Ingredientes ativos: amitriptilina
Comprimidos revestidos de ADEPRIL 10 mg
Comprimidos revestidos de ADEPRIL25 mg
Por que o Adepril é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA: Antidepressivos. ADEPRIL contém amitriptilina, um antidepressivo pertencente à classe dos tricíclicos.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS: Depressão endógena - Fase depressiva da psicose maníaco-depressiva - Depressão reativa - Depressão mascarada - Depressão neurótica - Depressão no curso da psicose esquizofrênica - Depressão involutiva - Depressão severa no curso de doenças neurológicas ou outras afecções orgânicas.
Contra-indicações Quando Adepril não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Glaucoma. Hipertrofia prostática, estenose pilórica e outras afecções estenosantes do sistema gastrointestinal e geniturinário. Doenças hepáticas. Insuficiência cardíaca. Distúrbios do ritmo e condução do miocárdio. Período de recuperação pós-infarto. Gravidez conhecida ou presumida. Amamentação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Adepril
Uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.
Os antidepressivos tricíclicos não devem ser usados para tratar crianças e adolescentes com menos de 18 anos. Estudos realizados em depressão em crianças dessa faixa etária não demonstraram eficácia para essa classe de medicamentos. Estudos com outros antidepressivos destacaram o risco de suicídio, lesões autoprovocadas e hostilidade relacionados a esses medicamentos. Esse risco também pode ocorrer com esses medicamentos. antidepressivos tricíclicos.
Além disso, os antidepressivos tricíclicos estão associados a um risco de eventos cardiovasculares adversos em todas as faixas etárias. Deve-se ter em mente que dados de segurança de longo prazo em crianças e adolescentes no que diz respeito ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental não estão disponíveis.
Tendo em consideração as propriedades farmacológicas da preparação, é necessário extremo cuidado na sua utilização em doentes com doenças cardiovasculares nas quais podem ocorrer taquicardia, ritmo e distúrbios de condução, insuficiência miocárdica. Nestes indivíduos, é portanto necessário efectuar verificações electrocardiográficas periódicas. Vigilância clínica rigorosa .e instrumental também é necessário em idosos, em pacientes com hipertireoidismo ou em tratamento com hormônios da tireoide ou naqueles que tomam o antidepressivo em altas doses.
Os antidepressivos tricíclicos podem diminuir o limiar convulsivo. Seu uso, portanto, em epilépticos e em pacientes com doenças cerebrais orgânicas ou com predisposição a convulsões, é permitido apenas sob supervisão médica rigorosa.
Quando a amitriptilina é usada para melhorar o estado depressivo durante a doença de Parkinson, atenção especial requer a associação com medicamentos específicos (L-dopa e outros). Devido aos seus evidentes efeitos anticolinérgicos, a preparação deve ser administrada com cuidado em idosos e em todos os pacientes (como os portadores de afecções oculares, gastroentéricas, etc.), nos quais uma atividade parassimpatolítica excessiva pode ser prejudicial.
A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, automutilação e suicídio (suicídio / eventos relacionados). Esse risco persiste até que ocorra uma remissão significativa. Como a melhora pode não ocorrer durante as primeiras semanas ou semanas imediatas de tratamento, os pacientes devem ser monitorados de perto até que a melhora ocorra. De acordo com a experiência clínica em geral, o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais de melhora.
Outras condições psiquiátricas para as quais ADEPRIL é prescrito também podem estar associadas a um risco aumentado de comportamento suicida. Além disso, essas condições podem estar associadas ao transtorno depressivo maior. Portanto, os mesmos cuidados seguidos ao tratar pacientes com outros transtornos psiquiátricos devem ser observados ao tratar pacientes com transtornos depressivos maiores.
Os doentes com história de comportamento ou pensamentos suicidas, ou que exibem um grau significativo de ideação suicida antes do início do tratamento, apresentam risco aumentado de pensamentos suicidas ou pensamentos suicidas e devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento. medicamentos em comparação com placebo na terapia de transtornos psiquiátricos, mostraram um risco aumentado de comportamento suicida na faixa etária abaixo de 25 anos de pacientes tratados com antidepressivos em comparação com placebo.
A terapia medicamentosa com antidepressivos deve sempre ser associada à vigilância cuidadosa dos pacientes, principalmente aqueles de alto risco, especialmente nos estágios iniciais do tratamento e após as mudanças de dose. Os pacientes (ou cuidadores) devem ser avisados sobre a necessidade de monitorar e relatar imediatamente ao médico qualquer piora clínica, início de comportamento ou pensamentos suicidas ou mudanças de comportamento.
Uma vez que o medicamento pode causar hipotensão ortostática, alterações no açúcar no sangue, distúrbios da hematopoiese, fígado e rins, é aconselhável realizar verificações periódicas da pressão arterial, glicemia, hemograma e função hepática e renal, especialmente no caso de pacientes hipertensos. diabéticos, a nefropatas e em indivíduos com afecções atuais ou anteriores do sistema hematopoiético. Em caso de febre, angina e outros sintomas de gripe, é essencial verificar o hemograma para revelar precocemente a presença de agranulocitose que foi ocasionalmente relatada durante a terapia com antidepressivos tricíclicos.
Com o uso da amitriptilina podem ocorrer reações alérgicas ou de fotossensibilização, podendo ocorrer hipersensibilidade cruzada entre os diversos compostos tricíclicos com ação antidepressiva.
De referir ainda que a preparação pode provocar efeitos neuropsíquicos indesejáveis, como o aparecimento de reacções hipomaníacas e a activação de quadros esquizofrénicos latentes, o que deve ser levado em consideração, entre outros aspectos, na definição do esquema posológico que, embora estritamente individual, deve ser, em geral, aquele que permite a assunção da dose mínima efetiva.
Extrema cautela requer o uso de antidepressivos em tratamento ambulatorial, uma vez que esses medicamentos podem eliminar a inibição psicomotora antes de terem efeito sobre outros sintomas.
A associação com outras drogas psicotrópicas requer cuidado especial e vigilância por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação (ver INTERAÇÕES).
Interações Quais drogas ou alimentos podem alterar o efeito do Adepril
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
- Inibidores da monoamina oxidase (IMAO): os antidepressivos tricíclicos não devem ser combinados com IMAO devido à possibilidade de efeitos colaterais graves (hipertermia, convulsões, coma, saída); se for imprescindível a substituição de um IMAO por um tricíclico, deve-se conceder um intervalo de pelo menos duas semanas.
- Hipotensores: os antidepressivos tricíclicos bloqueiam a recuperação sináptica da guanetidina e de outros hipotensores com mecanismo de ação semelhante, reduzindo sua atividade terapêutica.
- Medicamentos simpaticomiméticos: em geral, os simpaticomiméticos não devem ser administrados durante o tratamento, cujos efeitos, principalmente no coração e na circulação, podem ser significativamente acentuados. A associação entre amitriptilina e L-DOPA facilita o aparecimento de hipotensão e arritmias cardíacas.O paciente também deve evitar o uso de descongestionantes nasais e produtos usados no tratamento de asma e polinose contendo substâncias simpaticomiméticas.
- Medicamentos anticolinérgicos: atenção particular requer o uso de medicamentos parassimpatolíticos, principalmente aqueles utilizados no tratamento da doença de Parkinson.
- Substâncias com ação depressiva no sistema nervoso central: os antidepressivos tricíclicos podem acentuar a ação de medicamentos como hipnóticos, sedativos, ansiolíticos e anestésicos. O tratamento antidepressivo deve ser interrompido o mais cedo possível pela situação clínica antes da cirurgia eletiva. bebidas alcoólicas durante o tratamento.
- Outros medicamentos: os tricíclicos, por sua ação anticolinérgica, podem prolongar o tempo de esvaziamento gástrico; algumas substâncias, como L-dopa e fenilbutazona, podem ser retidas por um período longo o suficiente para serem inativadas no estômago. Os barbitúricos, devido ao seu efeito indutivo nos sistemas microssômicos do fígado, podem estimular o metabolismo de drogas, enquanto várias fenotiazinas, haloperidol e cimetidina podem retardar sua eliminação, aumentando sua concentração no sangue. A ligação da amitriptilina às proteínas plasmáticas pode ser reduzida pela competição da fenitoína, fenilbutazona, aspirina, escopolamina e fenotiazinas.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Não deve ser usado em caso de gravidez confirmada ou presumida e durante a lactação (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O produto pode induzir distúrbios da visão, atenuar o estado de alerta e interferir no grau normal de alerta; isto deve ser levado em consideração por aqueles que dirigem veículos motorizados ou outras máquinas ou realizam trabalhos perigosos.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de ADEPRIL
ADEPRIL contém sacarose
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar o Adepril: Posologia
A dose diária é estritamente individual; será estabelecido de tempos em tempos a partir de quantidades menores que podem ser aumentadas progressivamente com base na resposta clínica e tolerabilidade.
Doses mais baixas são geralmente recomendadas em idosos e pacientes ambulatoriais.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros sem mastigar.
Como exemplo, o seguinte diagrama é fornecido:
Tratamento hospitalar
Comece com 100 mg por dia em doses divididas e aumente progressivamente para 200-300 mg por dia ao longo de um período de aproximadamente 15 dias.
Tratamento ambulatorial
Adultos: comece com 75 mg / dia em doses divididas e aumente para 150 mg / dia. Não é recomendado exceder 200 mg / dia.
Sujeitos idosos: 30-40 mg / dia. Geralmente não é necessário exceder 100 mg por dia.
Uma vez atingido o efeito clínico, a posologia diária deve ser gradualmente reduzida até que seja estabelecida a dose de manutenção individual, que é maioritariamente entre 50 e 150 mg por dia.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Adepril
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de ADEPRIL, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
A sobredosagem com cloridrato de amitriptilina pode manifestar-se por: boca seca, miose, taquicardia e arritmia, hipotensão, depressão respiratória, retenção urinária e, em casos de sobredosagem maciça, coma, convulsões e alucinações.
O tratamento é sintomático. A lavagem gástrica pode ser útil, uma vez que as propriedades anticolinérgicas da amitriptilina diminuem sua absorção.
É possível administrar piridostigmina, em infusão intravenosa lenta, com monitorização eletrocardiográfica contínua, para neutralizar os efeitos cardíacos, podendo este tratamento ser repetido, se necessário, em intervalos de meia hora. A hipotensão deve ser tratada com metaraminol. As convulsões podem ser controladas com diazepam ou fenobarbital. Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de ADEPRIL, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Adepril
Como todos os medicamentos, ADEPRIL pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados com intensidade e frequência variáveis durante a terapia com amitriptilina:
- Efeitos anticolinérgicos: cefaleia, boca seca, visão indistinta, midríase, hipertonia ocular, cicloplegia, taquicardia, obstipação, disúria, retenção urinária.
- Efeitos cardiovasculares: hipotensão ortostática, hipertensão, distúrbios de ritmo e condução, parada cardíaca, achatamento da onda T e outras modificações do traçado do eletrocardiograma (ECG); insuficiência cardíaca; ataque cardíaco; golpe.
- Efeitos neurológicos: alterações no eletroencefalograma (EEG), tonturas, tremores, ataxia, disartria ou outros sinais extrapiramidais, convulsões, parestesia nas extremidades e neuropatias periféricas.
- Efeitos psicológicos: sedação, sonolência, astenia ou ansiedade, agitação, estados confusionais com ilusões e alucinações principalmente em idosos, euforia, reacções hipomaníacas, passando para a fase maníaca em indivíduos com psicose bipolar, exacerbação de estados psicóticos. As manifestações psicóticas podem ser tratadas reduzindo a dosagem ou combinando uma fenotiazina com terapia antidepressiva. Raramente, pode ocorrer ideação / comportamento suicida (ver Precauções de uso).
- Reações gastrointestinais: anorexia, náusea, vômito, diarreia, estomatite, adenite sublingual e parotídea; icterícia e modificação dos índices da função hepática (aumento das transaminases, fosfatase alcalina etc.).
- Efeitos endócrinos: ginecomastia, galactorréia, alterações da libido, alterações na taxa glicêmica, ganho de peso.
- Reações hematológicas: eosinofilia, depressão da medula óssea com agranulocitose, trombocitopenia e púrpura.
- Reações alérgicas: coceira, urticária, eritema, petéquias, edema generalizado ou localizado na face e na língua. O aparecimento de efeitos colaterais maiores sempre requer a descontinuação do tratamento; os efeitos colaterais menores, como os anticolinérgicos, podem diminuir durante a terapia ou ser controlados com ajustes de dosagem apropriados.
Um risco aumentado de fraturas ósseas foi observado em pacientes que usam este tipo de medicamento.
O cumprimento das instruções do folheto informativo reduz o risco de efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem. Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
Outra informação
Comprimidos revestidos de ADEPRIL 10 mg
Cada comprimido revestido contém:
Ingrediente ativo: 11,4 mg de cloridrato de amitriptilina (equivalente a 10 mg de amitriptilina). Excipientes: Fosfato de cálcio tribásico; Celulose microcristalina; Amido de Milho; Povidona; Estearato de magnesio; Colofónia; Goma Sandracca; Shellac; Terebintina; Dioctil sulfossuccinato de sódio; Talco; Carbonato de magnésio leve; Dióxido de titânio (E 171); Caulino; Geléia; Sacarose.
Comprimidos revestidos de ADEPRIL 25 mg
Cada comprimido revestido contém:
Princípio ativo: cloridrato de amitriptilina 28,5 mg (equivalente a 25 mg de amitriptilina).
Excipientes: Fosfato de cálcio tribásico; Celulose microcristalina; Amido de Milho; Povidona; Estearato de magnesio; Colofónia; Goma Sandracca; Shellac; Terebintina; Dioctil sulfossuccinato de sódio; Talco; Carbonato de magnésio leve; Dióxido de titânio (E 171); Caulino; Geléia; Sacarose. FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO Comprimidos revestidos de 10 mg - Caixa com 30 comprimidos revestidos em blister.
Comprimidos revestidos de 25 mg - Caixa com 30 comprimidos revestidos em blister.
ADEPRIL contém amitriptilina, um antidepressivo pertencente à classe dos tricíclicos.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS REVESTIDOS DE ADEPRIL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos revestidos de 10 mg - Princípio ativo: 11,4 mg de cloridrato de amitriptilina (equivalente a 10 mg de amitriptilina). Excipientes: sacarose
Comprimidos revestidos de 25 mg - Princípio ativo: cloridrato de amitriptilina 28,5 mg (equivalente a amitriptilina 25 mg). Excipientes: sacarose
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tabletes revestidos
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Depressão endógena - Fase depressiva da psicose maníaco-depressiva - Depressão reativa - Depressão mascarada - Depressão neurótica - Depressão no curso da psicose esquizofrênica - Depressão involutiva - Depressão grave no curso de doenças neurológicas ou outras afecções orgânicas.
04.2 Posologia e método de administração
Adultos e crianças com mais de 12 anos.
A dose diária é estritamente individual; será estabelecido de tempos em tempos a partir de quantidades menores que podem ser aumentadas progressivamente com base na resposta clínica e tolerabilidade.
Doses mais baixas são geralmente recomendadas em idosos, jovens e pacientes ambulatoriais.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros sem mastigar
Como exemplo, o seguinte diagrama é fornecido:
Tratamento hospitalar
Comece com 100 mg por dia em doses divididas e aumente progressivamente para 200-300 mg por dia ao longo de um período de aproximadamente 15 dias.
Tratamento ambulatorial
Adultos: comece com 75 mg / dia em doses divididas e aumente até 150 mg / dia. Não é recomendado exceder 200 mg / dia.
Sujeitos jovens e velhos: 30-40 mg / dia. Geralmente não é necessário exceder 100 mg por dia.
Uma vez alcançado o efeito clínico, a posologia diária deve ser gradualmente reduzida até que a dose de manutenção individual seja estabelecida, que é principalmente entre 50 e 150 mg por dia. No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens indicadas acima.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Glaucoma. Hipertrofia prostática, estenose pilórica e outras afecções estenosantes do sistema gastroentérico e geniturinário. Doenças hepáticas. Insuficiência cardíaca. Perturbações do ritmo e da condução do miocárdio. Período de recuperação pós-infarto. Indivíduos com idade inferior a 12 anos.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.
Os antidepressivos tricíclicos não devem ser usados para tratar crianças e adolescentes com menos de 18 anos. Estudos realizados em depressão em crianças dessa faixa etária não demonstraram eficácia para essa classe de medicamentos. Estudos com outros antidepressivos destacaram o risco de suicídio, lesões autoprovocadas e hostilidade relacionados a esses medicamentos. Esse risco também pode ocorrer com esses medicamentos. antidepressivos tricíclicos.
Além disso, os antidepressivos tricíclicos estão associados a um risco de eventos cardiovasculares adversos em todas as faixas etárias. Deve-se ter em mente que dados de segurança de longo prazo em crianças e adolescentes no que diz respeito ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental não estão disponíveis.
Tendo em consideração as propriedades farmacológicas da preparação, é necessário extremo cuidado da sua utilização em doentes com doenças cardiovasculares em que podem ocorrer taquicardia, distúrbios do ritmo e da condução e insuficiência miocárdica.
Nestes assuntos, portanto, é necessário realizar verificações eletrocardiográficas periódicas. Vigilância clínica e instrumental rigorosa também é necessária em idosos, em pacientes com hipertireoidismo ou em pacientes tratados com hormônios da tireoide ou naqueles que tomam o antidepressivo em altas doses.
Os antidepressivos tricíclicos podem diminuir o limiar convulsivo. Seu uso, portanto, em epilépticos e em pacientes com doenças cerebrais orgânicas ou com predisposição a convulsões, é permitido apenas sob supervisão médica rigorosa.
Quando a amitriptilina é usada para melhorar o estado depressivo durante a doença de Parkinson, atenção especial requer a associação com medicamentos específicos (L-dopa e outros). Devido aos seus evidentes efeitos anticolinérgicos, a preparação deve ser administrada com cuidado em idosos e em todos os pacientes (como aqueles com problemas oculares, gastrointestinais, etc.) nos quais uma atividade parassimpatolítica excessiva pode ser prejudicial.
A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, automutilação e suicídio (suicídio / eventos relacionados). Esse risco persiste até que ocorra uma remissão significativa. Como a melhora pode não ocorrer durante as primeiras semanas ou semanas imediatas de tratamento, os pacientes devem ser monitorados de perto até que a melhora ocorra. Geralmente, a experiência clínica mostra que o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais de melhora.
Outras condições psiquiátricas para as quais o Adepril é prescrito também podem estar associadas a um risco aumentado de comportamento suicida. Além disso, essas condições podem estar associadas ao transtorno depressivo maior. Portanto, os mesmos cuidados seguidos ao tratar pacientes com outros transtornos psiquiátricos devem ser observados ao tratar pacientes com transtornos depressivos maiores.
Os doentes com história de comportamento ou pensamentos suicidas, ou que exibem um grau significativo de ideação suicida antes do início do tratamento, apresentam risco aumentado de pensamentos suicidas ou pensamentos suicidas e devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento. medicamentos em comparação com placebo na terapia de transtornos psiquiátricos, mostraram um risco aumentado de comportamento suicida na faixa etária abaixo de 25 anos de pacientes tratados com antidepressivos em comparação com placebo.
A terapia medicamentosa com antidepressivos deve sempre ser associada à vigilância cuidadosa dos pacientes, principalmente aqueles de alto risco, especialmente nos estágios iniciais do tratamento e após as mudanças de dose. Os pacientes (ou cuidadores) devem ser avisados sobre a necessidade de monitorar e relatar imediatamente ao médico qualquer piora clínica, início de comportamento ou pensamentos suicidas ou mudanças de comportamento.
Uma vez que o medicamento pode causar hipotensão ortostática, alterações no açúcar no sangue, distúrbios da hematopoiese, fígado e rins, é aconselhável realizar verificações periódicas da pressão arterial, glicemia, hemograma e função hepática e renal, especialmente no caso de pacientes hipertensos. diabéticos, a nefropatas e em indivíduos com afecções atuais ou anteriores do sistema hematopoiético. Em caso de febre, angina e outros sintomas de gripe, é essencial verificar o hemograma para revelar precocemente a presença de agranulocitose que foi ocasionalmente relatada durante a terapia com antidepressivos tricíclicos.
Com o uso de amitriptilina, podem ocorrer reações alérgicas ou de fotossensibilização; é possível a hipersensibilidade cruzada entre os vários compostos tricíclicos com ação antidepressiva.Também deve-se notar que a preparação pode causar efeitos neuropsíquicos indesejáveis, como o aparecimento de reações hipomaníacas e a ativação de quadros esquizofrênicos latentes; isto deve ser tido em consideração, entre outras coisas, na definição do esquema posológico que, embora estritamente individual, deve ser, em geral, aquele que permite presumir a dose mínima eficaz.
Extrema cautela requer o uso de antidepressivos em tratamento ambulatorial, uma vez que esses medicamentos podem eliminar a inibição psicomotora antes de terem efeito sobre outros sintomas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes do Adepril
Adepril contém sacarose: pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase isomaltase não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Inibidores da monoamina oxidase: os antidepressivos tricíclicos não devem ser associados aos IMAOs devido à possibilidade de efeitos colaterais graves (hipertermia, convulsões, coma, morte); se for necessário substituir um IMAO por um tricíclico, deve ser concedido um intervalo de pelo menos duas semanas.
Hipotensores: os antidepressivos tricíclicos bloqueiam a recuperação sináptica da guanetidina e de outros hipotensores com mecanismo de ação semelhante, reduzindo sua atividade terapêutica.
Fármacos simpaticomiméticos: em geral, não devem ser administrados fármacos simpaticomiméticos durante o tratamento, cujos efeitos, especialmente no coração e na circulação, podem ser significativamente acentuados. A associação entre amitriptilina e L-DOPA facilita o aparecimento de hipotensão e arritmias cardíacas.O paciente também deve evitar o uso de descongestionantes nasais e produtos usados no tratamento de asma e polinose contendo substâncias simpaticomiméticas.
Medicamentos anticolinérgicos: atenção particular requer o uso de medicamentos parassimpatolíticos, principalmente aqueles utilizados no tratamento da doença de Parkinson.
Substâncias depressoras do SNC: os antidepressivos tricíclicos podem acentuar a ação de medicamentos como hipnóticos, sedativos, ansiolíticos e anestésicos. O tratamento antidepressivo deve ser interrompido o mais cedo possível, antes de um intervalo cirúrgico eletivo.
Outros medicamentos: os tricíclicos, por sua ação anticolinérgica, podem prolongar o tempo de esvaziamento gástrico; algumas substâncias, como L-dopa e fenilbutazona, podem ser retidas por um período suficiente para sua inativação no estômago.
Os barbitúricos, devido ao seu efeito indutivo nos sistemas microssômicos do fígado, podem estimular o metabolismo de drogas, enquanto várias fenotiazinas, haloperidol e cimetidina podem retardar sua eliminação, aumentando sua concentração no sangue. A ligação da amitriptilina às proteínas plasmáticas pode ser reduzida pela competição da fenitoína, fenilbutazona, aspirina, escopolamina e fenotiazinas.
Recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.
04.6 Gravidez e lactação
Não deve ser usado em caso de gravidez confirmada ou presumida e durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O produto pode induzir distúrbios da visão, atenuar o estado de alerta e interferir no grau normal de alerta; aqueles que conduzem veículos motorizados ou outras máquinas ou realizam trabalhos perigosos devem ser avisados disso.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados com intensidade e frequência variáveis durante a terapia com amitriptilina:
efeitos anticolinérgicos: cefaleia, boca seca, visão indistinta, midríase, hipertonia ocular, cicloplegia, taquicardia, obstipação, disúria, retenção urinária;
efeitos cardiovasculares: hipotensão ortostática, hipertensão, distúrbios de ritmo e condução, parada cardíaca, achatamento da onda T e outras anomalias do traçado de ECG, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral;
efeitos neurológicos: alterações no EEG, tonturas, tremores, ataxia, disartria ou outros sinais extrapiramidais, convulsões, parestesia nas extremidades e neuropatias periféricas;
efeitos psicológicos: sedação, sonolência, astenia ou ansiedade, agitação, estados confusionais com ilusões e alucinações principalmente em idosos, euforia, reacções hipomaníacas, passagem para a fase maníaca em indivíduos com psicose bipolar, exacerbação de estados psicóticos. As manifestações psicóticas podem ser tratadas reduzindo a dosagem ou combinando uma fenotiazina com terapia antidepressiva. Raramente, pode ocorrer ideação / comportamento suicida (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
reações gastrointestinais: anorexia, náusea, vômito, diarreia, estomatite, adenite sublingual e da paratireóide, icterícia e alteração dos índices de função hepática (aumento das transaminases, fosfatase alcalina, etc.);
efeitos endócrinos: ginecomastia, galactorea, alterações na libido, alterações na taxa glicêmica, ganho de peso;
reações hematológicas: eosinofilia, depressão da medula óssea com agranulocitose, trombocitopenia e púrpura;
reações alérgicas: coceira, urticária, eritema, petéquias, edema generalizado ou localizado na face e na língua.
O surgimento de efeitos colaterais importantes exige sempre a interrupção do tratamento; efeitos colaterais menores, como os anticolinérgicos, podem ser atenuados durante a terapia ou controlados com ajustes posológicos adequados.
Estudos epidemiológicos, principalmente realizados em pacientes com 50 anos ou mais, mostram um risco aumentado de fraturas ósseas em pacientes em uso de ISRSs e ADTs. O mecanismo que leva a esse risco é desconhecido.
04.9 Overdose
A sobredosagem com cloridrato de amitriptilina pode manifestar-se por: boca seca, miose, taquicardia e arritmia, hipotensão, depressão respiratória, retenção urinária e em casos de sobredosagem maciça, coma, convulsões e alucinações.
O tratamento é sintomático. A lavagem gástrica pode ser útil, uma vez que as propriedades anticolinérgicas da amitriptilina diminuem sua absorção.
É possível administrar piridostigmina, por infusão intravenosa lenta, com monitorização eletrocardiográfica contínua, para neutralizar os efeitos cardíacos; este tratamento pode ser repetido, se necessário, em intervalos de meia hora.A hipotensão deve ser tratada com metaraminol. As convulsões podem ser controladas com diazepam ou fenobarbital.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Categoria de medicamento: antidepressivos, inibidores não seletivos da recaptação de monoaminas.
Código ATC: N06AA09
A amitriptilina é um antidepressivo, pertencente ao grupo dos tricíclicos, com notável atividade tranquilizante. Estudos farmacodinâmicos, com o objetivo de demonstrar a ação antidepressiva da amitriptilina e verificar seus efeitos em diferentes sistemas e aparelhos, permitiram destacar um perfil farmacológico do droga caracterizada por uma evidente atividade anticolinérgica, por um efeito adrenolítico pelo bloqueio dos receptores delta 1, por uma "ação que inibe a recaptação de vários neurotransmissores ao nível pré-sináptico e por uma" eficácia que, contra os compostos de imipramina, é mais acentuada no componente sedativo. Do ponto de vista experimental, há evidências de que a "amitriptilina, como os outros compostos tricíclicos, pode exercer uma" ação antagônica na sedação induzida pela tetrabenazina, exercer uma "atividade antirreserpínica, potencializar os efeitos das aminas simpaticomiméticas, influenciar o sistema nervoso autônomo e as estruturas inervadas por eles e determinam efeitos no comportamento, atividade motora e eletroencefalograma.
A amitriptilina está envolvida em processos de interação com diferentes substâncias, algumas das quais são de considerável interesse clínico, como o aumento dos efeitos tóxicos do álcool e interações com inibidores da monoamina oxidase, com aminas biogênicas, com agentes antiparkinsonianos, antipsicóticos e compostos com antimuscarínicos açao. O mecanismo de ação antidepressivo da amitriptilina ainda não foi esclarecido; no entanto, parece envolver a concentração de aminas cerebrais (noradrenalina, serotonina) nos espaços sinápticos, em vez da inibição da monoamina oxidase.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A amitriptilina é bem absorvida por via oral e se espalha rapidamente nos tecidos e órgãos, ligando-se em uma alta porcentagem às proteínas plasmáticas e constituintes dos tecidos; em animais de laboratório, as concentrações mais altas são encontradas na adrenal, hipófise e pulmões e as concentrações médias no cérebro, fígado, baço e rins.
A meia-vida média de uma dose única é de aproximadamente 16 horas.
As vias metabólicas mais importantes da amitriptilina, como o resto dos outros antidepressivos tricíclicos, envolvem processos de desmetilação oxidativa, hidroxilação, N-oxidação e conjugação com ácido glucurônico. O metabólito desmetilado nortriptilina é terapeuticamente ativo e contra a amitriptilina exerce maior atividade em testes comportamentais e contra a noradrenalina, porém menor eficácia contra a serotonina.
A amitriptilina é oxidada por enzimas microssomais hepáticas que são seguidas por processos de conjugação com ácido glucurônico, com a formação de compostos que são eliminados na urina. A quantidade excretada na urina (composto inalterado mais metabólitos) é cerca de 90-95% da dose administrado dentro de uma semana após o final da terapia (aproximadamente 30-40% nas primeiras 24 horas). Nenhum metabólito é detectado nas fezes, enquanto a amitriptilina excretada é estimada em cerca de 8%. Como a maioria dos antidepressivos, a amitriptilina é metabolizada mais lentamente nos idosos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade para a administração única de amitriptilina é relativamente baixa, conforme deduzido das numerosas experiências realizadas em várias espécies animais e para diferentes vias de administração.
Em camundongos, os valores de LD50 estão entre 140-405 mg / kg por via oral, 56-109 mg / kg por via intravenosa, 13-26 mg / kg por via intravenosa e 120-140 mg / kg por via subcutânea. Em ratos, o DL50 varia de 257 a 320 mg / kg pela via oral e é de 105 mg / kg pela via endoperitoneal; no coelho, valores de cerca de 9 mg / kg foram obtidos por via intravenosa, enquanto na cobaia a dose letal mínima foi de 52 mg / kg.
A amitriptilina foi satisfatoriamente tolerada em testes de administração oral repetidos durante 12 semanas no rato (15 mg / kg / dia) e 12 meses no cão (doses escalares até 100 mg / kg / dia. Nos testes de toxicidade fetal realizados no rato (até 25 mg / kg / dia) não foram evidenciadas malformações do produto de concepção, bem como nenhum efeito foi observado nos testes de mutagênese realizados com o teste de Ames na presença ou ausência de ativação metabólica.
Os estudos toxicológicos conduzidos com nortriptilina, considerado o metabólito ativo da amitriptilina, forneceram resultados comparáveis com relação a testes de toxicidade aguda e crônica e experiências reprodutivas.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Comprimidos revestidos de 10 mg - 25 mg
Fosfato de cálcio tribásico; celulose microcristalina; amido de milho; povidona; estearato de magnesio; colofónia; borracha sandracca; goma-laca; terebintina; sulfosuccinato de dioctilo de sódio; talco; carbonato de magnésio leve; dióxido de titânio (E 171); caulino; geléia; sacarose.
06.2 Incompatibilidade
A associação com outras drogas psicotrópicas requer especial cuidado e vigilância por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação.
Recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagem de 30 comprimidos revestidos de 10 mg, em embalagens blister (PVC branco opaco)
Embalagem de 30 comprimidos revestidos de 25 mg, em embalagens de blister (PVC branco opaco)
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
TEOFARMA S.r.l. via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
30 comprimidos revestidos de 10 mg: A.I.C.: 020019016
30 comprimidos revestidos de 25 mg: A.I.C.: 020019028
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
10.07.1962/01/06/2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Determinação AIFA de setembro de 2010
