KYTRIL ® é um medicamento à base de cloridrato de Granissetron.
GRUPO TERAPÊUTICO: Antieméticos - Antinauseantes - Antagonistas da serotonina.
Indicações KYTRIL ® Granissetron
KYTRIL ® é utilizado nas fases preventiva e terapêutica de episódios agudos e tardios de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, radioterapia e cirurgia.
Mecanismo de ação KYTRIL ® Granissetron
KYTRIL ® é um medicamento à base de granissetron, princípio ativo que, por via oral, é rápida e totalmente absorvido pelo sistema gastrointestinal, sendo posteriormente distribuído em 65% ligado às proteínas plasmáticas.
Após uma meia-vida de aproximadamente 9 horas, válida para ingestão parenteral e oral da substância ativa, o granissetrom é metabolizado no fígado e subsequentemente excretado parcialmente na urina e parcialmente nas fezes.
A ação antiemética do KYTRIL ® é garantida pela presença do princípio ativo granissetron que atua como um antagonista altamente seletivo dos receptores da serotonina 5HT3 tanto ao nível do trato gastrointestinal quanto ao nível central, envolvidos na gênese do vômito.
A elevada especificidade de ação minimiza o aparecimento de efeitos colaterais, e a ação antagonizante contra esses receptores, permite uma utilização particularmente eficaz no tratamento de náuseas associadas à quimioterapia ou radioterapia, caracterizada por um aumento das concentrações de serotonina a nível periférico.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. GRANISETRON NOVAS FORMULAÇÕES
Cancer Manag Res., 16 de dezembro de 2009; 2: 1-12.
Uso do sistema transdérmico de granissetron na prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia: uma revisão.
Tuca A.
Só recentemente o FDA aprovou a comercialização de uma nova formulação de granissetron, representada por adesivos transdérmicos. Estudos farmacocinéticos mostraram como esse modo de absorção pode se sobrepor nas características farmacocinéticas e eficácia clínica com formulações de comprimidos, tornando a terapia muito mais fácil.
2. GRANISETRON NÃO SÓ UM ANTIEMÉTICO
Acta Anaesthesiol Taiwan. Dezembro de 2008; 46: 166-70.
Eficácia do granissetron na prevenção de calafrios pós-anestésicos.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
A utilidade do granissetrom no pós-operatório não parece estar associada apenas à capacidade antiemética e preventiva, mas também à possibilidade de reduzir significativamente a emoção pós-anestésica, encurtando os tempos de internação.
3. AÇÃO ANTIEMÉTICA DO GRANISETRON
Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.
Eficácia do granissetrom para o tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios em mulheres submetidas à cirurgia de mama: um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo.
Fujii Y, Tanaka H.
Neste estudo, a eficácia antiemética de várias doses de granissetrom foi testada em mulheres submetidas a cirurgia mamária. Os dados mostram que já se pode observar um efeito antiemético significativo com doses de 20 microgramas / kg de granissetrom e, como doses mais elevadas., Evidentemente não estão associados com melhora da eficácia terapêutica do medicamento. A dose mínima eficaz também parece não ter efeitos colaterais clinicamente relevantes.
Método de uso e dosagem
KYTRIL ® Comprimidos revestidos de 1 mg de granissetrom; 0,2 µg / ml de solução oral de granissetron; 3mg / ml - 1mg / ml - solução 3mg / 5ml para uso intravenoso de granissetron; granisetron 3mg / ml solução injetável para uso intramuscular:
e presença de vômitos relativos, seria aconselhável estender o protocolo terapêutico até a dose máxima diária de 9mg.
Quanto à formulação em comprimidos, a dose recomendada é de 1 mg duas vezes ao dia, ou dois mg uma vez ao dia, prorrogada até o sétimo dia após a terapia.
As doses caem significativamente quando KYTRIL ® é administrado com o objetivo de reduzir náuseas e vômitos associados à cirurgia.
Em qualquer caso, a correta formulação da dosagem deve ser realizada apenas pelo médico, com base nas características fisiológicas e clínicas do paciente.
Avisos KYTRIL ® Granissetron
Como todos os antagonistas, mesmo seletivos, dos receptores da serotonina, o granissetron contido no KYTRIL ® é capaz de reduzir a motilidade do segmento intestinal, potencialmente agravando o quadro clínico de pacientes portadores de obstruções e obstruções intestinais.
Embora o granissetrom modifique apenas ligeiramente as características de condutividade do miocárdio, alterações como prolongamento do intervalo QT ou início de arritmias e distúrbios de condução podem ser significativamente acentuadas em pacientes com doenças cardiovasculares.
As várias formulações previstas para KYTRIL ® podem conter sorbitol e lactose, sendo portanto perigosas para indivíduos que sofrem de intolerância à frutose, má absorção de glicose / galactose ou deficiência de lactase enzimática.
A presença de cefaleias, tonturas e sonolência após a ingestão de granissetrom pode reduzir as capacidades perceptivas normais do paciente, tornando perigosa a utilização de máquinas e a condução de veículos.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
A ausência de ensaios clínicos relativos à experimentação do granissetrom em mulheres grávidas não permite compreender o perfil de segurança do KYTRIL ® quando administrado durante a gravidez.
A este respeito, geralmente não é recomendado tomar este medicamento durante todo o período de gravidez e no período de lactação subsequente.
Interações
Diferentes estudos farmacocinéticos demonstraram como o granissetrom pode se adaptar bem à administração concomitante de outros ingredientes ativos, especialmente aqueles comumente usados durante os tratamentos antieméticos, sem alterações significativas nas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas do referido medicamento.
Contra-indicações KYTRIL ® Granissetron
KYTRIL ® está contra-indicado em caso de conhecida hipersensibilidade a um dos seus componentes ou em caso de gravidez e lactação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
O ensaio clínico associou à ingestão de KYTRIL ® mesmo em doses terapêuticas, o aparecimento de alterações do sistema nervoso, principalmente cefaleias e sonolência, distúrbios gerais como astenia e distúrbios do sistema gastrointestinal como diarreia ou prisão de ventre.
As alterações que afetam o sistema cardiovascular eram decididamente mais raras.
Apenas em alguns casos, pirexia, aumento das transaminases e erupções cutâneas também foram observados, os quais tendem a regredir espontaneamente após a suspensão da terapia.
Observação
KYTRIL ® é um medicamento que só pode ser vendido mediante receita médica.
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