Ingredientes ativos: aceponato de metilprednisolona
ADVANTAN 0,1% creme
As bulas Advantan estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- ADVANTAN 0,1% creme
- ADVANTAN 0,1% creme hidrofóbico aceponato de metilprednisolona
- ADVANTAN 0,1% de solução cutânea de aceponato de metilprednisolona
- Pomada de aceponato de metilprednisolona ADVANTAN 0,1%
- Advantan 0,1% de emulsão para a pele
Indicações Por que Advantan é usado? Para que serve?
Advantan contém aceponato de metilprednisolona, um corticosteróide potente.
Advantan é usado para tratar eczema (dermatite inflamatória não contagiosa que afeta a superfície da pele), como:
- eczema constitucional (dermatite atópica, neurodermatite),
- eczema vulgar,
- eczema de contato alérgico e irritativo,
- eczema disidrótico,
- eczema infantil.
A formulação do creme Advantan, devido ao seu alto teor de água, permite o escoamento de exsudatos (líquidos inflamatórios) e é, portanto, particularmente indicada para o tratamento de formas secretoras eczematosas na fase aguda de áreas cutâneas sujeitas a maceração, descobertas e recobertas por pêlos. .
Contra-indicações Quando Advantan não deve ser usado
- se tem alergia à substância ativa ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6);
- se a área a ser tratada é afetada por tuberculose ou sífilis;
- se você tem infecções virais (por exemplo, catapora ou herpes-zóster);
- se você tem doenças de pele acompanhadas de infecções bacterianas ou fúngicas;
- se tem rosácea (vermelhidão e descamação que caracterizam algumas áreas da face);
- se tem "inflamação da pele à volta da boca (dermatite perioral);
- se sofre de úlceras, acne vulgar e dermatite atrófica;
- se houver reações cutâneas às vacinas (vermelhidão) na área a ser tratada.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Advantan
Os corticosteroides devem ser administrados apenas na dose mais baixa possível, especialmente em crianças, e apenas pelo período estritamente necessário para atingir e manter o efeito terapêutico desejado.
O uso, principalmente se prolongado, de produtos de uso cutâneo pode dar origem a fenômenos de sensibilização e causar efeitos indesejáveis, neste caso é necessário interromper o tratamento e consultar o seu médico.
Como acontece com todos os corticosteróides, o uso inadequado pode mascarar os sintomas clínicos.
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Advantan:
- se tem doenças de pele acompanhadas de infecções bacterianas ou fúngicas para as quais é necessário um tratamento com uma terapia específica;
- se tem infecções cutâneas locais porque podem piorar com o uso de corticosteróides aplicados na pele;
- se notar pele excessivamente seca após aplicar Advantan creme por períodos prolongados, mude para uma formulação com maior teor de gordura (creme hidrofóbico ou pomada Advantan);
- se você tem glaucoma, informe o seu médico. Como se sabe para os corticosteroides que atuam em todo o organismo (corticosteroides sistêmicos), mesmo com o uso de corticosteroides que são aplicados localmente na área a ser tratada (corticosteroides tópicos) é possível o aparecimento de glaucoma (por exemplo, após o "uso em doses excessivas ou em grandes áreas por períodos prolongados, com técnicas de enfaixamento oclusivo ou após aplicação na pele ao redor dos olhos);
- se você usa Advantan para tratar grandes áreas do corpo ou por períodos prolongados de tempo, particularmente sob curativo oclusivo, a duração do tratamento deve ser a mais curta possível, uma vez que o risco de absorção e a ocorrência de efeitos colaterais sistêmicos não podem ser completamente excluído.
Advantan não deve entrar em contacto com os olhos, feridas abertas e membranas mucosas.
O curativo oclusivo deve ser evitado, a menos que seja indicado. Observe que a fralda, bem como as áreas intertriginosas, podem atuar como um curativo oclusivo.
Crianças
Não use Advantan com a fralda, pois a fralda pode funcionar como um curativo oclusivo.Na verdade, Advantan não deve ser usado em curativos oclusivos.
No caso de crianças entre 4 meses e 3 anos de idade, é necessária uma avaliação cuidadosa por parte do médico da relação risco / benefício.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito de Advantan
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver usando, tiver usado recentemente ou se vier a usar outros medicamentos.
Nenhuma interação com outros medicamentos é conhecida até o momento.
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento.
Gravidez
Como regra geral, o uso de corticosteroides deve ser evitado durante o primeiro trimestre em mulheres grávidas.Em particular, o tratamento em grandes áreas da pele, o uso prolongado ou curativo oclusivo devem ser evitados durante a gravidez. (consulte "Avisos e precauções").
Alguns estudos epidemiológicos sugerem que pode haver um possível aumento, embora limitado, do risco de fenda palatina (malformação do palato) em recém-nascidos de mulheres tratadas com corticosteroides sistêmicos durante o primeiro trimestre da gravidez.
Consequentemente, durante a gravidez, Advantan só deve ser utilizado se, de acordo com o médico, os benefícios superarem os riscos.
Hora da alimentação
Não se sabe se a administração tópica de Advantan pode levar à absorção sistêmica suficiente de aceponato de metilprednisolona para resultar em quantidades detectáveis no leite materno. Por este motivo, deve ter-se cuidado quando Advantan é administrado a mulheres a amamentar.
Mulheres que amamentam não devem ser tratadas nos seios.
O tratamento de grandes áreas da pele, o uso prolongado ou curativos oclusivos devem ser evitados durante a amamentação (ver “Advertências e Precauções”).
Fertilidade
Não há informações disponíveis sobre a influência do aceponato de metilprednisolona na fertilidade.
Condução e utilização de máquinas
Advantan não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
O creme Advantan contém álcool cetoestearílico. Pode causar reações cutâneas locais (por exemplo, dermatite de contato).
Advantan creme contém butilhidroxitolueno. Pode causar reações cutâneas locais (por exemplo, dermatite de contato) ou irritação dos olhos e das membranas mucosas.
Dosagem e método de uso Como usar Advantan: Dosagem
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A menos que seja prescrito de outra forma, Advantan deve ser aplicado em camada fina com uma leve massagem, uma vez ao dia, na área da pele afetada.
No caso de tratamento em grandes áreas da pele, a duração da terapia deve ser adequadamente limitada pelo médico.
A duração do tratamento não deve exceder 12 semanas em adultos e 4 semanas em crianças.
Uso em crianças
A segurança de Advantan em crianças com menos de 4 meses não foi estabelecida.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Advantan
Se você usar mais Advantan do que deveria
Se ocorrerem casos de atrofia da pele (afinamento mais ou menos acentuado da pele e tecidos subcutâneos) devido ao uso de Advantan em quantidades superiores ao necessário, o tratamento deve ser interrompido. Os sintomas geralmente diminuem em 10 a 14 dias.
Os resultados dos estudos de toxicidade aguda com aceponato de metilprednisolona não indicaram qualquer risco de intoxicação aguda após aplicação única na pele de uma quantidade excessiva (aplicação sobre uma "grande superfície em condições que favoreçam a absorção) ou ingestão acidental de Advantan.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Advantan, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
SE VOCÊ TIVER ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DO ADVANTAN, PERGUNTE AO SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.
Se você esquecer de usar Advantan
Não use uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Advantan
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Advantan
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
A avaliação dos efeitos indesejáveis é geralmente baseada nas seguintes convenções de frequência:
Muito comum: presente em mais de 1 usuário em 10. Comum: presente em 1 a 10 usuários em 100.
Incomum: presente em 1 a 10 usuários em 1000. Raro: presente em 1 a 10 usuários em 10.000.
Muito raro: presente em mais de 1 usuário em 10.000.
Desconhecido: a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis.
Infecções e infestações
- Raros: infecções fúngicas da pele.
Perturbações gerais e condições no local de administração
- Comum: ardor, coceira.
- Pouco frequentes: secura, eritema, bolhas, foliculite (inflamação dos folículos capilares), erupção na pele, parestesia (formigueiro).
- Raros: celulite, edema, irritação.
- Frequência desconhecida: hipertricose (aumento dos pelos).
Doenças do sistema imunológico:
- Pouco frequentes: alergia a medicamentos.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
- Raros: pioderma (dermatose com úlceras características), fissuras cutâneas, telangiectasias (dilatação permanente dos capilares), atrofia cutânea, acne.
- Frequência desconhecida: estrias cutâneas, dermatite perioral (inflamação da pele ao redor da boca), descoloração da pele, reação alérgica cutânea.
Podem ocorrer efeitos sistêmicos devido à absorção se forem aplicadas preparações de corticosteroides tópicos.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
Validade após a primeira abertura: 3 meses.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.
Isso ajudará a proteger o meio ambiente.
Composição e forma farmacêutica
O que Advantan contém
- O ingrediente ativo é o aceponato de metilprednisolona.
1 g de creme contém 1 mg de aceponato de metilprednisolona (0,1%).
- Os outros componentes são: decil oleato, glicerolmonostearato 40-55, álcool cetoestearílico, glicerídeos semissintéticos sólidos, triglicerídeos de ácidos graxos vegetais saturados, polioxil-40-estearato, glicerol 85%, edetato dissódico, álcool benzílico, butilhidroxitolueno, água purificada.
Qual a aparência de Advantan e conteúdo da embalagem
Creme tubo de 20 g.
Creme, tubo de 50 g
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ADVANTAN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Advantan 0,1% creme
1 g de creme contém: aceponato de metilprednisolona 1 mg (0,1%)
Excipientes com efeitos conhecidos: álcool cetoestearílico e butilhidroxitolueno.
Advantan 0,1% creme hidrofóbico
1 g de creme contém: aceponato de metilprednisolona 1 mg (0,1%)
Advantan 0,1% pomada
1 g de pomada contém: aceponato de metilprednisolona 1 mg (0,1%)
Solução cutânea Advantan 0,1%
1 ml de solução contém: aceponato de metilprednisolona 1 mg (0,1%)
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Creme (emulsão óleo em água, creme opaco branco a amarelado).
Creme hidrofóbico (emulsão água em óleo, creme opaco branco a amarelado).
Pomada (pomada translúcida de cor branca a amarelada).
Solução para a pele.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Creme Advantan, creme hidrofóbico e pomada:
Eczema constitucional (dermatite atópica, neurodermatite); eczema vulgar; eczema de contato alérgico e irritativo; eczema disidrósico; eczema infantil.
Solução cutânea Advantan:
Dermatose inflamatória do couro cabeludo associada a prurido, como: eczema constitucional (dermatite atópica, neurodermatite), eczema seborréico, eczema de contato, eczema numular, eczema vulgar.
04.2 Posologia e método de administração
A menos que prescrito de outra forma por um médico, Advantan, na forma mais adequada para as características da pele, deve ser aplicado topicamente em uma camada fina com uma leve massagem, uma vez ao dia, na área da pele afetada. A solução cutânea de Advantan deve ser aplicada gota a gota deitar, sempre uma vez ao dia, nas zonas afectadas pela doença, com uma ligeira massagem.
Advantan está disponível em quatro formas farmacêuticas: creme, creme hidrofóbico, pomada e solução para a pele.
A formulação de Advantan creme (1 g de Advantan creme contém 1 mg de aceponato de metilprednisolona), devido ao seu alto teor de água, permite o fluxo de exsudatos e é, portanto, particularmente adequada para o tratamento de formas secretoras eczematosas na fase aguda, da áreas da pele sujeitas a maceração, descobertas e cobertas de pelos. Se a aplicação de Advantan creme por períodos prolongados induzir um ressecamento excessivo da pele, é necessário mudar para uma formulação com maior teor de gordura (creme hidrofóbico Advantan ou pomada).
A formulação de creme hidrofóbico Advantan (1 g de creme hidrofóbico Advantan contém 1 mg de aceponato de metilprednisolona) garante um fornecimento adequado de lipídios à pele sem bloquear a transpiração e as trocas de calor. Devido às suas características, o creme hidrofóbico Advantan tem um campo de utilização bastante amplo que vai desde as afecções da pele que não são excessivamente secretas até às que não são particularmente secas.
A formulação da pomada Advantan (1 g da pomada Advantan contém 1 mg de aceponato de metilprednisolona), com a base anidra com efeito oclusivo, mantém a umidade da pele amolecendo a camada espessa da pele e facilitando a penetração do ingrediente ativo. Portanto, a pomada Advantan é particularmente indicado nas formas secas e nas fases crônicas.
A formulação da solução cutânea Advantan (1 ml da solução Advantan contém 1 mg de aceponato de metilprednisolona) é particularmente indicada para dermatose do couro cabeludo e áreas recobertas de cabelo, pois permite uma “distribuição homogênea e, consequentemente, penetração do princípio ativo. .
Em geral, a duração do tratamento com Advantan creme, creme hidrofóbico e pomada não deve exceder 12 semanas em adultos, enquanto não deve exceder 4 semanas com solução Advantan.
População pediátrica
A segurança de Advantan creme, creme hidrofóbico e pomada em crianças menores de 4 meses não foi estabelecida.
Não são necessários ajustes de dosagem quando Advantan creme, creme hidrofóbico e pomada são administrados a crianças. Em geral, a duração do tratamento não deve exceder 4 semanas em crianças.
A segurança da solução de Advantan em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foi estabelecida. Não há dados disponíveis.
04.3 Contra-indicações
Advantan não deve ser usado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1, presença de processos tuberculosos ou luéticos na área a ser tratada, infecções virais (por exemplo, catapora, herpes zoster), rosácea, dermatite perioral, úlceras, acne vulgar, dermatite atrófica e reações cutâneas às vacinas.
Doenças da pele acompanhadas por infecções bacterianas ou fúngicas (ver secção 4.4).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Os corticosteroides devem ser administrados apenas na dose mais baixa possível, especialmente em crianças, e apenas pelo período absolutamente necessário para atingir e manter o efeito terapêutico desejado.
No caso de tratamento em grandes áreas da pele, a duração da terapia deve ser definida de forma adequada.
Além disso, a terapia específica é necessária no tratamento de doenças de pele acompanhadas por infecções bacterianas e / ou fúngicas.
As infecções cutâneas locais podem ser exacerbadas pelo uso tópico de glicocorticóides.
Não existem dados clínicos disponíveis sobre o uso de Advantan solução cutânea em crianças.
A aplicação do medicamento no rosto está contra-indicada na presença de rosácea ou dermatite perioral (ver secção 4.3).
Deve-se ter cuidado ao usar Advantan para evitar o contato com os olhos, feridas abertas e membranas mucosas. A solução cutânea Advantan é inflamável: não deve ser aplicada perto de chamas.
Nenhuma interferência na função adrenal foi observada em crianças após o tratamento não oclusivo com Advantan pomada em grandes áreas da pele (40-90% da superfície corporal). Após a aplicação do creme hidrofóbico Advantan em 60% da superfície corporal sob curativo oclusivo por 22 horas, observou-se uma supressão dos níveis de cortisol plasmático e influência no ritmo circadiano em voluntários adultos saudáveis, sendo necessário em tais situações limitar o tempo de tratamento mínimo.
O uso de corticosteróides em grandes superfícies corporais ou por períodos prolongados de tempo, principalmente sob curativo oclusivo, aumenta significativamente o risco de efeitos indesejáveis. O tratamento com curativo oclusivo deve ser evitado, a menos que indicado. Observe que tanto a fralda quanto as áreas intertriginosas podem agir como curativo oclusivo.
No caso do tratamento de grandes superfícies corporais, a duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível, uma vez que a possibilidade de absorção ou efeitos sistémicos não podem ser completamente excluídos.
Como acontece com todos os corticosteroides, o uso inadequado pode mascarar os sintomas clínicos.
Como é conhecido para os corticosteroides sistêmicos, mesmo com o uso de corticosteroides para uso cutâneo é possível o aparecimento de glaucoma (por exemplo, após o uso em doses excessivas ou em grandes áreas por períodos prolongados, com técnicas de bandagem oclusiva ou após aplicação na pele ao redor do olhos).
O uso, principalmente se prolongado, de produtos de uso cutâneo pode ocasionar fenômenos de sensibilização, sendo necessário interromper o tratamento e instituir uma terapia adequada.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Advantan 0,1% creme contém álcool cetoestearílico. Pode causar reações cutâneas locais (por exemplo, dermatite de contato).
Advantan 0,1% creme contém hidroxitolueno butilado. Pode causar reações cutâneas locais (por exemplo, dermatite de contato). O hidroxitolueno butilado também pode causar irritação nos olhos e nas membranas mucosas.
População pediátrica
Advantan não deve ser usado em curativos oclusivos. Observe que a fralda pode funcionar como um curativo oclusivo.
Uma avaliação cuidadosa de risco / benefício é necessária no caso de crianças com idades entre 4 meses e 3 anos.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Eles não são conhecidos até o momento.
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Não há informações disponíveis sobre a influência do aceponato de metilprednisolona na fertilidade.
Gravidez
Não existem estudos adequados sobre o uso de aceponato de metilprednisolona em mulheres grávidas.
Os estudos experimentais em animais com aceponato de metilprednisolona demonstraram efeitos embriotóxicos e / ou teratogénicos com doses que excedem a dose terapêutica (ver secção 5.3).
Como regra geral, o uso de corticosteroides em mulheres grávidas deve ser evitado durante o primeiro trimestre da gravidez.Em particular, o tratamento em grandes áreas da pele, o uso prolongado ou curativo oclusivo devem ser evitados durante a gravidez e a lactação.
Alguns estudos epidemiológicos sugerem que pode haver um possível risco aumentado de fenda palatina em recém-nascidos de mulheres tratadas com corticosteroides sistêmicos durante o primeiro trimestre da gravidez.
A indicação clínica para o tratamento com Advantan na gravidez deve ser cuidadosamente revista e os benefícios comparados com os riscos potenciais.
Hora da alimentação
Em ratos, o aceponato de metilprednisolona demonstrou não ser transferido para crianças através do leite. No entanto, não se sabe se o aceponato de metiprednisolona é secretado no leite materno, uma vez que corticosteroides administrados sistemicamente foram encontrados no leite materno. Não se sabe se a administração tópica de Advantan pode levar à absorção sistêmica suficiente de aceponato de metilprednisolona para resultar em quantidades detectáveis no leite materno.
Por este motivo, deve ter-se cuidado quando Advantan é administrado a mulheres a amamentar.
Mulheres que amamentam não devem ser tratadas nos seios.
O tratamento de grandes áreas da pele, o uso prolongado ou pensos oclusivos devem ser evitados durante o aleitamento (ver secção 4.4).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Advantan não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
A frequência dos efeitos indesejáveis observados durante os ensaios clínicos e listados nas tabelas abaixo são definidos de acordo com a frequência MedDRA: muito frequentes (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
• Advantan 0,1% creme
• Advantan 0,1% creme hidrofóbico
• Advantan 0,1% pomada
• Solução cutânea Advantan 0,1%
* Potenciais efeitos colaterais que não foram observados durante os ensaios clínicos.
Podem ocorrer efeitos sistêmicos devido à absorção se forem aplicadas preparações de corticosteroides tópicos.
A terminologia MedDra mais apropriada (MedDra versão 11.1) foi usada para descrever uma determinada reação adversa, seus sintomas e condições relacionadas.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço: www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili
04.9 Overdose
Caso ocorram casos de atrofia da pele devido a sobredosagem com a preparação tópica, o tratamento deve ser interrompido. Os sintomas geralmente diminuem em 10 a 14 dias.
Os resultados dos estudos de toxicidade aguda com aceponato de metilprednisolona não indicaram qualquer risco de intoxicação aguda após aplicação única na pele de uma quantidade excessiva (aplicação sobre uma grande superfície em condições que favorecem a absorção) ou ingestão acidental.
Após a ingestão acidental de Advantan solução cutânea, podem ocorrer efeitos relacionados ao álcool isopropílico, componente da base, que podem se apresentar como sintomas de depressão afetando o sistema nervoso central, mesmo com alguns mililitros de medicamento.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: preparações dermatológicas, corticosteróides potentes (grupo III).
Código ATC: D07AC14
Após aplicação tópica, Advantan inibe as reações cutâneas inflamatórias e alérgicas, bem como as associadas à hiperproliferação celular, induzindo assim a regressão dos sintomas objetivos (eritema, edema, maceração) e subjetivos (prurido, ardor, dor).
O aceponato de metilprednisolona também é conhecido por se ligar aos receptores de glicocorticóides intracelulares e isso é claramente demonstrado para o principal metabólito 6a-metilprednisolona-17-propionato, que é formado por clivagem do éster na pele.
O complexo esteróide-receptor se liga a regiões específicas do DNA, desencadeando uma série de efeitos biológicos.
A ligação com o complexo esteróide-receptor produz a ativação da síntese da macrocortina, substância que inibe a liberação do ácido araquidônico e, portanto, a formação de mediadores inflamatórios como as prostaglandinas e os leucotrienos.
A ação imunossupressora dos glicocorticóides pode ser explicada pela inibição da síntese de citocinas e um efeito antimitótico ainda não totalmente compreendido.
A atividade vasoconstritora dos glicocorticóides deriva da inibição da síntese das prostaglandinas com efeito vasodilatador ou do aumento do efeito vasoconstritor da adrenalina.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
O aceponato de metilprednisolona é hidrolisado na epiderme e derme em 6a-metilprednisolona-17-propionato, seu principal metabólito, que se liga mais firmemente do que o produto inicial ao receptor de corticóide - indicação clara de "bioativação" da pele.
A porcentagem e extensão da absorção percutânea de um corticosteroide tópico depende de uma série de fatores, como a estrutura química do composto, a natureza do veículo, a concentração do composto no veículo, as condições de exposição (área tratada, duração de exposição, tratamento aberto ou oclusivo) e as características da pele (tipo e gravidade da patologia, localização anatômica, etc.).
A absorção percutânea de aceponato de metilprednisolona de formulações de creme, creme hidrofóbico e pomada foi estudada em voluntários saudáveis. A absorção percutânea após aplicação não oclusiva de Advantan pomada (20 g duas vezes ao dia) por 5 dias foi estimada em 0,35% correspondendo a uma carga de corticosteroide de aproximadamente 4mcg / kg / dia.
Em condições de curativo oclusivo, a aplicação de 15 g de Advantan creme duas vezes ao dia durante 7 dias resulta em uma absorção percutânea média de cerca de 2,5% correspondendo a uma carga sistêmica de corticosteroide de cerca de 10mcg / kg / dia. Absorção percutânea de aceponato de metilprednisolona por meio a pele danificada experimentalmente pela remoção do estrato córneo foi significativamente maior. Em adultos com psoríase e pacientes atópicos, a absorção percutânea de aceponato de metilprednisolona da pomada foi de aproximadamente 2,5%.
A absorção percutânea do aceponato de metilprednisolona foi avaliada em voluntários após uma única aplicação de uma quantidade de Advantan 0,1% solução cutânea ≤5 ml e em pacientes com psoríase do couro cabeludo após a aplicação uma vez ao dia durante 4 semanas.
Em ambos os estudos, nenhuma exposição sistêmica ao medicamento foi detectada. Com base nos limites de quantificação, a absorção percutânea do aceponato de metilprednisolona da solução cutânea Advantan 0,1% no couro cabeludo foi estimada em menos de 10%, correspondendo a uma carga de corticóide inferior a 4-7 mcg / kg / dia.
Ao entrar na circulação, o produto da hidrólise primária do aceponato de metilprednisolona, 6a-metilprednisolona-17-propionato, é rapidamente conjugado com ácido glucurônico e, como tal, inativado.
Os metabólitos do aceponato de metilprednisolona (metabólito principal: 6a-metilprednisolona-17-propionato-21-glicuronídeo) são eliminados principalmente pela urina com meia-vida de aproximadamente 16 horas. Após a administração e. v., a eliminação da urina e das fezes foi completada em 7 dias.Não há acumulação da substância ativa ou metabolitos no corpo.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Em estudos de tolerância sistêmica após administrações subcutâneas e dérmicas repetidas, o aceponato de metiprednisolona exibiu um perfil de ação típico de um glicocorticóide.
A partir desses resultados é possível concluir que após o uso terapêutico de Advantan, nenhum efeito colateral diferente dos típicos dos glicocorticóides são previsíveis, mesmo em condições extremas, como aplicação em grandes superfícies corporais e / ou com curativos oclusivos.
Os estudos de embriotoxicidade com Advantan conduziram a resultados típicos de glucocorticóides, i.e. efeitos embriotóxicos e / ou teratogénicos específicos foram destacados nos testes relativos.
Tendo em conta estes resultados, deve ter-se um cuidado especial ao prescrever Advantan durante a gravidez. Os resultados dos estudos epidemiológicos estão resumidos na seção "4.6 Gravidez e aleitamento".
Nem os estudos in vitro em bactérias e células de mamíferos para a detecção de mutações genéticas, nem os estudos in vitro e in vivo para a detecção de mutações cromossômicas genéticas forneceram qualquer indicação de um potencial genotóxico do aceponato de metilprednisolona.
Não foram realizados estudos de tumorigenicidade específicos com aceponato de metilprednisolona. O conhecimento da estrutura, mecanismo de efeito farmacológico e resultados de estudos de tolerância sistêmica com administração prolongada não indicam nenhum risco aumentado de tumores. Uma vez que a exposição imunossupressora sistemicamente eficaz não foi alcançada com uma "aplicação cutânea de Advantan nas condições de uso recomendadas", nenhuma influência na ocorrência de tumores é esperada.
Os resultados dos estudos de tolerabilidade local, após a aplicação tópica de aceponato de metilprednisolona e formulações de Advantan na pele e nas membranas mucosas, não mostraram efeitos colaterais locais além daqueles relacionados ao uso de glicocorticóides.
Sensibilização: O aceponato de metilprednisolona demonstrou não ter potencial de sensibilização em porquinhos-da-índia.
O poder de atrofia local avaliado em estudos controlados em ratos, coelhos e cães foi considerado muito baixo.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Creme Advantan: decil oleato, glicerolmonostearato 40-55, álcool cetoestearílico, glicerídeos semissintéticos sólidos, triglicerídeos de ácidos graxos vegetais saturados, polioxil-40-estearato, glicerol 85%, edetato dissódico, álcool benzílico, butilhidroxitolueno, água purificada.
Creme hidrofóbico Advantan: vaselina branca, parafina líquida, cera branca, ésteres alifáticos de alto peso molecular, água purificada.
Pomada Advantan: vaselina, parafina líquida, cera microcristalina, óleo de rícino hidrogenado.
Solução cutânea Advantan: miristato de isopropila, álcool isopropílico.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Creme, creme hidrofóbico e solução para a pele: 3 anos
Creme: após a primeira abertura: 3 meses.
Pomada: 5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Creme e creme hidrofóbico: conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
Pomada e solução cutânea: conservar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Creme, creme hidrofóbico e pomada: tubo de 20 g.
Creme também disponível em tubo de 50 g
Tubos de alumínio revestidos internamente com laca protetora epóxi-fenólica. Tampa rosca de polietileno.
Solução para a pele: frasco de 20 ml.
Frasco multidose de polietileno branco, (com conta-gotas e tampa de rosca).
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Advantan 0,1% creme tubo de 20 g A.I.C. n. 028159010
Advantan 0,1% creme hidrofóbico tubo de 20 g A.I.C. n. 028159022
Advantan 0,1% pomada tubo de 20 g A.I.C. n. 028159034
Solução cutânea Advantan 0,1%, frasco de 20 ml A.I.C. n. 028159046
Advantan 0,1% creme tubo de 50 g A.I.C. n. 028159073
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Creme, creme hidrofóbico e pomada: 31.12.1992 / 16.11.2007
Solução para a pele: 28.07.1998 / 16.11.2007
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
01/2015
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