Ingredientes ativos: Budesonida
Cápsulas gastrorresistentes de Intesticort 3 mg
Os folhetos informativos Intesticort estão disponíveis em embalagens:- Cápsulas gastrorresistentes de Intesticort 3 mg
- Intesticort 2 mg / dose de espuma retal
Indicações Por que o Intesticort é usado? Para que serve?
As cápsulas de Intesticort 3 mg contêm o ingrediente ativo budesonida, um tipo de esteróide de ação local usado para tratar doenças inflamatórias intestinais crônicas.
Intesticort é usado no tratamento de:
- Doença de Crohn: ataques agudos leves ou moderados de uma inflamação crônica do intestino que afeta a última parte do intestino delgado (íleo) e / ou a parte superior do intestino grosso (cólon ascendente).
Nota: Intesticort não é indicado em pacientes com doença de Crohn do trato gastrointestinal superior. Às vezes, a doença pode causar sintomas fora do intestino (por exemplo, afetando a pele, os olhos e as articulações) que provavelmente não responderão a este medicamento.
- Formas agudas de colite de colágeno (uma doença com inflamação crônica do intestino grosso, caracterizada por diarreia aquosa crônica).
Contra-indicações Quando Intesticort não deve ser usado
NÃO tome Intesticort:
- se tem alergia (hipersensibilidade) à budesonida ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na seção 6 e no final da seção 2)
- se você tem doença hepática grave (cirrose hepática)
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Intesticort
Antes do tratamento com este medicamento, informe o seu médico se você sofre de:
- tuberculose
- pressão alta
- diabetes, ou se sua família foi diagnosticada com diabetes
- fragilidade óssea (osteoporose)
- úlceras do estômago ou da primeira parte do intestino delgado (úlcera péptica)
- aumento da pressão no olho (glaucoma) ou problemas oculares, como turvação do cristalino (catarata) ou se sua família foi diagnosticada com glaucoma
- problemas graves de fígado
Podem aparecer efeitos típicos das preparações de cortisona, que podem afetar todas as partes do corpo, especialmente se você tomar Intesticort em altas doses e por um longo período (ver seção 4. Efeitos colaterais possíveis).
Outras precauções durante o tratamento com Intesticort:
- Fique longe de pessoas com varicela ou herpes zoster se você nunca teve essas doenças, pois elas podem causar lesões graves. Se você entrar em contato com varicela ou herpes zoster, entre em contato com seu médico imediatamente.
- Informe o seu médico se você ainda não teve sarampo.
- Se você sabe que precisa ser vacinado, consulte primeiro o seu médico.
- Se você sabe que vai fazer uma cirurgia, diga ao seu médico que está usando Intesticort.
- Se recebeu uma preparação de cortisona mais forte antes de iniciar o tratamento com Intesticort, os seus sintomas podem reaparecer quando o medicamento é mudado. Nesse caso, consulte seu médico.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Intesticort
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica. Particularmente:
- Glicosídeos cardíacos, como digoxina (medicamentos usados para tratar doenças cardíacas)
- Diuréticos (para eliminar o excesso de fluidos do corpo)
- Cetoconazol ou itraconazol (para tratar infecções fúngicas)
- Antibióticos usados para tratar infecções (como claritromicina)
- Ritonavir (para infecções por HIV)
- Carbamazepina (usada no tratamento da epilepsia)
- Rifampicina (para tratar tuberculose)
- Estrogênio ou contraceptivos orais
- Cimetidina (usada para inibir a produção de ácido estomacal)
Se você toma colestiramina (para hipercolesterolemia, bem como para tratar diarreia) ou antiácidos (para indigestão) além de Intesticort, tome estes medicamentos com pelo menos 2 horas de intervalo.
Tomar Intesticort com comida e bebida
Não deve beber sumo de toranja enquanto está a tomar este medicamento, pois pode alterar o seu efeito.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico antes de tomar este medicamento.
Você deve tomar Intesticort durante a gravidez somente se expressamente prescrito pelo seu médico.
Não amamente enquanto estiver a tomar Intesticort, porque o medicamento pode passar para o leite materno.
Condução e utilização de máquinas
Intesticort não deve prejudicar as habilidades de direção ou uso de máquinas.
As cápsulas de Intesticort 3 mg contêm sacarose e lactose
Cada cápsula contém 240 mg de sacarose e 12 mg de lactose monohidratada; se foi informado pelo seu médico que tem "intolerância a alguns açúcares, fale com o seu médico antes de tomar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração. Como usar Intesticort: Posologia
Tome Intesticort sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Dosagem
Doença de crohn
Adultos (maiores de 18 anos)
Tome três cápsulas uma vez ao dia de manhã, ou uma cápsula três vezes ao dia (manhã, tarde e noite), a menos que prescrito de outra forma pelo seu médico.
Colite de colágeno
Adultos (maiores de 18 anos)
Tome três cápsulas uma vez por dia de manhã, a menos que seja indicado de outra forma pelo seu médico.
Uso em crianças (todas as indicações)
As cápsulas de Intesticort de 3 mg NÃO devem ser usadas em crianças, pois a experiência sobre o uso deste medicamento em crianças e adolescentes é limitada.
Método de administração
As cápsulas de Intesticort 3 mg são apenas para uso oral.
As cápsulas devem ser engolidas inteiras, com um copo de água, cerca de meia hora antes das refeições. Não mastigue as cápsulas.
Duração do tratamento
O seu médico decidirá por quanto tempo você deve continuar a terapia, dependendo do seu estado de saúde.
Doença de Crohn e colite de colágeno
O tratamento geralmente dura cerca de 8 semanas.
Se você esquecer de tomar Intesticort
Se você se esquecer de tomar uma dose, simplesmente continue seu tratamento na dose prescrita. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Intesticort
Se você quiser interromper ou interromper o tratamento mais cedo, entre em contato com o seu médico. É importante que você não pare o medicamento abruptamente, pois pode machucar você. Continue a tomar o medicamento até que o seu médico lhe diga para parar, mesmo que comece a sentir-se melhor.
O seu médico provavelmente irá querer reduzir a dose gradualmente, primeiro de três para duas cápsulas durante 1 semana (uma de manhã e uma à noite) e depois apenas uma cápsula por dia na última semana de tratamento (tomada de manhã) .
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização de Intesticort, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado Intesticort em demasia
Se você tomou muito medicamento de uma vez, tome a próxima dose conforme prescrito. Não tome menos. Em caso de dúvida, pergunte ao seu médico, que pode decidir o que fazer; se possível, leve a embalagem e este folheto com você.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Intesticort
Como todos os medicamentos, Intesticort pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se sentir algum dos seguintes sintomas após tomar este medicamento, contacte o seu médico imediatamente:
- Infecção
- Dor de cabeça
- Mudanças comportamentais ou efeitos psiquiátricos, como depressão, irritabilidade e euforia
Os seguintes efeitos colaterais também foram relatados:
Muito raro (afeta menos de 1 usuário em 10.000)
- Síndrome de Cushing - arredondamento do rosto, ganho de peso, tolerância à glicose diminuída, aumento de açúcar no sangue, retenção de líquidos, aumento da excreção de potássio (hipocalemia), diminuição do crescimento em crianças, menstruação irregular em mulheres, aumento de pêlos indesejáveis na mulher, impotência, laboratório anormal resultados do teste (função adrenal reduzida), inchaço das pernas (devido à retenção de líquidos, edema)
- aumento da pressão no cérebro, possivelmente com aumento da pressão no olho (inchaço do disco óptico) em adolescentes
- constipação
- dor e fraqueza dos músculos e articulações, fasciculações musculares
- fragilidade óssea (osteoporose)
- cansaço, geralmente indisposição.
Os seguintes efeitos colaterais são típicos da terapia com esteróides e podem aparecer dependendo da dose, duração do tratamento, quaisquer tratamentos atuais ou anteriores com outras preparações de cortisona e susceptibilidade individual. A maioria dos efeitos colaterais a seguir foram observados após o uso de esteróides potentes, portanto, devem ser menos frequentes com as cápsulas de 3 mg de Intesticort:
- Síndrome de Cushing (ver acima uma descrição dos sintomas típicos).
- Aumento do risco de infecções.
- Alterações de humor, como depressão, irritabilidade ou euforia.
- Visão turva (causada por aumento da pressão no olho (glaucoma) ou turvação do cristalino (catarata)).
- Pressão alta, risco aumentado de coagulação do sangue, inflamação dos vasos sanguíneos (associada à interrupção do uso de esteróides após terapia de longo prazo).
- Dor e desconforto de estômago, náuseas, vômitos, úlceras de estômago e / ou intestino delgado, inflamação do pâncreas.
- Erupção cutânea de reações de hipersensibilidade, estrias vermelhas na pele, sangramento na pele, acne, cicatrização retardada, reações cutâneas locais, como dermatite de contato.
- Perda de osso e cartilagem (necrose óssea asséptica).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças. Não armazene acima de 25 ° C.
Não utilize Intesticort após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no blister. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Prazo "> Outras informações
Qual a composição das cápsulas de Intesticort 3 mg
O ingrediente ativo é a budesonida. Cada cápsula de granulado gastrorresistente contém 3 mg de budesonida.
Os outros componentes são copolímero de metacrilato de amônio (tipo A) (Eudragit RL), copolímero de metacrilato de amônio (tipo B) (Eudragit RS), lactose monohidratada, amido de milho, copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metila (1: 1) (Eudragit L 100) , copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metila (1: 2) (Eudragit S 100), povidona K25, água purificada, sacarose, talco, citrato de trietil, gelatina, eritrosina (E127), dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho e preto ( E172), lauril sulfato de sódio (para mais informações importantes sobre lactose e sacarose, consulte também o final da Seção 2).
Descrição da aparência do Intesticort e conteúdo da embalagem
As cápsulas de Intesticort 3 mg são cor-de-rosa, gastro-resistentes, duras e estão acondicionadas em tiras de blister.
As cápsulas de Intesticort 3 mg estão disponíveis em embalagens de 10, 50, 90, 100 ou 120 cápsulas.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
INTESTICORT 3 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Ingrediente ativo: budesonida 3 mg.
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Cápsula gastrorresistente dura.
A cor da cápsula é rosa.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
• Indução da remissão em pacientes com doença de Crohn leve e moderada que afeta o íleo e / ou cólon ascendente.
• Alívio sintomático da diarreia por colite colagenosa crônica.
Observação:
O tratamento com Intesticort 3 mg não é útil para o tratamento de pacientes com doença de Crohn que afeta o trato gastrointestinal superior.
Os sintomas extra-intestinais que envolvem, por exemplo, a pele, os olhos ou as articulações têm pouca probabilidade de responder ao Intesticort devido à sua ação local.
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem
Adultos com mais de 18 anos:
A dose diária recomendada é uma cápsula (contendo 3 mg de budesonida) três vezes ao dia (manhã, tarde e noite) cerca de meia hora antes das refeições.
Crianças:
Intesticort 3 mg não deve ser administrado a crianças devido à experiência insuficiente disponível neste grupo etário.
Método de administração
As cápsulas gastrorresistentes são tomadas antes das refeições e engolidas inteiras com uma grande quantidade de líquido (por exemplo, um copo de água).
A duração do tratamento na doença de Crohn ativa e colite colagenosa deve ser limitada a 8 semanas.
O tratamento com Intesticort 3 mg não deve ser interrompido abruptamente, mas deve ser reduzido gradualmente (com doses decrescentes). Durante a primeira semana, a dose deve ser reduzida para duas cápsulas por dia, uma de manhã e outra à noite. Na segunda semana, apenas uma cápsula deve ser tomada pela manhã. Depois disso, o tratamento pode ser interrompido.
04.3 Contra-indicações -
Não é permitido usar Intesticort 3 mg em caso de
- hipersensibilidade à budesonida ou a um dos excipientes
- cirrose hepática com sinais de hipertensão portal, como o último estágio da cirrose biliar primária.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
O tratamento com Intesticort 3 mg resulta em níveis mais baixos de esteróides sistêmicos do que a terapia convencional com esteróides administrados por via oral. A troca de outras terapias com esteróides pode causar sintomas relacionados à mudança nos níveis de esteróides sistêmicos.
É necessário cuidado em pacientes com tuberculose, hipertensão, diabetes mellitus, osteoporose, úlcera péptica, glaucoma, catarata, história familiar de diabetes ou glaucoma.
Infecções: A supressão da resposta inflamatória e da função imunológica aumenta a suscetibilidade a infecções e sua gravidade. O risco de infecções bacterianas, fúngicas, amebianas e virais durante o tratamento com glicocorticóides deve ser cuidadosamente considerado. As manifestações clínicas costumam ser atípicas, e infecções graves, como septicemia e tuberculose, podem ser mascaradas e atingir um estágio avançado antes de serem reconhecidas.
Catapora: A varicela é uma preocupação particular, pois essa doença, que normalmente é uma das menores, pode ser fatal para pacientes imunossuprimidos. Os pacientes sem história definida de varicela devem ser aconselhados a evitar o contato pessoal próximo com a varicela e herpes zoster. Em caso de exposição, eles devem consultar o médico com urgência. Se o paciente for uma criança, os pais devem ser avisados sobre esta precaução.. de pacientes expostos não imunes que receberam corticosteroides sistêmicos ou que os tomaram nos três meses anteriores, imunoglobulina passiva para varicela zoster (VZIG) é necessária dentro de 10 dias de exposição à varicela. Se for confirmado. diagnóstico de varicela, a doença requer atenção especializada e tratamento urgente, a administração de corticosteróides não deve ser interrompida e possivelmente um aumento da dose é necessário.
Sarampo: Pacientes com imunidade diminuída que entraram em contato com o sarampo devem receber imunoglobulinas normais assim que possível após a exposição.
Vacinas vivas: Vacinas vivas não devem ser administradas a pacientes com resposta imunológica prejudicada. A resposta de anticorpos a outras vacinas pode ser reduzida.
Em pacientes com distúrbios funcionais hepáticos graves, a eliminação de glicocorticóides, incluindo Intesticort, será reduzida e sua biodisponibilidade sistêmica aumentará.
Os corticosteroides podem causar supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal e reduzir a resposta ao estresse. Se os pacientes forem submetidos a cirurgia ou outros tipos de estresse, recomenda-se o tratamento adicional com glicocorticosteroides sistêmicos.
O tratamento concomitante com cetoconazol ou outros inibidores do CYP3A4 deve ser evitado (ver secção 4.5).
As cápsulas de Intesticort 3 mg contêm lactose e sacarose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose ou à frutose, má absorção de glucose / galactose, insuficiência das enzimas sacarase e isomaltase, deficiência de lactase de Lapp ou deficiência de lactase congénita não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Interações farmacodinâmicas
• Glicosídeos cardíacos:
A ação dos glicosídeos pode ser potencializada pela deficiência de potássio.
• Diuréticos:
Pode aumentar a excreção de potássio.
Interações farmacocinéticas
• Citocromo P450:
- Inibidores de CYP3A4:
A co-administração oral de 200 mg de cetoconazol uma vez ao dia resultou em um aumento de aproximadamente seis vezes nas concentrações plasmáticas de budesonida (dose única de 3 mg). Foi observado um aumento de aproximadamente três vezes nas concentrações. No caso da administração de cetoconazol 12 horas após budesonida Uma vez que não existem dados suficientes para fazer recomendações posológicas, esta combinação deve ser evitada.
Outros inibidores potentes do CYP3A4, como ritonavir, itraconazol e claritromicina, também podem causar concentrações plasmáticas de budesonida marcadamente aumentadas.Além disso, a ingestão concomitante de suco de toranja deve ser evitada.
- Indutores de CYP3A4:
Compostos ou medicamentos, como a carbamazepina, que induzem o CYP3A4, podem reduzir a exposição sistêmica, mas também local, da budesonida na mucosa intestinal. Pode ser necessário um ajuste da dose de budesonida.
- Substratos CYP3A4:
Os compostos ou medicamentos que são metabolizados pelo CYP3A4 podem competir com a budesonida. Isto pode causar um aumento na concentração de budesonida no plasma se a substância concorrente tiver uma afinidade mais elevada para o CYP3A4 ou - se a budesonida se ligar mais fortemente ao CYP3A4 - a substância concorrente pode aumentar no plasma e pode ser necessário um ajuste. / Uma redução no a dose deste medicamento.
Concentrações plasmáticas elevadas e efeitos aumentados dos corticosteroides foram observados em pacientes do sexo feminino que tomavam estrogênio ou anticoncepcionais orais, mas isso não foi observado com anticoncepcionais orais combinados de dose reduzida.
Em combinação com a budesonida, a cimetidina nas doses recomendadas tem um efeito leve, mas insignificante, na farmacocinética da budesonida. O omeprazol não tem efeito na farmacocinética da budesonida.
- Compostos de ligação a esteróides:
Teoricamente, as potenciais interações com agentes sequestrantes como a colestiramina e antiácidos não podem ser excluídas. Se administrado simultaneamente com Intesticort 3 mg, essas interações podem causar uma redução do efeito da budesonida.Por este motivo, esses compostos não devem ser tomados ao mesmo tempo, mas com pelo menos duas horas de intervalo.
04.6 Gravidez e amamentação -
A administração durante a gravidez deve ser evitada, a menos que haja razões para a terapia com Intesticort 3 mg. Em animais grávidas, a budesonida, como outros glicocorticosteroides, demonstrou causar alterações no desenvolvimento fetal. A relevância destes dados para humanos não foi estabelecida.
Uma vez que não se sabe se a budesonida passa para o leite materno, o lactente não deve ser amamentado durante o tratamento com Intesticort 3 mg.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Nenhum efeito é conhecido.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Os seguintes efeitos colaterais de Intesticort 3 mg e suas frequências foram relatados espontaneamente:
Muito raro (
• Alterações no metabolismo e nutrição: edema nas pernas, síndrome de Cushing
• Doenças do sistema nervoso: pseudotumor cerebral (incluindo papiledema) em adolescentes
• Alterações do trato gastrointestinal: constipação
• Alterações do sistema músculo-esquelético, tecido conjuntivo e tecido ósseo: dor muscular generalizada e fraqueza muscular, osteoporose
• Transtornos gerais: fadiga, mal-estar
Alguns desses efeitos colaterais foram observados após o uso prolongado.
Ocasionalmente, podem ocorrer efeitos colaterais típicos de glicocorticosteroides sistêmicos. Esses efeitos colaterais estão relacionados à dosagem, período de tratamento, tratamento concomitante ou anterior com outros glicocorticosteroides e sensibilidade individual.
Os estudos clínicos demonstraram que a frequência dos efeitos secundários associados aos glucocorticosteróides é inferior com Intesticort 3 mg (aproximadamente metade) do que com o tratamento oral com doses equivalentes de prednisolona.
Sistema imunológico:
Interferência com a resposta imune (por exemplo, aumento do risco de infecções).
Uma exacerbação ou reaparecimento de manifestações extra-intestinais (afetando a pele e as articulações em particular) pode ocorrer em pacientes durante a transição de glicocorticosteroides sistêmicos para budesonida de ação local.
Metabolismo e nutrição:
Síndrome de Cushing: fácies lunar, obesidade do tronco, diminuição da tolerância à glicose, diabetes mellitus, retenção de sódio com formação de edema, aumento da excreção de potássio, inatividade ou atrofia do córtex adrenal, retardo de crescimento em crianças, distúrbios da secreção, hormônios sexuais (por exemplo, amenorréia, hirsutismo, impotência).
Sistema nervoso:
Depressão, irritabilidade, euforia.
Desordens oculares:
Glaucoma, catarata.
Sistema vascular:
Hipertensão, risco aumentado de trombose, vasculite (síndrome de abstinência após terapia de longo prazo).
Sistema gastrointestinal:
Dores de estômago, úlcera duodenal, pancreatinas.
Pele e apêndices:
Erupção cutânea com drogas alérgicas, estrias distensivas, petéquias, hematomas, acne esteroide, cicatrização retardada de feridas, dermatite de contato.
Sistema musculoesquelético, tecido conjuntivo e tecido ósseo:
Necrose óssea asséptica (fêmur e cabeça do úmero).
04.9 Overdose -
Atualmente, não há casos conhecidos de sobredosagem com budesonida. Considerando as propriedades da budesonida contida no Intesticort 3 mg, uma sobredosagem relacionada com efeitos tóxicos é extremamente improvável.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: glicocorticosteroide, código ATC: A07EA06
O mecanismo de ação exato da budesonida no tratamento da doença de Crohn não é totalmente compreendido. Os dados fornecidos por estudos farmacológicos e estudos clínicos controlados indicam fortemente que o mecanismo de ação de Intesticort cápsulas de 3 mg se baseia fundamentalmente na ação local "no intestino. A budesonida é um glicocorticosteroide com alto efeito antiinflamatório local. Em doses clínicas Equivalente aos glicocorticosteroides de ação sistêmica, a budesonida causa significativamente menos supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal e tem menos impacto nos marcadores de inflamação.
As cápsulas de Intesticort de 3 mg têm uma influência dependente da dose nos níveis de cortisol plasmático, que com a dose recomendada de 3 x 3 mg de budesonida / dia é significativamente mais baixa do que uma dose com eficácia clínica equivalente de glucocorticosteróides sistémicos.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção :
As cápsulas de Intesticort 3 mg, contendo um revestimento resistente aos sucos gástricos, têm um período de latência de 2-3 horas graças ao revestimento especial das cápsulas. Em voluntários saudáveis, bem como em pacientes com doença de Crohn, concentrações plasmáticas médias máximas de budesonida de 1-2 ng / ml foram observadas aproximadamente 5 horas após a ingestão de uma dose oral de cápsulas de Intesticort de 3 mg, administrada em uma dose única de 3 mg antes das refeições, portanto, a liberação máxima ocorre no íleo terminal e ceco, o principal local de inflamação na doença de Crohn.
Em pacientes com ileostomia, a liberação de budesonida de Intesticort 3 mg é comparável à de indivíduos saudáveis ou em pacientes com doença de Crohn. Foi demonstrado que aproximadamente 30-40% da budesonida liberada ainda está na bolsa de ileostomia. Isso indica que uma quantidade substancial de budesonida liberada por Intesticort 3 mg se destina a ser transferida para o cólon normalmente.
A ingestão simultânea de alimentos pode atrasar a liberação dos grânulos do estômago em 2-3 horas, estendendo o período de latência para 4-6 horas, sem alterar as taxas de absorção.
Distribuição :
A budesonida apresenta um alto volume de distribuição (aproximadamente 3 l / kg). A ligação às proteínas plasmáticas é em média 85-90%.
Metabolismo :
A budesonida sofre extensa biotransformação no fígado (aproximadamente 90%) em metabólitos com baixa atividade de glicocorticosteroides. A atividade glicocorticosteroide dos principais metabólitos, 6β-hidroxibudesonida e 16α-hidroxiprednisolona, é inferior a 1% da budesonida.
Eliminação :
A meia-vida de eliminação média é de aproximadamente 3-4 horas. A disponibilidade sistêmica em voluntários saudáveis, bem como em pacientes em jejum com doença de Crohn é de aproximadamente 9-13%. A depuração é de aproximadamente 10-15 l / min. Para budesonida, determinada por HPLC- métodos baseados.
Populações específicas de pacientes (doença hepática):
Dependendo do tipo e gravidade da doença hepática e como consequência do facto de a budesonida ser metabolizada pelo CYP3A4, pode ocorrer uma diminuição do metabolismo da budesonida. Por esta razão, a exposição sistêmica à budesonida pode ser aumentada em pacientes com função hepática comprometida, como foi demonstrado em pacientes com hepatite autoimune (HAI). À medida que a função hepática melhora, o metabolismo da budesonida se normaliza.
A biodisponibilidade da budesonida foi considerada significativamente maior em pacientes com cirrose biliar primária em estágio avançado (PBC estágio IV) em comparação com pacientes com doença em estágio inicial (PBC estágio I / II). Em média, as áreas sob as curvas concentrações plasmáticas versus tempo após repetidas a administração diária de 3 x 3 mg de budesonida é três vezes maior em pacientes com cirrose biliar primária (PBC) em estágio avançado do que em pacientes com estágio inicial de doença PBC.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados pré-clínicos em estudos toxicológicos agudos, subcrónicos e crónicos conduzidos com budesonida mostraram atrofia do timo e do córtex adrenal e uma redução dos linfócitos em particular. Esses efeitos foram menos pronunciados ou de magnitude igual aos observados com outros glicocorticosteroides. Tal como acontece com outros glucocorticosteróides - e dependendo da dose, duração e doença - estes efeitos dos esteróides também podem ser relevantes para os humanos.
A budesonida não exibiu efeitos mutagênicos em uma série de testes in vitro e in vivo.
Um número ligeiramente maior de surtos hepáticos basofílicos foi observado em estudos crônicos conduzidos com budesonida em ratos e em estudos de carcinogenicidade uma maior incidência de neoplasias hepatocelulares primárias, astrocitomas (em ratos machos) e tumores mamários (em ratos de fêmeas). Esses tumores devem-se provavelmente à ação sobre o receptor específico de esteroides, ao aumento da carga metabólica hepática e aos efeitos anabólicos, efeitos também conhecidos para outros glicocorticosteroides e encontrados em estudos realizados em ratos, que representam, portanto, um efeito de classe. Nenhum efeito semelhante foi observado em humanos em relação à budesonida, nem em estudos clínicos, nem em notificações espontâneas.
Em geral, os dados pré-clínicos não revelam nenhum risco especial para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico.
Em animais grávidas, a budesonida, como outros glucocorticosteróides, demonstrou causar anomalias no desenvolvimento fetal, mas a relevância destes dados para os humanos não foi estabelecida (ver também secção 4.6).
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Povidone K25; lactose mono-hidratada; sacarose; talco; amido de milho; ácido metacrílico, copolímero de metacrilato de metilo (1: 1) (Eudragit L 100); ácido metacrílico, copolímero de metacrilato de metilo (1: 2) (Eudragit S 100); poliácido (etilacrílico, metacrilato de metilo, cloreto de trimetilamónio etilmetacrilato) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12.5); poli (acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloreto de metacrilato de etilo trimetilamónio) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12.5); citrato de trietilo; dióxido de titânio (E 171); agua; geléia; eritrosina (E 127); óxido de ferro vermelho (E 172); óxido de ferro preto (E 172); laurilsulfato de sódio.
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante
06.3 Período de validade "-
3 anos
O medicamento não deve ser utilizado após o prazo de validade.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Blisters AL / PVC / PVDC em caixas de 10, 50, 90, 100, 120 cápsulas. Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Caixa Postal 6529
D-79041 Freiburg
Revendedor à venda na Itália
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
3 mg cápsulas gastrorresistentes 90 cápsulas em blisters de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507010 / M
3 mg cápsulas gastrorresistentes 100 cápsulas em blisters de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507022 / M
3 mg cápsulas gastrorresistentes 10 cápsulas em blisters de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507034 / M
3 mg cápsulas gastrorresistentes 50 cápsulas em blisters de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507046 / M
3 mg cápsulas gastrorresistentes 120 cápsulas em blisters de AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507059 / M
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Fevereiro de 2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Abril de 2013