EUGLUCON ® é um medicamento à base de glibenclamida
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - Sulfonilureias
Indicações EUGLUCON ® - Glibenclamida
EUGLUCON ® é um medicamento indicado no tratamento do diabetes mellitus tipo II na ausência de resultados satisfatórios obtidos por meio de terapias não farmacológicas.
EUGLUCON ® pode ser usado como monoterapia e em terapia combinada com insulina ou outros agentes hipoglicemiantes orais.
Mecanismo de ação EUGLUCON ® - Glibenclamida
A glibenclamida, princípio ativo do EUGLUCON ®, é um hipoglicemiante oral pertencente à categoria farmacêutica das sulfonilureias e um dos hipoglicemiantes orais.
Sua ação terapêutica está associada a dois mecanismos principais capazes de garantir um melhor controle da glicemia pós-prandial e basal.
O primeiro mecanismo é realizado ao nível do pâncreas, onde este princípio ativo pode atuar na célula beta, inibindo os canais de potássio da família SUR, facilitando assim "a despolarização da membrana celular e a conseqüente liberação de insulina, enquanto o segundo , decididamente mais complexa e coordenada, parece se correlacionar com a capacidade da glibenclamida de aumentar a sensibilidade dos receptores de insulina à insulina, potencializando os efeitos metabólicos desse hormônio em nível periférico.
A ação hipoglicêmica é realizada por cerca de 24 horas a partir de sua ingestão, permitindo assim, com a simples administração de um comprimido ao dia, um bom controle glicêmico em 24 horas.
O medicamento, metabolizado no fígado, é subsequentemente excretado na forma de metabólitos inativos em quantidades quase iguais nas fezes e na urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. EFICÁCIA DA GLIBENCLAMIDA
Diabetes Metab Res Rev. 2004 maio-junho; 20: 225-31.
Efeitos da glipizida GITS e glibenclamida no controle metabólico, produção de glicose hepática e secreção de insulina em pacientes com diabetes tipo 2.
Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
A glibenclamida tem se mostrado particularmente eficaz não apenas em garantir uma melhor secreção de insulina, útil para o controle glicêmico, mas também na redução da secreção hepática de glicose. Este estudo estatisticamente significativo realizado em pacientes com diabetes tipo II apóia a hipótese de um mecanismo de ação extrapancreático da glibenclamida.
2. GLIBENCLAMIDA E PATOLOGIA RENAL
Clin J Am Soc Nephrol. 31 de março de 2011.
Função renal no diabetes tipo 2 com monoterapia com rosiglitazona, metformina e gliburida.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; ADOTE.
Uma das consequências mais importantes da doença diabética é o aparecimento de nefropatia e insuficiência renal. Este estudo avalia a contribuição que a terapia medicamentosa oferece para o aparecimento dessa condição. Especificamente, a glibenclamida, como a rosiglitazona, tem se mostrado mais segura para doenças renais do que a metformina, por exemplo, que foi registrada em 5 anos. Mais casos de insuficiência renal.
3. O PERIGO DE HIPOGLICEMIA
Klin Padiatr. Março-abril de 1990; 202: 103-5.
Hiperglicemia fatal induzida por iatrogenia após ingestão acidental de glibenclamida
Lemke R.
Um dos riscos mais importantes associados à terapia com glibenclamida é o da hipoglicemia, devido aos seus importantes efeitos sistêmicos.Neste relato de caso, é relatada a morte de um paciente por hipoglicemia após ingestão de doses excessivas de glibenclamida. A intenção deste trabalho é reiterar a importância da formulação correta da dosagem e do controle periódico dos níveis glicêmicos, a fim de evitar consequências desagradáveis.
Método de uso e dosagem
EUGLUCON ® Comprimidos de glibenclamida 5 mg: após monitorar os níveis glicêmicos e ajustar o plano alimentar, a primeira administração de EUGLUCON ® não deve exceder ½ comprimido por dia.
Caso a porção inicial do medicamento não seja capaz de produzir os resultados terapêuticos esperados, o médico pode aumentar a dosagem até um máximo de 2-3 comprimidos por dia.
Dada a eficácia de longa duração da glibenclamida, EUGLUCON ® deve ser tomado uma vez por dia à refeição principal.
Avisos EUGLUCON ® - Glibenclamida
A correta abordagem terapêutica da patologia diabética deve incluir, principalmente, a adoção de medidas não farmacológicas, como dieta e estilo de vida, acompanhadas em caso de maus resultados terapêuticos com a terapia medicamentosa.
Antes de iniciar o tratamento e durante a terapia, é de fundamental importância monitorar periodicamente os níveis glicêmicos, tanto para avaliar a eficácia da terapia quanto para ajustar corretamente a dose do medicamento, evitando desequilíbrios glicêmicos.
De fato, é importante lembrar que as crises hipoglicêmicas são acompanhadas de sintomas graves, podendo comprometer seriamente o estado de saúde do paciente.
A administração de glibenclamida em pacientes com insuficiência hepática e renal ou com deficiência da enzima G6PD deve ser evitada para prevenir o desenvolvimento de reações adversas, como hemólise pronunciada.
EUGLUCON ® contém lactose, portanto sua ingestão pode ser seguida por efeitos colaterais incômodos concentrados no trato gastrointestinal em pacientes com deficiência da enzima lactase ou má absorção de glicose / galactose.
É fundamental também lembrar que entre as manifestações da hipoglicemia está a redução das habilidades perceptivas do paciente, o que pode tornar perigoso o uso de máquinas ou a condução de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
O alto risco para a saúde do feto, documentado por diversos estudos na literatura que testaram a eficácia e segurança da glibenclamida em mulheres grávidas, e a possibilidade de utilização de protocolos terapêuticos mais eficazes e caracterizados, contra-indicando gravemente o uso de EUGLUCON ® durante o período de gravidez.
A contra-indicação ao uso também se estende ao período de lactação, dada a secreção do princípio ativo no leite materno, que pode causar hipoglicemia no lactente.
Interações
Conforme descrito para as outras sulfonilureias, a glibenclamida também pode interagir com vários outros ingredientes ativos, também variando significativamente suas propriedades farmacocinéticas e terapêuticas.
Na verdade, a administração concomitante de insulina e outros antidiabéticos orais, inibidores da ECA, esteróides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramamidol, fibratos, fluoxetina, ifosfamida, inibidores da MAO, miconazole, miconazol , pentoxifilina (parenteralmente em altas doses), fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, probenecida, quinolonas, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas, drogas simpatolíticas, como beta-bloqueadores e guanetidina, podem aumentar o efeito da tritofilina, tetraciclina, tetraciclina, sangue EUGLUCON ® aumentando o risco de hipoglicemia.
Pelo contrário, a ingestão concomitante de acetazolamida, barbitúricos, corticosteróides, diazóxido, diuréticos, adrenalina e outras drogas simpaticomiméticas, glucagon, laxantes (após uso prolongado), ácido nicotínico (em altas doses), estrogênios e progestina, fenotiazinas, fenitoína, tireóide hormônios e rifampicina podem reduzir a eficácia terapêutica da droga, levando a um controle glicêmico prejudicado e ineficaz.
Além disso, a glibenclamida pode causar um aumento nas concentrações plasmáticas de ciclosporina, aumentando significativamente a sua toxicidade.
Contra-indicações EUGLUCON ® - Glibenclamida
EUGLUCON ® é contra-indicado em pacientes com diabetes mellitus tipo 1, disfunção hepática e renal severa, precoma e coma diabéticos, cetoacidose diabética, em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes e durante a gravidez e "horário de alimentação
Este medicamento também está contra-indicado durante o período de gravidez e lactação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Vários ensaios clínicos e monitoramento pós-comercialização cuidadoso parecem concordar sobre a boa tolerabilidade da glibenclamida se tomada nas doses e modalidades apropriadas.
De fato, os principais efeitos colaterais foram observados após a formulação de doses excessivas e se materializaram no aparecimento de episódios hipoglicêmicos, facilmente reversíveis com a ingestão oral de açúcares simples.
Por outro lado, as reações adversas que afetaram o sistema gastrointestinal e hematológico foram mais raras, regredindo prontamente assim que a terapia foi suspensa.
Alterações dermatológicas, como erupção cutânea e urticária, foram observadas em pacientes com hipersensibilidade à droga ou a um de seus componentes.
Observação
EUGLUCON ® só pode ser vendido sob estrita receita médica
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