Ingredientes ativos: Acarbose
Comprimidos de 50 mg de Glucobay
Comprimidos Glucobay 100 mg
Por que o Glucobay é usado? Para que serve?
O Glucobay contém a substância ativa acarbose, que pertence ao grupo de medicamentos conhecidos como hipoglicemiantes orais.
Glucobay é um medicamento utilizado no tratamento de:
- Diabetes mellitus não insulino-dependente em pacientes tratados apenas com dieta ou com dieta em combinação com hipoglicemiantes orais.
- Diabetes mellitus insulino-dependente em pacientes submetidos à terapia com insulina e dieta.
Contra-indicações Quando Glucobay não deve ser usado
Não tome Glucobay:
- se você é alérgico à acarbose ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento
- se está grávida ou a amamentar (ver 'Gravidez e amamentação');
- se sofre de enteropatias crónicas (inflamação ou ulceração intestinal, obstrução intestinal parcial ou predisposição para obstrução intestinal) associadas ou não a distúrbios digestivos e de absorção (por exemplo, doenças do glúten);
- se você tem menos de 18 anos;
- se sofre de doenças que podem ser agravadas pelo aumento da produção de gás no intestino, como a síndrome de Roemheld, hérnias extensas, obstruções intestinais ou ulcerações;
- se já fez gastrectomia (remoção cirúrgica de parte ou de todo o estômago);
- se tem problemas renais graves (insuficiência renal grave [depuração da creatinina
- se tem problemas hepáticos graves (compromisso grave da função hepática, por exemplo cirrose hepática).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Glucobay
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Glucobay.
É estritamente necessário seguir a sua dieta, mesmo quando estiver a tomar Glucobay. Se você não respeitar o regime alimentar, o risco de efeitos colaterais aumenta (ver parágrafo 4).
Não pare de tomar Glucobay sem consultar primeiro o seu médico, pois pode sentir um aumento do açúcar no sangue (níveis de glucose no sangue) quando para o tratamento.
O Glucobay tem um efeito anti-hiperglicêmico, mas por si só não induz hipoglicemia (redução excessiva da glicose no sangue) em pessoas que só fazem dieta.
Se Glucobay for prescrito além de outros medicamentos hipoglicêmicos (por exemplo, sulfonilureias, metformina ou insulina), uma queda nos valores de glicose no sangue pode exigir um ajuste da dose desses medicamentos. Se ocorrer hipoglicemia aguda, seu médico prescreverá glicose para correção rápida do estado hipoglicêmico.
Casos de hepatite fulminante foram relatados durante a terapia com Glucobay. O seu médico irá verificar o nível das enzimas hepáticas (substâncias proteicas encontradas no fígado) nos primeiros 6-12 meses de tratamento e, se observar um aumento nos seus níveis, pode reduzir a dose de Glucobay ou interromper o tratamento (ver secção 4 )
A terapia com Glucobay deve ser relatada no documento que atesta o estado de diabetes do paciente.
Crianças e adolescentes
A tolerabilidade e eficácia da acarbose em pacientes com menos de 18 anos de idade não foi demonstrada
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Glucobay
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, mesmo os obtidos sem receita médica.
É importante informar o seu médico se você estiver tomando:
- outros medicamentos antidiabéticos (sulfonilureias, metformina ou insulina). Isto porque em doentes tratados concomitantemente com Glucobay e estes medicamentos, os valores de glucose no sangue podem cair para níveis hipoglicémicos e, portanto, pode ser necessário um ajuste da dose destes últimos. O Glucobay tem um efeito anti-hiperglicêmico, mas não causa, por si só, hipoglicemia. Foram relatados casos únicos de choque hipoglicêmico.
- digoxina (medicamento usado para aumentar a força e a velocidade da contração do coração). Em casos individuais, Glucobay pode afetar a biodisponibilidade da digoxina, pelo que é necessário um ajuste da dose.
- colestiramina (medicamento usado para tratar o colesterol alto), adsorventes intestinais (substâncias utilizadas no tratamento sintomático da diarreia, que adsorvem água no intestino e consequentemente compactam as fezes) ou enzimas digestivas (medicamentos usados para auxiliar a digestão). Você deve tomar esses medicamentos. ao mesmo tempo que o Glucobay, pois podem afetar o modo como o Glucobay atua.
- neomicina (antibiótico usado para tratar infecções). A administração concomitante de Glucobay e neomicina oral pode levar a uma maior redução da glicose no sangue pós-prandial (o nível de açúcar no sangue após uma refeição) e a um risco aumentado de efeitos colaterais no estômago. Neste caso, o seu médico pode decidir reduzir temporariamente a sua dosagem de Glucobay.
- nenhuma interação foi observada com dimeticona e simeticona (medicamentos usados para distúrbios intestinais, como meteorismo, ou seja, presença excessiva de ar na barriga).
- medicamentos da classe das fluoroquinolonas (antibióticos usados para tratar infecções). A coadministração destes medicamentos com Glucobay pode alterar os níveis de glicose e aumentar o risco de hipoglicemia (redução excessiva da glicose no sangue) ou hiperglicemia (aumento excessivo da glicose no sangue).
Glucobay com comida e bebida
O consumo de sacarose (açúcar) e alimentos contendo açúcar durante o tratamento com Glucobay freqüentemente causa distúrbios intestinais ou até diarréia devido ao aumento da fermentação de carboidratos no cólon.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Glucobay é contra-indicado durante a gravidez e amamentação.
Gravidez
Glucobay não deve ser usado durante a gravidez, pois não existem dados de estudos clínicos sobre o uso de acarbose em mulheres grávidas.
Hora da alimentação
Não existem dados disponíveis em humanos, no entanto, uma vez que não pode ser excluída a possibilidade de efeitos da acarbose em crianças, recomenda-se não prescrever Glucobay durante a amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Não existem dados sobre a capacidade diminuída de conduzir e utilizar máquinas durante o tratamento com Glucobay.
Dosagem e método de uso Como usar Glucobay: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
O seu médico determinará a dosagem apropriada para você, porque a eficácia e tolerabilidade do medicamento variam para cada paciente.
A menos que seja prescrito de outra forma, a dose recomendada para um adulto é:
- 1 comprimido de 50 mg (ou meio comprimido de 100 mg) 3 vezes ao dia no início do tratamento;
- 2 comprimidos de 50 mg ou 1 comprimido de 100 mg 3 vezes ao dia para a fase de manutenção, se necessário aumentado para 2 comprimidos 3 vezes ao dia.
Se a sua condição não melhorar após 4-8 semanas do início da terapia, o seu médico pode aumentar a sua dosagem.
Informe o seu médico se sentir efeitos colaterais, apesar de seguir estritamente a dieta prescrita. Neste caso, o seu médico pode reduzir a sua dosagem de Glucobay. Em média, a dose eficaz para um sujeito adulto é 100 mg de Glucobay 3 vezes ao dia.
Se estiver a tomar 200 mg de Glucobay 3 vezes ao dia, o seu médico terá de monitorizar cuidadosamente a sua condição.
Como usar
Engula o comprimido de Glucobay com uma pequena quantidade de líquido ou mastigue e engula o comprimido com os primeiros goles de comida. Em ambos os casos, tome o comprimido no início das refeições.
Verificações recomendadas durante o tratamento
O seu médico irá verificar o seu nível de enzimas hepáticas durante os primeiros 6-12 meses de tratamento.
Em casos individuais, um "aumento nas enzimas hepáticas pode ocorrer sem sintomas.
Em casos documentados, esses efeitos desapareceram após a interrupção da terapia com Glucobay.
Uso em idosos
Não são necessários ajustes de dosagem em relação à idade do paciente.
Uso em crianças e adolescentes
Dado que não existe informação suficiente sobre os efeitos e tolerabilidade do medicamento em crianças e adolescentes, Glucobay não deve ser administrado a doentes com idade inferior a 18 anos.
Uso em pacientes com função hepática (fígado) comprometida
Não são necessários ajustes de dosagem em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada preexistente (para pacientes com insuficiência hepática grave, ver seção "Não tome Glucobay")
Uso em pacientes com insuficiência renal (rim)
Glucobay não deve ser usado em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina
Duração do tratamento
Glucobay pode ser tomado sem quaisquer restrições de horário.
Overdose O que fazer se você tomou muito Glucobay
Se você tomar mais Glucobay do que deveria
Se o Glucobay for tomado em combinação com alimentos ou bebidas que contenham carboidratos (açúcar, pão, arroz, massa, etc.), a sobredosagem pode causar inchaço, flatulência (ar no intestino) e diarreia.
No entanto, no caso de Glucobay ser ingerido em sobredosagem na ausência de alimentos, não são esperados sintomas intestinais excessivos.
Em caso de sobredosagem, não deve ingerir alimentos ou bebidas que contenham hidratos de carbono nas 4 a 6 horas após a toma do medicamento.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Glucobay, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Glucobay
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Dentro de cada classe de frequência, os efeitos indesejáveis são relatados em ordem decrescente de gravidade. As frequências são definidas como:
Muito comuns (podem afetar mais de 1 em 10 pessoas)
- ar nos intestinos (flatulência)
Comum (pode afetar até 1 em 10 pessoas)
diarreia e dores gastrointestinais e abdominais.
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- náuseas, vômitos e indigestão (dispepsia);
- aumento das enzimas hepáticas.
Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- acúmulo de fluido nos tecidos causando inchaço (edema);
- amarelecimento da pele e da parte branca dos olhos (icterícia) desconhecido (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis)
- diminuição anormal do número de plaquetas no sangue (trombocitopenia);
- reações de hipersensibilidade (hipersensibilidade induzida por medicamentos), como erupção na pele, eritema (vermelhidão da pele), erupção na pele (erupção na pele) e urticária;
- bloqueio parcial ou total do intestino, causando dor e vômito (subileu / íleo) e pneumatose cistóide intestinal (consistindo na presença de cistos cheios de gás dentro da parede intestinal);
- insuficiência hepática grave (hepatite);
- erupção na pele vermelha com pequenas bolhas cheias de líquido branco / amarelo (pustulose exantemática generalizada aguda);
- Foram notificados casos de anomalias hepáticas, função hepática anormal e lesão hepática;
- casos individuais de hepatite fulminante com desfecho fatal, principalmente no Japão.
O não cumprimento da dieta antidiabética prescrita pode acentuar a intensidade dos efeitos indesejáveis que afetam o sistema gastrointestinal (flatulência, diarreia e dores gastrointestinais e abdominais, náuseas, vómitos e dispepsia). Se estes ocorrerem apesar do cumprimento adequado da dieta, informe o seu médico e ele provavelmente irá considerar a redução temporária ou permanente da dose de Glucobay que você está tomando.
Em doentes tratados com a dose recomendada de 150-300 mg / dia de Glucobay, raramente foram observadas anomalias clinicamente relevantes nos testes da função hepática (3 vezes acima do limite superior normal). Podem ocorrer valores anormais temporários durante o tratamento com Glucobay (ver seção “Advertências e precauções”).
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar efeitos colaterais diretamente por meio do sistema de notificação nacional em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após EXP. O prazo de validade refere-se ao último dia daquele mês, o prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Armazenar na embalagem original, em temperatura não superior a 30 ° C. Proteja da umidade.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Glucobay contém
- O ingrediente ativo é acarbose. Cada comprimido contém 50 mg ou 100 mg de acarbose.
- Os outros componentes são: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, sílica coloidal anidra.
Qual a aparência de Glucobay e conteúdo da embalagem
40 comprimidos de 50 mg
40 comprimidos de 100 mg
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE GLUCOBAY 50 - 100 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos de 50 mg de GLUCOBAY
Um comprimido contém:
Princípio ativo: acarbose 50 mg.
Comprimidos de GLUCOBAY 100 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo: acarbose 100 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos de 50 mg: comprimidos redondos, convexos, brancos a amarelos com um diâmetro de 7 mm e um raio de curvatura de 10 mm. A tabuinha está marcada com "G" e "50" de um lado e a cruz Bayer do outro.
Comprimidos de 100 mg: comprimidos oblongos, ovais, convexos, brancos a amarelos, com 13 mm de comprimento, 6 mm de largura e 5,5 mm de raio de curvatura. A tabuinha é marcada com "G", linha pontilhada e "100" de um lado e a linha pontilhada do outro.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Diabetes mellitus não insulino-dependente em pacientes em tratamento apenas com dieta ou com a combinação de dieta e hipoglicemiantes orais.
Diabetes mellitus insulino-dependente em pacientes submetidos à terapia com insulina e dieta.
04.2 Posologia e método de administração
A dosagem deve ser estabelecida caso a caso pelo médico assistente, visto que a eficácia e tolerabilidade da preparação variam para cada paciente individual.
A menos que seja prescrito de outra forma, a dosagem para um adulto é:
- 1 comprimido de 50 mg ou ½ comprimido de 100 mg 3 vezes ao dia no início do tratamento;
- 2 comprimidos de 50 mg ou 1 comprimido de 100 mg 3 vezes ao dia para a fase de manutenção, se necessário aumentado para 2 comprimidos de 100 mg 3 vezes ao dia.
A posologia pode ser aumentada após 4-8 semanas desde o início da terapia se o paciente não obtiver uma melhora adequada do quadro clínico.
Se ocorrerem efeitos indesejáveis, apesar do cumprimento escrupuloso da dieta prescrita, é aconselhável não aumentar ainda mais a dosagem do medicamento e possivelmente reduzi-la.
Em média, a dose eficaz para um sujeito adulto é de 100 mg de Glucobay x 3 vezes ao dia.
O paciente recebendo 200 mg 3 vezes ao dia deve ser cuidadosamente monitorado pelo médico.
Como usar
Os comprimidos de Glucobay devem ser tomados inteiros com uma pequena quantidade de líquido ou mastigados e engolidos nas primeiras dentadas: em ambos os casos no início da refeição.
Verificações recomendadas durante o tratamento
Em casos individuais, pode ocorrer uma "elevação assintomática das enzimas hepáticas.
Portanto, deve-se considerar a monitoração do nível das enzimas hepáticas nos primeiros 6-12 meses de tratamento.
Em casos documentados, esses efeitos desapareceram após a interrupção da terapia com Glucobay.
Pacientes geriátricos
Não são necessários ajustes de dosagem em relação à idade do paciente.
Crianças e adolescentes
Dado que não existe informação suficiente sobre os efeitos e tolerabilidade do medicamento em crianças e adolescentes, Glucobay não deve ser administrado a doentes com idade inferior a 18 anos.
Consulte também a seção 4.4.
Pacientes com função hepática comprometida
Não são necessários ajustes posológicos em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado preexistente (para doentes com compromisso hepático grave, ver secção 4.3).
Pacientes com função renal prejudicada
Glucobay não deve ser usado em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina
Duração do tratamento
Glucobay pode ser tomado sem quaisquer restrições de horário.
04.3 Contra-indicações
- Hipersensibilidade à substância ativa e / ou a qualquer um dos excipientes.
- Gravidez e amamentação.
- Enteropatias crônicas (doença inflamatória intestinal, ulceração do cólon, obstrução intestinal parcial ou predisposição à obstrução intestinal) associadas ou não a distúrbios digestivos e de absorção.
- Glucobay não deve ser usado em pacientes com menos de 18 anos.
- Estados patológicos que podem ser agravados por um aumento na produção de gases intestinais, como a síndrome de Roemheld, hérnias grandes, obstruções intestinais ou ulcerações.
- Pacientes gastrorresectados.
- Insuficiência renal grave (depuração da creatinina
- Prejuízo grave da função hepática (por exemplo, cirrose hepática).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A adesão estrita ao regime alimentar permanece uma condição necessária, mesmo quando Glucobay é administrado.
A ingestão regular de Glucobay não deve ser descontinuada sem o conselho do médico assistente, uma vez que pode ocorrer um aumento da glicose no sangue após a descontinuação do tratamento.
O Glucobay tem um efeito anti-hiperglicêmico, mas por si só não induz a hipoglicemia em indivíduos que fazem apenas dieta.
Se Glucobay for prescrito além de outros medicamentos hipoglicêmicos (por exemplo, sulfonilureias, metformina ou insulina), uma queda nos valores de glicose no sangue na faixa hipoglicêmica pode exigir um ajuste de dose do último. Se ocorrer hipoglicemia aguda, a glicose deve ser usada para a correção rápida do estado hipoglicêmico (ver seção 4.5). Aumentos assintomáticos reversíveis das enzimas hepáticas podem ocorrer após a descontinuação do tratamento.Portanto, deve-se considerar a monitoração do nível das enzimas hepáticas durante os primeiros 6-12 meses de tratamento.
A terapia com Glucobay deve ser relatada no documento que atesta o estado de diabetes do paciente.
A segurança e eficácia da acarbose em pacientes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O consumo de sacarose (açúcar) e alimentos contendo açúcar durante o tratamento com Glucobay freqüentemente causa distúrbios intestinais ou mesmo diarréia devido ao aumento da fermentação de carboidratos no cólon.
O Glucobay tem um efeito anti-hiperglicêmico, mas não causa, por si só, hipoglicemia. Em pacientes tratados concomitantemente com Glucobay e sulfonilureias, metformina ou insulina, os valores de glicose no sangue podem ser reduzidos a níveis hipoglicêmicos e, portanto, um ajuste de dose destes últimos pode ser necessário.
Foram relatados casos únicos de choque hipoglicêmico.
Na presença de hipoglicemia aguda, deve-se lembrar que o metabolismo da sacarose em frutose e glicose ocorre mais lentamente durante a terapia com Glucobay; a administração oral de sacarose é, portanto, inadequada como remédio imediato para a hipoglicemia.Alternativamente, deve-se administrar glicose.
Em casos individuais, Glucobay pode afetar a biodisponibilidade da digoxina, pelo que é necessário o seu ajuste posológico.
Durante o tratamento com Glucobay deve ser evitada a administração concomitante de medicamentos contendo colestiramina, adsorventes intestinais ou enzimas digestivas, devido à influência na ação do Glucobay.
A administração concomitante de Glucobay com neomicina oral pode resultar em uma maior redução da glicose sanguínea pós-prandial e um aumento na frequência e gravidade dos efeitos colaterais gastrointestinais. Se os sintomas forem graves, pode ser considerada uma redução temporária da dose de Glucobay.
Nenhuma interação foi observada com dimeticona e simeticona.
O uso concomitante de fluoroquinolonas pode modificar os níveis de glicose e aumentar o risco de hipoglicemia ou hiperglicemia.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Glucobay não deve ser usado durante a gravidez, pois não existem dados de estudos clínicos sobre o uso de acarbose em mulheres grávidas.
Hora da alimentação
Uma pequena quantidade de radioatividade foi encontrada no leite após a administração de acarbose marcada a ratas lactantes. Não há dados correspondentes no homem até o momento.
No entanto, uma vez que não se pode excluir a possibilidade de efeitos da acarbose em crianças, recomenda-se não prescrever Glucobay durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não existem dados sobre a capacidade diminuída de conduzir e utilizar máquinas durante o tratamento com Glucobay.
04.8 Efeitos indesejáveis
Abaixo está a frequência dos efeitos colaterais da acarbose que ocorrem em ensaios clínicos controlados por placebo classificados pelas categorias de frequência do CIOMS III (ensaios controlados por placebo no banco de dados de ensaios clínicos: acarbose N = 8.595; placebo: N = 7.278; a 10.02.06).
Dentro de cada classe de frequência, os efeitos indesejáveis são relatados em ordem decrescente de gravidade.
As frequências são definidas como muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100,
As reações adversas identificadas apenas durante a vigilância pós-comercialização (em 31.12.05), e para as quais não foi possível fazer uma estimativa da frequência, estão listadas na frequência "desconhecida".
Além disso, foram observados efeitos relatados como alterações hepáticas, função hepática anormal e lesão hepática.
No Japão, foram relatados casos únicos de hepatite fulminante com desfecho fatal. Não está claro se são uma consequência da ingestão de Glucobay.
O não cumprimento da dieta antidiabética prescrita pode acentuar a intensidade dos efeitos indesejáveis que afetam o sistema gastrointestinal. Se estes ocorrerem apesar da correta observância da dieta, o médico deve ser consultado e a posologia de Glucobay deve ser reduzida temporária ou permanentemente.
Em doentes tratados com a dose recomendada de 150-300 mg / dia de Glucobay, raramente foram observadas anomalias clinicamente relevantes nos testes da função hepática (3 vezes acima do limite superior normal). Durante a terapêutica com Glucobay, podem ocorrer valores anormais temporários (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
04.9 Overdose
Quando o medicamento é tomado em combinação com alimentos e / ou bebidas contendo carboidratos (oligossacarídeos, dissacarídeos e polissacarídeos), a sobredosagem pode causar inchaço, flatulência e diarreia.
No entanto, no caso de Glucobay ser ingerido em sobredosagem na ausência de alimentos, não se devem esperar sintomas intestinais excessivos.
Em caso de sobredosagem, o paciente não deve ingerir alimentos ou bebidas que contenham carboidratos por 4 a 6 horas após a ingestão do medicamento.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: medicamento utilizado no diabetes; agentes hipoglicemiantes orais.
Código ATC: A10BF01.
O Glucobay contém como ingrediente ativo acarbose, um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana. Em todas as espécies examinadas, a acarbose exerce sua atividade ao nível do intestino delgado.
Glucobay é um inibidor de enzimas intestinais (α-glucosidase), responsável pela degradação de di-, oligo- e polissacarídeos presentes na dieta.
A inibição dessas enzimas leva a um atraso dose-dependente na digestão dos carboidratos, em que a glicose derivada deles é liberada e absorvida mais lentamente na corrente sanguínea. Desta forma, Glucobay reduz os aumentos glicêmicos pós-prandiais. A preparação exerce sobre o absorção intestinal de carboidratos e também resulta em uma queda nos níveis glicêmicos médios e suas excursões diárias.
Glucobay reduz os níveis patologicamente elevados de hemoglobina glicosilada.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção e biodisponibilidade
A farmacocinética da acarbose foi estudada por administração oral da substância radiomarcada (200 mg) a voluntários saudáveis.
Absorção: uma vez que em média 35% da radioatividade total (derivada da substância inalterada e de todos os produtos de degradação possíveis) é eliminada pelo rim em 96 horas, pode-se presumir que o grau de absorção é pelo menos da mesma ordem de magnitude.
A tendência da concentração plasmática da radioatividade total mostra dois picos, sendo que o primeiro, com concentração média equivalente a 52,2 ± 15,7 mcg / l de acarbose após 1,1 ± 0,3 horas, está de acordo com os dados relativos à substância inalterada (49,5 ± 26,9 mcg / l após 2,1 ± 1,6 horas). O segundo é igual a 586,3 mcg / l ± 282,7 mcg / le é alcançado após 20,7 ± 5,2 horas. Em comparação com a radioatividade total, as concentrações plasmáticas máximas da substância inalterada são 10-20 Acredita-se que este segundo pico mais alto, que ocorre após 14-24 horas, seja devido à absorção de produtos de degradação bacteriana de regiões mais distais do intestino.
A biodisponibilidade é de apenas 1-2% Como a acarbose atua apenas localmente no intestino, o fato de a disponibilidade sistêmica ser tão baixa não tem relevância para o efeito terapêutico, mas, pelo contrário, representa uma vantagem.
Distribuição
A partir da tendência das concentrações plasmáticas em voluntários saudáveis, foi calculado um volume aparente de distribuição de 0,32 l / kg de peso corporal (após administração intravenosa de 0,4 mg / kg de peso corporal).
Metabolismo e eliminação
A meia-vida plasmática da substância original é 3,7 ± 2,7 horas para a fase de distribuição e 9,6 ± 4,4 horas para a fase de eliminação.
1,7% da dose administrada é excretada na urina como substância inalterada.
51% é eliminado nas fezes nas primeiras 96 horas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda
Os resultados dos estudos de toxicidade aguda para administração oral e intravenosa realizados em camundongos, ratos e cães são mostrados na tabela a seguir:
Com base nesses resultados, a acarbose pode ser definida como atóxica após doses orais únicas, nem mesmo doses de 10 g / kg permitiram determinar um LD50 real.
Além disso, dentro das doses utilizadas, nenhum sintoma de intoxicação se manifestou em nenhuma das espécies examinadas. A substância é praticamente isenta de toxicidade mesmo após administração intravenosa.
Toxicidade subcrônica
Os estudos de tolerabilidade foram realizados em ratos e cães por períodos de 3 meses. Em ratos, foram utilizadas doses de 50-450 mg / kg. Todos os parâmetros hematológicos e bioquímicos permaneceram inalterados em comparação com um grupo de controle.
Da mesma forma, os exames histopatológicos não revelaram alterações em nenhum dos grupos de animais.
As mesmas doses orais foram estudadas no cão. Em comparação com o grupo de controle, foram observadas alterações atribuíveis à substância no ganho de peso, atividade de α-amilase sérica e concentração de uréia no sangue.
Foi observada uma "influência no" ganho de peso em todos os grupos de dosagem.
Ao administrar uma quantidade constante de alimentos (350 g / dia) durante as primeiras 4 semanas, houve uma diminuição acentuada no peso corporal médio de cada grupo, enquanto quando, durante a quinta semana, a quantidade de alimentos aumentou para 500 g / dia, o peso dos animais permaneceu constante. Estas alterações, induzidas pela acarbose em doses superiores às terapêuticas, não devem ser consideradas um efeito tóxico, mas sim a expressão de uma atividade farmacodinâmica excessiva da substância que determinou um desequilíbrio nutricional isocalórico (perda de hidratos de carbono). Aumentos modestos dos níveis de ureia representam um efeito indireto do tratamento, decorrente de um catabolismo acentuado decorrente da perda de peso.Finalmente, a redução da atividade da α-amilase é também um dos sinais de um efeito farmacodinâmico exaltado.
Toxicidade crônica
Os estudos crônicos foram realizados em ratos, cães e hamsters, com tratamentos com duração de 24 meses, 12 meses e 80 semanas, respectivamente. Os estudos em ratos e hamsters tiveram como objetivo avaliar, além de possíveis danos decorrentes da administração crônica, quaisquer efeitos cancerígenos.
Carcinogênese
O potencial carcinogênico da acarbose foi avaliado em vários estudos.
a) Ratos Sprague-Dawley: A acarbose foi administrada em concentrações de até 4.500 ppm na ração, por um período de 24-26 meses. A administração com alimentos resultou em um acentuado estado de desnutrição nos animais. Nessas condições experimentais, a incidência de tumores do parênquima renal (adenoma, carcinoma hipernefroid) mostrou uma tendência dependente da dose, enquanto a incidência de tumores (em particular dependentes de hormônios) diminuiu globalmente. Para prevenir a desnutrição, em estudos subsequentes os animais receberam suplementos de glicose. na dose de 4.500 ppm, seu peso corporal foi 10% menor que o dos controles e não houve aumento na incidência de tumores renais. Quando o estudo foi repetido sem ingestão de glicose por um período de 26 meses, foi observado um aumento nos tumores de células de Leydig benignos do testículo. Em todos os grupos que receberam suplementação de glicose, os níveis de glicose no sangue estavam elevados, às vezes patologicamente (diabetes na dieta por excesso glicose). Com a administração de acarbose por gavagem, o peso corporal permaneceu dentro dos limites do grupo controle. Uma atividade farmacodinâmica excessiva foi evitada com este projeto experimental.
A incidência de tumores foi considerada normal.
b) Ratos Wistar: A acarbose foi administrada em concentrações de 0-4.500 ppm com ração ou sonda gástrica. No primeiro caso, não foi observada perda de peso acentuada. A partir da dose de 500 ppm, apareceu o ceco. diminuiu e não houve aumento na incidência de formas particulares de câncer.
c) Hamsters: a acarbose foi administrada em concentrações de 0-4.000 ppm na comida por 80 semanas, com e sem suplementos de glicose. Em animais tratados com a dose mais elevada, foi observado um aumento nos níveis de glicose no sangue. de tumores não parecia ser aumentou.
Toxidade reprodutiva
Ensaios para avaliar os efeitos teratogênicos da acarbose foram conduzidos em ratos e coelhos, nas doses de 0, 30, 120 e 480 mg / kg po em ambas as espécies, em ratos o tratamento foi realizado do 6º ao 15º dia. gestação, no coelho de 6 a 18.
Como parte das doses examinadas, nenhum efeito teratogênico da droga apareceu em nenhuma das duas espécies.
Em ratos machos e fêmeas, não foi observada redução da fertilidade até uma dose de 540 mg / kg / dia.A administração de doses até 540 mg / kg / dia durante o desenvolvimento fetal e a lactação não teve efeitos no parto ou na prole no rato.
Mutagênese
Os numerosos estudos de mutagenicidade realizados não demonstraram qualquer ação genotóxica por parte da acarbose.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, sílica coloidal anidra.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Conservar na embalagem original, em temperatura não superior a 30 ° C. Proteger da umidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Natureza do recipiente
Blister de PVC / PVDC-Alumínio branco opaco
Embalagens blister de PVC / PE / PVDC-Alumínio branco opaco
Packs
40 comprimidos de 50 mg
40 comprimidos de 100 mg
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos de 50 mg de Glucobay AIC 026851028
Comprimidos de 100 mg de Glucobay AIC 026851016
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Renovação de autorização: 15.11.2009
(no mercado desde 2 de maio de 1995)
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação AIFA de 03/2013
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