JANUVIA ® um medicamento à base de sitagliptina
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - inibidores DPP-4
Indicações JANUVIA ® - Sitagliptina
JANUVIA ® é um medicamento utilizado no tratamento da hiperglicemia do paciente diabético de segundo tipo, não respondendo adequadamente a medidas não farmacológicas como dieta e atividade física, à metformina ou às tiazolidinedionas.
Nestes casos, portanto, a terapia combinada com sitagliptina pode garantir o controle glicêmico adequado.
Mecanismo de ação JANUVIA ® - Sitagliptina
JANUVIA ® deve sua ação terapêutica à presença do princípio ativo sitagliptina, ativo na modulação das concentrações de hormônios específicos, definidos como incretinas.
Mais precisamente, são dois hormônios produzidos em nível gastrointestinal, principalmente após a introdução de alimentos, conhecidos como GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) e GIP (Glucose-dependente insulinotrópico peptídeo), capazes de atuar no nível pancreático estimulando , através da ativação de proteínas quinases dependentes de AMP, a produção e secreção de insulina e ao mesmo tempo inibindo a de glucagon.
A sitagliptina contida no JANUVIA ® atua indiretamente aumentando as concentrações das incretinas, por meio da inibição seletiva da enzima DPP-4 (Di-Peptidil Peptidase IV), responsável pela hidrólise irreversível desses hormônios.
Do ponto de vista metabólico, portanto, esse fármaco permite sustentar o ciclo normal de dieta-jejum, acentuando a liberação de insulina, inibindo a do glucagon e garantindo assim a manutenção de um bom controle glicêmico.
A vantagem decorrente da utilização destes inibidores em detrimento dos medicamentos miméticos da incretina deve-se essencialmente ao método de administração simples, que permite que o princípio activo, por via oral, seja absorvido no intestino, com biodisponibilidade de "87% e meia-vida de cerca de 12 horas, sendo excretados inalterados, principalmente pela urina, com metabolismo hepático mínimo e insignificante.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. TERAPIA COMBINADA COM SITAGLIPTINA VS METFORMINA
Diabetes Obes Metab. 15 de março de 2011. Doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
O efeito da terapia inicial com a combinação de dose fixa de sitagliptina e metformina em comparação com a monoterapia com metformina em pacientes com diabetes mellitus tipo 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
O tratamento do paciente diabético de segundo tipo com terapia combinada de sitagliptina com metformina, em comparação com metformina sozinha, garantiu uma redução mais acentuada da hemoglobina glicosilada (-2,4% vs-1,8%), reduzindo também a incidência de náuseas, vômitos e dor abdominal e provando assim ser mais seguro e eficaz do que a monoterapia
2. SITAGLIPTINA: TESTE CLÍNICO
Diabetes Res Clin Pract. 7 de abril de 2011 [Epub ahead of print]
A sitagliptina atinge de forma mais eficaz um desfecho composto para redução de A1C, ausência de hipoglicemia e nenhum ganho de peso corporal em comparação com a glipizida.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Embora a sitagliptina tenha replicado mais ou menos os mesmos sucessos terapêuticos observados para a metformina em terapia única, o tratamento prolongado por um ano assegurou uma redução adicional da hemoglobina glicosilada em 0,5% sem hipoglicemia e ganho de peso.
3. SITAGLIPTINA E SAÚDE DO FÍGADO
Hepatol Res. 2011 24 de março. Doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Eficácia e segurança na terapia com sitagliptina para diabetes complicada por doença hepática crônica causada pelo vírus da hepatite C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
O fraco metabolismo hepático da sitagliptina torna este ingrediente ativo particularmente indicado no tratamento de pacientes diabéticos tipo II que sofrem de doenças hepáticas relacionadas à infecção por hepatite C. Ao contrário de outras drogas hipoglicêmicas, de fato, a sitagliptina, garantindo o mesmo sucesso terapêutico preservando a função hepática enquanto manutenção de marcadores de função hepática, como transaminases.
Método de uso e dosagem
JANUVIA ® Comprimidos de sitagliptina 25 mg:
a posologia geralmente mais utilizada na prática clínica é a de 100 mg uma vez ao dia.
Embora a posologia citada seja a mais utilizada, deve-se lembrar que o médico estabelecerá o plano terapêutico correto, que entre outras coisas incluirá a ingestão de metformina ou agonistas PPAR gama, com base nas condições fisiopatológicas do paciente e do condição metabólica relativa.
Avisos JANUVIA ® - Sitagliptina
A correta abordagem da terapia do diabetes tipo II não deve ignorar a melhora do estilo de vida, tanto a atividade física quanto a nutricional, apesar da implantação de medidas farmacológicas.
O uso de JANUVIA ® em pacientes com função renal reduzida pode ser perigoso e às vezes contra-indicado.
Deve ser lembrado que a ingestão concomitante de medicamentos hipoglicêmicos pode aumentar o risco de hipoglicemia, tornando perigoso o uso de máquinas e condução de veículos.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
A total ausência de estudos relativos à ingestão de JANUVIA ® na gravidez, o potencial efeito tóxico sobre o feto em altas doses demonstrado por modelos experimentais e a possibilidade de optar por terapias mais seguras e bem caracterizadas ampliam as contra-indicações deste medicamento também em o estado de gravidez e período de lactação.
Interações
O fraco metabolismo hepático da sitagliptina minimiza as possíveis interações farmacocinéticas entre este medicamento e quaisquer ingredientes ativos, concentrando-se essencialmente na administração concomitante de ciclosporina, capaz de aumentar a exposição do corpo à sitagliptina e digoxina.
No entanto, deve-se observar que, no caso de terapia combinada com outros hipoglicemiantes orais, o risco de interações aumenta significativamente com base no ingrediente ativo associado à terapia com JANUVIA ®.
Contra-indicações JANUVIA ® - Sitagliptina
JANUVIA ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, em doentes com função renal reduzida, diabetes tipo I e cetoacidose diabética e durante a gravidez e lactação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os dados relativos à presença de efeitos secundários após a ingestão de JANUVIA ® derivam essencialmente do ensaio clínico, dada a recente comercialização do medicamento e o curto período de monitorização pós-comercialização.
Em qualquer caso, as reações adversas registradas em terapias combinadas com sitagliptina e outros hipoglicemiantes orais foram geralmente consideradas de entidade clínica modesta, com distúrbios gastrointestinais, edema periférico, cefaleia e tonturas.
O risco de hipoglicemia juntamente com alterações no hemograma, osteoartrite e alterações no ritmo cardíaco foram os efeitos colaterais mais clinicamente relevantes, mas felizmente raros.
Observação
JANUVIA ® só pode ser vendido sob estrita prescrição médica
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