CONVERTEN ® é um medicamento à base de maleato de enalapril.
GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - inibidores da ECA não associados
Indicações CONVERTEN ® Maleato de enalapril
CONVERTEN ® é utilizado, tanto em monoterapia como em terapia combinada, no tratamento da hipertensão arterial.
CONVERTEN ® também pode ser utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca sintomática e na prevenção desta patologia em pacientes de alto risco, com disfunção ventricular esquerda assintomática e com fração de ejeção inferior a 35%.
Mecanismo de ação CONVERTEN ® Maleato de enalapril
A ingestão oral de CONVERTEN ® garante uma boa absorção do seu princípio ativo enalapril, estimado em cerca de 60% da dose ingerida, apesar de o pico plasmático desta molécula ser registrado já após uma "hora" da ingestão, de forma que o O princípio ativo pode exercer sua ação biológica deve necessariamente ser metabolizado em sua forma ativa, conhecida como enalaprilato, cujo pico plasmático é observado somente após 4 horas da ingestão oral de CONVERTEN ®. Tendo em vista as propriedades farmacocinéticas acima mencionadas, o efeito anti-hipertensivo do A droga começa cerca de uma hora após sua ingestão, sendo otimizada em torno da quarta / sexta hora, quando os níveis do fármaco ativo são máximos. O efeito anti-hipertensivo deve-se principalmente à ação inibitória do enalaprilato sobre a enzima ECA, com consequente queda nos níveis de angiotensina II e aldosterona, responsáveis pelo aumento da resistência vascular periférica e íon hidrossalino. Além disso, vários estudos mostram como este princípio ativo pode reduzir a microalbuminúria e a secreção urinária de IgG em pacientes com nefropatia diabética e, sobretudo, reduzir a dilatação cardíaca progressiva em pacientes com insuficiência cardíaca leve e moderada, evitando a progressão da doença.
Terminada a ação, o princípio ativo é eliminado principalmente pela urina na forma de enalaprilato 40% e enalpril 20%.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 ENALAPRIL / ÁCIDO FÓLICO, UMA COMBINAÇÃO VENCEDORA
Nutrição. Novembro-dezembro de 2008; 24 (11-12): 1088-96. Epub 2008, 24 de julho.
Eficácia da terapia combinada de ácido fólico e enalapril na redução da pressão arterial e glicose plasmática: um ensaio clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego e controlado em paralelo.
Mao G, Hong X, Xing H, Liu P, Liu H, Yu Y, Zhang S, Jiang S, Wang X, Xu X.
Este estudo conduzido em cerca de 430 pacientes que sofrem de hipertensão e tratados com a administração concomitante de enalapril (10mg) e ácido fólico (400mcg), mostra como esta combinação pode ser mais eficaz - do que a droga sozinha - na redução da pressão arterial sistólica e diastólica e na balanceamento dos níveis de glicose no sangue em pacientes com hiperglicemia.
2. ENALAPRIL / HIDROCLOROTIZIDA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
Ter Arkh. 2009; 81: 60-4.
Tratamento combinado da hipertensão arterial (resultados do programa internacional CLIP-ACCORD)
Chazova IE, Ratova LG.
A administração concomitante de múltiplos anti-hipertensivos é usada na maioria dos protocolos terapêuticos para hipertensão. Este estudo russo, realizado em cerca de 8.000 pacientes com hipertensão e complicações cardiovasculares, mostrou que a terapia combinada de hidroclorotiazida / enalapril, em dosagem constante, garante uma redução nos níveis de pressão arterial até atingir os valores padrão de eupressores em até 77% dos pacientes tratados.
3. ENALAPRIL E TRATAMENTO DA NEFROPATIA DIABÉTICA
Bangladesh Med Res Counc Bull. Agosto de 2009; 35: 44-8.
Efeito do enalapril e do losartan na proteinúria em pacientes com nefropatia diabética tipo 2.
Hoque R, Rahman MS, Iqbal M.
Uma das indicações terapêuticas dos inibidores da ECA é o tratamento da nefropatia diabética. O estudo em questão mostra como a administração de enalapril pode ser particularmente eficaz tanto na redução da pressão arterial quanto na redução da proteinúria em pacientes com nefropatia diabética.
Método de uso e dosagem
CONVERTEN ® Comprimidos de maleato de enalapril 5/20 mg:
- para o tratamento da hipertensão arterial recomendamos doses entre 5 e 20 mg, via comprimidos tomados uma vez ao dia.É necessário considerar que a formulação precisa da posologia deve ser estabelecida pelo médico após "avaliação criteriosa da gravidade. a. patologia, a possível susceptibilidade ao medicamento e a presença de fatores que interferem no processo terapêutico (administração concomitante ou anterior de diuréticos, idade avançada, pacientes com depleção de volume ou pacientes com doenças renais)
- para o tratamento da insuficiência cardíaca e disfunção ventricular esquerda, a dosagem geralmente tende a diminuir; o esquema terapêutico apropriado deve, em qualquer caso, ser decidido pelo médico, levando em consideração o histórico de doença do paciente e qualquer associação com outras drogas ativas no sistema cardiovascular .
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR CONVERTEN ® Maleato de enalapril - VOCÊ PRECISA DA RECEITA E DO CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Avisos CONVERTEN ® Maleato de enalapril
Deve-se prestar atenção especial à formulação da dosagem correta no caso de administração concomitante de medicamentos anti-hipertensivos, em particular diuréticos. Na verdade, a depleção do volume sanguíneo induzida por esses medicamentos pode aumentar a incidência de episódios hipovolêmicos acompanhados de crises hipotensivas. Além disso, quaisquer condições de hipercaliemia podem ocorrer após a ingestão simultânea de diuréticos poupadores de potássio; portanto, monitoramento constante de diuréticos poupadores de potássio diuréticos são recomendados, níveis sanguíneos de potássio e pressão arterial.
As mesmas modalidades de monitoramento, com adição de creatinina, devem ser realizadas em caso de uso de CONVERTEN por pacientes com função renal reduzida e em terapia com enalapril, em que, dado o metabolismo renal do princípio ativo, poderiam ser doses menores o suficiente de a droga.
Também é aconselhável verificar os níveis sanguíneos dos granulócitos com frequência em pacientes imunocomprometidos recebendo CONVERTEN ®, a fim de minimizar a possível ocorrência de neutropenia ou agranulocitose, que em casos raros foi observada após a administração de inibidores da ECA.
A diferente eficácia terapêutica dos inibidores da ECA, portanto também do enapril, entre negros e caucasianos, poderia ser explicada pelos baixos níveis de renina basal em negros, que reduzem consideravelmente a eficácia terapêutica desta categoria de medicamento.
Deve-se lembrar também que alguns dos efeitos colaterais associados à terapia anti-hipertensiva, como tontura, dor de cabeça e sonolência, podem reduzir a capacidade perceptiva e reativa do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Os vários estudos na literatura sugerem um aumento potencial no risco de teratogenicidade e toxicidade fetal se os inibidores da ECA forem tomados durante a gravidez; portanto, não é recomendado seu uso durante toda a gestação, optando-se por medicamentos com maior perfil de segurança.
Tanto o enalapril quanto o enalaprilato são secretados no leite materno, com efeitos ainda não esclarecidos, sugerindo a interrupção da amamentação durante a terapia com CONVERTEN ®.
Interações
O enalapril contido no CONVERTEN ® pode interagir com vários outros princípios ativos, às vezes causando uma variação significativa na funcionalidade normal do medicamento.
Como já mencionado, o enalapril pode interagir com:
- drogas poupadoras de potássio e suplementos de potássio, aumentando significativamente os níveis sanguíneos deste mineral;
- diuréticos e anti-hipertensivos, potencializando mutuamente a eficácia hipotensora;
- antiinflamatórios não esteróides, reduzindo seu efeito terapêutico;
- antidiabéticos, com aumento da ação hipoglicemiante, provavelmente devido à melhora da sensibilidade à insulina;
- lítio, aumentando sua citotoxicidade.
Contra-indicações CONVERTEN ® Maleato de enalapril
CONVERTEN® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, no caso de angioedema, insuficiência renal grave e durante a gravidez e lactação.
CONVERTEN ® contém lactose; portanto, não deve ser tomado por pacientes com intolerância à lactose / galactose, má absorção e deficiência de lactase.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos colaterais observados durante a terapia com CONVERTEN ® são geralmente transitórios e clinicamente insignificantes. Os mais comuns incluem tosse, dor de cabeça, depressão, tontura, visão turva, dor abdominal, náusea e hipotensão.
Em determinadas categorias de pacientes em risco, podem ocorrer efeitos colaterais potencialmente perigosos - embora raramente - como angioedema, hipoglicemia, neutropenia, anemia e disfunção renal.
Em caso de hipersensibilidade ao medicamento, podem ocorrer reações dermatológicas - como erupções cutâneas e eritema, acompanhados de febre, coceira e angioedema facial - que podem prejudicar a capacidade respiratória normal.
Observação
CAPOTEN ® só pode ser vendido sob receita médica.
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