Ingredientes ativos: ácido acetilsalicílico
Comprimidos ASCRIPTIN
Indicações Por que o Ascriptin é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antitrombóticos, agentes antiplaquetários
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Adultos:
1. Prevenção de grandes eventos atero-trombóticos:
- Após infarto do miocárdio
- Após acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório (TIA)
- Em pacientes com angina de peito instável
- Em pacientes com angina de peito estável crônica
2. Prevenção de reoclusão de desvios aorto-coronários e em angioplastia coronária transluminal percutânea (PTCA)
Prevenção de eventos cardiovasculares em pacientes com doença ateromatosa manifesta, na síndrome de Kawasaki, em pacientes em hemodiálise e na prevenção de trombose durante a circulação extracorpórea
3 Analgésico, antipirético e antiinflamatório em reumatismo, artrite reumatóide, dor de cabeça e dente, neuralgia, dores musculares, articulares e menstruais, gripes e resfriados.
Crianças e adolescentes menores de 16 anos
O medicamento é indicado apenas para: artrite reumatoide, doenças reumáticas, doença de Kawasaki e como antiagregante plaquetário.
Contra-indicações Quando Ascriptin não deve ser usado
Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes.
Doentes com mastocitose pré-existente, nos quais a utilização de ácido acetilsalicílico pode induzir reacções de hipersensibilidade graves (incluindo choque circulatório com rubor, hipotensão, taquicardia e vómitos).
Úlcera gastro-duodenal, hipersensibilidade a salicilatos, diátese hemorrágica.
Pacientes com insuficiência hepática grave.
Pacientes com insuficiência renal grave (ClCr <30 ml / min)
Insuficiência cardíaca grave não controlada.
Tratamento concomitante com metotrexato em doses de 15 mg / semana ou mais (ver Interações),
História de asma induzida por administração de salicilatos ou substâncias com atividade semelhante, particularmente anti-inflamatórios não esteroides,
O uso deste medicamento é contra-indicado em crianças e jovens com idade inferior a 16 anos, exceto conforme indicado na seção Indicações terapêuticas.
Dose> 100 mg / dia durante o terceiro trimestre da gravidez.
Este medicamento não deve ser usado no decurso de doenças virais, como catapora ou gripe, devido ao risco de síndrome de Reye.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Ascriptin
Utilizar com cuidado em casos de asma e gota e em pacientes com insuficiência hepática leve e moderada.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito da Ascriptin
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
O efeito do tratamento pode ser modificado se Ascriptina for administrada concomitantemente com outros medicamentos, tais como:
anticoagulantes (por exemplo, varfarina);
drogas anti-rejeição (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus);
anti-hipertensivos (por exemplo, diuréticos e inibidores da ECA);
analgésicos e anti-inflamatórios (por exemplo, esteróides, AINEs);
medicamentos para gota (probenecida);
drogas anticâncer e artrite reumatóide (metotrexato
Associações contra-indicadas:
Metotrexato em doses maiores ou iguais a 15 mg / semana:
Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (os antiinflamatórios geralmente diminuem a depuração renal do metotrexato e os salicilatos deslocam o metotrexato de sua ligação às proteínas plasmáticas) (ver Contra-indicações).
Associações que requerem precauções de uso:
Metotrexato em doses abaixo de 15 mg / semana:
Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (os anti-inflamatórios geralmente diminuem a depuração renal do metotrexato e os salicilatos deslocam o metotrexato da sua ligação às proteínas plasmáticas).
Metamizol: o metamizol quando tomado concomitantemente com ácido acetilsalicílico pode reduzir o seu efeito na agregação plaquetária. Portanto, esta combinação deve ser usada com cautela em pacientes que tomam baixas doses de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.
Ibuprofeno: dados experimentais indicam que o ibuprofeno pode inibir os efeitos do ácido acetilsalicílico em baixa dosagem na agregação plaquetária quando os medicamentos são administrados concomitantemente. No entanto, os dados limitados e as incertezas relacionadas à sua aplicação à situação clínica não permitem que conclusões definitivas sejam tiradas para uso continuado de ibuprofeno; não parece haver nenhum efeito clinicamente relevante do uso ocasional de ibuprofeno (ver Advertências especiais).
Anticoagulantes, trombolíticos / outros agentes antiplaquetários: risco aumentado de hemorragia.
Outros anti-inflamatórios não esteroides contendo salicilatos em altas doses: aumento do risco de úlceras gastrointestinais e sangramento devido ao efeito sinérgico.
Inibidores seletivos da recaptação da serotonina: risco aumentado de hemorragia em geral e do trato gastrointestinal superior em particular devido a um possível efeito sinérgico.
Agentes alcalinizantes sistêmicos (por exemplo, bicarbonatos): a administração acelera a excreção de salicilatos, reduzindo sua eficácia terapêutica.
Ciclosporina: aumento da nefrotoxicidade induzida pela ciclosporina. Recomenda-se atenção especial, principalmente em pacientes idosos.
Digoxina: aumento da concentração plasmática de digoxina devido à diminuição da excreção renal.
Antidiabéticos, por exemplo. insulina, sulfonilureias: aumento do efeito hipoglicêmico para altas doses de ácido acetilsalicílico, por meio da ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento das sulfonilureias dos sítios de ligação às proteínas.
Diuréticos em combinação com ácido acetilsalicílico em altas doses: redução da filtração glomerular através da redução da síntese de prostaglandinas.
Glicocorticóides sistêmicos, com exceção da hidrocortisona utilizada como terapia de reposição na doença de Addison: redução dos níveis sanguíneos de salicilatos durante o tratamento com corticosteroides e risco de sobredosagem de salicilatos após sua suspensão, devido ao aumento da eliminação de salicilatos devido aos corticosteroides.
Acetazolamida: Aconselha-se precaução no caso de administração concomitante de salicilatos e acetazolamida, uma vez que existe um risco aumentado de acidose metabólica.
Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (inibidores da ECA) e antagonistas do receptor da Angiotensina II (Sartans) em combinação com altas doses de ácido acetilsalicílico: filtração glomerular reduzida através da inibição de prostaglandinas vasodilatadoras. Além disso, redução do efeito anti-hipertensivo.
Outros anti-hipertensivos (betabloqueadores): diminuição da ação anti-hipertensiva devido ao efeito inibidor das prostaglandinas vasodilatadoras.
Ácido valpróico: aumento da toxicidade do ácido valpróico devido ao deslocamento dos locais de ligação às proteínas.
Tetraciclinas: os sais de Mg e Al reduzem a absorção entérica das tetraciclinas.
Uricosúricos como a probenecida: diminuição do efeito uricosúrico (competição com a eliminação tubular do ácido úrico).
Vancomicina: risco aumentado de ototoxicidade da vancomicina.
Álcool: aumento dos danos à mucosa gastrointestinal e tempo de sangramento prolongado devido aos efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.
Avisos É importante saber que:
Tal como acontece com qualquer outro salicilato, Ascriptin deve ser tomado com o estômago cheio.
Os sais de Mg e Al reduzem a absorção entérica das tetraciclinas: recomenda-se evitar sua ingestão durante as terapias com tetraciclinas orais.
O hidróxido de alumínio pode causar prisão de ventre e uma overdose de sais de magnésio pode causar hipomotilidade intestinal; doses elevadas deste medicamento podem causar ou agravar a obstrução intestinal e o íleo patológico em doentes de maior risco, como aqueles com compromisso renal, em crianças com menos de 2 anos de idade ou idosos.
O hidróxido de alumínio não é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e, portanto, os efeitos sistêmicos são raros em pacientes com função renal normal. No entanto, doses excessivas ou uso de longo prazo, ou mesmo doses normais em pacientes com dietas com baixo teor de fósforo ou em crianças menores de 2 anos de a idade pode levar à eliminação de fosfato (devido a uma ligação alumínio-fosfato) acompanhada por um aumento na reabsorção óssea e hipercalciúria com risco de osteomalácia. É aconselhável consultar seu médico em caso de uso a longo prazo ou em pacientes com risco de hipofosfatemia .
Em pacientes com deficiência de G6PD, o ácido acetilsalicílico deve ser administrado sob supervisão médica rigorosa devido ao risco de hemólise (ver Efeitos colaterais).
O uso pré-operatório pode dificultar a hemostasia intra-operatória
Para dosagens de ácido acetilsalicílico ≥ 500 mg / dia:
Há evidências de que o medicamento, ao inibir a síntese da ciclooxigenase / prostaglandina, pode causar redução da fertilidade feminina por meio de um efeito na ovulação, efeito reversível com a descontinuação do medicamento.
Ascriptina deve ser descontinuada em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
Este medicamento não deve ser usado em crianças e jovens com menos de 16 anos (ver Contra-indicações).
Pessoas com mais de 70 anos de idade, especialmente na presença de terapias concomitantes, devem usar este medicamento somente após consultar um médico.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez
O uso na gravidez por longos períodos e a administração nos últimos três meses de gravidez devem ser feitos apenas sob prescrição médica, uma vez que o ácido acetilsalicílico pode causar fenômenos hemorrágicos no feto e na mãe, atraso no parto e, no feto, fechamento precoce de o duto de Botallo. Durante os últimos três meses e principalmente nas últimas semanas de gravidez, é aconselhável evitar o uso de ácido acetilsalicílico.
- Doses baixas (até 100 mg / dia)
Estudos clínicos indicam que doses de até 100 mg / dia podem ser consideradas seguras para uso apenas em obstetrícia, que requer acompanhamento especializado.
- Doses de 100-500 mg / dia
Não há dados clínicos suficientes sobre o uso de doses acima de 100 mg / dia até 500 mg / dia. Portanto, as recomendações abaixo para doses de 500 mg / dia e acima também se aplicam a este intervalo de dose.
- Doses de 500 mg / dia e mais
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi estimado aumentar com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.
Além disso, um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovascular, foi relatado em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o ácido acetilsalicílico não deve ser administrado, a menos que seja estritamente necessário.
Se o ácido acetilsalicílico for usado por uma mulher que está tentando engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas o mais baixas possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
Consequentemente, o ácido acetilsalicílico em doses> 100 mg / dia é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
Gravidez
Por ser excretado no leite materno, o uso do medicamento não é recomendado durante a amamentação devido ao risco de produzir efeitos colaterais no bebê.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou usar máquinas
Ascriptina não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes dos comprimidos de Ascriptin
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Ascriptin: Dosagem
Adultos
Como agente antiplaquetário:
1 comprimido ou ½ comprimido por dia em uma única administração.
Como analgésico, antipirético, anti-reumático:
1-2 comprimidos 2-4 vezes ao dia na opinião do médico.
Crianças e adolescentes menores de 16 anos
Doses reduzidas apropriadamente de acordo com a idade.
A ingestão dos comprimidos contendo ácido acetilsalicílico deve ser feita preferencialmente com o estômago cheio, particularmente quando é necessário administrar o produto em altas doses ou por longos períodos de tempo.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Ascriptin
A toxicidade do salicilato pode ser a consequência de overdose crônica ou aguda, com risco de vida, que também inclui ingestão acidental em crianças.
A sobredosagem com salicilatos, particularmente em crianças pequenas, pode causar hipoglicemia grave e intoxicação potencialmente fatal.
O envenenamento crônico por salicilato pode ser insidioso, pois os sinais e sintomas são inespecíficos. Os sintomas incluem tontura, vertigem, zumbido, surdez, sudorese, náusea e vômito, dor de cabeça, confusão, visão turva, vasodilatação e hiperventilação. Distúrbios neurológicos, como confusão, delírio, convulsões e coma).
A principal característica da intoxicação aguda é uma alteração severa do equilíbrio ácido-básico, que pode variar com a idade e a gravidade da intoxicação; a apresentação mais comum em crianças é a acidose metabólica, enquanto a alcalose respiratória é encontrada em adultos. Pode ocorrer edema pulmonar não cardiogênico com sobredosagem aguda e crônica de ácido acetilsalicílico (ver Efeitos indesejáveis).
Os sintomas relatados de sobredosagem aguda com hidróxido de alumínio e sais de magnésio em combinação incluem diarreia, dor abdominal e vômitos.
Altas doses de magnésio e alumínio podem causar ou agravar a obstrução intestinal e o íleo patológico em pacientes de risco (ver Advertências Especiais).
O manejo de uma "intoxicação é determinado pela" entidade, estágio e sintomas clínicos desta e deve ser implementado de acordo com as técnicas convencionais de manejo de intoxicações. As principais medidas a serem adotadas são a "aceleração" da excreção do fármaco (lavagem gástrica, forçada diurese alcalina) e na restauração do metabolismo eletrolítico e ácido-básico. Em casos de intoxicação grave e se a função renal estiver comprometida, a hemodiálise é recomendada.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Ascriptin, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de Ascriptin, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Ascriptin
Como todos os medicamentos, Ascriptin pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
A frequência das reações adversas descritas abaixo é definida usando a seguinte convenção: muito frequentes (≥ 1/10), frequentes (≥ 1/100,
Os seguintes efeitos colaterais podem ser encontrados durante o tratamento com ácido acetilsalicílico:
Os efeitos indesejáveis do ácido acetilsalicílico, na maioria dos casos, são consequência do seu mecanismo de ação farmacológico e afetam principalmente o trato gastrointestinal. Algum tipo de efeito colateral ocorre em 5% -7% dos pacientes.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Comum: hipoprotrombinemia (em altas doses)
Incomum: anemia
Desconhecido: efeitos hematológicos, como síndromes hemorrágicas (epistaxe, sangramento nas gengivas, púrpura, etc.) com aumento do tempo de sangramento também foram relatados. Esta ação persiste por 4-8 dias após a interrupção do tratamento com ácido acetilsalicílico.
Trombocitopenia. Anemia hemolítica em pacientes com deficiência de glicose 6 fosfato desidrogenase (G6PD) (ver Advertências Especiais). Pancitopenia, citopenia bilinear, anemia aplástica, insuficiência da medula óssea, agranulocitose, neutropenia, leucopenia.
Doenças do sistema nervoso
Desconhecido: Suor, dor de cabeça e confusão podem ocorrer com doses altas prolongadas. Hemorragia intracraniana que pode ser fatal, especialmente quando o medicamento é administrado a idosos.
Doenças do ouvido e do labirinto
Desconhecido: tonturas, zumbido e surdez podem ocorrer com doses altas prolongadas. Nestes casos, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum: rinite, broncoespasmo paroxístico, dispneia grave
Frequência desconhecida: edema pulmonar não cardiogênico durante o uso crônico e no contexto de reação de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: hemorragia gastrointestinal (melena, hematemese). Dor abdominal, náusea, dispepsia, vômito, úlcera gástrica, úlcera duodenal.
Não conhecido:
- Doenças gastrointestinais superiores: esofagite, duodenite erosiva, gastrite erosiva, úlceras esofágicas, perfurações.
- Doenças do trato gastrointestinal inferior: úlceras do intestino delgado (jejuno e íleo) e grosso (cólon e reto), colite e perfurações intestinais.
Estas reações podem ou não estar associadas a hemorragia e podem ocorrer com qualquer dose de ácido acetilsalicílico e em pacientes com ou sem sintomas preditivos e com ou sem história de eventos gastrointestinais graves.
Pancreatite aguda no contexto de uma reação de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico.
Doenças hepatobiliares
Pouco frequentes: hepatotoxicidade, particularmente em pacientes com artrite juvenil
Desconhecido: aumento das enzimas hepáticas, principalmente lesão hepática hepatocelular, hepatite crônica
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Frequentes: urticária, erupção cutânea exantemática, angioedema, erupções fixas.
Doenças renais e urinárias
Desconhecido: insuficiência renal. Doses altas prolongadas podem causar insuficiência renal aguda e nefrite intersticial aguda.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Incomum: síndrome de Reye (em pacientes com menos de 16 anos de idade)
Desconhecido: reações anafiláticas / anafilactoides podem ocorrer em pacientes com história de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico e / ou outros antiinflamatórios não esteroides.Isso também pode ocorrer em pacientes que não mostraram previamente hipersensibilidade a esses medicamentos.
Condições de gravidez, puerpério e perinatal
Desconhecido: entrega tardia.
Desordens vasculares:
Desconhecido: vasculite incluindo púrpura de Schönlein-Henoch.
Distúrbios cardíacos:
Desconhecido: síndrome de Kounis no contexto de uma reação de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico.
Os seguintes efeitos colaterais podem ser encontrados durante o tratamento com combinações de hidróxido de magnésio e alumínio:
Os efeitos colaterais não são comuns nas doses recomendadas.
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido: reações de hipersensibilidade, como prurido, urticária, angioedema e reações anafiláticas.
Problemas gastrointestinais:
Pouco frequentes: diarreia ou prisão de ventre (ver Advertências especiais).
Patologias do metabolismo e nutrição
Não conhecido:
hipermagnesemia,
hiperaluminemia,
hipofosfatemia, durante o uso prolongado ou em altas doses ou mesmo em doses normais do medicamento em pacientes com dieta pobre em fósforo ou em crianças menores de 2 anos de idade, que pode causar aumento da reabsorção óssea, hipercalciúria, osteomalácia (ver Advertências especiais).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Armazenar abaixo de 30 ° C.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
COMPOSIÇÃO
Um comprimido quebrável contém:
Princípios ativos: Ácido acetilsalicílico 300 mg, Hidróxido de magnésio 80 mg, Óxido de alumínio hidratado 91,50 mg (correspondendo a 70 mg de hidróxido de alumínio).
Excipientes: Amido de Milho; Talco; Lactose; Estearato de magnesio.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
"Tablets" 20 comprimidos divisíveis
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE ASCRIPTIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido quebrável contém:
- Princípios ativos:
Ácido acetilsalicílico 300 mg;
hidróxido de magnésio 80 mg;
óxido de alumínio hidratado 91,50 mg
(correspondendo a 70 mg de hidróxido de alumínio).
Excipientes com efeitos conhecidos: lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Adultos
1. Prevenção de grandes eventos atero-trombóticos:
• Após infarto do miocárdio
• Após acidente vascular cerebral ou ataques isquêmicos transitórios (AIT)
• Em pacientes com angina de peito instável
• Em pacientes com angina de peito estável crônica
2. Prevenção de reoclusão de desvios aorto-coronários e em angioplastia coronária transluminal percutânea (PTCA)
Prevenção de eventos cardiovasculares em pacientes com doença ateromatosa manifesta, na síndrome de Kawasaki, em pacientes em hemodiálise e na prevenção de trombose durante a circulação extracorpórea
3. Analgésico, antipirético e antiinflamatório no reumatismo, artrite reumatóide, dor de cabeça e dente, neuralgia, dores musculares, articulares e menstruais, gripe e sintomas de resfriado.
Crianças e adolescentes menores de 16 anos
O medicamento é indicado apenas para: artrite reumatoide, doenças reumáticas, doença de Kawasaki e como antiagregante plaquetário.
04.2 Posologia e método de administração
Adultos
Como um agente antiplaquetário:
1 comprimido ou ½ comprimido por dia em uma única administração.
Como analgésico, antipirético, anti-reumático:
1-2 comprimidos 2-4 vezes ao dia, na opinião do médico.
Crianças e adolescentes menores de 16 anos
Doses reduzidas apropriadamente de acordo com a idade.
A ingestão dos comprimidos contendo ácido acetilsalicílico deve ser feita preferencialmente com o estômago cheio, principalmente quando for necessário administrar o produto em altas doses ou por longos períodos de tempo. No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida por o médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens indicadas acima.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Doentes com mastocitose pré-existente, nos quais a utilização de ácido acetilsalicílico pode induzir reacções de hipersensibilidade graves (incluindo choque circulatório com rubor, hipotensão, taquicardia e vómitos).
Úlcera gastro-duodenal, hipersensibilidade a salicilatos, diátese hemorrágica.
Pacientes com insuficiência hepática grave.
Pacientes com insuficiência renal grave (ClCr
Insuficiência cardíaca grave não controlada,
Tratamento concomitante com metotrexato em doses de 15 mg / semana ou mais (ver seção 4.5),
História de asma induzida por administração de salicilatos ou substâncias com atividade semelhante, particularmente anti-inflamatórios não esteroides,
A utilização deste medicamento está contra-indicada em crianças e jovens com idade inferior a 16 anos, exceto conforme indicado na secção 4.1.
Dose> 100 mg / dia durante o terceiro trimestre da gravidez.
Este medicamento não deve ser usado no decurso de doenças virais, como catapora ou gripe, devido ao risco de síndrome de Reye.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tal como acontece com qualquer outro salicilato, Ascriptin deve ser tomado com o estômago cheio.
Os sais de Mg e Al reduzem a absorção entérica das tetraciclinas: recomenda-se evitar sua ingestão durante as terapias com tetraciclinas orais.
O hidróxido de alumínio pode causar prisão de ventre e uma overdose de sais de magnésio pode causar hipomotilidade intestinal; doses elevadas deste medicamento podem causar ou agravar a obstrução intestinal e o íleo patológico em doentes de maior risco, como aqueles com compromisso renal, em crianças com menos de 2 anos de idade ou idosos.
O hidróxido de alumínio não é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e, portanto, os efeitos sistêmicos são raros em pacientes com função renal normal. No entanto, doses excessivas ou uso de longo prazo, ou mesmo doses normais em pacientes com dietas com baixo teor de fósforo ou em crianças menores de 2 anos de a idade pode levar à eliminação de fosfato (devido a uma ligação alumínio-fosfato) acompanhada por um aumento na reabsorção óssea e hipercalciúria com risco de osteomalácia. É aconselhável consultar seu médico em caso de uso a longo prazo ou em pacientes com risco de hipofosfatemia .
Utilizar com cautela em casos de asma, gota e em pacientes com insuficiência hepática leve e moderada.
Em doentes com deficiência de G6PD, o ácido acetilsalicílico deve ser administrado sob estreita supervisão médica devido ao risco de hemólise (ver secção 4.8).
O uso pré-operatório pode impedir a hemostasia intra-operatória.
Para dosagens de ácido acetilsalicílico ≥ 500 mg / dia:
Há evidências de que o medicamento, ao inibir a síntese da ciclooxigenase / prostaglandina, pode causar redução da fertilidade feminina por meio de um efeito na ovulação, efeito reversível com a descontinuação do medicamento.
Ascriptina deve ser descontinuada em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças e jovens com menos de 16 anos (ver contra-indicações na secção 4.3).
Pessoas com mais de 70 anos de idade, especialmente na presença de terapias concomitantes, devem usar este medicamento somente após consultar um médico.
Ascriptina contém lactose: Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O efeito do tratamento pode ser modificado se Ascriptina for administrada concomitantemente com outros medicamentos, tais como:
- anticoagulantes (por exemplo, varfarina);
- drogas anti-rejeição (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus);
- anti-hipertensivos (por exemplo, diuréticos e inibidores da ECA);
- analgésicos e anti-inflamatórios (por exemplo, esteróides, AINEs);
- medicamentos para gota (probenecida);
- medicamentos anticâncer e artrite reumatóide (metotrexato)
Associações contra-indicadas:
Metotrexato em doses maiores ou iguais a 15 mg / semana:
Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (os anti-inflamatórios geralmente diminuem a depuração renal do metotrexato e os salicilatos deslocam o metotrexato da sua ligação às proteínas plasmáticas) (ver secção 4.3).
Associações que requerem precauções de uso:
Metotrexato em doses abaixo de 15 mg / semana:
Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (os anti-inflamatórios geralmente diminuem a depuração renal do metotrexato e os salicilatos deslocam o metotrexato da sua ligação às proteínas plasmáticas).
Metamizol: metamizol quando tomado concomitantemente com ácido acetilsalicílico pode reduzir o "efeito" na agregação plaquetária. Portanto, esta combinação deve ser usada com cautela em pacientes que tomam baixas doses de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.
Ibuprofeno: Dados experimentais indicam que o ibuprofeno pode inibir os efeitos do ácido acetilsalicílico em dose baixa na agregação plaquetária quando os medicamentos são administrados concomitantemente.No entanto, os dados limitados e as incertezas relativas à sua aplicação à situação clínica não permitem tirar conclusões definitivas para o uso continuado de ibuprofeno; parece não haver nenhum efeito clinicamente relevante do uso ocasional de ibuprofeno (ver seções 4.4 e 5.1).
Anticoagulantes, trombolíticos / outros agentes antiplaquetários: aumento do risco de sangramento.
Outros antiinflamatórios não esteroidais contendo salicilatos em altas doses: aumento do risco de úlceras gastrointestinais e hemorragia devido ao efeito sinérgico.
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina: aumento do risco de hemorragia em geral e do trato gastrointestinal superior em particular, devido a um possível efeito sinérgico.
Alcalinizantes sistêmicos (por exemplo, bicarbonatos): a administração acelera a excreção de salicilatos reduzindo sua eficácia terapêutica.
Ciclosporina: aumento da nefrotoxicidade induzida pela ciclosporina. Recomenda-se atenção especial, principalmente em pacientes idosos.
Digoxina: aumento na concentração plasmática de digoxina devido a uma diminuição na excreção renal.
Antidiabéticos, por exemplo. insulina, sulfonilureias: aumento do efeito hipoglicêmico para altas doses de ácido acetilsalicílico, por meio da ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e do deslocamento das sulfonilureias dos sítios de ligação às proteínas.
Diuréticos em combinação com ácido acetilsalicílico em altas doses: redução da filtração glomerular por meio da redução da síntese de prostaglandinas.
Glicocorticóides sistêmicos, com exceção da hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison: redução dos níveis de salicilatos no sangue durante o tratamento com corticosteróides e risco de sobredosagem de salicilatos após a sua descontinuação, devido ao aumento da eliminação dos salicilatos pelos corticosteróides.
Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA) e antagonistas do receptor da angiotensina II (Sartans) em combinação com ácido acetilsalicílico em altas doses: redução da filtração glomerular através da inibição das prostaglandinas vasodilatadoras.Além disso, redução do efeito anti-hipertensivo.
Outros anti-hipertensivos (bloqueadores beta): diminuição da ação anti-hipertensiva devido ao efeito inibidor das prostaglandinas vasodilatadoras.
Ácido valpróico: aumento da toxicidade do ácido valpróico devido ao deslocamento dos locais de ligação às proteínas.
Tetraciclinas: Os sais de Mg e Al reduzem a absorção entérica das tetraciclinas.
Uricosúricos, como probenecida: efeito uricosúrico diminuído (competição com a eliminação tubular do ácido úrico).
Vancomicina: aumento do risco de ototoxicidade por vancomicina.
Álcool: aumento dos danos à mucosa gastrointestinal e tempo de sangramento prolongado devido aos efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
O uso na gravidez por longos períodos e a administração nos últimos três meses de gravidez devem ser feitos apenas sob prescrição médica, uma vez que o ácido acetilsalicílico pode causar fenômenos hemorrágicos no feto e na mãe, atraso no parto e, no feto, fechamento precoce de o duto de Botallo. Durante os últimos três meses e principalmente nas últimas semanas de gravidez, é aconselhável evitar o uso de ácido acetilsalicílico.
- Doses baixas (até 100 mg / dia)
Estudos clínicos indicam que doses de até 100 mg / dia podem ser consideradas seguras para uso apenas em obstetrícia, que requer acompanhamento especializado.
- Doses de 100-500 mg / dia
Não há dados clínicos suficientes sobre o uso de doses acima de 100 mg / dia até 500 mg / dia. Portanto, as recomendações abaixo para doses de 500 mg / dia e acima também se aplicam a este intervalo de dose.
- Doses de 500 mg / dia e mais
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi estimado em aumentar com a dose e duração da terapia.
Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.
Além disso, um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovascular, foi relatado em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o ácido acetilsalicílico não deve ser administrado, a menos que seja estritamente necessário.
Se o ácido acetilsalicílico for usado por uma mulher que está tentando engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas o mais baixas possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
Consequentemente, o ácido acetilsalicílico em doses> 100 mg / dia é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
Hora da alimentação
Por ser excretado no leite materno, o uso do medicamento não é recomendado durante a amamentação devido ao risco de produzir efeitos colaterais no bebê.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Ascriptina não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
A frequência das reações adversas descritas abaixo é definida usando a seguinte convenção: muito frequentes (≥ 1/10), frequentes (≥ 1/100,
Os seguintes efeitos colaterais podem ser encontrados durante o tratamento com ácido acetilsalicílico:
Os efeitos indesejáveis do ácido acetilsalicílico, na maioria dos casos, são consequência do seu mecanismo de ação farmacológico e afetam principalmente o trato gastrointestinal. Algum tipo de efeito colateral ocorre em 5% -7% dos pacientes.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Comum: hipoprotrombinemia (em altas doses)
Incomum: anemia
Desconhecido: efeitos hematológicos, como síndromes hemorrágicas (epistaxe, sangramento nas gengivas, púrpura, etc.) com aumento do tempo de sangramento também foram relatados. Esta ação persiste por 4-8 dias após a interrupção do tratamento com ácido acetilsalicílico.
Trombocitopenia.
Anemia hemolítica em doentes com deficiência de glucose 6 fosfato desidrogenase (G6PD) (ver secção 4.4).
Pancitopenia, citopenia bilinear, anemia aplástica, insuficiência da medula óssea, agranulocitose, neutropenia, leucopenia.
Doenças do sistema nervoso
Desconhecido: Suor, dor de cabeça e confusão podem ocorrer com doses altas prolongadas.
Hemorragia intracraniana que pode ser fatal, especialmente quando o medicamento é administrado a idosos.
Doenças do ouvido e do labirinto
Desconhecido: tonturas, zumbido e surdez podem ocorrer com doses altas prolongadas. Nestes casos, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum: rinite, broncoespasmo paroxístico, dispneia grave
Frequência desconhecida: edema pulmonar não cardiogênico durante o uso crônico e no contexto de reação de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico.
Problemas gastrointestinais:
Frequentes: hemorragia gastrointestinal (melena, hematemese). Dor abdominal, náusea, dispepsia, vômito, úlcera gástrica, úlcera duodenal.
Não conhecido:
• Distúrbios gastrointestinais superiores:
esofagite, duodenite erosiva, gastrite erosiva, úlceras esofágicas, perfurações.
• Distúrbios gastrointestinais inferiores:
úlceras do intestino delgado (jejuno e íleo) e grosso (cólon e reto), colite e perfurações intestinais.
Estas reações podem ou não estar associadas a hemorragia e podem ocorrer com qualquer dose de ácido acetilsalicílico e em pacientes com ou sem sintomas preditivos e com ou sem história de eventos gastrointestinais graves.
Doenças hepatobiliares
Pouco frequentes: hepatotoxicidade, particularmente em pacientes com artrite juvenil
Desconhecido: aumento das enzimas hepáticas, principalmente lesão hepática hepatocelular, hepatite crônica.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Frequentes: urticária, erupção cutânea exantemática, angioedema, erupções fixas.
Doenças renais e urinárias
Desconhecido: insuficiência renal.
Doses altas prolongadas podem causar insuficiência renal aguda e nefrite intersticial aguda.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Incomum: síndrome de Reye (em pacientes com menos de 16 anos de idade)
Desconhecido: reações anafiláticas / anafilactoides podem ocorrer em pacientes com história de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico e / ou outros antiinflamatórios não esteroides.Isso também pode ocorrer em pacientes que não mostraram previamente hipersensibilidade a esses medicamentos.
Condições de gravidez, puerpério e perinatal
Desconhecido: entrega tardia.
Os seguintes efeitos colaterais podem ser encontrados durante o tratamento com combinações de hidróxido de magnésio e alumínio:
Os efeitos colaterais não são comuns nas doses recomendadas.
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido: reações de hipersensibilidade, como prurido, urticária, angioedema e reações anafiláticas.
Problemas gastrointestinais:
Pouco frequentes: diarreia ou obstipação (ver secção 4.4).
Patologias do metabolismo e nutrição
Não conhecido:
hipermagnesemia,
hiperaluminemia,
hipofosfatemia, durante o uso prolongado ou em doses elevadas ou mesmo em doses normais do medicamento em doentes com dietas com baixo teor de fósforo ou em crianças com menos de 2 anos de idade, que pode causar aumento da reabsorção óssea, hipercalciúria, osteomalácia (ver secção 4.4).
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Agência Italiana de Medicamentos. . Site: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
A toxicidade do salicilato pode ser a consequência de overdose crônica ou aguda, com risco de vida, que também inclui ingestão acidental em crianças.
A sobredosagem com salicilatos, particularmente em crianças pequenas, pode causar hipoglicemia grave e intoxicação potencialmente fatal.
O envenenamento crônico por salicilato pode ser insidioso, pois os sinais e sintomas são inespecíficos. Os sintomas incluem tontura, vertigem, zumbido, surdez, sudorese, náusea e vômito, dor de cabeça, confusão, visão turva, vasodilatação e hiperventilação. Distúrbios neurológicos, como confusão, delírio, convulsões e coma).
A principal característica da intoxicação aguda é uma alteração severa do equilíbrio ácido-básico, que pode variar com a idade e a gravidade da intoxicação; a apresentação mais comum em crianças é a acidose metabólica, enquanto a alcalose respiratória é encontrada em adultos.
Pode ocorrer edema pulmonar não cardiogênico com sobredosagem aguda e crônica de ácido acetilsalicílico (ver seção 4.8).
Os sintomas relatados de sobredosagem aguda com hidróxido de alumínio e sais de magnésio em combinação incluem diarreia, dor abdominal e vômitos.
Doses elevadas de magnésio e alumínio podem causar ou agravar a obstrução intestinal e o íleo patológico em doentes de risco (ver secção 4.4).
O manejo de uma "intoxicação é determinado pela" entidade, estágio e sintomas clínicos desta e deve ser implementado de acordo com as técnicas convencionais de manejo de intoxicações. As principais medidas a serem adotadas são a "aceleração" da excreção do fármaco (lavagem gástrica, forçada diurese alcalina) e na restauração do metabolismo eletrolítico e ácido-básico. Em casos de intoxicação grave e se a função renal estiver comprometida, a hemodiálise é recomendada.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antitrombóticos, agentes antiplaquetários.
Código ATC: B01AC06.
Avaliação da capacidade de tamponamento "in vivo". A administração oral de Ascriptina em ratos Wistar em comparação com ASA e AL (OH) 3 + Mg (OH) 2 mostra a não influência do componente ácido na ação tamponante do componente alcalino.
As propriedades analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias da Ascriptina, avaliadas por modelos farmacológicos clássicos, mostraram-se comparáveis às reconhecidas para o ácido acetilsalicílico nas mesmas doses que as contidas na Ascriptina.
O tratamento com doses únicas subtóxicas de Ascriptina (460-676 mg / kg por via oral no rato Wistar) causa uma "alteração do equilíbrio ácido-básico" do sangue semelhante ao causado por doses iguais de ácido acetilsalicílico. Há também um aumento modesto da acidez total, porém a quantidade de ácido clorídrico livre é menor que a causada pela administração de ácido acetilsalicílico, em doses iguais às contidas na Ascriptina.
A atividade antiplaquetária da Ascriptina foi destacada pela avaliação da inibição do tromboxano em voluntários saudáveis: em todos os indivíduos estudados, uma inibição completa apareceu dentro de 60 minutos após a administração e persistiu por pelo menos 24 horas.
Dados experimentais indicam que o ibuprofeno pode inibir os efeitos do ácido acetilsalicílico em dose baixa na agregação plaquetária quando os medicamentos são administrados concomitantemente. Em um estudo, após a administração de uma dose única de 400 mg de ibuprofeno, tomada 8 horas antes ou 30 minutos após o Na administração de ácido acetilsalicílico (81 mg), houve diminuição do efeito do ácido acetilsalicílico na formação de tromboxano e agregação plaquetária. No entanto, os dados limitados e as incertezas relativas à sua aplicação à situação clínica não permitem tirar conclusões definitivas para o uso continuado de ibuprofeno; parece não haver nenhum efeito clinicamente relevante do uso ocasional de ibuprofeno.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A administração oral de Ascriptina mostrou uma rápida absorção do ácido acetilsalicílico nela contido: o pico é atingido em 60 "com níveis séricos entre 2,76 e 6,75 mg / ml.
Biodisponibilidade.
"In vitro", foi demonstrado que os hidróxidos de magnésio e alumínio aumentam significativamente o poder de dissolução do ácido acetilsalicílico.
A absorção foi a mesma tanto para o ácido acetilsalicílico livre quanto para o contido na Ascriptina, entretanto, a maior taxa de dissolução leva, para a Ascriptina, a um pico de salicilato sérico mais rápido e mais alto.
"In vivo" os hidróxidos de magnésio e alumínio, sem efeitos sistêmicos, tamponam, por um tempo de cerca de 32 minutos, o pH do suco gástrico em torno de 3-5 valores, portanto próximos ao pK do ácido acetilsalicílico e conseqüentemente aceleram e facilitar sua absorção, protegendo a mucosa gastroduodenal dos efeitos irritantes e danosos do ácido acetilsalicílico.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Para administração aguda. DL50 rato S.D. por os: 2030 mg / kg.
A comprovada não influência do componente antiácido na bem conhecida baixa toxicidade aguda do ácido acetilsalicílico tornou inúteis outros testes de toxicidade aguda.
Para administração prolongada. Ratos Wistar 30 dias. Administrações orais diárias de 338/667 e 1015 mg / kg. Doses de até 667 mg / kg foram bem toleradas. Já na dose de 1015 mg / kg (140 vezes maior que a dose terapêutica comparativa), há ação negativa sobre o peso e mortalidade acentuada.
Ratos Wistar crescendo 150 dias. As administrações orais diárias de 200 mg / kg (30 vezes superior à dose terapêutica comparativa) não afetam o crescimento corporal (peso), hemograma, função hepática, peso e aparência dos principais órgãos.
Não há mais informações sobre os dados pré-clínicos além dos já relatados em outras partes deste Resumo das Características do Medicamento (ver seção 4.6).
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Amido de Milho; lactose; talco; estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar abaixo de 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa com 20 comprimidos divisíveis em blister opaco.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhuma instrução especial para descarte.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.C. n. 023075029
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
16.04.1975 / 01.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Outubro de 2014.
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