Ingredientes ativos: amitriptilina
Comprimidos revestidos de Laroxyl 10 mg
Comprimidos revestidos de Laroxyl 25 mg
Laroxyl 40 mg / ml solução de gotas orais
Por que o Laroxyl é usado? Para que serve?
Categoria terapêutica
Laroxyl pertence à classe terapêutica dos antidepressivos tricíclicos.
Indicações
Depressão endógena. Fase depressiva da psicose maníaco-depressiva. Depressão reativa. Depressão mascarada. Depressão neurótica. Depressão no curso de psicose esquizofrênica. Envolvendo Depressões. Depressão severa no curso de doenças neurológicas ou outras afecções orgânicas.
Profilaxia da enxaqueca e dores de cabeça crônicas ou recorrentes.
Contra-indicações Quando Laroxyl não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Glaucoma. Hipertrofia prostática, estenose pilórica e outras afecções estenosantes do sistema gastroentérico e geniturinário. Doenças hepáticas. Insuficiência cardíaca. Perturbações do ritmo e da condução do miocárdio. Período de recuperação pós-enfarte.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Laroxyl
Tendo em conta as propriedades farmacológicas da preparação, é necessário extremo cuidado na sua utilização em doentes com doenças cardiovasculares nas quais podem ocorrer taquicardia, ritmo e distúrbios de condução, insuficiência miocárdica. Nestes indivíduos, é portanto necessário efectuar controlos electrocardiográficos periódicos. Vigilância clínica rigorosa .e instrumental também é necessário em idosos, em pacientes com hipertireoidismo ou em tratamento com hormônios da tireoide ou naqueles que tomam o antidepressivo em altas doses.
Os antidepressivos tricíclicos podem diminuir o limiar convulsivo. Seu uso, portanto, em epilépticos e em pacientes com doenças cerebrais orgânicas ou com predisposição a convulsões, é permitido apenas sob supervisão médica rigorosa. Devido aos seus evidentes efeitos anticolinérgicos, a preparação deve ser administrada com cuidado em idosos e em todos os pacientes (como os portadores de doenças oculares, gastrointestinais, etc ...) nos quais uma atividade parassimpatolítica excessiva pode ser prejudicial.
Os antidepressivos tricíclicos não devem ser usados para tratar crianças e adolescentes com menos de 18 anos. Estudos realizados em depressão em crianças dessa faixa etária não demonstraram eficácia para essa classe de medicamentos.
Ideação / comportamento suicida
Suicídio / ideação suicida
A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, automutilação e suicídio (suicídio / eventos relacionados).
Esse risco persiste até que ocorra uma remissão significativa. Como a melhora pode não ocorrer durante as primeiras semanas ou semanas imediatas de tratamento, os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente até que a melhora ocorra. Geralmente, a experiência clínica indica que o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais de melhoria.
Outras doenças psiquiátricas para as quais o Laroxyl é prescrito também podem estar associadas a um risco aumentado de comportamento suicida. Além disso, essas condições podem estar associadas ao transtorno depressivo maior. Portanto, os mesmos cuidados seguidos ao tratar pacientes com outros transtornos psiquiátricos devem ser observados ao tratar pacientes com transtornos depressivos maiores.
Os doentes com história de comportamento ou pensamentos suicidas, ou que exibem um grau significativo de ideação suicida antes do início do tratamento, apresentam risco aumentado de pensamentos suicidas ou pensamentos suicidas e devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento. medicamentos em comparação com placebo na terapia de transtornos psiquiátricos, mostraram um risco aumentado de comportamento suicida na faixa etária abaixo de 25 anos de pacientes tratados com antidepressivos em comparação com placebo.
A terapia farmacológica com antidepressivos deve sempre ser associada à vigilância cuidadosa dos pacientes, particularmente aqueles de alto risco, especialmente nos estágios iniciais do tratamento e após as mudanças de dose. Os pacientes (ou cuidadores) devem ser avisados sobre a necessidade de monitorar e relatar imediatamente ao médico qualquer piora clínica, início de comportamento ou pensamentos suicidas ou mudanças de comportamento.
Além disso, os antidepressivos tricíclicos estão associados a um risco de eventos cardiovasculares adversos em todas as faixas etárias. Deve-se ter em mente que não existem dados de segurança de longo prazo disponíveis em crianças e adolescentes no que diz respeito ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Laroxyl
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Inibidores da monoamina oxidase: os antidepressivos tricíclicos não devem ser associados a IMAOs irreversíveis devido à possibilidade de efeitos colaterais graves (hipertermia, convulsões, coma, morte); se for imprescindível a substituição de um IMAO irreversível por um tricíclico, deve-se conceder um intervalo de pelo menos duas semanas.
Hipotensores: os antidepressivos tricíclicos bloqueiam a recuperação sináptica da guanetidina e de outros hipotensores com mecanismo de ação semelhante, reduzindo sua atividade terapêutica.
Medicamentos simpaticomiméticos: em geral, os simpaticomiméticos não devem ser administrados durante o tratamento, cujos efeitos, principalmente no coração e na circulação, podem ser significativamente acentuados. A associação entre amitriptilina e L-dopa facilita o aparecimento de hipotensão e arritmias cardíacas. Pacientes que usam descongestionantes nasais e produtos usados no tratamento de asma e polinose contendo substâncias simpaticomiméticas deverão ser cuidadosamente monitorados e, no entanto, estritamente siga os esquemas de dosagem recomendados.
Medicamentos anticolinérgicos: a atenção requer o uso de medicamentos parassimpatolíticos, principalmente aqueles utilizados no tratamento da doença de Parkinson.
Substâncias com ação depressiva sobre o S.N.C .: os antidepressivos tricíclicos podem acentuar a ação de drogas como hipnóticos, sedativos, ansiolíticos e anestésicos.O tratamento antidepressivo deve ser suspenso o mais rápido possível pela situação clínica antes da cirurgia eletiva.
Outros medicamentos: os tricíclicos, por sua ação anticolinérgica, podem prolongar o tempo de esvaziamento gástrico; algumas substâncias, como L-dopa e fenilbutazona, podem ser retidas por um período suficiente para sua inativação no estômago.
Os barbitúricos, devido ao seu efeito indutivo nos sistemas microssômicos do fígado, podem estimular o metabolismo de drogas, enquanto várias fenotiazinas, haloperidol e cimetidina podem retardar sua eliminação, aumentando sua concentração no sangue. A ligação da amitriptilina às proteínas plasmáticas pode ser reduzida pela competição da fenitoína, fenilbutazona, aspirina, escopolamina e fenotiazinas.
Avisos É importante saber que:
Uma vez que o medicamento pode causar hipotensão ortostática, alterações no açúcar no sangue, distúrbios da hematopoiese, fígado e rim, é aconselhável realizar verificações periódicas da pressão arterial, glicemia, hemograma e função hepática e renal, especialmente no caso de pacientes hipertensos, para diabéticos, a nefropatas e em indivíduos com afecções atuais ou anteriores do sistema hematopoiético. Em caso de febre, angina e outros sintomas de gripe, é essencial verificar o hemograma para revelar precocemente a presença de agranulocitose que foi ocasionalmente relatada durante a terapia com antidepressivos tricíclicos.
Com o uso da amitriptilina, podem ocorrer reações alérgicas ou fotossensibilizantes, podendo ocorrer hipersensibilidade cruzada entre os diversos compostos tricíclicos com ação antidepressiva.
Deve-se também ter em mente que a preparação pode causar efeitos neuropsicológicos indesejáveis, como o aparecimento de reações hipomaníacas e a ativação de quadros esquizofrênicos latentes; isso deve ser levado em consideração, entre outros aspectos, na definição do esquema posológico que, embora estritamente individual, em geral, deve ser aquela que permite a assunção da dose mínima efetiva.
Embora a amitriptilina exerça uma ação sedativa, extrema cautela ainda requer o uso de antidepressivos no tratamento ambulatorial, uma vez que esses medicamentos podem, às vezes, eliminar a inibição psicomotora antes de exercerem efeito sobre os outros sintomas.
A associação com outras drogas psicotrópicas requer especial cuidado e vigilância por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação.
Ideação / comportamento suicida
A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, automutilação e suicídio (suicídio / eventos relacionados) (ver Precauções de uso). Pacientes sob a influência de Laroxyl devem evitar beber álcool, pois os efeitos tóxicos de duas substâncias podem aumentar mutuamente cada uma de outros.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Dado que não existem dados suficientes disponíveis até à data sobre a utilização de antidepressivos tricíclicos em mulheres grávidas, Laroxyl só deve ser utilizado se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Dados epidemiológicos sugerem que o uso de uma classe semelhante de medicamentos (ISRS) na gravidez, especialmente no final da gravidez, pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido (HPPN). O risco observado foi de aproximadamente 5 casos. A cada 1000 gravidezes Em geral, ocorrem 1 a 2 casos de HPPN a cada 1000 gravidezes.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Laroxyl pode induzir distúrbios da visão, reduzir o estado de alerta dos reflexos e interferir no grau normal de alerta; aqueles que conduzem veículos motorizados ou outras máquinas ou realizam trabalhos perigosos devem ser avisados disso.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos revestidos de Laroxyl contêm lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração. Como usar o Laroxyl: Posologia
Terapia de depressão
Tratamento ambulatorial
O tratamento ambulatorial envolve a administração de uma dose inicial de 50 mg de Laroxyl por dia que, de acordo com a necessidade do caso, pode ser progressivamente reduzida ou aumentada até que o efeito ideal seja alcançado. Desta dose, 30 mg devem ser administrados no à noite ao deitar, 10 mg de manhã e 10 mg ao meio-dia. Em pacientes idosos ou jovens, dosagens mais fracas são geralmente suficientes. A administração das doses acima é viável com os comprimidos revestidos de Laroxyl de 25 mg ou de 10 mg, com a solução cai (uma gota = 2 mg de amitriptilina).
Tratamento hospitalar
Terapêutica inicial: via oral: iniciando com a dose de 25 mg a ser repetida 2 a 4 vezes ao dia (dose total / dia 50-100 mg); se necessário, a dose diária total pode ser aumentada até 200-250 mg. Uma vez estabelecida a dose inicial ideal, ela pode ser mantida por 1 a 3 semanas e, em seguida, diminuída gradualmente até a dose de manutenção efetiva.
Terapia de manutenção: a dose de manutenção oral deve ser estabelecida caso a caso: geralmente é 25 mg repetida 2-4 vezes ao dia. Em pacientes jovens e idosos, doses mais baixas costumam ser suficientes. Laroxyl pode ser combinado com outras drogas psicotrópicas (neurolépticos, tranquilizantes, hipnóticos) e também com fisioterapia. No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Profilaxia da enxaqueca e dores de cabeça crônicas ou recorrentes
O tratamento profilático da enxaqueca e das cefaleias crônicas ou recorrentes envolve a administração de uma dose inicial de 30-50 mg de Laroxyl por dia que, conforme a necessidade do caso, pode ser reduzida ou aumentada progressivamente até que o efeito ideal seja alcançado.
Desta dose, a maior fração posológica deve ser administrada à noite ao deitar, uma segunda pela manhã e uma terceira ao meio-dia. Em pacientes idosos ou jovens, dosagens mais fracas geralmente são suficientes. A administração das doses anteriores é possível tanto com os comprimidos revestidos de Laroxyl, de 25 mg e 10 mg, como com as gotas da solução (uma gota = 2 mg de amitriptilina).
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Laroxyl
Em caso de ingestão / ingestão de uma dose excessiva de Laroxyl, informe o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo. Se você tiver dúvidas sobre o uso de Laroxyl, fale com o seu médico ou farmacêutico.
A sobredosagem com cloridrato de amitriptilina pode manifestar-se por: boca seca, midríase, taquicardia e arritmia, hipotensão, depressão respiratória, retenção urinária e, em casos de sobredosagem maciça, coma, convulsões e alucinações.
O tratamento é sintomático. A lavagem gástrica pode ser útil, pois as propriedades anticolinérgicas da amitriptilina retardam sua absorção.
A neostigmina (Prostigmina) pode ser administrada por infusão intravenosa lenta, com monitoração eletrocardiográfica contínua, para neutralizar os efeitos cardíacos; este tratamento pode ser repetido, se necessário, em intervalos de meia hora.A hipotensão deve ser tratada com metaraminol. As convulsões podem ser controladas com diazepam ou fenobarbital.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Laroxyl
Como todos os medicamentos, Laroxyl pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados com intensidade e frequência variáveis durante a terapia com amitriptilina:
Efeitos de classe: Um risco aumentado de fratura óssea foi observado em pacientes que tomam este tipo de medicamento.
Efeitos anticolinérgicos: boca seca, visão indistinta, midríase, hipertonia ocular, cicloplegia, prisão de ventre, disúria, retenção urinária
Distúrbios cardíacos: hipotensão ortostática, taquicardia, hipertensão, distúrbios de ritmo e condução, parada cardíaca, achatamento da onda T e outras modificações do traço E.C.G.; insuficiência cardíaca; infarto do miocárdio; acidente vascular cerebral
Doenças do sistema nervoso: dor de cabeça, alterações em E.E.G.; Tonturas, tremores, ataxia, disartria ou outros sinais extrapiramidais, convulsões, parestesia nas extremidades e neuropatias periféricas
Transtornos psiquiátricos: sedação, sonolência, astenia ou ansiedade, agitação, estados confusionais com ilusões e alucinações principalmente em idosos, euforia, reações hipomaníacas, mudança para a fase maníaca em indivíduos com psicose bipolar, exacerbação de estados psicóticos. As manifestações psicóticas podem ser tratadas reduzindo a dosagem ou combinando uma fenotiazina com terapia antidepressiva. Raro: Ideação / comportamento suicida (ver Precauções de uso e Advertências especiais).
Doenças gastrointestinais: anorexia, náusea, vômito, diarreia; estomatite, adenite sublingual e parótida; icterícia e modificação dos índices da função hepática (aumento das transaminases, fosfatase alcalina, etc ...).
Doenças endócrinas: ginecomastia, galactorréia, alterações da libido, alterações na taxa glicêmica, ganho de peso.
Doenças do sangue e do sistema linfático: eosinofilia, depressão da medula óssea com agranulocitose, trombocitopenia e púrpura.
Doenças do sistema imunitário: comichão, urticária, eritema, petéquias, edema generalizado ou localizado da face e da língua. O aparecimento de efeitos secundários importantes requer sempre a interrupção do tratamento; os efeitos secundários menores, como os anticolinérgicos, podem atenuar durante a terapêutica ou ser controlados com ajustes posológicos adequados.Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em indivíduos predispostos.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar um efeito secundário não mencionado neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta e corretamente armazenada.
Atenção: não use após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Composição e forma farmacêutica
Composição
Um comprimido revestido de Laroxyl 10 mg contém 11,32 mg de cloridrato de amitriptilina (equivalente a 10 mg de amitriptilina base). Excipientes: amido de milho; lactose mono-hidratada; povidona; estearato de magnesio; talco; goma arábica, spray seco; etilcelulose; laca de copolímero; amido de arroz, óxido de ferro vermelho (E172); dióxido de titânio; parafina líquida leve; parafina sólida; sacarose.
Um comprimido revestido de Laroxyl 25 mg contém 28,3 mg de cloridrato de amitriptilina (equivalente a 25 mg de amitriptilina base). Excipientes: amido de milho; lactose mono-hidratada; povidona; estearato de magnesio; talco; goma arábica, spray seco; etilcelulose; laca de copolímero; amido de arroz, óxido de ferro vermelho (E172); dióxido de titânio; parafina líquida leve; parafina sólida; sacarose.
Um ml de solução de gotas orais de Laroxyl contém 45,28 mg de cloridrato de amitriptilina (equivalente a 40 mg de amitriptilina base). Excipientes: água purificada, ácido clorídrico.
Composição
Comprimidos revestidos de Laroxyl de 10 mg: 30 comprimidos de 10 mg.
Laroxyl 25 mg comprimidos revestidos: 25 comprimidos 25 mg.
Laroxyl 40 mg / ml solução em gotas orais: Frasco de 20 ml.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
LAROXYL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido revestido de Laroxyl 10 mg contém:
cloridrato de amitriptilina 11,32 mg (equivalente a 10 mg de base amitriptilina).
Um comprimido revestido de Laroxyl 25 mg contém:
cloridrato de amitriptilina 28,3 mg (equivalente a 25 mg de base amitriptilina).
Um ml de solução de gotas orais de Laroxyl contém:
cloridrato de amitriptilina 45,28 mg (igual a base de amitriptilina 40 mg).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos e solução para gotas orais.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Depressão endógena.
Fase depressiva da psicose maníaco-depressiva.
Depressão reativa.
Depressão mascarada.
Depressão neurótica.
Depressão no curso de psicose esquizofrênica.
Envolvendo Depressões.
Depressão severa no curso de doenças neurológicas ou outras afecções orgânicas.
Profilaxia da enxaqueca e dores de cabeça crônicas ou recorrentes.
Tratamento da dor neuropática periférica do adulto.
04.2 Posologia e método de administração
Terapia de depressão
Tratamento ambulatorial
O tratamento ambulatorial envolve a administração de uma dose inicial de 50 mg de Laroxyl por dia que, de acordo com a necessidade do caso, pode ser progressivamente reduzida ou aumentada até que o efeito ideal seja alcançado. Desta dose, 30 mg devem ser administrados no à noite ao deitar, 10 mg de manhã e 10 mg ao meio-dia. Em pacientes idosos ou jovens, dosagens mais fracas são geralmente suficientes. A administração das doses acima é viável com os comprimidos revestidos de Laroxyl de 25 mg ou de 10 mg, com a solução cai (uma gota = 2 mg de amitriptilina).
Tratamento hospitalar
Terapia inicial: iniciar com a dose de 25 mg e repetir 2 a 4 vezes ao dia (dose total / dia 50-100 mg); se necessário, a dose diária total pode ser aumentada até 200-250 mg. Uma vez estabelecida a dose inicial ideal, ela pode ser mantida por 1 a 3 semanas e, em seguida, diminuída gradualmente até a dose de manutenção efetiva.
Terapia de manutenção: a dose de manutenção deve ser estabelecida caso a caso: geralmente é 25 mg repetida 2-4 vezes ao dia. Em pacientes jovens e idosos, doses mais baixas costumam ser suficientes.
Laroxyl pode ser combinado com outras drogas psicotrópicas (neurolépticos, tranquilizantes, hipnóticos) e também com fisioterapia.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Profilaxia da enxaqueca e dores de cabeça crônicas ou recorrentes
O tratamento profilático da enxaqueca e das cefaleias crônicas ou recorrentes envolve a administração de uma dose inicial de 30-50 mg de Laroxyl por dia que, conforme a necessidade do caso, pode ser reduzida ou aumentada progressivamente até que o efeito ideal seja alcançado.
Desta dose, a maior fração posológica deve ser administrada à noite ao deitar, uma segunda pela manhã e uma terceira ao meio-dia. Em pacientes idosos ou jovens, dosagens mais fracas geralmente são suficientes. A administração das doses anteriores é possível tanto com os comprimidos revestidos de Laroxyl, de 25 mg e 10 mg, como com as gotas da solução (uma gota = 2 mg de amitriptilina).
Tratamento da dor neuropática
O tratamento deve começar com doses baixas: 12,5 mg a 25 mg por dia durante uma semana. A dose é então aumentada semanalmente em incrementos graduais de 12,5 mg a 25 mg, dependendo da tolerabilidade.
A dosagem é individual e varia de 50 mg a 150 mg por dia e deve levar em consideração quaisquer tratamentos analgésicos associados.
A terapia de manutenção deve ser realizada com a menor dose eficaz, avaliando periodicamente a conveniência de interromper o tratamento.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Glaucoma.
Hipertrofia prostática, estenose pilórica e outras afecções estenosantes do sistema gastroentérico e genito-urinário.
Doença hepática.
Insuficiência cardíaca.
Ritmo miocárdico e distúrbios de condução.
Período de recuperação pós-infarto.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Uma vez que o medicamento pode causar hipotensão ortostática, alterações no açúcar no sangue, distúrbios da hematopoiese, fígado e rim, é aconselhável realizar verificações periódicas da pressão arterial, glicemia, hemograma e função hepática e renal, especialmente no caso de pacientes hipertensos, para diabéticos, a nefropatas e em indivíduos com afecções atuais ou anteriores do sistema hematopoiético. Em caso de febre, angina e outros sintomas de gripe, é essencial verificar o hemograma para revelar precocemente a presença de agranulocitose que foi ocasionalmente relatada durante a terapia com antidepressivos tricíclicos.
Com o uso da amitriptilina, podem ocorrer reações alérgicas ou fotossensibilizantes, podendo ocorrer hipersensibilidade cruzada entre os diversos compostos tricíclicos com ação antidepressiva.
Deve-se também ter em mente que a preparação pode causar efeitos neuropsicológicos indesejáveis, como o aparecimento de reações hipomaníacas e a ativação de quadros esquizofrênicos latentes; isso deve ser levado em consideração, entre outros aspectos, na definição do esquema posológico que, embora estritamente individual, em geral, deve ser aquela que permite a assunção da dose mínima efetiva.
Embora a amitriptilina exerça uma ação sedativa, extrema cautela ainda requer o uso de antidepressivos no tratamento ambulatorial, uma vez que esses medicamentos podem, às vezes, eliminar a inibição psicomotora antes de exercerem efeito sobre os outros sintomas.
A associação com outras drogas psicotrópicas requer especial cuidado e vigilância por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação.
Pacientes sob a influência de Laroxyl devem evitar o consumo de bebidas alcoólicas, pois os efeitos tóxicos das duas substâncias podem potencializar-se mutuamente.
Tendo em conta as propriedades farmacológicas da preparação, é necessário extremo cuidado na sua utilização em doentes com doenças cardiovasculares nas quais podem ocorrer taquicardia, ritmo e distúrbios de condução, insuficiência miocárdica. Nestes indivíduos, é portanto necessário efectuar controlos electrocardiográficos periódicos. Vigilância clínica rigorosa .e instrumental também é necessário em idosos, em pacientes com hipertireoidismo ou em tratamento com hormônios da tireoide ou naqueles que tomam o antidepressivo em altas doses.
Os antidepressivos tricíclicos podem diminuir o limiar convulsivo. Seu uso, portanto, em epilépticos e em pacientes com doenças cerebrais orgânicas ou com predisposição a convulsões, é permitido apenas sob supervisão médica rigorosa.
Devido aos seus evidentes efeitos anticolinérgicos, a preparação deve ser administrada com cuidado em idosos e em todos os pacientes (como os portadores de doenças oculares, gastrointestinais, etc ...) nos quais uma atividade parassimpatolítica excessiva pode ser prejudicial.
Os antidepressivos tricíclicos não devem ser usados para tratar crianças e adolescentes com menos de 18 anos. Estudos realizados em depressão em crianças dessa faixa etária não demonstraram eficácia para essa classe de medicamentos.
Ideação / comportamento suicida
Suicídio / ideação suicida
A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, automutilação e suicídio (suicídio / eventos relacionados).
Esse risco persiste até que ocorra uma remissão significativa. Como a melhora pode não ocorrer durante as primeiras semanas ou semanas imediatas de tratamento, os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente até que a melhora ocorra. Geralmente, a experiência clínica indica que o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais de melhoria.
Outras doenças psiquiátricas para as quais o Laroxyl é prescrito também podem estar associadas a um risco aumentado de comportamento suicida. Além disso, essas condições podem estar associadas ao transtorno depressivo maior. Portanto, os mesmos cuidados seguidos ao tratar pacientes com outros transtornos psiquiátricos devem ser observados ao tratar pacientes com transtornos depressivos maiores.
Os doentes com história de comportamento ou pensamentos suicidas, ou que exibem um grau significativo de ideação suicida antes do início do tratamento, apresentam risco aumentado de pensamentos suicidas ou pensamentos suicidas e devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento. medicamentos em comparação com placebo na terapia de transtornos psiquiátricos, mostraram um risco aumentado de comportamento suicida na faixa etária abaixo de 25 anos de pacientes tratados com antidepressivos em comparação com placebo.
A terapia farmacológica com antidepressivos deve sempre ser associada à vigilância cuidadosa dos pacientes, particularmente aqueles de alto risco, especialmente nos estágios iniciais do tratamento e após as mudanças de dose. Os pacientes (ou cuidadores) devem ser avisados sobre a necessidade de monitorar e relatar imediatamente ao médico qualquer piora clínica, início de comportamento ou pensamentos suicidas ou mudanças de comportamento.
Além disso, os antidepressivos tricíclicos estão associados a um risco de eventos cardiovasculares adversos em todas as faixas etárias. Deve-se ter em mente que não existem dados de segurança de longo prazo disponíveis em crianças e adolescentes no que diz respeito ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos revestidos de Laroxyl contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Os comprimidos revestidos de Laroxyl contêm sacarose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase isomaltase não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
- Inibidores da monoamina oxidase: os antidepressivos tricíclicos não devem ser associados a IMAOs irreversíveis devido à possibilidade de efeitos colaterais graves (hipertermia, convulsões, coma, saída); se for imprescindível a substituição de um IMAO irreversível por um tricíclico, deve-se conceder um intervalo de pelo menos duas semanas.
- Hipotensores: os antidepressivos tricíclicos bloqueiam a recuperação sináptica da guanetidina e de outros hipotensores com mecanismo de ação semelhante, reduzindo sua atividade terapêutica.
- Fármacos simpaticomiméticos: em geral, não devem ser administrados fármacos simpaticomiméticos durante o tratamento, cujos efeitos, especialmente no coração e na circulação, podem ser significativamente acentuados. A associação entre amitriptilina e L-dopa facilita o aparecimento de hipotensão e arritmias cardíacas. Pacientes que usam descongestionantes nasais e produtos usados no tratamento de asma e polinose contendo substâncias simpaticomiméticas deverão ser cuidadosamente monitorados e, no entanto, estritamente siga os esquemas de dosagem recomendados.
- Medicamentos anticolinérgicos: a atenção requer o uso de medicamentos parassimpatolíticos, principalmente aqueles utilizados no tratamento da doença de Parkinson.
- Substâncias com ação depressiva no SNC: os antidepressivos tricíclicos podem acentuar a ação de fármacos como hipnóticos, sedativos, ansiolíticos e anestésicos.O tratamento antidepressivo deve ser suspenso o mais precocemente permitido pela situação clínica antes de uma cirurgia eletiva.
• Outras drogas: os tricíclicos, por sua ação anticolinérgica, podem prolongar o tempo de esvaziamento gástrico; algumas substâncias, como L-dopa e fenilbutazona, podem ser retidas por um período suficiente para sua inativação no estômago.
• Os barbitúricos, devido ao seu efeito indutivo sobre os sistemas microssômicos do fígado, pode estimular o metabolismo da droga, enquanto várias fenotiazinas, haloperidol e cimetidina podem atrasar sua eliminação, aumentando sua concentração no sangue. A ligação da amitriptilina às proteínas plasmáticas pode ser reduzida pela competição da fenitoína, fenilbutazona, aspirina, escopolamina e fenotiazinas.
04.6 Gravidez e lactação
Dado que não existem dados suficientes disponíveis até à data sobre a utilização de antidepressivos tricíclicos em mulheres grávidas, Laroxyl só deve ser utilizado se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Os dados epidemiológicos sugeriram que o uso de ISRSs na gravidez, especialmente no final da gravidez, pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido (HPPN). O risco observado foi de aproximadamente 5 em 1000 gestações. Há 1-2 casos de HPPN por 1000 gestações.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O produto pode induzir distúrbios da visão, atenuar o estado de alerta dos reflexos e interferir no grau normal de alerta; aqueles que conduzem veículos motorizados ou outras máquinas ou realizam trabalhos perigosos devem ser avisados disso.
04.8 Efeitos indesejáveis
Efeitos indesejáveis relacionados à classe de drogas
Os estudos epidemiológicos, principalmente realizados em doentes com 50 ou mais anos de idade tratados com ISRS e antidepressivos tricíclicos, demonstraram um risco aumentado de fracturas ósseas nestes doentes. O mecanismo associado a este risco não é conhecido.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados com intensidade e frequência variáveis durante a terapia com amitriptilina:
- Efeitos anticolinérgicos: boca seca, visão indistinta, midríase, hipertonia ocular, cicloplegia, prisão de ventre, disúria, retenção urinária
- Distúrbios cardíacos: hipotensão ortostática, taquicardia, hipertensão, distúrbios de ritmo e condução, parada cardíaca, achatamento da onda T e outras alterações no traçado de ECG; insuficiência cardíaca; infarto do miocárdio; acidente vascular cerebral
- Doenças do sistema nervoso: dor de cabeça, alterações em E.E.G.; Tonturas, tremores, ataxia, disartria ou outros sinais extrapiramidais, convulsões, parestesia nas extremidades e neuropatias periféricas
- Transtornos psiquiátricos: sedação, sonolência, astenia ou ansiedade, agitação, estados confusionais com ilusões e alucinações, principalmente em idosos, euforia, reações hipomaníacas, mudança para a fase maníaca em indivíduos com psicose bipolar, exacerbação de estados psicóticos. As manifestações psicóticas podem ser tratadas reduzindo a dosagem ou combinando uma fenotiazina com terapia antidepressiva.
Raros: ideação / comportamento suicida (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
- Doenças gastrointestinais: anorexia, náuseas, vômitos, diarreia; estomatite, adenite sublingual e parótida; icterícia e modificação dos índices de função hepática (aumento das transaminases, fosfatase alcalina, etc ...)
- Doenças endócrinas: ginecomastia, galactorreia, alterações da libido, alterações do açúcar no sangue, ganho de peso
- Doenças do sangue e do sistema linfático: eosinofilia, depressão da medula óssea com agranulocitose, trombocitopenia e púrpura
- Doenças do sistema imunitário: comichão, urticária, eritema, petéquias, edema generalizado ou localizado da face e da língua.
O aparecimento de efeitos colaterais maiores sempre requer a descontinuação do tratamento; efeitos colaterais menores, como os anticolinérgicos, podem diminuir durante a terapia ou ser controlados com ajustes de dosagem apropriados.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos predispostos.
04.9 Overdose
A sobredosagem com cloridrato de amitriptilina pode manifestar-se por: boca seca, midríase, taquicardia e arritmia, hipotensão, depressão respiratória, retenção urinária e, em casos de sobredosagem maciça, coma, convulsões e alucinações.
O tratamento é sintomático. A lavagem gástrica pode ser útil, pois as propriedades anticolinérgicas da amitriptilina retardam sua absorção.
A neostigmina (Prostigmina) pode ser administrada por infusão intravenosa lenta, com monitoração eletrocardiográfica contínua, para neutralizar os efeitos cardíacos; este tratamento pode ser repetido, se necessário, em intervalos de meia hora.A hipotensão deve ser tratada com metaraminol. As convulsões podem ser controladas com diazepam ou fenobarbital.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antidepressivo.
Código ATC: N06AA09.
Especialidade medicinal contendo amitriptilina, um antidepressivo que pertence ao grupo dos tricíclicos; esta substância é caracterizada do ponto de vista farmacológico por uma "evidente atividade anticolinérgica e por uma" ação inibidora da recaptação de vários neurotransmissores ao nível pré-sináptico. A amitriptilina também exerce um efeito adrenolítico na periferia, bloqueando os receptores alfa-1.
O mecanismo antidepressivo exato dessa droga não é totalmente compreendido, embora se acredite que esteja relacionado principalmente ao aumento da concentração de aminas cerebrais (noradrenalina, serotonina) nos espaços sinápticos.
A amitriptilina tem sua principal indicação clínica no tratamento da depressão endógena, mas também se mostrou eficaz em síndromes depressivas de outra natureza e no tratamento de doenças psiquiátricas, neurológicas ou internas, cujo curso é acompanhado ou complicado pela depressão O efeito terapêutico máximo ocorre geralmente dentro de duas semanas ou mais após o início da terapia. Laroxyl também está indicado no tratamento profilático da enxaqueca e dores de cabeça crônicas ou recorrentes.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A amitriptilina é bem absorvida por via oral, liga-se em alta porcentagem às proteínas plasmáticas e sofre ação de enzimas microssômicas do fígado. Oito metabólitos foram identificados: derivados desmetilados, hidroxilados, conjugados ou N-oxidados; o metabólito desmetilado, nortriptilina, é terapeuticamente ativo. A meia-vida média de uma dose única é de 16 horas. 95% da dose administrada é eliminada pelo rim e esse processo (dependente do pH) é mais rápido na urina ácida. Em indivíduos normais tratados com doses repetidas, o medicamento é inativado e excretado dentro de uma semana após o final da terapia.Como a maioria dos antidepressivos, a amitriptilina é metabolizada mais lentamente em idosos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda da amitriptilina:
- LD50 por via oral no rato macho igual a 900 mg / kg
- LD50 por via oral no rato fêmea igual a 825 mg / kg
- LD50 por via oral em coelhos igual a 322 mg / kg
Toxicidade subaguda da amitriptilina:
após a administração de 10 mg / kg por tubo esofágico em coelhos, cinco vezes por semana, durante quatro semanas, nenhum efeito colateral notável apareceu.
Toxicidade crônica da amitriptilina:
após administração de 6 a 18 mg / kg em ratos, durante 6 semanas, não apareceram efeitos na motilidade, no ganho de peso, nos vários parâmetros laboratoriais (SGOT e SGPT), na taxa de mortalidade nos animais considerados.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Comprimidos revestidos de Laroxyl 10 mg:
amido de milho; lactose mono-hidratada; povidona; estearato de magnesio; talco; goma arábica, spray seco; etilcelulose; laca de copolímero; amido de arroz, óxido de ferro vermelho (E172); dióxido de titânio; parafina líquida leve; parafina sólida; sacarose.
Comprimidos revestidos de Laroxyl 25 mg:
amido de milho; lactose mono-hidratada; povidona; estearato de magnesio; talco; goma arábica, spray seco; etilcelulose; laca de copolímero; amido de arroz, óxido de ferro vermelho (E172); dióxido de titânio; parafina líquida leve; parafina sólida; sacarose.
Laroxyl 40 mg / ml solução de gotas orais:
água purificada, ácido clorídrico.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Comprimidos revestidos: 5 anos.
Solução de gotas orais: 3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Tabletes revestidos
blisters de material plástico termoformado com fita de alumínio. Os blisters estão acondicionados em uma caixa de papelão, juntamente com o folheto informativo.
Solução de gotas orais
frasco de vidro escuro (amarelo âmbar), classe hidrolítica III, com conta-gotas e tampa rosca em material termoplástico. O frasco é acondicionado em uma caixa de papelão, juntamente com o folheto informativo.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Teofarma S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
25 comprimidos revestidos de 25 mg AIC n ° 019906015
30 comprimidos revestidos de 10 mg AIC n ° 019906027
Frasco de solução de gotas orais de 20 ml AIC n ° 019906054
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Renovação: junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Determinação da AIFA de outubro de 2013