Ingredientes ativos: Flunarizina (dicloridrato de flunarizina)
Gradiente Polifarma 5 mg cápsulas duras
Indicações Por que o Gradient Polifarma é usado? Para que serve?
O Gradiente Polifarma contém dicloridrato de flunarizina, que pertence a um grupo de medicamentos que relaxam os vasos sanguíneos para que o sangue possa fluir mais facilmente para o cérebro.
O Gradiente Polifarma é indicado em adultos para prevenir a enxaqueca (dor de cabeça) que ocorre com crises frequentes e graves.O Gradiente Polifarma é utilizado quando outras terapias não funcionaram ou causaram efeitos secundários graves.
Fale com o seu médico se não se sentir melhor ou se sentir pior.
Contra-indicações quando o Gradient Polifarma não deve ser usado
Não tome Gradient Polifarma
- se tem alergia ao dicloridrato de flunarizina ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na seção 6)
- se você tem ou sofreu de depressão
- se sofre de sintomas da doença de Parkinson (uma doença que impede o controlo dos movimentos, manifestada, por exemplo, por tremor, rigidez muscular, diminuição do movimento)
- se sofre de distúrbios extrapiramidais (distúrbios do controle do movimento).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Gradient Polifarma
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Gradient Polifarma.
Durante o tratamento e especialmente durante a terapia de manutenção:
- você pode sentir efeitos colaterais graves, como cansaço excessivo, distúrbios dos movimentos ou depressão. Aos primeiros sinais destas doenças, informe o seu médico imediatamente (ver seção “Possíveis efeitos colaterais”);
- o seu médico irá monitorizá-lo regularmente quanto a efeitos secundários graves de modo a interromper imediatamente o tratamento, especialmente se for idoso (ver secção “Efeitos secundários possíveis”);
- se o seu médico não notar qualquer melhoria ou perda do efeito deste medicamento, ele irá considerar a interrupção do tratamento (ver secção “Como tomar Gradiente de Polifarma”).
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Gradiente Polifarma
Outros medicamentos e Gradiente Polifarma
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Informe o seu médico se estiver a tomar os seguintes medicamentos, uma vez que a coadministração com Gradiente Polifarma pode causar sedação excessiva (relaxamento físico e mental):
- hipnóticos (pílulas para dormir, substâncias que ajudam a dormir)
- tranquilizantes (medicamentos para tratar a ansiedade) Informe o seu médico se estiver tomando os seguintes medicamentos, pois a coadministração pode afetar o Gradiente Polifarma:
- topiramato, fenitoína, carbamazepina, valproato e fenobarbital (usados para tratar epilepsia)
Gradiente Polifarma com álcool
Evite ingerir bebidas alcoólicas durante a terapia com Gradient Polifarma, pois a administração simultânea de Gradient Polifarma com álcool pode causar sedação excessiva (relaxamento físico e mental).
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Não tome este medicamento durante a gravidez e amamentação, pois a segurança de uso não foi estabelecida durante a gravidez e amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Preste atenção especial se for necessário dirigir ou usar maquinários ou realizar operações que exijam perfeita clareza, pois o Gradiente Polifarma, principalmente na fase inicial da terapia, pode causar sonolência.
Gradiente Polifarma contém lactose
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar o Gradiente Polifarma: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Adultos
Terapia de ataque inicial
Se tem menos de 65 anos, a dose inicial recomendada é de 10 mg por dia (1 cápsula de 10 mg ou 2 cápsulas de 5 mg, conforme indicado pelo seu médico), para tomar à noite ao deitar. Não exceda as doses prescritas pelo seu médico.
Terapia de manutenção
Se o seu médico achar que você respondeu positivamente à terapia inicial de ataque, ele irá prescrever a terapia de manutenção. Durante a terapia de manutenção, o seu médico irá reduzir a sua dose e fazer com que você tome este medicamento em dias alternados durante 5 dias consecutivos, com interrupção. Dois dias. cada semana, por exemplo segunda, quarta e sexta-feira com intervalo no sábado e domingo Não exceda as doses prescritas pelo seu médico.
Cidadãos idosos
Se tiver mais de 65 anos, a dose inicial recomendada é 5 mg por dia (1 cápsula de 5 mg). Não exceda as doses prescritas pelo seu médico.
Duração do tratamento
- A duração da terapia de ataque inicial é de 2 meses.
- Se após 2 meses do início do tratamento, o seu médico acreditar que você respondeu positivamente à terapia inicial de ataque, ele prescreverá a terapia de manutenção por 6 meses.
- Após 6 meses de terapia de manutenção, o seu médico fará com que você pare de tomar Gradiente Polifarma, mesmo que você tenha respondido positivamente ao tratamento.
- Se durante os 6 meses de terapia de manutenção o médico notar uma perda do efeito deste medicamento ou a presença de efeitos colaterais, o médico irá considerar se deve interromper o tratamento com Gradiente Polifarma.
- O seu médico poderá reiniciar a terapia com Gradiente Polifarma apenas em caso de recidiva.
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Gradient Polifarma
Se você tomar mais Gradient Polifarma do que deveria
Se tomar muito deste medicamento, informe o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo, onde receberá o tratamento mais adequado. Se você tomar muito deste medicamento, pode ter os seguintes sintomas:
- sedação (relaxamento físico e mental)
- astenia (fraqueza)
- agitação
- taquicardia (aumento da freqüência cardíaca por minuto).
Tratamento
O médico usará terapia de suporte apropriada com indução de vômito, carvão ativado, lavagem gástrica, bem como outras terapias de suporte para reduzir os sintomas. Um antídoto específico não é conhecido
Caso se tenha esquecido de tomar Gradient Polifarma
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma cápsula esquecida.
Se você parar de usar o Gradient Polifarma
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Gradient Polifarma
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se durante o tratamento com Gradiente Polifarma você sentir os seguintes efeitos colaterais graves, informe o seu médico imediatamente que PARE o tratamento com Gradiente Polifarma:
- aumento progressivo da astenia (fraqueza excessiva)
- depressão, para a qual as mulheres que sofreram de depressão no passado estavam em maior risco (consulte "Não tome Gradient Polifarma")
- sintomas extrapiramidais (distúrbios do controle do movimento; ver "Não tome Gradiente Polifarma"), tais como: - dificuldade em iniciar um novo movimento do corpo, com consequente desaceleração do mesmo - rigidez - incapacidade de ficar quieto e / ou sentar com o vontade de se mover constantemente - movimentos descontrolados da boca, língua e músculos faciais - tremores.
Estes efeitos ocorrem principalmente após tratamentos prolongados, especialmente se for idoso.
Os efeitos colaterais listados abaixo são listados de acordo com a freqüência com que ocorrem.
Muito comuns (afetam 1 em cada 10 usuários):
- ganho de peso
Comum (afeta 1 a 10 usuários em 100):
- rinite (inflamação das passagens nasais)
- aumento do apetite
- depressão
- insônia
- sonolência
- constipação
- dor de estômago
- náusea
- dores musculares
- irregularidades menstruais
- Dor no peito
- fadiga
Incomum (afeta 1 a 10 usuários em 1000):
- sintomas depressivos
- distúrbios do sono
- ansiedade
- apatia
- anormalidades de coordenação de movimentos
- desorientaçao
- letargia (sono profundo)
- formigamento nas pernas e braços ou outras partes do corpo, dormência, sensação de calor ou frio
- inquietação
- indolência (apatia)
- zumbido (zumbido nos ouvidos)
- torcicolo
- palpitações (sensações de batimento cardíaco aumentado)
- hipotensão (pressão arterial baixa)
- obstrução intestinal
- boca seca
- desconforto gastrointestinal (dor de estômago ou outros problemas digestivos)
- suor excessivo
- espasmos musculares e / ou contrações
- menorragia (perda de sangue abundante e anormal durante a menstruação)
- distúrbios menstruais (aumento excessivo do fluxo menstrual)
- oligomenorreia (alteração e diminuição do fluxo menstrual)
- desenvolvimento excessivo dos seios (seios grandes)
- diminuição do desejo sexual
- inchaço que pode afetar as mãos e os pés (edema periférico) ou várias partes do corpo (edema generalizado)
- astenia (cansaço)
Desconhecido (cuja frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):
- incapacidade de se sentar
- lentidão patológica de movimentos
- rigidez da roda dentada (se, ao mover um braço, parecer que o cotovelo tem uma roda dentada, por isso sacode)
- movimento anormal e involuntário dos músculos do corpo
- distúrbios extrapiramidais (rigidez, tremor) e parkinsonismo
- sedação
- tremor
- aumento das enzimas hepáticas (transaminases), que pode levar a alterações em alguns testes clínicos
- eritema (irritação da pele)
- rigidez muscular
- galactorreia (secreção anormal de leite em mulheres que não amamentam)
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Cápsula de 5 mg: conservar abaixo de 25 ° C.
Cápsula de 10 mg: este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não use este medicamento se notar mudanças na cor da cápsula.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
O que o Gradient Polifarma contém
Cápsula de 5 mg
- a substância ativa é: dicloridrato de flunarizina (1 cápsula contém 5,9 mg de dicloridrato de flunarizina igual a 5 mg de base de flunarizina)
- os outros componentes são: lactose anidra (ver secção “Gradiente Polifarma contém lactose”), amido de milho, estearato de magnésio, dióxido de titânio, gelatina.
Cápsula de 10 mg
- a substância ativa é: dicloridrato de flunarizina (1 cápsula contém 11,8 mg de dicloridrato de flunarizina igual a 10 mg de base de flunarizina)
- os outros componentes são: lactose anidra (ver secção “Gradiente Polifarma contém lactose”), amido de milho, estearato de magnésio, dióxido de titânio, gelatina.
Descrição da aparência do Gradiente Polifarma e conteúdo da embalagem C
Cápsulas duras
Gradiente Polifarma 5 mg: caixa contendo 50 cápsulas embaladas em cinco blisters de 10 cápsulas de cor branca opaca
Gradiente Polifarma 10 mg: caixa contendo 50 cápsulas embaladas em cinco blisters de 10 cápsulas de cor branca opaca.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CÁPSULAS RÍGIDAS DE GRADIENTE POLIFARMA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
GRADIENT POLIFARMA 5 mg cápsulas duras
Uma cápsula contém: ingrediente ativo: dicloridrato de flunarizina 5,9 mg (equivalente a 5 mg de flunarizina base).
GRADIENT POLIFARMA 10 mg cápsulas duras
Uma cápsula contém: substância ativa dicloridrato de flunarizina 11,8 mg (equivalente a 10 mg de flunarizina base).
Excipiente com efeito conhecido: lactose
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas de 5 mg
Cápsulas de 10 mg
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento profilático da enxaqueca com ataques frequentes e graves limitados a pacientes que não responderam a outras terapias ou nos quais essas terapias causaram efeitos colaterais graves.
04.2 Posologia e método de administração
Terapia de ataque
Em pacientes com idade inferior a 65 anos, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 10 mg por dia, administrada ao deitar; em pacientes com mais de 65 anos, essa dosagem deve ser reduzida para 5 mg.
Se ocorrer depressão, sinais extrapiramidais ou outros efeitos colaterais graves durante esta fase do tratamento, o tratamento deve ser interrompido.
Se nenhuma melhora significativa for observada após dois meses, os pacientes devem ser considerados refratários à terapia e a administração do medicamento interrompida.
Terapia de manutenção
Se o paciente responder satisfatoriamente e a terapia de manutenção for considerada necessária, a dose diária deve ser reduzida e administrada em dias alternados ou por 5 dias consecutivos com uma interrupção de dois dias a cada semana.
Mesmo que o tratamento profilático seja eficaz e bem tolerado, deve ser interrompido após seis meses e só pode ser retomado em caso de recidiva.
04.3 Contra-indicações
A flunarizina está contra-indicada em doentes com doença depressiva contínua ou com história de depressão recorrente (ver secções 4.4 e 4.8).
A flunarizina está contra-indicada em doentes com sintomas pré-existentes da doença de Parkinson ou outras doenças extrapiramidais (ver secções 4.4 e 4.8).
A flunarizina está contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida à flunarizina ou a qualquer um dos excipientes contidos na composição.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A flunarizina pode originar sintomas extrapiramidais e depressivos com parkinsonismo manifesto, especialmente em doentes idosos. Portanto, deve ser usado com cautela nesses pacientes.
Recomenda-se não exceder as doses recomendadas. Os pacientes devem ser monitorados em intervalos regulares, especialmente durante a terapia de manutenção, para procurar os primeiros sinais extrapiramidais ou depressivos, a fim de interromper o tratamento imediatamente.
Em casos raros, a fadiga pode aumentar progressivamente durante a terapia com flunarizina: neste caso, a terapia deve ser interrompida.
Qualquer perda de eficácia do medicamento durante a fase de manutenção requer a descontinuação da terapia (durante o tratamento, ver secção 4.2).
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Lactose
As cápsulas de flunarizina contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A ingestão concomitante de álcool, hipnóticos ou tranquilizantes com flunarizina pode causar sedação excessiva.
A farmacocinética da flunarizina não é afetada pelo topiramato. Após administração repetida em pacientes com enxaqueca, a exposição sistêmica à flunarizina aumentou 14% .Quando a flunarizina foi administrada concomitantemente com topiramato 50 mg a cada 12 horas, a administração de doses repetidas resultou em um aumento de 16% na exposição. Sistêmica à flunarizina. A farmacocinética do topiramato no estado estacionário não é afetada pela flunarizina.
A administração crônica de flunarizina não teve efeito sobre a disponibilidade de fenitoína, carbamazepina, valproato ou fenobarbital. As concentrações plasmáticas de flunarizina foram geralmente mais baixas em pacientes com epilepsia tomando esses medicamentos antiepilépticos (AEDs) em comparação com indivíduos saudáveis que receberam doses semelhantes. A ligação da carbamazepina, valproato e fenitoína às proteínas plasmáticas não é afetada pela administração concomitante de flunarizina.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados sobre a utilização de flunarizina em mulheres grávidas Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de flunarizina durante a gravidez.
Hora da alimentação
Não se sabe se a flunarizina é excretada no leite humano. Os estudos em animais demonstraram excreção de flunarizina no leite materno.
A decisão de descontinuar a amamentação ou continuar / descontinuar a terapia com flunarizina deve ser tomada levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mulher.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Como pode ocorrer sonolência, especialmente no início do tratamento, deve-se ter cuidado durante atividades como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas.
04.8 Efeitos indesejáveis
A segurança da flunarizina foi avaliada em 247 indivíduos tratados com flunarizina que participaram de dois ensaios clínicos controlados por placebo no tratamento de tonturas e enxaqueca, respectivamente, e em 476 indivíduos tratados com flunarizina que participaram de dois ensaios clínicos controlados com medicamento comparador no tratamento de tonturas e / ou enxaqueca. Com base nos dados de segurança coletados nestes estudos clínicos, os efeitos indesejáveis mais comumente relatados (incidência ≥ 4%) foram (% incidência): ganho de peso (11%), sonolência (9%), depressão (5%), aumento do apetite (4%) e rinite (4%).
A tabela abaixo lista as RAMs, incluindo as reações adversas mencionadas acima, que foram notificadas com o uso de flunarizina em ambos os ensaios clínicos e pós-comercialização.
Os efeitos colaterais são listados por frequência usando a seguinte convenção:
Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100 y
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas que ocorram após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema de notificação. Endereço http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdose
Em casos notificados de sobredosagem aguda (até 600 mg numa única toma), foram observadas sedação, agitação e taquicardia.
O tratamento da sobredosagem aguda consiste na administração de carvão, indução de vômitos ou lavagem gástrica e medidas de suporte.
Um antídoto específico não é conhecido.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA: preparações antivertiginosas
CÓDIGO ATC: N07CA03.
A flunarizina é um derivado bifluorado da cinarizina com propriedades anti-histamínicas e depressoras do SNC.
A flunarizina é um bloqueador dos canais de cálcio classe IV da OMS; não tem efeito na contratilidade e na condução cardíaca.
A flunarizina também possui uma "ação do tipo neuroléptica que pode ser a causa de certos efeitos colaterais no sistema nervoso central.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Em voluntários saudáveis, o pico plasmático é atingido após 2-4 horas após a administração oral de uma dose única de flunarizina. Durante o tratamento crônico, para a administração de uma dose diária de 10 mg, as concentrações plasmáticas aumentam gradualmente, até que a concentração no estado estacionário seja atingida por volta da 5ª-6ª semana de ingestão do medicamento: no estado estacionário, os níveis plasmáticos permanecem quase constantes em uma faixa entre 39 e 115 ng / ml.
Os parâmetros farmacocinéticos da Flunarizina são caracterizados por um grande volume de distribuição (volume de distribuição aparente = 43,2 l / kg em voluntários saudáveis) e por uma elevada distribuição nos tecidos.
Na verdade, a partir dos resultados de experimentos com animais, descobriu-se que as concentrações da droga em vários tecidos são muito mais altas do que os níveis plasmáticos correspondentes, especialmente no tecido adiposo e nos músculos esqueléticos.
Aproximadamente 0,8% da flunarizina está presente no plasma livre, uma vez que se liga 90% às proteínas plasmáticas e 9% aos eritrócitos.
Apenas uma porção desprezível do fármaco é excretada inalterada na urina Após extenso metabolismo hepático (desalquilação - N-oxidativo, hidroxilação aromática e glucuronidação), a flunarizina e seus metabólitos são excretados com as fezes através da bile.
No "homem", a meia-vida de eliminação terminal média é de cerca de 18 dias.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade
Para administração aguda
LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg / Kg
DL50 Topo Swiss, para ip: 174 mg / Kg
LD50 Rat S.D., per os: 312 mg / Kg
LD50 Rat S.D., para ip: 353 mg / Kg
Para administração prolongada
Rato S.D., per os (18 meses) redução de peso para 80 mg / kg / dia.
Cão Beagle, per os (12 meses) sem alteração a 20 mg / kg / dia.
Toxicidade fetal
Ausente (Ratte S.D., Coniglio N.Z.).
A flunarizina não tem analogia química com compostos reconhecidos como carcinógenos e cocarcinógenos; nos testes de administração prolongada (rato e cão) não houve manifestações histológicas ou qualquer suspeita de atividade bioquímica.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Uma cápsula contém: Lactose anidra - Amido de milho - Estearato de magnésio.
Constituintes da cápsula: Dióxido de titânio (E 171) - Gelatina.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Gradiente Polifarma 5 mg: armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
Gradiente Polifarma 10 mg: não requer condições particulares de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagem contendo 50 cápsulas em blisters branco leitoso.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
POLIFARMA S.p.A. - Viale dell "Arte, 69 - 00144 ROMA.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
GRADIENTE POLIFARMA 5 mg cápsulas 50 cápsulas Cod. 024430023
GRADIENT POLIFARMA 10 mg cápsulas 50 cápsulas Cod. 024430035
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
GRADIENTE POLIFARMA 5 mg 18.6.1981 / MAIO 2010
GRADIENTE POLIFARMA 10 mg 21.7.1982 / MAIO 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Agosto 2015
