Quimicamente falando, a procaína é um aminoéster derivado do ácido para-aminobenzóico.
No passado, a procaína fazia parte da composição de formulações farmacêuticas adequadas para administração parenteral e tópica. No entanto, a partir de hoje (janeiro de 2019), os medicamentos de procaína disponíveis no mercado são apenas para uso tópico (creme para a pele, gotas para os ouvidos, solução dentária e gotas odontológicas). Esses medicamentos são classificados como medicamentos de venda livre (OTC), portanto, podem ser vendidos gratuitamente em farmácias e parafarmácias.
Nos medicamentos que a contêm, a procaína está normalmente presente na forma de cloridrato de procaína e em alguns deles é encontrada em associação com outros princípios ativos, como fenazona (com ação antiinflamatória), benzocaína (também com ação anestésica) e "sulfato de 8-oxiquinolina (com propriedades anti-sépticas).
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