CARDURA ® é um medicamento à base de mesilato de doxazosina.
GRUPO TERAPÊUTICO: Bloqueador dos receptores alfa-adrenérgicos.
Indicações CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® é indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial.
Mecanismo de ação CARDURA ® Doxazosina
A doxazosina, administrada por via oral através de CARDURA ®, é absorvida no trato gastrointestinal, atingindo concentrações plasmáticas máximas entre a segunda e a quarta hora após a administração. Quase completamente metabolizado no fígado, é excretado após uma meia-vida longa (cerca de 22 horas), principalmente nas fezes.
Amplamente ligado às proteínas plasmáticas, o CARDURA ® é capaz de atuar seletivamente nos receptores alfa 1 adrenérgicos expressos na superfície das células musculares lisas vasculares, inibindo sua ativação e consequente contração. Em termos sistêmicos, esse efeito se traduz em redução da vasoconstrição arterial periférica. com uma queda na pós-carga e na pressão arterial.
O efeito terapêutico do CARDURA ®, que se materializa no papel hipotensor da doxazosina, surge aproximadamente 2 horas após sua ingestão, para ser maximizado entre a quarta e a sexta hora.
Os referidos efeitos hemodinâmicos, que inevitavelmente também se traduzem em regressão da hipertrofia ventricular esquerda, são acompanhados por efeitos metabólicos, com redução das concentrações plasmáticas de lípidos e do risco cardiovascular, tudo isto garante uma importante ação preventiva contra as patologias cardiovasculares.
Estudos realizados e eficácia clínica
ESTÚDIO ASÓCIA: EFICÁCIA DA DOXAZOSINA NA HIPERTENSÃO
J Cardiovasc Pharmacol. Fevereiro de 2006; 47: 271-6.
Efeito do sistema terapêutico gastrointestinal da doxazosina em pacientes com hipertensão não controlada: o estudo ASOCIA.
de Alvaro F., Hernández-Presa MA; ASOCIA Study.
Este importante estudo, realizado em aproximadamente 3600 pacientes, mostrou que a administração de doxazosina (4 ou 8 mg / dia), por algumas semanas, pode causar uma queda na pressão arterial sistólica de 161 mmHg para 142 mmHg nas primeiras 4 semanas de tratamento, até 136 mmHg na décima sexta semana. A mesma tendência foi observada para a pressão arterial diastólica, com redução de 95 para 84 mmHg nas primeiras 4 semanas, para apenas 80 mmHg na décima sexta semana de tratamento.
2. DOXAZOSINA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL RESISTENTE
Blood Press. 2009; 18 (1-2): 74-7.
Doxazosina: segurança e eficácia no tratamento da hipertensão arterial resistente.
Ceral J, Solar M.
A doxazosina tem sido usada com enorme sucesso terapêutico no tratamento da hipertensão arterial resistente à terapia medicamentosa comum. Os dados mostram uma redução nos níveis pressóricos de 159/92 mmHg para 126/73 mmHg, registrada em cerca de 100 pacientes tratados por vários meses com doxazosina em doses diárias entre 2 e 16 mg.
3. DOXAZOSINA NA PROTEÇÃO CARDIOVASCULAR
Am J Hypertens. Março de 2001; 14: 267-70.
A doxazosina, um agente anti-hipertensivo alfa1-adrenérgico, diminui o LDL oxidado no soro.
Kinoshita M, Shimazu N, Fujita M, Fujimaki Y, Kojima K, Mikuni Y, Horie E, Teramoto T.
Ao contrário de muitos outros anti-hipertensivos, a doxazosina parece combinar a ação hipotensora com um efeito metabólico, garantindo uma redução significativa das concentrações plasmáticas do colesterol LDL e sobretudo da quota oxidada desta lipoproteína. Este importante efeito metabólico pode representar uma arma adicional no proteção contra doenças cardiovasculares.
Método de uso e dosagem
CARDURA ® Comprimidos de 2/4 mg de doxazosina: no tratamento da hipertensão arterial, o procedimento terapêutico envolve a administração de 1 mg de doxazosina (meio comprimido de 2 mg) nas primeiras 2 semanas. Caso o efeito hipotensor obtido não seja o pretendido, poderá ser feito um ajuste posológico, até um máximo de 16 mg / dia.
Dada a longa meia-vida do medicamento, ele pode ser usado uma vez ao dia.
A otimização da eficácia hipotensora também poderia ser obtida com a administração concomitante de outro anti-hipertensivo.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR CARDURA ® Doxazosin - VOCÊ PRECISA DA RECEITA E DO CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Avisos CARDURA ® Doxazosin
É aconselhável iniciar o protocolo terapêutico com doses modestas de doxazosina (1 mg / dia), a fim de evitar os sintomas clássicos de hipotensão postural que se seguem à ingestão de CARDURA ® na fase inicial do tratamento ou nos ajustes posológicos subsequentes.
Considerando também o importante metabolismo hepático, CARDURA ® deve ser administrado com cuidado especial - monitorando freqüentemente os níveis de pressão arterial e a função hepática - em pacientes com insuficiência hepática ou função reduzida deste órgão.
Os efeitos colaterais associados à hipotensão, como tontura, sonolência e tontura, podem comprometer as habilidades perceptivas normais do paciente e tornar perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Estudos experimentais não demonstraram efeitos prejudiciais específicos sobre a saúde do feto, exceto em doses muito mais altas do que as terapêuticas. Apesar dessas evidências, o uso de CARDURA ® durante a gravidez deve ser o mais limitado possível, dados os potenciais efeitos hemodinâmicos que podem comprometer a perfusão placentária e o correto desenvolvimento fetal, e a ausência de ensaios clínicos.
O mesmo discurso é replicável durante a amamentação, haja vista a possível secreção da doxazosina no leite materno.
Interações
Os diversos estudos publicados na literatura parecem concordar sobre o bom perfil de tolerabilidade da doxazosina e sobre a ausência de interações medicamentosas evidentes, de risco para a saúde do paciente.
Digno de nota é o aumento da eficácia hipotensora registrado após a ingestão concomitante de CARDURA ® com outros anti-hipertensivos; efeito que também pode ser usado com sucesso para fins terapêuticos.
Contra-indicações CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes e redução acentuada da função hepática.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
A ação vasodilatadora da droga parece ser parcialmente responsável pelos efeitos colaterais associados à terapia com CARDURA ®. Mais precisamente, astenia, mal-estar, edema, tontura, cefaléia, tontura e sonolência foram os mais comumente observados durante os vários ensaios clínicos.
A estes são adicionados outros, alguns dos quais de modesta relevância clínica, reclamados por pacientes em terapia, e coletados durante a fase de pós-comercialização, incluindo: hipotensão, sensação de calor, parestesia, vermelhidão, distúrbios gastrointestinais, broncoespasmos, alterações na freqüência cardíaca e capacidade de sangramento.
Observação
CARDURA ® só pode ser vendido sob receita médica.
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