Antibióticos

O que são antibióticos?

Antibióticos são substâncias processadas por organismos vivos ou produzidas em laboratório, capazes de causar a morte de bactérias ou impedir seu crescimento.

Antibiograma: cada disco é embebido em um antibiótico diferente; onde o halo escuro está faltando, significa que o antibiótico é eficaz em matar a bactéria disseminada no meio de cultura.

DIFERENÇA ENTRE ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS

Ambos são medicamentos antibacterianos. A diferença, originalmente, baseava-se no fato de que os quimioterápicos são sintéticos, enquanto os antibióticos têm “origem natural; as últimas provêm, por exemplo, do metabolismo de fungos (bolores) ou de certas bactérias (estreptomicetos).
Os antibióticos representam uma categoria farmacêutica em constante evolução, para a qual muitas moléculas naturais foram modificadas quimicamente para a obtenção de novos fármacos, os chamados fármacos semissintéticos.

Classificação funcional

Dependendo dos efeitos sobre o microrganismo, os antibacterianos são divididos em:

• ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS: bloqueiam o crescimento da bactéria, facilitando sua eliminação pelo organismo.
  
• BACTERICIDAS ANTIBIÓTICOS: que determinam a morte da bactéria.

BACTERICIDAS

BACTERIOSTATOS

Aminoglicosídeos
Betalactaminas
Quinolones
Cicloserina
Cotrimoxazol
Daptomicina
Fosfomicina
Glicopeptídeos
Isoniazida
Nitroimidazoles
Pirazinamida
Polipeptídeos
Rifamicinas
Estreptogramina

Ácido fusídico
Anfenicoli
Dapsone
Etambutol
Lincosamidas
Macrolídeos
Nitrofuranos
Novobiocina
Sulfones
Sulfonamidas
Tetraciclinas

Muitas vezes a atividade bacteriostática ou bactericida depende da dosagem de ingestão.

Com base no espectro de ação de que falamos:

• ANTIBIÓTICOS DE GRANDE ESPECTRO: ativos contra bactérias gram positivas e gram negativas.
• ANTIBIÓTICOS DE ESPECTRO RIGOROSO: atuam apenas em certas bactérias.

Sinergia e Antagonismo

• CONCEITO DE SINERGISMO: dois antibióticos aumentam sua atividade quando usados ​​em conjunto; na verdade, eles agem em dois alvos diferentes. O primeiro, por exemplo, inibe a síntese de proteínas, enquanto o segundo, a de ácidos nucléicos.
• CONCEITO DE ANTAGONISMO: a atividade de dois antibióticos influencia-se mutuamente, como quando ambos atuam no mesmo alvo biológico.

As combinações de vários antibióticos podem ser usadas para tratar infecções polimicrobianas, para prevenir o aparecimento de microrganismos resistentes ou para obter um efeito sinérgico. Por exemplo, a multi-terapia é usada no tratamento da AIDS e para microrganismos que apresentam mutações frequentes.

Quimioterapia

São drogas que atuam como antimetabólitos e competem pelo substrato com a enzima que catalisa determinada reação.

SULFAMIDAS: atuam inibindo a síntese de folatos, substratos essenciais para a formação de nucleotídeos e aminoácidos. O homem obtém folato por meio de sua dieta, enquanto as bactérias os sintetizam a partir de precursores (já que a parede bacteriana é impermeável a essas substâncias). Graças a essa suposição, as sulfonamidas são tóxicas para a bactéria, mas não para o homem. O único micróbio que escapa à ação desses antibióticos é o enterococo intestinal, capaz de absorver o ácido fólico do quilo entérico.
As sulfonamidas têm uma estrutura semelhante ao ácido para-aminobenzóico (um substrato necessário para a síntese bacteriana do folato) e competem com ela por sua enzima (à qual se ligam sequestrando-a).

TRIMETHOPRIM: quimioterapia extremamente difundida. Inibe a produção bacteriana de folato, mas, na série de etapas bioquímicas que levam à sua síntese, atua em um nível diferente das sulfonamidas.

QUINOLONAS: drogas quimioterápicas derivadas do ácido nalidíxico. Elas agem inibindo a topoisomerase II; essa proteína, também conhecida como girase, é composta por 2 subunidades, A e B, que permitem o desenrolamento e retrocesso do DNA bacteriano. A subunidade A corta o DNA em locais específicos, enquanto B atua na chamada espiralização negativa (desenrolamento do DNA). As quinolonas atuam inibindo a subunidade A da girase e com ela a replicação do DNA bacteriano (a novobiacina é, em vez disso, ativa na subunidade B e pode, portanto, ter um "ação sinérgica com quinolonas).

Categorias de antibióticos

Os antibióticos podem ser diferenciados com base em seu alvo biológico, portanto, na capacidade de:

• inibir a síntese da parede celular (penicilinas e cefalosporinas)
• quebrar a estrutura lipídica da parede celular (polimixinas)
• inibir a síntese de proteínas agindo na subunidade menor (30s) do ribossomo (como tetraciclina e aminoglicosídeos, incluindo gentamicina) ou na subunidade principal (50s), como cloranfenicol e macrolídeos.
• inibir a síntese de ácidos nucléicos agindo na duplicação do DNA (novobiocina) ou na sua transcrição em RNA (rifamicinas).

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