, com estrutura semelhante aos corticosteroides endógenos. Estes últimos são sintetizados nas glândulas supra-renais a partir do colesterol e se dividem em duas categorias: a dos mineralocorticóides e a dos glicocorticóides (dependendo se a ação afeta principalmente o equilíbrio dos carboidratos ou da hidrossalina). Reduzem a absorção intestinal de cálcio antagonizando o transporte mediado pela vitamina D. Ao mesmo tempo, aumentam sua excreção → OSTEOPENIA Aumentam a gliconeogênese a partir dos aminoácidos e diminuem o uso periférico da glicose → HIPERGLICEMIA, RESISTÊNCIA À INSULINA, DIABETES MELLITUS. Eles aumentam o catabolismo protéico, exceto no coração e no sistema nervoso central → ATROFIA MUSCULAR, FRAGILIDADE CAPILAR, CURA RETARDADA DE FERIDAS O catabolismo dos lipídios aumenta, resultando em aumento dos ácidos graxos livres e corpos cetônicos no sangue → REDISTRIBUIÇÃO DA GORDURA CORPORAL, QUE ACUMULA AO NÍVEL DA FACE, PESCOÇO E ABDÔMEN, AO REDUZIR AO NÍVEL DOS MEMBROS, ONDE COEXISTA HIPOTROFIA MUSCULAR. Podem causar fenômenos psicóticos devido à elevação do humor, insônia matinal → SINTOMAS DEPRESSIVOS À SUSPENSÃO. No sangue, causam aumento dos glóbulos vermelhos e da hemoglobina, aumentam os neutrófilos e reduzem o número de linfócitos (ação anti-linfoblástica).
)
Por meio da lipocortina, bloqueiam a fase inicial de liberação do ácido araquidônico que dá origem à cascata inflamatória. A ação antiinflamatória das cortisonas se refere ao bloqueio da síntese de prostaglandinas pró-inflamatórias (responsáveis pelo edema, hiperalgesia, eritema e regulação da temperatura corporal) e leucotrienos pró-inflamatórios (que atuam como fatores quimiotáticos, estimulam a produção de radicais livres e causam broncoconstrição). A ação imunossupressora dos fármacos cortisona é indissociável da ação antiinflamatória, que por sua vez é paralela aos efeitos sobre a glicose e o metabolismo antiinflamatório, todos esses efeitos não estão diretamente correlacionados aos da retenção de sódio. Potências relativas e doses equivalentes das principais cortisonas
Poder antiinflamatório Potência de retenção de sódio Duração da ação. Meia-vida biológica
Cortisol 1 1 Curto 8-12 h 20 Cortisona 0.8 0.8 Curto 8-12 h 25 Fludrocortisona 10 125 Curto 8-12 h 0.1 Prednisona 4 0.8 Intermediário 12-35 h 5 Prednisolona 4 0.8 Intermediário 12-35 h 5 Metiprednisolona 5 0.5 Intermediário 12-35 h 4 Triancinolona 5 0 Intermediário 12-35 h 4 Betametasona 25 0 Longo 36 - 72 h 0.75 Dexametason 25 0 Longo 36 - 72 h 0.75 também para retenção de água Hipertricose e estrias pupurais Facies lunar e petéquias Pressão intraocular aumentada
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As cortisonas sintéticas têm uma estrutura semelhante às endógenas e, como tal, são caracterizadas pela presença do "anel ciclopentanoperidrofenantrênico típico dos hormônios colesterol e esteróide; na estrutura básica, as substituições são feitas ao nível dos átomos de carbono para potencializar o antiinflamatório poder e reduzir os efeitos colaterais no metabolismo intermediário.
Dentre as cortisonas sintéticas, lembramos a prednisona, prednisolona, metasona, dexametasona e fluocortisol.
ou mucosas), por inalação, por via oral (é o caso da prednisona e prednisolona) e sistêmica (ésteres solúveis e, como tal, injetáveis). As indicações terapêuticas dessas drogas são bastante numerosas; apenas para citar alguns exemplos, as drogas cortisona são classicamente usadas na presença de artrite, dor e inflamação nas articulações, dermatite, reações alérgicas, asma, rinite, lúpus eritematoso sistêmico, hepatite autoimune crônica e doenças inflamatórias intestinais. No entanto, seu uso permanece paliativo, ou seja, visa amenizar os sintomas de uma doença sem eliminar a causa.(aldosterona) aumentando a excreção de potássio → HIPERTENSÃO, EDEMIS, RETENÇÃO DE ÁGUA, HIPOCALIEMIA
Composto
Dose equivalente
mg os-ev
ENTIDADE MÉDIA (devido ao uso prolongado de cortisona)
- Diabetes esteróide
- Perda de potássio
- Retardo de crescimento
- Piora das úlceras
- Agravamento de infecções
- Disproteinemia
GRAVE (devido ao uso prolongado e altas doses de cortisona)
- Hemorragias
- Edema
- Osteoporose e fraturas
- Polineurita
- Disproteinemia
