Ingredientes ativos: Cetorolaco (cetorolaco trometamina)
Lixidol 10 mg comprimidos revestidos por película
Solução de gotas orais de lixidol 20 mg / ml
As bulas de lixidol estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - Lixidol 10 mg comprimidos revestidos por película, Lixidol 20 mg / ml solução em gotas orais
- Lixidol 30 mg / ml solução injetável
Por que o Lixidol é usado? Para que serve?
O Lixidol contém a substância ativa cetorolaco trometamina pertencente a um grupo de medicamentos conhecidos como anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) utilizados para reduzir a inflamação e a dor.
O lixidol está indicado em adultos e adolescentes com mais de 16 anos de idade apenas para o tratamento de curto prazo (máximo de 5 dias) da dor moderada após a cirurgia.
Contra-indicações Quando o Lixidol não deve ser usado
Não tome Lixidol
- se tem alergia à cetorolaco trometamina ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6);
- se você é alérgico a outras substâncias semelhantes à cetorolaco trometamina;
- se já teve uma reação alérgica no passado depois de usar ácido acetilsalicílico (medicamento para tratar inflamação, dor, febre e para tornar o sangue mais fino) e / ou outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs). Isso é para evitar o risco de reações alérgicas graves;
- se tiver caroços dentro do nariz (polipose nasal);
- se já teve inchaço das mãos, pés, tornozelos, face, lábios, língua e / ou garganta (angioedema);
- se tem dificuldade em respirar (broncoespasmo);
- se sofre de asma;
- se tem ou teve problemas estomacais ou intestinais, como úlcera péptica ativa (lesão no estômago e na primeira parte do intestino); sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração;
- se tem problemas cardíacos graves (insuficiência cardíaca);
- se você já sofreu no passado, está sofrendo ou suspeita que está sofrendo de sangramento no cérebro;
- se tem redução do volume de sangue na circulação (hipovolémia);
- se sofre de desidratação (perda grave de água do corpo);
- se tem problemas renais (insuficiência renal moderada ou grave);
- se tem risco de ter problemas renais (insuficiência renal) devido a baixo volume sanguíneo ou desidratação;
- se tem problemas hepáticos graves (cirrose hepática ou hepatite grave);
- se tem predisposição para perda de sangue (diátese hemorrágica);
- se você sofre de problemas de sangramento (distúrbios de sangramento)
- se está a tomar ou está a ser tratado com os seguintes medicamentos (ver secção “Outros medicamentos e Lixidol”):
- outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo ácido acetilsalicílico em altas doses
- anticoagulantes
- sais de lítio (medicamentos usados para tratar a depressão e distúrbios mentais)
- probenecida (para tratar a gota)
- pentoxifilina (para circulação sanguínea)
- terapia diurética intensiva (medicamentos usados para facilitar a eliminação de fluidos na urina);
- você está prestes a se submeter a uma cirurgia;
- se você foi submetido a uma cirurgia recentemente com alto risco de sangramento
- se estiver nos últimos 3 meses de gravidez, próximo ou durante o parto (consulte "Gravidez, amamentação e fertilidade")
- se você está amamentando.
O lixidol não deve ser administrado a crianças e adolescentes com menos de 16 anos
Este medicamento não é indicado para dores leves ou crônicas.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Lixidol
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Lixidol.
Lixidol não deve ser usado no tratamento de dores leves ou crônicas.
O seu médico irá prescrever a dose e a duração da terapia mínima adequada ao seu problema, de forma a reduzir a ocorrência de efeitos secundários.
Em particular, diga ao seu médico:
- se tem ou pensa ter problemas de fertilidade e planeia engravidar (ver secção “Gravidez, amamentação e fertilidade”);
- se tem / teve inflamação do estômago e intestinos, porque neste caso o tratamento com Lixidol só deve ocorrer sob estrita supervisão médica;
- se já sofreu de úlcera péptica (lesão no estômago e na primeira parte do intestino), especialmente se complicada por hemorragia ou perfuração, pois existe o risco de recorrência dessas doenças, especialmente com doses elevadas do medicamento . Nestes casos, o seu médico pode prescrever medicamentos para proteger o seu estômago e intestinos (misoprostol ou inibidores da bomba de protões) e / ou iniciar o tratamento com doses baixas de Lixidol (ver secção 3 “Não tome Lixidol”). Se tiver algum deles. efeito secundário do estômago, especialmente no início do tratamento, informe imediatamente o seu médico quem irá interromper o tratamento com Lixidol (ver secção 4 “Efeitos secundários possíveis”);
- se já sofreu de doença intestinal crónica grave (colite ulcerosa, doença de Crohn), uma vez que estas doenças podem piorar;
- se já sofreu de asma ou tem tendência para ataques de asma, uma vez que aumenta o risco de ataques de broncoespasmo (estreitamento dos brônquios que causa graves dificuldades respiratórias) ou outras reações alérgicas graves;
- se já sofreu de broncoespasmo (dificuldade em respirar), pólipos nasais (caroços que se formam dentro do nariz), angioedema (inchaço das mãos, pés, tornozelos, rosto, lábios, língua e / ou garganta), como o aumenta o risco de reações alérgicas Se tiver quaisquer reações alérgicas, informe imediatamente o seu médico, que irá interromper o tratamento com Lixidol (ver secção 4 “Efeitos secundários possíveis”);
- se sofre ou sofreu no passado de hipertensão (pressão alta) e / ou problemas cardíacos (insuficiência cardíaca ligeira a moderada), visto que aumenta o risco de ter tendência a reter líquidos no corpo e edema (inchaço devido a acumulação de líquidos);
- se você tem ou sofreu de problemas cardíacos, ou teve um ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral (fechamento repentino ou ruptura de um vaso sanguíneo no cérebro) ou pensa que pode estar em risco (por exemplo, se você tem pressão alta, diabetes ou colesterol alto ou fumaça); Nestes casos, o risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral pode aumentar;
- se tem problemas renais (insuficiência renal) e / ou já sofreu de doença renal, uma vez que aumenta o risco de efeitos secundários nos rins;
- se sofre de hipovolemia (redução do volume de sangue em circulação) e / ou redução do fluxo sanguíneo para os rins, uma vez que aumenta o risco de efeitos secundários nos rins;
- se tem ou sofreu no passado de problemas de fígado (função hepática reduzida). Neste caso, o médico irá mantê-lo sob controle com testes apropriados para avaliar a funcionalidade do fígado. Se tiver insuficiência hepática grave, informe imediatamente o seu médico, que interromperá o tratamento com Lixidol (ver seção 4 "Efeitos colaterais possíveis")
- se tem uma doença de coagulação do sangue, pois este medicamento pode aumentar o risco de hemorragia
Atenção:
- O lixidol não é um analgésico simples e seu uso requer supervisão médica cuidadosa.
- O uso de cetorolaco pode estar associado a um maior risco de toxicidade grave para o estômago e intestinos, em comparação com outros antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), especialmente quando usado fora das indicações pretendidas (ver seção 1 "O que é "é Lixidol e para que é utilizado") e / ou por períodos prolongados. O seu médico irá perguntar-lhe antes de iniciar a terapêutica com Lixidol se alguma vez teve uma reacção alérgica a cetorolac, ácido acetilsalicílico e / ou outro anti-inflamatório não esteroidal drogas (AINEs)).
Antes de tomar este medicamento, informe o seu médico:
- se está a tomar medicamentos que podem causar problemas estomacais ou intestinais (corticosteróides orais, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), medicamentos que ajudam a eliminar os líquidos na urina (diuréticos) e medicamentos que interferem com a coagulação do sangue (ver secção “Outros medicamentos e Lixidol ").
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Lixidol
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Em particular, informe o seu médico se estiver a tomar os seguintes medicamentos.
Medicamentos que não devem ser tomados juntamente com Lixidol (ver seção “Não tome Lixidol”)
- outros antiinflamatórios não esteróides (AINEs), incluindo 'ácido acetilsalicílico e' inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2) '(uma classe de AINEs), porque aumentam o risco de efeitos colaterais;
- anticoagulantes (medicamentos usados para tornar o sangue mais fluido e prevenir coágulos), incluindo varfarina e heparina em baixa dosagem, administrados como medida preventiva, pois podem causar sangramento;
- sais de lítio (usados no tratamento de depressão e transtornos mentais), pois podem aumentar a toxicidade desses medicamentos;
- probenecida (medicamento usado para tratar a gota), pois aumenta o tempo e a quantidade de Lixidol no sangue, causando um aumento dos efeitos colaterais;
- pentoxifilina (medicamento que melhora o fluxo sanguíneo), pois pode aumentar o risco de sangramento.
Medicamentos a serem usados com cautela
- medicamentos que podem aumentar o risco de efeitos colaterais que afetam o estômago e os intestinos (lesões e sangramento), como:
- corticosteroides orais (medicamentos para tratar inflamação e alergias)
- inibidores seletivos da recaptação da serotonina (medicamentos para tratar ansiedade e distúrbios comportamentais)
- metotrexato (um medicamento usado para tratar alguns tipos de câncer e doenças autoimunes)
- diuréticos (como furosemida) e medicamentos usados para tratar a hipertensão (inibidores da enzima de conversão da angiotensina e antagonistas da angiotensina II)
- analgésicos (analgésicos)
Lixidol com comida
Observe que uma refeição rica em gordura pode atrasar o efeito do cetorolaco em aproximadamente 1 hora.
Avisos É importante saber que:
Idoso (65 anos de idade ou mais) e / ou debilitado
Se for idoso e / ou debilitado, pode ter um aumento da frequência de efeitos secundários, especialmente hemorragia e perfuração do estômago e intestinos, que podem ser fatais (ver secção 4 "Efeitos secundários possíveis"). Neste caso, o seu médico pode decidir para reduzir a dose ou aumentar o intervalo de tempo entre as doses (ver seção "Como usar Lixidol")
O seu médico também pode prescrever medicamentos para proteger o seu estômago e intestinos (misoprostol ou inibidores da bomba de protões).
Além disso, se você for idoso e tiver problemas renais, poderá ter um risco maior de ter possíveis efeitos colaterais que afetem os rins.
Houve relatos de hematomas (hematoma) após a cirurgia (pós-operatório) e sangramento de feridas após o uso de Lixidol antes ou após a cirurgia (período perioperatório). Portanto, informe o seu médico se você vai ser submetido a remoção cirúrgica das amígdalas, próstata cirurgia (ressecção da próstata) ou cirurgia cosmética.
Crianças e adolescentes
Não dê Lixidol a crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade, uma vez que a segurança e eficácia em crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidas (ver secção “Não tome Lixidol”).
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está a planear engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Gravidez
Não tome Lixidol se estiver no último trimestre de gravidez, durante o trabalho de parto e o parto (ver seção “Não tome Lixidol”).
O seu médico pode prescrever Lixidol nos primeiros 6 meses de gravidez, apenas se estritamente necessário.
Neste caso, o seu médico irá prescrever a dose mais baixa e a duração de tratamento mais curta possível.
Hora da alimentação
Não tome Lixidol se estiver a amamentar (ver secção “Não tome Lixidol”).
Fertilidade
O uso de Lixidol, como com qualquer medicamento semelhante ao Lixidol, não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar. Portanto, se você estiver em idade fértil, o seu médico irá aconselhá-la a excluir uma possível gravidez, portanto, antes do início do tratamento e durante o tratamento aconselhará sobre o uso de anticoncepcionais (métodos para evitar a gravidez).
Se tem ou pensa ter problemas de fertilidade, o seu médico pode recomendar-lhe que pare de tomar Lixidol.
Condução e utilização de máquinas
Lixidol pode causar sonolência, tontura, insônia ou depressão. Se sentir estes sintomas, evite conduzir e utilizar máquinas.
Lixidol contém lactose
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares (como a lactose), contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar o Lixidol: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Usar a dose mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível, necessária para controlar os sintomas, reduz os efeitos indesejáveis.
Adultos
- A dose recomendada é de 10 mg (1 comprimido) a cada 4-6 horas, conforme determinado pelo seu médico.
- O seu médico irá reduzir a sua dose de forma adequada se você pesar menos de 50 kg.
- A dose máxima é de 40 mg / dia (4 comprimidos).
- Não exceda a dose e a duração do tratamento prescrito pelo seu médico, especialmente se você tem ou sofreu de problemas cardíacos, ou teve um ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.
- Se necessitar de mudar para a terapêutica oral com Lixidol, o seu médico irá aconselhá-lo sobre a dose a tomar no dia da transição.
Se você for idoso (com 65 anos ou mais)
Se for idoso, o seu médico irá avaliar uma possível redução nas dosagens acima indicadas e um aumento no intervalo entre as doses.
Uso em crianças e adolescentes
O uso de Lixidol está contra-indicado em crianças e adolescentes com idade inferior a 16 anos.
Duração do tratamento
Não exceda 5 dias de tratamento.
Se você se esqueceu de tomar Lixidol
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado muito Lixidol
Se você tomou muito Lixidol, avise o seu médico imediatamente ou vá ao hospital mais próximo.
Sintomas
Se você tomar muito Lixidol, poderá sentir os seguintes sintomas:
- gastrite erosiva (inflamação do estômago caracterizada pela descamação do revestimento do estômago), dor no estômago, úlcera péptica (lesão do estômago), dor abdominal que desaparece quando o tratamento é interrompido
- sangramento estomacal e intestinal
- hipertensão (pressão alta)
- insuficiência renal aguda (função renal diminuída)
- depressão respiratória (redução e / ou bloqueio da respiração)
- coma
- reações alérgicas graves.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Lixidol
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se você sentir algum dos seguintes efeitos colaterais, entre em contato com o seu médico ou o hospital mais próximo imediatamente:
- Reações alérgicas, como:
- reações anafiláticas (reações alérgicas que podem ser fatais)
- broncoespasmo (estreitamento dos brônquios que causa graves dificuldades respiratórias devido à passagem reduzida de ar)
- vasodilatação (aumento do calibre dos vasos sanguíneos que causa uma diminuição da pressão sanguínea)
- ondas de calor
- erupção cutânea (erupções cutâneas)
- hipotensão (pressão arterial baixa)
- edema da laringe (inchaço da garganta).
- hematêmese (sangramento no estômago que se manifesta na presença de sangue no vômito ou partes escuras que se parecem com borra de café
- melena (fezes pretas pegajosas ou diarreia com sangue)
- úlceras pépticas, úlceras ou perfurações ou sangramento gastrointestinal
- pancreatite (problemas de pâncreas)
- agravamento da colite ulcerosa ou doença de Crohn
- hepatite (inflamação do fígado)
- icterícia colestática (amarelecimento da pele e da parte branca dos olhos)
Outros efeitos indesejáveis com uma frequência desconhecida (cuja frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis) são:
- trombocitopenia (redução do número de plaquetas no sangue)
- púrpura (aparecimento de manchas vermelhas na pele devido ao acúmulo de sangue sob a pele)
- epistaxe (sangramento nasal)
- anorexia (perda de peso)
- hipercalemia (altos níveis de potássio no sangue)
- hiponatremia (baixos níveis de sódio no sangue)
- pensamento anormal (distúrbio de pensamento)
- depressão
- insônia
- ansiedade
- irritabilidade
- nervosismo
- reações psicóticas (transtornos mentais, resultando em perda de relação com a realidade)
- distúrbios do sono
- alucinações (percepção de coisas que não existem na realidade)
- euforia
- capacidade reduzida de concentração
- letargia (apatia física ou mental)
- confusão
- dor de cabeça
- tontura
- convulsões e hipercinesia (movimentos corporais descontrolados)
- parestesia (dormência nos braços, pernas ou outras partes do corpo)
- mudanças no gosto
- visão anormal
- inchaço ao redor dos olhos
- zumbido (zumbido nos ouvidos)
- Perda de audição
- tontura
- palpitações (sensação de batimento cardíaco aumentado)
- bradicardia (diminuição da frequência cardíaca, ou seja, o número de batimentos cardíacos por minuto)
- insuficiência cardíaca (função cardíaca reduzida)
- edema (acúmulo de fluido)
- hipertensão (pressão alta)
- vasodilatação (aumento do calibre dos vasos sanguíneos que causa uma diminuição da pressão sanguínea)
- hipotensão (pressão arterial baixa)
- hematomas (acúmulo de sangue sob a pele que aparece como uma mancha na pele como um hematoma)
- rubor
- palidez
- sangramento da ferida pós-operatória
- risco de formação de coágulo sanguíneo, especialmente em altas doses e para tratamentos de longo prazo que (eventos trombóticos arteriais) podem causar, por exemplo, ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral
- edema pulmonar (acúmulo de líquido nos pulmões)
- respiração ofegante (falta de ar)
- asma
- náusea
- Ele vomitou
- diarréia
- flatulência (emissão de ar do intestino)
- constipação
- dispepsia (dor de estômago)
- dor / desconforto de barriga
- sensação de plenitude
- sangramento do reto
- estomatite ulcerosa (infecções da cavidade oral)
- esofagite (inflamação do esôfago, o tubo que leva o alimento da boca ao estômago)
- arroto
- boca seca
- ulceração gastrointestinal
- gastrite (inflamação do estômago)
- insuficiência hepática (função hepática prejudicada)
- angioedema
- dermatite esfoliativa
- aumento da sudorese
- erupção maculopapular (erupção cutânea que se apresenta com manchas vermelhas achatadas ou elevadas na pele)
- urticária (vermelhidão da pele acompanhada de coceira)
- coceira
- púrpura (aparecimento de manchas vermelhas na pele devido ao acúmulo de sangue sob a pele)
- reações bolhosas (incluindo muito raramente a síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica)
- mialgia (dor muscular)
- poliúria (produção e eliminação excessiva de urina) - aumento da frequência de urinar
- oligúria (diminuição da produção de urina)
- síndrome urêmico-hemolítica (síndrome caracterizada pela presença de distúrbios no sangue e nos rins)
- doença renal (insuficiência renal aguda, nefrite intersticial, síndrome nefrótica)
- Retenção urinária (incapacidade da bexiga urinária de esvaziar completamente)
- dor no flanco
- aumento da creatinina no sangue (uma proteína cujo aumento indica a presença de função renal reduzida)
- potássio aumentado no sangue (sinal de função renal prejudicada)
- infertilidade feminina
- meningite asséptica (infecção que se manifesta, por exemplo, com dor, sonolência, febre, mal-estar geral, dor de cabeça, náuseas, vômitos)
- cansaço
- febre
- edema (inchaço)
- dor no peito
- sede excessiva
- ganho de peso
- aumento do tempo de sangramento
- aumento da ureia no sangue
- aumento da creatinina e potássio no sangue
- testes anormais para avaliar a função hepática.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Conservar na embalagem original para proteger da luz e umidade.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que o Lixidol contém
- o ingrediente ativo é: cetorolaco trometamina (cada comprimido contém 10 mg de cetorolaco trometamina)
- os outros componentes são: celulose microcristalina, lactose (ver secção “Lixidol contém lactose”), estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 8000.
Qual o aspecto de Lixidol e conteúdo da embalagem
Lixidol são comprimidos redondos, esbranquiçados, acondicionados em blisters de 10 comprimidos.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
LIXIDOL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Lixidol 10 mg comprimidos revestidos por película
Cada comprimido revestido por película contém: cetorolaco trometamina 10 mg.
Excipientes: lactose
Lixidol 30 mg / ml solução injetável
Cada ampola contém: cetorolaco trometamina 30 mg.
Excipientes: Etanol
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
O lixidol está disponível na forma de comprimidos revestidos por película, solução injetável para uso IM. ou i.v.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Comprimidos revestidos por filme de lixidol
O lixidol é indicado apenas para o tratamento de curto prazo (máximo de 5 dias) da dor pós-operatória moderada.
Solução injetável de lixidol
Lixidol administrado por via intramuscular ou intravenosa é indicado para tratamento curto prazo (máximo de dois dias) de dor aguda pós-operatória moderada a grave.
Em casos de cirurgia de grande porte ou dor intensa, o Lixidol intravenoso pode ser usado como complemento de um analgésico opióide.
Lixidol 30 mg / ml solução injetável também está indicado no tratamento da dor devido à cólica renal.
04.2 Posologia e método de administração -
Comprimidos revestidos por filme de lixidol
Aviso: A duração do tratamento não deve exceder 5 dias.
ADULTOS
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.4).
A dose recomendada em adultos é de 10 mg (equivalente a 1 comprimido revestido por película ou 10 gotas de solução), conforme necessário, a cada 4-6 horas até um máximo de 40 mg / dia.
No dia da transição da terapia parenteral para oral, a dose diária total de 90 mg não deve ser ultrapassada, lembrando que a dose oral máxima não deve ultrapassar 40 mg.
A dose deve ser reduzida de forma adequada em indivíduos com peso inferior a 50 kg.
IDOSOS (≥ 65 anos)
No paciente idoso, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico, que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
CRIANÇAS
A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas, pelo que a utilização do medicamento está contra-indicada com idade inferior a 16 anos (ver secção 4.3).
Solução injetável de lixidol
Advertência: a solução injetável contém etanol, portanto não deve ser usada por via epidural ou intratecal.
Por via parenteral, a duração da terapia não deve exceder 2 dias no caso de administração em bolus e 1 dia no caso de infusão contínua.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.4).
Administração intramuscular
ADULTOS
Os adultos são aconselhados a começar com uma dose de 10 mg, seguida de doses de 10-30 mg a serem repetidas a cada 4-6 horas, conforme necessário, até um máximo de 90 mg / dia, usando a menor dose eficaz.
A duração da terapia não deve exceder 2 dias.
No dia da transição da terapia parenteral para oral, a dose diária total de 90 mg não deve ser ultrapassada, lembrando que a dose oral máxima não deve ultrapassar 40 mg.
A dose deve ser reduzida de forma adequada em indivíduos com peso inferior a 50 kg.
IDOSOS (≥ 65 anos)
No paciente idoso, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico, que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Em pacientes idosos, entretanto, a dose diária máxima não deve exceder 60 mg / dia.
CRIANÇAS
A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas, portanto, o uso do medicamento está contra-indicado em menores de 16 anos.
Administração intravenosa
O USO INTRAVENOSO DA PREPARAÇÃO ESTÁ RESERVADO A HOSPITAIS E CASAS DE ASSISTÊNCIA.
ADULTOS
Em situações caracterizadas por dor aguda intensa (como na terapia de ataque de dor pós-operatória), recomenda-se uma dose inicial de 10 mg, seguida de doses de 10-30 mg que podem ser repetidas, se necessário, após 4-6 horas, utilizando a menor dose eficaz Se necessário, o tratamento pode ser continuado em intervalos mais longos, no entanto, a dose diária de 90 mg não deve ser excedida.
IDOSOS (≥ 65 anos)
Em pacientes idosos, entretanto, a dose diária máxima não deve exceder 60 mg / dia.
CRIANÇAS
A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas, portanto, o uso do medicamento está contra-indicado em menores de 16 anos.
Cólica renal
A posologia recomendada é um frasco para injetáveis de 30 mg para administração intramuscular ou intravenosa.
04.3 Contra-indicações -
Atenção: o medicamento não é indicado em dores leves ou crônicas
- Hipersensibilidade à substância ativa ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico e / ou a qualquer um dos excipientes.
- Devido à possibilidade de sensibilidade cruzada, o Lixidol também está contra-indicado em pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e / ou outros antiinflamatórios não esteróides tenham induzido manifestações alérgicas, devido ao risco de aparecimento de reações anafiláticas graves.
- Síndrome completa ou parcial de polipose nasal, angioedema, broncoespasmo.
- Asma.
- Úlcera péptica ativa ou história de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração.
- Insuficiência cardíaca grave.
- Hemorragia cerebrovascular anterior, atual ou suspeita.
- Hipovolemia ou desidratação.
- Pacientes com insuficiência renal moderada ou grave (creatinina sérica> 442 μmol / l) ou pacientes com risco de insuficiência renal devido a hipovolemia ou desidratação.
- Cirrose do fígado ou hepatite grave.
- Diátese hemorrágica.
- Distúrbios de coagulação.
- Pacientes em terapia anticoagulante.
- Tratamento concomitante com outros anti-inflamatórios não esteróides e com sais de lítio, probenecida ou pentoxifilina (ver secção 4.5).
- Pacientes em terapia diurética intensiva.
- Na profilaxia analgésica antes da cirurgia e durante a cirurgia, pois aumenta o risco de sangramento, devido à inibição da agregação plaquetária e ao prolongamento do tempo de sangramento.
- O cetorolaco inibe a função plaquetária e, portanto, é contra-indicado em pacientes com suspeita ou confirmação de hemorragia cerebrovascular.
- Pacientes submetidos a cirurgia com alto risco de hemorragia ou hemostasia incompleta e naqueles com alto risco de sangramento.
- Em crianças e adolescentes com menos de 16 anos.
- O uso de Lixidol está contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez, parto, parto e durante o aleitamento (ver secção 4.6).
Aviso: a solução injetável contém etanol, portanto o uso por via neuraxial (epidural ou intratecal) é contra-indicado.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Aviso: o lixidol não pode ser considerado um analgésico simples e deve ser usado
sob a supervisão estrita do médico.
Não deve ser usado no tratamento de dores leves ou crônicas.
A evidência epidemiológica sugere que o cetorolaco pode estar associado a um risco mais elevado de toxicidade gastrointestinal grave, em comparação com outros AINEs, especialmente quando utilizado fora das indicações autorizadas e / ou por períodos prolongados (ver também secções 4.1, 4.2 e 4.3).
O uso concomitante de Lixidol com outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2), deve ser evitado.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.2 e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
Antes de iniciar a terapia com Lixidol, deve-se assegurar que o paciente não teve anteriormente reações de hipersensibilidade ao cetorolaco, ácido acetilsalicílico e / ou outros antiinflamatórios não esteróides.
O uso de Lixidol não causa dependência.Não foram observados sintomas de abstinência após uma interrupção abrupta do cetorolaco injetável.
Precauções relacionadas com a fertilidade:
O uso de Lixidol, como com qualquer droga inibidora da síntese de prostaglandinas e da ciclooxigenase, não é recomendado para mulheres que pretendem engravidar.
A administração de lixidol deve ser interrompida em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade. Em mulheres com dificuldade para engravidar ou que estejam sendo submetidas a exames de infertilidade, deve-se considerar a interrupção do cetorolaco.
Uso em idosos Deve-se ter cuidado especial em pacientes idosos ou debilitados, pois a incidência de alguns dos efeitos indesejáveis pode ser maior do que em pacientes mais jovens.Os pacientes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento gastrointestinal e perfuração. pode ser fatal.Em idosos, também pode haver um aumento na meia-vida de eliminação do medicamento e uma redução simultânea na depuração. Portanto, para além de uma redução na dose global, pode ser apropriado um intervalo mais longo entre as doses (ver secção 4.2).
Efeitos gastrointestinais O lixidol pode causar irritação gastrointestinal, úlcera e sangramento em pacientes com ou sem histórico de doença gastrointestinal. Pacientes com doenças inflamatórias do trato gastrointestinal atuais ou prévias somente devem ser submetidos ao tratamento sob estrita supervisão médica. A incidência destes efeitos aumenta com a dose e a duração do tratamento. O risco de hemorragia gastrointestinal clinicamente grave é dependente da dose, especialmente em doentes idosos a receber uma dose média diária de injecção de cetorolac superior a 60 mg / dia. História de úlcera péptica aumenta a possibilidade de desenvolver complicações gastrointestinais graves durante a terapia com cetorolaco.
Não use Lixidol e outros antiinflamatórios não esteróides ao mesmo tempo.
Úlcera gastrointestinal, sangramento e perfuração Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais, foram relatados em qualquer momento durante o tratamento com todos os AINEs, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais graves.
Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reacções adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais. Pacientes debilitados parecem tolerar menos ulceração ou sangramento do que outros.
Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reacções adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais. Pacientes debilitados parecem tolerar menos ulceração ou sangramento do que outros. A maioria dos eventos gastrointestinais fatais associados a medicamentos anti-inflamatórios não esteróides ocorreu em pacientes idosos e / ou debilitados
Nos idosos e em doentes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3), o risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com o aumento das doses de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam aspirina em baixa dosagem ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e seção 4.5).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.
Deve-se ter cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides orais, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como aspirina (ver seção 4.5).
Quando ocorre hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Lixidol, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução a doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).
Efeitos respiratórios Pela interação com o metabolismo do ácido araquidônico, o medicamento pode causar, em asmáticos e indivíduos predispostos, crises de broncoespasmo e possivelmente outros fenômenos pseudo-alérgicos ou choque.
Reações anafiláticas (anafilactoides) As reações anafiláticas (incluindo, mas não se limitando a anafilaxia, broncoespasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema de laringe e angioedema) podem ocorrer em pacientes com ou sem história de hipersensibilidade a outros AINEs ou aspirina ou cetorolaco. Também podem ocorrer em pessoas com história de angioedema, reatividade broncoespástica (por exemplo, asma) e pólipos nasais. As reações anafilactóides, como anafilaxia, podem ser fatais. Portanto, o Lixidol deve ser usado com cautela em pacientes com história de asma e em pacientes com síndrome completa ou parcial de polipose nasal, angioedema e broncospasmo.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares São necessários monitoramento e instrução adequados em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 e alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) podem estar associados a um risco ligeiramente aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral). O cetorolaco não demonstrou aumentar os acontecimentos trombóticos, como enfarte do miocárdio; existem dados insuficientes para excluir este risco com o cetorolaco.
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com keterolac após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
Efeitos renais
Tal como acontece com outros AINEs, o cetorolaco deve ser usado com cautela em pacientes com função renal prejudicada ou com história de doença renal, pois é um inibidor potente da síntese de prostaglandinas e pode causar nefrotoxicidade, incluindo glomerulonefrite, nefrite intersticial, necrose papilar, nefrótica síndrome e insuficiência renal aguda. Deve-se ter cuidado, pois a toxicidade renal foi relatada com cetorolaco e outros AINEs em pacientes cujas condições levam à diminuição do volume renal e / ou fluxo sanguíneo, onde as prostaglandinas renais desempenham um papel de apoio na manutenção da perfusão renal.Nestes pacientes, a administração de cetorolaco ou de outros AINEs pode causar uma redução dependente da dose na produção de prostaglandinas renais e pode levar a insuficiência ou insuficiência renal evidente. Pacientes com maior risco desta reação são aqueles com função renal comprometida. Estados de hipoperfusão renal. , doença renal, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, cirrose hepática ou hepatite grave, pessoas que fazem uso de diuréticos e idosos. A descontinuação do cetorolaco ou de outros antiinflamatórios não esteroides geralmente é seguida pela recuperação do estado anterior ao tratamento.
Em particular, o uso de Lixidol é contra-indicado em pacientes com valores de creatinina sérica superiores a 1,8 mg / dl.
O medicamento é contra-indicado em terapia diurética intensiva
Pacientes com insuficiência renal
Uma vez que o Lixidol e os seus metabolitos são excretados principalmente pelos rins, deve ter-se precaução em doentes com insuficiência renal durante o tratamento com Lixidol. Em particular, o uso de Lixidol é contra-indicado em pacientes com valores de creatinina sérica superiores a 442 μmol / l.
O medicamento é contra-indicado na terapia diurética intensiva.
Retenção de sódio / líquido em pacientes com doença cardiovascular e edema periférico
Devido ao potencial efeito de retenção de água, Lixidol deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, hipertensão e condições semelhantes.
Deve-se ter cuidado em pacientes com histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia com AINE.
O cetorolaco não deve ser administrado concomitantemente com probenecida, uma vez que foram relatadas alterações na farmacocinética do medicamento com esta associação.
Recomenda-se também precaução quando administrado concomitantemente com metotrexato, uma vez que foi observado que alguns medicamentos que inibem a síntese de prostaglandinas reduzem a depuração do metotrexato e, portanto, podem aumentar a sua toxicidade.
Pacientes com função hepática prejudicada
Utilização em doentes com compromisso da função hepática: Os doentes com compromisso da função hepática devido à cirrose não sofrem quaisquer alterações clinicamente importantes na depuração ou na semi-vida do cetorolaco. Podem ocorrer elevações limítrofes de um ou mais testes de função hepática. Estas anomalias podem ser transitórias. ., permanecem inalterados ou progridem com a terapia contínua. Elevações séricas significativas (mais de 3 vezes acima do normal) de glutamato piruvato transaminase (SGPT / ALT) ou glutamato oxaloacetato transaminase (SGOT / AST) ocorreram em menos de "1% dos pacientes. O lixidol deve ser interrompido se houver desenvolvimento de sinais e sintomas clínicos consistentes de doença hepática ou se ocorrerem manifestações sistêmicas.
Efeitos hematológicos O lixidol inibe a função plaquetária e pode prolongar o tempo de sangramento.
O lixidol não deve ser administrado a doentes com distúrbios da coagulação ou a doentes tratados com fármacos que interferem com a hemostasia, incluindo varfarina e heparina em dose baixa (2500-5000 UI) administradas para fins profiláticos (ver secção 4.3).
Na experiência pós-comercialização, hematomas pós-operatórios e outros sinais de sangramento da ferida foram relatados em associação com o uso peri-operatório de Lixidol solução injetável. Os médicos devem considerar o risco potencial de sangramento quando a hemostasia é crítica, por exemplo, em casos de ressecção da próstata, amigdalectomia ou cirurgia estética (ver seção 4.3).
Reações cutâneas Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver secção 4.8). parecem estar em maior risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. O lixidol deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Os comprimidos revestidos por película contêm lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
A solução injetável contém pequenas quantidades de etanol (álcool), menos de 100 mg por dose.
As injeções devem ser realizadas de acordo com padrões rígidos de esterilização, assepsia e antissepsia.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
O uso concomitante de Lixidol e outros anti-inflamatórios não esteróides deve ser evitado.
O uso concomitante de Lixidol e corticosteróides aumenta o risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia (ver secção 4.4).
O uso concomitante de Lixidol e agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) aumenta o risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
Os AINEs podem amplificar os efeitos dos anticoagulantes, como a varfarina (ver secção 4.4). O lixidol inibe a agregação plaquetária, reduz as concentrações de tromboxano e prolonga o tempo de sangramento. Ao contrário da aspirina, cujos efeitos são prolongados, a função plaquetária retorna ao normal em 24-48 horas após a interrupção do tratamento com Lixidol. Em vitro O lixidol causa uma redução insignificante na ligação da varfarina às proteínas plasmáticas. O cetorolaco não modifica a ligação da digoxina às proteínas. Estudos in vitro indicam que, em concentrações terapêuticas de salicilato (300 mcg / ml), a ligação do cetorolaco foi reduzida em aproximadamente 99,2-97,5%, correspondendo a um aumento potencial de duas vezes na concentração plasmática do cetorolaco não ligado. As concentrações terapêuticas de digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação do cetorolaco trometamina às proteínas. Tal como acontece com outros fármacos que inibem a síntese de prostaglandinas, a administração concomitante de Lixidol com metotrexato ou lítio deve ser efectuada com precaução, pois pode ocorrer diminuição da depuração destes, com consequente aumento da sua toxicidade.
A solução injetável de cetorolaco reduziu a resposta diurética à furosemida em indivíduos saudáveis normovolêmicos em aproximadamente 20%, portanto, deve-se ter cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca. Diuréticos, inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II: Os AINEs podem reduzir o efeito dos diuréticos e de outros medicamentos anti-hipertensivos. Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a coadministração de um inibidor de ACE ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema de ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível.Estas interações devem ser consideradas em pacientes tomando Lixidol concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II. Portanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante e periodicamente a partir de então.
O cetorolaco não deve ser administrado concomitantemente com a pentoxifilina, pois pode aumentar o risco de hemorragia.
O cetorolac não deve ser administrado concomitantemente com probenecida, uma vez que a administração concomitante de probenecida e Lixidol leva à diminuição da depuração deste último e, consequentemente, a concentrações plasmáticas mais elevadas e prolongadas.
O cetorolaco demonstrou reduzir a necessidade de terapia analgésica opióide concomitante quando usado para o alívio da dor pós-operatória.
A administração oral de comprimidos de Lixidol após uma refeição rica em gordura resultou em um atraso e redução na concentração máxima de cetorolaco de aproximadamente 1 hora. Os antiácidos não afetaram a extensão da absorção.
Para incompatibilidades, consulte a seção 6.2.
04.6 Gravidez e amamentação -
A utilização de Lixidol está contra-indicada durante o terceiro trimestre da gravidez, parto, parto e durante o aleitamento (ver secção 4.4).
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentado. com a dose e a duração da terapia. Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de pré e pós-implantação e, além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares em animais administrados com prostaglandina inibidores da síntese durante o período organogenético.
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, Lixidol não deve ser administrado a menos que seja estritamente necessário.
Se o Lixidol for administrado a mulheres que pretendem engravidar ou durante o primeiro ou segundo trimestre da gravidez, a dose deve ser a mais baixa e a duração do tratamento a mais curta possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor
o feto para:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
O cetorolaco atravessa a placenta em uma extensão de cerca de 10%.
Consequentemente, o cetorolaco é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
O cetorolaco só deve ser administrado conforme necessário durante os primeiros dois trimestres da gravidez.
Em mulheres em idade fértil, qualquer gravidez deve ser sempre excluída antes do início do tratamento e deve ser assegurada uma cobertura contraceptiva eficaz durante o tratamento.
Trabalho de parto e parto :
O cetorolaco é contra-indicado durante o trabalho de parto e parto porque, por meio de seu efeito inibitório na síntese de prostaglandinas, pode afetar negativamente a circulação fetal com consequências graves para a respiração do feto e inibir as contrações uterinas com possível atraso no parto, aumentando assim o risco de sangramento uterino.
Hora da alimentação :
Foi demonstrado que o lixidol e seus metabólitos podem passar para a circulação fetal e para o leite de animais experimentais.
A droga é excretada no leite materno em pequenas quantidades, portanto seu uso é contra-indicado durante a lactação.
Fertilidade:
O uso de Lixidol, como com qualquer droga inibidora da síntese de prostaglandinas e da ciclooxigenase, não é recomendado para mulheres que pretendem engravidar.
A administração de lixidol deve ser interrompida em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
O lixidol, embora não tenha efeito narcótico ou efeito no sistema nervoso central, pode causar sonolência, tontura, insônia ou depressão em alguns pacientes.
Portanto, é aconselhável ter cuidado ao dirigir e usar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Pós-marketing
Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer em pacientes tratados com cetorolaco; as frequências dos eventos notificados não são conhecidas, pois foram notificados voluntariamente por um número não quantificável de pessoas.
Infecções e infestações: meningite asséptica.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático trombocitopenia, púrpura, epistaxe.
Distúrbios do sistema imunológico: anafilaxia; reações anafilactóides, como anafilaxia, podem ter um resultado fatal, reações de hipersensibilidade (broncoespasmo, vasodilatação, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo).
Doenças do metabolismo e nutrição: anorexia, hipercalemia, hiponatremia.
Distúrbios psiquiátricos: pensamento anormal, depressão, insônia, ansiedade, irritabilidade, nervosismo, reações psicóticas, atividade anormal dos sonhos, alucinações, euforia, redução da capacidade de concentração, letargia, confusão.
Doenças do sistema nervoso: cefaleia, tonturas, convulsões, parestesia, hipercinesia, alteração do paladar.
Desordens oculares: visão anormal, inchaço ao redor dos olhos
Doenças do ouvido e do labirinto: zumbido, perda auditiva, tontura.
Patologias cardíacas: palpitações, bradicardia, insuficiência cardíaca.
Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Patologias vasculares: hipertensão, vasodilatação, hipotensão, hematoma, rubor, palidez, sangramento da ferida operatória.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamentos de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver seção 4.4). O cetorolaco não demonstrou aumentar os acontecimentos trombóticos, como enfarte do miocárdio, não existem dados suficientes para excluir um risco semelhante com o cetorolaco.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: edema pulmonar, dispneia, asma.
Sistema gastrointestinal: os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer úlceras pépticas, úlcera, perfuração ou hemorragia gastrointestinal, por vezes fatal, particularmente em idosos (ver secção 4.4).
Náusea, vômito, diarreia, flatulência, constipação, dispepsia, dor / desconforto abdominal, plenitude, melena, sangramento retal, hematêmese, estomatite ulcerativa, esofagite, arroto, flatulência, ulceração gastrointestinal, pancreatite, foram relatados após a administração de Lixidol. , exacerbação da colite e doença de Crohn (ver secção 4.4).
Gastrite foi observada com menos frequência.
Doenças hepatobiliares: hepatite, icterícia colestática, insuficiência hepática.
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo: angioedema, dermatite esfoliativa, aumento da sudação, erupção maculopapular, urticária, prurido, púrpura, reacções bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raramente).
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos: mialgia.
Doenças renais e urinárias: poliúria, polaciúria, oligúria, insuficiência renal aguda, síndrome urêmico-hemolítica, nefrite intersticial, retenção urinária, síndrome nefrótica, dor no flanco (com ou sem hematúria ± azotemia). Tal como acontece com outras drogas que inibem a síntese de prostaglandinas, sinais de insuficiência renal, como aumento da creatinina e potássio
Doenças do aparelho reprodutor e da mama: infertilidade feminina.
Perturbações gerais e condições no local de administração: astenia, febre, reação no local da injeção, edema, dor no peito, sede excessiva, aumento de peso.
Testes de diagnóstico: aumento do tempo de sangramento, aumento da uréia sérica, aumento da creatinina e potássio, testes de função hepática anormais.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço: www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Overdose -
Dosagens de 360 mg / dia i.m. foram administrados a voluntários saudáveis durante 5 dias. Foram encontrados: gastrite erosiva, úlcera péptica e dor abdominal, que desapareceram com a suspensão do tratamento.
Pode ocorrer sangramento gastrointestinal.
Raramente, hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma podem ocorrer após a ingestão de AINEs.
Foram notificadas reações anafilactoides com o uso terapêutico de AINEs; isso pode ocorrer após sobredosagem.
Tratamento
Não existem antídotos específicos. Se necessário, deve ser adotada terapia sintomática e de suporte. Em caso de ingestão acidental, devem-se adicionar as medidas normais de segurança (indução de vômitos, lavagem gástrica, administração de carvão ativado).
A diálise não elimina significativamente o cetorolaco da corrente sanguínea.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatório não esteróide / anti-reumático.
Código ATC: M01AB15.
O ingrediente ativo do Lixidol é o cetorolaco trometamina, medicamento pertencente à classe dos antiinflamatórios não esteroidais (AINEs). A sua atividade é principalmente realizada inibindo a síntese de prostaglandinas, em particular PGE2 e PGF2 alfa.
Em estudos farmacológicos pré-clínicos, mostrou atividade analgésica 350 vezes mais potente do que a aspirina em camundongos no teste de inibição da dor induzida por fenilquinona e 800 vezes mais potente que a aspirina de rato na inibição da resposta à dor em flexão. Tarso-tibial da pata de rato com artrite induzida.
O lixidol também mostrou atividade antiinflamatória (superior à fenilbutazona) e antipirética (superior à aspirina).
O lixidol foi 37 vezes mais ativo do que a aspirina na inibição da agregação de plaquetas humanas induzida pelo colágeno.
O lixidol não tem efeito no Sistema Nervoso Central; os efeitos nos sistemas cardiovascular e respiratório são mínimos.
Estudos clínicos mostraram que a atividade analgésica do Lixidol na dose de 10 mg foi igual ou superior a aspirina 650 mg, paracetamol 600 e 1000 mg, a combinação de paracetamol 600 mg e 1000 mg + codeína 60 mg, com glafenina 400 mg, com ibuprofeno 400 mg, com diclofenaco 50 mg.
Lixidol administrado i.m. na dose de 30 mg foi encontrada em vários estudos clínicos comparáveis à morfina 12 mg e meperidina 100 mg e superior à morfina 6 mg e meperidina 50 mg.
Lixidol i.m. 30 mg mostraram uma duração de ação mais longa do que a morfina e a meperidina.
O efeito analgésico ocorre dentro de 1 hora após a administração oral, 30 minutos após a administração i.m. e o efeito analgésico máximo aparece dentro de 2-3 horas e 1-2 horas, respectivamente.
Para ambas as formulações, a duração média do efeito analgésico é de 4-6 horas.
O lixidol não tem efeitos semelhantes aos da morfina, não causa depressão respiratória e, em comparação com a morfina, a incidência de efeitos secundários no sistema nervoso central (sonolência) é significativamente mais baixa.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
O lixidol é rápida e completamente absorvido por via oral com um pico de concentração plasmática de 0,87 mcg / ml em 35 minutos após a administração de comprimidos de 10 mg e um pico de 1,11 mcg / ml em 26 minutos após a administração de 10 mg em solução.
Comprimidos e solução a 2% foram considerados bioequivalentes em termos de AUC e meia-vida.
Da mesma forma, após a administração intramuscular de 30 mg, o Lixidol é rápida e completamente absorvido com um pico médio de concentração plasmática de 2,2 mcg / ml.
Após a administração intravenosa de 30 mg, a concentração plasmática máxima é de 5 mcg / ml.
A farmacocinética do Lixidol em humanos, após administração única e repetida, é linear; o estado de equilíbrio plasmático é alcançado após um dia a cada 6 horas de administração.
A meia-vida foi de 5,4 horas após a administração oral e 5,3 horas após a administração i.m. e 5,1 horas após a administração i.v.
Nos idosos, esses valores são ligeiramente superiores: por exemplo 6,2 e 7.
A ingestão de antiácidos não afeta a absorção de Lixidol.
Distribuição
A ligação do ceterolaco às proteínas plasmáticas é de 99%.
As concentrações terapêuticas de digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteram a ligação do Lixidol às proteínas.
O volume de distribuição é de 0,11 l / kg.
Metabolismo
O Keterolac é metabolizado no fígado; os principais metabólitos são derivados para-hidroxilados (12%) e glucuronato (75%), todos inativos.
Eliminação
A principal via de eliminação do Lixidol e dos seus metabolitos é a urina e o restante é eliminado nas fezes. A depuração renal do ceterolaco é de 0,35-0,55 ml / min / kg.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Toxicidade aguda
LD 50 por via oral em camundongos 529 mg / kg (M e F); em ratos de 100 a 400 mg / kg (M e F) e em macacos acima de 200 mg / kg (M e F); via i.p. em camundongos 473 mg / kg (M e F), em ratos de 100 a 400 mg / kg (M e F).
Toxicidade de dose repetida
A administração oral de altas doses em camundongos (30 mg / kg por 6 meses) e macacos (9 mg / kg por 12 meses) mostrou gastroenteropatia (em camundongos) e nefrotoxicidade leve. Administrações I.m. em coelhos (15 mg / kg por 1 mês) e macacos (13,5 mg / kg por 3 meses) mostrou uma reação inflamatória leve no local da injeção.
Administrações IV em coelhos e macacos (2,5 mg / kg durante 2 semanas) foram bem tolerados.
Toxicidade fetal
Gravidez prolongada e / ou distocia materna e subsequente mortalidade perinatal foram observadas no rato em doses mais elevadas.
Não há mais informações sobre os dados pré-clínicos além dos já relatados em outras partes deste Resumo das Características do Medicamento (ver seção 4.6).
Mutagênese, carcinogênese, tolerabilidade
Verificou-se que o composto não era mutagênico, não era cancerígeno, não induzia sensibilização na cobaia e não tinha atividade imunogênica.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Lixidol 10 mg comprimidos revestidos por película
celulose microcristalina, lactose, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 8000.
Lixidol 30 mg / ml solução injetável
etanol, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade "-
O lixidol é compatível com aminofilina, xilocaína, morfina, meperidina, dopamina, insulina e heparina misturados em solução contida em bolsa gota a gota intravenosa, mas não pode ser misturado com morfina, meperidina, prometazina ou hidroxizina em seringa.
06.3 Período de validade "-
Solução injetável e comprimidos revestidos por película: 3 anos.
Expiração da embalagem após a primeira abertura:
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Solução injetável: Conservar na embalagem original para proteger da luz
Comprimidos: conservar na embalagem original para proteger o medicamento da luz e umidade
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Lixidol 30 mg / ml solução injetável
frascos de vidro incolor tipo I
Lixidol 10 mg comprimidos revestidos por película
bolha de alumínio
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Atnahs Pharma UK Limited
Sovereign House, Miles Gray Road, Basildon, Essex, SS14 3FR
Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
"Lixidol 30 mg / ml solução injetável" 3 ampolas i.m./e.v. AIC n ° 027257056
"Lixidol 10 mg comprimidos revestidos por película" 10 comprimidos AIC n ° 027257068
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Renovação: julho de 2014
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Novembro de 2016
