SALICILATOS: foram descobertos empiricamente pela apreciação dos efeitos analgésicos e antipiréticos da mastigação de pedaços de casca de algumas plantas e em particular do salgueiro. Dentro dessas cascas existe de fato uma substância, chamada salicina, que após mastigar lentamente se hidrolisa para dar glicose e ácido salicílico, reação que ocorre mais rapidamente na presença de ácido clorídrico, como acontece no estômago.
O ácido salicílico tem uma atividade antipirética leve e um efeito antiinflamatório modesto. Em terapia não é mais usado devido às suas características ácidas marcantes, portanto irritante nas mucosas gástrica e esofágica. Por outro lado, permanece o uso externo, por exemplo para eliminação, verrugas ou ceratoses (formações fibrosas da pele), onde seu efeito ceratolítico é explorado.
Com uma modificação química simples, chamada acetilação, o álcool salicílico dá origem ao muito famoso ácido acetilsalicílico, mais conhecido como Aspirin ®. Esse medicamento, que entrou em terapia em 1898, ainda é usado por seu marcante efeito antiinflamatório e por seu antifebril moderado potência ... A aspirina é administrada em doses de 300-500 mg quatro vezes ao dia, visto que a duração da ação é de cerca de 5/6 horas. Como antiinflamatório - antifebril, é utilizada em doses de 2g / dia.
No entanto, o efeito mais útil da aspirina é o efeito antiplaquetário, que ocorre quando é tomada em baixas doses (Cardioaspirina ®). Este medicamento é amplamente utilizado na prevenção de doenças trombóticas, portanto de infarto e acidente vascular cerebral (dose de ingestão: um comprimido em 24 horas). A cardioaspirina atua inibindo permanentemente as enzimas COX1 presentes nas plaquetas, consequentemente a agregação plaquetária é inibida por 7 a 8 dias (que é o tempo médio de vida das plaquetas), o que explica seu uso na profilaxia da trombose.
Como todos os AINEs de primeira geração, o efeito colateral mais importante da aspirina é o dano gástrico.
As formulações são diversas, desde comprimidos tradicionais até efervescentes, nos quais se adiciona bicarbonato de sódio e ácido cítrico para facilitar sua dissolução.
Para aumentar a solubilidade da aspirina, o sal é feito com o aminoácido lisina, dando origem ao acetilsalicilato de lisina (solubilidade imediata, também adequada para injeção ou como granular sublingual instantâneo).
