A pilocarpina é um alcalóide, uma substância natural extraída das folhas de Pilocarpus jaborandi. Devido à sua atividade parassimpaticomimética muscarínica (interage com os receptores periféricos da acetilcolina), a pilocarpina é usada principalmente em oftalmologia como um estimulante da secreção de lágrimas. O termo parassimpaticomimético refere-se à sua capacidade de estimular as atividades do sistema nervoso parassimpático. Que promove quietude, relaxamento , descanso, digestão e armazenamento de energia; não surpreendentemente, a pilocarpina também é usada para promover secreções salivares, embora sua capacidade de aumentar o peristaltismo intestinal seja conhecida.
Embora a pilocarpina possa promover o crescimento capilar, causar acentuado efeito rubefaciente (se aplicada localmente, induz hiperemia e sudorese) e diminuir os batimentos cardíacos, suas principais aplicações farmacológicas dizem respeito ao setor oftalmológico. Além de aumentar o lacrimejamento, de fato, a pilocarpina produz uma miose, ou seja, um estreitamento da pupila; sob a forma de colírio, é há muito tempo o principal fármaco no combate ao glaucoma, embora possa estar associado a distúrbios locais, como lacrimação, hipermemia conjuntival e variações nas refrações. Na oftalmologia, a pilocarpina também é usada para reduzir a possibilidade de brilho noturno em pacientes que foram submetidos recentemente ao implante de lente intra-ocular fácica; o uso de pilocarpina em baixas concentrações (1%) aliviaria esses sintomas estreitando a pupila.
Conforme mencionado, na forma de comprimidos para administração oral, a pilocarpina é utilizada no tratamento da xerostomia (boca seca devido à falta de salivação), um efeito colateral desagradável das radioterapia no pescoço ou na cabeça. Se por um lado induz uma melhora na salivação, por outro esta substância promove um aumento na sudorese, nas secreções pancreáticas e intestinais e nas secreções mucosas do sistema respiratório; também aumenta o tônus e a motilidade da musculatura lisa do intestino., trato urinário, bexiga, trato biliar e brônquios.
Administrada por via oral, a pilocarpina começa a produzir seus primeiros efeitos em 20-30 minutos, com pico após 1 hora e duração de ação de aproximadamente 3 horas. A taxa de absorção é reduzida se o medicamento for tomado com uma refeição rica em gordura. De ação curta, é necessário recorrer à administração pelo menos duas vezes ao dia.
Os efeitos indesejáveis da pilocarpina são os típicos da estimulação colinérgica e são dose-dependentes; entre os que ocorrem com maior frequência, lembramos o aumento da sudorese, polaciúria, broncoconstrição, náuseas, cólicas abdominais, diarreia, rubor facial, calafrios, tontura e astenia. A sudorese, em particular, é a principal causa para a interrupção do tratamento. Não surpreendentemente, a pilocarpina também é usada no chamado teste do suor, um teste útil no diagnóstico da fibrose cística. Nos pacientes examinados, após estimulação com pilocarpina, é medida a concentração de cloro e sódio no suor excretado; de fato, indivíduos com fibrose cística ou mucoviscidose (doença hereditária) apresentam concentrações particularmente altas de cloro no suor.