Ingredientes ativos: Sumatriptano (succinato de sumatriptano)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solução injetável para uso subcutâneo
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 50 mg
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 100 mg
As bulas do Imigran estão disponíveis para os pacotes: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solução injetável para uso subcutâneo, IMIGRAN 50 mg comprimidos revestidos por película, IMIGRAN 100 mg comprimidos revestidos por película
- Supositórios Imigran 25 mg
- Imigran 10 mg e 20 mg spray nasal
Indicações Por que o Imigran é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Agonistas do receptor 5-HT1 seletivos anti-enxaqueca
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
IMIGRAN injetável e comprimidos são indicados para o tratamento de crises agudas de enxaqueca com ou sem aura, incluindo crises agudas de enxaqueca associadas ao período menstrual. IMIGRAN injetável também é indicado para o tratamento de cefaléia em salvas.
Contra-indicações quando o Imigran não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
O sumatriptano não deve ser utilizado em doentes com enfarte do miocárdio ou com doença isquémica do coração, vasoespasmo coronário (angina de Prinzmetal), doença vascular periférica ou com sinais ou sintomas relacionados com doença isquémica do coração.
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com história de acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório (AIT).
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com insuficiência hepática grave. O uso de sumatriptano é contra-indicado em pacientes com hipertensão moderada e grave e hipertensão leve não controlada.
A administração concomitante de ergotamina ou derivados da ergotamina (incluindo metisergida) ou qualquer triptano / agonista do receptor 5-hidroxitriptamina1 (5-HT1) é contra-indicada (ver seção “Interações”).
A administração concomitante de inibidores da monoamina oxidase (IMAO) e sumatriptano está contra-indicada.
O sumatriptano não deve ser usado dentro de duas semanas após a interrupção da terapia com o inibidor da monoamina oxidase.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Imigran
Comprimidos revestidos por filme
O sumatriptano só deve ser usado após um diagnóstico claro de enxaqueca.
Solução injetável para uso subcutâneo
O sumatriptano só deve ser usado após um diagnóstico claro de enxaqueca ou cefaleia em salvas. Sumatriptano solução injetável não deve ser usado por via intravenosa.
Todas as formas farmacêuticas
O uso de sumatriptano não está indicado no tratamento da enxaqueca hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica. Antes de iniciar o tratamento com sumatriptano, deve-se ter cuidado para excluir condições neurológicas potencialmente graves (por exemplo, acidentes cerebrovasculares (AVC), ataques isquêmicos transitórios (AIT)) se os pacientes apresentarem sintomas atípicos ou se não tiverem um diagnóstico adequado. Uso de sumatriptano.
A administração de sumatriptano pode ser acompanhada por sintomas transitórios, incluindo dor no peito e aperto, que podem ser intensos e afetar a garganta (ver seção “Efeitos indesejáveis”). Se esses sintomas forem considerados indicativos de doença isquêmica do coração, nenhuma dose adicional de sumatriptano deve ser administrada e uma avaliação apropriada deve ser feita. O sumatriptano deve ser administrado com cautela em pacientes com hipertensão moderada, pois em uma pequena proporção aumentos transitórios na pressão arterial e periférica resistência vascular foi observada em pacientes (ver seção “Contra-indicações”).
Houve raros relatos pós-comercialização de pacientes com síndrome da serotonina (que incluiu estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS) e sumatriptano. A síndrome da serotonina foi relatada após tratamento concomitante com triptanos e inibidores de recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRIs).
Se o tratamento concomitante de sumatriptano com um SSRI / SNRI for clinicamente justificado, "observação apropriada do paciente" é aconselhada (ver seção "Interações").
O sumatriptano deve ser administrado com cautela a pacientes com condições que podem alterar significativamente a absorção, metabolismo e excreção do medicamento, como no caso de insuficiência hepática (Child Pugh grau A ou B) ou renal.
O sumatriptano deve ser usado com precaução em doentes com epilepsia e / ou história de convulsões ou outros factores de risco que diminuem o nível do limiar convulsivo, uma vez que foram notificados casos de convulsões em associação com o sumatriptano (ver secção “Efeitos indesejáveis”).
Os pacientes com hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas podem apresentar uma reação alérgica após a administração de sumatriptano. As reações podem variar de hipersensibilidade cutânea a “anafilaxia”. A evidência de reatividade cruzada é limitada, no entanto, deve-se ter cuidado antes de usar sumatriptano nesses pacientes.
Os efeitos indesejáveis podem ocorrer mais frequentemente durante a utilização concomitante de triptanos e preparações à base de erva de São João (Hypericum perforatum).
O uso prolongado de qualquer tipo de analgésico para a dor de cabeça pode piorá-la. Se isso ocorrer ou se houver suspeita, o médico deve procurar orientação médica e interromper o tratamento.
Um diagnóstico de cefaleia por uso excessivo de medicamentos para dor de cabeça deve ser suspeitado em pacientes que apresentam cefaleias frequentes ou diárias, apesar (ou devido ao) uso regular de medicamentos para cefaléia.
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com fatores de risco para doença isquêmica do coração, incluindo pacientes que fumam muito ou usam terapias de reposição de nicotina, sem primeiro realizar uma avaliação cardiovascular (ver seção "Contra-indicações"). Deve-se dar atenção especial às mulheres na pós-menopausa e aos homens com mais de 40 anos de idade nos quais esses fatores de risco estão presentes. No entanto, essas avaliações podem não identificar todos os pacientes com doença cardíaca e, em casos muito raros, eventos cardíacos graves ocorreram em pacientes sem doença cardiovascular subjacente.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Imigran
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita
Não há evidências de interações com propranolol, flunarizina, pizotifeno ou álcool.
As preparações contendo ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor 5-HT1 podem causar reações vasoespásticas prolongadas. Os dados relacionados às interações com esses medicamentos são limitados. Existe uma possibilidade teórica de um risco aumentado de vasoespasmo coronário, pelo que a administração concomitante está contra-indicada (ver secção “Contra-indicações”).
O período de tempo que deve decorrer entre o uso de sumatriptano e preparações contendo ergotamina ou outros triptanos / agonistas dos receptores 5-HT1 não é conhecido. Isso também dependerá das doses e tipos de produtos usados. Os efeitos podem ser viciantes. Sim. aconselhado a esperar pelo menos 24 horas após o uso de preparações contendo ergotamina ou outro triptano / agonista do receptor 5-HT1 antes de administrar sumatriptano. Por outro lado, é recomendado esperar pelo menos seis horas após usar sumatriptano antes de administrar um produto contendo ergotamina e pelo menos 24 horas antes de administrar outro triptano / agonista do receptor 5-HT1.
Pode ocorrer uma “interação entre o sumatriptano e os IMAOs e a administração concomitante está contra-indicada (ver secção“ Contra-indicações ”).
Houve raros relatos pós-comercialização de pacientes com síndrome da serotonina (que incluiu estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS) e sumatriptano. A síndrome da serotonina também foi relatada após concomitância tratamento com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da norepinefrina (consulte a seção "Precauções de uso").
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez
Existem dados pós-comercialização sobre a utilização de sumatriptano durante o primeiro trimestre da gravidez em mais de 1.000 mulheres.Embora estes dados não contenham informações suficientes para tirar conclusões firmes, não revelaram um aumento no risco de defeitos congénitos.
A experiência com o uso de sumatriptano no segundo e terceiro trimestres é limitada.
Estudos experimentais em animais não indicam efeitos teratogênicos ou perigosos no desenvolvimento peri ou pós-natal. No entanto, a morte embrionária e fetal pode ocorrer no coelho. A administração de sumatriptano só deve ser considerada se o benefício para a mãe for maior do que o possível risco para o feto.
Hora da alimentação
Após administração subcutânea, o sumatriptano demonstrou ser excretado no leite humano. A exposição dos bebês ao medicamento pode ser minimizada evitando-se a amamentação nas 12 horas seguintes ao tratamento, período durante o qual a quantidade de leite materno produzida deve ser eliminada.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
A enxaqueca ou o tratamento com sumatriptano podem causar sonolência, o que pode afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Recomenda-se cautela em pacientes que realizam tais atividades.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
IMIGRAN contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por dose, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.
Dosagem e método de uso Como usar o Imigran: Dosagem
Todas as formas farmacêuticas
O sumatriptano não deve ser usado na profilaxia.
A dose recomendada de sumatriptano não deve ser excedida.
Comprimidos revestidos por filme
Sumatriptano é recomendado como monoterapia para o tratamento de crise aguda de enxaqueca e não deve ser administrado concomitantemente com ergotamina ou derivados da ergotamina (incluindo metisergida) (ver seção “Contra-indicações”).
Recomenda-se que o sumatriptano seja tomado o mais rápido possível após o início da crise de enxaqueca. O medicamento é igualmente eficaz sempre que tomado durante o ataque.
Solução injetável para uso subcutâneo
Recomenda-se que o sumatriptano seja tomado o mais rápido possível após o início da crise de enxaqueca ou sintomas associados, como náuseas, vômitos ou fotofobia. O medicamento é igualmente eficaz sempre que tomado durante o ataque.
A eficácia do sumatriptano é independente do tempo decorrido entre o início do ataque e o início do tratamento.
A administração durante a fase da aura, antes que ocorram outros sintomas, pode não prevenir o aparecimento da dor de cabeça.
Populações
Comprimidos revestidos por filme
- Adultos
A dose recomendada de sumatriptano oral é um comprimido de 50 mg. Alguns pacientes podem necessitar de 25 mg ou 100 mg.
Se o paciente não responder à primeira dose de sumatriptano, uma segunda dose não deve ser administrada para o mesmo ataque.Nestes casos, o ataque pode ser tratado com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou medicamentos anti-inflamatórios não esteroides. Os comprimidos de sumatriptano podem ser tomados para ataques subsequentes. Se o paciente respondeu à primeira dose, mas os sintomas voltaram, uma segunda dose pode ser administrado desde que haja um intervalo de pelo menos 2 horas entre as duas doses. Não devem ser tomados mais de 300 mg em qualquer período de 24 horas.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água. Pacientes com dificuldades de deglutição podem optar por dispersar o comprimido de sumatriptano em uma pequena quantidade de água antes da ingestão.Os comprimidos de sumatriptano dispersos em água têm um sabor amargo.
- População pediátrica
A eficácia e segurança dos comprimidos de sumatriptano (revestidos por película) em crianças com menos de 10 anos não foram estabelecidas.Não existem dados clínicos disponíveis neste grupo etário.
A eficácia e segurança dos comprimidos de sumatriptano (revestidos por película) em crianças e adolescentes com idade entre 10 e 17 anos não foram demonstradas em estudos clínicos conduzidos neste grupo etário. Portanto, o uso de comprimidos de sumatriptano (revestidos por película) em crianças e adolescentes 10 aos 17 anos de idade não é recomendado.
- Idoso (acima de 65 anos)
A experiência com a utilização de comprimidos de sumatriptano em doentes com mais de 65 anos é limitada. A farmacocinética não difere significativamente da da população mais jovem, mas até que mais dados clínicos estejam disponíveis, o uso de comprimidos de sumatriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não é recomendado.
Solução injetável para uso subcutâneo
Sumatriptano injetável deve ser administrado por via subcutânea usando o autoinjetor.
Os pacientes devem ser aconselhados a observar estritamente as instruções de uso do autoinjetor de sumatriptano, especialmente no que se refere ao descarte seguro de seringas e agulhas.
- Adultos
Enxaqueca
A dose recomendada de solução injetável de sumatriptano é uma injeção subcutânea única de 6 mg. Se o paciente não responder à primeira dose de sumatriptano, uma segunda dose para o mesmo ataque não pode ser administrada. Nestes casos, o ataque pode ser tratado com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou medicamentos anti-inflamatórios não esteroides. Solução injetável de sumatriptano pode ser administrada em ataques subsequentes. Se o paciente respondeu à primeira dose, mas os sintomas voltaram, uma segunda dose pode administrado nas 24 horas seguintes, desde que haja um intervalo mínimo de uma hora entre as duas doses.
A dose máxima em 24 horas é de duas injeções de 6 mg (12 mg).
Dor de cabeça em salvas
A dose recomendada de solução injetável de sumatriptano é uma única injeção subcutânea de 6 mg para cada crise de cefaleia em salvas. A dose máxima em 24 horas é de duas injeções de 6 mg (12 mg), com um intervalo mínimo de uma "hora entre as duas doses.
- Crianças e adolescentes (menores de 18 anos)
O uso de solução injetável de sumatriptano não é recomendado em crianças e adolescentes devido a dados insuficientes de segurança e eficácia.
- Idoso (acima de 65 anos)
A experiência com a utilização de sumatriptano em doentes com mais de 65 anos é limitada. A farmacocinética não difere significativamente da da população mais jovem, mas até que mais dados clínicos estejam disponíveis, o uso de sumatriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não é recomendado.
Instruções de uso
Siga as instruções no final do folheto informativo.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Imigran
Sintomas e sinais
Comprimidos revestidos por filme
Doses de até 100 mg por via oral não foram associadas a efeitos colaterais além dos mencionados abaixo.
Solução injetável para uso subcutâneo
Os pacientes receberam injeções subcutâneas únicas de até 12 mg, sem efeitos adversos significativos. Doses de até 16 mg por via subcutânea não foram associadas a efeitos colaterais além dos listados abaixo.
Tratamento
Todas as formas farmacêuticas Em caso de sobredosagem, o doente deve ser monitorizado durante pelo menos dez horas e devem ser iniciados cuidados de suporte adequados, se necessário.Os efeitos da hemodiálise ou diálise peritoneal nas concentrações plasmáticas de sumatriptano são desconhecidos.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de IMIGRAN, avise seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se tiver dúvidas sobre a utilização de IMIGRAN, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Imigran
Como todos os medicamentos, IMIGRAN pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos indesejáveis estão listados abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência. As frequências são definidas como: muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100 a 1 / 1.000 a 1 / 10.000 a
Todas as formas farmacêuticas
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido: reações de hipersensibilidade, que podem variar de hipersensibilidade cutânea (como urticária) a anafilaxia.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas, sonolência, distúrbios sensoriais incluindo parestesia e hipoestesia.
Desconhecido: convulsões, embora alguns desses casos tenham ocorrido em pacientes com história de convulsões ou condições concomitantes que predispõem a convulsões. Também há relatos de pacientes para os quais esses fatores predisponentes não são evidentes. Tremor, distonia, nistagmo, escotoma.
Desordens oculares
Desconhecido: visão cintilante, diplopia, visão prejudicada. Perda de visão, incluindo casos de defeitos permanentes. No entanto, distúrbios oculares também podem ocorrer durante o próprio ataque de enxaqueca.
Patologias cardíacas
Desconhecido: bradicardia, taquicardia, palpitações, arritmias cardíacas, alterações isquêmicas transitórias no ECG, vasoespasmo coronário, angina, infarto do miocárdio (ver seções "Contra-indicações", "Precauções de uso" e "Interações").
Patologias vasculares
Frequentes: aumento transitório da pressão arterial ocorrendo logo após a administração. Vermelhidão.
Desconhecido: hipotensão, fenômeno de Raynaud.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum: dispneia.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas e vômitos foram relatados em alguns pacientes, mas não está claro se isso está relacionado ao sumatriptano ou a doenças pré-existentes.
Desconhecido: colite isquêmica. Desconhecido: diarreia.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: sensação de peso (geralmente passageira, pode ser intensa e pode afetar qualquer parte do corpo, incluindo o peito e a garganta). Mialgia.
Desconhecido: rigidez do pescoço.
Desconhecido: artralgia.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Frequentes: dor, sensação de calor ou frio, pressão ou aperto (estes eventos são geralmente transitórios, podem ser intensos e podem afetar qualquer parte do corpo, incluindo o peito e a garganta); sensação de fraqueza, fadiga (ambos os eventos são amplamente leves a moderados em intensidade e transitórios).
Testes de diagnóstico
Muito raros: foram observadas ocasionalmente alterações ligeiras nos testes da função hepática.
Distúrbios psiquiátricos
Desconhecido: ansiedade.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Desconhecido: hiperidrose.
Solução injetável apenas para uso subcutâneo
Os efeitos colaterais mais comuns associados ao tratamento subcutâneo com sumatriptano são:
Perturbações gerais e condições no local de administração
Muito comuns: dor transitória no local da injeção.
Muito comuns: sensação de queimação, edema, eritema, equimoses e sangramento também foram relatados no local da injeção.
Embora não haja dados comparativos diretos disponíveis, vermelhidão, parestesia, calor, sensação de pressão e peso podem ser mais comuns após a administração de sumatriptano injetável. Por outro lado, náuseas, vômitos e fadiga parecem ser menos frequentes após a administração de sumatriptano injetável do que comprimidos.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto, contacte o seu médico ou farmacêutico. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado. Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Regras de conservação
Comprimidos revestidos por película: conservar a uma temperatura não superior a 30 ° C. Seringas pré-cheias: conservar na embalagem original para proteger o produto da luz.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
COMPOSIÇÃO
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml solução injetável para uso subcutâneo
Cada seringa pré-cheia contém:
Princípio ativo:
succinato de sumatriptano 8,4 mg
igual a 6 mg de sumatriptano.
Excipientes: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
As seringas pré-cheias contêm 6 mg de sumatriptano base como sal succinato em solução isotónica (volume total: 0,5 ml). As seringas pré-cheias estão disponíveis com o autinjetor PENKIT.
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 100 mg
Cada comprimido revestido por película contém:
Princípio ativo:
succinato de sumatriptano 140,0 mg
igual a sumatriptano 100 mg.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico anidro, celulose microcristalina, bicarbonato de sódio, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio (E 171), triacetato de glicerol.
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 50 mg
Cada comprimido revestido por película contém:
Princípio ativo:
succinato de sumatriptano 70,0 mg
igual a sumatriptano 50 mg
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico anidro, celulose microcristalina, bicarbonato de sódio, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio (E 171), triacetato de glicerol, óxido de ferro vermelho (E 172).
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Solução injetável para uso subcutâneo:
- 2 seringas pré-cheias de 6 mg com autoinjetor PENKIT.
Comprimidos revestidos por película:
- Comprimidos revestidos por película de 100 mg
- 4 comprimidos revestidos por película de 50 mg
MÉTODO DE USO DO AUTO-INJETOR PENKIT
Leia atentamente e siga estritamente as instruções.
Descrição das peças
O autoinjetor PENKIT contém o mecanismo de mola para injetar automaticamente o medicamento e só deve ser usado após ser carregado com uma seringa.
1 - autoinjetor PENKIT
2 - Caixa
3 - Recipiente de seringa
A - botão azul
B - êmbolo branco
C - seção cinza
D - Seção azul
Como usar o autoinjetor PENKIT
Abra a bolsa e remova o selo de um dos dois recipientes de seringa.
Nota: o selo removido indica que esta dose foi usada.
Abra a tampa do recipiente da seringa levantando-a.
Remova o autoinjetor PENKIT da caixa, tomando muito cuidado para não pressionar o botão azul.
Observação: o mecanismo de mola dentro do autoinjetor PENKIT está carregado, pronto para uso assim que for removido de sua caixa, então o êmbolo branco não deve se projetar da borda inferior do autoinjetor PENKIT.
Para carregar o autoinjetor PENKIT, insira-o no recipiente da seringa e rosqueie no sentido horário (aproximadamente meia volta).
NOTA: também durante esta operação, tome cuidado para não apertar o botão para não soltar o mecanismo de mola localizado dentro do autoinjetor PENKIT.
Puxe para fora o autoinjetor PENKIT carregado, mantendo-o em linha reta. Você pode precisar puxar com força para fazer isso, portanto, tenha cuidado para não pressionar o botão azul.
O dispositivo está equipado com um dispositivo de segurança para evitar injeções acidentais.
Na verdade, o autoinjetor PENKIT só funciona quando a seção cinza é deslizada contra a parte azul, desengatando assim o dispositivo de segurança (posição B na foto).
A - Ao pressionar o botão azul o dispositivo não funciona.
B - Ao pressionar o botão azul o dispositivo funciona.
Para aplicar a injeção, pressione o autoinjetor PENKIT carregado contra a pele, de preferência na parte externa da coxa (ver ilustração), até que a parte cinza deslize contra a seção azul; segurando firmemente o autoinjetor PENKIT, pressione o botão azul com firmeza, até ouvir o som de clique, mantendo a caneta imóvel por pelo menos 5 segundos.
Após 5 segundos, remova cuidadosamente o autoinjetor PENKIT sem dobrá-lo, prestando atenção na agulha que sai.
Recoloque imediatamente a seringa usada em seu recipiente vazio, empurrando o autoinjetor PENKIT totalmente para dentro do recipiente. Em seguida, desparafuse o autoinjetor PENKIT no sentido anti-horário (aproximadamente meia volta) até que a seringa usada seja deixada dentro do recipiente.
Com o autoinjetor PENKIT vazio removido, feche a tampa do recipiente da seringa usada.
Observação: após o dispositivo ter sido usado, o êmbolo branco se projetará da borda inferior do autoinjetor PENKIT.
Coloque o injetor automático PENKIT de volta na caixa e empurre-o para baixo até que ele pare com um clique na posição correta (tome cuidado mais uma vez para não pressionar o botão azul).
NB: esta operação permite o carregamento do mecanismo de mola dentro do auto-injetor PENKIT para a próxima injeção (o pistão branco voltará a estar dentro do auto-injetor PENKIT).
A tampa da caixa não pode ser fechada se a mola não tiver sido carregada.
Após o uso, não descarte as embalagens vazias no meio ambiente.
Agulhas e seringas podem ser perigosas e devem ser descartadas de maneira adequada e segura.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
IMIGRAN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solução injetável para uso subcutâneo
Cada seringa pré-cheia contém:
Princípio ativo:
succinato de sumatriptano 8,4 mg
igual a sumatriptano 6 mg
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 100 mg
Cada comprimido revestido por película contém:
Princípio ativo:
succinato de sumatriptano 140,0 mg
igual a sumatriptano 100 mg
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 50 mg
Cada comprimido revestido por película contém:
Princípio ativo:
succinato de sumatriptano 70,0 mg
igual a sumatriptano 50 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
- solução injetável para uso subcutâneo;
- comprimidos revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
IMIGRAN injetável e comprimidos são indicados para o tratamento de crises agudas de enxaqueca com ou sem aura, incluindo crises agudas de enxaqueca associadas ao período menstrual.
IMIGRAN injetável também é indicado para o tratamento da cefaleia em salvas.
04.2 Posologia e método de administração
Todas as formas farmacêuticas
O sumatriptano não deve ser usado na profilaxia.
Comprimidos revestidos por filme
O sumatriptano é recomendado como monoterapia para o tratamento da crise aguda de enxaqueca e não deve ser administrado concomitantemente com ergotamina ou derivados da ergotamina (incluindo metisergida) (ver secção 4.3).
Recomenda-se que o sumatriptano seja tomado o mais rápido possível após o início da crise de enxaqueca. O medicamento é igualmente eficaz sempre que tomado durante o ataque.
Solução injetável para uso subcutâneo
Recomenda-se que o sumatriptano seja tomado o mais rápido possível após o início da crise de enxaqueca ou sintomas associados, como náuseas, vômitos ou fotofobia. O medicamento é igualmente eficaz sempre que tomado durante o ataque.
A eficácia do sumatriptano é independente do tempo decorrido entre o início do ataque e o início do tratamento.
A administração durante a fase da aura, antes que ocorram outros sintomas, pode não prevenir o aparecimento da dor de cabeça.
Populações
Comprimidos revestidos por filme
§ Adultos
A dose recomendada de sumatriptano oral é um único comprimido de 50 mg. Alguns pacientes podem precisar de 100 mg.
Se o paciente não responder à primeira dose de sumatriptano, uma segunda dose não deve ser administrada para o mesmo ataque. Nesses casos, o ataque pode ser tratado com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou antiinflamatórios não esteroides. Os comprimidos de sumatriptano podem ser tomados nos ataques subsequentes.
Se o paciente respondeu à primeira dose, mas os sintomas recorreram, uma segunda dose pode ser administrada nas próximas 24 horas, desde que haja um intervalo de pelo menos 2 horas entre as duas doses. Não devem ser tomados mais de 300 mg durante 24 horas.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água. Pacientes com dificuldades de deglutição podem optar por dispersar o comprimido de sumatriptano em uma pequena quantidade de água antes da ingestão.Os comprimidos de sumatriptano dispersos em água têm um sabor amargo.
§ População pediátrica
A eficácia e segurança dos comprimidos de sumatriptano (revestidos por película) em crianças com menos de 10 anos não foram estabelecidas.Não existem dados clínicos disponíveis neste grupo etário.
A eficácia e segurança dos comprimidos de sumatriptano (revestidos por película) em crianças e adolescentes com idade entre 10 e 17 anos não foram demonstradas em estudos clínicos conduzidos neste grupo etário. Portanto, o uso de comprimidos de sumatriptano (revestidos por película) em crianças e adolescentes 10 até aos 17 anos de idade não é recomendado (ver secção 5.1).
§ Idoso (acima de 65 anos)
A experiência com a utilização de comprimidos de sumatriptano em doentes com mais de 65 anos é limitada. A farmacocinética não difere significativamente da da população mais jovem, mas até que mais dados clínicos estejam disponíveis, o uso de comprimidos de sumatriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não é recomendado.
Solução injetável para uso subcutâneo
Sumatriptano injetável deve ser administrado por via subcutânea usando o autoinjetor.
Os pacientes devem ser aconselhados a observar estritamente as instruções de uso do autoinjetor de sumatriptano, especialmente no que se refere ao descarte seguro de seringas e agulhas.
§ Adultos
ENXAQUECA
A dose injetável recomendada de sumatriptano é uma injeção subcutânea única de 6 mg.
Se o paciente não responder à primeira dose de sumatriptano, uma segunda dose para o mesmo ataque não pode ser administrada. Nesses casos, o ataque pode ser tratado com ácido acetilsalicílico, ácido acetilsalicílico ou antiinflamatórios não esteroides. Sumatriptano injetável pode ser tomado para ataques subsequentes.
Se o paciente respondeu à primeira dose, mas os sintomas voltaram, uma segunda dose pode ser administrada nas próximas 24 horas, desde que haja um intervalo de pelo menos 1 hora entre as duas doses.
A dose máxima em 24 horas é de duas injeções de 6 mg (12 mg).
CLUSTER HEADACHE
A dose recomendada de sumatriptano para injeção é uma única injeção subcutânea de 6 mg para cada crise de cefaleia em salvas. A dose máxima em 24 horas é de duas injeções de 6 mg (12 mg), com um intervalo mínimo de 1 hora entre as duas doses.
§ Crianças e adolescentes (menores de 18 anos)
O uso de sumatriptano injetável não é recomendado em crianças e adolescentes devido a dados insuficientes de segurança e eficácia.
§ Idoso (acima de 65 anos)
A experiência com a utilização de sumatriptano em doentes com mais de 65 anos é limitada. A farmacocinética não difere significativamente da da população mais jovem, mas até que mais dados clínicos estejam disponíveis, o uso de sumatriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não é recomendado.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
O sumatriptano não deve ser utilizado em doentes que sofreram enfarte do miocárdio ou que sofram de doença isquémica do coração, vasoespasmo coronário (angina de Prinzmetal), doença vascular periférica ou sinais ou sintomas relacionados com doença isquémica do coração.
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com história de acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório (AIT).
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com insuficiência hepática grave.
O uso de sumatriptano é contra-indicado em pacientes com hipertensão moderada e grave e hipertensão leve não controlada.
A administração concomitante de ergotamina ou derivados da ergotamina (incluindo metisergida) ou qualquer triptano / agonista do receptor 5-hidroxitriptamina (5-HT1) é contra-indicada (ver secção 4.5).
A administração concomitante de inibidores da monoamina oxidase (IMAO) e sumatriptano está contra-indicada.
O sumatriptano não deve ser usado dentro de 2 semanas após a interrupção da terapia com o inibidor da monoamino oxidase.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Comprimidos revestidos por filme
O sumatriptano só deve ser usado após um diagnóstico claro de enxaqueca.
Solução injetável para uso subcutâneo
O sumatriptano só deve ser usado após um diagnóstico claro de enxaqueca ou cefaleia em salvas.
Sumatriptano injetável não deve ser usado por via intravenosa.
Todas as formas farmacêuticas
O uso de sumatriptano não está indicado no tratamento da enxaqueca hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica.
Tal como acontece com outras terapias para o tratamento da crise aguda de enxaqueca, deve-se ter cuidado para excluir outras condições neurológicas potencialmente graves.
Deve-se ter em mente que os pacientes com enxaqueca podem apresentar um risco aumentado para alguns eventos cerebrovasculares (por exemplo, CVA, TIA).
A administração de sumatriptano pode ser acompanhada por sintomas transitórios, incluindo dor no peito e aperto, que podem ser intensos e afetar a garganta (ver secção 4.8). Se esses sintomas forem considerados indicativos de doença isquêmica do coração, nenhuma outra dose de sumatriptano deve ser administrada e uma avaliação apropriada deve ser feita.
O sumatriptano deve ser administrado com precaução em doentes com hipertensão moderada, visto que foram observados aumentos transitórios da pressão arterial e da resistência vascular periférica numa pequena proporção de doentes (ver secção 4.3).
Houve raros relatos pós-comercialização de pacientes com síndrome da serotonina (que incluiu estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS) e sumatriptano. A síndrome da serotonina foi relatada após tratamento concomitante com triptanos e inibidores de recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRIs).
Se o tratamento concomitante de sumatriptano com um SSRI / SNRI for clinicamente justificado, recomenda-se a observação adequada do doente (ver secção 4.5).
O sumatriptano deve ser administrado com cautela a pacientes com condições que podem alterar significativamente a absorção, metabolismo e excreção do medicamento, como no caso de insuficiência hepática ou renal.
O sumatriptano deve ser usado com precaução em doentes com epilepsia e / ou história de convulsões ou outros factores de risco que diminuem o nível do limiar convulsivo, uma vez que foram notificadas convulsões em associação com o sumatriptano (ver secção 4.8).
Os pacientes com hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas podem apresentar uma reação alérgica após a administração de sumatriptano. As reações podem variar de hipersensibilidade cutânea a anafilaxia.
A evidência de reatividade cruzada é limitada, no entanto, deve-se ter cuidado antes de usar reasumatriptano nesses pacientes.
Os efeitos indesejáveis podem ocorrer mais comumente durante o uso concomitante de triptanos e preparações de erva de São João (Hypericum perforatum).
O uso prolongado de qualquer tipo de analgésico para a dor de cabeça pode piorá-la. Se isso ocorrer ou se houver suspeita, o médico deve procurar orientação médica e interromper o tratamento.
Um diagnóstico de cefaleia por uso excessivo de medicamentos para dor de cabeça deve ser suspeitado em pacientes que apresentam cefaleias frequentes ou diárias, apesar (ou devido ao) uso regular de medicamentos para cefaléia.
A dose recomendada de sumatriptano não deve ser excedida.
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com fatores de risco para doença isquêmica do coração, incluindo pacientes que fumam muito ou usam terapias de reposição de nicotina, sem primeiro realizar uma avaliação cardiovascular (ver seção 4.3). Deve-se dar atenção especial às mulheres na pós-menopausa e aos homens com mais de 40 anos de idade nos quais esses fatores de risco estão presentes. No entanto, essas avaliações podem não identificar todos os pacientes com doença cardíaca e, em casos muito raros, eventos cardíacos graves ocorreram em pacientes sem doença cardiovascular subjacente.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não há evidências de interações com propranolol, flunarizina, pizotifeno ou álcool.
Os dados sobre as interações com preparações contendo ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor 5-HT1 são limitados. Existe uma possibilidade teórica de um risco aumentado de vasoespasmo coronário, pelo que a administração concomitante está contra-indicada (ver secção 4.3).
O período de tempo que deve decorrer entre o uso de sumatriptano e preparações contendo ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor 5-HT1 não é conhecido. Isso também dependerá das doses e tipos de produtos usados. Os efeitos podem ser viciantes. Recomendamos esperar pelo menos 24 horas após o uso de preparações contendo ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor 5-HT1 antes de administrar sumatriptano. Por outro lado, é recomendado esperar pelo menos 6 horas após usar sumatriptano antes de administrar um produto contendo ergotamina e pelo menos 24 horas antes de administrar outro triptano / agonista do receptor 5-HT1.
Pode ocorrer uma interação entre o sumatriptano e os IMAOs e a administração concomitante está contra-indicada (ver secção 4.3).
Houve raros relatos pós-comercialização de pacientes com síndrome da serotonina (que incluiu estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de SSRIs e sumatriptano. Síndrome da serotonina também foi relatada após tratamento concomitante com triptanos e IRSNs (ver seção 4.4).
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Existem dados pós-comercialização sobre o uso de sumatriptano durante o primeiro trimestre da gravidez em mais de 1.000 mulheres. Embora esses dados não contenham informações suficientes para tirar conclusões firmes, eles não revelaram um risco aumentado de defeitos congênitos. Experiência com o uso de sumatriptano no segundo e terceiro trimestres é limitado.
Estudos experimentais em animais não indicam efeitos teratogênicos diretos ou efeitos perigosos no desenvolvimento peri ou pós-natal. No entanto, pode ocorrer morte embrionária e fetal em coelhos (ver secção 5.3).
A administração de sumatriptano só deve ser considerada se o benefício para a mãe for maior do que o possível risco para o feto.
Hora da alimentação
Após administração subcutânea, o sumatriptano demonstrou ser excretado no leite humano. A exposição dos bebês ao medicamento pode ser minimizada evitando-se a amamentação nas 12 horas seguintes ao tratamento, período durante o qual a quantidade de leite materno produzida deve ser eliminada.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
A enxaqueca ou o seu tratamento com sumatriptano podem causar sonolência, o que pode afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis estão listados abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência. As frequências são definidas como: muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Todas as formas farmacêuticas:
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido: reações de hipersensibilidade, que podem variar de hipersensibilidade cutânea (como urticária) a anafilaxia.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas, sonolência, distúrbios sensoriais incluindo parestesia e hipoestesia.
Desconhecido: convulsões, embora alguns desses casos tenham ocorrido em pacientes com história de convulsões ou condições concomitantes que predispõem a convulsões. Também há relatos de pacientes para os quais esses fatores predisponentes não são evidentes.
Tremor, distonia, nistagmo, escotoma.
Desordens oculares
Desconhecido: visão cintilante, diplopia, visão prejudicada. Perda de visão, incluindo casos de defeitos permanentes. No entanto, distúrbios oculares também podem ocorrer durante o próprio ataque de enxaqueca.
Patologias cardíacas
Desconhecido: bradicardia, taquicardia, palpitações, arritmias cardíacas, alterações transitórias do ECG do tipo isquémico, vasoespasmo coronário, angina, enfarte do miocárdio (ver secções 4.3 e 4.4).
Patologias vasculares
Frequentes: aumento transitório da pressão arterial ocorrendo logo após a administração. Vermelhidão.
Desconhecido: hipotensão, fenômeno de Raynaud.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum: dispneia.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas e vômitos foram relatados em alguns pacientes, mas não está claro se isso está relacionado ao sumatriptano ou a doenças pré-existentes.
Desconhecido: colite isquêmica.
Desconhecido: diarreia.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: sensação de peso (geralmente passageira, pode ser intensa e pode afetar qualquer parte do corpo, incluindo o peito e a garganta). Mialgia.
Desconhecido: rigidez do pescoço.
Desconhecido: artralgia.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Frequentes: dor, sensação de calor ou frio, pressão ou aperto (estes eventos são geralmente transitórios e podem ser intensos e podem afetar qualquer parte do corpo, incluindo o peito e a garganta);
sensação de fraqueza, fadiga (ambos os eventos são amplamente leves a moderados em intensidade e transitórios).
Testes de diagnóstico
Muito raros: foram observadas ocasionalmente alterações ligeiras nos testes da função hepática.
Distúrbios psiquiátricos
Desconhecido: ansiedade.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Desconhecido: hiperidrose.
Solução injetável apenas para uso subcutâneo :
Os efeitos colaterais mais comuns associados ao tratamento subcutâneo com sumatriptano são:
Perturbações gerais e condições no local de administração
Muito comuns: dor transitória no local da injeção.
Muito comuns: sensação de queimação, edema, eritema, equimoses e sangramento também foram relatados no local da injeção.
Embora não haja dados comparativos diretos disponíveis, vermelhidão, parestesia, calor, sensação de pressão e peso podem ser mais comuns após a administração de sumatriptano injetável.
Em contraste, náuseas, vômitos e fadiga parecem ser menos frequentes após a administração de sumatriptano injetável do que comprimidos.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Sintomas e sinais
Comprimidos revestidos por filme
Doses de até 100 mg por via oral não foram associadas a efeitos colaterais além dos mencionados acima.
Solução injetável para uso subcutâneo
Houve notificações de sobredosagem com sumatriptano injetável.
Os pacientes receberam injeções subcutâneas únicas de até 12 mg, sem efeitos adversos significativos. Doses de até 16 mg por via subcutânea não foram associadas a efeitos colaterais além dos mencionados acima.
Tratamento
Todas as formas farmacêuticas
Em caso de sobredosagem, o doente deve ser monitorizado durante pelo menos dez horas e devem ser instituídos cuidados de suporte adequados, se necessário.Os efeitos da hemodiálise ou diálise peritoneal nas concentrações plasmáticas de sumatriptano são desconhecidos.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: agonistas seletivos do receptor 5HT1 anti-enxaqueca.
Código ATC: N02CC01.
Mecanismo de ação
O sumatriptano é um agonista vascular seletivo dos receptores 5HT1 D da serotonina, portanto, desprovido de interferência com os outros subtipos de receptores serotonérgicos (5HT2 - 5HT7). O receptor 5HT1D foi identificado principalmente nos vasos cerebrais e medeia a vasoconstrição. Estudos de farmacologia animal demonstraram que o sumatriptano atua forçando seletivamente a circulação das carótidas arteriais sem modificar o fluxo sanguíneo cerebral. A circulação carotídea irriga os tecidos extra e intracranianos como as meninges e acredita-se que a dilatação desses vasos e / ou a formação de edema seja a base do mecanismo patogenético da enxaqueca em humanos.
Além disso, evidências experimentais de estudos em animais sugerem que o sumatriptano pode inibir a atividade do nervo trigêmeo. Ambas as ações (vasoconstrição craniana e inibição da ativação do nervo trigêmeo) podem contribuir para a ação antienxaqueca do sumatriptano em humanos.
Efeitos farmacodinâmicos
A resposta clínica começa 10-15 minutos após uma injeção subcutânea de 6 mg, 15 minutos após uma dose de 20 mg administrada por via intranasal e aproximadamente 30 minutos após uma dose retal de 25 mg.
Após a administração dos comprimidos revestidos por película de 50 mg ou 100 mg, o início do alívio da dor ocorreu após 30 e 20 minutos, respectivamente, em uma pequena porcentagem de indivíduos e na porcentagem de indivíduos respondendo à terapia, com alívio da dor por mais de 2 horas , aumentou progressivamente até 67% em 72% dos indivíduos, em comparação com 42% dos indivíduos tratados com placebo. Em uma pequena porcentagem de pacientes, a completa ausência de dor começou após 33 e 26 minutos, respectivamente, e a porcentagem continuou a aumentar para 40% e 47% de indivíduos sem dor por 2 horas, em comparação com 15% dos indivíduos tratados com placebo.
Alguns ensaios clínicos controlados por placebo foram conduzidos para definir a tolerabilidade e eficácia do sumatriptano oral em 600 adolescentes de 12 a 17 anos com enxaqueca.Estes estudos não mostraram diferenças relevantes entre o placebo e qualquer dose de sumatriptano no alívio da dor de cabeça 2 horas pós-dose O perfil de efeitos indesejáveis do sumatriptano oral em adolescentes com idade entre 12 e 17 anos foi semelhante ao relatado em estudos na população adulta.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
O perfil farmacocinético do sumatriptano não parece ser significativamente afetado pelas crises de enxaqueca.
Absorção
Solução injetável para uso subcutâneo
Após a administração subcutânea, o sumatriptano tem uma biodisponibilidade média elevada (96%); as concentrações séricas máximas são atingidas em 25 minutos.
Após uma dose subcutânea de 6 mg, as concentrações máximas médias são 72 ng / mL.
Comprimidos revestidos por filme
Após uma dose de 100 mg, as concentrações plasmáticas máximas médias são 54 ng / ml. A biodisponibilidade absoluta média, após administração oral, é de 14%; isso se deve em parte ao metabolismo pré-sistêmico e em parte à absorção incompleta.
A Cmax do sumatriptano aumentou 15% após a administração dos comprimidos revestidos por película tomados com uma refeição rica em gordura.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (14-21%); o volume médio total de distribuição é de 170 litros.
Metabolismo
O principal metabólito, o análogo derivado do ácido indolacético do sumatriptano, é excretado principalmente na urina, na qual está presente na forma de ácido livre e glucuronídeo conjugado. Não tem atividade 5HT1 ou 5HT2 conhecida. Nenhum metabólito menor foi identificado.
Eliminação
A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 2 horas.
A depuração plasmática total média é de aproximadamente 1160 mL / min, a depuração plasmática renal média é de aproximadamente 260 mL / min.
A depuração não renal é de aproximadamente 80% da depuração total O sumatriptano é eliminado principalmente através do metabolismo oxidativo mediado pela monoamina oxidase A.
Populações de pacientes especiais
Comprimidos revestidos por filme
Após a administração oral, a depuração pré-sistêmica é reduzida em pacientes com insuficiência hepática, resultando em níveis plasmáticos aumentados de sumatriptano.
Estudos clínicos
Comprimidos revestidos por filme
O tempo até o início do efeito terapêutico de sumatriptano comprimidos revestidos por película de 50 mg e 100 mg foi avaliado em adultos em dois estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo, de desenho idêntico. Os dados desses estudos foram combinados para obter resultados individuais para cada ponto final. No geral, o tempo para o alívio da dor e o tempo para a completa liberação da dor foram relatados em 2.696 indivíduos com enxaqueca moderada a grave nos grupos de sumatriptano 50 mg, 100 mg e placebo. Curvas de tempo para alívio da dor (definidas como uma redução na intensidade da dor de moderada ou grave para leve ou ausência) foram geradas para sumatriptano e placebo por um período de 2 horas após a ingestão do tratamento. L "O intervalo de tempo para o início do alívio da dor foi definido como o primeiro momento em que a significância estatística, em comparação com o placebo, foi alcançada e subsequentemente mantida em todos os momentos subsequentes na curva de 0 a 2 horas.
A liberdade da dor (definida como redução da intensidade da dor de severa ou moderada a nenhuma dor) foi avaliada usando a mesma metodologia.
A porcentagem de indivíduos que alcançaram alívio da dor ou liberdade da dor dentro de 2 horas de tratamento foi significativamente maior em indivíduos que receberam sumatriptano (50 mg ou 100 mg) em comparação com aqueles que receberam placebo (p
A partir da análise de dados agrupados, o intervalo de tempo para o alívio da dor para os comprimidos revestidos por película de sumatriptano de 50 mg e 100 mg foi de 30 minutos e 20 minutos, respectivamente. Deste ponto em diante, a porcentagem de indivíduos respondentes continuou a aumentar, até 67% e 72% dos indivíduos alcançando alívio da dor, para 50 mg e 100 mg, respectivamente, 2 horas após o tratamento, em comparação com 42% dos indivíduos em o grupo do placebo.
A partir da análise de dados agrupados, o intervalo de tempo para o início da liberdade da dor para os comprimidos revestidos por película de sumatriptano de 50 mg e 100 mg foi de 33 minutos e 26 minutos, respectivamente. Deste ponto em diante, a porcentagem de indivíduos respondentes continuou a aumentar, atingindo 40% e 47% dos indivíduos sem dor para 50 mg e 100 mg, respectivamente, 2 horas após o tratamento., Em comparação com 15% dos indivíduos no grupo placebo.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Carcinogênese, mutagênese
Sumatriptano em estudos em vitro e no animal foi encontrado desprovido de atividade genotóxica e carcinogênica.
Toxidade reprodutiva
Tablets
Num estudo de fertilidade em ratos, doses orais de sumatriptano, que resultaram em níveis plasmáticos aproximadamente 200 vezes superiores aos observados em humanos após uma dose oral de 100 mg, foram associadas a uma redução no sucesso da inseminação.
Este efeito não ocorreu em um estudo subcutâneo, onde os níveis plasmáticos máximos foram aproximadamente 150 vezes aqueles em humanos por via oral.
Solução injetável para uso subcutâneo
Num estudo de fertilidade em ratos, doses orais de sumatriptano que resultaram em níveis plasmáticos aproximadamente 150 vezes superiores aos observados em humanos após uma dose subcutânea de 6 mg foram associadas a uma redução no sucesso da inseminação.
Este efeito não ocorreu em um estudo subcutâneo, onde os níveis plasmáticos máximos foram aproximadamente 100 vezes aqueles em humanos por via oral.
Gravidez e amamentação
Nenhum efeito teratogênico foi observado em ratos ou coelhos, e o sumatriptano não afetou o desenvolvimento pós-natal em ratos.
Administrado a coelhas grávidas durante o período de organogênese, o sumatriptano ocasionalmente resultou em embrioletalidade em doses altas o suficiente para induzir toxicidade nas mães.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Seringas pré-cheias: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis
Comprimidos revestidos por película de 100 mg: fosfato de cálcio dibásico anidro, celulose microcristalina, bicarbonato de sódio, croscarmelose de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio (E 171), triacetato de glicerol
Comprimidos revestidos por película de 50 mg: fosfato de cálcio dibásico anidro, celulose microcristalina, bicarbonato de sódio, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio (E 171), triacetato de glicerol, óxido de ferro vermelho (E 172).
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Solução injetável: 2 anos.
Comprimidos revestidos por película: 2 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Comprimidos revestidos por película: Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C
Seringas pré-carregadas: manter na embalagem original para proteger o produto da luz.
Após o uso, não descarte as embalagens vazias no meio ambiente.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Solução injetável para uso subcutâneo:
- 2 seringas pré-cheias de 6 mg com autoinjetor PENKIT
Comprimidos revestidos por filme
- 4 comprimidos revestidos por película de 100 mg em blisters de OPA-Al-PVC / Al
- 4 comprimidos revestidos por película de 50 mg em blisters de OPA-Al-PVC / Al
06.6 Instruções de uso e manuseio
Agulhas e seringas podem ser perigosas e devem ser descartadas de maneira adequada e segura.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Solução injetável para uso subcutâneo -
2 seringas pré-cheias com PENKIT A.I.C.: 027975061 autoinjetor
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 100 mg - 4 comprimidos A.I.C.: 027975059
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 50 mg - 4 comprimidos A.I.C.: 027975073
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
IMIGRAN 6 mg Solução injetável para uso subcutâneo - 2 seringas pré-cheias com autoinjetor PENKIT: 27 de julho de 1993 a dezembro de 2006
Comprimidos revestidos por película de IMIGRAN 100 mg: 28 de novembro de 1991 / dezembro de 2006
Comprimidos revestidos por película de 50 mg de IMIGRAN: 11 de julho de 2001 / dezembro de 2006
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
dezembro de 2013
