Ingredientes ativos: Buprenorfina (cloridrato de buprenorfina)
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguais
As bulas da Temgesic estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguais
- TEMGESIC 0,3 mg / ml solução injetável
Por que o Temgesic é usado? Para que serve?
Os comprimidos sublinguais Temgesic contêm buprenorfina que pertence a um grupo de medicamentos denominados analgésicos, utilizados no tratamento de dores agudas e crónicas de média a alta intensidade de várias origens e tipos.
Contra-indicações quando o Temgesic não deve ser usado
Não tome Temgesic
- se tem alergia à buprenorfina ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6);
- se tem problemas respiratórios graves (insuficiência respiratória);
- se tem problemas graves de fígado (insuficiência hepática);
- se tem problemas renais graves (insuficiência renal) se tem “intoxicação por álcool” se sofre de tremor e delírio devido à abstinência de álcool (delirium tremens);
- em caso de tratamento simultâneo com antidepressivos (anti MAO);
- em caso de aumento da pressão intracraniana (hipertensão intracraniana);
- no caso de crianças menores de 12 anos;
- durante a amamentação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Temgesic
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Temgesic.
Tome Temgesic com cautela:
- em caso de problemas respiratórios (por exemplo, doença pulmonar obstrutiva crônica, asma, cor pulmonale (aumento de uma parte do coração devido a doença pulmonar), redução da reserva respiratória (redução da quantidade de ar nos pulmões) hipóxia (falta de oxigênio ), hipercapnia (aumento da concentração de dióxido de carbono no sangue), depressão respiratória pré-existente, desvios da coluna que podem causar dispneia (dificuldade em respirar);
- em caso de função hepática normal reduzida;
- em caso de função normal reduzida dos rins;
- em caso de disfunção de uma parte do fígado (vias biliares);
- no caso de traumatismo craniano, lesões intracranianas ou em outras doenças cerebrais em que a pressão do fluido que envolve o cérebro (cérebro-espinhal) pode estar aumentada ou no caso de história de convulsões. O temgésico pode causar estreitamento da pupila (miose) e alterações no nível de consciência ou na percepção de sintomas dolorosos que contribuiriam para confundir o diagnóstico ou ocultar a evolução de algumas patologias em curso;
- em caso de condições abdominais agudas.
Recomenda-se cuidado especial se você estiver em tratamento ou se tiver tomado recentemente medicamentos com efeitos depressores do sistema nervoso central / respiratório (ver "Outros medicamentos e Temgesic")
Depressão do sistema nervoso central
A buprenorfina pode causar um aumento na depressão do sistema nervoso central quando tomada simultaneamente com:
- outros medicamentos usados para tratar a dor (opioides analgésicos);
- anestésicos gerais;
- medicamentos usados para tratar sintomas causados por reações alérgicas (anti-histamínicos);
- outros depressores do sistema nervoso central (como álcool, benzodiazepínicos, fenotiazinas, tranquilizantes, sedativos ou hipnóticos).
Dependência
Após o uso prolongado, não é recomendado interromper o tratamento abruptamente, pois pode causar uma síndrome de abstinência que pode ocorrer mais tarde.
Uso em pacientes dependentes de opióides
A buprenorfina pode causar sintomas de abstinência em pacientes dependentes de opióides que usam heroína ou que estão sendo tratados com medicamentos anti-dependência, como a metadona.
Patologias cardíacas
Como outros opioides, a buprenorfina pode causar uma queda acentuada na pressão arterial ao levantar-se durante a transição da posição sentada ou deitada (hipotensão ortostática).
Outras advertências para a classe opióide
Tome buprenorfina com cautela se você tiver:
- pacientes idosos ou debilitados;
- problemas da glândula tireóide (mixedema) ou hipotireoidismo (redução da função tireoidiana);
- distúrbios da glândula adrenal (por exemplo, doença de Addison);
- depressão ou coma do sistema nervoso central;
- psicose devido a intoxicação por drogas ou alucinógenos;
- problemas do trato urinário, especialmente se relacionados ao aumento da próstata (hipertrofia prostática) ou estreitamento da uretra (estreitamento uretral);
- problemas com o trato biliar.
Para quem pratica atividades esportivas: O uso do medicamento sem necessidade terapêutica constitui doping e pode, em qualquer caso, determinar testes antidoping positivos.
Crianças e adolescentes
Não dê Temgesic a crianças com menos de 12 anos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Temgesic
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Tome Temgesic com cuidado com os seguintes medicamentos:
- Benzodiazepínicos: (usados no tratamento de ansiedade ou distúrbios do sono): porque esta associação pode causar a morte devido à consequente incapacidade de respirar (depressão respiratória central). Considere o extremo perigo associado à auto-administração de benzodiazepínicos não prescritos durante a "toma deste medicamento . O uso de benzodiazepínicos juntamente com este medicamento só deve ser feito de acordo com as instruções do seu médico.
- Outros medicamentos que podem induzir a sonolência e que são utilizados para tratar a ansiedade, problemas em adormecer, convulsões, dor: porque estes medicamentos reduzem o nível de alerta, tornando perigoso conduzir e utilizar máquinas. Eles também podem causar depressão do sistema nervoso central, uma condição muito séria. Abaixo está uma lista de exemplo dessas drogas:
- Outros medicamentos derivados do ópio (por exemplo: metadona, analgésicos)
- Alguns anestésicos
- Alguns tranquilizantes
- Hipnóticos sedativos
- Alguns supressores de tosse
- Alguns antidepressivos
- Antagonistas sedativos dos receptores H1 da histamina (usados para tratar reações alérgicas)
- Barbitúricos (usados para promover o sono ou sedação)
- Anxiolíticos (usados para ansiedade), exceto benzodiazepínicos
- Neurolépticos (medicamentos usados para tratar psicose)
- Clonidina (medicamento usado para a pressão arterial) e substâncias semelhantes
- Naltrexona (medicamento usado no tratamento da dependência de opióides): porque pode prevenir os efeitos da buprenorfina. Quando combinada com a naltrexona, o tratamento da dor com buprenorfina pode não ser adequado. Além disso, a naltrexona pode desencadear o início súbito dos sintomas de abstinência de opióides em pacientes que desenvolveram dependência física da buprenorfina.
- Outros analgésicos (analgésicos opioides): o efeito analgésico desses medicamentos pode diminuir em pacientes tratados com buprenorfina. Em pacientes dependentes de opioides, o tratamento com buprenorfina pode desencadear sintomas de abstinência (ver também "Avisos e precauções").
- Antirretrovirais (usados para tratar a AIDS), antibióticos (macrolídeos), antifúngicos (azóis: usados para tratar infecções fúngicas), gestodeno (usado como contraceptivo), OTA (terapia anticoagulante oral, usado para prevenir ou retardar a coagulação do sangue) porque podem aumentar os efeitos do Temgesic.
- Fenobarbital, carbamazepina, fenitoína (medicamentos para tratar a epilepsia) e rifampicina (medicamentos para tratar a tuberculose): podem reduzir o efeito da buprenorfina.
- Antidepressivos: Inibidores da monoamina oxidase (IMAO), pois podem causar efeitos aumentados de outros opiáceos. Evite tomar Temgesic ao mesmo tempo e durante duas semanas após interromper o tratamento com antidepressivos (IMAO).
- Halotano (um anestésico geral) e outros medicamentos que reduzem a eliminação da buprenorfina pelo fígado: podem aumentar os efeitos do Temgesic.
Temgésico e álcool
O Temgesic não deve ser tomado com bebidas alcoólicas e deve ser usado com precaução com medicamentos que contenham álcool, uma vez que o álcool aumenta o efeito sedativo da buprenorfina (ver “Condução de veículos e utilização de máquinas”).
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Gravidez
No final da gravidez, altas doses de buprenorfina podem induzir problemas respiratórios (depressão respiratória) no recém-nascido, mesmo após um curto período de administração. A administração prolongada de buprenorfina durante os últimos três meses de gravidez pode causar síndrome de abstinência no recém-nascido. A síndrome geralmente ocorre de várias horas a vários dias após o nascimento.
Hora da alimentação
A buprenorfina e seus produtos metabólicos são excretados no leite materno: a buprenorfina não deve ser usada em mulheres que amamentam (ver “Não tome Temgesic”).
Condução e utilização de máquinas
Aconselha-se precaução ao conduzir e utilizar máquinas (ver “Outros medicamentos e Temgesic”).
Baixas doses de buprenorfina podem causar sonolência. Este efeito pode aumentar quando a buprenorfina é tomada juntamente com álcool ou drogas que afetam o sistema nervoso central (ver “Outros medicamentos e Temgesic”).
Comprimidos sublinguais Temgesic contêm lactose
Este medicamento contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar o Temgesic: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Comprimidos sublinguais
A dose recomendada é de 1-2 comprimidos (0,2-0,4 mg de buprenorfina) para serem dissolvidos sob a língua, a cada 6-8 horas ou conforme necessário.
Não mastigue nem engula os comprimidos.
Se você parar de tomar Temgesic
É aconselhável não interromper o tratamento abruptamente, pois pode causar uma síndrome de abstinência que pode ocorrer mais tarde.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Temgesic
Se você tomar mais Temgesic do que deveria
Sintomas
Se você tomou muito Temgesic, isso pode causar:
- estreitamento da pupila (miose)
- sedação
- pressão arterial baixa (hipotensão)
- queda repentina da pressão arterial (colapso cardiovascular)
- problema respiratório grave (depressão respiratória) que pode evoluir para "interrupção" da atividade respiratória (parada respiratória) com risco de morte
- náusea
- Ele vomitou
Os principais sintomas que requerem intervenção são depressão respiratória, que pode progredir para parada respiratória e morte, e vômitos.
Tratamento
Em caso de sobredosagem, o seu médico pode receitar-lhe naloxona (uma substância utilizada para contrariar os efeitos da sobredosagem com opiáceos), se necessário.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Temgesic
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Abaixo está um resumo dos efeitos colaterais:
Os efeitos secundários muito frequentes (podem afetar mais de 1 em 10 pessoas) incluem:
- Sedação
- Tontura
- Náusea
Os efeitos colaterais comuns (podem afetar mais de 1 em 100 pessoas) incluem:
- Dor de cabeça (dor de cabeça)
- Estreitamento da pupila (miose)
- Pressão arterial baixa (hipotensão)
- Diminuição da quantidade de ar que circula nos pulmões (hipoventilação)
- Ele vomitou
- Confusão
- Dependência da droga
- Alucinações
- Sonolência
- Tontura
- Grave problema respiratório (depressão respiratória)
- Coceira
- Irritação na pele
- Sudorese excessiva (hiperidrose)
- Falta de eficácia da droga
- Interações com outras drogas
- Fadiga
Os efeitos secundários pouco frequentes (podem afetar mais de 1 em 1.000 pessoas) incluem:
- Euforia
- Nervosismo
- Depressão
- Transtornos psicóticos
- Sentindo-se separado de seu corpo (despersonalização)
- Distúrbio das articulações da fala (disartria)
- Sensação alterada nos membros (parestesia)
- Coma
- Tremor
- Visão turva, visão dupla (diplopia), deficiência visual, inflamação da conjuntiva (conjuntivite)
- Zumbido nos ouvidos (zumbido)
- Batimento cardíaco mais rápido (taquicardia), frequência cardíaca diminuída (bradicardia)
- Descoloração azulada da pele devido à oxigenação insuficiente do sangue (cianose)
- Problemas cardíacos (bloqueio de Wenckebach, bloqueio atrioventricular de segundo grau)
- Pressão alta (hipertensão)
- Palidez
- Dificuldade em respirar (dispnéia), parada respiratória (apnéia)
- Boca seca (boca seca), prisão de ventre, desconforto estomacal (dispepsia), acúmulo de gases no intestino (flatulência)
- Incapacidade da bexiga para esvaziar (retenção urinária)
- Fraqueza (astenia)
- Mal-estar
Os efeitos colaterais raros (podem afetar mais de 1 em 10.000 pessoas) incluem:
- Alergia (hipersensibilidade)
- Perda, redução do apetite
- Mudança de humor (disforia), agitação
- Convulsões
- Coordenação anormal
- Dificuldade em adormecer (insônia)
- Diarréia
- Urticária
- Desmaio
Os efeitos colaterais de frequência desconhecida incluem:
- Reação alérgica grave que aparece rapidamente (choque anafilático)
- Constrição dos brônquios (broncoespasmo)
- Edema repentino da pele (edema angioneurótico)
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Comprimidos sublinguais em blisters de PVC / PVDC / Al: Não conservar acima de 25 ° C. Armazene na embalagem original.
Comprimidos sublinguais em blisters de Nylon / Al / PVC: Não conservar acima de 30 ° C. Armazene na embalagem original.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não tome este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que Temgesic contém
Comprimidos sublinguais de Temgesic 0,2 mg
O ingrediente ativo é: cloridrato de buprenorfina. Um comprimido sublingual contém 0,216 mg de cloridrato de buprenorfina (equivalente a 0,2 mg de buprenorfina base).
Os outros componentes são: lactose, amido de milho, manitol, povidona, ácido cítrico anidro, citrato de sódio anidro, estearato de magnésio.
Descrição da aparência de Temgesic e conteúdo da embalagem
Comprimidos sublinguais de Temgesic 0,2 mg
10 comprimidos sublinguais embalados em blisters de PVC / PVDC / Al.
10 comprimidos sublinguais embalados em blisters de Nylon / Al / PVC.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
TEMGESIC
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguais
Um comprimido sublingual contém:
ingrediente ativo: 0,216 mg de cloridrato de buprenorfina (equivalente a 0,2 mg de buprenorfina base).
Excipientes com efeitos conhecidos: lactose 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml solução injetável
Um ml de solução injetável contém:
ingrediente ativo: cloridrato de buprenorfina 0,324 mg (equivalente a buprenorfina base 0,3 mg).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Comprimido sublingual e solução injetável.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Solução injetável
Tratamento de dores agudas e crônicas de alta intensidade de diferentes origens e tipos.
Comprimidos sublinguais
Tratamento de dores agudas e crônicas de média-alta intensidade de diferentes origens e tipos.
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem
Solução injetável
1-2 ampolas (0,3-0,6 mg de buprenorfina), por via intramuscular ou lentamente por via intravenosa, a cada 6-8 horas ou conforme necessário.
Comprimidos sublinguais
1-2 comprimidos (0,2-0,4 mg de buprenorfina), para serem dissolvidos sob a língua, a cada 6-8 horas ou conforme necessário. Não mastigue nem engula os comprimidos.
População pediátrica
Temgesic está contra-indicado em crianças com idade inferior a 12 anos (ver secção 4.3).
Pacientes com insuficiência hepática
Uma vez que a farmacocinética da buprenorfina pode ser alterada em doentes com compromisso hepático, podem ser necessárias doses iniciais mais baixas e “titulação cuidadosa da dose em doentes com compromisso hepático (ver secção 4.4).
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave, insuficiência renal grave; alcoolismo agudo ou delirium tremens; tratamento concomitante com anti-MAO (ver secção 4.5); hipertensão intracraniana; crianças com menos de 12 anos (ver secção 4.2); amamentação (ver secção 4.6).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Depressão respiratória
Embora a depressão respiratória possa ocorrer com doses acima da faixa terapêutica recomendada, em algumas circunstâncias, as doses na faixa terapêutica recomendada podem produzir depressão respiratória clinicamente significativa.
A buprenorfina deve ser usada com cautela em pacientes com função respiratória prejudicada (por exemplo, doença pulmonar obstrutiva crônica, asma, cor pulmonale, reserva respiratória reduzida, hipóxia, hipercapnia ou depressão respiratória pré-existente, cifoescoliose ou desvios da coluna que podem levar à dispneia) .
Recomenda-se cuidado especial ao administrar buprenorfina a pacientes em terapia ou que tenham se submetido recentemente a tratamento com medicamentos com efeito depressor do sistema nervoso central / respiratório (ver seção 4.5).
Os pacientes que apresentam os fatores de risco físicos e / ou farmacológicos descritos acima devem ser monitorados e uma redução da dose pode ser considerada.
Depressão do sistema nervoso central
O uso concomitante de buprenorfina com outros analgésicos opióides, anestésicos gerais, anti-histamínicos, benzodiazepínicos, fenotiazinas, outros tranqüilizantes, sedativos / hipnóticos ou outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (incluindo álcool) pode resultar no aumento da depressão do sistema nervoso central (ver seção 4.5).
Quando essa terapia de combinação é considerada, é particularmente importante que a dose de um ou de ambos os medicamentos seja reduzida.
Dependência
A buprenorfina é um agonista parcial que se liga aos receptores µ (mu) -opióides e a administração crônica produz dependência do tipo opióide. Os estudos em animais, bem como a experiência clínica, demonstraram que a buprenorfina pode causar dependência, mas a um nível inferior do que um agonista completo (por exemplo, morfina).
Após o uso crônico, a interrupção abrupta do tratamento não é recomendada, pois pode causar uma síndrome de abstinência cujo início pode ser retardado.
Em pacientes sensíveis, o vício pode levar à autoadministração da droga, mesmo na ausência de dor.
Uso em pacientes dependentes de opióides
Os analgésicos à base de buprenorfina podem induzir sintomas de abstinência em pacientes dependentes de opioides em tratamento com agonistas opioides completos, como metadona ou heroína.
Da mesma forma, a buprenorfina como analgésico deve ser prescrita com cautela para pessoas sabidamente abusando de drogas ou para pacientes com histórico de dependência de opióides. Antes do tratamento com analgésicos à base de buprenorfina em pacientes com história de abuso ou uso indevido de opioides, o nível de dependência de opioides deve ser avaliado (ver seção 4.5).
Insuficiência hepática
Níveis plasmáticos elevados de buprenorfina foram encontrados em pacientes com insuficiência hepática moderada e grave. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais e sintomas de toxicidade ou sobredosagem causados por níveis elevados de buprenorfina (ver secção 4.2). TEMGESIC deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático moderado. Em doentes com compromisso grave, o uso hepático de buprenorfina está contra-indicado (ver secção 4.2). seção 4.3).
Insuficiência renal
30% da dose administrada é eliminada pelo rim. Os metabólitos da buprenorfina se acumulam em pacientes com insuficiência renal. Recomenda-se cautela na dosagem em pacientes com insuficiência renal.
Disfunção do trato biliar
Verificou-se que a buprenorfina aumenta a pressão intracoledocal de maneira semelhante a outros analgésicos opioides; portanto, deve ser administrado com cautela em pacientes que sofrem de disfunção do trato biliar.
Uso em pacientes ambulatoriais
A buprenorfina pode prejudicar as capacidades mentais ou físicas necessárias para a realização de atividades potencialmente perigosas, como conduzir veículos ou utilizar máquinas. Os doentes devem ser devidamente informados (ver secção 4.7).
Efeitos cardiovasculares
Tal como acontece com outros opioides, a buprenorfina pode induzir hipotensão ortostática.
Traumatismo craniano e aumento da pressão intracraniana
A buprenorfina, como outros opioides potentes, pode aumentar a pressão no LCR e deve, portanto, ser usada com cautela em pacientes com traumatismo cranioencefálico, lesão intracraniana e outras condições nas quais a pressão no LCR pode estar aumentada ou se houver história de convulsões.
Tal como acontece com outros agonistas do receptor mu-opioide, a buprenorfina pode induzir miose e mudanças no nível de consciência ou percepção da dor como um sintoma de uma doença, o que pode interferir na avaliação do paciente, confundir o diagnóstico ou ocultar o curso clínico da doença. Concomitantes.
Condições abdominais agudas
Tal como acontece com outros agonistas do receptor opióide mu, a administração de buprenorfina pode confundir o diagnóstico ou o curso clínico de pacientes com condições abdominais agudas.
Outras advertências para a classe opióide
A buprenorfina deve ser administrada com cautela em pacientes idosos ou debilitados ou em pacientes com as seguintes condições:
- mixedema ou hipotireoidismo
- insuficiência adrenocortical (por exemplo, doença de Addison)
- Depressão ou coma do SNC
- psicose tóxica
- hipertrofia prostática ou estenose uretral
- disfunção do trato biliar
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
Os comprimidos sublinguais contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Benzodiazepínicos
A combinação de buprenorfina e benzodiazepínicos pode aumentar a depressão respiratória de origem central com possível desfecho fatal. Houve notificações de mortes e coma quando a buprenorfina foi usada em combinação com benzodiazepínicos ou quando a buprenorfina foi administrada de maneira inadequada por via intravenosa em combinação com benzodiazepínicos.
Foram relatados casos de colapso respiratório e cardiovascular em pacientes que receberam doses terapêuticas de diazepam e doses analgésicas de buprenorfina; consequentemente, a dosagem deve ser limitada e esta combinação deve ser evitada, especialmente nos casos em que há risco de uso indevido. Os doentes devem utilizar benzodiazepinas juntamente com este medicamento, apenas conforme prescrito (ver secção 4.4).
Álcool
A buprenorfina não deve ser tomada com bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool. O álcool aumenta o efeito sedativo da buprenorfina (ver secção 4.7).
Outros depressores do sistema nervoso central
A combinação de buprenorfina com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central aumenta a depressão do sistema nervoso central.O nível reduzido de alerta pode tornar a condução e a utilização de máquinas perigosas (ver secção 4.7). Exemplos de depressores do sistema nervoso central incluem outros derivados do ópio (por exemplo, metadona, analgésicos), anestésicos, fenotiazinas, outros tranquilizantes, sedativos hipnóticos, supressores de tosse, alguns antidepressivos, sedativos, antagonistas do receptor H1, barbitúricos, ansiolíticos diferentes de benzodiazepínicos, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas.
Naltrexona
A naltrexona é um antagonista opioide capaz de antagonizar os efeitos farmacológicos da buprenorfina. Os pacientes tratados com naltrexona podem não atingir o efeito analgésico adequado com buprenorfina. Pacientes que desenvolveram dependência física de buprenorfina podem apresentar início súbito dos sintomas de abstinência de opioides.
Outros analgésicos opioides
Os efeitos analgésicos de um agonista opioide completo podem ser diminuídos pela competição do agonista parcial buprenorfina. A analgesia adequada pode ser difícil de alcançar quando um agonista opioide completo é administrado a pacientes tratados com buprenorfina. Para os doentes que desenvolveram dependência de agonistas opióides completos, a administração do agonista parcial buprenorfina pode desencadear sintomas de abstinência (ver também secção 4.4 “Utilização em doentes dependentes de opióides”). Existe um risco possível com a utilização de um agonista opióide completo. Especialmente sobredosagem ao tentar neutralizar os efeitos do agonista parcial buprenorfina ou quando os níveis plasmáticos de buprenorfina estão diminuindo.
Inibidores de CYP3A4
Um estudo de interação de buprenorfina com cetoconazol (um inibidor potente do CYP3A4), mostrou um aumento na Cmax e AUC (área sob a curva) da buprenorfina (aproximadamente 50% e 70% respectivamente) e em menor extensão, da norbuprenorfina. A administração de Temgesic deve ser monitorizada de perto e pode ser necessária redução da dose quando coadministrado com inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, inibidores da protease do VIH, antifúngicos azólicos como cetoconazol ou itraconazol, antibióticos macrólidos, gestodeno, TAO).
Indutores CYP3A4
O uso concomitante de indutores do CYP3A4 e buprenorfina pode reduzir as concentrações plasmáticas de buprenorfina, resultando potencialmente em tratamento subótimo. Pacientes em buprenorfina devem ser monitorados cuidadosamente se tais indutores (por exemplo, fenobarbital) forem administrados concomitantemente., Carbamazepina, fenitoína, rifampicina). ou o indutor do CYP3A4 pode precisar ser ajustado em conformidade.
Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs)
Com base na experiência com morfina, o uso concomitante de IMAO com buprenorfina pode exacerbar o efeito dos opioides.Evite a administração concomitante e dentro de duas semanas após a interrupção do tratamento com MAO (ver seção 4.3).
Outras interações
O halotano é conhecido por diminuir a eliminação hepática. Uma vez que a eliminação hepática desempenha um papel importante na eliminação geral da buprenorfina (≥ 70%), podem ser necessárias doses iniciais mais baixas e titulação cuidadosa da dose na utilização concomitante de halotano e medicamentos que reduzem a depuração hepática.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3).
Os produtos contendo baixas doses de buprenorfina só devem ser usados durante a gravidez se os possíveis benefícios superarem os riscos potenciais para o feto.
Perto do final da gravidez, altas doses de buprenorfina podem induzir depressão respiratória no recém-nascido, mesmo após um curto período de administração. A administração prolongada de buprenorfina durante os últimos três meses de gravidez pode causar síndrome de abstinência no recém-nascido (por exemplo, hipertonia, tremor neonatal, agitação neonatal, mioclonia ou convulsões). A síndrome geralmente ocorre de várias horas a vários dias após o nascimento.
Devido à longa meia-vida da buprenorfina, o monitoramento neonatal por vários dias no final da gravidez deve ser considerado para prevenir o risco de depressão respiratória ou síndrome de abstinência em neonatos.
Hora da alimentação
Uma vez que a buprenorfina e os seus metabolitos são excretados no leite materno, a buprenorfina não deve ser administrada a mulheres a amamentar (ver secção 4.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Baixas doses de buprenorfina podem causar sonolência. É provável que este efeito seja mais pronunciado quando a buprenorfina é administrada juntamente com álcool ou drogas que exercem uma ação depressiva no sistema nervoso central (ver secção 4.5). Recomenda-se precaução ao conduzir veículos e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Dados derivados de estudos clínicos
Resumo do perfil de segurança
As reações adversas notificadas com mais frequência durante os ensaios clínicos foram sedação, tonturas, tonturas e náuseas.
Lista tabelada de reações adversas
A Tabela I resume as reações adversas relatadas em ensaios clínicos. A frequência dos possíveis efeitos colaterais listados abaixo é definida usando a seguinte convenção: Muito comuns (≥1 / 10), Comum (≥1 / 100,
As reações adversas a medicamentos são apresentadas por classes de sistemas de órgãos MedDRA, em ordem internacionalmente acordada com base no termo preferido e na frequência de notificação.
Dados pós-marketing
Lista tabelada de reações adversas
Abaixo está uma lista das reações adversas mais comumente relatadas durante a vigilância pós-comercialização. Isso inclui eventos que ocorrem em pelo menos 1% das notificações de profissionais de saúde e são considerados esperados.
Estas reações adversas são apresentadas de acordo com a classe de sistemas de órgãos MedDRA, na ordem internacionalmente acordada do termo de preferência.
* Eventos com frequência desconhecida de notificações pós-comercialização, no entanto, esses eventos estão incluídos na Tabela 2 com base na gravidade das manifestações.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose -
Sintomas
As manifestações de sobredosagem aguda incluem miose, sedação, hipotensão, colapso cardiovascular, depressão respiratória e morte. Náuseas e vômitos podem ser observados.
Os principais sintomas que requerem intervenção são depressão respiratória, que pode progredir para parada respiratória e morte, e vômitos.
Tratamento
Em caso de sobredosagem, devem ser instituídas medidas gerais de emergência, prestando especial atenção ao estado respiratório e cardíaco do doente.
O tratamento sintomático da depressão respiratória deve ser realizado por meio da implementação de medidas gerais de reanimação. Vias aéreas desobstruídas e ventilação assistida ou controlada devem ser garantidas. O paciente deve ser transferido para um ambiente equipado com instalação de reanimação. Se o paciente vomitar, deve-se tomar cuidado para evitar a aspiração do vômito.
O uso de um antagonista opioide (por exemplo, naloxona) é recomendado, apesar do efeito modesto que pode ter na neutralização dos sintomas respiratórios da buprenorfina em comparação com aquele exercido contra os agonistas opioides completos.
A naloxona pode não ser eficaz na resolução da depressão respiratória produzida pela buprenorfina; portanto, o tratamento primário da sobredosagem deve ser o restabelecimento da ventilação adequada, por meio de ventilação mecânica, se necessário.
A naloxona pode ser eliminada mais rapidamente do que a buprenorfina, resultando no retorno dos sintomas de overdose de buprenorfina previamente controlados.
A longa duração de ação da buprenorfina deve ser levada em consideração na determinação da duração do tratamento necessária para combater os efeitos de uma sobredosagem.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico:
analgésicos, opióides ou derivados de oripavina.
Código ATC: N02AE01.
O ingrediente ativo do Temgesic é o cloridrato de buprenorfina, um analgésico central recentemente sintetizado, com características parciais de agonista-antagonista. Temgésico representa um medicamento original, com alto poder analgésico, duração de ação prolongada e baixo risco de criar dependência. O medicamento é, portanto, uma alternativa válida à morfina e outros analgésicos opióides no tratamento de dores agudas e crônicas de vários tipos e etiologia e de intensidade média-alta.
O início do efeito analgésico é evidente 10-15 minutos após a administração intravenosa, enquanto a ação intramuscular ou sublingual aparece após cerca de 20 minutos. O efeito dura cerca de 6-8 horas.
A via sublingual é de escolha na terapia da dor crônica.
Os resultados obtidos em vários estudos clínicos atestam a boa tolerabilidade do Temgesic nas doses recomendadas e a sua ampla margem terapêutica.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
A buprenorfina é rapidamente absorvida após administração oral e parenteral.
O pico plasmático é atingido após aproximadamente 6 min para a administração intramuscular e aproximadamente 2 horas após a administração oral (sublingual).
A meia-vida t½ varia de 1 a 3 horas após a administração intramuscular ou intravenosa.
Estudos in vitro com proteínas plasmáticas humanas mostraram uma elevada ligação às proteínas (cerca de 96%), especialmente às frações alfa e beta-globulina.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Toxicidade aguda (LD50)
mouse (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; rato (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; i.m de rato> 600 mg / kg; mouse s.c. > 600 mg / kg; camundongo (M) os 260 mg / kg; rato (M) i.v. 38 mg / kg; rato (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; rato (M) os> 600 mg / kg; rato (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: coelho i.v. 75 mg / kg.
Toxicidade para administração prolongada
rato W i.m., 6 meses; babuíno verde-oliva, 6 meses - 5 mg / kg / dia
nenhum efeito tóxico relatado relacionado à droga
Teratogênese
rato SD i.m. e s.c.; coelho DB i.m. e s.c.
nenhum efeito teratogênico ou fetotóxico observado até uma dose de 5 mg / kg / dia
Atividade mutagênica: ausente tanto in vitro quanto in vivo.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Comprimidos sublinguais
lactose, amido de milho, manitol, povidona, ácido cítrico anidro, citrato de sódio anidro, estearato de magnésio.
Solução injetável
glicose monohidratada, água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade "-
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade "-
Comprimidos sublinguais em blisters de PVC / PVDC / Al: 1 ano.
Comprimidos sublinguais em blister de Nylon / Al / PVC e solução injetável: 3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Comprimidos sublinguais em blisters de PVC / PVDC / Al:
Não conservar acima de 25 ° C. Conservar na embalagem original.
Comprimidos sublinguais em embalagens de Nylon / Al / PVC:
Não armazene acima de 30 ° C. Conservar na embalagem original.
Solução injetável:
Não conservar acima de 30 ° C. Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Os frascos para injectáveis de vidro transparente são embalados numa caixa de PVC e inseridos juntamente com o folheto informativo numa caixa de cartão litografada.
Embalagem com 5 ampolas de 1 ml.
Os comprimidos são acondicionados em blisters opacos de PVC / PVDC / Al ou Nylon / Al / PVC, os quais são inseridos juntamente com o folheto informativo em uma caixa de papelão litografada.
Embalagens de 10 comprimidos de 0,2 mg.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguais em blisters de PVC / PVDC / Al AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguais em blisters de Nylon / Al / PVC AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3mg / ml solução injetável AIC: 025215017
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Data da primeira autorização: 03 de maio de 1984
Data da renovação mais recente: 01 de junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Deliberação AIFA de 21 de dezembro de 2015
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