ELITEN ® é um medicamento à base de sal de sódio de fosinopril
GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - inibidores da ECA não associados
Indicações ELITEN ® Fosinopril
ELITEN ® é indicado no tratamento da hipertensão arterial e insuficiência cardíaca. Em ambos os casos também é possível optar por um tratamento terapêutico combinado.
Mecanismo de ação ELITEN ® Fosinopril
Fosinopril em sal de sódio, ingrediente ativo de ELITEN ® é absorvido no primeiro trato do intestino delgado por cerca de 36% da dose total administrada por via oral. O ingrediente ativo presente no medicamento é rapidamente metabolizado tanto na mucosa gastrointestinal quanto em nível hepático, onde é transformado na forma biologicamente ativa conhecida como fosinoprilato. Esta molécula atinge concentrações máximas no sangue 3 horas após a administração oral do pró-fármaco.
A ação anti-hipertensiva exercida pelo fosinoprilato resulta na inibição da enzima de conversão da angiotensina I, responsável pela degradação do decapeptídeo em angiotensina II, biologicamente ativo porque é responsável pela ação vasoconstritora em nível arteriolar e estimula a secreção de aldosterona, ambos são fatores importantes na gênese da hipertensão. Além da ação acima, o fosinoprilato parece estar envolvido na inibição de uma segunda enzima, conhecida como quininase II, necessária para degradar uma molécula (bradicinina) com fortes qualidades vasodilatadoras.
Além disso, vários estudos têm demonstrado o efeito cardioprotetor do princípio ativo de ELITEN em termos de prevenção e terapia da hipertrofia cardíaca.
O fosinoprilato distingue-se de outros inibidores da ECA - além da meia-vida prolongada - por ser um derivado da fosfina que pode ser eliminado com eficácia tanto pelo rim quanto pelo fígado. Esta dupla via de excreção do fármaco permite, em caso de redução da funcionalidade de um dos dois órgãos, poder aproveitar a função vicária do outro, garantindo a manutenção de uma boa cinética de eliminação.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 FOSINOPRIL E OSTEPOPOROSE
Med Clin (Barc). 11 de novembro de 2006; 127: 692-4.
Evolução da massa óssea de mulheres hipertensas na menopausa em tratamento com fosinopril
García-Testal A, Monzó A, Rabanaque G, González A, Romeu A.
De acordo com este estudo, realizado com cerca de 50 mulheres na pós-menopausa, nem todas com hipertensão, a administração de fosinopril poderia reduzir a desmineralização óssea normal observada na menopausa, responsável pelo aumento da incidência de eventos osteoporóticos. Se os resultados fossem confirmados por outras Em estudos, a hipótese do envolvimento do sistema renina-angiotensina no metabolismo ósseo poderia se tornar cada vez mais acreditada.
2. MARCADORES DE FOSINOPRIL E INFLAMATÓRIOS
Am J Cardiol. 15 de julho de 2008, 102: 223-5. Epub 2008, 28 de maio.
Efeito do tratamento com fosinopril nos níveis séricos de proteína C reativa em pacientes com microalbuminúria.
van der P Harst, FW Asselbergs, Hillege HL, AA Voors, van Veldhuisen DJ, WH van Gilst
Estudos recentes também têm associado à administração de fosinopril um efeito antiinflamatório, evidenciado pela redução dos níveis plasmáticos da proteína C reativa. Esta ação preventiva contra a aterosclerose e doenças cardiovasculares foi refutada por um estudo recente, realizado em 621 pacientes nos quais não foi observada uma diminuição estatisticamente significativa neste fator, mesmo após 3 meses de tratamento.
Acta Cardiol. Junho de 2010; 65: 309-14.
Efeitos da terapia combinada com amlodipina e fosinopril administrados em momentos diferentes sobre a pressão arterial e o padrão circadiano da pressão arterial em pacientes com hipertensão essencial.
Meng Y, Zhang Z, Liang X, Wu C, Qi G.
O estudo em questão avaliou as diferentes eficácias da terapia combinada com amlodipina e fosinopril em dose única em relação à cronoterapia, ou seja, tomar os dois medicamentos em horários diferentes do dia. Os resultados mostram como a cronoterapia pode ser mais eficaz na redução pressão arterial nocturna e no restabelecimento dos ritmos correctos da pressão Cicardiana.
Método de uso e dosagem
ELITEN ® Comprimidos de 10 mg de sal de sódio de fosinopril:
para o tratamento da hipertensão arterial, a dose mais eficaz parece ser a de 20 mg por dia, administrada de forma única, porém, na fase inicial, a terapia deveria incluir a administração de apenas um comprimido por dia, efeito terapêutico seria É aconselhável ajustar a dosagem ou também combinar outro anti-hipertensivo, por exemplo um diurético.
A correta formulação da dosagem deve ser estabelecida pelo médico após uma "avaliação cuidadosa do quadro patológico, da possível administração de outros anti-hipertensivos e do estado fisiológico do paciente, a fim de evitar o aparecimento de efeitos colaterais e maximizar a eficácia terapêutica. "
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR ELITEN ® Fosinopril - VOCÊ DEVE SER PRESCRITO E VERIFICADO PELO SEU MÉDICO.
Advertências ELITEN ® Fosinopril
A administração de inibidores da ECA, portanto também de ELITEN ® pode ser acompanhada de angioedema facial, labial, lingual e laríngeo, impedindo a respiração normal. Nestes casos, seria necessário prever a suspensão imediata da terapia e a implementação das práticas necessárias para evitar asfixia. Além disso, essa reação, como as dermatológicas, poderia ocorrer com maior incidência em caso de hipersensibilidade ao princípio ativo, que parece ser acentuada pela picada de alguns insetos e pelo uso de determinadas membranas de diálise.
Antes de iniciar a terapia com ELITEN ® seria necessário monitorar os eletrólitos e a pressão arterial, a fim de estabelecer a dosagem correta e, se necessário, corrigir os parâmetros bioquímicos do sangue.
Principalmente na fase inicial do tratamento, é possível ocorrer quedas acentuadas da pressão arterial, o que pode determinar o aparecimento de crises hipotensivas, porém transitórias, nesses casos seria aconselhável rever a posologia, a fim de otimizar a eficácia terapêutica e evitar a incidência de efeitos.Portanto, em pacientes com insuficiência cardíaca, para os quais o risco de crise hipotensiva é aumentado, a administração do medicamento deve ser realizada sob estreita supervisão médica e, possivelmente, em ambiente hospitalar.
O mesmo deve ser feito para categorias específicas de pacientes em risco, como imunossuprimidos, pacientes que sofrem de insuficiência renal e hepática de vários tipos e colagenopatias, nas quais outros valores plasmáticos também devem ser monitorados, como azotemia, creatininemia e contagens de granulócitos.
Alguns efeitos colaterais dos medicamentos anti-hipertensivos e inibidores da ECA, como tontura, dor de cabeça e sonolência, podem reduzir as habilidades reativas e perceptivas normais do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de veículos.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Os efeitos colaterais sobre a saúde do feto, descritos na literatura em modelos experimentais e devido à administração de inibidores da ECA durante a gravidez, desaconselham o uso de ELITEN ® neste período, além disso, considerando a toxicidade neonatal observada, é aconselhável interromper a amamentação em caso de início concomitante da terapia medicamentosa com inibidores da ECA.
Interações
A eficácia terapêutica do fosinoprilato pode ser aumentada pela administração concomitante de medicamentos anti-hipertensivos, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos e diuréticos. Esta ação pode ser utilizada para fins terapêuticos, no caso de formulação da dosagem correta, mas pode ser responsável por crises hipotensivas como resultado de dosagens incorretas. Por esse motivo, é aconselhável ajustar a dose administrada e monitorar os níveis de pressão arterial. Em caso de administração de diuréticos poupadores de potássio, deve-se também monitorar os níveis de potássio no sangue, para evitar situações de hipercaliemia potencialmente perigosas para a saúde do paciente.
O efeito anti-hipertensivo do ELITEN ® poderia ser inibido pela administração de antiinflamatórios não esteroidais e drogas capazes de aumentar a retenção de hidro-soro fisiológico.
O fosinoprilato, assim como outros inibidores da ECA, pode auxiliar a função dos hipoglicemiantes, permitindo melhor controle glicêmico, provavelmente por meio de um aumento da sensibilidade à insulina.
ELITEN ® também pode aumentar a citotoxicidade do lítio.
Contra-indicações ELITEN ® Fosinopril
ELITEN ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, em caso de angioedema hereditário ou associado a tratamentos farmacológicos anteriores com inibidores da ECA, em caso de insuficiência renal e hepática grave e durante a gravidez e lactação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis descritos para ELITEN ® são geralmente leves e transitórios. Mais frequentemente é possível encontrar astenia, dor no peito, edema periférico, cefaleia e tosse seca.
Distúrbios clinicamente mais relevantes são decididamente mais raros e afetam principalmente categorias particulares de pacientes em risco (imunossuprimidos, pacientes com insuficiência cardíaca, renal e hepática), manifestando-se com neutropenia seguida de infecções recorrentes do trato respiratório e gastrointestinal, alterações na frequência cardíaca, ortostática hipotensão e alterações de alguns parâmetros hematoclínicos.
A hipersensibilidade ao princípio ativo ocorre principalmente com angioedema e reações dermatológicas.
Observação
ELITEN ® só pode ser vendido sob receita médica.
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