Generalidade
O ácido azelaico é um ácido dicarboxílico saturado, que ocorre naturalmente no trigo, cevada, centeio e azeite (especialmente em óleo rançoso). Interesse nesta substância - produzida em quantidades significativas pelo fungo Malassezia furfur, que normalmente reside na pele humana - deriva de algumas características particularmente úteis em dermatologia.
Propriedade
O ácido azelaico é um composto com inúmeras propriedades e, por isso, é amplamente e eficazmente utilizado na área dermatológica.
Mais especificamente, o ácido azelaico tem:
- Propriedades antibacterianas.
- Atividade inibidora contra a proliferação de queratinócitos.
- Atividade antiinflamatória e anti-radicalar.
- Ação despigmentante.
Usos
Conforme mencionado, em virtude de suas inúmeras propriedades, o ácido azelaico é usado no tratamento de várias doenças da pele e também é usado no combate à queda de cabelo.
Contra acne
A atividade anti-acne do ácido azelaico provavelmente deriva de sua ação bacteriostática e bactericida contra microrganismos que se instalam nas camadas superficiais da epiderme, causando lesões cutâneas características da acne vulgar ( Propionibacterium acnes).
Essa ação bacteriostática e bactericida se deve à atividade inibitória do ácido azelaico contra sistemas enzimáticos essenciais para a ativação da cadeia respiratória mitocondrial e para a síntese de ácidos nucléicos e proteínas.
Além das ações acima mencionadas, o ácido azelaico demonstrou uma atividade necrófago radical (anti-radicais livres), potencialmente útil do ponto de vista anti-envelhecimento, mas também valioso para neutralizar os fenômenos inflamatórios que acompanham a acne.
Por todas essas razões, o ácido azelaico ainda é considerado um dos primeiros medicamentos usados nas formas modestas de acne.
Contra rosácea
Embora as causas da rosácea ainda não tenham sido totalmente esclarecidas, acredita-se que os processos inflamatórios ainda desempenhem um papel fundamental nessa patologia.
Graças às suas interessantes propriedades antiinflamatórias, o ácido azelaico provou ser muito útil no tratamento da rosácea.
Em detalhe, a eficácia do ácido azelaico nesta área se deve à sua capacidade de modular a resposta inflamatória ao nível dos queratinócitos por meio de uma série de mecanismos, tais como:
- A inibição da síntese de citocinas pró-inflamatórias;
- A inibição da liberação de espécies reativas de oxigênio (radicais livres ou ROS) pelos neutrófilos;
- Uma ação de "eliminação" dos radicais livres já formados (eliminadora de radicais).
Como despigmentador
O ácido azelaico exerce uma ação inibitória contra a tirosinase, a enzima chave para a síntese da melanina; nesse sentido, ele atua sobretudo no nível dos melanócitos hiperativos, poupando os normais. Como tal, é amplamente utilizado no tratamento do melasma.
Contra a queda de cabelo
É bem sabido que a alopecia androgenética, a causa mais comum de "queda" de cabelo em homens e mulheres, está ligada à ação dos andrógenos em um terreno geneticamente predisposto. Nesse sentido, a concentração folicular da enzima 5-alfa-redutase, que converte a testosterona em dihidrotestosterona, principal culpada na gênese da calvície, desempenha um papel de destaque. et al. mostraram como o ácido azelaico in vitro tem uma atividade inibitória muito forte contra a enzima 5-alfa-redutase; este efeito não é direto (como no caso da progesterona), mas deriva da inibição da NADP redutase com bloqueio da produção de NADPH (coenzima chave da 5-alfa-redutase). Consequentemente, ao nível do bulbo capilar, o destino metabólico da testosterona não está mais orientado para a síntese de diidrotestosterona, mas para a oxidação em androstenediona e estrona (esta última com uma atividade positiva na saúde do cabelo).
A associação com piridoxina e zinco parece potencializar os efeitos do ácido azelaico in vitro.
Contra o envelhecimento da pele
Em virtude de sua ação contra os radicais livres - portanto, suas propriedades antioxidantes - acredita-se que o ácido azelaico pode ser um remédio eficaz anti-rugas e anti-envelhecimento.
Geralmente, quando utilizado como tratamento antirrugas e antienvelhecimento, o ácido azelaico faz parte de uma formulação cremosa ou oleosa, porém, nesses casos, sua concentração deve ser necessariamente inferior à utilizada no combate aos referidos distúrbios, a fim de evitar reações adversas desagradáveis.
De facto, nos tratamentos anti-envelhecimento, a concentração de ácido azelaico deve rondar os 3%, contra os 10-20% presentes nos produtos de uso médico-dermatológico.
Efeitos colaterais
Apesar de ser um princípio ativo normalmente bem tolerado, o ácido azelaico não é isento de efeitos colaterais indutores. Por este motivo, a sua utilização só deve ser efectuada por indicação do médico e sob a sua supervisão.
O principal efeito colateral induzido pelo ácido azelaico é a irritação da pele que pode estar associada a:
- Formigamento;
- Coceira
- Vermelhidão;
- Secura da pele.
Nos casos mais graves - e, sobretudo, no caso de uso indevido e / ou excessivo do ácido azelaico - podem ocorrer queimaduras reais no local de aplicação.
Outros efeitos colaterais incluem:
- Urticária;
- Queimação ou dor no local da aplicação;
- Erupções cutâneas;
- Perda de sensação em correspondência com a área tratada;
- Esfoliação da pele no local da aplicação;
- Eritema;
- Urticária;
- Despigmentação da área tratada (deve ser considerado um efeito indesejável quando o ácido azelaico é usado no tratamento de acne e rosácea, ao passo que representa um efeito desejado quando usado contra o melasma).
Finalmente, em indivíduos sensíveis, o uso de ácido azelaico pode causar reações alérgicas e de sensibilização.
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