é a norepinefrina).
Broncoespasmo: administrar um agonista beta2 e / ou derivados da teofilina. Nadolol pode ser eliminado da circulação geral por meio de hemodiálise. Com esse procedimento, a depuração do nadolol varia de 40 a 100 mL por minuto. Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Nadolol Sanofi, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se tiver dúvidas sobre a utilização de Nadolol sanofi, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Nadolol
Como todos os medicamentos, Nadolol sanofi pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Abaixo estão os efeitos colaterais do nadolol. As frequências estimadas de eventos são baseadas na seguinte convenção: comum (≥ 1/100,
Os dados abaixo são derivados de estudos clínicos envolvendo 1440 pacientes recebendo nadolol.
Patologias cardiovasculares
Comum:
- bradicardia abaixo de 60 bpm
- bradicardia acentuada (
- insuficiência vascular periférica (geralmente do tipo Raynaud)
- Insuficiência cardíaca, hipotensão e distúrbios de condução cardíaca
Cru:
- Bloqueio AV de 1º e 3º grau (de acordo com o mecanismo de desaceleração da condução atrioventricular de betabloqueadores - consulte Contra-indicações e Precauções de uso)
Doenças do sistema nervoso
Comum:
- astenia
- tontura
Incomum:
- parestesia
- sedação e alterações comportamentais
- dor de cabeça
- discurso confuso
Doenças do ouvido e do labirinto
Incomum:
- zumbido
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Incomum:
- broncoespasmo
- tosse
- oclusão nasal
Problemas gastrointestinais
Incomum:
- náusea, diarreia, vômito
- dor abdominal
- constipação
- indigestão
- anorexia
- inchaço abdominal
- flatulência
- boca seca
Distúrbios do sistema imunológico
Incomum:
- erupção cutânea, coceira
Desordens oculares
Incomum:
- olhos secos
- visão embaçada
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo
Incomum:
- pele seca
- suando
- edema facial
Cru:
- alopecia reversível
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Incomum:
- libido reduzida
- impotência
Doenças do metabolismo e nutrição
Incomum:
- ganho de peso
Os efeitos indesejáveis listados abaixo foram observados durante o tratamento com nadolol ou com outros bloqueadores beta, sem que uma relação causal tenha sido estabelecida.
Doenças do sistema nervoso
- Depressão reversível com evolução para catatonia, distúrbios visuais, alucinações, síndrome reversível aguda caracterizada por desorientação espaço-temporal, amnésia de curto prazo, labilidade emocional, embotamento sensorial leve, desempenho reduzido em testes neuropsicológicos. Distúrbios do sono.
Problemas gastrointestinais
- Trombose da artéria mesentérica, colite isquêmica, aumento das enzimas hepáticas.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
- Agranulocitose, trombocitopenia, púrpura não trombocitopênica.
Distúrbios do sistema imunológico
- Faringodínia e febre, laringoespasmo, distúrbios respiratórios. Erupção cutânea penfigóide
Patologias cardiovasculares
- Crise hipertensiva em indivíduos com feocromocitoma
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
- Doença de Peyronie
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
Outra informação
Composição
Um comprimido contém:
- Ingrediente ativo: nadolol 80 mg
- Excipientes: estearato de magnésio, celulose microcristalina
Forma farmacêutica e conteúdo
Tablets.
Embalagem contendo 30 comprimidos de 80 mg.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
NADOLOLO SANOFI 80 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido contém:
Princípio ativo: nadolol 80 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Hipertensão: em monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos, no tratamento prolongado da hipertensão essencial Nadolol é menos eficaz no tratamento das crises de hipertensão aguda.
Angina de peito: Tratamento de longo prazo de pacientes com angina de peito que não responderam adequadamente a uma abordagem convencional (por exemplo, controle de peso, repouso, cessação do tabagismo, uso de nitroglicerina sublingual e remoção de gatilhos).
Arritmias: taquicardia atrial paroxística, fibrilação atrial paroxística, extrassístoles ventriculares e supraventriculares, manifestações cardiovasculares das glândulas hipertireoidianas, sinais funcionais de cardiomiopatia obstrutiva.
04.2 Posologia e método de administração
A dosagem deve ser estabelecida individualmente
A administração de nadolol é independente da ingestão de alimentos.
Hipertensão: A dose inicial é geralmente de 40 mg uma vez ao dia, em monoterapia ou em combinação com terapia diurética. A dosagem pode ser aumentada gradualmente em incrementos de 40-80 mg até que a pressão arterial ideal seja atingida. Em alguns casos, podem ser necessárias doses de até 240-320 mg em uma única dose diária.
Angina de peito: A dose inicial é geralmente de 40 mg uma vez ao dia. A posologia pode ser aumentada gradualmente em incrementos de 40-80 mg em intervalos de 3-7 dias até que uma resposta clínica ideal seja alcançada ou se desenvolva bradicardia acentuada. Em alguns casos, podem ser necessárias doses de até 160-240 mg em uma única dose diária. A utilidade terapêutica e a tolerabilidade de doses acima de 240 mg / dia no tratamento da angina de peito não foram determinadas. Ser interrompido, a dosagem deve ser determinada. reduzido gradualmente ao longo de pelo menos duas semanas (ver secção 4.4).
Arritmias: começando com 40 mg administrados como uma dose diária, a posologia pode ser aumentada, se necessário, para 160 mg. Se ocorrer bradicardia, a posologia deve ser reduzida para 40 mg em uma única administração diária.
Pacientes com insuficiência renal: Uma vez que o nadolol é excretado principalmente por via renal, é necessário um ajuste da posologia e do intervalo entre as doses em caso de insuficiência renal. São recomendados os seguintes intervalos:
Pacientes idosos
pode ser necessário ajustar a dose em indivíduos idosos com função renal diminuída.
04.3 Contra-indicações
- hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes
- asma brônquica / broncoespasmo;
- rinite alérgica durante a estação do pólen;
- bradicardia sinusal e bloqueio atrioventricular maior que o de primeiro grau;
- choque cardiogênico;
- insuficiência ventricular direita secundária à hipertensão pulmonar;
- insuficiência cardíaca manifesta (ver secção 4.4);
- doentes tratados com psicotrópicos potenciadores das catecolaminas (incluindo IMAOs) e durante as duas semanas após a interrupção deste tipo de medicamento (ver secção 4.5).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Como acontece com qualquer medicamento administrado por longos períodos de tempo, é necessário verificar a evolução dos parâmetros laboratoriais (hemograma, fígado, rim, função respiratória) em intervalos regulares.
O medicamento deve ser administrado com particular precaução a doentes com compromisso hepático ou renal (ver também secção 4.2), evitando o seu uso nas formas graves.
Exacerbação de doença isquêmica coronariana após retirada abrupta: a redução progressiva da dose não é estritamente necessária em pacientes hipertensos sem manifestações de insuficiência coronariana. No entanto, pode ser prudente não interromper abruptamente o tratamento com nadolol, mesmo em pacientes em tratamento apenas para hipertensão, pois a doença arterial coronariana é comum e frequentemente silenciosa.
Por outro lado, no caso de pacientes que sofrem de angina de peito ou com manifestações de outros tipos de insuficiência arterial coronariana, a interrupção abrupta da terapia com drogas beta-bloqueadoras pode levar ao agravamento da angina e facilitar o aparecimento de um enfarte do miocárdio .Quando a descontinuação do tratamento de longo prazo com nadolol é considerada nesses pacientes, a dosagem deve ser gradualmente reduzida ao longo de pelo menos duas semanas e o paciente monitorado de perto. Se a angina piorar acentuadamente ou ocorrer insuficiência coronariana aguda, a administração de nadolol deve ser reiniciada imediatamente , pelo menos temporariamente, e terapia apropriada para angina instável instituída. Além disso, o paciente anginoso deve ser informado dos riscos envolvidos no caso de interrupção abrupta ou descontinuação da terapia com nadolol sem consultar previamente o seu médico. o paciente deve ser um avisado de:
a) não dobre a próxima dose;
b) não levar o que não foi feito se o próximo estiver previsto para as próximas 8 horas.
Insuficiência cardíacaRaramente foram relatados casos de insuficiência cardíaca com nadolol. Também deve ser levado em consideração que a estimulação simpática é um componente vital no suporte da função circulatória no curso da insuficiência cardíaca congestiva e que a inibição dessa estimulação pelo beta-bloqueio envolve o risco de precipitar insuficiência cardíaca. Portanto, ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca iminente, o paciente deve ser devidamente examinado e a resposta ao medicamento cuidadosamente monitorada. Se o estado de insuficiência cardíaca persistir, a terapia com nadolol deve ser interrompida, levando em consideração o aviso anterior.
O uso de nadolol em pacientes com insuficiência cardíaca é recomendado apenas em caso de boa compensação clínica, já em terapia com diuréticos ou digitálicos.O paciente é convidado a consultar o médico aos primeiros sintomas ou sinais de insuficiência cardíaca.
Nadolol não inibe a ação inotrópica da digitalis no músculo cardíaco.
Cirurgia de grande porte: Os medicamentos beta-bloqueadores podem alterar a resposta do reflexo cardíaco aos estímulos e podem aumentar os riscos associados à anestesia geral e procedimentos cirúrgicos, gerando hipotensão prolongada ou baixo débito cardíaco. A terapia com Nadolol deve ser discutida com o anestesista antes da anestesia geral. Se a inibição do tônus simpático for considerada indesejável, o nadolol pode ser descontinuado (ver advertências acima para pacientes com doença arterial coronariana) .Em uma emergência, o anestesista deve ser informado de que o paciente está sendo tratado com betabloqueadores. Se o beta-bloqueio for considerado desejável ou a retirada do medicamento for impraticável, o anestésico escolhido deve ser o menos possível com atividade inotrópica negativa e o paciente completamente atropinizado.
Doença pulmonar obstrutiva crônica (por exemplo, bronquite crônica, enfisema): nadolol deve ser administrado com cautela, pois pode inibir a broncodilatação causada pela estimulação dos receptores beta2 por catecolaminas endógenas e exógenas.
Diabetes e hipoglicemia: O bloqueio dos receptores beta pode prevenir o aparecimento dos sinais e sintomas de alerta (alteração da frequência cardíaca e da pressão arterial) que acompanham a hipoglicemia aguda. Isso é particularmente importante nas formas instáveis de diabetes. O paciente diabético deve, portanto, ser avisado sobre isso e o fato de que o nadolol pode alterar os níveis de glicose no sangue O bloqueio-beta também reduz a liberação de insulina em resposta à hiperglicemia, portanto, ajustes na dosagem dos antidiabéticos podem ser necessários.
Tireotoxicose: Os beta-bloqueadores podem mascarar alguns sintomas clínicos de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia). Nesses pacientes, a interrupção abrupta do tratamento pode resultar em tempestade tireoidiana.
Tratamento de reações anafiláticas: durante o tratamento com betabloqueadores, o paciente com história clínica de reações anafiláticas graves pode apresentar uma reação alérgica mais grave em caso de novo contato com substâncias alergênicas. Portanto, os pacientes com alergia a alimentos, medicamentos ou picadas de insetos devem ser aconselhados a consultar um médico no início de alergias graves. Além disso, esses pacientes podem ser menos sensíveis às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas.
Teste de stress: os beta-bloqueadores, incluindo o nadolol, podem afetar significativamente a precisão de todos os tipos de teste de esforço.
Uso em pediatria: A eficácia do nadolol e sua segurança em uso não foram avaliadas adequadamente em pacientes pediátricos.
Uso concomitante de drogas antiadrenérgicas: pacientes tratados com medicamentos depletores de catecolaminas, como, por exemplo. reserpina, deve ser monitorada escrupulosamente se estiver sob terapia com nadolol. A atividade beta-bloqueadora adicional do nadolol pode de fato causar uma "redução excessiva" da atividade do sistema nervoso autônomo em repouso., Ataques de síncope ou hipotensão ortostática. Neste caso, bem como no caso de aparecimento de granulocitopenia, púrpura trombocitopénica, erupção cutânea, é necessário interromper a terapêutica e instituir o tratamento adequado.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Os seguintes medicamentos podem interagir com bloqueadores beta quando administrados simultaneamente:
Anestésicos: Os beta-bloqueadores podem aumentar a hipotensão induzida por anestésicos gerais, portanto, a terapia com nadolol deve ser relatada antes da anestesia geral (ver secção 4.4).
Medicamentos antidiabéticos (hipoglicemiantes orais e insulina): Os beta-bloqueadores podem alterar a resposta dos medicamentos antidiabéticos, induzindo tanto a hiperglicemia quanto a hipoglicemia. É necessário ajuste da dose (ver secção 4.4).
Agentes antimuscarínicos: eles podem neutralizar a bradicardia induzida por betabloqueadores.
Bloqueadores do canal de cálcio: geralmente potencializam a ação anti-hipertensiva dos betabloqueadores No caso de combinação dos dois tratamentos, o paciente será cuidadosamente monitorado quanto ao potencial aparecimento de eventos cardiovasculares indesejáveis.
Drogas antiadrenérgicas (por exemplo, reserpina): pode ter efeitos aditivos com bloqueadores beta. Os doentes tratados com ambos os medicamentos podem apresentar sinais e sintomas de hipotensão e / ou bradicardia (por exemplo, tonturas, síncope, hipotensão postural) (ver secção 4.4).
Outras drogas antiarrítmicas: efeitos aditivos e antagônicos são possíveis.
Outros medicamentos anti-hipertensivos / diuréticos: Preste atenção aos potenciais efeitos aditivos.
Lidocaína i.v.: No caso de administração concomitante de beta-bloqueadores, pode ocorrer uma redução na depuração da lidocaína.
Inibidores MAO: foram observados casos esporádicos de bradicardia durante a administração concomitante de bloqueadores beta e IMAO (ver secção 4.3).
AINEs: o efeito anti-hipertensivo dos beta-bloqueadores pode ser reduzido pelos AINEs e pela administração de indometacina.
Fenotiazinas e outros antipsicóticos: Foram observados efeitos aditivos na atividade anti-hipertensiva dos bloqueadores beta quando administrados concomitantemente com fenotiazinas ou haloperidol.
Vasoconstritores: às vezes é possível encontrar um efeito aditivo, por exemplo. em associação com alcalóides da cravagem.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não foram realizados estudos clínicos adequados e bem controlados para indicar o tratamento com beta-bloqueadores na gravidez. Portanto, nadolol deve ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios esperados superarem os riscos potenciais para o feto e sob a supervisão direta do médico. Foram relatados casos de retardo do crescimento fetal. Bebês de mães que tomam beta-bloqueadores às vezes apresentam bradicardia, hipoglicemia, insuficiência respiratória e sintomas associados no parto.
Hora da alimentação
Nadolol é excretado no leite materno e tem potencial para induzir eventos adversos no recém-nascido. Portanto, a decisão de tratar a mãe, que implica na suspensão da amamentação, deve ser avaliada cuidadosamente à luz da importância do nadolol para a própria mãe.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Para possíveis efeitos secundários, como tonturas, o medicamento pode afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
A seguir estão os efeitos indesejáveis do nadolol organizados de acordo com a classe de sistemas de órgãos MedDRA.
As frequências estimadas de eventos são baseadas na seguinte convenção: comum (≥ 1/100,
Os dados abaixo são derivados de estudos clínicos envolvendo 1440 pacientes recebendo nadolol.
Patologias cardiovasculares
Comum:
- bradicardia abaixo de 60 bpm
- bradicardia marcada (
- insuficiência vascular periférica (geralmente do tipo Raynaud)
- Insuficiência cardíaca, hipotensão e distúrbios de condução cardíaca
Cru:
- Bloqueio AV de grau I e III (de acordo com o mecanismo de desaceleração da condução atrioventricular de beta-bloqueadores - ver seções 4.3 e 4.4)
Doenças do sistema nervoso
Comum:
- astenia
- tontura
Incomum:
- parestesia
- sedação e alterações comportamentais
- dor de cabeça
- discurso confuso
Doenças do ouvido e do labirinto
Incomum:
- zumbido
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Incomum:
- broncoespasmo
- tosse
- oclusão nasal
Problemas gastrointestinais
Incomum:
- náusea, diarreia, vômito
- dor abdominal
- constipação
- indigestão
- anorexia
- inchaço abdominal
- flatulência
- boca seca
Distúrbios do sistema imunológico
Incomum:
- Erupção cutânea, coceira
Desordens oculares
Incomum:
- olhos secos
- visão embaçada
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo
Incomum:
- secura da pele
- suando
- edema facial
Cru:
- alopecia reversível
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Incomum:
- libido reduzida
- impotência
Doenças do metabolismo e nutrição
Incomum:
- ganho de peso
Os efeitos indesejáveis listados abaixo foram observados durante o tratamento com nadolol ou com outros bloqueadores beta, sem que uma relação causal tenha sido estabelecida.
Doenças do sistema nervoso
Depressão reversível com evolução para catatonia, distúrbios visuais, alucinações, síndrome reversível aguda caracterizada por desorientação espaço-temporal, amnésia de curto prazo, labilidade emocional, embotamento sensorial leve, desempenho reduzido em testes neuropsicológicos. Distúrbios do sono
Problemas gastrointestinais
Trombose da artéria mesentérica, colite isquêmica, aumento das enzimas hepáticas.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Agranulocitose, trombocitopenia, púrpura não trombocitopênica.
Distúrbios do sistema imunológico
Faringodínia e febre, laringoespasmo, distúrbios respiratórios. Erupção cutânea penfigóide
Patologias cardiovasculares
Crise hipertensiva em indivíduos com feocromocitoma
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Doença de Peyronie
04.9 Overdose
Em caso de sobredosagem ou respostas exageradas, a avaliação da duração da terapia corretiva deve levar em consideração a longa duração do efeito do nadolol.Além da lavagem gástrica, devem ser tomadas as seguintes medidas:
BradicardiaEm caso de bradicardia excessiva resultante da terapia com drogas bloqueadoras beta, administra-se atropina (0,25-1 mg). Se nenhuma resposta ao bloqueio vagal for observada, administrar isoproterenol com cautela.
Insuficiência cardíaca: administrar digitálicos e diuréticos. Também foi relatado que o glucagon pode ser útil nesses casos.
Hipotensão: Se a administração de fluidos for ineficaz, administre vasopressores como dopamina, dobutamina, isoproterenol ou norepinefrina ou epinefrina. (Há razões para acreditar que a droga de escolha é a norepinefrina).
Broncoespasmo: administrar um agonista beta2 e / ou derivados de teofilina.
Nadolol pode ser eliminado da circulação geral por meio de hemodiálise. Com esse procedimento, a depuração do nadolol varia de 40 a 100 mL por minuto.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: betabloqueadores não seletivos e não associados.
Código ATC C07AA12.
Nadolol é um beta-bloqueador não cardiosseletivo. Ele compete especificamente com os receptores beta-1 localizados principalmente no músculo cardíaco e com os receptores beta-2 localizados nos músculos brônquicos e vasculares. Quando o acesso aos receptores é bloqueado pelo nadolol, as respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasodilatadoras após a estimulação com beta-bloqueadores são reduzidas proporcionalmente, causando uma desaceleração do ritmo sinusal e da condução atrioventricular. Ao contrário da maioria dos medicamentos beta-bloqueadores, o nadolol não possui uma atividade anestesiante que estabiliza a membrana plasmática, portanto, em testes realizados em animais experimentais e em humanos, o nadolol mostrou que não reduz a contratilidade miocárdica por si só.
Em virtude de sua atividade farmacológica, esse beta-bloqueador reduz a pressão arterial nas posições supina e ortostática. O Nadolol também diminui o aumento da renina por meio do bloqueio dos receptores beta responsáveis pela liberação dessa substância pelos rins, o que pode ser um de seus mecanismos de ação na redução da pressão arterial.
O bloqueio de receptores beta é útil em condições clínicas caracterizadas por um grau excessivo ou inadequado de atividade simpática, devido a alterações orgânicas ou funcionais. No entanto, existem algumas situações em que a estimulação simpática é de vital importância; por exemplo, em pacientes com insuficiência cardíaca grave, a função ventricular pode ser mantida em níveis adequados por meio do controle exercido pelo sistema simpático, cujo controle deve, portanto, ser mantido. Na presença de bloqueio atrioventricular, a inibição dos receptores beta pode prevenir o necessário efeito facilitador da condução cardíaca exercido pelo sistema simpático. Com o uso de beta-bloqueadores, o bloqueio dos receptores beta (beta2) pode resultar em constrição passiva. Brônquica, pois interfere com a ação broncodilatadora simpática, que em indivíduos que sofrem de broncoespasmo, deve ser mantida.
O objetivo da terapia com betabloqueadores é reduzir a estimulação simpática, mas não a ponto de prejudicar o suporte adrenérgico indispensável para a manutenção das funções vitais. Ao bloquear o aumento da frequência cardíaca, velocidade e grau de contração miocárdica. E pressão arterial devido às catecolaminas, o nadolol geralmente consegue reduzir a demanda de oxigênio do coração em qualquer grau de esforço, o que explica sua utilidade no tratamento de longo prazo da angina de peito.
Nadolol exerce um efeito antiarrítmico em doses capazes de causar bloqueio beta. Além disso, o nadolol demonstrou reduzir a resposta ventricular rápida que acompanha as taquiarritmias supraventriculares. O bloqueio beta-adrenérgico parece ser de particular importância nas arritmias causadas por aumento da quantidade de catecolaminas circulantes ou por aumento da sensibilidade do coração a elas, como arritmias associadas a feocromocitoma, tireotoxicose ou exercício físico.
Em pacientes com hipertensão essencial tratados com nadolol, ocorre aumento do fluxo renal total e distribuição intrarrenal do fluxo para os néfrons corticais, tendendo a tornar reversível a disfunção renal fundamental presente na hipertensão essencial. O Nadolol, ao contrário de outros betabloqueadores, não reduz a função renal e aumenta a taxa de débito cardíaco para os rins.
O aumento da excreção renal de sódio e potássio e o aumento do fluxo urinário, observado após a administração de nadolol, não podem ser atribuídos à taxa de filtração glomerular que, no entanto, permanece inalterada; a diminuição da reabsorção após alterações no fluxo sanguíneo. A hemodinâmica renal é , muito provavelmente, o fator responsável.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, a absorção do nadolol é em média 30% e a concentração plasmática máxima é atingida após 3-4 horas. A presença de alimentos no trato gastrointestinal não afeta a quantidade e a taxa de absorção do nadolol. Aproximadamente 30% do produto presente no soro liga-se reversivelmente às proteínas plasmáticas.
Ao contrário da maioria dos beta-bloqueadores disponíveis, o nadolol não sofre biotransformação hepática e é excretado inalterado principalmente pelo rim.
Esse fármaco tem meia-vida plasmática em torno de 20-24 horas, característica que permite uma única administração diária, porém, na presença de insuficiência renal, a meia-vida é prolongada devido quase exclusivamente à eliminação urinária.
A concentração sérica em estado estacionário é observada após 6-9 dias de tratamento uma vez ao dia em pacientes com função renal normal. No entanto, a dose ideal deve ser estabelecida progressivamente devido à variabilidade das respostas individuais, bem como à variabilidade da taxa de absorção.
Nadolol tem baixa lipofilicidade, conforme mostrado pelo coeficiente de partição octanol / água. A quantidade de produto que atravessa a barreira hematoencefálica é limitada.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicologia - Toxicidade aguda: DL50 em ratos 5,3 g / kg (p.os.); em ratos 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (i.v.) e 4-6 g / kg (p.os).
Toxicidade subaguda: Nenhum sinal de toxicidade foi detectado após 1 mês de administração nas seguintes doses: em ratos 25 mg / kg / dia (ip), em cães até 12,5 mg / kg / dia (iv), e em 3 meses em macacos 250 mg / kg / dia (p.os).
Toxicidade crônica: em cães tratados por via oral com doses de até 150 mg / kg / dia por um ano, a única alteração observada foi uma ligeira diminuição na tolerabilidade à glicose (dependente da dose). Estudos em camundongos e ratos tratados por dois anos com doses, respectivamente, até 500 mg / kg / dia e 1250 mg / kg / dia na dieta não apresentaram sinais de toxicidade e carcinogenicidade.
Estudos de Reprodução: 300 mg / kg / dia administrados a ratos, hamsters e coelhos não produziram sinais de teratogenicidade.
Em ratos, não houve mudança na fertilidade e reprodução; em coelhos, 50 mg / kg / dia não teve efeito, mas 100 e 300 mg / kg / dia foram tóxicos para o embrião e fetotóxicos.
Os estudos perinatais e pós-natais em ratos não mostraram nenhum efeito significativo com doses até 1800 mg / kg.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Estearato de magnésio, celulose microcristalina
06.2 Incompatibilidade
Não conhecido.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagem contendo 30 comprimidos de 80 mg de nadolol cada, em blister transparente de PVC / alumínio.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhuma instrução especial de manuseio.
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Nadololo Sanofi comprimidos de 80 mg - 30 comprimidos AIC n. 041029012
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 1 de fevereiro de 2013
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Janeiro de 2015
