A diarreia é um distúrbio da defecação caracterizado pela emissão rápida e urgente de fezes, de consistência semilíquida ou aquosa.
Mais do que uma patologia real, a diarreia geralmente constitui o sintoma de uma situação patológica subjacente.
Portanto, parece claro que, no caso de surgimento desse transtorno, é imprescindível identificar prontamente a causa primária, para que se possa instituir uma "terapia adequada.
No entanto, a diarreia é uma doença bastante debilitante, que pode estar associada a sintomas como cólicas abdominais, dores e distensão abdominal. Além disso, a diarreia pode causar uma perda significativa de água e minerais, resultando em desidratação. Portanto, nesses casos, o uso de medicamentos antidiarreicos é essencial.
e difenoxilato (este último já não se encontra no mercado em nosso país).
A loperamida é um ingrediente ativo opioide, derivado da morfina e com marcada atividade antidiarreica.
Em comparação com a morfina, a loperamida é mais lipofílica e luta para superar a barreira hematoencefálica; além disso, sofre um forte metabolismo de primeira passagem. Por essas razões, nas doses terapêuticas habitualmente utilizadas, a loperamida não produz efeitos centrais do tipo opióide; portanto, tem baixo potencial para abuso e dependência (tanto que os medicamentos que o contêm são vendidos como medicamentos não sujeitos a receita).
A loperamida exerce sua atividade antidiarreica exercendo um efeito agonista contra os receptores opioides μ e δ presentes no intestino. A ativação desses receptores inibe a liberação de acetilcolina pelos neurônios colinérgicos, com conseqüente inibição do peristaltismo intestinal.
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